ZVR-#2 31.08.2010 20:16 Page 25 Ç èéåéôú ëÖåÖâçéåì ÇêÄóì Виды лекарственных форм с продлённым действием О.Л. Романова РУДН, Москва ногие названия лекарственных препаратов состоят из двух и более частей, при этом первая указывает на патентованное (или непатентованное) название действующего вещества, а остальные могут содержать в себе информацию о лекарственной форме (ЛФ), которая специально создана для удлинения (пролонгирования) действия (например, нифедипин XL, триметазидин МВ, изосорбида динитрат ретард и пр.). Эта информация не случайно выносится в название: особенности ЛФ зачастую играют ключевую роль в выборе препарата для конкретного пациента. Пролонгированные ЛФ – это ЛФ с модифицированным высвобождением (обозначается «МВ»), т. е. с замедленным поступлением действующего вещества и увеличенной продолжительностью действия. Преимущества пролонгированных ЛФ: • позволяют сократить частоту приёма, курсовую дозу препарата; • концентрация действующего вещества остаётся оптимальной в течение длительного времени, без резких перепадов; • позволяют снизить частоту побочных эффектов; • позволяют увеличить приверженность лечению. М Для удлинения времени высвобождения действующего вещества используют следующие методы: • физические (использование вспомогательных веществ, которые замедляют всасывание, метаболизм, выведение); • химические (получение трудно растворимых солей, частичное изменение молекулы исходного активного вещества); • технологические (покрытие специальными оболочками, использование в одной лекарственной форме компонентов с разной скоростью высвобождения, помещение в специальную матрицу и т. д.). Классификация пролонгированных ЛФ проводится 1) по пути введения и 2) по особенностям кинетики. В первом случае выделяют: • парентеральные депо-формы, • энтеральные ретард-формы и гастроинтестинальные терапевтические системы. По особенностям кинетики выделяют ЛФ с периодическим высвобождением, непрерывным и отсроченным высвобождением. ÊÛ̇Π«áÂÏÒÍËÈ Ç‡˜» ‹ 2–2010 Депо-формы (от франц. depot – склад) – это пролонгированные ЛФ для инъекций и имплантаций, которые создают в организме запас действующего вещества, медленно высвобождая в течение длительного периода времени. Виды депо-форм: • инъекционные (например, Клопиксол депо, ДепоПровера) – различные виды суспензий, растворы, микрокапсулы, микросферы; • имплантационные – таблетки, таблетки подкожные, капсулы депо (например, Эспираль), глазные плёнки (например, глазные плёнки с фибринолизином, глазные плёнки с атропином), внутриматочные терапевтические системы (например, Мирена). Ретард-формы (от лат. retardo – замедлять) – это энтеральные пролонгированные ЛФ, обеспечивающие создание в организме запаса действующего вещества и его последующее медленное поступление в кровоток. Применяются преимущественно внутрь, реже – ректально. В названии таких препаратов присутствует слово «ретард» (например, Арифон ретард). Для ретард-форм характерно периодическое поступление активного вещества в кровь. Длительность их действия может составлять: • 12 часов (в названии препаратов обозначается ретард-SR или просто SR или СР, например Вольтарен ретард SR, дилтиазем SR); • 24 часа (в названии препарата обозначается ретард-ER или ER, например фелодипин ER). Существуют ретард-формы, для которых характерно быстрое наступление эффекта (в названиях таких препаратов обозначается «рапид-ретард», «рапид» или RR, например нифедипин рапид-ретард, раптен-рапид), и ретард-формы с двухфазным высвобождением активного вещества (в названиях препаратов обозначается SL, например нифедипин SL). Гастроинтестинальные системы по строению подразделяются на два вида. 1. Системы XL имеют двухслойную наружную оболочку. Сверху находится светоустойчивый слой, который защищает действующее вещество от разрушения светом. Этот слой растворяется в желудке. Под светоустойчивым слоем – кислотоустойчивый слой, который растворяется в двенадцатиперстной кишке. Следующий слой образован гелем-матриксом из эфиров целлюлозы, моно-, ди- и триглицеридов. 25 ZVR-#2 31.08.2010 20:16 Page 26 îÄêåÄñàü В названии препаратов обозначается аббревиатурой XL или ХЛ (например, кардипин XL). 