ПЗ-7x

Методические рекомендации для студентов
Тема «Дофамин и дофаминергические средства»
Значение темы:
Реализация лекарственных средств и товаров аптечного
ассортимента, организация
приема, хранения лекарственных средств,
оказание консультативной помощи потребителю в целях обеспечения
ответственного самолечения - это основные профессиональные компетенции
фармацевта.
Фармацевт обязан владеть необходимыми знаниями и умениями по
дисциплине «Фармакология», а именно иметь общее представление о
принадлежности лекарственных средств к различным фармакологическим
группам, а так же знать характеристику каждой фармакологической группы
и ее основных представителей.
Лекарственные средства, влияющие на дофаминергическую систему
применяются в разных областях медицины, являются базисными средствами
лечения психических заболеваний, болезни Паркинсона. А так же
применяются
для
оказания
скорой
неотложной
помощи
при
сердечнососудистой недостаточности, кардиогенном шоке, нефросклерозе,
острой почечной недостаточности, отравлении барбитуратами. Они
применяются не только в стационарах, но используются в амбулаторной
практике, в разных лекарственных формах, отпускаются только рецепту
врача и требуют соответствующих профессиональных знаний и умений от
специалиста.
На основе теоретических знаний и практических умений обучающийся
должен
знать:
-современный ассортимент лекарственных средств, влияющих на
дофаминергическую систему в различных лекарственных формах;
-характеристику основных представителей этой группы по
алгоритму;
-синонимы и аналоги представителей этой группы;
-идентификацию товаров аптечного ассортимента;
-правила отпуска данных лекарственных средств.
уметь:
-определять фармакологическую принадлежность лекарственного
препарата к конкретной фармакологической группе;
-заменять аналогом представителя данной фармакологической
группы;
-консультировать потребителя по применению лекарственного
средства данной фармакологической группы.
овладеть ОК и ПК
9
OK1.Понимать сущность и социальную значимость своей будущей
профессии, проявлять к ней устойчивый интерес, знать историю фармации.
ОК2.Организовывать собственную деятельность, выбирать типовые
методы и способы выполнения профессиональных задач, оценивать их
эффективность и качество.
ОК3.Принимать решения в стандартных и нестандартных ситуациях и
нести за них ответственность.
ОК4.Осуществлять поиск и использование информации, необходимой
для эффективного выполнения профессиональных задач, профессионального
и личностного развития, умение работать с литературой.
ОК6.Работать в коллективе и в команде, эффективно общаться с
коллегами, руководством, потребителями.
ОК8.Самостоятельно определять задачи профессионального и
личностного
развития,
заниматься
самообразованием,
осознанно
планировать повышение своей квалификации.
ПК1.1.Организовывать прием, хранение лекарственных средств в
соответствии с требованиями нормативно-правовой базы, владеть правилами
выписывания рецептов.
ПК1.2.Отпускать лекарственные средства населению, в том числе по
льготным рецептам и по требованиям учреждений здравоохранения.
ПК1.3.Продавать лекарственные средства, изделия медицинского
назначения и другие товары аптечного ассортимента.
ПК1.4.Участвовать в оформлении торгового зала.
ПК1.5.Информировать
население,
медицинских
работников
учреждений здравоохранения о товарах аптечного ассортимента.
План изучения темы:
1.Контроль исходного уровня знаний.
Ответьте на вопросы:
1.Какую роль в организме человека выполняет нейромедиатор Дофамин?
2.В какой области медицины применяются лекарственные средства,
снижающие влияние Дофамина на ЦНС?
3.Для чего в медицинской практике используются агонисты
Дофамина?
2. Содержание темы.
Помимо медиаторов ацетилхолин и норадреналин, большое значение в
организме имеет дофамин – предшественник синтеза норадреналина и
адреналина, образуется из аминокислоты тирозина, (фенилаланин,
поступающий с пищей, метаболизируется в печени до аминокислоты
тирозина, который под действием фермента тирозингидроксилазы
превращается в ДОФА (диоксифенилаланин), который под действием
фермента ДОФА-декарбоксилаза) превращается в
дофамин. Дофамин
депонируется в визикулах дофаминергического синапса, где является
медиатором. В адренергическом синапсе дофамин под действием фермента
10
дофамингидроксилаза превращается в норадреналин. В мозговом веществе
надпочечников и в адренергических синапсах норадреналин под действием
метилтрансферазы превращается в адреналин.
