Проблеммы НПВП терапии Распределение пациентов с перфорациями и ЖКТ кровотечениями • • Пациенты с приемом НПВП в анамнезе 60% Пациенты без приема НПВП в анамнезе 40% • Каждый третий пациент, принимающий антисекреторные препараты получает другие препаратыдля лечения сопутствующей патологии Торможение метаболизма ряда лекарственных препаратов (седуксена, варфарина, дигоксина, диклофенака и кларитромицина и др.) по системе цитохром Р450, приводит к замедлению их выведения из организма и усилением действия вплоть до развития побочных эффектов. Препарат для лечения и профилактики язвообразования при приеме НПВП должен обеспечивать заживление язвенного дефекта независимо от того, продолжается прием НПВП или нет В.Г. Передерий, С.М. Ткач, С.В. Скопиченко Язвенная болезнь: прошлое, настоящее , будущее. Parsons ME. Eur J Gastroenterol&Hepatol 1996;8(Suppl 1) S 15-20 Кукес В.Г. Метаболизм лекарственных средств: клинико–фармакологические аспекты. – М.: Реафарм, 2004г. – 144с Кукес В.Г., Фисенко В.П., Стародубцев А.К., Раменская Г.В., Сычев Д.А., Андреев Д.А., Рейхарт Д.В. Метаболизм лекарственных препаратов под ред. Академика РМН, проф. Кукеса В.Г., чл.–коор. РАМН, проф. Фисенко В.П. М.: Палея–М, 2001. Оптимальные параметры кислотоснижающих препаратов использующихся для профилактики и лечения язвообразования на фоне приема НПВП Удержание рН>3 ( при данном значении рН в течении 4-х недель рубцуется 100% доуденальных язв) минимум 16-18 часов Время активации при рН=1,2-5,1 минимальное Стоимость Не дороже стоимости основной терапии Метаболизм различных ИПП и связь с возможностью межлекарственных взаимодействий ( цитохромы CYP2C19 и СYP3A4) 5-O-Дисметиломепразол 3-Гидроксиомепразол РАБЕПРАЗОЛ P2C19 P3A4 неферментный Омепразол P2C19 P3A4 P2C19 P3A4 5-Гидроксиомепразол Диметилированный рабепразол Рабепразола сульфон Омепразола сульфон P3A4 Рабепразола тиоэфир P2C19 Омепразола гидроксисульфон Пантопразол P2C19 P3A4 Лансопразол P2C19 P3A4 Диметилированный пантопразол Пантопразола сульфон сульфотрансфераза 5-Гидроксилансопразол Лансопразола сульфон Пантопразола сульфат Ishizaki T, et al. Aliment Pharmacol Ther. 1999;13(Suppl):27-36. Оценка длительности стабильного поддержания среднесуточного рН и скорость наступления эффекта блокады протонных помп при использовании омепразола и рабепразола 4 100 100 100 83 3.5 3 75 2.5 50 2 47 25 1.5 0 1 0 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 время, мин 0.5 0 24 часа дневное время ночное время Рабепразол (Барол) Омепразол плацебо омепразол рабепразол Никонов Е.Л., Алексеенко С.А., Колтунов С.С., Петренко В.Ф. Сравнительная характеристика антисекреторного эффекта ингибиторов протонной помпы по данным суточного мониторирования интрагастрального рН у больных язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки . // Рос. журн. гастроэнтерол., гепатол., колопроктол.— 1998.— Т. 8, № 5.— С. 302, 802 Besancon M, et al. J Biol Chem. 1997;272:22438-22446 Результаты терапии Баролом 700 24 640 600 23 500 22 400 331 300 Омепразол (Омеп) Барол 21 200 19 100 18 0 17 Продукция соляной кислоты в первые сутки ммоль/час КЛІНІЧНА ЕФЕКТИВНІСТЬ ЗАСТОСУВАННЯ РАБЕПРАЗОЛУ (БАРОЛУ) В ХВОРИХ З ПЕПТИЧНОЮ ВИРАЗКОЮ ДВАНАДЦЯТИПАЛОЇ КИШКИ Никула Т.Д., Мойсеєнко В.О., Корнієнко А.О., Милованова Н.С. НМУ ім. О.О. Богомольця, МКЛ № 3, Київ Барол 20 Омепразол Длительность среднесуточного поддержания рН>3.5,часы Проблема феномена «ночного кислотного прорыва» и пути его решения у больных с пептическими гастро-дуоденальными заболеваниями д.м.н. Палий И.Г., к.м.н. Заика С.В., Кизлова Н.Н. Винницкий национальный медицинский университет им. Н.И. Пирогова, Винницкий городской гастроцентр Результаты терапии Баролом HP – позитивной формы язвенной болезни 12перстной кишки 700 640 100% 600 80% 500 400 331 300 Омепразол (Омеп) Барол 93.3% 80% 60% Омеп 40% Барол 200 20% 100 0 0% Продукция соляной кислоты в первые сутки ммоль/час К концу первого месяца терапия клиническая и эндоскопическая ремиссия у 100% пациентов получавших «Барол» Результаты эрадикационной терапии к 10 суткам УДК 616.33/. 34-085.243 КЛІНІЧНА ЕФЕКТИВНІСТЬ ЗАСТОСУВАННЯ РАБЕПРАЗОЛУ (БАРОЛУ) В ХВОРИХ З ПЕПТИЧНОЮ ВИРАЗКОЮ ДВАНАДЦЯТИПАЛОЇ КИШКИ Никула Т.Д., Мойсеєнко В.О., Корнієнко А.О., Милованова Н.С. НМУ ім. О.О. Богомольця, МКЛ № 3, Київ Барол Быстрый эффект доступный всем