Частная фармакология

Частная фармакология.
Лекарственные средства,
влияющие на
афферентную иннервацию
НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
• влияют на нервную регуляцию функций
организма.
• с помощью таких средств можно
воздействовать на передачу возбуждения:
- на разных уровнях ЦНС,
- в афферентных (чувствительных центростремительных),
- и эфферентных (исполнительных центробежных) путях периферической
иннервации.
НЕЙРОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
ЦНС
Периферическую НС
Афференную иннервацию
Уменьшающие чувствительность
нервных окончаний: МА, вяжущие,
Обволакивающие, адсорбирующие.
- Стимулирующие чувствительность
нервных окончаний: раздражающие,
Горечи, желчегонные, слабительные,
отхаркивающие рефлекторного действия
-
Эфферентную иннервацию
(вегетотропные средства)
Средства, влияющие на
афферентную иннервацию

Угнетающего
действия

Стимулирующего
действия
Средства, УГНЕТАЮЩИЕ
чувствительность афферентных нервов
•
•
•
•
а) местные анестетики;
б) вяжущие;
в) обволакивающие (и мягчительные);
г) адсорбирующие средства;
Средства, ВОЗБУЖДАЮЩИЕ
афферентные нервы
• а) раздражающие средства;
• б) стимуляторы дыхания рефлекторного
действия;
• в) отхаркивающие рефлекторного
действия;
• г) горечи;
• д) слабительные;
• е) желчегонные рефлекторного действия.
Лекарственные средства
угнетающего действия
 Снижают чувствительность окончаний
афферентных нервов;
 Предохраняют окончания чувствительных нервов
от воздействия раздражающих веществ;
 Угнетают проведение возбуждения по
афферентным нервным волокнам.
Вещества, угнетающие
афферентную иннервацию
ЦНС
клетка

раздражитель
Анестезирующие средства anaesthetica localica
Это группа лекарственных
средств угнетающих все виды
чувствительности
в
месте
введения.
Механизм
действия
–
блокада натриевых каналов.
Механизм дейстия местных анестетиков
связь с мембранными
структурами
стабилизация
мембраны нервных клеток
блок проницаемости мембран
для ионов Na и K.
Это препятствует
возникновению и развитию
потенциала действия, а,
следовательно, проведению
импульсов.
Последовательность действия местных
анестетиков
1 – устраняют боль;

2 – выключение температурной
чувствительности;
3 – выключение тактильной чувствительности;
4 – снижается глубокая чувствительность.

Важнейшим
свойством
местных
анестетиков
является
то,
что
они
действуют обратимо и с сохранением
сознания.
Местные анестетики
(классификация по химической структуре)
Сложные эфиры (эстеры) : Кокаина гидрохлорид
Новокаин Анестезин Дикаин
метаболизируются эстеразами
Замещенные амиды кислот:
Лидокаин
Тримекаин
Пиромекаин
Мепивакаин
Бупивакаин
Артикаин
метаболизируются в печени
Преимущества амидов:
• - более длительный период действия;
• - неаллергены;
• - не ослабляют действие
сульфаниламидов.
Немного из фармакокинетики МА
• Действующим началом местных анестетиков
являются основания
• В тканях со щелочной средой (pH = 7, 4)
высвобождается свободное основание и
оказывает фармакологическое действие.
• В кислой среде основание не отщепляется и
действие местных анестетиков не проявляется.
• Желательно, чтобы МА суживали сосуды или
хотя бы не расширяли их. Сужение сосудов
усиливает анестезию, снижает кровотечение из
тканей, уменьшает токсические эффекты.
С точки зрения практического
применения анестетики
подразделяют на следующие группы:
1. Средства, применяемые для поверхностной
анестезии
Кокаин Дикаин Анестезин Пиромекаин
2. Средства, применяемые преимущественно для
инфильтрационной и проводниковой анестезии
Новокаин Бупивакаин Артикаин
3. Средства, применяемые для всех видов анестезии
Лидокаин Тримекаин
Виды местной анестезии
• Терминальная (концевая или поверхностная
анестезия) - МА наносится на поверхность
слизистой оболочки (может быть нанесен на
раневую, язвенную поверхность).