2. Осмотические системы (GITS – gastrointestinal terapeutic systems или SODAS – spheroidal oral drug absorption system, отличающиеся друг от друга технологией производства) высвобождают препарат за счёт осмотических сил. Осмотическая системы состоят из двух слоёв: первый – гранулы, содержащие препарат, второй – полимерное вещество, действующее осмотически. Снаружи таблетки покрывают нерастворимой мембраной. В оболочке со стороны гранул препарата создаются микроотверстия, через которые действующее вещество выходит наружу. В названии препаратов обозначаются соответственно GITS и SODAS (например, нифедипин GITS, верапамил SODAS). Особенностью всех гастроинтестинальных терапевтических систем является отсутствие колебаний концентрации активного вещества вследствие его равномерного поступления в кровь и действие в течение 24 часов. Кроме длительности действия и скорости наступления эффекта в названии лекарственного средства может быть отражена и дозировка активного вещества, например: • форте (от лат. fortis – сильный) – препарат с максимальной дозировкой активного вещества и максимально выраженным эффектом (например, Но-шпа форте); • мите (от лат. mitis – тихий) – ЛФ с минимальной дозировкой действующего вещества и минимально выраженным терапевтическим действием. Types of dosage forms with prolonged action O.L. Romanova Peoples’ Friendship University of Russia (PFUR), Moscow Many drug names consist of two parts, with the first points to the proprietary (or nonproprietary) name of the active substance, and the rest may contain information about the pharmaceutical form, which is specially designed for extension (prolongation) of action. This information is not accidentally carried into the title because dosage form often plays a key role in the choice of drug for the patient. The article gives health care professionals information on types of prolonged dosage forms. Более 700 российских детей с диагнозом ДЦП приняли участие в праздничной акции, посвящённой Международному дню защиты детей Праздничная акция «Ощути радость и свободу движения» с участием детей, больных ДЦП, прошла 1 июня сразу в восьми регионах России. Цель акции – привлечь внимание широкой общественности к проблемам детей, страдающих детским церебральным параличом, их адаптации к условиям жизни в современном обществе. Помимо столицы в акции принимали участие Волгоград, Нижний Новгород, Краснодар, Кемерово, Екатеринбург, Иркутск и Санкт-Петербург. В Москве праздничная программа проходила в Детской психоневрологической больнице № 18, одном из немногих медицинских учреждений России, где работа с детьми, прежде всего больными ДЦП, поставлена на самый высокий уровень На пресс-брифинге были подняты самые актуальные вопросы, связанные с медико-социальной адаптацией детей-инвалидов, а также наиболее эффективные пути их решения: повышение уровня медицинской помощи и разработка новых реабилитационных программ, уникальные методики, позволяющие детям с ДЦП приспособиться к жизни в современном обществе и преодолеть психологический дискомфорт. Открыл пресс-брифинг главврач детской психоневрологической больницы № 18, профессор, доктор медицинских наук Сологубов Евгений Григорьевич: 26 «По данным статистики, в России официально зарегистрировано 800 тыс. детей с диагнозом ДЦП, из них более 2000 живёт в Москве. В среднем на каждую тысячу рождённых младенцев приходится от 2 до 9 детей с данной патологией. Сегодня ДЦП – это беда всего мира. Очень высокая инвалидность наблюдается в Китае, есть проблемы в Америке, Англии, Германии. Но там и здоровые дети, и инвалиды в коляске – равны: все играют и учатся вместе, а в России такие взаимоотношения лишь начинают развиваться. Всем нам сегодня важно понять, что дети с ДЦП – это такие же дети. Они прекрасно поют, рассказывают стихи, заканчивают ВУЗы, хорошо работают. Просто нужно создать для них достойные условия жизни. Очень хорошо, что вопрос создания достойной среды обитания для инвалидов стоит на контроле у заместителя мэра Москвы Людмилы Ивановны Швецовой и мэра Москвы Юрия Михайловича Лужкова». Главным событием праздника стал флеш-моб, который проходил под лозунгом «Прояви себя – ощути свободу движения!» в разных регионах России. В яркой театрализованной акции участвовало более 700 российских детей. Благотворительная акция была проведена при активной поддержке компании «Ипсен Фарма».
