Нейролептики (антипсихотические) Типичные Атипичные Производные фенотиазина Производные Производные Бензамиды Производные тиоксантена бутирофенона бензодиазепина Алифатические Пиперазиновые (галоперидол) (рисперидон) (аминазин) Агонисты бензодиазепиновых рецепторов Длит. Действия: феназепам Корот. Действия: мидазолам Бромиды (NaBr, KBr) Транквилизаторы Агонисты серотониновых рецепторов Вещества разного типа действия Седативные средства Растительного Комбинированные происхождения средства (настойка валерианы) (корвалол) Антидепрессанты Ингибиторы обратного нейронального Ингибиторы МАО захвата моноаминов неселективные селективные Неселективные (МАОселективные (МАОА, МАО-В) А) СИОЗС СИОЗ На (трансамин) (моклобемид) (амитриптилин) (флуоксетин) (мапротилин) (ниаламид) Алкилированные амиды кислот (никетамид) Аналептики Бициклические Глютаримиды кетоны (бемегрид) (камфора) Производные метилксантина (кофеин) Наркотические анальгетики (болеутоляющие) Агонисты опиоидных рецепторов Агонисты-антагонисты Антагонисты опиоидных рецепторов (налоксон) Морфин,Тримеперидин,трамадол Комбинированные (таргин) Ненаркотические анальгетики Центрального действия Периферического действия (парацетамол) (ацетилсалициловая кислота) Снотворные средства (по химической структуре) Ненаркотические Наркотические Агонисты бензодиазепиновых рецепторов Производные Разного химического барбитураты Алифатические бензодиазепина строения (фенобарбитал) соединения (феназепам) (золпидем) (хлоралгидрат) Противопаркинсонические средства Активирующие дофаминергические влияния Предшественники Дофаминомиметики дофамина (бромокриптин) (леводопа) Ингибиторы МАО-В (селегилин) Угнетающие глутаматергические влияния Угнетающие холинергические влияния (циклодол) Противоэпилептические средства (по механизму действия) Блокир ующие натрие вые каналы (карба мазепи н) Блокиру ющие кальцие вые каналы Т-типа Активирующие ГАМК-ергическую систему Повышающие аффинитет ГАМК к ГАМКарецепторам (фенобарбитал) Способствующ ие образованию ГАМК и препятствующ ие её инактивации (натрия вальпроат) Препятс твующи е инактив ацию ГАМК Блокирую щие нейронал ьный и глиальны й захват ГАМК Снижающие активность глутаматергической системы Уменьшаю Блокир щие ующие высвобожд глутама ение тные глутамата рецепто из пресин. ры окончаний Противоэпилептические средства (по показаниям к применению) Фокальные Генерализованные формы эпилепсии (парциальные) формы Большие Эпилептический Малые приступы эпилепсии судорожные статус эпилепсии (карбамазепин припадки (диазепам) (карбамазепин натрия вальпроат) (карбамазепин натрия натрия вальпроат) вальпроат) Миоклонусэпилепсия (карбамазепин натрия вальпроат) ХЛОРПРОМАЗИН (АМИНАЗИН) Групповая принадлежность: типичный Нейролептик – производное фенотиазина Фармакодинамика: блокирует постсинаптические D2-дофаминовые рецепторы в мезолимбической системе, оказывая антипсихотический эффект, в триггерной зоне рвотного центра, оказывая противорвотный эффект; блокирует а-адренорецепторы восходящей РФ ствола мозга, оказывая седативный эффект (в больших дозах – снотворный); угнетение супраспинальной регуляции мышечного тонуса, оказывая миорелаксирующий эффект; блокада центральных гистаминовых Н1-рецепторов является одной из составляющих в механизме седативного действия, блокада периферических Н1рецепторов оказывает противоаллергическое действие, блокада перифепических а1-адренорецепторов снижает давление. Фармакокинетика: Длительность терапевтического эффекта – 6ч. Из ЖКТ всасывается неполностью. Метаболизируется