• Анестезирующие вещества: растворы кокаина
(2% - 5 ml), дикаина (0,5% - 5 ml), лидокаина (12% р-р), пиромекаина (0, 5-1-2 %), а также
анестезин (порошок, таблетки, мазь, свечи).
0,25-10% новокаин и др.
Виды местной анестезии
• Инфильтрационная – предполагает
последовательное "пропитывание" кожи и
более глубоких тканей, через которые
пройдет операционный разрез.
• Для инфильтрационной анестезии
используют: растворы новокаина (0, 25-0,5%),
тримекаина (0,125 - 0,25 - 0,5%), лидокаина
(0, 25-0,5%).
Анестезия методом "ползучего
инфильтрата“
Виды местной анестезии
• проводниковая или регионарная (областная)
- МА вводят по ходу нерва; возникает блок
проведения возбуждения по нервным волокнам,
что сопровождается утратой чувствительности
иннервируемой ими области.
• Типичным примером является операция
экстракции (удаления) зуба.
• Используют для этого вида анестезии растворы
новокаина (1-2 %), тримекаина (1-2%),
лидокаина (0, 5-2%).
Виды местной анестезии
• Разновидностями проводниковой анестезии
являются спинномозговая (МА вводят
субарахноидально), а также эпидуральная
анестезия (МА вводится в пространство над
твердой мозговой оболочкой).
• Блок иннервации нижней половины тела.
• Для проведения данных видов анестезии
используют еще более концентрированные
растворы местных анестетиков: новокаин (5%),
лидокаин (1-2%), тримекаин (5%).
Проводниковая (регионарная)
анестезия
Проводниковая
анестезия по
Лукашевичу-Оберсту
Спиномозговая и проводниковая
межреберная анестезия
Перидуральная, эпидуральная анестезия.
Достигается введением анестезирующего раствора в перидуральний пространство,
размещенное между внутренним листком твердой мозговой оболочки и стенкой
позвоночного канала покрытой ее внешним листком или эпидуральное
пространство.
Локализация
действия
лекарственных
средств, влияющих
на афферентные
(чувствительные)
нервы.
Виды местной
анестезии
Кокаин
• алкалоид кокосового кустарника Erythroxylon coca (произрастает
в Южной Америке).
• Используется соль (Cocaini hydrochloridum 1-3% в полость
коньюнктивы, 2-5% - анестезия слизистых).
• Обладает 2 отрицательными свойствами: значительной
токсичностью и способностью вызывать у пациентов пристрастие
(в отличие от героина или морфина, развивается психическая, а
не физическая зависимость!)
• суживает сосуды склеры, расширяет зрачок. Внутриглазное
давление снижается, однако у части лиц внутриглазное давление
резко повышается (у пожилых особенно).
• При резорбтивном действии кокаин стимулирует ЦНС (эйфория,
беспокойство, психомоторное возбуждение, могут быть
галлюцинации). Часто наблюдаются аллергические реакции.
ДИКАИН (Dicainum)
• препарат еще более сильный (примерно в 10 раз сильнее
кокаина), но и в 2-5 раз токсичнее кокаина.
• Ввиду токсичности используется только для терминальной
анестезии в глазной практике (0, 25-2% растворы). Зрачки не
расширяет, внутриглазное давление не снижает, на аккомодацию
не влияет.
• В хирургии - для смазывания различных катетеров, при
проведении эндоскопических манипуляций.
• Дикаин расширяет сосуды, поэтому его целесообразно сочетать с
адреномиметками (с адреналином, например).
• Отлично всасывается через слизистые оболочки, поэтому даже
небольшое превышение терапевтических доз может оказать
тяжелый токсический эффект (вплоть до смертельного исхода).
• У детей до 10 лет - нельзя использовать вообще.
АНЕСТЕЗИН (Anaesthesinum)
• плохо растворим в воде. Анестезин не дает солей,
существует только как основание… в сухом виде, в
виде порошка. Поэтому его применяют наружно в
виде присыпок, паст, 5% мазей для терминальной
анестезии
• Анестезин может использоваться энтерально в виде
таблеток (по 0, 3), порошков, микстур со слизью для
оказания терминальной анестезии слизистой
желудка (язвенная болезнь, гастрит), вводится
ректально (свечи, содержащие 0, 05-0, 1 анестезина)
при заболеваниях прямой кишки (геморрой,
трещины).
