Методические рекомендации для самостоятельной работы

ПЯТИГОРСКИЙ МЕДИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТфилиал государственного бюджетного образовательного учреждения
высшего профессионального образования
«ВОЛГОГРАДСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ
УНИВЕРСИТЕТ»
Министерства здравоохранения Российской Федерации
Кафедра биологии и физиологии
М.В. Черников, М.А. Оганова
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ
для самостоятельной работы аспирантов
ПО ОСВОЕНИЮ ДИСЦИПЛИНЫ
«МОЛЕКУЛЯРНЫЕ ОСНОВЫ РЕЦЕПЦИИ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ АГЕНТОВ»
ОПОП «ФАРМАКОЛОГИЯ, КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ»
(подготовка научно-педагогических кадров)
НАПРАВЛЕНИЕ ПОДГОТОВКИ 30.06.01 ФУНДАМЕНТАЛЬНАЯ МЕДИЦИНА
учебный план 140603_78-123(4)-3486
ПЯТИГОРСК 2015
1
2
ПЯТИГОРСКИЙ МЕДИКО-ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ИНСТИТУТфилиал государственного бюджетного образовательного учреждения
высшего профессионального образования
«ВОЛГОГРАДСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ
УНИВЕРСИТЕТ»
Министерства здравоохранения Российской Федерации
Кафедра биологии и физиологии
М.В. Черников, М.А. Оганова
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ
для самостоятельной работы аспирантов
ПО ОСВОЕНИЮ ДИСЦИПЛИНЫ
«МОЛЕКУЛЯРНЫЕ ОСНОВЫ РЕЦЕПЦИИ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ АГЕНТОВ»
ОПОП «ФАРМАКОЛОГИЯ, КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ»
(подготовка научно-педагогических кадров)
НАПРАВЛЕНИЕ ПОДГОТОВКИ 30.06.01 ФУНДАМЕНТАЛЬНАЯ МЕДИЦИНА
учебный план 140603_78-123(4)-3486
ПЯТИГОРСК 2015
3
УДК 615.03(078)
ББК 52.81 я 53.0157.8
Ч 49
Рецензент:
профессор кафедры фармакологии с курсом клинической
фармакологии, докт. биол. наук Погорелый В.Е.
М.В. Черников, М.А. Оганова
Ч 49 Методические рекомендации для самостоятельной работе аспирантов по
освоению дисциплины «Молекулярные основы рецепции фамакологических
агентов».
Образовательная
программа
«Фармакология,
клиническая
фармакология». Направление подготовки 30.06.01 Фундаментальная медицина /
М.В. Черников, М.А. Оганова. – Пятигорск: ПМФИ - филиал ГБОУ ВПО
ВолгГМУ, 2015. – 20 с.
Методические рекомендации для самостоятельной работы аспирантов
разработаны в соответствии с рабочей программой дисциплины
«Молекулярные основы взаимодействия фармакологических агентов» учебного
плана
140603_78-14-123(4)-3486
(научная
специальность
14.03.06
Фармакология клиническая фармакология, направление подготовки 30.06.01
Фундаментальная медицина) для очного и заочного отделения.
УДК 615.03(078)
ББК 52.81 я 53.0157.8
Печатается по решению ЦМК
ПМФИ - филиала ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава РФ
 ПМФИ
- филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ, 2015
4
1.1. ТЕМА: ПРАВИЛА НАДЛЕЖАЩЕЙ ЛАБОРАТОРНОЙ ПРАКТИКИ
GLP
Вопросы для самоподготовки
1. Основные правила работы с лабораторными животными.
2. Методы фиксации, анестезии, забора биологических материалов и
эвтаназии, согласно требованиям GLP.
Основные этапы самостоятельной работы
Изучить основные правила , изложенные в "Руководстве по
лабораторным животным"
1.2 ТЕМА : СИНАПС: СТРОЕНИЕ, ПРИНЦИПЫ
ФУНКЦИОНИРОВАНИЯ
Вопросы для самоподготовки
1. Синаптическая передача.
2. Рецепторы биологически активных веществ. Общее понятие.
3. Локализация рецепторов: синаптические и внесинаптические.
4. Принципы внутрисинаптической регуляции синаптической передачи:
рецепторы пост- и пресинаптической мембраны, пресинаптические
ауто- и гетерорецепторы.
Основные этапы выполнения самостоятельной работы
1. Зарисовать структуру нейро-нейронального и нервно-мышечного
синапсов. Обозначить их структурные компоненты.