В больших дозах Дофамин взаимодействует с альфа- и бетаадренорецепторами,являясь адреномиметиком, возбуждает пресинаптические
альфа-адренорецепторы способствует выбросу норадреналина, что ведет к
сужению сосудов, повышению артериального давления. Возбуждая бетаадренорецепторы в сердце он усиливает сократимость миокарда, сердечный
выброс, при этом частота сердечных сокращений существенно не меняется,
меньше чем норадреналин повышает потребность миокарда в О2, но улучшая
кровоснабжение повышает и доставку доставку О2 к сердцу.
Дофамин взаимодействует со специфическими рецепторами, получившими
название дофаминовых. Различают Д1 и Д2 дофаминовые рецепторы. Они
расположены в различных областях организма: в эндокринных железах,
сосудах почек, чревной области, коронарных сосудах, сосудах конечностей и
др. много дофаминовых рецепторов в различных областях ЦНС. Их можно
разделить на пресинаптические и постсинаптические. Д1 рецепторы,
активируясь дофамином, активируют аденилатциклазу и способствуют
образованию цАМФ (циклоаденозинмонофосфат). Д2рецепторы не связанны
с этими эффектами. Дофамин является в большей степени агонистом Д2
рецепторов и в малых дозах, уменьшает сопротивление периферических
сосудов конечностей, коронарных, почечных сосудов, расширяет их,
улучшает кровоток и почечную фильтрацию. В связи с чем повышает диурез
(выводит ионы Na и воду), ингибирует синтез альдостерона. Остальные
сосуды суживаются. Введенный в организм дофамин не проникает через
гематоэнцефалический барьер и в связи с этим не оказывает действия на
дофаминовые рецепторы ЦНС.
Вещества,
стимулирующие
дофаминовые
рецепторы,
называются
дофаминомиметиками, или агонистами дофаминовых рецепторов, а
вещества, блокирующие дофаминовые рецепторы - дофаминолитиками, или
антагонистами дофаминовых рецепторов.
Дофаминомиметики.
Эти вещества подразделяют на 2 группы:
1)дофаминомиметики
непрямого
действия,
влияющие
на
пресинаптические дофаминовые рецепторы, регулирующие синтез и
выделение дофамина и норадреналина. К этой группе относятся:
А)Леводопа, мидантан (амантадина гидрохлорид) и др., которые
стимулируют синтез дофамина, возможно, задерживают его разрушение,
способствуют освобождению дофамина из гранул пресинаптических
нервных окончаний их используют для лечения паркинсонизма.
Б)Психостимуляторы, обладающие дофаминергическими свойствами:.
Фенамин (амфетамин), который способствует освобождению дофамина и
норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний, тормозит
активность МАО и обратный нейрональный захват дофамина; Меридил
(метилфенидат).
11
2)дофаминомиметики прямого действия, влияющие на постсинаптические
дофаминовые рецепторы.
Дофамин «Допамин» это агонист прямого действия, при введении в
организм в дозе 2-10 мкг/кг массы тела больных увеличивает почечный
кровоток на 40% и экскрецию почками натрия в 3 раза. Вызывает увеличение
силы сердечных сокращений, мало меняя частоту последних, повышает
артериальное давление.Применяют при сердечнососудистой недостаточности
(при кардиогенном шоке), нефросклерозе, острой почечной недостаточности,
отравлении барбитуратами. Повышает антитоксическую функцию печени; в
отличие от адреналина не вызывает отека легких. Форма выпуска: ампулы по
5 мл 0,5%и 4% растворов.
Добутамин «Добужект», «Добутрекс» аналогичен по действию дофамину,
применяют по тем же показаниям. Форма выпуска: флаконы по 20мл,
содержащие 0,25г добутамина; 5% раствор (концентрат для вливаний) в
ампулах по 5 мл (0,25г).
Вначале разводят 0,25 г препарата в 10-20 мл растворителя, затем
дополнительно разводят до необходимой концентрации 5% раствором
глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Вводят внутривенно со
скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг массы тела в минуту. К относительно
избирательным агонистам дофаминовых рецепторов принадлежат препараты
бромокриптин, ленготрил, перголид, лизурид и др. На сердечно-сосудистую
систему их действие проявляется в снижении артериального давления. Кроме
того, дофаминергические агонисты обладают способностью угнетать синтез
ДНК в гипофизе, повышать уровень кортизола, прогестерона, снижать
уровень пролактина и гормона роста.
