Лекция №21x

Лекция №21
Тема «Лекарственные средства, влияющие на сердечно-сосудистую
систему»
План:
1. Сердечные гликозиды.
2. Антиангинальные средства, классификация.
3. Нитраты.
4. Блокаторы кальциевых каналов.
5. Антигипертензивные средства: а2-адреномиметики центрального
действия.
6. б-адреноблокаторы.
7. Ингибиторы АПФ.
Сердечные гликозиды (СГ)
Это вещества растительного происхождения, которые оказывают
высокоизбирательное, тонизирующее действие на сердце, используются для
лечения сердечной недостаточности.
Дигитоксин—основной СГ наперстянки пурпуровой.
Дигоксин, Целанид—СГ листьев наперстянки шерстистой, «Лантозид»
жидкий экстракт из листьев наперстянки шерстистой.
Строфантин—СГ африканского растения строфанта.
Коргликон— это новогаленовый препарат, содержит сумму алкалоидов
листьев ландыша майского, Настойка ландыша.
Адонизид— новогаленовый препарат травы горицвета весеннего.
Адонис-бром – таблетки.
Действие СГ на сердце:
1. «+» Инотропное действие:
Укорачивание и усиление систолы, повышение МОК (минутный
оббьем кровообращения) и УО (ударного объема), что приводит к
уменьшению количества остаточной крови в полостях сердца.
2. «+» Тонотропное действие—повышение
тонуса
миокарда,
уменьшение размеров расширенного сердца, что тоже обеспечивает
более полное изгнание крови из желудочков.
3. «-« Хронотропное действие—урежение ЧСС, удлинение диастолы,
что увеличивает время отдыха и питания сердца.
4. «-« Дромотропное действие-замедление проводимости нервных
импульсов в проводящей системе сердца.
5. «+» Батмотропное дей-е—повышение возбудимости волокон
Пуркинье, что приводит к возникновению желудочковых аритмий—
побочный опасный эффект.
109
Все СГ обладают свойством кумуляции—т.е. накапливаться в организме,
что приводит к интоксикации, поэтому лечение СГ начинают в стационаре,
где индивидуально подбирают препарат, дозу и режим приема.
Поддерживающую терапию продолжают амбулаторно длительно, годами.
Показания:
1. СГ наперстянки (Дигоксин, Дигитоксин, Целанид) используются для
лечения хронической сердечной недостаточности,
2. Строфантин, Коргликон—при острой сердечной недостаточности—в/в.
Противопоказаны при имеющейся ранее гликозидной интоксикации.
Антиангинальные средства
Это средства лечения ишемической болезни сердца (ИБС).
Выделяют основные проявления ИБС:
1) Стенокардия (грудная жаба) – резкая боль в области сердца в результате
спазма коронарных сосудов.
2) Инфаркт миокарда – разрыв ишимизированной ткани сердца, возникает
в результате нарушения циркуляции крови в артериях или образования
тромба на измененной атеросклерозом стенке коронарных артерий.
3) Кардиосклероз – в сердечной мышце развивается соединительная
рубцовая ткань в результате атеросклероза.
Классификация
1. Нитраты:
Нитроглицерин «Нитро Мак», «Сустонит» таблетки, «Нитроминт» спрей,
1% спиртовый и масляный растворы в капсулах, «Перлинганит» 0,1%-10 мл
раствор в ампуллах и таблетки.
Препараты Нитроглицерина, пролонгированного действия:
Тринитролонг -пленки-буккально (на десну),
Нитрогранулонг
Сустак-форте(6,4 мг нитроглицерина), Сустак-мите(2,6 мг)
Нитронг
Нитро мак ретард
Мазь «Нитрол», «Нитро» 2% наносят в область сердца, предплечья
накрывают пергаментной бумагой и закрепляют повязкой, эффект
наблюдается через 30-40 минут, длится 2-5 часов.
Пластырь « Нитродерм», «Нитродиск»
обеспечивает длительное
поступление нитроглицерина в кровь до 24 часов.
Изосорбида динитрат
«Изомак», «Изокет»;
таблетки и капсулы «Нитросорбид», «Кардикет»,
110
пролонгаты: «Кардикет-ретард», «Изомак ретард», «Изокет ретард»; в
форме аэрозолей «Аэросонит», «Изомак спрей».