5
2. Заполнить таблицу рецепторов "Локализация рецепторов"
№
Наименование
Краткая
Примеры
характеристика
1
...
1.3. ТЕМА: СВЯЗЫВАНИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО АГЕНТА
С МИШЕНЬЮ В ОРГАНИЗМЕ КАК ОСНОВА ДЕЙСТВИЯ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Вопросы для самоподготовки
1. Структура
низкомолекулярных
рецепторов,
основные
лигандов
и
определяющие
их
белковых
мишеней-
физико-химические
параметры.
2. Физико-химические аспекты рецепции.
3. Ковалентная, ионная, ион-дипольная, диполь-дипольная, водородная
связь.
4. Гидрофобное
взаимодействие.
Энергии
связей.
Их
вклад
во
взаимодействие лекарственных препаратов с рецепторами.
5. Влияние связывания лиганда на конформацию рецептора.
Основные этапы выполнения самостоятельной работы
1. Изучить теоретические материалы темы
6
1.4.
ТЕМА
:
ОСНОВНЫЕ
ТИПЫ
РЕЦЕПТОРОВ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ АГЕНТОВ.
1.5. ТЕМА: ТЕРМОДИНАМИЧЕСКОЕ ОПИСАНИЕ СВЯЗЫВАНИЯ
ЛИГАНДОВ С РЕЦЕПТОРАМИ
Вопросы для самоподготовки
1. Трансмембранные
ионные
каналы:
лигандзависимые,
потенциалзависимые, регулируемые вторичными мессенджерами.
2. Трансмембранные рецепторы, связанные с G–белками, классификация,
механизмы
их
функционирования
с
участием
вторичных
мессенджеров.
3. Трансмембранные рецепторы с ферментативными цитоплазматическими
доменами.
4. Внутриклеточные рецепторы: факторы транскрипции – рецепторы
стероидных гормонов.
5. Молекулярные и клеточные основы селективности фармакологических
агентов. Понятие об орфановых рецепторах.
6. Отношения «доза-ответ».
7. Понятие активности и эффективности фармакологического агента.
8. Виды
взаимодействия
фармакологических
агентов
с
мишенями.
Агонисты. Антагонисты, их различные виды: конкурентные и
неконкурентные. Парциальные агонисты. Понятие о селективном и
неселективном действии.
7
Основные этапы выполнения самостоятельной работы
1. Заполнить таблицу "Типы рецепторов"
№
Наименование
Краткая
Примеры
характеристика
1
Потенциалзависимые
2
Лигандзависимые
3
Связанные
с
G-
белками
4
Цитоплазматические
2. Заполнить таблицу " Виды взаимодействия фармакологических
агентов с мишенями"
№
Вид
Краткая
взаимодействия
характеристика
1
Агонисты
2
Парциальные
Примеры
агонисты
3
Антагонисты
конкурентные
4
Антагонисты
неконкурентные
8
1.6. ТЕМА : МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
ХОЛИНОРЕЦЕПТОРОВ
Вопросы для самоподготовки
1. Химическое строение и физико-химические свойства ацетилхолина.
2. Строение холинергических синапсов. Холинергическая нейротрансмиссия.
Биосинтез, депонирование, высвобождение и метаболизм ацетилхолина.
3. Парасимпатический отдел вегетативной нервной системы: регуляция
физиологических функций, эффекты стимуляции.
4. Холинергическая нейротрансмиссия в соматической периферической и
центральной нервной системе.
5. Холинорецепторы, их типы, локализация и распределение в организме.
6. Молекулярное строение холинорецепторов различных типов,
внутриклеточные пути передачи сигнала.
7. Физиологические эффекты стимуляции холинорецепторов различных
типов.
8. Патофизиологическая роль различных типов холинорецепторов в развитии
патологических состояний и заболеваний у человека.
9. Фармакологические агенты, действующие в области холинергических
синапсов.
10.Вещества с антихолинестеразной активностью.
11.Вещества, влияющие на холинорецепторы, агонисты, антагонисты, их
фармакологические свойства, применение, терапевтический потенциал.
9
Основные этапы выполнения самостоятельной работы
1. Заполнить таблицу "Холинорецепторы"
№
Тип
Локализа
Физиологи
Фармаколог
Фармакологи
рецепто
ция
ческий
ическе
ческие
эффект
агонисты
антагонисты
стимуляци
(примеры)
(примеры)
ра
и
1.7. ТЕМА : МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ГИСТАМИНОВЫХ
РЕЦЕПТОРОВ
Вопросы для самоподготовки
1. Химическое строение и физико-химические свойства гистамина.
