ЭКЗАМЕНАЦИОННЫЕ ВОПРОСЫ И ОТВЕТЫ ПО ФАРМАКОЛОГИИ ДЛЯ СТУДЕНТОВ СТОМАТОЛОГИЧЕСКОГО ФАКУЛЬТЕТА РАЗДЕЛ I ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ И РЕЦЕПТУРА 1. Определение фармакологии, её место среди других медицинских и биологических наук. Разделы и области современной фармакологии. Фармакология(от греч.pharmakon – лекарство, logos – учение) – это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. В основном Ф. изучает лек. ср-ва, применяемые для лечения и профилактики разл. заболеваний и патологич. состояний. Одна из важнейших задач – изыскание новых эффективных лек. ср-в. Основной путь их создания – химический синтез. Используются также природные соединения из растений, тканей животных, минералов. Многие ценные препараты – продукты жизнедеятельности грибов, микроорг-ов. Являясь медико-биологической наукой, Ф. тесно связана с разными областями экспериментальной и практической медицины. Ф. оказывает большое влияние на развитие других медико-биологических дисциплин, особенно физиологии и биохимии. Очень велико значение Ф. для практической медицины. В результате создания большого ассортимента высокоэффективных препаратов фармакотерапия стала универсальным методом лечения большинства заболеваний (виды фармакотерапии: этиотропная, патогенетическая, симптоматическая, заместительная, профилактическая терапии).Прогресс Ф. сказывается и на развитии клинических дисциплин. Так, появление средств для наркоза, местных анестетиков, курареподобных ср-в, ганглиоблокаторов способствовало развитию хирургии; психотропных ср-в – психиатрии, эффективное лечение бактериальных инфекций стало возможным только после получения антибиотиков и сульфаниламидных препаратов. В связи с большой значимостью фармакотерапии ля практической медицины знание фармакологии стало абсолютно необходимым для врача любой специальности. Малейшая неточность в назначении препаратов может стать причиной неблагоприятных эффектов, пагубно отражающихся на состоянии пациента. Значение фармакологии для клиники подчёркивается и тем, что за последние годы в самостоятельную дисциплину выделилась клиническая фармакология, занимающаяся изучением взаимодействия лек. в-в с организмом человека в условиях патологии. Фармакологию подразделяют на общую и частную. Общая Ф. изучает общие закономерности взаимодействия лек. в-в с живыми организмами. В частной Ф. рассматриваются конкретные фармакологические группы и отдельные препараты. В обоих разделах основное внимание уделяется фармакодинамике и фармакокинетике в-в. В общей фармакологии приводятся общие закономерности фармакокинетики и фармакодинамики лек. ср-в. Фармакокинетика - раздел Ф. о всасывании, распределении, метаболизме и выведении в-в; фармакодинамика -биологические эффекты в-в, а также локализация и механизм их действия. В частной Ф. вопросы фармакокинетики и фармакодинамики рассматриваются применительно к конкретным группам лек. ср-в и наиболее важным для практической медицины препаратам. Разделы клинической фармакологии: фармакодинамика, фармакокинетика, Взаимодействие ЛС, особенности действия ЛС в различных условиях (беременность, новорожденный, детский и пожилой возраст и т.д.), нежелательные эффекты лекарств и методы их профилактики, методы контроля эффективности и безопасности ЛС, методы клинического испытания лекарств, фармакогенетика. 2. Химическая природа лекарств. Факторы, обеспечивающие терапевтический эффект лекарственных средств – фармакологическое действие и плацебо-эффекты. ? Важнейшей задачей фармакологии является изыскание новых лекарственных средств. Основной путь их создания – химический синтез. Однако значительное место занимают препараты и индивидуальные в-ва из лекарственного сырья (растительного, животного происхождения и из минералов). Таким путём получены многие широко применяемые медикаменты не только в виде более или менее очищенных препаратов (галеновы, 1 новогаленовы, органопрепараты), но также в виде индивидуальных хим. соединений (алкалоиды, гликозиды). Так, из опия выделяют алкалоиды морфин, кодеин и папаверин; из наперстянки – сердечные гликозиды дигитоксин, дигоксин; из ряда эндокринных желез – гормоны. Некоторые лек. в-ва являются продуктами жизнедеятельности грибов и микроорганизмов. В тех случаях, когда в эффективности веществ существенную роль может играть элемент внушения, используют плацебо (от лат. placebo-понравлюсь). Плацебо – это лек. формы, по внешнему виду, запаху, вкусу и прочим св-вам имитирующие принимаемый медикамент, но лек. в-ва они не содержат. Состоит плацебо лишь из индифферентных формообразующих веществ. При «слепом контроле» больному в неизвестной для него последовательности чередуют дачу лек. в-ва и плацебо. Только лечащий врач знает, когда больной принимает плацебо. При ряде патологических состояний плацебо может давать положительный эффект у значительной части больных. 