6. Разработка и создание лекарственного препарата P2Y1

Инновационный проект ГБУ "Волгоградский медицинский научный центр"
№
Данные о проекте
1.1
Название проекта
1.2
Данные об
инициаторах
проекта
1.3
Цель
инновационного
проекта
1.4
Актуальность
инновационного
проекта
1.5
Краткое описание
проекта
1.6
Инновационная
уникальность
проекта
1.
Основная информация
Разработка и создание лекарственного препарата P2Y1антагониста, проявляющего антиагрегантную активность
Наименование
организации:
лаборатория
экспериментальной фармакологии ГБУ «Волгоградский
медицинский научный центр»
Руководитель: зав. лабораторией экспериментальной
фармакологии ГБУ ВМНЦ, Академик РАМН, З.Д.Н. РФ,
д.м.н., профессор Александр Алексеевич Спасов.
Исполнители: с.н.с., к.м.н. Дмитрий Сергеевич Яковлев,
м.н.с. Татьяна Михайловна Букатина; м.н.с. Дмитрий
Васильевич Мальцев.
Цель проекта: создание лекарственного средства,
производного
гетероциклических
азотосодержащих
соединений, с антиагрегантной активностью.
Блокирование
P2Y1-рецепторов
тромбоцитов
предотвращает активацию и последующую агрегацию
тромбоцитов на начальной обратимой стадии. Поэтому
данный
подтип
пуриновых
рецепторов
можно
рассматривать в качестве перспективной мишени для
создания антиагрегантных и антитромбоцитарных средств
с принципиально новым механизмом действия.
В рамках проекта планируется провести углубленные
доклинические и клинические
исследования нового
лекарственного
вещества
с
доказанной
P2Y1антагонистической активностью. При выполнении работы
будут использованы методы исследования, адекватные для
изучения у соединений исследуемых видов активности:
антиагрегантной активности in vitro и in vivo; влияния на
вязкостные параметры крови и эритроцитов в условиях in
vitro и in vivo; исследование показателей коагулограммы in
vivo; изучение действия наиболее активного вещества на
время кровотечения; исследование антитромботической
активности на моделях артериальных тромбозов.
Проведение фармакокинетических исследований. Будут
проведены токсикологические исследования соединения в
условиях острого и хронического введения соединения.
Будет разработана и изучена лекарственная форма для
соединения.
По результатам доклинических исследований будет
подготовлена документация для фармакологического
комитета РФ о принятии положительного решения на
проведение клинических исследований изучаемого
соединения.
При положительном решении о проведении клинических
исследований в рамках проекта планируется провести
клинические исследования I-II фазы и III фазы.
Перспективность появления на фармацевтическом рынке
антиагрегантного и антитромботического препарата,
аналога которому на данный момент не существует –
Инновационный проект ГБУ "Волгоградский медицинский научный центр"
1.7
Конкурентные
преимущества и
конкуренты
1.8
Конкуренты в
Волгоградской
области и России
1.9
1.10
1.11
1.12
2.1
2.2
2.3
Описание продукта
или услуги,
планируемых к
продаже на рынке
Стадия проработки
проекта
Отрасль
применения
ингибитора P2Y1- опосредованной обратимой стадии
активации процесса агрегации.
В настоящее время антиагрегантных препаратов с
подобным механизмом не существуют. Однако имеются
препараты со сходным механизмом антиагрегантного
действия – блокируют пуринергический каскад процесса
агрегации тромбоцитов – ингибиторы P2Y12 – рецепторов
тромбоцитов: тиклопидин, клопидогрель. Их недостатки:
развитие резистентности (8-10%), побочные эффекты
(расстройства ЖКТ (20 % больных), аллергические
реакции, геморрагии (5 %), лейкопения (1 %)), (данные
исследований CAPRIE, США).
В настоящее время с подобным механизмом действия
антиагрегантных препаратов не существует. Наиболее
близких к ним – антиагреганты, ингибирующих P2Y12рецепторы тромбоцитов (клопидогрель и тиклопидин).
Препарат антагонист P2Y1-рецепторов тромбоцитов с
выраженными антиагрегантными и антитромботическими
свойствами для терапии заболеваний с риском развития
тромбозов.
Наличие опытного образца;
Проведены стартовые исследования.
Медицина
1.
Спасов А.А., Петров В.И., Анисимова В.А. и др.
Патент №2391345 (приоритет изобретения 23 июля 2008г.).
Дигидрохлорид-1-(3-морфолинопропил)-2фениимидазо[1,2-a]бензоимидазол, проявляющий свойства
Правовая
антагониста
пуриновых
P2Y1рецепторов,
защищенность
антиагрегантную и антитромботическую активности.
объектов
Бюллетень изобретений. 2010;16
интеллектуальной 2.
Спасов А.А., Петров В.И., Анисимова В.А. и др.
деятельности
Патент №2377990 (приоритет изобретения 23 июля 2008г.).
Антитромботическое средство, влияющее на регуляцию
функциональной активности тромбоцитов / А.А. Спасов,
В.И. Петров, В.А. Анисимова и др. // Бюллетень
изобретений. – 2010. – №1.
2.
Экономические показатели (оценочные)
Требуемый объем Доклинические исследования – 35 млн руб
инвестиций
Клинические исследования – 70 млн руб
Всего: 105 млн руб
Срок окупаемости Доклинические исследования – 3 года
проекта
Клинические исследования – 5 лет
Срок окупаемости – 10 лет с момента внедрения
Предлагаемые
формы
сотрудничества
Прямые инвестиции и ассигнования на проведение
исследований; получение уникального научного и
технологического оборудования, обучение кадров и
привлечение обученных специалистов.
3.
Дополнительные сведения
Инновационный проект ГБУ "Волгоградский медицинский научный центр"
3.1
3.2
Фотографии
Контактные лица
зав. лабораторией экспериментальной фармакологии ГБУ
ВМНЦ, Академик РАМН, З.Д.Н. РФ, д.м.н., профессор
Александр Алексеевич Спасов. г. Волгоград пл. Павших
Борцов, д 1. 400131