2. Его биосинтез, депонирование, высвобождение, метаболизм.
3. Рецепторы гистамина, их типы, локализация и распределение в
организме.
4. Молекулярное строение гистаминовых рецепторов различных типов,
внутриклеточные пути передачи сигнала.
5. Физиологические эффекты стимуляции гистаминовых рецепторов
различных типов.
6. Патофизиологическая роль различных типов гистаминовых рецепторов
в развитии патологических состояний и заболеваний у человека.
7. Фармакологические агенты, влияющие на высвобождение гистамина из
клеточных депо. Вещества, влияющие на гистаминовые рецепторы,
агонисты, антагонисты, их фармакологические свойства, применение,
терапевтический потенциал.
Основные этапы выполнения самостоятельной работы
10
1. Заполнить таблицу "Гистаминовые рецепторы"
№ Тип
рецепто
Локализац
Физиологич
Фармакологич
Фармакологич
ия
еский
еске агонисты
еские
эффект
(примеры)
антагонисты
ра
стимуляции
(примеры)
1.8. ТЕМА: МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
СЕРОТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ И АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ
РЕЦЕПТОРОВ
Вопросы для самоподготовки
1.
Химическое строение и физико-химические свойства катехоламинов:
норадреналина и адреналина. Адренергическая нейротрансмиссия.
2.
Строение
адренергического
синапса.
Биосинтез,
депонирование,
высвобождение, обратный захват и метаболизм катехоламинов.
3.
Симпатический отдел вегетативной нервной системы: регуляция
физиологических функций, эффекты стимуляции.
4.
Гуморальная регуляция физиологических функций катехоламинами:
адреналином и норадреналином.
5.
Адренорецепторы, их типы, локализация и распределение в организме.
Молекулярное
строение
адренорецепторов
различных
типов,
внутриклеточные пути передачи сигнала.
6.
Физиологические эффекты стимуляции адренорецепторов различных
типов.
7.
Патофизиологическая роль различных типов адренорецепторов в
развитии патологических состояний и заболеваний у человека.
8.
Фармакологические агенты, действующие в области адренергических
синапсов. Вещества пресинаптического действия: симпатомиметики и
11
симпатолитики.
Вещества,
влияющие
на
адренорецепторы,
агонисты,
антагонисты, парциальные агонисты, их фармакологические свойства,
применение, терапевтический потенциал.
Основные этапы выполнения самостоятельной работы
1. Заполнить таблицу "Адренергические рецепторы"
№ Тип
рецепто
Локализац
Физиологич
Фармакологич
Фармакологич
ия
еский
еске агонисты
еские
эффект
(примеры)
антагонисты
ра
стимуляции
(примеры)
Вопросы для самоподготовки
1. Химическое строение и физико-химические свойства серотонина.
2. Его биосинтез, депонирование и высвобождение. Пути метаболизма
серотонина, биологически активные метаболиты.
3. Рецепторы серотонина, их типы, локализация и распределение в
организме.
4. Молекулярное строение серотониновых рецепторов различных типов,
внутриклеточные пути передачи сигнала.
5. Физиологические эффекты стимуляции центральных и периферических
серотониновых рецепторов различных типов.
6. Патофизиологическая роль различных типов серотониновых рецепторов
в развитии патологических состояний и заболеваний у человека.
7. Фармакологические
агенты,
серотонинергических
серотониновые
синапсов.
рецепторы,
действующие
Вещества,
агонисты,
в
области
влияющие
антагонисты,
на
их
фармакологические свойства, применение, терапевтический потенциал.
12
Основные этапы выполнения самостоятельной работы
1. Заполнить таблицу "Серотониновые рецепторы"
№ Тип
рецепто
Локализац
Физиологич
Фармакологич
Фармакологич
ия
еский
еске агонисты
еские
эффект
(примеры)
антагонисты
ра
стимуляции
(примеры)
1.9. ТЕМА: МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ПУРИНОВЫХ
РЕЦЕПТОРОВ И АДЕНОЗИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Вопросы для самоподготовки
1. Аденозиновые и пуриновые рецепторы, их типы, локализация и
распределение в организме.
2. Эндогенные лиганды аденозиновых и пуриновых рецепторов.
3. Молекулярное
строение аденозиновых
и
пуриновых
рецепторов
различных типов, внутриклеточные пути передачи сигнала.
4. Физиологические эффекты стимуляции аденозиновых и пуриновых
рецепторов различных типов.
5. Патофизиологическая роль различных типов аденозиновых и пуриновых
рецепторов в развитии патологических состояний и заболеваний у
человека.