Изосорбида
мононитрат
«МоноМак»,
«Эфокс»,
«Эфокс-лонг»,
«Моночинкове», «Моночинкове-ретард», «Пектрол», «Оликард», «Оликард
ретард»
Эринит (Нитропентон)
Механизм действия: Нитраты вызывают расширение коронарных артерий.
Снижают потребность миокарда в кислороде - антиангинальное действие,
вследствие чего купируется приступ стенокардии и облегчается течение
ИБС.
Показания:
Лечение ИБС, стенокардии,
купирование и профилактика приступов
стенокардии, лечение инфаркта миокарда в острой фазе, (нитроглицери и
изосорбида динитрат в ампулах для инфузий), в комплексной терапии
сердечной недостаточности.
Для купирования приступов стенокардии используют:
Нитроглецирин под язык таблетки, капсулы, раствор действие развивается
через 1-2 минуты и длится 10-30 минут;
Тринитролонг пленки – буккально
действие через 2-3мин., длится 3-5
часов;
Изосорбида динитрат- таблетки, аэрозоль под язык через 1-2 мин., длится
1час.
Пролонгаты «Эфокс лонг», «Оликард ретард» принимают для профилактики
приступов и лечения ИБС по 1 капсуле 2 раза в сутки.
Побочные эффекты:
Ортостатическая гипотония, повышение
внутричерепного давления,
головные боли из-за расширения мозговых сосудов, так же расширяют
сосуды глаз, но внутриглазное давление не повышают.
При резкой отмене нитратов после длительного курса терапии вызывают
синдром отдачи: усиление болей грудной клетке, учащение приступов
стенокардии, очень редко инфаркт миокарда и внезапная смерть.
2. Блокаторы кальциевых каналов:
Верапамил «Изоптин», «Финоптин»
Дилтиазем «Кардил»
Нифедипин «Коринфар», «Кордафен», «Кордипин»
Никардипин «Карден»
Нисолдипин «Сискор»
111
Все препараты, помимо антиангинального действия, оказывают
гипотензивный эффект, расширяют коронарные сосуды, увеличивают
коронарный кровоток, снижают ОПС и тонус периферических артерий.
Применяются при стенокардии, для профилактики приступов, для
лечениягипертонической болезни, болезни Рейно, при
хронической
сердечной недостаточности и для купирования гипертонического криза
(например, нифедипин сублингвально), а Верапамил и Дилтиазем еще и для
лечения аритмий.
Побочные эффекты: головная боль, тошнота, рвота, слабость, отеки
нижних конечностей в области
лодыжек, атонические запоры при
длительной терапии.
Антигипертензивные средства
Это лекарственные средства из разных фармакологических групп, общим
свойством которых является способность снижать повышенное АД.
Артериальная гипертензия - одно из распространенных сердечнососудистых заболеваний. Основным показателем гипертонии является
систолическое давление выше 140 мм рт.ст. и диастолическое давление выше
90 мм рт. ст.
Характеристика антигипертензивных средств
А) а2-адреномиметики—центрального действия:
Клофелин «Клонидин», «Гемитон»
Гуанфацин «Эстулик»
«Физиотенз», «Альбарел»
Механизм действия: возбуждает А2 адренорецепторы и снижает выброс
медиаторов норадреналина и ацетилхолина из нервных окончаний, что
приводит к снижению АД.
Хорошо проникает через ГЭБ – оказывает центральное действие:
1) седативное действие - успокаивающее.
2) анальгетическое действие - снижает восприятие боли.
Побочные действия:
Вызывает «синдром отмены»
Неожиданно избыточную гипотензию (следить за АД).
Б) б-адреноблокаторы:
-Неселективные: б1,2 адреноблокаторы
Анаприлин «Обзидан»
Пиндолол «Вискен»
Надолол «Коргард»
Основной механизм антигипертензивного действия:
Блокируют б1-адренорецепторы сердца, сосудов и других органов. Блокада
б1-АР сердца и обуславливает гипотензивное действие, которое проявляется
снижением АД и ЧСС.
112
Побочные эффекты:
1. Синдром отдачи при резкой отмене – гипертонический криз приступ
стенокардии.
