В России, как и во многих других странах, антибиотики отпускаются без рецепта. Но, если верить исследованиям, далеко не все применяют их по назначению. Так, согласно статистике, около 50% россиян самостоятельно назначают себе антибиотики при простудных заболеваниях, а около 95% населения хранит их в аптечке "на всякий случай". Паникеры начинают принимать их при первых же симптомах ОРВИ, однако, как мы знаем, использование их, в лучшем случае, абсолютно бесполезно. Нецелесообразная антибиотикотерапия порождает массу проблем. От применяемых не по назначению антибиотиков ежегодно погибает около 20 тысяч человек, растет количество антибиотикорезистентных микроорганизмов. Так кто же такие – антибиотики? Из чего их получают? Каков их механизм действия? Как они влияют на органы и системы? Антибиотики - вещества природного или полусинтетического происхождения, подавляющие рост живых клеток. Термин был введен в обращение З. Ваксманом - американским микробиологом, получившим в 1952 году Нобелевскую премию за открытие стрептомицина. Сам термин «антибиос» был придуман Л. Пастером и нес определенный смысл: «жизнь, против жизни». Первым антибиотиком был пенициллин, выделенный из грибка «пенициллинум нотатум». Наблюдения за взаимоотношениями культуры стрептококка и грибка были начаты Флемингом в одной из Лондонских больниц в 20-х годах прошлого века. Однако его выступление на втором Международном конгрессе микробиологов не произвело впечатления - возможно, из-за того, что он был не слишком искусным оратором. Дальнейшая же история изучения пенициллина связана с именами «Оксфордской группы» - Говардом Флори и Эрнстом Чейном. Чейн занимался выделением пенициллина, а Флори – испытанием его на животных. Первое испытание пенициллина состоялось в 1941 году, на умирающем от сепсиса лондонском полицейском. Добиться улучшения состояния удалось, но запасы препарата были слишком малы - больной погиб. В 1945 году Флеминг, Чейн и Флори были удостоены Нобелевской премии. Пенициллин же, оптимально сочетая в себе высокую антибактериальную активность и безопасность для человека, с успехом используется до сих пор. Не заставило себя долго ждать и открытие антибиотиков других групп: в 1939 году был выделен грамицидин, в 1942 – стрептомицин, в 1945 – хлортетрациклин, в 1947 – левомицетин (хлорамфеникол), а уже к 1950 году было описано более 100 антибиотиков. Со временем выяснилось, что существующие антибиотики недостаточно активны в отношении микроорганизмов. Это и послужило поводом для начала химических исследований и создания полусинтетических антибиотиков. С тех пор были открыты различные группы антибактериальных средств. Так, в России на сегодняшний день используется около 30 групп антибиотиков. Среди них различают препараты с антибактериальным, противопаразитарным, противогрибковым и противоопухолевым действиями. Так же были сформированы и постулаты антибиотикотерапии. Основные правила антибактериальной терапии можно сформулировать следующим образом: 1. Установить возбудителя заболевания; 2. Определить препараты, к которым возбудитель наиболее чувствителен; 3. При неизвестном возбудителе использовать либо препарат с широким спектром действия, либо комбинацию двух препаратов, суммарный спектр которых включает вероятных возбудителей; 4. Начинать лечение надо как можно раньше; 5. Дозы препаратов должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в клетках и тканях препятствующие размножению (бактериостатические) или уничтожающие бактерии (бактерицидные) концентрации; 6. Продолжительность лечения должна быть достаточной; снижение температуры тела и ослабление других симптомов не являются основанием для прекращения лечения. 