6. Фармакологические агенты, влияющие на аденозиновые и пуриновые
рецепторы, агонисты, антагонисты, их фармакологические свойства,
применение, терапевтический потенциал.
13
Основные этапы выполнения самостоятельной работы
1. Заполнить таблицу "Аденозиновые и пуриновые рецепторы"
№ Тип
рецепто
Локализац
Физиологич
Фармакологич
Фармакологич
ия
еский
еске агонисты
еские
эффект
(примеры)
антагонисты
ра
стимуляции
(примеры)
1.10. ТЕМА: МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
МЕЛАТОНИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ, ПРОСАНОИДНЫХ И
ЛЕЙКОТИРЕНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Вопросы для самоподготовки
1. Химическое строение и физико-химические свойства мелатонина.
2. Биосинтез и метаболизм мелатонина.
3. Мелатониновые рецепторы, их типы, локализация и распределение в
организме.
Молекулярное
строение
мелатониновых
рецепторов
различных типов, внутриклеточные пути передачи сигнала.
4. Физиологические эффекты стимуляции мелатониновых рецепторов
различных типов.
5. Патофизиологическая роль различных типов мелатониновых рецепторов
в развитии патологических состояний и заболеваний у человека.
6. Фармакологические агенты, влияющие на мелатониновые рецепторы,
агонисты, антагонисты, их фармакологические свойства, применение,
терапевтический потенциал.
Вопросы для самоподготовки
1. Биологически активные метаболиты арахидоновой кислоты.
2. Химическое строение и пути синтеза эйкозаноидов.
3. Простагландины, лейкотриены, их типы.
14
4. Физиологические и патофизиологические эффекты простагландинов и
лейкотриенов.
5. Молекулярные механизмы действия простагландинов и лейкотриенов.
6. Простаноидные рецепторы, их типы, локализация и распределение в
организме.
7. Молекулярное строение простаноидных рецепторов различных типов,
внутриклеточные пути передачи сигнала.
8. Лейкотриеновые рецепторы, их типы, локализация и распределение в
организме.
9. Молекулярное строение лейкотриеновых рецепторов различных типов,
внутриклеточные пути передачи сигнала.
10.Роль различных типов простаноидных и лейкотриеновых рецепторов в
развитии патологических состояний и заболеваний у человека.
11.Фармакологические агенты, влияющие на биосинтез продуктов
арахидоновой кислоты.
12.Вещества, влияющие простаноидные и лейкотриеновые рецепторы,
агонисты, антагонисты, их фармакологические свойства, применение,
терапевтический потенциал.
Основные этапы выполнения самостоятельной работы
1.
Заполнить
таблицу
"Простаноидные
и
лейкотриеновые
рецепторы рецепторы"
№ Тип
рецепто
ра
Локализац
Физиологич
Фармакологич
Фармакологич
ия
еский
еске агонисты
еские
эффект
(примеры)
антагонисты
стимуляции
(примеры)
15
Основные этапы выполнения самостоятельной работы
1. Заполнить таблицу "Мелатониновые рецепторы"
№ Тип
рецепто
Локализац
Физиологич
Фармакологич
Фармакологич
ия
еский
еске агонисты
еские
эффект
(примеры)
антагонисты
ра
стимуляции
(примеры)
1.11. ТЕМА: МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ГАМКРЕЦЕПТОРОВ, ГЛИЦИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ, ГЛУТАМАТНЫХ И
ДОФАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Вопросы для самоподготовки
1. Возбуждающие и тормозящие аминокислотные нейротрансмиттеры:
глутамат,
γ-аминомасляная
кислота,
глицин,
их
влияние
на
проницаемость мембран для ионов.
2. Синтез и деградация глутамата и ГАМК.
3. Строение, подтипы и механизм функционирования ионотропных и
метаботропных глутаматных рецепторов. Строение и механизмы
функционирования ГАМК-рецепторов различных типов, а так же
глициновых рецепторов.
4. Физиологические
и
патофизиологические
эффекты
связанные
с
глутаматными, ГАМК и глициновыми рецепторами.
5. Фармакологические агенты, влияющие на глутаматные, ГАМК и
глициновые рецепторы, агонисты, антагонисты, их фармакологические
свойства, применение, терапевтический потенциал.
Вопросы для самоподготовки
1. Химическое строение и физико-химические свойства дофамина.
2. Дофаминергическая нейротрансмиссия в центральной нервной системе.
16
3. Дофамин, как катехоламин, его синтез и метаболизм до норадреналина и
адреналина.
