1.Лідокаїн Місцевоанестезуючий препарат із групи амідів Механізм дії місцевоанестезуючих засобів полягає у пригніченні іонних потоків, що є обов’язковими для утворення подразника - через нейронні мембрани. Лідокаїн пригнічує активоване подразником транзиторне підвищення проникності для іонів натрію і меншою мірою знижує уповільнену проникність для іонів калію і натрію, за рахунок чого він стабілізує нейронні мембрани. Лідокаїн зменшує ступінь деполяризації, що відбувається у відповідь на фізіологічний подразник, а також амплітуду потенціалу дії і пригнічує нервову провідність. Показаний для проведення усіх видів анестезії - термінальної, провідникової, інфільтраційної, епідуральної та субарахноїдальної (спинномозкової), особливо у випадках підвищеної чутливості до новокаїну та інших анестетиків з групи складних ефірів. Призначають в хірургії, офтальмології, оториноларингології, стоматології, акушерстві і гінекології, дерматології. В кардіологічній практиці препарат показаний для лікування і профілактики шлуночкових аритмій (екстрасистолія, пароксизмальна тахікардія, тріпотіння, фібриляція), в тому числі в гострий період інфаркту міокарда, при імплантації штучного водія ритму, глікозидній інтоксикації, наркозі. Побічна дія: тремор, нудота, сонливість, дзвін у вухах, збудження, рідко судоми, блідість, зниження артеріального тиску, брадикардія. 2. ультракаїн (артикаїну гідрохлорид) місцевоанестезуючий засіб Має швидку (знеболення настає через 1-2 хв.) і відносно тривалу (1-3 год.) дію. Артикаїн має низьку токсичність, не долає ГЕБ, не міцно зв’язується з білками плазми і є препаратом вибору для вагітних і матерів-годувальниць. Механізм дії Взаимодействует с рецепторами, блокирует вход Na+ в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну. Призначення: Инфильтрационная и проводниковая анестезия Побічна дія: головний біль, сткпор, сопор, доплопія, нудота, блювання, бради\тахікардія. 3. Вісмуту субцитрат вяжучий засіб Механізм дії: у кислому середовищі шлунка препарат утворює на поверхні виразок і ерозій захисну плівку, що сприяє їх рубцюванню і захищає від впливу шлункового соку; збільшує синтез простагландину Е2, стимулює утворення слизу і бікарбонатів, приводить до накопичення епідермального фактора росту в зоні дефекту, знижує активність пепсину і пепсиногену; має бактерицидну активність відносно H. Pylori. Показання виразкова хвороба шлунка і ДПК БНФ, гастрит, у тому числі спричинені Helicobacter pylori (у складі схем протихелікобактерної терапії) БНФ, функціональна диспепсія, хр. гастрит, гастродуоденіт в стадії загострення, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка та ДПК, спричинені прийомом НПЗЗ; с-м подразненого кишечнику, перебіг якого пов’язаний із симптомами діареї. Побічна дія: тошнота, рвота, частый стул, редко — кожная сыпь, зуд. 4. Вугілля активоване Адсорбуючий засіб адсорбує токсичні речовини, уповільнює або ириппняєїх всмоктування, зменшує небезпеку гострого отруєння, знижує активність лікарських засобів при одночасному застосуванні. надає ентеросорбуючу, дезінтоксикаційну, а також протидіарейну дію. Механізм дії: Характеризується великою поверхневою активністю, що обумовлює здатність зв'язувати речовини, що знижують поверхневу енергію (не змінюючи їх хімічну природу). Сорбує гази, токсини, алкалоїди, глікозиди, солі важких металів, саліцилати, барбітурати та інші сполуки, зменшує їх всмоктування в шлунково-кишковому тракті і сприяє виведенню з організму з фекаліями. Показання: отруєння хімічними речовинами, метеоризм, для послаблення дії хлористоводневої кислоти хворим на гіперацидний гастрит. Побічна дія: диспепсія, зниження всмоктування з шлунково-кишкового тракту жирів, білків, вітамінів, гормонів, запор, пронос, фарбування стільця в чорний колір, при гемоперфузія через активоване вугілля можливий розвиток емболії, геморагії, гіпоглікемії, гіпокальціємії, гіпотермії, гіпотензії, кандидоз слизової оболонки порожнини рота, псевдомембранозний коліт, порушення функції печінки, дисбактеріоз. 5, Ентеросгель адсорбуючий засіб Має опосередковану протимікробну, регенераторну, гепагопротекторну активність. Механізм дії: адсорбує середньомолекулярні токсичні речовини екзо- та ендогенного походження, продукти незавершеного метаболізму, інкорпоровані радіонукліди та природним шляхом виводить їх з організму. Препарат показаний для детоксикації при захворюваннях нирок, при токсикоіифекціях, захворюваннях печінки, гастроентероколіті, діареї, алкогольній, наркотичнії! інтокси- каціях, при опіковій та променевій хворобі, гнійно-септичних процесах, дисбактеріозі. Побічна дія: Можливі нудота, запор. При тяжкій нирковій і / або печінковій недостатності можлива поява почуття відрази до препарату. 6. Бензокаїн Місцевий анестетик Чинить місцевоанестезуючу дію. Механізм дії: Перешкоджає виникненню больових відчуттів в закінченнях чутливих нервів і проведенню больових імпульсів по нервових волокнах. Показання: У складі комбінованої терапії для прийому всередину: знеболювання слизових оболонок при спазмах і болях у шлунку (в тому числі при виразковій хворобі); підвищена чутливість стравоходу. У складі комбінованої терапії для зовнішнього і місцевого застосування: болі при поверхневих ураженнях шкіри і слизових оболонок, при міозитах, захворюваннях поверхневих вен, геморої і періанальних тріщинах. Побічна дія: Контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте применения, аллергические реакции. Передозировка: Характеризуется метгемоглобинемией, респираторным дистресс-синдромом, цианозом. Лечение: симптоматическое и в/в введение метиленового синего. 7. Танін Вяжучий засіб Фармак дія: дубильна, в`яжучий, дезінтоксикаційну, протизапальну, комплексоутворювальну Механізм: В`язкі ефекти препарату обумовлені його здатністю до осадження білків з паралельним формуванням щільних альбуминатов. У разі нанесення препарату на поверхню рани або слизові оболонки спостерігається часткове згортаннябілків, які містяться в раневом ексудаті або слизу, що призводить до виникнення міцної білкової плівки, оберігає від подальшого подразнення навколишні тканини і знаходяться в них нервові закінчення. Призначають для полоскання ротової порожнини при запальних процесах горла 1-2 % розчин, при опіках, виразках обробляють 3-10 % розчином. Розчином таніну 0,5 % промивають шлунок у випадках отруєння солями алкалоїдів і важких металів (із цими речовинами танін утворює нерозчинні сполуки, які маііже не абсорбуються). Побічна дія: В основному, спостерігаються побічні ефекти препарату проявляються різними алергічними проявами. При індивідуальної чутливості пацієнта до таніну можливі: кишкові ускладнення, інтоксикація печінки, порушення в роботі нирок, роздратування травного тракту 8. Ментол Подразнюючий засіб Механізм: вибірково подразнює холодові рецептори, що викликає місцевий судинозвужуючий рефлекс і зниження збудливості больових рецепторів. Показання: зовнішньо призначають як болезаспокійливий (відволікаючий) засіб при невралгії, міалгії, артралгіях, при сверблячих дерматозах, а також використовують при мігрені, запальних хворобах верхніх дихальних шляхів (нежить, фарингіт, ларингіт, трахеїт, інш.). Усередину Ментол призначають у якості заспокійливого засобу, часто у сполученні з настойкою Валеріани, Красавки; іноді – при легких формах стенокардії завдяки можливості Ментолу рефлекторно викликати розширення коронарних судин внаслідок подразнення рецепторів слизової оболонки ротової порожнини. Побічна дія: Алергічні реакції, контактний дерматит. При інтраназальному введенні у дітей - рефлекторне пригнічення дихання (аж до апное) і колапс. 9. Розчин аміаку Подразнюючий засіб Фармакологічна дія-аналептична, антисептична Механізм: діє у ділянці чутливих (аферентних) нервових закінчень, при вдиханні рефлекторно збуджує дихальний центр через вплив на рецептори верхніх дихальних шляхів (закінчення трійчастого нерву); при прийомі усередину чинить блювотну дію. Показання: для збудження дихання при втраті свідомості, для виклику блювання, зовнішньо – у вигляді примочок при укусах комах; у хірургічній практиці – для миття рук. Побічна дія: у великих дозах викликає рефлекторну зупинку дихання, Опіки стравоходу і шлунка (у разі прийому нерозведеного розчину). 10. Пілокарпіну гідрохлорид м-холіноміметик, протиглаукомний з-б Місцева і резорбтивна дія Механізм дії зумовлений збудженням периферичних М-холінорецепторів, що зумовлює скорочення кругового м’яза райдужки та ціліарного м’яза, супроводжується звуженням зіниці і відкриттям кута передньої камери ока, покращенням відтоку внутрішньоочної рідини, що загалом спричиняє зниження внутрішньоочного тиску та покращує трофічні процеси у тканинах ока. Призначення: В офтальмології як містичне (звужує зіницю) засіб для пониження внутрішньоочного тиску, а також при тромбозі (порушення прохідності) центральної вени сітківки, гострої непрохідності артерій, атрофії зорового нерва. Пілокарпін застосовують також для припинення мідріатичної (розширює зіницю) дії після застосування атропіну, гоматропина, скополамина або інших холинолитических речовин для розширення зіниці при офтальмологічних дослідженнях. Побічна дія: Рідко - головний біль, при тривалому застосуванні - фолікулярний кон'юнктивіт (запалення зовнішньої оболонки ока), міоз, порушення зору(близькозорість), дерматит, гіперсалівація 11. Неостигмінуметилсульфат (Прозерин) Атихолінестеразний засіб Механізм дії: інгібітор ацетилхолінестерази і псевдохолінестерази; виявляє непряму холіноміметичну дію за рахунок оборотного інгібування холінестерази та потенціювання дії ендогенного ацетилхоліну; поліпшує нервово-м’язову передачу Призначення: Міастенія і міастенічний синдром, рухові порушення після травми мозку, паралічі, відновний період після перенесеного менінгіту, поліомієліту, енцефаліту; слабкість пологової діяльності (рідко); атрофія зорового нерва, неврит; атонія шлунка, кишечника і сечового міхура. Усунення залишкових порушень нервово-м'язової передачі недеполяризуючими миорелаксантами. В офтальмології: для звуження зіниці і зниження внутрішньоочного тиску при відкритокутовій глаукомі. Побічні реакції: Підвищене слиновиділення, нудота, блювота, пронос, брадикардія, гіпотонія, слабкість, посмикування м'язів язика і скелетної мускулатури. Можливі алергічні реакції. 12. Галантаміну гідробромід (нівалін) Антихлінестеразний засіб зворотної дії. Механізм дії: Полегшуєхолінергічну передачу, посилює і подовжує дію ендогенного ацетилхоліну.Забезпечує нервово-м’язову передачу в скелетних м’язах, проявляє антагонізмвідносно курареподібних засобів недеполяризуючої дії. Підвищує тонус гладкихм’яз внутрішніх органів, посилює секрецію екзокринних залоз. Призначення: при міастенії, прогресуючій м’язовій дистрофії, рухових і чутливих порушеннях, пов’язаних із невритами, поліневритами, радикулітами, при залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу, у відновлювальному періоді гострого поліомієліту, при дитячих церебральних паралічах. Галантаміну гідробромід можна використовувати при атонії кишечнику і сечового міхура. Побічна дія: З боку травної системи: рясна слинотеча, нудота, блювота. Інші: потовиділення, запаморочення; рідко - брадикардія. Місцеві реакції: при місцевому застосуванні - легке почервоніння кон'юнктиви і невелике свербіння. 