2. Неселективные б-АБ в результате блокады б2АР гладких мышц
повышают тонус бронхов (бронхоспазм), поэтому противопоказаны
при бронхиальной астме.
3. Снижают секрецию инсулина, могут вызвать гипогликемию, поэтому
противопоказаны при сахарном диабете.
4. Ухудшают
периферическое
кровообращение
(похолодание
конечностей).
Кардиоселективные б1-АБ:
Метопролол «Эгилок»
Атенолол «Тенормин»
Бисопролол
Бетаксолол
Они избирательно блокируют б1-адренорецепторы сердца, сосудов, что
приводит к снижению АД и ЧСС.
Побочные эффекты: Синдром отдачи при резкой отмене – гипертонический
криз приступ стенокардии, брадикардия (следить за ЧСС).
В) Ингибиторы АПФ-ангиотензин превращающего фермента:
Каптоприл «Капотен»
Эналаприл «Энап», «Ренитек»
Лизиноприл «Диротон»
Рамиприл «Тритаце»
Фозиноприл «Моноприл»
Хинаприл «Фозикард»
Периндоприл «Престариум»
Механизм действия: ингибируют АПФ, в результате понижается уровень
АГТ II – в кровеносном русле – сильнейшее сосудосуживающие вещество,
поэтому сосуды расширяются АД снижается.
Показания:
1.Гипертоническая болезнь
2. Хроническая сердечная недостаточность.
3. Каптоприл «Капотен» под язык купирует гипертонический криз.
Новые ИАПФ назначают однократно, дозу подбирают индивидуально.
ИАПФ часто сочетают с мочегонным средством гидрохлортиазидом для
усиления эффекта.
Типичные для ИАПФ побочные эффекты:
1) Неожиданно избыточная гипотензия (следить за АД).
2) Сухой кашель - в результате накопления брадикинина, который усиливает
синтез ПГ Е2 в легких, который и провоцирует кашель.
3) Искажение вкуса, металлический привкус во рту.
4) Головокружение, головные боли.
113
5) Аллергические реакции.
Контрольные вопросы для закрепления:
1. Какие вещества растительного происхождения используются в качестве
сердечных гликозидов?
2. Какие показания к применению у сердечных гликозидов?
3. Какие действия на сердце оказывают сердечные гликозиды?
4. Какие осложнения могут возникнуть при лечении сердечными
гликозидами?
5. Какие группы антиангинальных средств вы знаете?
6. Средства из разных фармакологических
групп применяются как
антигипертензивные?
7. Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме ИАПФ?
Рекомендуемая литература:
Обязательная:
1. Гаевый, М.Д. Фармакология с рецептурой: учеб. / М.Д. Гаевый, П.А.
Галенко-Ярошевский, В.И. Петров, Л.М. Гаевая. – Ростов н/Д.: издательский
центр «МарТ», 2006. – 480с.
Дополнительная:
1. Атлас лекарственных средств. – М.: СИА Интернейшнл ЛТД. ТФ МИР:
Изд-во Эксмо, 2008. – 992 с., ил.
2. ВИДАЛЬ, Лекарственные препараты в России: справочник / ВИДАЛЬ.М.: АстраФармСервис, 2008.- 1520с.
3. Виноградов, В.М. Фармакология с рецептурой: учеб. для
фармацевтических училищ и колледжей / В.М. Виноградов, Е.Б. Каткова,
Е.А. Мухин. - 4 изд. испр.- СПб.: Спец. Лит., 2006 .- 864с.
4. Громова, Э. Г. Справочник по лекарственным средствам с рецептурой для
фармацевтов и медсестер / Э. Г. Громова.- С-Пб.: Фолиант, 2002.- 800с.
5. Машковский, М.Д. Лекарственные средства / М.Д. Машковский. - 16
изд., перераб., испр. и доп.- М.: Новая волна: Издатель Умеренков, 2010.1216с.
6. Харкевич, Д.А.
Фармакология с общей рецептурой: учеб. для
медицинских училищ и колледжей / Д.А. Харкевич. – М,: ГЭОТАР –
МЕД, 2008. - 408 с., ил.
Электронные ресурсы:
1.Электронная библиотека по дисциплине. Лекция по теме «Лекарственные
средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему».
114