НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА М еридиа® (МНН – сибутрамин). Относится к фармакотерапевтической группе лекарственных средств, применяемых для лечения ожирения. Является пролекарством и проявляет свое действие в организме за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), ингибирующих обратный захват моноаминов (в основном серотонина и норадреналина). Увеличение содержания этих нейротрансмиттеров в синапсах приводит к повышению активности центральных 5НТ-серотониновых и адренергических рецепторов, что способствует увеличению чувства насыщения и снижению потребности в пище, а также увеличению теплопродукции. Кроме того, сибутрамин способен опосредованно активировать β3-адренорецепторы, тем самым оказывать влияние на бурую жировую ткань. Препарат не ингибирует МАО, не обладает сродством к большинству серотониновых, адренергических, дофаминергических, мускариновых, гистаминовых, бензодиазепиновых и NMDA-рецепторов. Сибутрамин показан к применению при алиментарном ожирении у пациентов с индексом массы тела (ИМТ) 30 и более, с ИМН 27 и более (до 30) в сочетании с сахарным диабетом 2-го типа или дислипопротеинемией. Нецелесообразно назначать препарат при установленной чувствительности к субитрамину или другим его компонентам, при наличии органических причин ожирения (например, тиреотоксикоз), при серьезных нарушениях питания (нервная анорексия или булимия), при психических заболеваниях и при ряде других патологических состояний, подробно описанных в инструкции по медицинскому применению. С большой осторожностью следует назначать препарат больным, у которых имеются аритмии в анамнезе, отмечены признаки хронической недостаточности кровообращения, заболеваний коронарных артерий (в том числе и в анамнезе), холелитиаза, артериальной гипертензии (контролируемая и в анамнезе), неврологических нарушений, включая задержку умственного развития и судороги (в том числе, и в анамнезе), нарушений функции печени/почек легкой и средней степени тяжести, моторные и вербальные тики в анамнезе. В связи с отсутствием достаточных данных о применении препарата в период беременности и кормлении грудью, данной категории пациентов следует воздержаться от назначения сибутрамина. Лекарственное средство Меридиа® выпускается в капсулах, содержащих 10 мг или 15 мг субитрамина гидрохлорида моногидрата, предназначенных для приема внутрь. Режим дозирования и схема применения препарата, возможные побочные эффекты, симптомы передозировки и вопросы взаимодействия с другими лекарственными средствами подробно описаны в инструкции по медицинскому применению. Отпуск препарата в аптеке осуществляется по рецепту врача. Производитель: «Эббот ГмбХ и Ко.КГ», Германия. Имигран® (МНН – суматриптан). Является селективным агонистом сосудистых 5НТ1Dрецепторов (на другие типы серотониновых рецепторов не оказывает влияния). Данные рецепторы расположены, главным образом, в кровеносных сосудах, кровоснабжающих экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), расширение 4 РЕГИСТРАЦИЯ ЛС которых и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Стимуляция серотониновых рецепторов, приводящая к сужению сосудов данной локализации, а также возможная блокада чувствительности тройничного нерва суматриптаном, лежат в основе его противомигренозного действия. Препарат показан только для купирования приступов мигрени (с аурой или без нее). Выпускается в форме назального спрея. При таком способе введения вследствие пресистемного метаболизма максимальная терапевтическая концентрация суматриптана в крови достигается через 1–1,5 часа, при этом его абсолютная биодоступность составляет около 16 % от таковой при подкожном применении. Период полувыведения суматриптана равен 2 часам. Метаболизм суматриптана осуществляется в печени, где он распадается на ряд фармакологически неактивных метаболитов. Применять Имигран следует только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения. Рекомендуется использовать препарат как можно раньше после начала приступа, в профилактических целях применять Имигран нельзя. Разовая доза препарата (20 мг) обычно вводится в одну половину носа. Если приступ мигрени после первой дозы не купируется, вторую