Лекарственные растения и сырье, содержащие витамины, жирные масла 1. Витамины как группа БАВ. Распространение в растительном мире. Витамины- природные органические низкомолекулярные биологически активные соединения, регулирующие обменные процессы в организме и необходимые в оптимальных количествах для его нормальной жизнедеятельности. Витамины содержатся во многих растениях, в том числе пищевых. Витамин К1, синтезируются зелёными растениями. Богаты этим витамином шпинат, крапива, капуста, зелёные томаты, листья люцерны, хвоя, ягоды рябины. Витамины группы Е относят к числу устойчивых и широко распространённых в природе соединений. Наиболее богаты витамином Е семена злаков и отжатые из них масла, а также ягоды шиповника и семена яблок. Витамин С широко распространён в растительном мире. Его много в плодах шиповника, ягодах чёрной смородины, плодах цитрусовых и других видах. Витамин А в растениях не содержится, во многих растениях содержится каротинпровитамин витамина А. Он содержится в моркови, тыкве 2. Особенности сушки и хранения сырья, содержащего витамины. Пути использования в фармацевтическом производстве. Особенности сушки сырья, содержащего витамины: Сырьё сушат в день сбора. Режимы сушки зависят от того, какой витамин в сырье количественно преобладает. Сырьё с большим содержанием витамина С сушат только искусственным способом при высоких температурных режимах — 80–90 °С. Допускается комбинированный способ сушки с последующим досушиванием воздушно-теневым методом. Сырьё с большим содержанием каротиноидов сушат быстро, при температуре 40–50 °С. Особенности хранения сырья, содержащего витамины: Плоды и семена лучше хранить в стеклянных банках с притёртыми крышками. Сырьё, которое легко поражается вредителями, укладывается в штабель высотой не более 2,5 м. Штабель должен быть размещён от стен склада на расстоянии не менее 60 см, промежутки между штабелями — не менее 80 см, что создаёт хорошую циркуляцию воздуха в помещении. Лекарственное растительное сырьё во время хранения ежегодно должно перекладываться, при этом обращается внимание на наличие амбарных вредителей. Лучшая сохранность сырья от амбарных вредителей достигается при хранении в герметичной таре — это стеклянные банки с притёртыми пробками или жестяные банки с плотно закрывающейся крышкой. Оптимальным режимом хранения лекарственного растительного сырья является следующий: относительная влажность 30–40%, температура +10…15 °С, влажность в сырье не более 15– 16%. 2 Срок годности сырья, преимущественно, 2–3 года. Для сырья земляники и чёрной смородины срок годности — 1 год. Пути использования сырья, содержащего витамины в фармацевтическом производстве: Приготовление экстемпоральных лекарственных форм. Например, настои из сырья земляники лесной, календулы, крапивы, пастушьей сумки, сушеницы топяной, череды трёхраздельной, шиповника, отвары из коры калины и плодов рябины. Получение экстракционных (галеновых) препаратов. Например, настойка календулы, жидкий и густой экстракт крапивы, жидкие экстракты календулы, кукурузных рылец, пастушьей сумки, экстракт шиповника в порошке и гранулах. Переработка на витаминных заводах. Например, получение масла шиповника, облепихового масла, сиропов шиповника, «Холосаса» — сиропа из сгущённого водного экстракта плодов шиповника, «Каротолина» — масляного экстракта каротиноидов из плодов шиповника. Получение препаратов на химико-фармацевтических заводах. Например, препараты на основе концентрата облепихового масла: «Облекол» (глазные плёнки), «Олазоль» и «Гипозоль» (аэрозоль), таблетки «Аллохол», содержащие экстракт крапивы, таблетки «Калефлон», содержащие сумму полифенольных соединений цветков календулы. 