• аэрозоль под названием АМПРОВИЗОЛЬ, в состав
которого входят анестезин, ментол, витамин Д
эргокальциферол, глицерин
НОВОКАИН (Novocainum)
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Новокаин один из самых старых местных анестетиков.
Выпускается в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 ml 0, 25% концентрации, флаконы
объемом 200 ml (0, 25%), в виде мази, суппозиториев.
Используется преимущественно для инфильтрационной и проводниковой
анестезии.
Низкая токсичность.
Сфера применения в терапии: оказывает легкий ганглиоблокирующий
эффект, потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС. Гипотензивное
действие, слабое антиаритмическое. Снижает спазм гладкой мускулатуры.
Как антиаритмическое средство чаще используется в терапии дериват
новокаина - НОВОКАИНАМИД.
Из побочных эффектов - антагонистический эффект с химиотерапевтическими
препаратами, а именно с сульфаниламидами.
Возможность непереносимости препарата - вплоть до анафилактического
шока. Нужен аллергологический анамнез!
Более 4% людей - высокочувствительны к новокаину, это самый аллергенный
препарат.
Новокаин нельзя использовать для анестезии воспаленных тканей, так как в
кислой среде он не оказывает анестезирующего эффекта (не диссоциирует).
ЛИДОКАИН (Lidocainum)
•
•
•
•
•
•
•
•
Форма выпуска: amp. - 10, 20 ml - 1%, 2, 10 ml - 2%; в аэрозоли - 10%;
драже по 0, 25.
Это универсальный МА, используемый практически для всех видов
анестезии.
По анестезирующей активности превосходит новокаин в 2, 5 раза и
действует в 2 раза продолжительнее (примерно 60 минут). В
комбинации с адреномиметиками проявляет анестезирующий эффект
2- 4 часа (0, 5% раствор; 1 капля адреналина на 10 мл).
Токсичность как у новокаина или чуть выше.
Не вступают в конкурентные взаимоотношения с сульфаниламидами.
Редко аллергические реакции
Из других положительных качеств - высокая активность как
противоаритмического средства. Как антиритмик в настоящее время
считается ведущим препаратом при желудочковых формах аритмий
(экстрасистолия, тахикардия).
Побочные эффекты: гипотония, сонливость, головокружение,
амнезия, судороги, тремор, …
ДРУГИЕ ПРЕПАРАТЫ ГРУППЫ
ЗАМЕЩЕННЫХ АМИДОВ
• ТРИМЕКАИН - сходное по структуре с лидокаином. Препарат в 2-3
раза активнее новокаина, но несколько токсичнее. При системном
действии обладает противоаритмической активностью.
• АРТИКАИН - местный анестетик для инфильтрационной,
проводниковой, спинномозговой анестезий. Используется в виде 2% и
5% растворов. Длительность действия около 4 часов. УЛЬТРАКАИН –
в стоматологии.
• БУПИВАКАИН (МАРКАИН) - препарат для длительной анестезии (8
часов). Это самый длительно действующий местный анестетик.
Применяют в виде 0, 25%; 0, 5%; 0, 75% растворов с адреналином.
Один из наиболее активных, сильных местных анестетиков (мощнее
лидокаина в 4 раза). Используется в акушерской и хирургической
практике в послеоперационном периоде, при хроническом болевом
синдроме. Препарат с медленным началом действия, максимальный
эффект создается лишь через 30 минут.
• СКАНДИКАИН - используют в стоматологии в виде 1% раствора.
Основная направленность действия
веществ, препятствующих возбуждению
окончаний чувствительных нервов.
Выбор препаратов для
различных видов анестезии
Поверхностная - лидокаин, дикаин,анестезин.
Инфильтрационная и проводниковая –
лидокаин, тримекаин,
бупивакаин,
артикаин (ультракаин).