3. Источники получения лекарственных средств. Определение понятий: лекарственное вещество, лекарственное средство, лекарственный препарат, лекарственная форма. Лекарственные в-ва получают химическим синтезом или из лек. сырья путём его спец. обработки. В качестве лек. сырья используют части растений, органы животных, а также продукты минерального, бактериального и грибкового происхождения. Первоначально применяли препараты, приготовленные из лек. сырья посредством простой обработки. В последующем стали производить более сложную обработку раст. сырья для извлечения биологически активных компонентов и частичного освобождения их от примесей. Такие препараты называют сложными, или галеновыми. Однако имеющиеся в галеновых препаратах примеси (красящие в-ва, белки, слизь) могут ослабить действие лек. в-в и препятствовать их парентеральному применению. Поэтому наряду с галеновыми препаратами выпускают более очищенные препараты – новогаленовые, практически не содержащие балластных в-в. Лекарственные формы – удобные для практического применения формы, придаваемые лекарственным средствам для получения необходимого лечебного или профилактического эффекта. Лек. формы: жидкие (р-ры, настои, отвары, настойки, экстракты, слизи, эмульсии, суспензии, микстуры, линименты), мягкие (мази, пасты, суппозитории, пластыри) и твёрдые (таблетки, драже, порошки). Лек. средство – любое в-во, к-ое будучи введённым в живой организм изменяет его ф-цию или ф-ции. Лек. ср-во включает одно или несколько лек. в-в, применяемых для лечения или профилактики различных заболеваний и патологических состояний. Лек. в-во – индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного ср-ва. Лек. ср-во, приготовленное в виде определённой лек. формы, называют лекарственным препаратом, т.е. лек. препарат – это дозированное ЛС, готовое к применению. Однако приведённая терминология довольно условна. 4. Методы испытания новых лекарственных средств. Фармакологический комитет МЗ РБ. Существуют международные требования к качеству ЛС: - GМР —good manufacturing practice— качественное производство, обеспечивающее выпуск лекарств, соответствующих утвержденным государственным органом стандартам; - GLР —good laboratory practice — качественные лабораторные исследования, предполагающие тщательное изучение нового препарата на различных животных; - GСР —good clinical practice — качественные клинические исследования, гарантирующие надежность и достоверность полученных данных и обеспечивающие защиту прав человека. Основные требования GМР, GLР , GСР включены в законодательство большинства стран. Цель клинического испытания — оценка терапевтической или профилактической эффективности и переносимости нового фармакологического средcтва, установление наиболее 2 рациональных доз и схем его применения, а также сравнительная характеристика с уже существующими Л С (Белоусов Ю.Б. соавт., 2000). При этом четко определяются: - критерии выбора больных для испытания; - метод распределения больных в основную и контрольную группы; - число больных в каждой группе; - метод установления эффективных доз препарата; - длительность испытания; - метод контролируемого испытания (открытый, «слепой», «двойной» и т.