Препараты влияющие на дофаминовые рецепторы

ТЕМА
«ПРЕПАРАТЫ ВЛИЯЮЩИЕ НА
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ»
Прудникова Мария Владимировна
Определение
Дофаминовые рецепторы — класс
метаботропных рецепторов, сопряжённых
с G-белками, играющих важную роль в
функционировании центральной нервной
системы позвоночных. Основной
эндогенный лиганд этих рецепторов —
дофамин. Дофаминовые рецепторы
участвуют в процессах мотивации,
обучения, тонкой моторной координации,
модулирования нейроэндокринных
сигналов. Этот класс включает пять типов
рецепторов: D1, D2, D3, D4 и D5[1].
Определение рецепторов
Изменение дофаминергической
функции отмечается в ряде
нейрологических и психических
расстройств, а сами рецепторы
являются мишенями для множества
лекарственных препаратов.
Подавляющее большинство
антипсихотиков — антагонисты
рецепторов дофамина, а
психостимуляторы зачастую косвенно
их активируют.
Определение рецепторов
К дофаминомиметикам
(дофаминергическим средствам,
агонистам дофаминовых
рецепторов) относятся вещества,
оказывающие стимулирующее
действие на дофаминовые
рецепторы, или способствующие
накоплению дофамина в
синаптической щели (повышающие
его синтез или препятствующие
биодеградации).
Дофаминомиметики
Дофаминомиметики применяются при
болезни Паркинсона, паркинсонизме, а
также в случаях, когда возникает
необходимость подавить послеродовую
лактацию (гибель новорожденного, маститы).
Эффективность антипаркинсонического
действия агонистов дофаминовых
рецепторов (дофаминомиметиков) зависит
от стимуляции ими D2-дофаминовых
рецепторов, однако для развития
максимального эффекта может
потребоваться стимуляция D1-дофаминовых
Дофаминомиметики
Высокая в норме концентрация дофамина в
базальных ганглиях головного мозга при
паркинсонизме снижена. В мозгу больных
паркинсонизмом истощены ферменты,
отвечающие за синтез дофамина, поэтому
препараты, напрямую действующие на
дофаминовые рецепторы, могут эффективно
дополнять действие препарата леводопа ,
который является естественным
предшественником дофамина и восполняет
его содержание в нейронах.
Дофаминомиметики. Классификация.
Существует несколько агонистов
дофамина (дофаминомиметиков) с
антипаркинсонической активностью
 дериваты алкалоидов спорыньи
(бромокриптин и перголид ), которые являются
агонистами D1- и D2-дофаминовых рецепторов;
 селективные агонисты D2-дофаминовых
рецепторов ( прамипексол , ропинирол),
 селективные инигибиторы МАО (селегинин);
 ингибиторы катехол-орто-метилтрансферазы
( толкапон и энтакапон );
 стимуляторы дофаминергической передачи в ЦНС
( амантадин , мемантин , пирибедил ).
Дофаминолитики. Определение.
Вещества, блокирующие
дофаминовые рецепторы, —
дофаминолитиками, или
антагонистами дофаминовых
рецепторов.
Дофаминолитики. Механизм действия.
К дофаминолитикам относятся препараты
нейролептического действия. Эти вещества
блокируют постсинаптические дофаминовые
рецепторы, причем чувствительность этих
рецепторов к нейролептикам различна.
Одновременно происходит и блокирование
пресинаптических дофаминовых рецепторов.
В настоящее время считают, что подавление
дофаминергической передачи нервных
импульсов в различных областях ЦНС
(полосатом теле, лимбической системе и,
вторично, в ретикулярной формации) вызывает
различия в спектре психотропной активности и
характере побочных эффектов препаратов
Дофаминолитики. Классификация.
Нейролептики подразделяются по химическому
строению на:
 производные фенотиазина (аминазин,
пропазин, левомепромазин, этапиразин,
трифтазин и т. д.),
 производные бутирофенона (галоперидол,
дроперидол, бенперидол),
 производные тиоксантена (хлорпротиксен,
зуклопентиксол, флупентиксол и др.).
Избирательными антагонистами D2-рецепторов
являются препараты сульпирид, метоклопрамид.
Спасибо за внимание!