13. Алоксим Антидос ФОС, АХЕ, Реактиватор холінестерази Механізм дії: подібних препаратів полягає в блокаді холінестерази (справжньої і удаваної) – ферменту, який руйнує ацетилхолін. Внаслідок цього медіатор кумулюється в холінергічних синапсах, ефект його стає підсиленим і подовженим. Показання: Лікування і профілактика отруєнь фосфорорганічними сполуками (в комплексній терапії з холинолитическими препаратами). Побічні дії: порушення провідності, токсична гепатопатія., при швидкому введенні - гіпертензія, тахікардія, слабкість, головний біль. 14. Атропіну сульфат м-холіноблокатор Фармакологічна дія Спазмолітична, мідріатична. Механізм дії зумовлений вибірковою блокадою атропіном М-холінорецепторів (меншою мірою впливає на Н-холінорецептори), внаслідок чого останні стають нечутливими до ацетилхоліну, що утворюється у ділянці закінчень постгангліонарних парасимпатичних нейронів. Показання до застосування: при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, холециститі, жовчнокам’яній хворобі, спазмах кишок і сечовивідних шляхів, бронхіальній астмі, для профілактики рефлекторної брадикардії перед наркозом. В офтальмології застосовують для дослідження очного дна, при травмах ока. Використовують як антидот при отруєнні холіноміметичними й антихолінестеразними засобами. Побічні дії При системному застосуванні: сухість у роті, тахікардія, запор, утруднення сечовипускання, мідріаз, фотофобія, параліч акомодації, запаморочення, порушення тактильного сприйняття. При місцевому застосуванні в офтальмології: гіперемія шкіри повік, гіперемія і набряк кон'юнктиви повік і очного яблука, фотофобія, сухість у роті, тахікардія. 15. Платифіліну гідротартрат м-холіноблокатор Холінолітична, спазмолітична дії Механізм дії платифіліну обумовлений блокадою М-холінорецепторів, унаслідок чого порушується передача нервових імпульсів із закінчень постгангліонарних| холінергічних| волокон на клітини |ефекторних| органів, що іннервуються; виявляє прямий релаксуючий| вплив на гладкі м’язи. Блокує також Н-холінорецептори вегетативних гангліїв (значно слабкіше|слабіше|). Показання до застосування: при спазмах шлунка, кишок, жовчних проток і жовчного міхура, виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, бронхіальній астмі, при спазмах мозкових і вінцевих судин, стенокардії. В офтальмології використовують для розширення зіниць. Препарат діє менш тривало, ніж атропін. Побічні дії З боку травної системи: сухість у роті, спрага, атонія кишечника. З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, тахікардія. З боку ЦНС і периферичної нервової системи: збудження ЦНС, запаморочення, розширення зіниць, параліч акомодації, головний біль, фотофобія, судоми, гострий психоз. З боку сечовидільної системи: утруднення сечовипускання, затримка сечі. Інші: ателектаз легені. Побічні реакції найбільш вірогідні при застосуванні платифіліну в високих дозах. 16. Тіотропію бромід м-холіноблокатор Холінолітичний, бронходилятуючий засіб Механізм дії препарату полягає в конкурентному блокуванні м-холінорецепторів, що призводить до зменшення утворення циклічного гуанозинмонофосфату, та спричинює порушення взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами гладкої мускулатури бронхів, наслідком чого є розслаблення гладких м'язів бронхів та збільшення просвіту бронхів. Приначення: підтримуюча терапія при ХОЗЛ, включаючи хронічний обструктивний бронхіт та емфізему (при збереженні задишці і для попередження загострень). Побічна дія: З боку органів шлунково-кишкового тракту - сухість у роті (зазвичай легкого ступеня вираженості, часто зникає при продовженні лікування), запор. З боку респіраторної системи: кашель, місцеве подразнення, можливий розвиток бронхоспазму, також як і при прийомі інших інгаляційних засобів. Інші: тахікардія, утруднення або затримка сечовипускання (у чоловіків з гіперплазію передміхурової залози), ангіоневротичний набряк, нечітке зір, гостра глаукома (пов'язані з антихолінергічною дією). 17. Пірензепін м-холіноблокатор Противиразкова, гастропротективна дії. Механізм дії: пірензепін вибірково пригнічує секрецію залозами шлунка соляної кислоти і пепсиногену, не впливаючи на м-холінорецептори слинних залоз. Дія пірензепіну па шлункову секрецію зумовлена блокадою м,-холінорецепторів на рівні інтрамуральних гангліїв і виключенням стимулюючого впливу блукаючого нерва на шлункову секрецію. Додатково пепарат виявляє гастроцитопротекторну дію (захищає слизову оболонку шлунка). Препарат не проявляє центральної холінолітичної дії. Призначенння Використовують пірензепін для лікування гострих і хронічних виразок шлунка і дванадцятипалої кишки, гастритів із підвищеною кислотністю шлункового соку. Побічні дії: Можливі сухість у роті, порушення акомодації, діарея, підвищення апетиту. 18. Прифінію бромід м-холіноблокатор спазмолітична, протиблювотна, холінолітична дії. Механізм дії: вибірково блокує периферичні м-холінорецептори слизової оболонки ШКТ, жовчовивідних і сечовивідних шляхів та матки; вибірково блокуючи м-холінорецептори, робить їх нечутливими до ацетилхоліну, який утворюється на закінченнях постгангліонарних парасимпатичних нервів; наслідком цього є зниження тонусу гладкої мускулатури стравоходу, кишечнику, жовчного міхура, жовчних протоків, сечовивідних шляхів та матки, а також зниження секреції соляної кислоти, пепсину, зменшення зовнішньосекреторної активності підшлункової залози. Показання: больовий синдром, пов'язаний зі спазмами гладкої мускулатури жовчовивідних, сечостатевих шляхів, шлунково-кишкового тракту; премедикація перед інструментальним і рентгенологічним обстеженням ШКТ; блювота, метеоризм, спазми гладких м'язів шлунково-кишкового тракту у новонароджених і дітей молодшого віку. Побічна дія: сухість у роті, запор, мідріаз, параліч акомодації, підвищення внутрішньоочного тиску. 19. Суксаметоній (дитилін) н-холіноблокатор міорелаксант Деполяризующий миорелаксант короткого действия Механізм дії: завдяки великій структурній подібності до ацетилхоліну не лише зв’язує н-холінорецептор скелетних м’язів (за аналогією з тубокурарином), але й збуджує його, зумовлюючи деполяризацію постсинаитичної мембрани (подібно до ацетилхоліну). На відміну від ацетилхоліну, який негайно руйнується холінестеразою, дитилін дає стійку деполяризацію і, після короткочасного (10-15 с) скорочення, м’язове волокно розслаблюється, а його н-холінорецептори втрачають чутливістьдо медіатора. Показання При інтубації (введення трубки в гортань, трахею або бронхи для відновлення їх прохідності або для проведення наркозу або штучної вентілляциі легких), ендоскопічних процедурах (методах огляду каналів і порожнин тіла за допомогою оптичних приладів / бронхо- і езофагоскопія, цітоскопія і ін. /) , короткочасних операціях. Побічні дії - З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, аритмія, брадикардія (частіше у дітей, при повторному введенні - у дітей і дорослих), порушення провідності, кардіогенний шок. - Алергічні реакції: анафілактичний шок, бронхоспазм. Інші: гіперкаліємія, підвищення внутрішньоочного тиску, зміна секреції слинних залоз, лихоманка, біль у м'язах (через 10-12 год після введення), тривалий параліч дихальних м'язів (пов'язаний з генетично обумовленим порушенням утворення сироваткової холінестерази); рідко - рабдоміоліз з розвитком міоглобінемія і миоглобинурии. 20. Епінефрину гідротартрат (адреналін) прямий ав-адреноміметик Фармакологічні ефекти епінефрину (адреналіну): • Кардіопозитивний (кардіостимулюючий) – за рахунок стимуляції β1-адренорецепторів, але в результаті підвищення ударного об’єму рефлекторно через блукаючий нерв розвивається брадикардія • Бронхорозширюючий (бронходилятуючий) – за рахунок стимуляції β2-адренорецепторів (достатнім є підшкірне введення препарату) • Підвищення АТ при в/в струминному введенні епінефрину – за рахунок стимуляції α-адренорецепторів судин шкіри, слизових оболонок, брижі, органів черевної порожнини (α1-адренорецептори) і посилення серцевої діяльності (β1-адренорецептори) • Одразу після введення епінефрину підвищується АТ, в подальшому – АТ знижується. Сумарний ефект епінефрину на АТ виражається у підвищенні систолічного АТ і зниженні діастолічного АТ. • Звуження артеріол шкіри, слизових оболонок і внутрішніх органів, включно нирок (α-стимулюючі ефекти) і розширення судин, які надходять до печінки і скелетних м’язів (β2-стимулюючі ефекти). • Підвищення функціональних можливостей скелетних м’язів, покращення кровотоку у скелетних м’язах • Функціональний антагоніст інсуліну (підвищує рівень глюкози в крові шляхом стимуляції глікогенолізу у печінці – β2-стимулюючі ефекти) • Стимуляція деградації глікогену до молочної кислоти, збільшення рівню лактату в крові (β-стимулюючі ефекти на скелетні м’язи) • Перешкоджання виділенню біологічно активних речовин (БАР) з опасистих клітин • Зниження ВОТ через судинозвужувальну дію, зменшення продукції внутрішньоочної рідини • Мідріаз завдяки стимуляції α1-адренорецепторів musculus dilatator pupillae райдужної оболонки Показання до застосування епінефрину: • Зупинка серця (внутрішньосерцеве, інтратрахеальне введення епінефрину) • Анафілактичний шок • Ангіоневротичний набряк гортані • Бронхоспазм • Гіпоглікемічна кома (у випадку передозування інсуліну), корисною в цьому випадку є і стимуляція епінефрином α2-адренорецепторів підшлункової залози, що призводить до гальмування секреції інсуліну • Відкритокутова глаукома • Дослідження очного дна • Місцева анестезія (разом з місцевими анестетиками для подовження їх дії) Побічні ефекти епінефрину: • Серцеві аритмії на фоні зростання автоматизму і провідності, особливо у стані гіпоксії: епінефрин підвищує потребу серцевого м’яза у кисні, що обмежує використання епінефрину, як пресорного ЛЗ • Артеріальна гіпотонія після короткочасної гіпертензії • Атонія ШКТ • Мідріаз і легкий розлад акомодації • Бронхоспазм, який пов'язаний з втратою чутливості β2-адренорецепторів до епінефрину і збереження чутливості до нього α-адренорецепторів гладеньких м’язів (при повторному введенні епінефрину, як проявлення тахіфілаксії) • Гіпокалемія через збільшення надходження іонів калію в клітини (β2-адреностимулюючі ефекти) • Тремор через збудження пресинаптичних β2-адренорецепторів у холінергічних синапсах, що супроводжується підвищенням виділення ацетилхоліну і покращенням нервово-м’язевої провідності • Звуження судин слизових оболонок, шкіри, черевної порожнини У високих терапевтичних дозах епінефрин долає ГЕБ і викликає збудження ЦНС: головний біль, нервозність, безсоння, блювоту 21. Норепінефрину гідротартрат(нораденалін) ав-адреноміметик Механізм: Норадреналін чинить дуже сильну дію на альфа-рецептори та більш помірний вплив на бета1 рецептори. Норадреналін (норепінефрин) 1 мг/мл спричиняє генералізоване звуження кровоносних судин, за винятком коронарних судин, які він розширює опосередковано шляхом збільшення споживання кисню. У результаті цього відбувається збільшення сили (та при відсутності вагального гальмування) та частоти скорочення серцевого м’яза (міокарда). Периферичний опір судин збільшується, а діастолічний і систолічний тиск зростає. Фармакологічні ефекти норепінефрину (Норадреналіну): • Звуження судин • Кардіопозитивний (кардіостимулюючий) • Гіпертензивний Показання до застосування норепінефрину: • Гостра артеріальна гіпотонія (упродовж хірургічного втручання, шок, колапс, отруєння, після видалення феохромоцитоми) • Місцева анестезія (разом з місцевими анестетиками для подовження їх дії), наприклад препарати Xylestesin-F "Forte" (lidocaine + norepinephrine), Trimecaine with noradrenaline for injections (trimecaine + norepinephrine) Побічні ефекти норепінефрину: • Погіршення периферичного кровообігу • При кардіогенному і геморагічному шоці з вираженою гіпотензією норепінефрин може погіршити кровопостачання внутрішніх органів • Брадикардія, як рефлекторна відповідь на зростання ударного об’єму серця, що призводить до незмінності хвилинного об’єму або навіть до його зменшення • Серцеві аритмії • Судинозвужувальний до виникнення гангрени у випадку введення у тканини (підшкірно, внутрішньом’язево) ТІЛЬКИ ВНУТРІШНЬОСУДИННЕ ВВЕДЕННЯ!!! • Тремор • При високих терапевтичних дозах норепінефрин долає ГЕБ і викликає збудження ЦНС: головний біль, нервозність, безсоння 22. Фенілефрин (мезатон) а1-Адреноміметик Механізм дії даного засобу полягає в стимуляції постсинаптичних α-адренорецепторів. Фармакологічні ефекти фенілефрину: • Судинозвужувальний • Мідріаз • Протинабряковий (деконгестативний/антиконгестативний) Показання до застосування фенілефрину: • Колапс, артеріальна гіпотонія • Профілактика зниження АТ при інфекційних захворюваннях, отруєннях • Риніт • Кон’юнктивіт, іридоцикліт • Дослідження очного дна • Місцева анестезія (разом з місцевими анестетиками для подовження їх дії) • Може бути застосований при зниженні артеріального тиску під час галотанового (фторотанового) та ізофлуранового наркозу Побічні ефекти фенілефрину: • Погіршення мікроциркуляції при кардіогенному і геморагічному шоці • Брадикардія • Ксероз (сухість слизових оболонок) 23. Добутамін в1-адреноміметик, кардіотонічний засіб неглікозидної структури Механізм дії: Стимуляція β1- і β 2 та a1- адренорецепторів. Фармакологічні ефекти добутаміну: • Сильний позитивний інотропний • Покращення ниркового кровообігу • діуретичний Показання до застосування добутаміну: • Кардіогенний шок • Гостра серцева недостатність • Хронічна серцева недостатність (іноді) Побічні ефекти добутаміну: • Тахікардія • Серцеві аритмії • Болі в серці • Бронхоспазм • Збудження ЦНС • Толерантність при безперервному введенні упродовж 3-4 діб 24. Ізадрин в12-адреноміметик Фармакологічні ефекти Бронхолітичний. Підвищення атріовентрикулярноїпровідності. Підвищення потреби серця в кисні. Збільшення серцевих скорочень. Токолитический. Механізм дії препарату полягає у стимуляції β-адренорецепторів як першого, так і другого типу, шляхом активації внутрішньоклітинної аденілатциклази, яка утворює комплекс із G-протеїном, під впливом якого підвищується утворення циклічного АМФ та стимуляція протеїнкінази типу А, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури внутрішніх органів. Показання до застосування: як бронхорозширювальний засіб для інгаляцій, сублінгвально при порушеннях атріовентрикулярної провідності, для зняття атріовентрикулярної блокади. При деяких формах кардіогенного шоку вводять внутрішньовенно крапельно. Побічні ефекти: тахікардія, нудота, сухість у роті, тремор верхніх кінцівок, пронос; при тривалому застосуванні можливий розвиток резистентності. 25. Сальбутамол в2-адреноміметик, токолітик Механізм Сальбутамол Високоселективний надає стимулюючу дію на бета 2 -адренорецептори, активує аденілатциклазу, розташовану в клітинах. Бронхолітичний ефект сальбутамолу обумовлений розслабленням гладких м'язів бронхів. Фармакологічні ефекти: • Бронхолітичний • Токолітичний Показання до застосування: • Бронхоспазм • Бронхіальна астма • Передчасні пологи • Гіпертонус матки • Стрімкі пологи Побічні ефекти: • Артеріальна гіпотонія • Тахікардія (в основному виникають у хворих з супутньою серцево-судинною патологією і рідко без неї, а також при сумісному застосуванні МАО-інгібіторів або інших симпатоміметиків) • Серцеві аритмії (в основному виникають у хворих з супутньою серцево-судинною патологією і рідко без неї, а також при сумісному застосуванні МАО-інгібіторів або інших симпатоміметиків) • Збудження ЦНС: неспокій, тривога • Тремор, якого можна уникнути або зменшити цей побічний ефект застосуванням β2 адренергічних агоністів починаючи з малих доз з поступовим їх підвищенням • При парентеральному введенні ці ЛЗ можуть підвищувати концентрацію глюкози, лактату, ВЖК в плазмі крові і знижувати концентрацію іонів К+ • Гіперглікемія у хворих на цукровий діабет, що потребує корекцію доз цукрознижуючих засобів • Тахіфілаксія • Алергічні реакції 26. Доксазозин селективний а1-адреноблокатор Фармакологічний ефект: судинорозширювальний, спазмолітичний, гіпотензивий, гіполіпідемічний Механізм дії. Доксазозин є потужним та селективним антагоністом постсинаптичних α1-адренорецепторів. Блокування цих рецепторів призводить до зниження системного артеріального тиску. Призначення: - Артеріальна гіпертензія - Доброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматичне лікування). Побічна дія: - З боку серцево-судинної системи: ортостатичні реакції (в т.ч. непритомність), тахікардія, аритмія, периферичні набряки. - З боку травної системи: нудота. - З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, дратівливість, астенія, сонливість. Інші: риніт 27. Пропранолол (анаприлін) неселективний в12-адреноблокатор Механізм дії препарату полягає у неселективній блокаді бета-адренорецепторів (на 75 % β1- та на 25 % β2адренорецепторів), що призводить до зменшення утворення цАМФ із АТФ, яке стимулюється катехоламінами. У результаті цього знижується поступлення іонів кальцію в клітини, знижується частота серцевих скорочень, пригнічується провідність та збудливість міокарду, знижується скоротливість міокарду. Фармакологічні ефекти Мембраностабілізуючий • Негативний інотропний, зниження серцевого викиду, роботи серця • Негативний хронотропний • Негативний батмотропний, пригнічення сіноатріальної і атріовентрікулярної активності • Негативний дромотропний, можливість виникнення блокад серця • Зниження потреби міокарду в кисні • Інгібіція виділення реніну • Зниження симпатичної стимуляції з ЦНС • Гіпотензивний • Антиаритмічний • Антиішемічний • Зниження глікогенолізу, секреції глюкагону, що може призвести до гіпоглікемії, особливо у хворих на цукровий діабет, які отримують цукрознижуючі ЛЗ (інсулін, або пероральні цукрознижуючі ЛЗ) • Послаблення нормальної фізіологічної відповіді на гіпоглікемію • Зниження ВОТ при глаукомі внаслідок зниження секреції циліарним тілом (β-адреноблокатори не впливають на акомодацію і розмір зіниці ока, як холінергічні ЛЗ). Показання до застосування • Профілактика ІХС та інсульту • Хронічна ІХС (β-адреноблокатори не застосовуються у разі загострення ІХС) • Для підвищення толерантності хворих на ІХС до фізичних вправ середньої важкості (але не до напружених фізичних навантажень) • З метою профілактики раптової смерті у хворих на серцево-судинні захворювання • Хронічна серцева недостатність • Аневризма аорти – для профілактики відшарування аорти • Кардіоміопатія • Органічні пороки серця • Хронічна глаукома (β-адреноблокатори не є ЛЗ, які використовуються під час гострої глаукоми, або загострення хронічної глаукоми) • Мігрень (β-адреноблокатори роблять рідшими і менш вираженими атаки мігрені і призначаються з метою їх профілактики, тому що блокують катехоламін-індуковану вазодилятацію мозкових судин) • Гіпертироїдизм (β-адреноблокатори послаблюють симпатичну стимуляцію, яка притаманна гіпертироїдизму і попереджають важкі серцеві аритмії) Побічні ефекти • Периферична вазоконстрикція, розлади периферичної циркуляції крові • Брадикардія • Серцеві блокади • Бронхоспазм • Зниження ниркової перфузії, внаслідок підвищення затримки іонів Na+ і підвищення об’єму плазми, а в деяких випадках – підвищення АТ (потребують комбінації з діуретиками) • Розлади ліпідного обміну (розвиток атеросклерозу) • Розлади вуглеводного обміну (гіпоглікемія) • Порушення функції ЦНС, розлади сну, слабкість, галюцинації • Синдром відміни (лікування β-адреноблокаторами не повинно припинятися раптово через високий ризик розвитку серцевих аритмій, гіпертензивної кризи, і лікування у разі потреби повинно бути припинено протягом 1 тижня) • «ап-регуляція» β-адренорецепторів є результатом раптового припинення терапії і може призвести до стенокардії або артеріальної гіпертензії • Сексуальні розлади у чоловіків: механізм розвитку цього побічного ефекту не встановлений, тим паче, що сексуальна функція у чоловіків має α-адренергічну регуляцію 28 МЕТОПРОЛОЛ b1-адреноблокатор (селективний) має аптиангінальну, антпгіпертеизпвну, антиарптмічну дію Механізм дії: Метопролол є кардіоселективним β-адреноблокатором; у низьких дозах він блокує β1адренорецептори (які переважно розміщені у серці), блокування β2-адренорецепторів, що розміщені переважно в бронхах та периферичних судинах, відбувається при застосуванні більш високих доз. Призначенння: Призначають хворим з артеріальною гіпертензією, стенокардією, аритмією, а також для профілактики повторного інфаркту міокарда. Побічна дія: З боку нервової системи: підвищена стомлюваність, слабкість, головний біль, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій; рідко - парестезії в кінцівках (у хворих з переміжною кульгавістю і синдромом Рейно), депресія, неспокій, зниження уваги, сонливість, безсоння, кошмарні сновидіння, сплутаність свідомості або короткочасне порушення пам'яті, м'язова слабкість. З боку органів чуття: рідко - зниження зору, зниження секреції слізної рідини, сухість і болючість очей, кон'юнктивіт, шум у вухах. З боку серцево-судинної системи: синусова брадикардія, серцебиття, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, запаморочення, іноді втрата свідомості); рідко - зниження скоротливості міокарда, тимчасове посилення симптомів хронічної серцевої недостатності (набряки, набряклість стоп і / або нижньої частини гомілок, задишка), аритмії, прояв ангіоспазму (посилення порушення периферичного кровообігу, похолодання нижніх кінцівок, синдром Рейно), порушення провідності міокарда, кардіалгія . 29. БІСОПРОЛОЛ в1-адреноблокатор (селективний) Антиангінальна, гіпотензивна, антиаритмічна дії Механізм дії: Бісопролол знижує активність симпатоадреналової системи, блокуючи β1-адренорецептори серця. При одноразовому прийомі всередину у пацієнтів з ІХС без ознак ХСН бісопролол урежаєт ЧСС, зменшує ударний об'єм серця і, як наслідок, зменшує фракцію викиду і потреба міокарда в кисні. Призначення: - артеріальна гіпертензія; - ІХС: профілактика нападів стенокардії. Побічна дія: 1) брадикардія 2) запаморочення 3) погіршення периферичного кровообігу 30. КАРВЕДІЛОЛ α - ,β- блокатори неселективний Антиангінальна, антиоксидантна, гіпотензивна, вазодилятуюча дії. Механізм дії: Завдяки блокаді β-адреноблокатори серця може знижуватися артеріальний тиск, серцевий викид і урежаться ЧСС. Карведилол пригнічує ренін-ангіотензин-альдостеронову систему за допомогою блокади β-адренорецепторів нирок, викликаючи зниження активності реніну плазми. Блокуючи αадренорецептори, препарат може викликати розширення периферичних судин, тим самим знижуючи системний судинний опір. Призначення: - Артеріальна гіпертензія (монотерапія або в поєднанні з іншими гіпотензивними препаратами), - Стенокардія (стабільна), - Хронічна серцево-судинна недостатність. Побічна дія: 1) головокружіння 2) брадикардія 3) диспепсія 31. РЕЗЕРПІН Симпатолітик (алкалоїд) Механізм дії: Вбудовується в адренергическую везикулу, вимиває норадреналін, який руйнується МАО Не перешкоджає зворотному захопленню, але гальмує депонування норадреналіну в везикулах Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, у великих дозах викликає пригнічення ЦНС Фармакологічні ефекти резерпіну: • Гіпотензивний ефект розвивається повільно упродовж декількох тижнів після перорального введення і упродовж 2-4 годин після парентерального введення • Нейролептичний Показання до застосування резерпіну (використовується тільки як частина комбінованих ЛЗ): • Артеріальна гіпертензія (застосування обмежене через розвиток синдрому Паркінсона і потреби тривалого часу для проявлення гіпотензивного ефекту) • Тяжкі психози, шизофренія (в комбінованій терапії) • Тиреотоксикоз (в комбінованій терапії) • Алкогольні психози • Пізні токсикози вагітності Побічні ефекти резерпіну: • Сонливість • Запаморочення • Депресії • Ступор • Екстрапірамідальний синдром (синдром Паркінсона) • Підвищена частота епілептичних судом • Нічні страхи • Діарея • Закладеність носа • Пептичні виразки шлунку • Затримка рідини і розвиток набряків, серцевої недостатності • Підвищення маси тіла • Брадикардія, аритмія • Зниження лібідо • Гіперемія слизових оболонок очей • Шкірні висипки • Синдром дисемінованого червоного вовчака 32. МЕТИЛДОФА Симпатолітик Антигіпертензивна дія Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні постсинаптичних α1-адренорецепторів, що призводить до усунення дії α-адреностимулюючих гормонів (катехоламінів) на судини. Наслідком цього є розширення периферичних судин, зниження периферичного опору судин та зниження артеріального тиску. Показання: артеріальна гіпертензія різного ступеня з високим симпатичним тонусом, навіть у випадках злоякісного перебігу, частіше гіпертензивна (гіпертонічна) хвороба ІІА -ІІБ ступеня. Побічна дія: пригнічення функції ЦНС (сонливість, млявість), зниження розумової активності, сухість у ротовій порожнині. Ортостатичний колапс, діарея, негативний вплив на кровотворення, порушення функції печінки, що викликає розвиток паренхіматозної або холестатичної жовтяниці; артралгії, міалгії, шкірний висип, лихоманка, лейкопенія, гемолітична анемія, порушення статевої функції. 