3. Определение аскорбиновой кислоты в плодах шиповника. Нормативные требования к сырью. Метод количественного определения аскорбиновой кислоты основан на её способности восстанавливать 2,6-дихлорфенолиндофенол. При восстановления происходит обесцвечивание. Методика. Из грубо измельчённой аналитической пробы плодов берут навеску 20г, помещают в фарфоровую ступку, где тщательно растирают со стеклянным порошком, постепенно добавляя 300мл воды, затем настаивают 10 мин. После этого смесь размешивают и извлечение филтруют. В коническую колбу на 100 мл вносят 1 мл полученного фильтрата, 1 мл 2%р-ра хлористо-водородной к-ты, 13 мл воды, перемешивают и титруют из микробюретки р-ром 2,6-дихлорфенолиндофенолята натрия. ормативные требования к содержанию аскорбиновой кислоты в плодах шиповника согласно фармакопейной статье ФС.2.5.0106.18 «Шиповника плоды» составляют не менее 0,2%. 45 Некоторые другие нормативные требования к сырью шиповника: содержание аскорбиновой кислоты в плодах шиповника составляет не менее 0,2%. Влажность: цельное сырьё, измельчённое сырьё, порошок — не более 15%. Общая зола: цельное сырьё, измельчённое сырьё, порошок — не более 7%. Зола, нерастворимая в хлористоводородной кислоте: цельное сырьё, измельчённое сырьё, порошок — не более 3%. Измельчённость сырья: цельное сырьё — измельчённых частиц плодов, в том числе орешков, проходящих сквозь сито с отверстиями размером 3 мм, не более 3%. Посторонние примеси: другие части шиповника (кусочки веточек, чашелистиков и плодоножек) — цельное сырьё не более 2%, части гипантия — цельное сырьё не более 20%, плоды почерневшие, пригоревшие, повреждённые вредителями и болезнями — цельное сырьё не более 1%, органическая примесь (посторонних плодов и веточек) — цельное сырьё, измельчённое сырьё — не более 0,5%, минеральная примесь — цельное сырьё, измельчённое сырьё, порошок — не более 0,5%. 4. Влияние фаз вегетации и внешних факторов на содержание биологически-активных веществ в растениях (на примере витаминов и жирных масел). Витамины. Фазы вегетации влияют на образование и накопление витаминов. В плодах наблюдается следующая закономерность накопления витаминов: витамин С и каротин — максимальное количество в фазу полной зрелости; витамин Р - максимум, когда плоды сформировались и достигли половины своих размеров; в период формирования семян содержание витамина Р резко уменьшается. Внешние факторы также оказывают воздействие на содержание витаминов в растениях. К ним относятся: Климатические условия. Благоприятные метеорологические условия в период вегетации и заготовки кормов способствуют увеличению содержания жирорастворимых витаминов и провитамина А. Продолжительные периоды засухи, наоборот, снижают уровень накопления витаминов. Агротехнические мероприятия. Например, высокие дозы азотных удобрений повышают урожайность и увеличивают содержание в растениях протеина и каротина. Экологические факторы. Загрязняющие вещества, которые чаще всего выступают в роли ингибиторов фотосинтеза, негативно влияют на вегетативное развитие растений и их химический состав. Жирные масла. Процесс образования и накопления жиров в растениях протекает в тесной связи с жизнедеятельностью организма и зависит как от наследственных особенностей данного вида, стадий его онтогенеза, так и от условий окружающей среды обитания или условий возделывания. Количество жира последовательно увеличивается от начала формирования семени или плода до конца их созревания. При этом качественный набор жирных кислот (насыщенных и ненасыщенных) остается более или менее постоянным - это признаки, присущие данному виду. Климатические факторы: 1-2. Свет и тепло - важнейшие факторы климата, влияющие на биохимические процессы и жизнедеятельность растительного организма, на образование в нем веществ, из которых в дальнейшем образуется жирное масло. По мере продвижения от южных широт к северу в растениях увеличивается выход масла и одновременно возрастает количество непредельных кислот в масле. 3. Недостаток воды ведет к подавлению синтетической деятельности растения, в том числе и синтеза жирных кислот и триглицеридов. 4. На эффективность процесса маслообразования существенно влияют также состав почвы, 5. Для возделываемых масличных растений - удобрения. 5. Классификация витаминов. 