Psix(rus)

Психотропные средства
Они оказывают специфическое положительное
влияние на психические функции при нарушениях деятельности ЦНС. Многие психотропные
пр-ты применяются также в общесоматической
практике.Психотропне ср-ва делятся на :
1.Нейролептики
2.Анксиолитики
3.Седативные средства
4.Средства для лечения маний
5.Антидепрессанты
6.Ноотропные средства
7.Психостимуляторы
8.Аналептики
Нейролептики
Обладают выраженным успокаивающим и антипсихотическим действием,у психически больных ослабляют бред и галлюцинации и способствуют задержке развития заболев-я. Механизм
антипсихотич-го д-вия нейролептиков обусловлен угнетением дофаминовых рецепторов лимбической системы (в неостриатуме), также они
снижают проницаемость пресинаптических
мембран в лимбич-й системе и гипоталамусе,
нарушая высвобождение НА и дофамина и их
нейрональный захват.Успокаивающее действие
нейролептиков объясняется подавлением активирующего влияния ретикулярной формации
на кору головного мозга,т.к. под влиянием нейролептиков уменьш-ся чувствительность нейронов ретикулярной формации к возбуждающему
действию НА.
Нейролептики
1.”Типичные” антипсихотические средства:
• Производные фенотиазина
аминазин,
трифтазин, фторфеназин
• Производные тиоксантена хлорпротиксен
• Производные бутирофенона галоперидол,
дроперидол
2.”Атипичные” антипсихотические средства:
• Бензамиды сульпирид
• Производные дибензодиазепина клозапин
Аминазин
Имеет широкий спектр действия:
• антипсихотическое, седативное
• гипнотическое
• центральное миорелаксантное
• гипотермическое
• противорвотное
• потенцирует действие ср-в для наркоза,
снотворных,наркотических анальгетиков
• периферическое альфа-адреноблокирующее
• антиаритмическое
Аминазин вводят
•
•
•
•
•
но.
М-холиноблокир-е
местно анестезир-е
спазмолитич-е
антигистаминное
энтерально и парентер-
Действует 6 ч. Значительная часть метаболизир-ся
в печени. К нему развився привыкание
Этаперазин
По силе антипсихотического действия превосходит аминазин. Оказывает миорелаксантное
действие.В меньшей степени,чем аминазин потенцирует действие средств,угнетающих ЦНС,
гипотермическое д-вие выражено слабо,гипотензивное, адренолитическое, холиноблокирующее,спазмолитическое д-вие в 2 раза слабее,
чем у аминазина. Менее токсичен,чем аминазин.
Трифтазин
Превосходит аминазин по избирательности и
силе антипсихотического действия.Имеет слабый адренолитический эффект. Антигистаминной,спазмолитической и противосудорожной
активностью не обладает. При его применении
не развивается скованность,общая слабость,оглушенность,наоборот,больные становятся более оживленными,легче вовлекаются в трудовые процессы,т.к. пр-т обладает энергезирующим эффектом.Реже,чем аминазин вызывает
побочные эффекты.
Фторфеназин
Сильный нейролептик. У пр-та более выражено
блокирующее влияние на центральные дофаминовые рецепторы,чем на адренорецепторы.Оказывает сильное антипсихотическое действие,
сочетающееся с некоторым активирующим
(энергизирующим) эффектом.Седативный эффект наблюдается в более высоких дозах. Часто
развиваются экстрапирамидные нарушения,могут развиться судорожные реакции.
Побочные эффекты
производных фенотиазина
Общая слабость, апатия, сонливость, сухость во
рту, гипотония, ортостатический коллапс, паркинсонизм, гипербилирубинемия, лейкопения,
агранулоцитоз, фотосенсибилизация, пигментация кожи, при длительном применении депрессия, раздражение кожи и слизистых оболочек.
Хлорпротиксен
Обладает сильным седативным и антипсихотическим действием.Усиливает действие анальгетиков и снотворных. Оказывает сильное холинолитическое, умеренное адренолитическое и
слабое противосудорожное действие.Нейролептический эффект сочетается у него с умеренным антидепрессивным эффектом. Экстрапирамидные расстройства вызывает редко. Побочных эффектов мало. Хорошо переносится
больными.
Галоперидол
Один из наиболее активных современных нейролептиков.Обладает седативным действием,потенцирует действие снотворных, наркотиков,
анальгетиков.Блокирует центральные альфаадренорецепторы и особенно сильно дофаминер
гические рецепторы.Холинолитическим д-вием
не обладает.Оказывает слабое периферическое
адренолитическое д-вие,АД не понижает.Часто
вызывает экстрапирамидные нарушения.Эффективен у больных,резистентных к другим нейролептикам.В отличие от аминазина не вызывает
вялости,апатии,напротив,оказывает активирующее влияние.Действие начинается быстро и
сохраняется около 3 суток. Из организма выделяется медленно.