в печени. В организме подвергается биотрансформации. Выводится почками и кишечником. Экскреция происходит медленно (в течение многих дней) Показания: Психозы (бред, галлюцинации) Противопоказания: при коматозных состояниях, депрессии, при тяжелых заболеваниях печени и почек; нарушении функции кроветворных органов; микседеме; беременности. Форма выпуска: Таблетки, раствор для инъекций Способ применения и дозы: Энтерально (0,025 г) и парентерально (в/в медленно 2,5 % - 2 мл) Побочные действия: лекарственный паркинсонизм, привыкание, расстройства менструального цикла, развитие галактореи, гинекомастии, импотенции ДИАЗЕПАМ Групповая принадлежность: Антиксиолитическое средство, противоэпилептическое (эпи статус) Фармакодинамика: стимулирует бензодиазепиновые рецепторы ГАМК-бензодиазепин рецепторного комплекса, приводящее к усилению тормозного влияния ГАМК в нейронах, вызывая снотворный, седативный, противосудорожный, миорелаксирующий эффекты. Фармакокинетика: Клинические эффекты проявляются через 30 мин. Действует в течении 12 часов. Биодоступность – 90%. Связь с белками плазмы крови 94-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выводится почками (70%), с калом (10%), и в неизменном виде. Показания: Психомоторное возбуждение при зудящих дерматозах, алкогольные психозы, подготовка к операции (премедикация) Противопоказания: Повышенная чувствительность, кома, шок, алкогольная интоксикация, закрытоугольная глаукома, миастения, ХОБЛ, детский возраст до 6 лет. Форма выпуска: Таблетки Способ применения и дозы: Внутрь по 1 таблетке (0,05г) 3 раза в день. Ректально – 0,005. В/в 0,5%-1 мл Побочные действия: Слабость, сонливость, атаксия, головная боль, головокружение, галлюцинации, эйфория, депрессия ФЛУОКСЕТИН Групповая принадлежность: антидепрессант сиозс Фармакодинамика: блокирует обратный нейрональный захват серотонина, мало влияет на нейрональный захват норадреналина, вызывая антидепрессивный эффект (при постоянном приеме препарата развивается через 1—3 нед.). Не обладает седативным эффектом (даже психостимулирующее). Фармакокинетика: Хорошо всасывается при введении внутрь. Связывается с белками плазмы крови на 94%. Метаболизируется в печени. Метаболит норфлуоксетин обладает антидепрессивной активностью. Период полураспада – 1-3 дней. Выводится почками. Показания: лечение депрессивных состояний Противопоказания: нельзя применять вместе с неизбирательными ингибиторами МАО, так как это может привести к «серотониновому синдрому, что проявляется спутанностью сознания, психомоторным возбуждением, мышечной ригидностью, гипертермией, сердечно-сосудистым коллапсом. Форма выпуска: Капсулы по 0,02 г Способ применения и дозы: Внутрь по 0,02 г в капсулах Побочные действия: нарушение аппетита (оказывает анорексигенное действие), тошнота, акатизия (неусидчивость, беспокойство), нервозность, бессонница, головные боли, кожные высыпания. ПИРАЦЕТАМ Групповая принадлежность: Ноотропное средство Фармакодинамика: Ноотропное действие связано в с улучшением метаболических процессов в нервной клетке. Активирует АМРА-рецепторы, способствуя улучшению взаимодействия с нейропептидами (вазопрессин, субстанция Р, АКТГ). Повышает синтез фосфолипидов и белка, активирует аденилатциклазу, повышает уровень АТФ, усиливает утилизацию глюкозы в мозге, увеличивает микроциркуляцию, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Пирацетам проявляет антигипоксические свойства, оказывает умеренное противосудорожное действие. Фармакокинетика: хорошо всасывается в