д.); - препарат сравнения и плацебо; - показатели, подлежащие регистрации; - методы статистической обработки полученных результатов Согласно требованиям GСР, клинические испытания должны проводиться с учетом интересов больных, исследователей и общества в соответствии с детально разработанным протоколом исследования. Протокол испытания нового препарата, согласно Международной Хельсинской Декларации, должен быть рассмотрен и одобрен Этическим Комитетом в соответствии с местными требованиями. От каждого больного должно быть получено добровольное согласия^ в письменной форме. Обязательна полная информация об исследователе: образование, квалификация, должность, место работы. Ход исследования должен регулярно контролироваться фирмой-производителем, которая на каждого больного представляет отдельную карту —(случай, сообщение, форма). Такая карта тщательно заполняется исследователем, подписывается и возвращается фирме. Протокол, карты индивидуального наблюдения и договор между исследователем и организатором клинического исследования хранится у организатора не менее 15 лет. Первичный клинический материал так же хранится! не менее 15 лет у исследователя. Все материалы, касающиеся исследования, должны быть доступны для контролирующих органов. Обязательны 4 фазы клинического испытания новых фармакологических средств. Фаза I (клинико-фармакологическая). Устанавливается переносимость препарата и наличие у него терапевтического действия. Участвует ограниченное число больных (5-10 человек). Фаза II проводится на основной и контрольной группах больных, включающих 100-200 больных. Группы должны быть сопоставимы по возрасту, полу, I исходному фоновому лечению. Эффективность и переносимость нового препарата сопоставляется с эффективностью плацебо или известного препарата I аналогичного действия. Фаза III позволяет получить дополнительные сведения об эффективности I и побочном действии испытуемого фармакологического средства. Исследования проводятся на сотнях и тысячах больных в стационаре и в амбулаторных I условиях. Изучаются особенности действия препарата при нарушениях функции печени и почек, при недостаточности кровообращения. Оценивается I взаимодействие препарата с другими ЛС. Отчет о результатах клинического I испытания оформляется в соответствии с требованиями Фармакологического комитета, куда и подаются конкретные рекомендации. Фаза IV проводится после получения разрешения на применение нового препарата в медицинской практике. На большом контингенте больных (может включать десятки тысяч) изучаются отдаленные результаты действия препарата на выживаемость больных. Особое внимание обращается на частоту и выраженность побочных действий препарата в сравнении с известными ЛС. Результаты этих исследований ложатся в основу доказательной медицины. Высокая степень доказанности («золотой стандарт») опирается либо на результаты нескольких высококачественных исследований, либо на мета-анализ, либо на систематический обзор. Удовлетворительная степень доказанности устанавливается при одном высокачественном исследовании или нескольких исследованиях удовлетворительного качества. Слабая степень научной доказанности определяется в тех случаях, когда данные получены не в рандомизированных контролируемых исследованиях. 3 Пояснения к некоторым понятиям. • Плацебо (от лат. р1асеЬо — доставлять удовольствие, нравиться) — это «пустышка», содержащая специальные наполнители без активного вещества, но которая по цвету и форме похожа на настоящий препарат и препарат сравнения. Используется для исключения возможного психотерапевтического, а не фармакологического эффекта. На плацебо обычно положительно реагируют от 25 до 35% пациентов. • «Двойной слепой метод» заключается в том, что ни врач, ни больной не знают, какой из препаратов (плацебо, испытуемый или препарат сравнения) принимает больной. • «Одиночный слепой метод» — когда только больной не знает, какой он принимает препарат. • «Открытое исследование» — когда получаемый препарат известен и врачу, и больному. 5. Фармакотерапия и её виды. Деонтологические проблемы фармакотерапии. Фармакотерапия характеризует использование ЛС для лечения конкретных нозологических форм, часто предполагает использование ЛС из разных групп (напр., использование диуретиков и ингибиторов АПФ при недостаточности кровообращения) и включает несколько видов: 1. Этиотропная терапия – направлена на устранение причины болезни (противомикробные ср-ва при инфекциях, антидоты при отравлениях). 2. Патогенетическая терапия – направлена на устранение или подавление мех-мов развития болезни. 3. Симптоматическая терапия – направлена на устранение или уменьшение некоторых симптомов болезни. 