33. КЕТАМІН Неінгаляційний наркотичний засіб небарбітуровий препарат ультракороткої дії Фармакологічна дія - знеболювальна, наркозна, снодійна. Механізм дії: Пригнічує асоціативну зону і підкіркові освіти таламуса (диссоціативна анестезія). Легко проходить гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. П о ка за н н я: короткочасні операції, що не потребують релаксації м’язів. (При операціях тривалістю помад 10-15 хв слід застосовувати м'язові релаксанти; під час тривалих операцій потрібно комбінувати з іншими засобами для наркозу). Побічна дія: Кетамін викликає АГ, підвищення внутрішньоочного та внутрішньочерепного тиску, тахікардію, невимушені рухи, гіпертонус, галюцинації. При внутрішньовенному введенні можливий біль та почервоніння шкіри по ходу вени, при пробудженні – психомоторне збудження та відносно тривала дезорієнтація. 34. ПРОПОФОЛ неінгаляційний наркозний засіб (для загальної анестезії) Механізм дії пов’язаний з неспецифічною дією на ліпіди мембран невронів ЦНС, внаслідок чого порушується функція натрієвих каналів. Крім того, під його впливом активізуються ГАМК-ергічні процеси в мозку. ФД 1) наркозний, знеболювальний . 2) седативний ПОКАЗАННЯ 1) заг анестезія 2) забезпечення седативного ефекту ПОБ ЕФЕКТи1) арт гіпотензія 2)брадикардія 3) судоми 35. Спирт Етиловий ФК при місцевому застосуванні не всмоктується в шкіру МД 1) коагулює білки 2) активний відносно ГР+ і ГР- бактерій і вірусів ФД 1) антисептична 2) дезінфікуюча 3) місцево-подразнююча ПОКАЗАННЯ 1) обробка рук 2) дезінфікація інструментів 3) для компресів, обтирань ПОБІЧНІ ЕФЕКТИ 1) подразнення шкіри та слизових оболонок 2)пригнічення цнс 3) отруєння 36. МОРФІН Наркотичний анальгетик ФД 1) анальгетична 2) седативна 3) снодійна Механізм дії: Основна дія морфіну - вибірковий болезаспокійливий ефект, який опосередковується за рахунок: - гальмування процесів міжпевронної передачі больових імпульсів у центральній частині аферентного шляху; - порушення с\уб’ектпвпо-емоційного сприйняття, оцінки болю та реакції на нього. Механізм знеболюючої дії морфіну зумовлений його взаємодією з ошатними рецепторами (|і > к = б), ррецепторп пов’язані з аденілатциклазою. Під впливом морфіну відбувається пригнічення ферменту, одночасно може спостерігатись активація гуанінових нуклеотидів. Призначення: Застосовують морфін як болезаспокійливий засіб при травмах і різноманітних захворюваннях, що супроводжуються сильними больовими відчуттями (злоякісні новоутворення, інфаркт міокарду тощо), при підготовці до операції і в післяопераційному періоді, при безсонні, пов'язаної з сильними болями, іноді – при сильному кашлі, при вираженій задишці, яка зумовлена гострою серцевою недостатністю. Для знеболення пологів морфін зазвичай не застосовують, так як він проходить через плацентарний бар'єр і може викликати пригнічення дихання у плода. Морфіном користуються у рентгенологічній практиці при дослідженні шлунку, дванадцятипалої кишки, жовчного міхура. Побічна дія: 1) брадикардія 2) пригнічення дихання 3) підвищення внутрішньочерепного тиску 4) толерантність 37. Тримеперидин (Промедол) опіоїдний анальгетик агоніст опіоїдних рецепторів Похідне фенілпіперидину Фармакологическое действие - спазмолитическое, противошоковое, утеротонизирующее, анальгезирующее (опиоидное), снотворное. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні μ-, δ- і κ-підвидів опіатних рецепторів. Тримеперидин активує ендогенну антиноцицептивну систему та порушує міжнейронну передачу імпульсів на різних рівнях ЦНС, а також змінює емоційне забарвлення болю Показання до застосування: як знеболювальний засіб при травмах, у до- та післяопераційний період. Призначають хворим з пептичною виразкою шлунка і дванадцятипалої кишки, стенокардією, інфарктом міокарда, кишковою, печінковою і нирковою колікою та при інших спастичних станах. В акушерстві застосовують для знеболювання пологів. Побічна дія: З боку травної системи: нудота, блювота. З боку центральної нервової системи: слабкість, запаморочення, ейфорія, дезорієнтація. 38. Фентаніл опіоїдний анальгетик агоніст опіоїдних рецепторів препарат короткочасної дії (40-60 хвилин), але з більш вираженим анальгезуючим виливом. Активніший за морфін у 100 разів і більш токсичний. Дихальний центр пригнічує як і морфін, викликає ригідність скелетних м’язів. Разом із дроперидолом використовують ддя отримання ефекту иейролеитанальгезії, а з діазепамом - атаральгезії. Фармакологічна дія - знеболювальну (опіоїдні). Механізм дії: Збуджує опіатні (переважно мю) рецептори ЦНС, спинного мозку і периферичних тканин. Підвищує активність антиноцицептивної системи, збільшує пороги больової чутливості. Порушує передачу збудження по специфічному і неспецифічному больових шляхам до ядер таламуса, гіпоталамуса, мигдалеподібного комплексу. Змінює емоційне забарвлення болю. Призначення. Фентаніл застосовується для зняття гострих болей при інфаркті міокарда, стенокардії, в післяопераційному періоді, при болючих маніпуляціях, для лікування та попередження травматичного шоку. Побічна дія: При застосуванні фентанілу у деяких випадках можливе пригнічення дихання, яке усувається внутрішньовенним введенням налоксону. Можуть спостерігатися рухове збудження, спазми, ригідність м'язів грудної клітки і кінцівок, бронхоспазм, гіпотонія, синусова брадикардія (усувається атропіном). 39. Кодеїну фосфат опіоїдний анальгетик агоніст опіоїдних рецепторів Фармакологическое действие - противокашлевое, анальгезирующее (опиоидное), антидиарейное. Відрізняється від морфіну низькою токсичністю (вдвоє менше, ніж у морфіну), меншою наркотичною дією (в 20 разів менше, ніж у морфіну) і незначним пригніченням дихального центру; рідко викликає звикання та медикаментозну залежність, не викликає міоз, менше впливає на кишечник, обмінні процеси. Кодеїну фосфат призначають як протикашльовий засіб. Механізм дії: Кодеїн є проліками морфіну. Механізм дії кодеїну зводиться до того, що утворений з нього морфін зв'язується з μ- і κ-опіоїдними рецепторами центральної нервової системи, що сприяє виникненню знеболюючого ефекту. Показання до застосування: захворювання, що супроводжуються стійким, виснажливим кашлем. Побічні ефекти: сонливість, закреп, звикання, залежність. 40. Трамадол антагоніст опіоїдних рецепторів анальгетик Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) Подвійний механізм дії: збуджує опіатні рецептори та впливає на активність моноамінергічнпх систем (гальмує зворотне захоплення серотоніну і норадреналіну). Застосовуються цей ЛП при сильних, гострих та хронічних болях: в післяопераційному періоді, при травмах, у онкологічних хворих, при невралгіях, а також для премедикації. Побічна дія: запамороч, ВЧПТ, лік.залеж, синдр.Відміни 41. Налоксон опіоїдний анальгетик антагоніст опіоїдних рецепторів Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы. Механізм дії: Попереджає або усуває викликані опадами ефекти, в т.ч. пригнічення дихання і гіпотензія, а також дисфоричний і псіхотоміметіческіе ефекти агоністів-антагоністів. Призначення: при гострій інтоксикації наркотичними анальгетиками. ЛП ефективний при алкогольній комі та різних видах шоку, що пов’язують з активацією ендогенної опіоїдної системи, а також зі здатністю зменшувати артеріальну гіпотонію. Побічна дія: тремор, судоми, абстинент синдром 42. Ацетилсаліцилова кислота (аспірин) неопіатний анальгетик, нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ), селективний інгібітор ЦОГ-1 жарознижуюча, знеболююча, протизапальна активність, має антиагрегантну дію. Механізм антиагрегантного ефекту пов’язаний зі здатністю знижувати агрегацію тромбоцитів за рахунок гальмування біосинтезу тромбоксану А2 - потужного агрегаційного чинника. Кислота ацетилсаліцилова сприяє також вивільненню ендотелієм судин простацикліну - потужного антиагреганту. П о ка за н н я: лихоманка, головний, зубний біль, міалгії, невралгії, інший неврологічний біль, ревматичні захворювання. Використовують як аитиагрегантннй засіб для запобігання утворення післяопераційних тромбів, при ішемічній хворобі серця, порушенні мозкового кровообігу. Побічна дія: нудота, анорексія, біль в еиігастрії, ерозивно-виразкові ураження травного каналу, прихована кровотеча, тромбоцитопенія, анемія, алергічні реакції, броихоспазм, погіршення слуху, зору, синдром Рея (у дітей). 43. Парацетамол ненаркотичний анальгетик центральної дії Знеболюючий та жарознижуючий вплив Механізм дії пов'язаний з пригніченням синтезу простагландинів, переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі. Показання: неврологічний біль, зубний біль, головний біль, невралгія, міозит, артралгія, лихоманка. Побічна дія: алергічні реакції, гепато- і нефротоксична дія. Він рідко зумовлює метгемоглобінемію. Внаслідок гемолізу препарат інколи сприяє розвитку анемії. Спостерігаються випадки гострого отруєння з ураженням печінки та нирок внаслідок утворення М-ацетил-п-бензохіноліну. Лікування гострих отруєнь включає промивання шлунка з активованим вугіллям, введення ацетилцистеїну, який підвищує рівень глутатіону, що інактивує токсичний метаболіт внаслідок кон’югації з ним. 44. Кетопрофен нестероїдний протизапальний засіб, похідне фенілпропіонової кислоти Фармакологічна дія: має протизапальну, жарознижуючу, анальгетичну дію, а також пригнічує агрегацію тромбоцитів. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і лихоманки. Показання до застосування: тривале симптоматичне лікування хронічних запальних артритів, зокрема, ревматоїдних поліартритів, анкілозуючих спондилоартритів, псоріатичного артриту і деяких артрозів з больовим синдромом. ЛП у вигляді гелю застосовується при неускладнених травмах, зокрема, спортивних, розтягненнях або розривах зв'язок і сухожиль, тендинітах, забоях м'язів і зв'язок, посттравматичних болях і набряках. Побічна дія: нудота, блювання, закрепи, пронос, біль у животі, ульцерогенна дія на слизову шлунку та дванадцятипалої кишки, кровотечі (у тому числі приховані), перфорація кишечника, головний біль, запаморочення, сонливість, алергічні реакції у вигляді шкірної висипки і бронхоспазму. 45. Метамізол натрію (анальгін) неопіоїдний анальгетик, анальгетики-антипіретики, похідне піразолону Фармакологічна дія: має значну знеболюючу, жарознижуючу та слабку протизапальну дію. Механізм дії: пригнічує синтез простагландинів Показання: больові синдроми різного походження (головний біль, невралгія, радикуліт, міозит), лихоманка, післяопераційний біль, біль при ревматизмі. Побічна дія: лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, алергічні реакції, олігурія, анурія, протеїнурія, інтерстиціальпий нефрит, забарвлення сечі в червоний колір, пониження артеріального тиску. 46. Диклофенак натрію (вольтарен) нестероїдний протизапальний засіб, похідне фенілоцтової кислоти, Неселективий інгібітор ЦОГ має протизапальний, аналгезуючий і помірний жарознижуючий ефекти Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландинів. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і лихоманки. П о ка за н н я: остеоартроз, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, інші запальні захворювання суглобів і хребта, м'яких тканин. Короткочасно призначають при тепдиніті, післяопераційному больовому синдромі, дисменореї. П обічна дія: нудота, анорексія, біль в епігастрії, метеоризм, закрепи, діарея. В окремих випадках – ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки травного каналу з кровотечею; головний біль, депресія, сонливість, гематурія, протеїиурія, иефротичний синдром, тромбоцитопенія, алергічні реакції. Побічну дію знижує прийом препарату з інгібіторами протонної помпи та кверцетином. 47. Ібупрофен (нурофен) нестероїдний протизапальний засіб, похідне фенілпропіонової кислоти, неселективний інгібітор цог має виражену протизапальну, анальгезуючу, жарознижуючу дію. Механізм дії: обумовлений гальмуванням синтезу простагландинів - медіаторів болю, запалення та гипертермической реакції. Показання: ревматизм, ревматоїдний артрит, периартрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, подагра, больовий синдром різної етіології, альгодисменорея, лихоманка різного генезу. Побічні ефекти: нудота, блювання, диспепсія, епігастральний біль, свербіж, висипання, еритема. 48. Целекоксиб нестероїдний протизапальний засіб, специфічний інгібітор ЦОГ-2, Виявляє значну анальгезуючу та протизапальну дію, не виливає на агрегацію тромбоцитів. Має хондропротекторну дію. Механізм дії препарату, як і інших представників групи нестероїдних протизапальних препаратів, полягає у інгібуванні ферменту циклооксигенази, яка забезпечує перетворення арахідонової кислоти у простагландини. Призначають при ревматоїдному артриті, деформуючому остеоартрозі, реактивному синовіїті. До побічних ефектів належать: диспепсія, загострення виразкової хвороби шлунку та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі (в меншій мірі), порушення сну, нечіткість зору, дзвін у вухах, депресія, тривожність, кашель, підвищення АТ, порушення функції нирок, набряки, анемія, лейкопенія, шкірні алергічні реакції. 49. Мелоксикам нестероїдний протизапальний засіб, похідне оксикамів Препарат має протизапальну, анальгезуючу, антииіретичну дію у зв’язку з тим, що мелоксикам переважно впливає на ЦОГ-2 і тому дає менше негативних впливів на травний канал. Механізм дії - пригнічення синтезу простагландинів у результаті виборчого придушення ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ2). П о ка за н н я: застосовують при ревматоїдному артриті, анкілозуючому спондиліті, остеоартриті, подагрі, больовому синдромі різного генезу. П о бічні еф ект и: д и с п е п с ія , набряки гомілок, підвищення рівня трансаміназ та сечовини у крові (менше виражені у мелоксикаму). 50. Хлорпрамазин (аміназин) антипсихотичний лікарський засіб, нейролептик, похідне фенотіазину Фармакологическое действие - антипсихотическое, миорелаксирующее, нейролептическое, противорвотное, седативное. Механізм дії пов'язаний з блокадою постсинаптичних допамінергічних рецепторів в мезолімбічних структурах головного мозку. Надає також блокуючу дію на α-адренорецептори і пригнічує вивільнення гормонів гіпофіза і гіпоталамуса. Показаний для купірування різних видів психомоторного збудження, марення і галюцинації, зменшення або зняття страху, тривоги, напруги у хворих з психозами і неврозами. У психіатричній практиці хлорпромазин застосовують у хворих на шизофренію та інші психози з психомоторним збудженням і проявами агресії, при маніакальних станах, гострих галюцинаторних синдромах, стані збудження при деменції, вираженій тривозі та стані страху. У неврологічній практиці хлорпромазин призначають також при захворюваннях, що супроводжуються підвищенням м'язевого тонусу (після мозкового інсульту та інш.). Іноді застосовують цей ЛЗ для зняття епілептичного статусу (при неефективності інших методів лікування). Досить ефективне застосування хлорпромазину в поєднанні з анальгетиками при надмірних болях і в поєднанні з барбітуратами – при безсонні. Хлорпромазин також застосовують для премедикації, потенціювання наркозу, при штучній гіпотермії. Як протиблювотний засіб він використовується при блювоті вагітних, в онкологічної практиці – при лікуванні хіміотерапевтичними ЛЗ, при променевій терапії. У клініці шкірних хвороб хлорпромазин може бути використаний при сверблячих дерматозах та інших захворюваннях. Побічні ефекти. Попадання розчинів аміназину під шкіру, на шкіру та слизові оболонки може викликати подразнення тканин; введення в м'яз часто супроводжується болісними інфільтратами; при введенні у вену можливе ушкодження ендотелію. Щоб уникнути цих явищ розчин хлорпромазину розводять розчинами новокаїну, 5%-вої глюкози, ізотонічного розчину натрію хлориду. При парентеральному введенні хлорпромазину можливо різке зниження АТ (постуральна гіпотензія). Можуть спостерігатися алергічні реакції з боку шкіри та слизових оболонок, набряки обличчя та кінцівок, а також фотосенсибілізація шкіри. При прийомі всередину можливі диспепсичні явища. 51. Дроперидол антипсихотичний нейролептик з вираженою седативною дією, похідне бутирофенолу. Здійснює протиблювотний, міорелаксаитний, протишоковий ефекти. Надає антипсихотичну, каталептогенну седативну дії. Механізм антипсихотичної дії пов'язаний з блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолимбической і мезокортикальної системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів в ретикулярної формації стовбура головного мозку, протиблювотну дію - блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру, гіпотермічну дію - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Використовують для купірування психомоторного збудження, судом, гіпертонічного кризу, блювоти, у комплексній терапії шоку. Широко застосовують в анестезіологічній практиці для потенціювання наркозу, нейролептанальгезії (у поєднанні з фентанілом). Поб.дії: Екстрапірамідні порушення, Нейролептичний синдром 52. Галоперидол антипсихотичний нейролептик, похідне бутирофенолу Фарм ефекти: антипсихотропний Гіпотензивний Альфа-адреноьлокуючий Проти блювотний Анксиолітичний Гіпотермічний Антигалюцинаторний Седативний Проти судомна Механізм дії галоперпдолу - блокування центральних постсинаптичнпх дофамінергічнпх рецепторів мезолімбічпої системи (аитиисихотична дія), гіпоталамуса (гіпотермічна дія і галакторея), тригерної зони блювотного центру, екстранірамідної системи; центральних а-адрено- і, в меншій мірі, серотонінорецепторів, а також порушення нейронального захоплення і депонування норадреналіну. Припускають також, що галоперидол вступає в конкурентні взаємозв’язки з глутаміновою кислотою. Показання. Галоперидол застосовують для припинення збудження, особливо у випадках маніакального стану, гострого марення, алкогольного делірію із зоровими галюцинаціями, шизофренії (галюцинаторнопараиоїдна форма), психомоторного збудження, галюцинаторного і параноїдного синдромів, ажитованої депресії, олігофренічного, інволюційного, епілептпформного психозу. Галоперидол застосовують у поєднанні зі снодійними, засобами для наркозу, анальгетиками і проти- гістамінними засобами для підготовки до операції і в післяопераційний період для зменшення болю, під час шоку, при інфаркті міокарда, сильному блюванні, судомах. Побічна дія. У перші ЗО хв після введення спостерігається підвищення частоти пульсу, іноді нудота, рідко блювання. Можливі головний біль, безсоння або сонливість (особливо на початку лікування), збудження, стурбованість, ейфорія або депресія, летаргія, напади судом, екзацербація психозу і галюцинації. При тривалому прийомі розвиваються неврологічні розлади у вигляді екстрапірамідпих порушень, у тому числі пізня дискінезія, злоякісний нейролептичний синдром. 53. Рисперидон антипсихотичний нейролептик, Пох. бензизоксазола Фарм еф: Антипсихотропний, Седативний Механізм дії препарату полягає у блокуванні дофамінових рецепторів D2-типу та серотонінових 5-HT2Aрецепторів, а також блокуванні альфа-1-адренорецепторів, та частково альфа-2-адренорецепторів і H-1гістамінових рецепторів. Показання: Шизофренія (гостра та хронічна) та інші психотичні стани з переважанням продуктивної (марення, галюцинації, агресивність), негативної (притуплений афект, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мови) або афективної (тривожна депресія) симптоматики; поведінкові розлади на тлі деменції (при появі симптомів агресивності, порушень діяльності або психотичних симптомів) або затримки розумового розвитку або зниженого рівня інтелекту (при домінуванні деструктивної поведінки); манія при біполярних розладах (допоміжна терапія). Поб.дії: Седація, дискінезії, анорексії, екстра пірамідні порушення - рідко 54. Діазепам (сибазон) анксіолітик, похідне бензодіазепіну. Діазепам має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дію. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, що розміщені в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та бічних рогах спинного мозку та підвищенні чутливості ГАМКрецепторів до медіатора — гамма-аміномасляна кислота, що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку. призначають при неврозах, психопатіях, шизофренії, реактивній депресії, органічних ураженнях головного мозку, включаючи церебро-васкулярні захворювання, при соматичних захворюваннях, які супроводжуються симптомами емоційної напруги, тривоги, страху, підвищеної дратівливості, фобічними розладами, при порушеннях сну, при сверблячих дерматозах. Крім того, діазепам застосовують при епілепсії та різних спастичних станах (паралічах), в комплексі з іншими ЛЗ – для лікування синдрому абстиненції при алкоголізмі. Побічні ефекти: сонливість, запаморочення, невпевненість ходи, порушення пам’яті і концентрації уваги, шкірний свербіж, нудота, діарея, порушення менструального циклу, зниження лібідо, місцеві реакції в місці введення препарату. 55. Феназепам транквілізатор, похідне бензодіазепіну Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механізм дії пов'язаний із зменшенням збудливості підкіркових центрів головного мозку і гальмуванням їх взаємодії з корою головного мозку. Показання: - невротичні, неврозоподібні, психопатичні, психопатоподібні та інші стани, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, напруженістю, емоційною лабільністю; - реактивні психози; - іпохондричні-сенестопатичний синдром (в т. Ч. Резистентний до дії інших транквілізаторів); - вегетативні дисфункції; - розлади сну; - профілактика станів страху та емоційного напруження; - скронева і миоклоническая епілепсія; Поб.дія: втома, сонливість, атонія 56. Гідазепам транквілізітор Фармакологическое действие - анксиолитическое. Механізм дії: Взаємодіє з бензодіазепіновими рецепторами, підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора, посилює гальмівний вплив ГАМК в ЦНС. Зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку, гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси. Показання до застосування: призначають дорослим в якості "денного" транквілізатора при невротичних, неврозоподібних, психопатичних і психопатоподібних астеніях, мігрені, при станах, що супроводжуються тривогою, страхом, підвищеною дратівливістю, напруженістю, порушеннями сну, а також – при емоційній лабільності, для купірування синдрому абстиненції при алкоголізмі і в період ремісії хворим на хронічний алкоголізм. Побічна дія: сонливість, млявість, міастенія, уповільнення швидкості психічних і рухових реакцій, звикання, лікарська залежність, невпевненість ходи, зниження здатності до концентрації уваги, порушення короткочасної пам'яті, диспепсія, зниження потенції та/або лібідо, дисменорея, алергічні реакції. 57. Настойка Валеріани Седативний лз проявляет умеренно выраженный седативный эффект. Механізм дії: Препарати Валеріани зменшують збудливість ЦНС, підсилюють дію снодійних, мають також і спазмолітичні властивості. Їх застосовують як заспокійливі ЛЗ при нервовому збудженні, безсонні, неврозах серцево-судинної системи, при спазмах ШКТ. Побічні ефекти: сонливість, зниження розумов. та фізич. працездатності. 