кишечнике (биодоступность 95%), не связывается с белками плазмы крови. В отличие от ГАМК пирацетам достаточно хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, а также другие гистогематические барьеры, в том числе через плацентарный. Он избирательно накапливается в тканях коры головного мозга. Выводится преимущественно в неизмененном виде почками Показания: при деменции, развившейся вследствие нарушения мозгового кровообращения и дегенеративных поражений головного мозга и других заболеваниях, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания. Противопоказания: психомоторное возбуждение, беременность, аллергии, геморрагический инсульт Форма выпуска: Таблетки по 0,2 г, капсулы по 0,4 г, раствор для инъекций 20% - 5 мл в ампулах Способ применения и дозы: Внутрь, в/м, в/в по 0,4-1,2 г Побочные действия: Диспептические расстройства, нарушения сна ТРИМЕПЕРИДИН (ПРОМЕДОЛ) Групповая принадлежность: Опиоидный (наркотический) анальгетик Фармакодинамика: агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю). Активирует эндогенную антиноцептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. Угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. Слабее по активности, по сравнению с парацетамолом Фармакокинетика: Быстро абсорбируется при любом способе введения. Связывается с белками плазмы крови на 40%. Метаболизируется в печени путём гидролиза с образованием неактивных метаболитов. Т ½ = 2-4 часа. В небольших количествах выводится почками. Показания: болевой синдром средней и сильной интенсивности, обезболивание и стимуляция родов (меньше вызывает гипоксию плода), предоперационный, операционный и послеоперационный периоды. Противопоказания: гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, инфекции, возраст до 2 лет Форма выпуска: Раствор для инъекций Способ применения и дозы: п/к, в/м, в/в 0,01-0,04 г (2% - 1 мл) Побочные действия: запор, тошнота, рвота, головокружение, слабость, сонливость, снижение АД, КЕТАМИН Гр. Пр.: средство для неингаляционного наркоза средней продолжительности Механизм: вызывает диссоциативную анестезию. Блок NMDA-R. Вызывает неполное угнетение сознания с сохранением дыхания и тонуса скелетных мышц. Показания: общая анестезия при небольших хирургических операциях при ожогах и болезненных диагностических процедурах. 12-25 мин Rp.: Sol. Ketamini hydrochloridi 5% - 10 ml D.t.d №6 in amp. S. В/в капельно 5 мл, растворить в 100 мл 0,9% NaCl ПРОПОФОЛ Гр. Пр.: Средство для неингаляционного наркоза кратковременного действия Механизм: Угнетает синаптическую передачу возбуждения в ЦНС, нарушая передачу афферентных импульсов и разобщая структуры мозга. быстрое начало действия (30-40 сек) с минимальной стадией возбуждения. Выход из наркоза проходит быстро.46мин Показания: индукция и поддержание общей анестезии Rp.: Emuls. Propofoli 1% - 20 ml. D.S. Внутривенно 4 мг/кг в 1 час МОРФИН Гр. Пр.: Опиоидный анальгетик Механизм: Взаимодействует в большей части с мюопиоидными рецепторами, активирует их, вызывая активацию антиноцицептивной системы, оказывая болеутоляющий эффект с эйфорией. Угнетает межнейронную передачу болевых импульсов в центральной части афферентного пути Показания: сильный болевой синдром, не купируемый другими ЛС Rp.: Sol. Morphini hydrochloridi 1% - 5 ml D.t.d. №1 in amp. S. Подкожно по 1 мл при болях Rp.: Tabl. Morphini hydrochloridi 0,01 D.t.d. №3 S. Внутрь по 1 таблетке при болях МИДАЗОЛАМ Гр. Пр.: Анксиолитик производное бензодиазепина Механизм: стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, связанные