дозу для купирования этого же приступа использовать не рекомендуется. В случае если после применения первой дозы препарата наступает облегчение, а затем симптомы приступа возобновляются, то вторую дозу Имиграна применять можно, но с учетом того, что интервал между дозами будет составлять не менее 2 часов. В течение 24-часового периода Имигран можно вводить интраназально не более двух раз по 20 мг. Техника применения назального спрея подробно описана в инструкции по медицинскому применению Имиграна. Там же имеется подробная информация о противопоказаниях к его применению, перечислены возможные побочные эффекты, симптомы передозировки, уделено внимание вопросам взаимодействия Имиграна с другими лекарственными средствами, описана тактика использования препарата у больных с патологией со стороны сердечно-сосудистой и нервной систем, а также у лиц с отягощенным аллергоанамнезом. В аптеке Имигран отпускается по рецепту врача. Производитель: «ГлаксоСмитКляйн Мэньюфэкчуринг С.п.А.», Италия. Скинорен® (МНН – азелаиновая кислота). Представляет собой дерматопротекторное средство местного применения. Фармакологически активным компонентом препарата является азелаиновая кислота. Данное вещество, как показали проведенные исследования, способствует нормализации нарушенных процессов кератинизации в фолликулах сальных желез, а также уменьшает содержание свободных жирных кислот в липидах кожи, проявляет противомикробную активность в отношении Propionibacterium acnes и Staphyloccocus epidermidis. Азелаиновая кислота оказывает также зависящее от дозы и от времени подавляющее воздействие на рост и жизнеспособность анормальных меланоцитов. Такой спектр фармакологической активности данного соединения явился основанием для его применения в виде геля для лечения акне (угревая болезнь) и розацеа. После нанесения препарата на кожную поверхность всасывание азелаиновой кислоты в системный кровоток составляет около 3,6 % из 5 г геля. Часть всосавшейся кислоты выводится из организма через почки в неизмененном виде, а другая часть – в виде дикарбоновых кислот, образовавшихся в результате бета-окисления. Препарат назначается без возрастных ограничений. Гель наносят на тщательно вымытые и высушенные пораженные участки кожи тонким слоем 2 раза в день (утром и вечером). Скинорен следует использовать регулярно в течение всего периода лечения, длительность которого определяется тяжестью заболевания. В среднем улучшение наступает через 4 недели, однако, для получения более стабильных результатов лечения, препарат необходимо применять в течение нескольких месяцев. Скинорен обычно хорошо переносится. В отдельных случаях может возникнуть умеренное «Рецепт» № 2 (58), 2008 5 Новые лекарственные средства местнораздражающее действие, гиперемия, шелушение кожи, жжение, эритема и зуд. Очень редко возникают аллергические реакции кожи (например, сыпь), контактный дерматит и фолликулит. Риск развития передозировки при местном применении препарата (системное действие), угроза для плода (беременность) и ребенка (грудное вскармливание), как показали проведенные исследования, практически отсутствует. Выпускается Скинорен в виде геля в тубах по 5, 30 и 50 г. Отпуск препарата в аптеке осуществляется по рецепту врача. Производитель: «Интендис Мэньюфэкчуринг С.п.А.», Италия. Сероквель® (МНН – кветиапин). Является атипичным антипсихотическим препаратом (нейролептик). Кветиапин и его фармакологически активный метаболит (N-дезалкил кветиапин) оказывают влияние на нейротрансмиттерные рецепторы головного мозга и, прежде всего, проявляют большое сродство к серотониновым рецепторам типа 5-НТ1 и чуть меньшее – к дофаминовым рецепторам типа D1 и D2. При этом именно N-дезалкил кветиапин оказывает преобладающее влияние на серотониновые рецепторы типа 5-НТ1. Более высокая селективность Сероквеля к серотониновым, чем к дофаминовым рецепторам, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства этого препарата и низкую частоту развития экстрапирамидных расстройств. Кветиапин и N-дезалкил кветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам. На α2-адренорецепторы, мускариновые и бензодиазепиновые рецепторы влияние практически не оказывают. Выпускается