УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины _23.11.07 № 750___ Регистрационное удостоверение № UА/7360/01/01____ ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЦИАНОКОБАЛАМИН (ВИТАМИН В12) (СYАNOCOBALAMIN (VITAMIN В12)) Общая характеристика: международное и химическое названия: сyanocobalamin, -(5,6-диметилбензимидазол-1-ил) - кобамида цианид; основные физико-химические свойства: прозрачная, ярко-красного цвета жидкость; состав: 1 мл раствора содержит цианокобаламина 0,5 мг (500 мкг); вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций. Форма выпуска. Раствор для инъекций. Фармакотерапевтическая группа. Витамин В12 . (Цианокобаламин и его аналоги). Код АТС В03В А01. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Цианокобаламин активирует обмен углеводов, белков и липидов, принимает участие в синтезе лабильных метильных групп, в образовании холина, метионина, нуклеиновых кислот, креатина, способствует накоплению в эритроцитах соединений с сульфгидрильными группами. Являясь фактором роста, стимулирует функцию костного мозга, что необходимо для нормобластического эритропоэза. Препарат способствует нормализации нарушенных функций печени и нервной системы, активирует систему свертывания крови, вызывает (высокие дозы) повышения тромбопластической активности и активности протромбина. В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечника, но этим синтезом потребность в витамине не обеспечивается и дополнительное количество его организм получает с продуктами питания. Фармакокинетика. Метаболизируется в тканях, превращаясь в коферментную форму аденозилкобаламин, являющийся активной формой цианокобаламина. Выводится желчью и с мочой. Показания к применению. Злокачественные, постгеморрагические и железодефицитные анемии; апластические анемии у детей, анемии алиментарного характера; анемии вызванные токсическими веществами и лекарственными средствами, анемии, связанные с дефицитом витамина В12, независимо от причин дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, нарушение процесса всасывания из кишечника, беременность). Полиневриты, невралгии тройничного нерва, радикулит, каузалгии, диабетические невриты, амиотрофический боковой склероз. Спру (совместно с кислотой фолиевой), заболевания печени (гепатиты, циррозы), лучевая болезнь. Способ применения и дозы. Цианокобаламин вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно, а при боковом амиотрофическом склерозе также интралюмбально. Лечение взрослых. При анемиях вызванных токсическими веществами и лекарственными средствами, анемиях, протекающих с дефицитом витамина В12, независимо от причин дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, нарушение процесса всасывания из кишечника, беременность) назначают в дозах 100 - 200 мкг (0,1 – 0,2 мг) через день до достижения ремиссии. При злокачественном малокровии с симптомами фуникулярного миелоза и при макроцитарных анемиях с поражением нервной системы цианокобаламин применяют взрослым в разовой (суточной) дозе 400-500 мкг (0,4-0,5 мг). В первую неделю вводят ежедневно, а затем интервалом между введениями в 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту). В тяжелых случаях вводят в спинномозговой канал, начиная с разовой дозы взрослым 15-30 мкг (для таких доз назначается Цианокобаламин других концентраций), и при каждой последующей инъекции увеличивая дозу (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбальные инъекции делают каждые 3 дня, всего на курс необходимо 8-10 инъекций. В период ремиссии при отсутствии явлений фуникулярного миелоза, для поддержания терапии назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симптомов взрослым по 200-400 мкг (0,2-0,4 мг) 2-4 раза в течение месяца. При боковом амиотрофическом склерозе, полиневрите, невралгии тройничного нерва, радикулите, каузалгии препарат вводят в возрастающих дозах взрослым от 200 до 500 мкг (от 0,2 до 0,5 мг) на инъекцию в сутки, при улучшении состояния - 100 мкг в сутки. Курс лечения - до 2 недель. При заболеваниях печени (гепатиты, цирроз) назначают взрослым по 100 мкг через день в течение 25-40 дней. При острой лучевой болезни, диабетической невропатии, спру взрослым назначают по 60100 мкг ежедневно на протяжении 20-30 дней. Длительность лечения цианокобаламином и проведение повторных курсов зависят от характера заболевания и эффективности лечения. Лечение детей. При постгеморрагических и железодефицитных анемиях детям в возрасте от 3 лет назначают по 30-100 мкг 2-3 раза в неделю. При апластических анемиях детям в возрасте от 3 лет вводят по 100 мкг ежедневно до наступления клиникогематологического улучшения. Средняя терапевтическая доза для детей составляет 1 мкг/кг ежедневно, средняя продолжительность применения препарата – 10 суток. Побочное действие. При повышенной чувствительности к цианокобаламину могут наблюдаться аллергические явления, головная боль, головокружение, нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия. Противопоказания. Применение цианокобаламина противопоказано при эритремии, эритроцитозе, острых тромбоэмболических заболеваниях, новообразованиях за исключением случаев, сопровождающихся мегалобластической анемией и дефицитом витамина В12. Детский возраст до 3 лет для лекарственной формы в данной дозе. Передозировка. При передозировке возможны отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже анафилактический шок. Лечение симптоматическое. Особенности применения. В случаях проявления побочных реакций применение цианокобаламина временно или вовсе отменяют. При необходимости лечения цианокобаламином применение препарата возобновляют, начиная с малых доз препарата (50 мкг). При лечении цианокобаламином проводится систематический контроль анализа крови. В случае тенденции развития лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прервать лечение. Нужно также контролировать свертываемость крови, соблюдая осторожность при склонности к тромбообразованию. С осторожностью назначают также больным со стенокардией, причем в меньших дозах (не более 100 мкг цианокобаламина в сутки). Применение препарата в период беременности и кормления грудью возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает риск для плода и ребенка. Запрещено управление транспортными средствами и выполнение другой работы, требующей повышенного внимания. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется совместное введение препарата в одном шприце с витаминами В1 и В6, так как ион кобальта способствует разрушению других витаминов. Следует также учитывать, что витамин В12 может усилить аллергические реакции, вызванные витамином В1. Условия и сроки хранения. Хранят в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25°С. Срок хранения - 2 года. Условия отпуска. По рецепту. Упаковка. По 1 мл в ампулах; по 10 ампул в коробке или пачке. Производитель. АО «Галичфарм». Адрес. Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8. Заместитель директора Государственного фармакологического центра МЗ Украины, д. мед. н., проф. В. Г. Лизогуб