Цефалоспорины — это класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7АЦК). Цефалоспорины 4-го поколения У цефалоспорина 4-го поколения цефепима наблюдается активность против: Грамположительных кокков (подобно цефотаксиму); Грамотрицательных палочек (повышенная активность), в том числе Pseudomonas aeruginosa (аналогично цефтазидиму), и AmpC бета-лактамаза– продуцирующих Enterobacteriaceae, таких как виды рода Enterobacter spp. Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам 3-го поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными b-лактамазами класса С Цефалоспорины 5-го поколения Цефалоспорины 5-го поколения цефтаролин и цефтобипрол являются активными в отношении: Метициллин-резистентного S. aureus (МРЗС) Пенициллинрезистентных стрептококков Ампициллин-чувствительного и бета-лактамазопродуцирующего Enterococcus faecalis Их активность в отношении других грамположительных кокков и грамотрицательных бацилл аналогична цефалоспоринам 3-го поколения. Цефалоспорины 5-го поколения не активны в отношении Pseudomonas spp Показания: Цефалоспорины 4-го поколения Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой: • инфекции НДП (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); • осложненные инфекции МВП; • инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; • интраабдоминальные инфекции; • сепсис. Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний Цефалоспорины 5-го поколения Цефтобипрол • При инфекциях кожи и мягких тканей, где высок риск наличия MRSA. Цефтаролин • Внебольничная пневмония, кроме пневмонии на ИВЛ Цефепим (Cefepime) Не активен в отношении Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., некоторых анаэробных бактерий (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile). Цефепим характеризуется высокой стабильностью в отношении различных плазмидных и хромосомных β-лактамаз. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит); редко - боли в животе, запор, изменение вкуса. Аллергические реакции: возможны - сыпь, зуд, крапивница; редко - анафилактические реакции. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны - головные боли; редко головокружение, парестезии; в отдельных случаях - судороги. Дерматологические реакции: редко - покраснение кожи. Наиболее часто у детей - сыпь. Со стороны системы кроветворения: возможна анемия. Со стороны показателей лабораторных исследований: возможны повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, повышение общего билирубина, эозинофилия, увеличение протромбинового времени; редко - временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, транзиторная тромбоцитопения, транзиторная лейкопения и нейтропения; часто - положительный результат теста Кумбса без гемолиза. Прочие: возможны повышение температуры тела, вагинит, эритема; редко - генитальный зуд, неспецифический кандидоз. Местные реакции: при в/в вливании возможны флебиты, редко - воспаление); при в/м введении возможно воспаление или боль. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам. Цефтаролина фосамил (Tseftarolina fosamil) Оказывает бактерицидное действие, которое обусловлено ингибированием биосинтеза клеточной стенки бактерий, за счет связывания с пенициллин-связывающими белками (ПСБ). Цефтаролин проявляет бактерицидную активность в отношении Staphylococcus aureus за счет высокой аффинности к ПСБ2а и в отношении Streptococcus pneumoniae из-за своего высокого сродства к ПСБ2х. Антибактериальная активность цефтаролина, также как и других бета-лактамных антибиотиков, хорошо коррелирует с периодом времени, в течение которого концентрация цефтаролина остается выше МИК для инфицирующего микроорганизма (%Т > МИК). Цефтаролин не активен в отношении штаммов Enterobacteriaceae, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра действия (ESBLs) семейств ТЕМ, SHV или СТХ-М, сериновые карбапенемазы (такие как КРС), металло-β-лактамазы класса В или класса С (цефалоспориназы AmpC). Несмотря на возможное развитие перекрестной резистентности, некоторые штаммы, резистентные к другим цефалоспоринам, могут быть чувствительны к цефатролину. Цефтаролин, как правило, активен в отношении грамположительных микроорганизмов - Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный и метициллин-резистентный), Streptococcus agalactiae, группа Streptococcus anginosus (включает S. anginosus, S. intermedius и S. constellatus), Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных микроорганизмов - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae; анаэробы - Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes. Микроорганизмы, для которых возможна приобретенная резистентность: грамотрицательные микроорганизмы - Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii. Микроорганизмы, обладающие природной резистентностью: Chlamydophila spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Pseudomonas aeruginosa. Вводят в/в в виде инфузии в течение 60 мин. Разовая доза - 600 мг. Интервал между введениями 12 ч. При почечной недостаточности для пациентов с 30<КК≤50 мл/мин разовая доза составляет 400 мг.
