Инструкция (информация для специалистов) по медицинскому

Инструкция
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
ДАЛЬФАЗ® СР
(DALFAZ SR)
Регистрационный номер и дата:
Торговое название препарата: Дальфаз® СР.
Международное непатентованное название: альфузозин.
Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия.
Состав
Одна таблетка содержит 10 мг альфузозина гидрохлорида.
Первый слой
Второй слой
Третий слой
Гипромеллоза
Касторовое масло гидрированное
Этилцеллюлоза 20
Краситель железа оксид желтый (Е172)
Кремния диоксид коллоидный водный
Магния стеарат
Альфузозина гидрохлорид
Маннитол
Гипромеллоза
Целлюлоза микрокристаллическая
Повидон
Кремния диоксид коллоидный водный
Магния стеарат
Гипромеллоза
Касторовое масло гидрированное
Повидон
Краситель железа оксид желтый (Е172)
Кремния диоксид коллоидный водный
Магния стеарат
79,75 мг
13,50 мг
5,00 мг
0,25 мг
0,50 мг
1,00 мг
10,00 мг
10,00 мг
10,00 мг
65,00 мг
3,20 мг
1,25 мг
1,00 мг
114,01 мг
27,90 мг
4,72 мг
0,15 мг
1,05 мг
2,17 мг
Описание
Круглые двояковыпуклые трехслойные таблетки: один белый слой между
двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски. Допускаются
вкрапления.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа-1- адреноблокатор.
Код АТС: G04С А01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Альфузозин является производным хиназолина, активным при пероральном
применении.
Это избирательный антагонист постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия
альфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе,
на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного
канала.
В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей
предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление
оттоку мочи.
Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и
сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение
пузыря.
В плацебо-контролированных испытаниях альфузозина у больных с
доброкачественной гиперплазией предстательной железы было выявлено:
- значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) в среднем на
30% у больных с Qmax ≤ 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с
первой дозы;
- значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема
выделяемой мочи;
- значительное снижение остаточного объема мочи.
Фармакокинетика
Среднее значений относительной биодоступности составляет 104,4% по
сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у
здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в
плазме достигается через 9 часов после приема препарата, по сравнению с 1
часом для формы непролонгированного высвобождения.
Период полувыведения препарата составляет 9,1 часа.
Исследования показали, что последовательные фармакокинетические кривые
получают при приеме препарата после еды.
По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых
больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.
По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения
максимальной концентрации и площади под кривой у больных с почечной
недостаточностью
умеренно
увеличены,
без
изменения
периода
полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля препарата не
считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует
корректировки дозы.
2
Связывание альфузозина гидрохлорида с белками плазмы составляет около
90%. Альфузозин подвергается обширному метаболизму в печени, только 11%
препарата в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство
метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75-90%).
Фармакокинетический профиль альфузозина не изменяется при хронической
сердечной недостаточности.
Показания к применению
Лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии
предстательной железы.
В качестве вспомогательного средства при использовании катетера при острой
задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной
железы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к альфузозину и/или другим компонентам
препарата.
Ортостатическая гипотензия.
Тяжелые нарушения функции печени.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин).
Кишечная непроходимость (в связи с содержанием в препарате касторового
масла).
Способ применения и дозы
Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка (10 мг) ежедневно, после еды.
Таблетки должны приниматься целиком.
Применение в качестве вспомогательного средства при использовании
катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной
гиперплазией предстательной железы:
рекомендованная доза – 1 таблетка по 10 мг в сутки, после еды, начиная с
первого дня катетеризации.
Препарат применяют в течение 3 – 4 суток, то есть 2 – 3 дня в ходе применения
катетера и 1 день после его удаления.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии,
диарея, сухость во рту.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение,
слабость, сонливость, астенический синдром, обморочные состояния, синкопе.
3
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая
гипотензия, у больных ишемической болезнью сердца – обострение симптомов
стенокардии.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Прочие: отеки, гиперемия кожи.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления.
В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в
положении лежа. Следует проводить традиционное лечение гипотензии
(введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных
веществ, увеличение объема циркулирующей крови). Диализ неэффективен изза высокой степени связывания альфузозина с белками.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Нерекомендованные комбинации
С блокаторами альфа1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил):
усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск
постуральной гипотензии (аддитивное действие).
С ингибиторами системы CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир):
повышение концентрации альфузозина в крови.
Влияние на способность управлять транспортом и работать на станках
Побочные явления, такие как головокружение, нарушения зрения и астения
могут встречаться в основном в начале лечения. Это следует принимать во
внимание при вождении транспорта и работе на станках.
Особые указания
У некоторых лиц, в особенности, у больных, получающих гипотензивное
лечение, в течение нескольких часов после приема препарата, как и других
блокаторов альфа-1
адренорецепторов, может развиться постуральная
гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость,
потоотделение). В таких случаях больной должен лежать до полного
исчезновения симптомов. Эти явления обычно бывают временными,
встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение лечения.
Больного следует предупредить о возможности таких явлений.
Больным с коронарной недостаточностью не следует назначать альфузозин в
монотерапии. Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности.
Если стенокардия возвращается или ухудшается, лечение альфузозином
следует прекратить.
Больных следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать
целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или
растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему
высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к
побочным явлениям, которые могут быстро развиться.
4
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере Ал/ПВХ. 1 или 3 блистера вместе с инструкцией по
применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. По истечении срока годности препарат применять нельзя.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
«Санофи Винтроп Индустрия» - 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция.
Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д.82, стр.2.
Телефон: (495) 721- 14-00. Факс: (495) 721-14-11.
5