4. Депонирование, высвобождение и обратный захват дофамина.
5. Дофаминовые рецепторы, их типы, локализация и распределение в
организме.
6. Молекулярное строение дофаминовых рецепторов различных типов,
внутриклеточные пути передачи сигнала.
7. Физиологические эффекты стимуляции центральных и периферических
дофаминовых рецепторов различных типов.
8. Патофизиологическая роль различных типов дофаминовых рецепторов в
развитии патологических состояний и заболеваний у человека.
9. Фармакологические агенты, действующие в области дофаминергических
синапсов.
10.Вещества,
влияющие
антагонисты,
их
на
дофаминовые
фармакологические
рецепторы,
свойства,
агонисты,
применение,
терапевтический потенциал.
11.Экспериментальные модели и методы изучения действия веществ на
дофаминовые рецепторы.
Основные этапы выполнения самостоятельной работы
1. Заполнить таблицу "Дофаминовые рецепторы"
№ Тип
рецепто
ра
Локализац
Физиологич
Фармакологич
Фармакологич
ия
еский
еске агонисты
еские
эффект
(примеры)
антагонисты
стимуляции
(примеры)
17
Основные этапы выполнения самостоятельной работы
Заполнить таблицу "ГАМК-рецепторы, глутаматные рецепторы,
глициновые рецепторы"
№ Тип
рецепто
ра
Локализац
Физиологич
Фармакологич
Фармакологич
ия
еский
еске агонисты
еские
эффект
(примеры)
антагонисты
стимуляции
(примеры)
Основная литература
1.
Машковский М.Д. Лекарственные средства: пособие для врачей 16-е,
перераб., испр. и доп. М.: Новая волна; Издатель Умеренков, 2012.- 1216 с.
Дополнительная литература
2.
Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России.: справочник
ред. кол.: Ю.Ф. Исаков [и др.]. - 18-е изд. М.: А, 2012.- 1664 с.
3.
Петров В.И. Клиническая фармакология и фармакотерапия в реальной
врачебной практике: мастер-класс: учеб. М.: ГЭОТАР-Медиа, 2011.- 880 с
4.
Основы фармакотерапии и клинической фармакологии. под ред. М.Д.
Гаевого, В.И. Петрова. - 3-е изд., испр. и доп. Ростов н/Д: МарТ, 2010.- 800 с
5.
Бурбелло А.Т. Современные лекарственные средства: клиникофармакологический справочник практического врача /А. В. Шабров ; 4-е изд.,
перераб. и доп. СПб.: Нева, 2007.- 800 с.
6.
Клиническая фармакология: избр. лекции / С.В. Октобина [и др.]. - М.:
ГЭОТАР-Медиа, 2009 - 608 с. – [Электронный ресурс]. - Режим доступа:
www.pfarma.studmedlib.
7.
Лекции по фармакологии для врачей и провизоров / А.И. Венгеровский М.: Физматлит, 2007 - 704 с. – [Электронный ресурс]. - Режим доступа:
www.pfarma.studmedlib
8.
Клиническая фармакокинетика: теоретические, прикладные и
аналитические аспекты: руководство / под ред. В.Г. Кукерса - М.: ГЭОТАРМедиа, 2009 - 432 с. – [Электронный ресурс]. - Режим доступа:
www.pfarma.studmedlib.
9.
Фармакология общая. Химиотерапевтические средства (РЖ) –
[Электронный ресурс]. - Режим доступа: www.pfarma.studmedlib
18
19
Учебное издание
Кафедра биологии и физиологии
М.В. Черников, М.А. Оганова
МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ
для самостоятельной работе аспирантов
ПО ОСВОЕНИЮ ДИСЦИПЛИНЫ
«МОЛЕКУЛЯРНЫЕ ОСНОВЫ РЕЦЕПЦИИ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИХ АГЕНТОВ»
ОПОП «ФАРМАКОЛОГИЯ, КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ»
(подготовка научно-педагогических кадров)
НАПРАВЛЕНИЕ ПОДГОТОВКИ 30.06.01 ФУНДАМЕНТАЛЬНАЯ МЕДИЦИНА
учебный план 140603_78-123(4)-3486
Технический редактор: Браташова Т.М.
Подписано в печать ___________________________
Формат 60841/16, бумага писчая белая. Усл. печ. л.
Уч.-изд.л.
Тираж ________ экз. Заказ ________
Пятигорский филиал ГБОУ ВПО ВолгГМУ Минздрава России
357532, Пятигорск, проспект Калинина, 11
20