Интралигаментарная и внутрипульпарная лидокаин,
артикаин (ультракаин)
Продолжительность действия
местных анестетиков
• Кратковременная (30 – 50 мин) –
новокаин
• Средняя (45 – 90 мин) – лидокаин,
тримекаин,
ультракаин
Длительная (более 90 мин) –
бупивакаин
Побочные эффекты при
проведении местной анестезии
• Центральные – сонливость, вялость,
•
головокружение, нарушение
•
сознания, тремор, судороги
•
угнетение дыхания.
• Сердечно-сосудистые – аритмии,
•
снижение АД, коллапс.
• Аллергические реакции.
Местные анестетики
• При передозировке местных анестетиков возможно отравление.
• Как правило интоксикация местными анестетиками реализуется
генерализованными судорогами. В этом случае необходимо
введение диазепана (седуксена).
• При угнетении центров дыхания и кровообращения - стимуляторы
ЦНС (аналептики бемегрид, этимизол), а возможно и искусственное
дыхание на фоне введения адреномиметиков (адреналин,
эфедрин).
• На фоне действия средств для наркоза, снотворных наркотического
типа, антипсихотических средств и опиоидных анальгетиков
действие анестезирующих веществ усиливается, а при сочетании
со стимуляторами ЦНС (аналептиками) ослабляется.
Вяжущие средства ADSTRINGENTIA
Органические
Неорганические
Вяжущие средства
• относятся
к
противовоспалительным
или
антифлогистическим
(от
греческогоphlogizo
воспламеняю) препаратам местного действия.
• Их применяют при воспалительных процессах слизистых
оболочек и кожи.
• Механизм действия
- на месте нанесения этих
препаратов
возникает
уплотнение
коллоидов
("частичная коагуляция" белков) ….. Снижается
проницаемость сосудов, степень воспаления, пленка
предохраняет окончания чувствительных нервов от
раздражения и чувство боли ослабевает.
Механизм действия вяжущих средств
Вяжущее
средство
Слизистая
оболочка
Раздражающее
вещество
Вяжущие средства
(классификация)
• 1. Органические соединения – танин,
•
корневища лапчатки, змеевика,
•
кровохлебки, кора дуба, лист
•
шалфея, эвкалипта, трава
•
зверобоя, цветы ромашки.
• 2. Неорганические соединения: свинца
•
ацетат, висмута субнитрат,
•
серебра нитрат, цинка окись
Основные эффекты вяжущих
средств
•
•
•
•
•
•
Вяжущий
Противовоспалительный
Анальгезирующий
Кровоостанавливающий
Противомикробный
Гастропротекторный
Показания к применению
вяжущих средств
•
•
•
•
•
•
•
Стоматиты
Гингивиты
Глосситы
Пародонтиты
В составе пломбир. паст (цинка окись)
Ларингиты
Фарингиты и др.
Противомикробная активность
• новые препараты висмута, в частности Де-нол (De-nol).
• висмут используется в комбинированных таблетках - викалин,
викаир - используется внутрь при гастритах, язвенной болезни
желудка, 12-перстной кишки.
• Также назначается внутрь белковый препарат танина ТАНАЛЬБИН 0,25 г, 0,30 г или 0,50 г, при воспалении слизистой
ЖКТ (энтериты, колиты).
• Растворы танина используют местно при ожогах и вводят
внутрь при отравлениях солями тяжелых металлов, солями
алкалоидов, гликозидами (они способствуют их осаждению).
Обволакивающие средства
органические
(слизи)
неорганические
(маалокс)
ОБВОЛАКИВАЮЩИЕ
СРЕДСТВА
(MACILAGINOSA)
это
индифферентные
вещества, способные набухать в воде с образованием коллоидных растворов
слизеподобного типа. Обволакивающие средства, покрывая слизистые оболочки,
препятствуют раздражению окончаний чувствительных нервов, тем самым предохраняя
ЖКТ при легких его расстройствах. Они обволакивают слизистые, откуда получили свое
название.
алмагель
э
п
и
т
е
л
и
й
Показания к применению
обволакивающих средств:
• - при воспалительных процессах ЖКТ;
• - при совместном приеме с веществами,
имеющими раздражающее действие;
• - в клинической токсикологии для
уменьшения всасывания яда.
