УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства дравоохраненияУкраины

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
дравоохраненияУкраины
__________№ __________
Регистрационное удостоверение
№ ____________________
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
КАСАРК
(CASARК)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: candesartan; (±)-1-hydroxyethyl-2-ethoxy-1-[p-(o1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]-7-benzimidazole-carboxylate, cyclohexyl carbonate (ester);
основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета,
круглой формы, двояковыпуклые;
состав: 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 8 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный,
малозамещенная
гидроксипропил-целлюлоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, макрогол
(ПЕГ 6000).
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
Код АТС С09С А06.
Фармакологические свойства. Касарт (кандесартан) является антигипертензивным
препаратом, селективным антагонистом рецепторов к ангиотензину ІІ (типа АТ І).
Действие кандесартана основывается на торможении ренин-ангиотензин-альдостероновой
системы на уровне ангиотензиновых рецепторов 1 типа для ангиотензиногена ІІ.
Фармакодинамика. Фармакологическое действие – антигипертензивное. В процессе
всасывания в желудочно-кишечный тракт кандесартана цилексетил (пролекарства)
поддается гидролизу с образованием активной формы – кандесартана. Селективно
блокирует АТ1 рецепторы ангиотензина ІІ, образует с ними крепкую связь с дальнейшей
медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина ІІ –
вазоконстрикцию, повышение артериального давления, стимуляцию синтеза и
высвобождение альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия,
сердечных сокращений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов
(ОПСС), повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую
фильтрацию. Вызывает компенсаторное повышение активности ренина плазмы,
концентрации ангиотензина І и ІІ. Гипотензивный эффект развивается постепенно и
длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2-4
недели после начала лечения.
Кандесартан, как антагонист рецепторов к ангиотензиногену ІІ, не влияет на метаболизм
брадикинина и других пептидов, что проявляется хорошей переносимостью терапии и, в
частности, достоверно редкими случаями проявления кашля.
Фармакокинетика. Абсолютная биодоступность кандесартана цилексетила при приеме
внутрь составляет 42 % (пища не влияет на биодоступность). Максимальная концентрация
(Сmax) в плазме достигается на протяжении 3-4 ч. Концентрация кандесартана в плазме
пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2-32 мг. Степень связывания
с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99,8 %, объем
распределения – 0,13 л/кг. Проникает сквозь плацентарный барьер, не проходит сквозь
гематоэнцефалетический барьер. Период полувыведения препарата составляет – 9 ч.
Плазмовый
клиренс
– 0,37 мл/ мин/ кг, почечный клиренс – 0,19 мл/мин/кг.
Кандесартан метаболизируется в печени (20-30 %) с участием цитохрома Р450 CУP2C с
образованием неактивной производной. Медленно выводится с мочой (33 %) и с желчью
(67 %) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч
экскретируется более 90 % дозы, не кумулирует. У пожилых больных Сmax увеличивается
на 50 %. AUC возрастает на 78 %.
Показания к применению. Артериальная гипертензия (как монотерапия, так и в
комбинации с другими гипотензивными препаратами), хроническая сердечная
недостаточность.
Способ применения и дозы. Внутренне, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 16 лет: обычно 8-16 мг 1 раз в день. Доза подбирается
индивидуально. Препарат можно принимать один или два раза в день при максимальной
дозе 32 мг. Большие дозы лучшего эффекта не дают, и применение их изучалось мало.
Лучший антигипертензивный эффект наблюдается в пределах 2-х недель, а максимальное
снижение кровяного давления наблюдается на протяжении 4-6 недель лечения
препаратом.
Для пациентов преклонного возраста, а также для пациентов с умеренными нарушениями
функций почек и печени корректирование начальной дозы не нужно.
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73
м2) лечение начинают с низких доз (4 мг).
Побочное действие. Побочные эффекты при применении кандесартана носят умеренный
характер и сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения
неблагоприятных реакций на фоне приема кандесартана не зависит от дозы препарата и
возраста пациента. Возможны следующие побочные эффекты: астения, жар, потливость,
парестезия, вертиго, ощущение тревоги, депрессивное состояние, сонливость, диспепсия,
гастроэнтерит, тахикардия, сильное сердцебиение, повышение клиренса фосфокиназы,
гипергликемия, гипертриглицери-демия, гиперуремия, миалгия, носовое кровотечение,
одышка, гематурия, кожная сыпь.
Противопоказание. Гиперчувствительность к составляющим препарата, беременность,
период кормление грудью, детский возраст до 16 лет, выраженные нарушения функции
печени и почек.
Передозировка. Симптомы. Выраженная гипотензия, головокружение, тахикардия.
Лечение: симптоматическая терапия; необходимый постоянный контроль жизненно
важных функций. Гемодиализ не является эффективным.
Особенности применения. У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или
стенозом почечной артерии единственной почки возможно повышение уровня мочевины
и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этих показателей).
Следует соблюдать осторожность больным с выраженным снижением объема
циркулирующей крови, обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков изза опасности развития гипотензии.
