«УТВЕРЖДЕНО» МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ УЗБЕКИСТАН Главное Управление по контролю качества

«УТВЕРЖДЕНО»
МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РЕСПУБЛИКИ УЗБЕКИСТАН
Главное Управление по контролю качества
лекарственных средств и
медицинской техники
« 12 » 02 2014г №3
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
ЦЕФОТАКСИМ-SANITA
CEFOTAXIM- SANITA
Торговое название препарата: Цефотаксим-Sanita
Действующее вещество (МНН): Цефотаксим (в виде натриевой соли).
Лекарственная форма: Порошок для приготовления инъекционного раствора
Состав на один флакон:
Цефотаксим натрия в пересчете на цефотаксим – 1,0 г
Описание:
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотики (группа цефалоспоринов).
Фармакологические свойства
Цефалоспориновый антибиотик III поколения. По химической природе цефотаксим близок к
цефалоспориновым антибиотикам первого и второго поколений.
Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов,
блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки
микроорганизмов.
Препарат обладает широким спектром противомикробного действия: влияет бактерицидно на
грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к другим
цефалоспоринам, пенициллинам и прочим противомикробным средствам.
Активен в отношении Staphylococcus aureus (в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу),
Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе,
Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae
(стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium Diphtheriae,
Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacaae, Escherichia
coli, Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus
parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria
meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу),
Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens,
Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella,
Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp.,
Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. В отношении
грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.
Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile;
Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы: Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные стафилококки, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика
После однократного внутримышечного (в/м) введения здоровым добровольцам 0,5 г или 1 г
максимальная концентрация (Cmax) (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение
2
30 мин. Через 5 мин после внутривенного (в/в) введения 0,5 г, 1г или 2 г Cmax составляет 38,9;
101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно
альбуминами) составляет 25–40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве
тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная,
перикардиальная, перитонеальная, спинномозговая, плевральный выпот) организма, мокроте,
желчи, моче. Проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Период полувыведения
(T1/2) из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.
Выводится почками - около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала
инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в
виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной
активностью, 20–25% - в виде двух других неактивных метаболитов - М2 и М3. При
повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.
У новорожденных детей T1/2 цефотаксима составляет 0,75-1,5 час, у недоношенных – 1,4-6,4
час. При почечной недостаточности T1/2 не превышает 2,5 ч и у лиц старческого возраста
(старше 80 лет) Т1/2 увеличивается примерно в 2 раза (до 2,5 ч).
Показания к применению
Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (за исключением энтерококковых), кожи и
мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих
путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, включая
вызванные микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия,
перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением
листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне
иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. на ЖКТ).
Способ применения и дозы
Парентерально: в/в (струйно или капельно) и в/м. Режим дозирования и продолжительность
курса лечения определяются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести
инфекции.
Для в/м введения растворяют 0,5 г препарата в 2 мл, 1 г – в 3 мл воды для инъекций. Вводят
глубоко в ягодичную мышцу.
Для в/в струйного введения растворяют 0,5 г препарата в 2 мл, 1г – в 4 мл воды для
инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для в/в капельного введения растворяют 1-2 г препарата в 50-100 мл 5% раствора глюкозы
или раствора натрия хлорида 0,9% изотонического для инъекций. Вводят в течение 50-60
минут.
Обычная суточная доза препарата для взрослых и детей старше 12 лет – 1 г через каждые 8
часов. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 2 г через каждые 12 часов или увеличивают
число введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной – 12 г (при
менингите). При острой гонорее вводят 0,5-1 г в/м однократно.
Обычная суточная доза для новорожденных и детей младшего возраста 50-200 мг/кг в сутки
в/в, разделенная на отдельные приемы с промежутками между ними от 12 до 6 часов. Для
недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. В случае нарушения
функции почек дозу уменьшают. При начальной анурии (выделение креатинина 5 мл/мин)
обычно уменьшают дозу наполовину.
Правила приготовления инъекционных растворов: для внутривенной инъекции в качестве
растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл растворителя); для
внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида
или 5 % раствор декстрозы (1 г разводят в 50 - 100 мл растворителя). Продолжительность
инфузии - 50 - 60 минут. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или
1 % раствор лидокаина (1 г разводят в 4 мл растворителя).
3
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные
аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения,
гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия,
аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм,
дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и
билирубина в плазме крови; редко-псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в
плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигоурия.
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная
экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,
озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при
в/м введении - боль, уплотнение и воспаление тканей в месте инъекции; при в/в введении флебит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам,
карбапенемам), период беременности, особенно I триместр (адекватных и строго
контролируемых исследований не проведено), грудное вскармливание (проникает в грудное
молоко), наличие в анамнезе кровотечений, энтероколита, детский возраст — до 2,5 лет (для
в/м введения).
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином и петлевыми диуретиками
(фуросемид и др.) усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при
сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию препарата,
повышает его концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).
Препарат несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или в одном
инфузионном растворе.
Особые указания
С осторожностью назначают больным с выраженными нарушениями функции почек, а также
пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам, так как возможна перекрестная
аллергия.
В период применения препарата возможна положительная прямая реакция Кумбса и
ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Применение препарата в период беременности во II и III триместре и лактации оправдано лишь в
тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода
или ребенка.
Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении «петлевых» диуретиков,
аминогликозидов.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока
годности.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия
(особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
4
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический
антидот отсутствует.
Форма выпуска
Порошок для приготовления инъекционного раствора по 1,0 г во флаконах.
Условия хранения
В сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25º С.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
ИП ООО «ATM SANITA PHARMA»
Республика Узбекистан, г. Ташкент, Бектемирский район, ул. Олтинтопган, 40.