с ГАМКа-рецепторами, увеличивая сродство ГАМК к последним. При возбуждении ГАМКа-рецепторов открываются Сl каналы, вызывая гиперполяризацию мембраны, оказывая снотворный, анксиолитический, седативный, миорелаксирующий эффекты Показания: устранение чувства страха с сохранением сознания перед процедурами, премедикация, вводный наркоз Rp.: Sol. Midazolami 0,5% - 1 ml D.t.d №6 in amp. S. В/в 1 мл для введения в наркоз ФЕНОБАРБИТАЛ Гр. Пр.: снотворные наркотические, активирующее ГАМК-ергичекскую систему Механизм: воздействуя на барбитуратный центр ГАМКа-рецепторного комплекса повышает эффект ГАМК, вызывает гиперполяризацию мембраны, оказывая снотворный эффект, продляет фазу медленного сна Показания: предупреждение больших судорожных припадков эпилепсии, тяжелая бессонница Rp.: Tabl. Phenobarbitali 0,1 D.t.d. №6 S. Внутрь по 1 таблетке за 1 час до сна ТРАМАДОЛ Гр. Пр.: анальгетик со смешанным механизмом действия Механизм: взаимодействует с опиоидными рецепторами и влияет на моноаминергическую систему. Уменьшает нейрональный захват серотонина и норадреналина, вызывая анальгезирующий эффект Показания: средние и сильные по интенсивности хронические и острые боли Rp.: Supp. Cum Tramadolo 0,1 D.t.d. №5 S. По 1 суппозиторию ректально Rp.: Sol. Tramadoli 5% 2 мл D.t.d. №5 in amp. S. В/м по 1 мл при болях НАЛОКСОН Гр. Пр.: Антагонист опиоидных рецепторов Механизм: блокирует все типы опиоидных рецепторов, ликвидируя симптомы передозировки опиоидными анальгетиками Показания: Передозировка опиоидными анальгетиками при развившемся токсическом их действии, при угнетении дц-опио анальг ЦИТИКОЛИН Гр. Пр.: Ноотропное средство Механизм: Предшественник компонентов клеточной мембраны, восстанавливая их повреждение и остановку гибели клеток. Улучшает холинергическую передачу. Показания: острый и восстановительный период инфаркта головного мозга Rp.: Sol. Naloxoni hydrochloridi 0,04% - 1 ml D.t.d. №10 in amp. S. Внутримышечно по 1 мл при передозировке АМИТРИПТИЛИН Гр. Пр.: антидепрессант неизбирательного действия Механизм: Блокирует нейрональный захват моноаминов: серотонина и норадреналина, повышая их уровень в синаптической щели, что оказывает антидепрессивный эффект в сочетании с седативным. Отсутствует стимулирующее действие Показания: депрессии любой этиологии Rp.: Sol. Cyticolini 12,5% - 4 ml D.t.d. №10 in amp. S. В/м по 1 мл 1 раз в день ПАРАЦЕТАМОЛ Гр. Пр.: Неопиоидный анальгетик центрального действия Механизм: Болеутоляющий и жаропонижающий эффекты за счёт ингибирования влияния на циклооксигеназу 3-го типа в ЦНС, где происходит снижение синтеза простагландинов, но при этом в периферических тканях синтез Пг не нарушается, чем объясняется отсутствие противовоспалительного эффекта Показания: головные боли, снижение температуры при лихорадке Rp.: Tabl. Amitriptylini 0,025 D.t.d. №5 S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день Rp.: Tabl. Paracetamoli 0,5 D.t.d. №10 S. Внутрь по 1 таблетке 4 раза в день РИСПЕРИДОН Гр. Пр.: атипичный нейролептик (антипсихотическое) Механизм: селективно блокирует серотониновые, D2дофаминергические и а1-адренергические рецепторы, оказывая антипсихотическое, седативное, противорвотное, гипотермическое действие Показания: лечение шизофрении, поведенческие расстройства у больных с деменцией ФЕНАЗЕПАМ Гр. Пр.: Снотворное ненаркотическое, анксиолитик – агонист бензодиазепиновых рецепторов длительного действия Механизм: стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, связанные с ГАМКа-рецепторами, увеличивая