Mucilago Amyli?
Адсорбирующие средства
(активированный уголь, тальк, полисорб)
Тонкие порошкообразные инертные вещества с большой
адсорбционной поверхностью, нерастворимые в воде и не
раздражающие ткани. Адсорбируют токсические вещества и
газы.
токсическое вещество
Адсорбирующее вещество
с
л
и
з
и
с
т
а
я
К классическим адсорбирующим
средствам относятся
• ТАЛЬК (силикат магния) - при нанесении его на кожу
адсорбирует выделения желез, подсушивает кожу.
• БЕЛУЮ ГЛИНУ (Bolus alba),
• АЛЮМИНИЯ ГИДРОКИСЬ (Al(OH) ).
• Но лучшим адсорбирующим средством является
АКТИВИРОВАННЫЙ УГОЛЬ (Carbo activatus),используют при всех острых отравлениях, чаще в
больших дозах - 1 - 2 столовые ложки в виде
порошка в стакане воды .
• КАРБОЛЕН (Carbonis activati) таб. 0, 25 и 0, 5
назначают при метеоризме для адсорбции газов
(поглощают сероводород), при диспепсии, пищевых
интоксикациях.
Лекарственные средства
стимулирующего действия
Раздражающие средства
Отхаркивающие средства
рефлекторного действия.
Горечи, слабительные и желчегонные
средства.
Вещества, стимулирующие
афферентную иннервацию
ЦНС
клетка
клетка

раздражитель
 Раздражающие средства
Раздражают окончания чувствительных
нервов кожи и слизистых оболочек.
- Ментол - Mentholum
- Горчичная бумага - Charta Sinapis
- Масло терпентинное очищенное - 0leum
Теrebinthinае rесtifiсаtum
- Раствор аммиака - Sоlutio Аmmonii
саustici 10 %
Отхаркивающие средства
рефлекторного действия
(препараты термопсиса)
Облегчают отделение слизи,
продуцируемой бронхиальными
железами.
Увеличение
секреции желез
бронхов
Горечи (настойка полыни) Tinctura Absinthii
Повышает
возбудимость
Повышается
аппетит
Центр
голода
Состав и форма выпуска
Спиртовая настойка (на 70% спирте) 1:10 травы и
листьев полыни горькой; во флаконах по 25 мл.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 15–20 капель 3 раза в день за 15–30 мин до
еды.
Тесты
• 1. Группы средств, понижающих активность афферентной
иннервации:
1. Анестезирующие. 2. Раздражающие. 3. Вяжущие. 4. Обволакивающие.
5. Адсорбирующие.
• 2. Группа средств, стимулирующих афферентную иннервацию:
1. Раздражающие. 2. Вяжущие. 3. Обволакивающие. 4. Анестезирующие.
5. Адсорбирующие.
• 3. Анестезирующие средства:
1. Лидокаин. 2. Новокаин (прокаин). 3. Анестезин (бензокаин). 4.
Тримекаин. 5. Бупивакаин. 6. Ментол. 7. Дикаин (тетракаин). 8. Артикаин.
• 6. Местные анестетики, применяемые для всех видов
анестезии:
1. Бупивакаин. 2. Анестезин (бензокаин). 3. Новокаин (прокаин). 4.
Лидокаин. 5. Тримекаин. 6. Дикаин (тетракаин).
Тесты
• 13. Местноанестезирующие средства:
• 1. Угнетают все виды чувствительности. 2.
Избирательно угнетают болевую чувствительность.
• 14. Рефлекторное действие могут оказывать:
• 1. Анестезирующие средства. 2. Обволакивающие
средства. 3. Вяжущие средства. 4. Адсорбирующие
средства. 5. Раздражающие средства.
Тесты
• 34. При язвенной болезни желудка и
двенадцатиперстной кишки используют:
1. Танин. 2. Отвар коры дуба. 3. Висмута нитрат
основной.
• 38. Показания к применению угля
активированного:
1. Воспалительные заболевания кожи. 2. Ожоги.
3. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной
кишки. 4. Энтерит, колит. 5. Отравление химическими
соединениями. 6. Метеоризм.