58. Нітразепам снодійний засіб Вони мають анксіолітичну (протитривожну), седативну, снодійну, міорелаксуючу, протисудомну, вегетостабілізуючу, а також амнестичну дії; Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, що розміщені в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та бічних рогах спинного мозку та підвищенні чутливості ГАМКрецепторів (зокрема GABRA1, GABRA2 та GABRA3) до медіатора — гамма-аміномасляної кислоти, що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку. Застосовують нітразепам як снодійний засіб при порушеннях сну різного походження. Найбільш ефективний він у випадках легкої та середньої важкості розладів сну, переважно при функціональноемоційних розладах. Сон настає через 20-45 хв., триває 6-8 год. Почуття важкості, розбитості після сну (післядія) не відзначається. У зв'язку з заспокійливим, снодійним і м'язорозслаблюючим ефектами може застосовуватися в анестезіологічної практиці в до- і післяопераційному періоді. побічні ефекти: денна сонливість, в’ялість, атаксія, порушення координації рухів, головний біль та запаморочення. Зрідка відмічається нудота, діарея, зниження АТ, пригнічення дихання та шкірні алергічні реакції. 59. Зопіклон гіпнотик Зопіклон має заспокійливий, анксіолітичний, протисудомний та міорелаксуючий ефект. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, проте не взаємодіє з периферичними бензодіазепіновими рецепторами. Застосовують при порушенні сну (порушення засипання, нічні та ранні пробудження, ситуаційне і хронічне безсоння). Побічна дія: гіркий металевий присмак, диспепсичні прояви, алергічні реакції. Можливе порушення координації, психічні розлади, феномен віддачі. Для зменшення ймовірності розвитку толерантності і залежності, а також інших побічних явищ, не слід приймати більше 2 тижнів. 60. Доксиламін (донорміл) гіпнотик проявляє Н1-гістаміноблокуючу, М-холінолітичну дії та має седативно-снодійну активність Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну. Застосовують його для полегшення засинання та збільшення тривалості сну. Побічна дія пов’язана з його центральними і периферичними гістаміноблокуючими, а також мхоліноблокуючими ефектами (сухість у роті, порушення акомодації, обстппація, дизурія, гіпертермія, седація тощо), що обмежує його показання до призначення. 61. Фенобарбітал транквілізатор барбітурового ряду, протиепілептичний засіб проявляє заспокійливу, спазмолітину, снодійну і протисудомну дію. Механізм дії: У порівнянні з іншими барбітуратами сильніше знижує збудливість рухових центрів головного мозку застосування при лікуванні епілепсії, еклампсії, хореї і спастичних паралічів. У малих дозах чинить позитивний вплив при початкових стадіях гіпертонічної хвороби і при судинних спазмах (мігрень, стенокардія). побічні ефекти: сонливість, депресія, ністагм, атаксія, психічна та фізична залежність, зниження АТ, алергічні реакції, біль в м’язах та суглобах. 62. Натрію вальпроат протиепілептичний засіб Фармакологическое действие - противоэпилептическое, противосудорожное. Основним у механізмі дії вальпроатів є здатність підвищувати вміст ГАМК у ЦНС, що зумовлено: а) гальмівним впливом на розпад ГАМК, за рахунок пригнічення ГАМК-трансамінази; б) посилення виділення ГАМК у синаптичну щілину; в) непрямого впливу на синтез і розпад ГАМК. Показання: епілепсія, особливо у дітей. Побічна дія: зменшення апетиту, нудота, біль у животі, блювання, діарея, іноді порушення функції печінки, підшлункової залози (частіше через 2-12 тижнів після початку приймання препарату; не вимагає припинення лікування, але потребує уважного спостереження за станом пацієнта); випадіння волосся (0,5 %); збільшення маси тіла; гостра гепатоенцефалопатія (виключно діти до 2 років за умов політерапії); геморагічно-некротичний панкреатит (вкрай рідко). 63. Карбамазепін протиепілептичний Препарат змішаної («гібридної») нейромедіаторної дії: володіє протисудомним, помірним антипсихотичним, антидепресивним і нормоміметичним ефектами. Механізм дії: Карбамазепін нормалізує обмін речовин, активує холін- та адренергічну медіаторні системи, має високу антидепресивну дію. Він значно пригнічує активність Кат, К'-АТФ-ази, знижує підвищений рівень цАМФ, що розглядається як основний механізм його протиепілептичпого ефекту. Показання: усі форми епілепсії, особливо “скронева” форма з аурою, міоклонічні й тоніко-клонічні судоми м’язів обличчя. Побічна дія. Звичайно побічні реакції з ’являються на першому тижні після початку лікування, частіше у людей похилого віку у вигляді нудоти, анорексії, блювання, запаморочення, атаксії, алергічних реакцій. Іноді відбувається навіть посилення судом, особливо у дітей. Рідко - жовтяниця, зміни картини крові (тромбоцитопенія, агранулоцитоз, апластична анемія тощо), периферичний неврит. 64. Ламотриджин протиепілептичний засіб Інгібітор збуджуючих нейромедіаторних кислот: Фармакологическое действие - противоэпилептическое. Механізм дії пов'язаний з впливом на потенціалзалежні натрієві канали пресинаптичної мембрани. Це призводить до зменшення виділення в синаптичну щілину медіаторів, в першу чергу глутамату - збудливою амінокислоти, що грає важливу роль у формуванні епілептичних розрядів в головному мозку. Показання: резистентні до інших препаратів форми епілептичних нападів, в першу чергу парціальні, первинно- та вторинногенералізовані, абсанси, атонічні, синдром Леннокса - Гасго. Побічна дія: алергічні реакції у вигляді шкірних висипань, ангіоневротичного набряку, диплопія, погіршення зору, запаморочення, сонливість, головний біль, при поєднанні з вальпроатами - сквамозний дерматит 65. Ліводопа Протипаркінсонічний препарат, дофамінергічний ФЕ: протипаркінсонічний Механізм дії: амінокислота, безпосередній метаболічний попередник (декарбоксилювання) дофаміну, яка, на відміну від нього, здатна за допомогою переносника проникати через гематоенцефалічний бар'єр і компенсувати дефіцит дофаміну в мозку, що лежить в основі багатьох клінічних проявів хвороби Паркінсона. Призначення: Хвороба Паркінсона, синдром паркінсонізму (за винятком паркінсонізму, викликаного нейролептиками). ПЕ: гіпергідроз, блефароспазм 66. Тригексифенідил (циклодол) центральний м,н-холіноблокатор третинний амін Противопаркинсоническое средство. Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие. Механізм дії: пригнічує центральні і периферичні м- і н-холінорецептори. П о ка за н н я . Препарат призначають при хворобі Паркінсона та інших патологічних станах, пов’язаних із ураженням екстрапірамідної системи. Циклодол ефективний при явищах паркінсонізму, що розвинулись на фоні фармакотерапії антипсихо- тичними засобами. Для зменшення слинотечі при хворобі Паркінсона. П о бічні еф ект и. Сухість у роті, серцебиття, порушення акомодації. 67. Кофеїн бензоат натрію аналептик, психомоторний стимулятор, похідне пурину, стимулятор нейронів дихального центру ФЕ: психостимулюючий, аналептичний, кардіостимулюючий, ноотропний Механізм дії препарату обумовлений пригніченням кофеїном ферменту фосфодіестерази, що призводить до накопичення всередині клітин цАМФ. Останній посилює глікогеноліз, стимулює метаболізм в органах і тканинах, включаючи центральну нервову систему і м'язи Призначення: Зниження розумової та фізичної працездатності, м'язова слабкість, сонливість, головний біль, помірна артеріальна гіпотонія, пригнічення дихання (в тому числі при легких отруєннях опіоїдними анальгетиками і снодійними засобами, окисом вуглецю, при асфіксії новонароджених, відновлення необхідного рівня легеневої вентиляції після використання загальної анестезії). Гіпотонія очного яблука (після порожнинних очних операцій, ціліохоріоідальная відшарування сітківки, гіпотонічна відшарування сітківки). ПЕ:безсоння, аритмія, підвищення АТ, подагра 68. Пірацетам Переферичний вазодилятатор, алкалоїд ріжків, ноотропний засіб, похідне піролідону ФЕ: ноотропний, антигіпоксичний Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшення мікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не спричиняючи при цьому судинорозширювальної дії. Показання: зниження розумової функції, пов’язане з хронічними дегенеративними ураженнями головного мозку (старечий вік, алкоголізм, геміплегія, інсульт травми черепа, астенічний синдром), корекція побічної дії транквілізаторів при підготовці до операцій та інших маніпуляцій осіб з астенічним синдромом, осіб похилого віку, дітей. Пірацетам добре поєднується із серцево-судинними і психотропними засобами, потенціює ефект антидепресантів, його комбінують із цинаризином і кислотою оротовою. Побічна дія: диспепсія, дратівливість, порушення сну. 69. Ніцерголін Переферичний вазодилятатор, алкалоїд ріжків, а-адреноблокатор, ФЕ: підвищує надходження та споживання глюкози в мозку, біосентитичний, холінергічний, антиоксидантний Механізм дії: Значно знижує тонус мозкових і периферичних судин, зменшує цереброваскулярннй опір, підвищує мозковий кровообіг, активізує обмін речовин у мозковій тканині. Підвищує постачання тканин мозку киснем і глюкозою, швидкість кровообігу в судинах кінцівок, знижує опір легеневих судин. Ніцерголін викликає поступове зниження артеріального тиску у хворих з артеріальною гіпертензією. П о ка за н н я: атеросклероз мозкових судин, тромбоз і емболія судин головного мозку, транзиторні порушення мозкового кровообігу, облітеруючий ендартеріїт, синдром Рейно, мігрень, гіпертензивний криз. П обічна дія: запаморочення, сонливість, інсомнія, жар, приплив крові до лиця. 70. Амітриптилін Антидепресант, неселективний інгібітор нейронального захвату ФЕ: антидепресивний, холінолітичний, седативний, гіпотензивний Механізм дії препарату полягає в інгібуванні зворотнього нейронального захоплення медіаторних моноамінів, зокрема норадреналіну та серотоніну, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, посилення постсинаптичної імпульсації, зниження функціональної активності бета-адренорецепторів та серотонінових рецепторів головного мозку, наслідком чого є нормалізація адренергічної та серотонінових систем мозку та відновлення їх рівноваги, що призводить до купування депресивних станів. Показання: ендогенні, екзогенні депресії, енурез, психогенна анорексія. Побічна дія: сплутання свідомості, порушення концентрації уваги, головний біль, запаморочення, розлади сну, неспокій, порушення координації рухів, тремор, сухість у ротовііі порожнині, пітливість, порушення зору, анорексія, нудота, діарея, кропив’янка, набряки, алопеція, гепатит, паркінсонізм. 71. Флуоксетин антидепресант, вибірковий інгібітор оборотного нейронального захоплення серотоніну: ФЕ: антидепресивний, потенц. Аналгезії, проти страховий Механізм дії: селективно, але зворотно гальмують нейрональне захоплення серотоніну, підвищуючи його концентрацію у синаптичній щілині, посилюючи та пролонгуючи його дію на рецептори. Слабо діє на холінергічні та Н1-гістамінові рецептори. Показання: екзогенні та ендогенні депресії, фобічні розлади, булімічний невроз (для зниження апетиту і маси тіла). Побічна дія: астенія, пітливість, нудота, діарея, анорексія, блювання, сухість в роті, головниіі біль, запаморочення, підвищена збудливість, безсоння, тремор, судоми, втомлюваність, марення, фарингіт, дисфагія, бронхіт, алергічні реакції, сексуальні порушення, гіионагріємія. 72. Нікетамід (Кордіамін) аналептик ФЕ: аналептичний, гіпертензивний, протипелагричний Впливає на довгастий мозок Механізм дії: Кордіамін збуджує центри довгастого мозку (дихальний, судиноруховий) прямо і рефлекторно (через зону сонної артерії). Підвищує загальний периферичний опір судин, артеріальний тиск, кровообіг, амплітуду і частоту дихання. Механізм дії пов’язують із пригніченням ГАМКд-рецепторів. Показання: порушення функції серця, ослаблення дихання під час інфекційних хвороб, шок, асфіксія під час хірургічних операцій та у післяопераційному періоді. Побічна дія: клонічні судоми, гіперемія обличчя, біль при підшкірному та внутрішньом’язовому введенні. 