Дроперидол
Оказывает сильное,быстрое,но непродолжитель
ное (2-3 ч) действие.Потенцирует действие наркотических анальгетиков,снотворных,миорелаксантов.Обладает противошоковым,противорвотным,α-адренолитическим,центральным дофаминоблокирующим действием.Холинолитической
активности нет. Оказывает гипотензивное и антиаритмическое действие.Обладает сильной каталептогенной активностью.Применяется в основном для нейролептанальгезии.(В состав препарата таламонал входят дроперидол и фентанил).
Сульпирид
Является избирательным блокатором Д2 -дофаминовых рецепторов. Оказывает умеренное
нейролептическое,антидепрессивное,антисеротониновое действие.Седативного и противосудорожного эффекта нет. Действие анальгетиков
и барбитуратов не усиливает. Экстрапирамидных расстройств не вызывает. Умеренно снижает АД.Из ЖКТ всасывается плохо. Т1/25-10 ч.
Хорошо переносится больными. Редко отмечается нарушение сна, диспепсия, галакторея,
гинекомастия.
Клозапин
Обладает сильной нейролептической, антипсихотической активностью,сочетающейся с седативным и миорелаксантным свойствами. Экстрапирамидные растройства вызывает редко. Потенцирует действие анальгетиков и снотворных
Обладает выраженным холинолитическим и периферическим α-адренолитическим действием.
Тормозит высвобождение дофамина из пресинаптических мембран. Не вызывает сильного
общего угнет-я,но может вызвать сонливость,
спутанность сознания,мышеч-ю слабость,ортостатическую гипотензию, тахикардию,сухость
во рту.Серьезное осложнение - агранулоцитоз.
Показания к применению
нейролептиков
• Психозы,психич-е заболев-я,особенно с выраженным возбуждением, агрессивностью,
наличием бреда,галлюцинаций.
• При лечении лекарственной зависимости
(морфинизм,алкоголизм)
• Как противорвотное и противоикотное ср-во
• В анестезиологии (искусствен-я гибернация,
для потенцирования наркотиков, анальгетиков)
Анксиолитики
Их главным свойством является устранение
чувства тревоги,страха,беспокойства, раздражительности,агрессивности. Они вызывают чувство покоя,уравновешенности,безразличия,снижение двигательной активности.При психозах они
не эффективны. В качестве анксиолитиков наиболее широкое применение находят производные бензодиазепина.
Анксиолитики
1.Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
• короткого действия ( Т1/2< 6 ч) мидазолам
• средней продолж-и д-я (Т1/2- 6-24 ч)
нозепам, лоразепам, алпразолам
• длительного д-я ( Т1/2- 24-48 ч) феназепам
диазепам,
хлозепид
2.Агонисты серотониновых рецепторов
буспирон
3.Вещества разного типа действия
амизил, мепротан, триоксазин
Мидазолам
Быстро и короткодействующий анксиолитик.
Оказывает быстро развивающееся и сильное
седативное,миорелаксантное и противосудорожное действие. Из ЖКТ всасывается хорошо, быстро метаболизируется, мало токсичен.
При парентеральном введении развивается
антероградная амнезия.При отсутствии оборудования,необходимого для реанимации парентерально применять не следует. Показания
премедикация, вводный и комбинированный
наркоз.Противопоказан:беременным и кормящим женщинам,пожилым,при хронич-й легочной,почечной,печеночной недостат-сти. Побочные эффекты:снижение АД,тахикардия,
апноэ,нарушение дыхания.При длительном
применении развивается абстинентный синд-м
Буспирон
Обладает высоким аффинитетом к серотониновым рецепторам голов-го мозга подтипа 5-НТ1А
что приводит к снижению активности нейронов
ядра шва,уменьшению синтеза и высвобождения серотонина.Кр.т. пр-т связывается с дофаминовыми рецепторами.С ГАМК- рецепторами
не взаимодействует.Обладает выраженной анксиолитической активностью,но эффект развивается медленно (1-2 нед.). Седативного,миорелаксантного,противосудорожного д-вия нет.Из
ЖКТ всасывается хорошо,но большая часть
инактивируется в печени. Т1/2=4-8 ч. Побочные
эффекты:диспепсия, головная боль, парестезии, нервозность.