7. Значительную роль играет выбор рациональных путей введения препаратов, учитывая, что некоторые из них не полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, плохо проникают через гематоэнцефалический барьер; 8. Комбинированное применение антибактериальных средств должно быть обоснованным, так как при неправильном сочетании может как ослабляться суммарная активность, так и суммироваться их токсические эффекты. Рассмотрим сами антибактериальные препараты с точки зрения характера, спектра и механизма их действия: Антибиотики воздействуют непосредственно на этиологический фактор, и по характеру действия бывают бактериостатические и бактерицидные. Бактериостатические препараты тормозят рост и размножение микроорганизмов. Они не вызывают их гибели. При этом допускается, что механизмы имунной защиты в состоянии самостоятельно справиться с уничтожением и эллиминацией микробов. К бактериостатическим препаратам относятся: макролиды, клиндамицин, стрептограмины, хлорамфеникол, тетрациклины. Бактерицидные препараты приводят к гибели микроорганизмов, организму необходимо лишь обеспечить их выведение. К ним относятся: бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, фторхинолоны, гликопептиды и другие (триметоприм, метронидазол, рифампицин и т.д). Каким же образом происходит обезвреживание? Существует несколько механизмов действия антибиотиков: • Нарушение синтеза клеточной стенки путем ингибирования синтеза пептидогликана (пенициллин, цефалоспорин, монобактамы), образования димеров и переноса их к растущим цепям пептидогликана (ванкомицин), синтеза хитина (никкомицин). Антибиотикам действующим по данному механизму, присущ бактерицидный характер действия, они не действуют на покоящиеся клетки и L-формы (лишенные клеточной стенки) бактерий. • Нарушение функционирования мембран из-за нарушения их целостности, образования ионных каналов, связывания ионов в комплексы, растворимые в липидах и нарушения их транспортировки (нистатин, грамицидины, полимиксины). • Подавление синтеза нуклеиновых кислот: ДНК (стрептомицин, гризеофульвин, рифампицин, рифамицин, ванкомицин) и РНК (брунеомицин, рубомицин, оливомицин). • Нарушение синтеза белка клеткой (тетрациклины, макролиды). • Нарушение синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, саркомицин). • Ингибирование дыхательной цепи (антимицины, олигомицины). Для удобства в применении, принято классифицировать антибиотики и по спектрам антимикробного действия. Выделяют: • Действующие преимущественно на грамположительную микрофлору: биосинтетические пенициллины, оксациллин, макролиды I поколения, линкомицин, рифампицин, рифамицин, ристомицин, ванкомицин. • Действующие преимущественно на грамотрицательную микрофлору: полимиксин. • Широкого спектра действия: полусинтетические пенициллины (кроме оксациллина), цефалоспорины, макролиды II поколения, тетрациклины, аминогликозиды. • Противогрибковые антибиотики: нистатин, леворин, амфотерицин В, микогептин, гризеофульвин и др. • Противоопухолевые антибиотики: оливомицин, рубомицин и др. Ценность антибиотиков, как лекарств, несомненно, очень высока. Открытие этих препаратов позволило избавиться от множества, ранее смертельных, инфекций. Но микроорганизмы достаточно быстро адаптируются к изменяющимся условиям среды. Выделяют несколько «основных» механизмов резистентности: • Изменение мишени действия. • Ферментативная инактивация антимикробного препарата. • Активное выведение антимикробного препарата из микробной клетки (эффлюкс). • Нарушение проницаемости микробной клетки для антимикробного препарата • Формирование метаболических «шунтов». Появление антибиотикорезистентных штаммов бактерий несомненно опасно и для того человека, у которого они выделены, и для многих других людей. Рост устойчивости приводит к утяжелению течения инфекционных заболеваний, повышению смертности, увеличению расходов на здравоохранение. Антибиотики являются одной из немногих групп лекарственных средств, которые в 50% случаев применяются нерационально и необоснованно. Часто это происходит по вине самих пациентов, которые назначают их себе, своим родственникам и коллегам, копируя некогда услышанную тактику лечения. Назначают они их себе от ОРВИ (по данным ВЦИОМ 46% Россиян уверены, что антибиотики в борьбе с вирусами не менее эффективны, чем в борьбе с бактериями), от болей в животе и горле, в качестве жаропонижающих и противокашлевых средств. Нередко, по тем же показаниям, они назначаются и провизорами в аптеках. Но, со времен своего открытия, антибиотики остаются одним из самых важных прорывов в медицине. Если, конечно, правильно их применять… Источники: http://www.rlsnet.ru/books_book_id_2_page_235.htm , https://ru.wikipedia.org, http://en.wikipedia.org/wiki/Antibiotics, http://www.rmj.ru/articles_9423.htm .