Препарат может снижать психические и/или физические реакции, необходимые при
выполнении потенциально опасных задач, таких как управление транспортными
средствами или работа с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Калийсберегающие
диуретики и препараты калия повышают риск развития гиперкалиемии.
Условия и срок хранения. Хранить в сухом месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности – 2 года с даты изготовления in bulk. Хранить в недоступном для детей
месте.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. 10 в блистере, 1 блистер в пачке.
Производитель. ОАО «Киевмедпрепарат».
Адрес. Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Тел. (044) 490 7522.
Заместитель директора Государственного
фармакологического центра МЗ Украины, д. м. н., профессор
В. Г. Лизогуб
УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
_______№________________
Регистрационное удостоверение
№______________________
КАСАРТ
candesartan
таблетки
ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ. ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТА
Прочитайте внимательно этот листок-вкладыш перед началом применения препарата!
Сохраняйте этот листок-вкладыш до окончания лечения, поскольку Вам может
понадобиться перечитать его.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы, пожалуйста, проконсультируйтесь с
Вашим врачом.
Этот препарат предназначен лично Вам, поэтому не следует передавать его другим
лицам. Это может нанести ущерб их здоровью, даже если симптомы их заболевания
подобны тем, которые наблюдаются у Вас.
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 8 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, малозамещенная
гидроксипропил- целлюлоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, макрогол
(ПЕГ 6000).
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Фармакологические свойства. Фармакологическое действие – антигипертензивное. В
процессе всасывания в желудочно-кишечный тракт кандесартана цилексетил
(пролекарство) поддается гидролизу с образованием активной формы – кандесартана.
Селективно блокирует АТ1 рецепторы ангиотензина ІІ, образует с ними крепкую связь с
дальнейшей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина ІІ
– вазоконстрикцию, повышение артериального давления, стимуляцию синтеза и
высвобождение альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия,
сердечных сокращений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов
(ОПСС), повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую
фильтрацию. Вызывает компенсаторное повышение активности ренина плазмы,
концентрации ангиотензина І и ІІ. Гипотензивный эффект развивается постепенно и
длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2-4
недели после начала лечения.
Показания.
Артериальная гипертензия (как монотерапия, так и в комбинации с другими
гипотензивными препаратами), хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормление
грудью, детский возраст до 16 лет, выраженные нарушения функции печени и почек.
Предостережения при применении. У пациентов с двусторонним стенозом почечных
артерий или стенозом почечной артерии единственной почки возможно повышение
уровня мочевины и креатинина в плазме (необходимый регулярный контроль этих
показателей).
Следует быть осторожными больным с выраженным снижением объема циркулирующей
крови, обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков из-за опасности
развития гипотензии.
Взаимодействие с лекарственными средствами.
Калийсберигающие диуретики и препараты
гиперкалиемии.
калия
повышают
риск
развития
Особые указания.
Препарат может снижать психические и/или физические реакции, которые необходимы
при выполнении потенциально опасных задач, таких как управление транспортными
средствами или работа с механизмами.
Способ применения и дозы. Дозу препарата и длительность лечения определяет врач.
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 16 лет: обычно 8-16 мг 1 раз в день. Доза подбирается
индивидуально. Препарат можно принимать один или два раза в день при максимальной
дозе 32 мг. Большие дозы лучшего эффекта не дают, и применение их изучалось мало.
Лучший антигипертензивный эффект наблюдается в пределах 2-х недель, а максимальное
снижение кровяного давления наблюдается на протяжении 4-6 недель лечения
препаратом.
Для пациентов преклонного века, а также для пациентов с умеренными нарушениями
функций почек и печени корректирование начальной дозы не нужно. При выраженной
почечной недостаточности (клиренс креатинина меньшее 30 мл/мин/1,73 м2) лечение
начинают с низких доз (4 мг).
При передозировке могут обнаруживаться такие симптомы: выраженная гипотензия,
головокружение, тахикардия.
Лечение: симптоматичная терапия; необходимый постоянный контроль жизненно важных
функций.
Гемодиализ не является эффективным.
Побочные эффекты.
Побочные эффекты при применении кандесартана носят умеренный характер и
сопоставимы по частоте с группой плацебо. Общая частота возникновения
неблагоприятных реакций на фоне приема кандесартана не зависит от дозы препарата и
возраста пациента. Возможны следующие побочные эффекты: астения, жар, потливость,
парестезия, вертиго, ощущение тревоги, депрессивное состояние, сонливость, диспепсия,
гастроэнтерит, тахикардия, сильное сердцебиение, повышение клиренса фосфокиназы,
гипергликемия, гипертриглицери-демия, гиперуремия, миалгия, носовое кровотечение,
одышка, гематурия, кожная сыпь.
Срок годности. 2 года с даты изготовления in bulk.
Не применять препарат после окончания срока годности.
Условия хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей, месте при температуре от
15°С до 25°С.
Упаковка. 10 таблеток в блистере, 1 блистер в пачке.
Правила отпуска. По рецепту.
Название и адрес производителя. ОАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Тел. (044) 490 7522.
Заместитель директора Государственного
фармакологического центра МЗ Украины, д. м. н., профессор
В. Г. Лизогуб