затверджено

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
_________________ № _______
Регистрационное удостоверение
№ _______________________
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
АЦЕКОР КАРДИО
(ACEKOR CARDIO)
Состав:
действующее вещество: ацетилсалициловая кислота;
1 таблетка содержит кислоты ацетилсалициловой 100 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный,
триэтилцитрат, метакрилатный сополимер.
тальк,
кислота
лимонная,
Лекарственная форма.
Таблетки кишечнорастворимые.
Форма выпуска.
Таблетки кишечнорастворимые по 100 мг №50
Фармакотерапевтическая группа.
Антитромботические средства. Код АТС В01А С06.
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота угнетает агрегацию тромбоцитов путём блокирования синтеза
тромбоксана А2. Механизм её действия заключается в необратимой инактивации фермента
циклооксигеназы (ЦОГ-1). Указанный ингибирующий эффект особенно выражен для
тромбоцитов, поскольку они не способны к ресинтезу указанного фермента.
Ацетилсалициловая кислота оказывает и другие ингибирующие эффекты на тромбоциты.
Благодаря указанным эффектам её используют при многих сердечно-сосудистых
заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных
противовоспалительных средств (НПВС) с анальгетическими, жаропонижающими и
противовоспалительными свойствами. Перорально в дозах 0,3г и 1г ацетилсалициловую
кислоту используют для облегчения боли и при состояниях, сопровождающихся горячкой
лёгкой степени, таких как простуда и грипп, для снижения температуры и ослабления боли в
суставах и мышцах.
Фармакокинетика
После приёма внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из
желудочно-кишечного тракта. Во время и после абсорбции она превращается в основной
активный метаболит – кислоту салициловую. Максимальная концентрация кислоты
ацетилсалициловой в плазме крови достигается через 10-20 минут, салицилатов – через 20120 минут. Благодаря кишечнорастворимой оболочке таблеток Ацекор Кардио по 0,1 г
высвобождение активного вещества осуществляется не в желудке, а в щелочной среде
кишечника. Поэтому абсорбция ацетилсалициловой кислоты замедляется до 3-6 часов после
приёма таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, в сравнении с обычной
таблеткой. Ацетилсалициловая и салициловая кислоты полностью связываются с белками
плазмы крови и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через
плаценту, а также попадает в грудное молоко. Салициловая кислота подвергается
метаболизму в печени. Метаболитами салициловой кислоты являются салицилмочевая
кислота, салицилфенолглюкоуронид, салицилацил глюкоуронид, гентезиновая кислота и
гентезинмочевая кислота. Кинетика выведения салициловой кислоты зависит от дозы,
поскольку метаболизм ограничен активностью ферментов печени. Период полувыведения
зависит от дозы и возрастает от 2-3 часов при применении низких доз до 15 часов при
применении высоких доз. Салициловая кислота и её метаболиты выводятся из организма,
преимущественно, почками.
Клинические характеристики.
Показания.
Для снижения риска:
- смерти у пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда;
- смерти у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда;
- транзиторных ишемических атак (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА;
- заболеваемости и смерти при стабильной и нестабильной стенокардии.
Для профилактики:
- тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрезкожная транслюминарная
катетерная
ангиопластика,
эндартеректомия
сонной
артерии,
аортокоронарное
шунтирование, артериовенозное шунтирование);
- тромбозов глубоких вен и эмболий лёгочной артерии после длительной
иммобилизации (после хирургических операций);
- инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых
осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и лицам с
многофакторным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний (гиперлипидемия,
ожирение, табакокурение, старческий возраст)
Для вторичной профилактики инсульта.
Противопоказания.
- Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любому
из компонентов препарата.
- Хроническая бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или НПВС в
анамнезе.
- Острые пептические язвы.
- Геморрагический диатез.
- Выраженная почечная недостаточность.
- Выраженная печёночная недостаточность.
- Выраженная сердечная недостаточность.
- Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед. и более (см. «Взаимодействие с
другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий»).
- III триместр беременности.
Способ применения и дозы.
Ацекор Кардио назначают взрослым и детям старше 16 лет. Препарат принимают внутрь до
еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Для снижения риска смерти пациентов с подозрением на острый инфаркт миокарда
применяют препарат в дозе 100 мг в сутки. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно
применяться по терапевтическим показаниям. Чтобы достичь быстрой абсорбции, первую
таблетку необходимо разжевать!
Для снижения риска смерти пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, применяют препарат
в дозе 100 мг в сутки. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по
терапевтическим показаниям.
Для вторичной профилактики инсульта применяют препарат в дозе 100 мг в сутки.
Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим
показаниям.
Для снижения риска транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта у пациентов с ТИА
применяют 100-200 мг в сутки. Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно
применяться по терапевтическим показаниям.
Для снижения риска развития заболевания и смерти у пациентов со стабильной и
нестабильной стенокардией применяют препарат в дозе от 100 мг в сутки. Дозировка 300 мг
в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим показаниям.
Для профилактики тромбозов и эмболий после операций на сосудах (чрезкожная
транслюминарная катетерная ангиопластика, эндартеректомия сонной артерии,
аортокоронарное шунтирование, артериовенозное шунтирование) применяют от 100 до 300
мг в сутки.
Для профилактики тромбозов глубоких вен и эмболий лёгочной артерии после длительного
состояния иммобилизации (после хирургических операций) – 100-200 мг в сутки или 300 мг
в сутки через день.
Для профилактики инфаркта миокарда у пациентов с высоким риском развития сердечнососудистых осложнений (сахарный диабет, контролируемая артериальная гипертензия) и
лицам с многофакторным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний
(гиперлипидемия, ожирение, табакокурение, старческий возраст) применяют 100 мг в сутки.
Дозировка 300 мг в сутки может кратковременно применяться по терапевтическим
показаниям.
Побочные реакции.
В большинстве случаев побочные эффекты нитроглицерина связаны с избыточным
снижением артериального давления.
Частота побочных реакций определяется таким образом: распространенные (≥ 1/100, < 1/10),
нераспространенные (≥ 1/1000, < 1/100), редко распространенные (≥ 1/10000, < 1/1000).
Со стороны психики: редко распространенные – ощущение тревоги.
Со стороны нервной системы: распространенные – головная боль; нераспространенные –
головокружение; редко распространенные – синкопе.
Со стороны органов зрения: редко распространенные – нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: распространенные – тахикардия, артериальная
гипотензия (особенно ортостатическая); нераспространенные – приливы; редко
распространенные – брадикардия, цианоз.
Со стороны пищеварительного тракта: редко распространенные – тошнота, рвота.
Со стороны кожи: редко распространенные – кожные высыпания, крапивница, изменения в
месте введения.
Общие расстройства: нарушение дыхания, слабость.
Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической
болезни сердца в результате гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек,
реакции гиперчувствительности.
При высокой скорости инфузии (> 290 мкг/мин) или при лечении больных со сниженным
клиренсом лекарственных веществ может повышаться концентрация метгемоглобина в
крови.
Передозировка.
Передозировка салицилатов возможна вследствие хронической интоксикации, возникшей на
фоне длительной терапии (применение свыше 100мг/кг/сут. более 2 дней может вызвать
токсические эффекты), а также вследствие острой интоксикации, которая угрожает жизни
(передозировка), и причинами которой может быть, например, случайное применение детьми
или непредвиденная передозировка.
Хроническое отравление салицилатами может иметь скрытый характер, поскольку признаки
и симптомы его неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация салицилатами или
салицилизм встречается, как правило, только после повторных приёмов больших доз.
Симптомы. Головокружение, вертиго, звон в ушах, глухота, усиленное потовыделение,
тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно
контролировать снижением дозы. Звон в ушах может встречаться при концентрации
салицилатов в плазме крови выше 150-300 мкг/мл. Более серьёзные побочные реакции
встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 300 мкг/мл.
Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного
баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации.
Наиболее общим показателем для детей является метаболический ацидоз. Тяжесть состояния
не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме. Абсорбция
ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного
высвобождения, формированием конкрементов в желудке или в случае приёма препарата в
форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой.
Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты,
определяется степенью тяжести, клиническими симптомами
и обеспечивается
стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все проведённые мероприятия
должны быть направлены на ускорение удаления препарата и восстановление
электролитического и кислотно-щелочного баланса. Применяют приём активированного
угля, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного
баланса и электролитического баланса проводят инфузионное выведение растворов
электролитов. При серьёзных отравлениях показан гемодиализ.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение салицилатов в первом триместре беременности в некоторых ретроспективних
эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития
врождённых недостатков (палатосхиз («волчья пасть») пороки сердца). Однако, при
длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышавших 150 мг/сутки,
этот риск оказался низким: в результате исследования, проведеного на 32000 пар «матьребёнок», не выявлено связи между применением ацетилсалициловой кислоты и
увеличением количества врождённых недостатков.
Салицилаты можно применять в I и II триместрах беременности только после оценки
соотношения риск/польза. В соответствии с предыдущими оценками, при длительном
применении Ацекора Кардио желательно не принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе
выше 150 мг/сут.
В III триместре беременности приём салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут) может
привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к
кардиопульмональной токсичности (преждевременному закрытию ductus arteriosus) у детей.
Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может
привести к внутричерепным кровотечениям, в особенности, у недоношенных детей. Таким
образом, кроме чрезвычайно особенных случаев, обусловленных кардиологическими или
акушерскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение
ацетилсалициловой кислоты на протяжении последнего триместра беременности
противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.
При длительном применении препарата или при использовании ацетилсалициловой кислоты
в высоких дозах следует решить вопрос относительно прекращения кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или
работе с другими механизмами.
Не влияет.
Дети.
Детям препарат необходимо назначать с учётом информации, изложенной в разделе
«Надлежащие меры предосторожности при применении».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказания для взаимодействия.
Применение метотрексата в дозах 15 мг/нед. и более повышает гематологическую
токсичность
метотрексата
(снижение
почечного
клиренса
метотрексата
противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с
протеинами плазмы).
Комбинации, которые необходимо применять с осторожностью.
При применении метотрексата в дозах ниже 15 мг/нед. повышается гематологическая
токсичность
метотрексата
(снижение
почечного
клиренса
метотрексата
противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с
протеинами плазмы).
Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию
тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск
возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное
действие ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении Ацекора Кардио и антикоагулянтов повышается риск
развития кровотечения.
При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (благодаря эффекту
взаимного усиления) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных
кровотечений.
Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон,
пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции
выведения мочевой кислоты почечными канальцами).
При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме
повышается вследствие снижения почечной экскреции.
При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных
противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или
инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счёт гипогликемического
эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с
протеинами плазмы.
Диуретические средства в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты
снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.
Системные глюкокортикостероиды (включая гидрокортизон), которые применяются в
качестве заместительной терапии при болезни Адисона, в период лечения
кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки
после окончания лечения.
При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечного
кровотечения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) в комбинации с высокими
дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках
вследствие
ингибирования
вазодилататорных
простагландинов
и
снижения
антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой кислота ацетилсалициловая
вытесняет её из связи с протеинами плазмы, повышая токсичность последней.
Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного
тракта и пролонгирует время кровотечение вследствие синергизма ацетилсалициловой
кислоты и алкоголя.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте, сухом, защищённом от света месте при температуре
не выше 30 ºС.
Заявитель.
ООО НПФ «Микрохим».
Местонахождение.
Украина, 93009, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, 33.
Дата последнего пересмотра.