73. Сульфокамфокаїн Аналептик змішаного типу (прямою і рефлекторною) Впливає на довгастий мозок ФЕ: аналептичний, кардіотонічний Механізм дії препарату обумовлений збудженням центральної нервової системи, у першу чергу центрів довгастого мозку як безпосередньо, так і через сонний синус. Препарат тонізує дихальний і судинноруховий центри, підсилює обмінні процеси у серцевому м'язі, підвищуючи його чутливість до впливу симпатичних нервів. Показання до застосування: гостра і хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпотонія, колапс, профілактика та лікування порушень кровообігу при інфекційних захворюваннях, пневмонії, гнійному плевриті; отруєння наркотиками, снодійними. Особливо показаний при гострих станах (кардіогенний та анафілактичний шок, гостра легенева недостатність). Побічна дія: алергічні реакції у разі індивідуальної непереносимості. 74. Етимізол Аналептик ФД: індукує секрецію кортиколіберину в гіпоталамусі, аналептик, транквілізатор, підвищує рівень АКТГ та здатний накопичувати внутрішньоклітинний ЦАМФ Механізм дії етимізолу пов’язують з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням у тканинах цАМФ. Переважна дія етимізолу пов’язана з прямою стимуляцією дихального центру, що зумовлює прискорення і поглиблення дихання. Етимізол пригнічує кору великого мозку, має також ноотропоподібні властивості, не виснажує нейрони дихального центру і не викликає збуджуючого впливу при отруєнні наркотичними анальгетиками і снодійними засобами. Показання: отруєння легкого ступеня снодійними, пригнічення дихання легкого : середнього ступеня під час і після наркозу, при різних станах, що супроводжуються зменшенням легеневої вентиляції, під час і після асфіксії у новонароджених, іноді при астенічних станах. Побічна дія: диспепсичні явища, порушення сну, неспокій, запаморочення. 75. Аміодарон Антиаритмічний блокатор K каналів ІІІ клас Фармакологическое действие - антиангинальное, антиаритмическое. Механізм дії: Аміодарон переважно блокує калієві канали, менше – натрієві й кальцієві, блокує а-р-адренота глюкагонові рецептори, суттєво подовжує потенціал дії, ефективний рефрактерний період передсердь, шлуночків, иередсердно- шлуночкового вузла, знижує автоматизм, уповільнює провідність. Антиаритмічний ефект реалізується завдяки зменшенню адренергічного впливу па міокард, а також антитиреоїдній дії. Препарат розширює вінцеві судини, підвищує вінцевий кровообіг, дещо знижує загальниіі периферичний судинний опір та діастолічний артеріальний тиск і тому має антиангінальну дію. Показання: профілактика і лікування пароксизмальних порушень ритму серця, екстрасистолії, профілактика нападів стенокардії, у пацієнтів з порушенням ритму серця. Побічна дія: диспепсія, брадикардія, передсердно-шлуночкова блокада, відкладання ліпофусцину в рогівці, пігментація шкіри, фотодерматит, дисфункція щитоподібної залози (містить йод, впливає на рецептори тиреоїдних гормонів), артеріальна гіпотензія, порушення функції печінки, м’язова слабкість. 76. Пропафенон Антиаритмічний засіб І клас Фармакологическое действие — антиаритмическое. Механізм дії: Антиаритмічний ефект грунтується на місцевоанестезуючого і прямому мембраностабілізуючої дії на кардіоміоцити, а також на блокаді β-блокаторів та кальцієвих каналів. Пропафенон, блокуючи швидкі натрієві канали, викликає дозозалежне зниження швидкості деполяризації і пригнічує фазу 0 потенціалу дії і його амплітуду у волокнах Пуркіньє і скорочувальних волокнах шлуночків, пригнічує автоматизм. Уповільнює проведення імпульсу по волокнах Пуркіньє. П о ка за н н я: шлуночкова аритмія при неефективності інших засобів. П обічна дія: нудота, блювання, гастроентерит, запор, анорексія, бронхоспазм, запаморочення, безсоння, неспокій, пониження гостроти зору, агранулоцитоз, анемія, лейкопенія. 77. Дигоксин Серцевий глікозид, група наперстянки Виражена систолічна, діастолічна дія, діуретичний ефект Механізм дії препарату, як і інших серцевих глікозидів, полягає у блокаді ферменту Nа±К±АТФ-ази кардіоміоцитів, що призводить до збільшення концентрації натрію в клітинах міокарду та, внаслідок цього, відкриття кальцієвих каналів та збільшення надходження кальцію до кардіоміоцитів. Показання до застосування: хронічна недостатність кровообігу, деякі види порушень серцевого ритму (аритмії). ПЕ:аритмія, головний біль, порушення зору 78. Корглікон Кардіотонічний засіб, серцевий глікозид, препарат групи строфанту Фармакологическое действие — кардиотоническое Механізм дії препарату, як і інших серцевих глікозидів, полягає у блокаді ферменту Nа±К±АТФази кардіоміоцитів, що призводить до збільшення концентрації натрію в клітинах міокарду та, внаслідок цього, відкриття кальцієвих каналів та збільшення надходження кальцію до кардіоміоцитів. Збільшення концентрації кальцію призводить до інгібування тропонінового комплексу, який у свою чергу пригнічує взаємодію актину та міозину, та внаслідок цього — до збільшення сили скорочення міокарду. Показання до застосування: гостра серцева недостатність, набряк легень. Побічні ефекти: нудота, блювання, порушення серцевого ритму. 79. Дофаміну гідрохлорид Неглікозидний кардіотонік Кардиотоническое, гипертензивное, сосудорасширяющее, диуретическое средство. Механізм дії: діє на дофамінові рецептори, викликаючи розширення ниркових, мезентеріальних, коорнарних та мозкових судин Призначення:- шок різного генезу (кардіогенний, післяопераційний, інфекційно-токсичний, анафілактичний, гіповолемічний / тільки після відновлення ОЦК /); - гостра серцева і судинна недостатність при різних патологічних станах. ПЕ: мідріаз, поліурія, дискінезія, тахікардія 80. Гліцерол тринітрат (нітрогліцерин) Антиангінальний Фармакологічні ефекти. Антиангінальна, периферійна вазодилататорна дія якого спрямована переважно на венозні судини. Механізм дії пов’язаний з вивільненням активної речовини оксиду азоту (NO) у гладких м’язах судин. Оксид азоту викликає активацію гуанілатциклази та підвищує рівень циклічного гуанозинмонофосфату, що сприяє розслабленню гладком’язових клітин у стінах судини. Призначення: для зняття нападу стенокардії. Таблетки, капсули пролонгованої дії, пластини з нітрогліцерином, пластирі (транспортні трансдермальні системи) показані для попередження нападів. Призначають у водних розчинах внутрішньосудпнно крапельно при інфаркті міокарда (за умови моніторингу дії), гострій серцевій недостатності. Препарат сприяє зменшенню зон інфаркту внаслідок зниження лівошлуночкового тиску, усуненню застою в легенях при недостатності серця. Побічна дія: запаморочення, головний біль, гіперемія шкіри, відчуття жару, зниження артеріального тиску, рідко - ортостатичнпй колапс, ціаноз, відчуття сухості в ротовій порожнині, нудота, блювання, біль у животі, контактний дерматит, загальна слабкість, гіпотермія, нечіткість зору, метгемоглобінемія. Рідко спостерігається ексфоліативний дерматит, блідість, підвищене потовиділення, посилення нападів стенокардії. Головний біль можна зменшити поєднаним застосуванням 1 % розчину нітрогліцерину з 3 % спиртовим розчином ментолу (1: 9), кислотою ацетилсаліциловою або шляхом зниження дози, а метгемоглобінемію - введенням метиленового синього, аскорбінової кислоти, оксигенотерапією, гемодіалізом та переливанням крові. 81. Ізосорбіду динітрат Антиангінальний засіб, органічний нітрат, зменшує потребу міокарда в кисні Фармакологическое действие - антиангинальное, сосудорасширяющее, антигипертензивное. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Показання до застосування: попередження нападів стенокардії (лікування), тривала терапія пацієнтів з ішемічною хворобою серця. Побічні ефекти: виникають на початку лікування та залежать від дози (головний біль, гіперемія обличчя, тахікардія, ортостатичні реакції, нудота, блювання тощо). 82. Аторвастатин Гіполіпідемічний засіб, інгібітор ГМГ-КоАредуктази ІІІ покоління Засіб, що переважно знижує рівень X, статин ФД: знижує рівень ЛПВЩ та його транспортного комплексу Апо А Механізм дії: Аторвастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМК-КоА-редуктази - ферменту, що визначає швидкість перетворення 3-гідрокси-3-метил-глютарил-коензиму A у мевалонат, що є попередником стеролів, зокрема холестерину. Тригліцериди та холестерин у печінці вбудовуються у молекули ліпопротеїнів дуже низької щільності (ЛПДНЩ), надходять до плазми крові і транспортуються до периферичних тканин. Ліпопротеїн низької щільності (ЛПНЩ) утворюється з ЛПДНЩ і катаболізується, головним чином, шляхом взаємодії з високоафінними рецепторами ЛПНЩ (ЛПНЩрецептори). Аторвастатин знижує концентрації холестерину у плазмі крові та ліпопротеїну у сироватці крові шляхом інгібування ГМК-КоА-редуктази, а згодом - біосинтезу холестерину у печінці, а також збільшує кількість печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ЛПНЩ. П о ка за н н я: гіперхолсстеринемія при відсутності ефекту від дієтотерапії, комбінована гіперхолестеринемія і тригліцеридемія, ішемічна хвороба серця, атеросклероз. П обічна дія: диспепсичні явища, міалгія, міопатія, рабдоміоліз, гепатотоксичність.фоточутливість. 83. Фенофібрат Гіполіпідемічний ЛЗ проліки, які в тканинах перетворюються на кислоту фенофіброєву. Гіполіпідемічна дія Механізм дії: Активуючи РАПП-альфа (α-рецептори, що активуються проліфератором пероксисом), фенофібрат підсилює ліполіз і виведення з плазми крові атерогенних ліпопротеїдів з високою концентрацією тригліцеридів шляхом активації ліпопротеінліпази і зменшення синтезу апопротеина СIII. Показання до застосування: гіперхолестеринемія (тип ІІА за класифікацією Фридеріксона) та ендогенна гіпертригліцеридемія (ІІВ, III, VI типів), що не піддається корекції дієтою. Побічні ефекти: біль у м’язах, розлади з боку травного каналу за типом диспепсії, алергійні реакції. 84. Лізиноприл Інгібітори АПФ тривалої дії, антигіпертензивний засіб Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное. Механізм дії. Лізиноприл є інгібітором пептидилдипептидази. Лізиноприл пригнічує АПФ, є каталізатором перетворення ангіотензину І у вазоконстрикторний пептид - ангіотензин ІІ. Ангіотензин ІІ в свою чергу стимулює секрецію альдостерону корою надниркової залози. Таким чином інгібітори АПФ, знижуючи концентрацію ангіотензину ІІ, спричиняють зниження вазопресивної активності та зниження секреції альдостерону. Подальше зниження може спричинити підвищення рівня калію в сироватці крові. Показання: Різні форми артеріальної гіпертензії (підвищення артеріального тиску), в тому числі реноваскулярная (обумовлена захворюванням нирок). Серцева недостатність (у складі комплексної терапії). ПДЛ: сухий кашель, стомлюваність, астенія 85. Еналаприл Інгібітор АПФ, проліки, Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное. Антигіпертензивний препарат, механізм дії якого пов'язаний з пригніченням активності ангіотензинконвертованого ферменту, що приводить до зменшення утворення сосудосуживающего фактора ангіотензину-II і одночасно до активації освіти кінінів і простацикліну, що володіють судинорозширювальну дію. Еналанріл відноситься до «проліками», після гідролізу його в організмі утворюється еналаприлат, який і інгібіруот вказаний фермент. Показання до застосування: первинна та вторинна артеріальна гіпертензія, у тому числі на тлі ниркової недостатності, діабетичної нефропатії тощо. Побічні ефекти: запаморочення, головний біль, кашель, бронхоспазм та ін. Вони, як правило, слабовиражені і не вимагають відміни препарату. 86. Лозартан Антагоніст Ангіотензину2 Фармакологическое действие - антигипертензивное. Механізм дії: Лозартан і його активний метаболіт (ЕХР-3174) блокує рецептори ангіотензину II (підтип АТ1) в різних тканинах, включаючи кіркову речовину наднирників, мозок, нирки, печінку, гладку мускулатуру судин, серце і перешкоджає розвитку ефектів ангіотензину II. П о ка за н н я: артеріальна гіпертензія. П обічна дія: діарея, нудота, головний біль, запаморочення, рідко тахікардія, ортостатичний колапс, гіперкаліємія, дуже рідко кашель. 