4. заместительная терапия – проводится при недостатке естественных биологически активных в-в. 5. Профилактическая терапия – проводится для предупреждения заболеваний (вакцины, сыворотки). Для успешной фармакотерапии врач должен хорошо знать особенности конкретного пациента (основной и сопутствующие диагнозы, осложнения, степень компенсации органов и систем, возраст, пол, массу тела и т.д.), а также основные св-ва назначаемого (назначаемых) ЛС, эффективность предшествующей терапии, побочные реакции на ранее принимавшиеся препараты. Оценка всех этих факторов в совокупности позволяет врачу выбрать наиболее эффективное и безопасное для больного ЛС, определить пути и режимы его введения, предупредить развитие нежелательных действий на организм и нежелательных взаимодействий ЛС. 6. Пути введения лекарственных средств и их характеристика. Применение ЛС с лечебными или профилактическими целями начинается с их введения в организм или нанесения на поверхность тела. Выбор пути введения ЛС зависит от его способности растворяться в воде или липидах, от локализации и тяжести патологического процесса, степени компенсации системы кровообращения, печени, почек, наличия сопутствующих заболеваний и др. От путей введения зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность. В отдельных случаях путь введения определяет характер действия в-в. Пути введения обычно делят на энтеральные (ч/з пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищевар. т-т). К энтеральным путям относятся: пероральный, сублингвальный, буккальный, ректальный. Самый распространённый путь введения – ч/з рот (per os). Это наиболее простой и удобный путь введения. Стерильности препаратов в этом случае не требуется. Для лечения заболеваний внутренних органов используются ЛС, хорошо всасывающиеся в ЖКТ. При лечении кишечных инфекций и для достижения слабительного эффекта применяются плохо всасывающиеся в желудке и кишечнике ЛС. Сублингвальный (с/л) метод приема по сравнению с приемом внутрь приводит к более высокой абсорбции лекарства через слизистую рта и к более высокой концентрации препарата в крови. Это становится возможными благодаря тому что большая часть лекарства при с/л приеме не 4 подвергается действию желудочного сока, не связывается пищей и попадает в системный кровоток по венам пищевода, минуя печень и не метаболизируясь в ней. Этот способ неприемлем для лекарств с нежелательными органолептическими свойствами, раздражающих слизистую оболочку или быстро разрушающихся в полости рта. Использование спрея позволяет ЛС значительно быстрее, чем при с/л приеме, абсорбироваться через слизистую полости рта (например, нитроглицерин). Однако сердечно-сосудистые препараты в виде аэрозолей (спреи) не должны попадать в бронхи из-за угрозы нежелательной резкой ГИПОТОНИИ. Поэтому при их применении следует задержать дыхание, а струю лекарства направлять в сторону щеки или под язык. Буккальный метод приема отличается от с/л приема тем, что специальную лекарственную форму (полимерная пластинка, буккальные таблетки наносят на определенные участки слизистой рта (между верхней губой и десной или щекой и верхней десной). Иногда препараты вводят ч/з зонд в 12-перстнуу кишку, что даёт возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию соединения. Ректальный способ применяют при заболеваниях кишечника (местное действие), невозможности принять препарат внутрь (рвота, бессознательное состояние), при эрозиях, язвах и кровотечениях из желудка и 12-перстной кишки, застойных явлениях в области желудочнокишечного тракта. Лекарство после абсорбции в нижней части прямой кишки через нижние геморроидальные вены попадает в системное кровообращение, минуя печень. Однако при таком приеме многие препараты вызывают раздражение слизистой прямой кишки. Ректально ЛС назначают в суппозиториях или лек. клизмах. К парентеральным путям относят внутривенный(в/в), внутримышечный(в/м), внутриартериальный (в/а), эндолимфатический, подкожный (п/к) трансдермальный, интравагинальный, ингаляционный, интратекальный (субарохноидальный), методом электро- и фонофореза, в полости плевры, брюшины, суставов, интраназальный. Внутривенно (в/в) ЛС вводят обычно медленно. Способ обеспечивает быстрый эффект, точное дозирование лекарственного вещества, возможность введения больших объемов ЛС, растворимых в воде, не всасывающихся в кишечнике