Транквилизаторы Транквилизаторы обладают тимолептическим эффектом (улучшают настроение); седативным (успокаивающим); анксиолитическим (уменьшающие страх); когнитивним (усиливающим познавательную функцию). Белянин М.Л. 1 Антидепрессанты Активирующее влияние на психику за счет ингибирования фермента моноаминоксидазы (МАО) и накопления серотонина, норадреналина (ингибирование МАО типа А), дофамина фенилэтиламина (ингибирование МАО типа Б). Необратимые ингибиторы: Белянин М.Л. 2 Обратимые ингибиторы МАО и торможение обратного нейронального захвата моноаминов Ингибитор обратного захвата серотонина Белянин М.Л. 3 Ноотропные препараты Улучшают обучаемость, повышают устойчивость тканей мозга к гипоксии (кислородное голодание). Влияние на ГАМК-эргические процессы. Структурные аналоги пептидов памяти. Белянин М.Л. 4 Стимуляторы ЦНС Психостимуляторы – амфетамин, кофеин. Актопротекторы (увеличивают работоспособность при физической нагрузке) – беметил. Аналептики (возбуждают сосудодвигательный и дыхательный центры продолговатого мозга) – камфара, кордиамин. Белянин М.Л. 5 Анальгетики 1. Наркотические (действуют на опиатные рецепторы мю, каппа, омега) Белянин М.Л. 6 2. Ненаркотические анальгетики Белянин М.Л. 7 Аспирин (ацетилсалициловая кислота) – противовоспалительное действие Парацетамом (пара-ацетиламинофенол) – жаропонижающее Белянин М.Л. 8 Механизм противовоспалительного действия Основной механизм – ингибирование ферментов синтеза биологически высокоактивных соединений – простагландинов Функции простагландинов – регуляция свертывания крови; сужение сосудов; медиаторы воспалительных реакции (защита организма от чужеродных агентов). Белянин М.Л. 9 Белянин М.Л. 10 Рвотные и противорвотные препараты Апоморфин стимулирует дофаминорецепторы Метоклопрамид - антагонист D и 5HT3 Навобан – блокатор центральных и переферических 5HT рецепторов. Белянин М.Л. 11 «Холинергические» соединения Агонисты или антагонисты ацетилхолина М-холиномиметики (действуют на мускаринчуствительные холинорецепторы) Н-холиномиметики Карбахолин Ингибиторы холинэстеразы пиридостигмин Белянин М.Л. 12 М-холиноблокаторы • Атропин, метацин Вызывают расширение зрачка, сухость во рту, паралич аккомодации, снимают спазмы, действуют возбуждающи на ЦНС Белянин М.Л. 13 Н-холиноблокаторы Ганглиоблокаторы-блокируют нхолинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев (ганглиископление нервных клеток и волокон, где происходит интегрирование нервных импульсов). Четвертичные аммониевые соли - бензогексоний Белянин М.Л. 14 Переферические миорелаксанты (не деполяризующие) Являются н-ХБ, конкурируют с ацетилхолином за активные центры рецептора. Тубокурарин (стрельный яд) теркуроний Белянин М.Л. 15 Химиотерапевтические средства Антибиотики (противомикробные, антифунгинальные), противопаразитарные, противовирусные, противоопухолевые препараты. Действуют бактерицидно или бактериостатически. Нарушают важные процессы в микроорганизме (ингибирование ферментов, считывание информации с ДНК и др.), не влияют на макроорганизм (идеальный случай). Белянин М.Л. 16 Антимикробные препараты • Пенициллины (бензилпеницилин, ампицилин) Цефалоспорины (цефалексин) Белянин М.Л. 17 Механизм действия пенициллинов Ацилирование бактериальной транспептидазы беталактамным циклом пенициллинов или цефалоспоринов. При этом не происходит включение d-аланина в клеточную стенку микроорганизмов. Бактерицидный эффект, нарушение синтеза клеточной стенки. При выработке фермента пеницилиназы микроорганизмами пеницилины инактивируются (гидролиз лактамного цикла). Возникает резистентность к антибиотикам данного типа. Ингибиторы бета-лактамаз. Сульбактам. Белянин М.Л. 18 тетрациклины Подавление синтеза белка на уровне рибосом (связывание с субъеденицей рибосомы). Белянин М.Л. 19 Противогрибковые препараты • Нистатин вызывает повреждения плазматической мембраны Белянин М.Л. 20 Сульфаниламидные препараты Синтнтические антибактериальные препараты, ингибируют дегидрофолатсинтетазу путем замещения пара-аминобензойной кислоты на сульфоаналог (амид сульфаниловой кислоты-стрептоцид). Норсульфазол Белянин М.Л. 21 Фторхинолоны Ингибируют ДНК-гиразу и топоизомеразу. Действуют на все микроорганизмы (широкий спектр действия) ципрофлоксацин Белянин М.Л. 22 Противовирусные препараты Часто являются аналогами ДНК или РНК, нарушают процессы синтеза, транскрипции трансляции и др. ацикловир иодоксиуридин Белянин М.Л. 23 Другой механизм противовирусного действия заключается в активировании защитных сил самого организма (индукция синтеза интерферонов). Амиксин-стимулятор α,β,γтипов интерферонов Белянин М.Л. 24 Противоопухолевые препараты • Противоопухолевые препараты (антибластомные препараты) — препараты, которые нарушают развитие истинных опухолей (рак, саркома и др). • Цитостати́ческие препара́ты (цитоста́тики) — группа противоопухолевых препаратов, которые вызывают некроз раковых клеток, в отличие от цитотоксические препараты, которые запускают процесс апоптоза внутри злокачественной клетки. При некрозе, повреждаются оболочка, ядро и другие ее компоненты, что ведет к смерти клетки. Белянин М.Л. 25 Алкилирующие средства Аналоги азотистого иприта (эмбехин) Тиофосфамид содержит легкораскрывающиеся циклопропановый цикл Белянин М.Л. 26 Антиметаболиты Нарушение синтеза нуклеиновых кислот. Меркаптопурин, тиогуанин Белянин М.Л. 27