87. Валсартан Антагоніст ангіотензину2, венодилятатор Фармакологическое действие - антигипертензивное Механізм дії препарату полягає у блокуванні зв'язування ангіотензину-ІІ з рецепторами ангіотензину-І, що приводить до вазоділятації, зниженні виділення альдостерону, зниження реабсорбції натрію у нирках. Показання до застосування: стійкі форми артеріальної гіпертензії. Побічні ефекти: головний біль, запаморочення, кашель, загальна слабкість та ін. 88. Амлодипін Селиктивні блокатори Са2+ каналів із дією на судини, 3 покоління Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, вазодилатирующее. Механізм дії: Похідне дигідропіридину - блокатор повільних кальцієвих каналів третього покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити). Показання. Препарат може бути застосований для лікування стенокардії, недостатності серця, артеріальної гіпертензії. Побічна дія. Головний біль, периферичні набряки, втома, сонливість, нудота, біль в животі, приливи, серцебиття, запаморочення, рідко - закреп, артралгія, міалгія, диспепсія, підвищення частоти сечовиділення, сухість в ротовій порожнині, тромбоцитопенія. 89. Верапаміл Селективний антагоніст Са2+каналів із дією на судини має виражену антиангінальну, антигіпертензивну, протиаритмічну активність. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Показання: артеріальна гіпертензія, вазоспастична стенокардія, парокспзмальна тахікардія, профілактика нападів стенокардії напруги. Побічна дія: гіпотензія, брадикардія, атріовентрикуляриа блокада, нудота, блювання, запаморочення, втомлюваність, периферичні набряки, алергічні реакції, атонічний запор. 90. Ніфедипін Дигідропіридинові селективні антагоністи Са2+ каналів 2 покоління Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное. Механізм дії: Ніфедипін пригнічує надходження іонів кальцію, блокуючи канали L-типу гладких м'язів судин і міокардіальних клітин. Показання: препарати короткочасної дії призначають у таблетках під язик і в розчині у краплях під назвою фармадипін. Для зняття гіпертензивного кризу, іноді в комплексній фармакотерапії для лікування, для профілактики і зняття нападу вазоспастичної стенокардії; препарати подовженої дії - при артеріальній гіпертензії, для профілактики стабільної стенокардії. Побічна дія: артеріальна гіпотензія, блювання, запор, набряки нижніх кінцівок, тахікардія, головний біль, гіперемія обличчя, при тривалому прийомі може виникати так званий ніфедипіновий медикаментозний гінгівіт. 91. Клонідин (Клофелін) Центральний α2- адреноміметик Фармакологическое действие - гипотензивное, седативное. Механізм дії обумовлений стимуляцією постсинаптичних α2-адренорецепторів судинного центру довгастого мозку і зменшує потік симпатичної імпульсації до судин і серця на пресинаптичних рівні. Показання: артеріальна гіпертензія (зараз рідко призначають), гіпертензивний криз, мігрень, лікування абстиненції при відміні опіоїдів, паління, алкоголізм. Побічна дія: виникає ортостатична артеріальна гіпотензія, в перші хвилини нетривале підвищення артеріального тиску. На початку лікування розвивається сухість у роті внаслідок пригнічення секреції слинних залоз. Гіиосекреція шлункового соку й кислоти хлористоводневої призводить до запору, особливо на початку лікування. Поява сонливості, загальної слабкості, втоми, посилення впливу алкоголю, барбітуратів, іноді розвивається депресія, статева слабкість. 92. Магнію сульфат Міотропний спазмолітин змішаного типу дії Фармакологическое действие - токолитическое, спазмолитическое, противосудорожное, слабительное, гипотензивное, антиаритмическое, вазодилатирующее, желчегонное, седативное. Механізм дії: Механізм протисудомної дії пов'язаний зі зменшенням вивільнення ацетилхоліну з нервовом'язових синапсів, при цьому магній пригнічує нервово-м'язову передачу, надає пряму гальмівну дію на центральну нервову систему. Антиаритмічна дія магнію обумовлено зниженням збудливості кардіоміоцитів, відновленням іонної рівноваги, стабілізацією клітинних мембран, порушенням натрієвого струму, повільного вхідного кальцієвого струму і одностороннього калієвого струму. Кардіопротективний ефект обумовлений розширенням коронарних артерій, зниженням ОПСС і агрегації тромбоцитів. П о ка за н н я: у якості седативного, спазмолітичного, проносного, жовчогінного засобу, на ранніх стадіях гіпертонічної хвороби, при гіпертонічному кризі, еклампсії, судомному синдромі (еклампсія, епілептичний статус), знеболюванні пологів, як антидот при інтоксикації ртуттю, миш’яком, тетраетилсвинцем, солями барію. Побічні ефекти: при парентеральному введенні можливі нудота, пригнічення дихання. 93. Натрію нітропрусид Міотропний гіпотензивний периферичний венозний вазодилятатор Фармакологическое действие - антигипертензивное, артериодилатирующее. Механізм дії пов'язаний переважно з блокадою фосфодіестерази, накопиченням цАМФ, незначною симпатолітичною та адреноблокуючою активністю. Апресин зменшує тонус артерій серця, нирок, внутрішніх органів, мозку, черевної порожнини, шкіри, м'язів. Зменшує навантаження на міокард і збільшує систолічний об'єм крові. Поліпшує ниркову гемодинаміку, підвищує нирковий кровообіг. Апресин є антиагре- гантним засобом: пригнічує утворення тромбоксану А2. Показання: гіпертензивний криз, керована артеріальна гіпотензія під час хірургічних операцій (щоб зменшити кровотечу), синдром Рейно, гострий інфаркт міокарда, гостра лівошлуночкова недостатність серця, кардіоміопатія, аневризма аорти. Побічна дія: ортостатична артеріальна гіпотензія, тахікардія, блювання, запаморочення. Передозування може викликати метгемоглобінемію. 94. Дротаверину гідрохлорид (но-шпа) Мітропний спазмолітик Фармакологическое действие - сосудорасширяющее, спазмолитическое, миотропное, гипотензивное. Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ. Механізм дії: Приєднуючись до поверхні гладких м'язів, препарат змінює потенціал мембрани та її проникність. У реалізації механізму дії відіграють роль гальмування ферменту фосфодіестерази, послідовне збільшення рівня цАМФ і підсилення початкового поглинання кальцію клітинами. Показання до застосування: спазм судин серця, спазми жовчо- та сечовивідних шляхів, кишкові спазми та виразкова хвороба, загроза викиднів та ін. Побічні ефекти: запаморочення, тахікардія, відчуття жару, пітливість, аритмія. 95. Кислота нікотинова Переферичний вазодилятатор, протипеларгічний засіб, засіб що знижує вміст ЛПНЩ, гіполіпідемічний Фармакологическое действие - гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, вазодилатирующее, Механізм дії: 1. Вплив на серпе. Збільшує постачання міокарда киснем за рахунок поліпшення мікроциркуляції, активації енергетичного і вуглеводного обміну. 2. Вплив на судини. Має нетривалу судинорозширювальну дію, зумовлену вивільненням ендогенного простацнкліну, знижує артеріальний тиск. 3. Вплив на печінку. Збільшує екскрецію жовчі, синтез білка, стимулює глі- когеносинтетичиу і дезінтоксикаційну функції печінки (активізує процеси кон’югації і метилювання токсичних сполук). 4. Вплив на систему крові. Активує фібриноліз, має антиагрегантну дію. 5. Вплив на жировий обмін. Властива гіполіпідемічна і гіпохолестеринемічна дія внаслідок пригнічення в жирових клітинах активності аденілатциклази, зниження в них рівня нАМФ, пригнічення ліполізу та зменшення надходження жирних кислот до печінки. 6. Вплив на вуглеводний обмін. Гіпоглікемічна дія. 7. Вплив на залози. Збільшує продукцію тироксину, стимулює утворення гормонів кори наднирників. 8. Вплив на ЦНС. Впливає на співвідношення процесів збудження іі гальмування в головному мозку, сприяє прискореному виробленню негативних гальмівних умовних рефлексів або їх закріпленню. 9. Потенціює дію седативних, транквілізуючих і нейролептичних засобів. Показання до призначення. 1. Пелагра. 2. Спазми периферичних судин, атеросклероз. 3. Профілактика і лікування тромбоутворення. 4. Стенокардія. 5. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, ентерити, коліти. 6. Хвороби печінки. 7. Призначають при невротичних станах, психічних захворюваннях Побічні ефекти. 1. Почервоніння шкіри верхньої половини тулуба, свербіж, запаморочення, приливи крові до голови. 2. Парестезії, відчуття печіння і поколювання. 3. Ортостатпчна гіпотонія. 4. Тривале застосування або великі дозп можуть спровокувати розвиток діареї, анорексії, блювання, гіперглікемію, ульцерацію слизової оболонки шлунка. 5. Великі дозп небезпечні у зв’язку з іімовірністю розвитку жирової інфільтрації печінки, порушенням її функції. 96. Калію/Магнію аспарагінат (аспаркам, панангін) Комплексний препарат К, антиаритмічний ФД: анти аритмічний, діуретичний МД: аспарагінова кислота засобу постачає К та Мg у клітині і стимулює окисне фосфорилювання і утв. АТФ, активація Na та К-АТФ-ази ПК: стенокардія, кардіосклероз,ІМ,тахіаритмії ПЕ:диспепсичні розлади 97. Токоферолу ацетат Жиророзчинний вітамін препарат Е (токоферол), природний антиоксидант Фармакологическое действие — антиоксидантное. Дія препарату на печінку полягає в нормалізації обміну білірубіну, поліпшенні функціонального стану, зменшенні розміру органа. Показаннями до призначення токоферолу ацетату в клініці захворювань печінки є жовтяниця, ураження печінки гепатотоксичними агентами, зокрема медикаментозними, хронічні гепатити, холестатичні стани, особливо первинний біліарний цироз, захворювання печінки у хворих на туберкульоз. Побічна дія: Препарат добре переноситься навіть у великих дозах. Можливі болючість і утворення інфільтратів при внутрішньом’язовому введенні, алергічні реакції. 98. Гідрохлортіазид сечогінний препарат Фармакологическое действие - диуретическое, гипотензивное. Механізм діуретичної дії препарату обумовлений зменшенням реабсорбції іонів натрію і хлору головним чином в проксимальної частини звивистих канальців. Він також пригнічує реабсорбцію калію і бікарбонатів. Діуретичний ефект проявляється при алкалозі та ацидозі і не знижується при тривалому застосуванні препарату. Володіє гіпотензивні властивості Показання: Артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими гіпотензивними препаратами); набряки різного генезу (хронічна серцева недостатність, портальна гіпертензія, нефротичний синдром, хронічна ниркова недостатність, затримка рідини при ожирінні), нецукровий діабет; субкомпенсованаформи глаукоми. ПЕ: ортостатична гіпотензія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, тахікардія 99. Фуросемід Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое и хлоруретическое действия. Основний механізм дії фуросеміду полягає у пригніченні активного хлоридного транспортування у висхідній частині петлі. Резорбція натрію хлориду у нефроні зменшена і утворюється гіпо- або ізотонічна сеча. Показання: Набряки: - при хронічній серцевій недостатності; - при хронічній нирковій недостатності; - при нефротичному синдромі (при нефротичному синдромі на першому плані стоїть лікування основного захворювання); - при захворюваннях печінки; - артеріальна гіпертензія. Побічна дія: зниження АТ, ОЦК, тахікардія 100. Спіронолактон (Верампірон) Калій зберігаючий діуретин, антагоніст альдостерону Фармакологическое действие - диуретическое, калийсберегающее. Механізм дії: конкурентний антагоніст альдостерну (конкурує за місця звязування на цитоплазматичних білкових рецепторах, знижує синтез пермаз), підвищує виведення натрію, хлору, води. Показання'. - первинний гіперальдостеронізм (синдром Кона); - цироз печінки; - нефротокспчнпй синдром; - гіпертонічна хвороба; - тривале використання інших діуретиків (салуретиків). П обічні еф ект и: - гіперкаліємія, котра може призвести до вираженої брадикардії та метаболічного ацидозу; - гінекомастія та імпотенція у чоловіків; вірплізація та порушення менструального циклу у жінок; - гіпонатріємія; - підвищення рівня метаболічно кінцевих азотистих речовин крові (зокрема креатиніну до 0,2-2,5 мг/дл).