1) По растворимости Жирорастворимые (бета-каротин, ретинол А, кальциферол Д, токоферол Е, филлохинон К1, Ф. Водорастворимые ( С, тиамин В1, рибофлавин (В2), биотин (В3), холин (В4), пантотеновая кта(В5), пиридоксин В6, никотиновая к-та РР, рутин Р) 2) Химческая классификация Витамины алифатического ряда (С,Ф) Витамины ароматического ряда (К) Витамины алициклического ряда (А,Д) Витамины гетероциклического ряда (Е,Р,РР, В6, В1,В12,В2) 3) С точки физиологического действия Витамины, обладающие свойствами коферментов (водорастворимые витамины) Витамины-антиоксиданты (витамин С, Е, А) Витамины, проявляющие гормоноподобное действие (жирорастворимые витамины). 6. Физико-химические свойства витамина С. Белый, кристаллический порошок Кислый на вкус Легко растворим в воде, спирте Нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле Легко окисляется, поэтому принимает участие в окислительно-восстановительных процессах Нестойкое вещество, в водных растворах легко разрушается, воздух и свет ускоряют окисление 7. Физико-химические свойства каратиноидов. Кристаллические вещества желтого или оранжевого цвета Легко растворимы во многих органических растворителях: хлороформе, бензоле, ацетоне, жирах и этаноле Нерастворимы в воде Трудно растворимы в спирте Легко образуют пероксиды, поэтому могут окислять различные вещества Неустойчивы на воздухе и свету 8. Общая характеристика жиров. Применение в медицине и фармацевтической промышленности. Жиры- вещества растительного или животного происхождения, представляющие собой смесь сложных эфиров глицерина и различных, чаще всего высших, жирных кислот. В фармакогнозии жирами называют продукты, сохраняющие при комнатной температуре плотную консистенцию. Жиры, представляющие в этих условиях жидкость, называют жирными маслами. Более половины жиров, встречающихся в природе, относятся к классу глицеридов. Применение в медицине Растворители для приготовления инъекционных растворов (оливковое, персиковое, миндальное масла-невысыхающие) Растворители для приготовления масляных растворов для наружного применения (невысыхающие и полувысыхающие) Экстрагент для получения масляных экстрактов Растворители или субстанции для приготовления эмульсий и линиментов Основа для приготовления мазей Основа для приготовления лечебно-профилактических кремов Основа для приготовления суппозиториев Применение в виде лп 9. Классификация. Физические и химические свойства жирных масел. Классификация 1) По источнику получения: Растительные Животные Продукты химической модификации 2) По консистенции Жидкие Вязкие Твёрдые 3) По химическому строению Однокислотные (оливковое, касторовое масла) Смешанные триглецириды, содержащие 2 или 3 различные кислоты 4) По степени высыхаемости: Невысыхаюющие (Оливковое, арахисовое, миндальное, персиковое, касторовое) Полувысыхающие (Подсолнечное, горчичное, кунжутное, хлопковое, кукурузное, масло расторопши) Высыхающие (Льняное, маковое, конопляное) Физико-химические свойства Обычно желтоватого цвета, могут иметь зеленоватый или красно-оранжевый оттенок Запах и вкус специфичны Нерастворимы в воде, но их можно эмульирватьс помощью ПАВ Трудно растворимы в этиловом спирте, кроме касторового Легко растворимы в хлороформе, диэтиловом эфире, хлороформе, бензине, петролейном эфире, вазелиновом масле Омыление. Под влиянием щелочей происходит расщепление эфирной связи, что сопровождается образованием свободного глицерина и щелочных солей жирных кислот (мыла) Прогоркание. Воздействие липазы на жиры приводит к разложению, аналогичному реакции омыления Намазанные тонким слоем могут окислятся, постепенно образуя смолоподобную эластичную плёнку Гидрогенизация. Легко присоединяют кислород, ненасыщенные жирные кислоты переходят в насыщенные, преобретая плотную консистенцию 10. Растительные масла. Локализация в растениях. Способы добывания, количественное определение в сырье. Локализация растительных масел в растениях: большинство масел получают из плодов или семян