или обладающих сильным раздражающим свойством на его слизистую. Однако такой способе введения лекарств увеличивает риск побочных эффектов, может привести к развитию тромбозов, флебитов, инфицированию вирусами гепатита В, С и иммунодефицита человека. ЛС можно ввести болюсом (струйно, толчком) либо с помощью медленной инфузии. Таким способом не вводят масляные или нерастворимые в воде лекарства. Внутримышечный (в/м) способ обеспечивает относительно быстрое наступление эффекта (всасывание происходит в течение 10-30 мин). Способ пригоден для введения умеренных объемов (не более 10 мл) масляных растворов, депо-препаратов и некоторых раздражающих веществ. Опасным является попадание иглы в кровеносный сосуд, введение ЛС вблизи нервных стволов. Возможно появление местной болезненности, развитие абсцессов. Подкожный (п/к) способ. Всасывание происходит медленнее, чем при в/в и в/м способе введения ЛС. Абсорбция из водных растворов происходит значительно быстрее, чем из масляных. ЛС плохо всасываются при недостаточности периферического кровообращения (например, при I шоке), отеках. Отрицательными чертами указанных трёх путей введения являются их относитеоьная сложность, а оакже болезненность, необходимость стерильности препаратов, участия медперсонала. Эндолимфатический способ обеспечивает высокую и длительную концентрацию антибактериального препарата в области гнойного процесса. Различают прямую лимфотерапию, когда выделяют и катетеризуют периферический лимфатический сосуд или поверхностный лимфатический узел, и непрямую лимфотерапию, выполняемую без хирургического вмешательства. При этом способе уменьшается частота введения препарата, его суточная и курсовая дозы в результате депонирования в лимфатических узлах, а значит и стоимость лечения. Отсутствует эффект первого прохождения ЛС через печень, снижается частота побочных эффектов. Эндолимфатический способ введения ЛС используют при 5 тяжелых бактериальных инфекциях (сепсис, перитонит и т.д.). Обычно используют аминогликозиды и цефалоспорины. Внутриартериальное введение позволяет создать в области, к-ая кровоснабжается данной артерией, высокие концентрации в-ва. Таким путём вводят противоопухолевые ср-ва, рентгеноконтрастные препараты. Интрастернальный путь введения (в грудину) обычно используют при невозможности в/в введения (у детей, лиц старческого возраста). Внутрибрюшинно препараты вводят редко (напр., антибиотики во время брюшнополостных операций). Ингаляционный способ. Этим способом вводятся ЛС в форме аэрозоля и порошка в бронхи при бронхолегочных заболеваниях (Р-адреномиметики, глюкокортикоиды, интал и др.) и создается высокая концентрация препарата в них при минимальном системном эффекте. При использовании газов (летучие анестетики) для ингаляционного наркоза они быстро всасываются и оказывают системное действие. Трансдермальный способ и нанесение на слизистую. ЛС применяются в форме пластыря, диска и мази. Абсорбция при накожном способе зависит от площади аппликации и растворимости лекарства в липидах, т.к. эпидермис представляет собой липоидный барьер. Ряд веществ, всасываясь, оказывает системное действие. Интратекальное введение. В субарахноидальное пространство вводятся местные анестетики для спинномозговой анестезии, антибиотики и глюкокортикоиды. Этим способом достигается непосредственное действие ЛС на ЦНС. 7. Патологические изменения слизистой полости рта, как следствие применения лекарственных средств. Применение лекарственных средств порой вызывает возникновение патологии слизистой полости рта. Например, при непереносимости того или иного лекарства или при сенсибилизации каким-либо медикаментом возникает стоматит медикаментозный. Причинами медикаментозных стоматитов могут быть такие лекарства, как йод, новокаин, сульфаниламидные и барбитуровые препараты, антибиотики. Чаще всего способствуют возникновению стоматитов антибиотики тетрациклиновой группы. Стоматиты могут возникнуть как при приёме препарата внутрь, так и при парентеральном введении.. Начинается медикаментозный стоматит с появления разлитой гиперемии на слизистой оболочке зева, мягкого и твёрдого нёба, языка. Затем появляются пузырные высыпания, к-ые вскоре лопаются, образуя эрозии. Язык отёчный, на губах белый налёт, плотно спаянный с прилежащими