1 ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
АМПИЦИЛЛИН-КМП
(AMPICILLIN–KMP)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: ampicillin;
натрия ((2S, 5R, 6R)-6-[[(2R)-2-амино-2-фенилацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоксилат);
основные физико-химические свойства: порошок белого цвета, гигроскопичен;
состав: 1 флакон содержит ампициллина натриевой соли стерильной в пересчете на ампициллин
0,5 г или 1 г.
Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения.
Пенициллины широкого спектра действия. Код АТС J01C A01.
Предостережение. Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на
упаковке. Если на упаковке указано «Стерильно. Только внутримышечно», другие
способы введения недопустимы!
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Ампициллин обладает широким спектром
антибактериального (бактерицидного) действия. Активен в отношении грамположительных
микроорганизмов (Staphylococcus spp., за исключением штаммов, продуцирующих
пенициллиназу; Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae,
Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков) и грамотрицательных
(Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Proteus
mirabilis, некоторые штаммы Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae) микроорганизмов.
Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие
штаммы бактерий. Препарат ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу,
препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной
стенки делящихся микроорганизмов. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую
устойчивость бактериальной клетки, что приводит ее к гибели (лизису).
Фармакокинетика. При внутримышечном или внутривенном введении циркулирует в высоких
концентрациях в крови. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 15 минут
при внутривенном введении и через 30 минут–1 час – после внутримышечного. При
внутримышечном введении 0,5–1,0 г ампициллина с интервалом между введениями 4–6 часов в
крови поддерживается терапевтическая концентрация.
Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в терапевтических
концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкости. В желчи может
обнаруживаться в концентрациях в 4–100 раз выше, чем в крови. Относительно небольшая
часть (10–30%) связывается с белками плазмы. Сквозь гематоэнцефалический барьер не
проникает. Почти не подвергается биотрансформации. Выделяется в основном почками,
частично – с желчью, у женщин, кормящих грудью, – с молоком. В течение 12 часов с мочой
экскретируется 45–70% введенной дозы. При нарушении выделительной функции почек
повышается уровень препарата в крови и замедляется его выведение. При клиренсе креатинина
менее 10 мл/мин уровень антибиотика в крови может быть в 10 раз выше, чем у больных с
1
нормальной функцией почек. Период полувыведения удлиняется с 1–2 часов в норме до
10–12 часов. Ампициллин при повторных введениях не кумулирует, что дает возможность
применять его в больших дозах и длительно.
Показания к применению. Сепсис, эндокардит, перитонит, менингит, отит, инфекции
дыхательных путей (пневмония, бронхит, абсцесс легких, синусит, фарингит), почек, моче- и
желчевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея, холангит, холецистит),
коклюш, листериоз, брюшной тиф и паратиф, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции
опорно-двигательного аппарата и другие заболевания, вызванные чувствительными к действию
антибиотика микроорганизмами.
Способ применения и дозы. Перед назначением препарата Ампициллин-КМП следует
определить чувствительность к нему возбудителя заболевания.
Ампициллин-КМП вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).
Внутривенно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов,
суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увелечина до 10 г и более.
Максимальная суточная доза – 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100
мг/кг, детям других возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течение инфекции указанные
дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов.
Раствор для внутривенного струйного введения готовят ex tempore, разовую дозу препарата (не
более 2 г) растворяют в 5–10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора
натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3–5 минут.
При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят внутривенно капельно. Взрослым для
внутривенного капельного введения разовую дозу препарата (2–4 г) растворяют в небольшом
объеме воды для инъекций (соответственно в 7,5–15,0 мл), затем полученный раствор
антибиотика добавляют к 125,0–250,0 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5%
раствора глюкозы и вводят со скоростью 60–80 капель в минуту.
При капельном введении детям в качестве растворителя используют 5–10% раствор глюкозы
(30–50 мл в зависимости от возраста). Растворы вводят сразу после приготовления.
Суточную дозу распределяют на 3–4 введения. Продолжительность лечения становит 5–7 дней
с последующим (при необходимости) переходом на внутримышечное введение.
Внутримышечно: разовая доза препарата для взрослых составляет 0,25–0,5 г, каждые 4–6 часов,
суточная – 1–3 г. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увелечина до 10 г и более.
Максимальная суточная доза – 14 г. Новорожденным препарат назначают в суточной дозе 100
мг/кг, детям других возрастных групп – 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные
дозы могут быть удвоены. Суточную дозу вводят в 4–6 приемов с интервалом 4–6 часов.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона
2 мл (0,5 г) или 4 мл (1,0 г) стерильной воды для инъекций. Длительность лечения составляет 7–
14 дней и более.
Побочное действие. При применении Ампициллина-КМП возможны аллергические реакции в
виде кожных сыпей, крапивницы, отека Квинке, ринита, конъюнктивита, лихорадки, боли в
суставах, эозинофилии; в редких случаях – анафилактический шок. Возможно токсическое
действие на центральную нервную систему (при применении высоких доз у больных с
почечной недостаточностью); а также диспептические явления, кандидоз, кишечный
2
дисбактериоз, колит, вызываемый С. difficale; в месте введения – отек, зуд, гиперемия;
повышение температуры тела.
При возникновении аллергических реакций введение препарата необходимо прекратить и
провести десенсибилизирующую терапию. При появлении признаков анафилактического шока
принимают срочные меры для выведения больного из этого состояния.
При длительном лечении препаратом у ослабленных больных возможно развитие
суперинфекции, вызванной устойчивыми к препарату микроорганизмами.
Противопоказания. Применение Ампициллина-КМП противопоказано при повышенной
чувствительности к препаратам группы пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, а также
при тяжелых нарушениях функций печени и почек, инфекционном мононуклеозе, лейкемии,
ВИЧ-инфекции, при лактации (в период лечения необходимо прекратить кормление грудью).
Передозировка. При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную
нервную систему (галлюцинации, судороги, ажитация), а также диспептические явления
(тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае
возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить, при
необходимости провести гемодиализ, симптоматическое лечение. При аллергии показаны
антигистаминные и десенсибилизирующие средства.
Особенности применения. Недопустимо смешивать в одной емкости Ампициллин-КМП с
другими медикаментозными средствами. В процессе лечения необходим систематический
контроль функции почек, печени и периферической крови. Пациентам с нарушением функции
почек требуется коррекция режима дозирования в соответствии со значениями клиренса
креатинина. С осторожностью следует применять при лечении беременных, а также больных
детей, если в анамнезе матери есть показание на ее повышенную чувствительность к
пенициллинам. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических
заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ампициллин-КМП увеличивает
эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает – оральных
контрацептивов. Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина-КМП, в результате
чего возрастает риск развития его токсического действия. Вероятность появления кожной сыпи
повышает аллопуринол.
Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от
15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте. Не следует
применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 0,5 г или 1 г во флаконах для внутривенного, внутримышечного или только
внутримышечного метода введения. По 10 флаконов в пачке для внутривенного,
внутримышечного или только внутримышечного метода введения.
Производитель. Корпорация «Артериум», ОАО «Киевмедпрепарат».
3