растений. Также маслосодержащие отходы переработки растительного сырья (зародыши пшеницы, кукурузы, риса, плодовые косточки вишни, винограда, абрикоса, семена арбуза, семена дыни, томатов, тыквы, пихта, облепиха) служат сырьём для получения растительных масел. Способы добывания растительных масел: Экстракция. У предварительно очищенных семян отделяют шелуху от ядра, ядерную фракцию измельчают. Семена, у которых оболочка прочно связана с ядром (лён, рапс), измельчают целиком. Измельчённый материал (мятка) обрабатывается при 50–65 °С растворителем (бензин, гексан, этанол) в экстракторах для максимально полного извлечения масла. Из полученного раствора масла в растворителе (мисцеллы) отгоняют растворитель, масло охлаждают и фильтруют. Прессование. Мятка увлажняется и подвергается тепловой обработке при 100–115 °C, после чего прожаренный материал (мезга) прессуется. Количественное определение Определение содержания жирного масла (липидов) проводят путём его экстракции с помощью неполярного(ых) органического(их) растворителя(ей), с последующим гравиметрическим определением. Навеска сырья или препарата, его измельчённость, экстрагент (петролейный эфир, хлороформ, эфир диэтиловый или другой неполярный органический растворитель или их смесь) и его объём или его отношение к объёму экстрактора в аппарате Сокслета (как правило, равный 2 объёмам экстрактора), время перегонки, температура водяной бани и сушильного шкафа должны быть указаны в соответствующей фармакопейной статье на лекарственное растительное сырьё/препарат. 11. Методы анализа растительных масел, согласно нормативным требованиям: (кислотное число, число омыления, йодное число). Кислотное число-количество мг едкого кали, необходимое для неётрализации свободных жирных кислот, содержащихся в 1г жира. Кислотное число является показателем, который показывает, пригодно ли масло к использованию. Из-за истощения запасов антиоксидантов этот показатель очень полезен для мониторинга кислотообразования, происходящего в маслах. Окисление жиров также приводит к образованию кислых побочных продуктов. Высокие значения кислотности могут указывать на чрезмерное окисление масла или истощение масляных присадок, что приводит к износу внутренних компонентов. Число омыления- это количество миллиграмм гидроксида калия, необходимое для нейтрализации свободных кислот и омыления сложных эфиров, содержащихся в 1 грамме исследуемого вещества. Показывает среднюю молекулярную массу (или длину цепи) всех жирных кислот, присутствующих в образце в виде триглицеридов. Чем выше величина омыления, тем ниже средняя длина жирных кислот, тем легче средняя молекулярная масса триглицеридов и наоборот. Также число омыления является одним из показателей подлинности жирных масел. Этот показатель играет важную роль в определении стабильности смазочных материалов относительно эксплуатации и хранения в условиях окружающей среды. Анализ числа омыления позволяет не только контролировать качество продуктов, но и принимать обоснованные решения по их улучшению. Йодное число- масса йода (в граммах), присоединяющегося к 100 г органического вещества. Показывает степень ненасыщенности жирных кислот, входящих в состав жира. Чем выше содержание ненасыщенных жирных кислот, тем выше значение йодного числа. Этот параметр является одним из наиболее важных химических показателей для масел (жиров). Он свидетельствует о количественном содержании непредельных кислот в жире, что позволяет судить о его устойчивости к окислению, к «высыханию», прогорканию и другим изменениям, происходящим при хранении и переработке пищевых и технических масел. Падение йодного числа указывает на порчу продукта. Например, если у пищевого масла снизился данный показатель, то оно может оказаться прогорклым и непригодным к употреблению. 12. Фармакогностическая характеристика растительных источников (распространение, жизненная форма, вид сырья, время заготовки, химический состав, препараты и лекарственные формы, применение).