Бромокриптин «Парлодел» это агонист прямого действия. Применяют при
различных видах гиперпролактинемии, аменорее у женщин, бесплодии,
нарушении потенции у мужчин, задержке полового развития у детей;
наиболее часто при аденоме гипофиза, которая может возникнуть в
результате приема психотропных, гипертензивных средств, гормональных
контрацептивов; используют для уменьшения лактации, лечения мастита,
акромегалии. Применяют при паркинсонизме в больших дозах (30-40 мг и
более в сутки), при противопоказаниях к леводопе. Побочное действие:
раздражение желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, обмороки,
ортостатическая гипотензия. Форма выпуска: таблетки по 0,0025 г.
Аналогичное действие оказывают перголид, лизурид, применяемые при
паркинсонизме.
Пермакс «Перголида мезилат», это производное спорыньи, агонист
дофаминовых рецепторов Д1 и Д2. Применяют при болезни Паркинсона в
комбинации с препаратами леводопы. Назначают в дозе 50 мкг в сутки (2
дня), затем постепенно дозу повышают на 100-150 мкг в сутки (каждый
третий день в течение последующих 12 дней), а затем на 250 мкг в сутки
(каждый третий день) до получения оптимальной терапевтической дозы.
Побочное действие: нарушение сна, головная боль, головокружение, могут
быть галлюцинации, психозы, парестезии, гипотензия, перикардит, отеки,
12
нарушение функций ЖКТ, инфекции мочевых путей, дисменорея, боли,
изменение массы тела. Противопоказания: беременность, период лактации,
повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным
спорыньи. Форма выпуска: таблетки по 0,5; 0,25 и 1 мг.
Тривастал дофаминергический агонист, применяют для лечения сосудистых
травматических заболеваний внутреннего уха, а также болезни Меньера,
посттравматических головокружений и др. Форма выпуска: таблетки.
Дофаминолитики
К дофаминолитикам относят препараты нейролептического действия:
Аминазин, Дроперидол, Галоперидол, Флуфеназин и др. Эти вещества
блокируют
постсинаптические
дофаминовые
рецепторы,
причем
чувствительность этих рецепторов к нейролептикам различна. Одновременно
происходит и блокирование пресинаптических дофаминовых рецепторов. В
настоящее время считают, что подавление дофаминергической передачи
нервных импульсов в различных областях ЦНС(полосатом теле,
лимбической системе и, вторично, в ретикулярной формации) вызывает
различия в спектре психотропной активности и характере побочных
эффектов препаратов этой группы. По действию нейролептиков через
пресинаптические дофаминовые рецепторы (или ауторецепторы) можно
отобрать такие препараты из этой группы которые, обладая
антипсихотической активностью, лишены побочных экстрапирамидных
эффектов.
3. Самостоятельная работа.
1.Заполнение
таблицы
по
сравнительной
характеристике
дофаминомиметиков:
Леводопа,
Добутамин,
Бромокриптин
и
дофаминолитиков: Аминазин, Галоперидол, Сульпирид с использованием
справочной литературы и аннотаций к препаратам.
Сравнительная характеристика дофаминергических средств
Наименование
Механизм Фармакологи Показания Побочны Против
подгруппы и ее действия
ческие
к
е
опоказа
представители
эффекты
применени эффекты ния
ю
1.Леводопа
2.Добутамин
3.Бромокриптин
4. Итоговый контроль знаний.
1.Проверка заполненных таблиц с обсуждением.
5. Подведение итогов.
6. Домашнее задание
13
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006-864с.: ил.
Стр.330.
2.Выполнение презентации по теме «Дофаминоблокаторы. Их назначение в
медицинской практике».
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1.В.М.Виноградов, Е.Б. Каткова, Е.А. Мухин «Фармакология с рецептурой»,
учебник для фармацевтических училищ и колледжей/ под редакцией В.М.
Виноградова-4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2008-864с.: ил.
Дополнительная:
1.М.Д. Гаевый, П.А. Галенко - Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая
«Фармакология с рецептурой»: Учебник. – Ростов н/Д: издательский центр
«МарТ», 2008 – 480с.
2.М.Д. Машковский «Лекарственные средства» - 16 изд., перераб. испр. и
доп.-М.:Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.- 1216 с.
3.Справочник ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: Справочник.
М.: АстраФармСервис, 2008г.- 1520с.
4.Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:
изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
5.Н.И. Федюкович Справочник по лекарственным препаратам: в 2 ч. ч.п. –
Мн.: Интерпрессервис; Книжный Дом, 2008 – 544 с.
6.Д.А.Харкевич Фармакология с общей рецептурой: Учебник для
медицинских училищ и колледжей. – М.: ГЭОТАР – МЕД,2008, - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Дофамин и
дофаминергические средства».
14