Сероквель в форме таблеток, покрытых оболочкой, содержащих по 25, 100 и 200 мг кветиапина в виде фумарата, предназначенных для приема внутрь. При таком способе применения кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ, причем одновременный прием пищи не оказывает влияние на его биодоступность. Период полувыведения кветиапина и N-дезалкил кветиапина составляет около 7 и 12 часов соответственно. Более подробно особенности фармакокинетики кветиапина и N-дезалкил кветиапина описаны в инструкции по медицинскому применению Сероквеля. Основными показаниями к применению Сероквеля в клинической практике являются острые и хронические психозы, включая шизофрению, а также маниакальные и депрессивные эпизоды от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства с длительностью течения не более 8 недель. Для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов препарат применять не рекомендуется. Применение препарата противопоказано при наличии повышенной чувствительности к любому из его компонентов, при проведении лечения лекарственными средствами, оказывающими ингибирующее влияние на систему цитохрома Р-450 (противогрибковые азолы, эритромицин, кларитромицин, нефазодон), и ингибиторами протеаз. Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не изучалась. С осторожностью следует применять данное лекарственное средство у пациентов с кардиоваскулярными и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, у пожилых пациентов, у пациентов с печеночной недостаточностью и с наличием судорожных припадков в анамнезе. Во время беременности Сероквель можно применять только в том случае, если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск. Тактика использования препарата с точки зрения режима дозирования, возраста, степени почечной и/или печеночной недостаточности, характера течения основного патологического процесса, а также вопросы побочного действия, передозировки и взаимодействия с другими лекарственными препаратами подробно описаны в инструкции по медицинскому применению. Отпуск препарата в аптеке осуществляется по рецепту врача. Производитель: «Астразенека ЮК Лимитед», Великобритания. 6 РЕГИСТРАЦИЯ ЛС Эраксис® (МНН – анидулафунгин). Относится к противогрибковым средствам системного применения. По своей структуре является полусинтетическим эхинокандином (липопептид), синтезированным из продукта ферментации Aspergillus nidulans. Анидулафунгин селективно ингибирует 1,3-Р-D-глюкансинтазу, фермент, присутствующий в грибковых клетках и отсутствующий в клетках млекопитающих. Это приводит к ингибированию образования 1,3-Р-D-глюкана, основного компонента клеточной стенки грибков. Анидулафунгин обладает фунгицидной активностью в отношении грибов рода Candida и активностью в отношении зон активного клеточного роста гифы Aspergillus fumigatus. Эраксис предназначен для лечения инвазивного кандидоза, включая кандидемию у взрослых. Выпускается препарат во флаконах, содержащих 100 мг лиофилизированного порошка анидулафунгина. Порошок перед применением растворяют с помощью прилагаемого растворителя и полученный раствор вводят инфузионно в вену. Вопросы приготовления инфузионного раствора и режим дозирования препарата в зависимости от клинической ситуации подробно описаны в инструкции по медицинскому применению. При повышенной чувствительности больных к любому из компонентов Эраксиса применение его противопоказано. Препарат также нельзя назначать пациентам с редкой наследственной формой непереносимости фруктозы. Повышенная чувствительность к другим лекарственным средствам из класса эхинокандинов (например, каспофунгин) также является противопоказанием для проведения лечения с помощью Эраксиса. Препарат прошел тщательное изучение как в доклинических условиях, так и в клинике, поэтому в инструкции по его медицинскому применению внесен достаточный объем информации по вопросам возможных побочных эффектов, взаимодействия с другими лекарственными средствами, особенностей применения у различных категорий больных в зависимости от возраста, пола и характера патологического процесса. Отпуск препарата в аптеке осуществляется по рецепту врача. Производитель: «Фармасия энд Апджон Компании», США. «Рецепт» № 2 (58), 2008 7