сродство ГАМК к последним. При возбуждении ГАМКа-рецепторов открываются Сl каналы, вызывая гиперполяризацию мембраны, оказывая снотворный, анксиолитический, седативный, Rp.: Sol. Risperidoni 0,5% - 30 ml миорелаксирующий эффекты D.S. Внутрь по 15 мл 3 раза в день Показания: Невротические, психопатические и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, Rp.: Tabl. Risperidoni 0,002 напряжённостью D.t.d. №30 S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день Rp.: Tabl. Phenazepami 0,0005 D.t.d. №10 S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день КОФЕИН Гр. Пр.: психостимулятор из группы метилксантинов Механизм: ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ, повышая концентрацию цАМФ в тканях мозга, сердца и других органов, стимулируя их работу (психостимулирующее). Стимулирует влияния на дыхательный и сосудодвигательный цетры (аналептическое). Стимулирует миокард, но стимулируя блуждающий нерв, вызывает брадикардию. Показания: легкий психостимулятор для повышения работоспособности, устранения усталости, сонливости. При мигрени, с комбинацией с алкалоидами спорыньи Rp.: Sol. Coffeini natrii-benzoatis 10% - 1 ml D. t. d. N. 6 in amp. S. Подкожно по 1 мл 2 раза в день ЛЕВОДОПА Гр. Пр.: Противопаркинсоническое средство Механизм: Непосредственный предшественник дофамина. Проникает через ГЭБ и в неповреждённых дофаминергических нейронах под влиянием ДОФАкарбоксилазы превращается дофамин, стимулирующий Д2-рецепторы на холинергических нейронах стриатума. Показания: Лечение болезни Паркинсона, симптоматического паркинсонизма Rp.: Tabl. Levodopae 0,05 D.t.d. №5 S. Внутрь по 1 таблетке 1 раз в день после еды ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА (ДЕПАКИН) Гр. Пр.: Противоэпилептическое средство Механизм: Повышает содержание ГАМК в ЦНС и активирует ГАМК-ергическую передачу, препятствуя её инактивации; седативный и миорелаксирующий эффект Показания: лечение генерализованных и парциальных приступов эпилепсии Rp.: Tabl. Natrii Valproatis 0,3 D.t.d. №10 S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день ТРИГЕКСИФЕНИДИЛ Гр. Пр.: Противопаркинсоническое средство Механизм: подавляет стимулирующие холинергические влияния в базальных ганглиях благодаря угнетению цетральных холинорецепторов. Не влияет на синтез, гидролиз ацетилхолина (центральных холиноблокатор) Показания: при болезни Паркинсона, паркинсонизме и других состояниях, связанных с поражением экстрапирамидной системы. Наиболее эффективно уменьшает тремор и в меньшей степени ригидность. Rp.: Tabl. Trihexyphenidyli 0,002 D.t.d. №10 S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в день ПРЕГАБАЛИН Гр. Пр.: Противоэпилептическое средство, блокирующее Ca-каналы Т-типа Механизм: Связывается с а2-дельта-протеиновой субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, что вызывает их блокировку и как следствие противоэпилептический эффект Показания: лечение нейропатической боли, приступы эпилепсии, лечение генерализованного тревожного расстройства Rp.: Tabl. Pregabalini 0,1 D.t.d. №10 S. Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день КАРБАМАЗЕПИН Гр. Пр.: противоэпилептическое средство Механизм: Блокирует натриевые каналы, препятствуя возникновению потенциала действия и возникновению нервного импульса, оказывая противосудорожный эффект с благоприятным психотропным действием Показания: фокальная, смешанная эпилепсия, большие судорожные припадки Rp.: Tabl. Carbamazepini 0,2 D.t.d. №10 S. Внутрь по 1/2 таблетки 3 раза в день