тканями. Возникает жжение во рту, появляется общая слабость, головная боль, диспепсическре явления. Лечение начинается с прекращения приёма лекарств, вызвавших это заболевание, санация полости рта, аппликация гидрокортизона или преднизолона, димедрол, обильное питьё. При длительном приёме лек. препаратов (антибиотиков, сульфаниламидов, барбитуратов и др.), а так же при их непереносимости могут развиваться медикаментозные гингивиты. Поражение края десны может часто сочеиается с проявлениями медикаментозной реакции на других слизистых оболочках (полости рта, глаз, носа) и коже. Чаще всего медикаментозные гингивиты протекают в острой стадии. При осложнении процесса медикаментозные гингивиты переходят в хроническую стадию и длятся месяцами. Могут также развиваться хейлиты. Например, хейлит пенициллиновый развивается при приёме пенициллина. Красная кайма губ отёчна, гиперемирована, нередко отмечается мацерация. Одновременно развивается пенициллиновый стоматит. Лечение: прекращение приёма антибиотиков, щадящая диета, полоскание слабодизенфицирующими р-рами, приём витаминов. 8. Всасывание и распределение лекарственных средств в организме. Известны следующие мех-мы всасывания: 1.Пассивная диффузия ч/з мембрану к-к. Определяется градиентом концентрации в-в. Таким путём всасываются липофильные (гл. обр. неполярные) в-ва. Чем выше липофильность в-в, тем легче они проникают ч/з клеточную мембрану. 6 2. Фильтрация ч/з поры мембран. Зависит она от гидростатического и осмотического давления. Через поры проникают вода, нек. ионы, а также мелкие гидрофильные молекулы (напр, мочевина). 3. Активный транспорт (участвуют транспортные системы клеточных мембран). Характеризуется избирательностью к определённым соединениям, возможностью конкуренции двух в-в за один транспортный механизм, насыщаемостью, возможностью транспорта потив градиента концентрации и затратой Е. Активный т-т обеспечивает всасывание гидрофильных полярных молекул,ряда неорганических ионов, сахаров, пиримидинов. 4. При пиноцитозе происходит инвагинация клеточной мембраны с последующим образованием пузырька (вакуоли). Пузырёк заполнен жидкостью с захваченными крупными молекулами в-в. Пузырёк мигрирует по цитоплазме к противоположной стороне к-ки, где путём экзоцитоза содержимое пузырька выводится наружу. Приведённые мех-мы прохождения в-в ч/з мембрану носят универсальный хар-р и имеют значение не только для всасывания в-в, но и для их распределения в организме и выделения. В связи с тем,что системное действие в-ва развивается только после его попадания в кровоток, откуда оно поступает в ткани, предложен термин «биодоступность». Биодоступность — часть лекарственного препарата, достигающая системного кровотока после внесосудистого введения. Выражается в процентах. При в/в введении биодоступность равна 100%. При других путях введения биодоступность всегда ниже. На её величину влияют путь введения ЛС, состояние ЖКТ, системы кровообращения, печени и почек, биофармацевтические факторы (лек. форма и технология её приготовления) и др. Наиболее важны параметры биодоступности: - пик концентрации ЛС в крови; - время достижения максимальной концентрации (отражает скорость всасывания лек. в-ва и наступления терапевтического эффекта); - площадь под кривой изменения концентрации в-ва в крови во времени (этот показатель отражает кол-во ЛС, поступившего в кровь после однократного введения препарата). После попадания в системный кровоток лекарство распределяется по различным тканям организма. Распределение лек-ва зависит от растворимости его в липидах, степени связывания с белками ПК и тканей, состояния крово- и лимфотока. Лекарства очень быстро проникают в те органы и ткани, к-ые наиболее активно кровоснабжаются – сердце, мозг, печень, почки; медленнее – в мышцы, слизистые оболочки, кожу; совсем медленно – в жировые ткани. Водорастворимые лек-ва хорошо проникают во внеклеточные области, но не оказывают действия на ЦНС и др. органы. Растворимые в хирах препараты быстро распределяются в организме, проникая во внеклеточные и внутриклеточные области. Лекарства могут накапливаться в тканях в более высоких концентрациях, чем в плазме (например, нестероидные противовоспалительные ср-ва). Такие ткани служат резервуаром для лекарства, обеспечивая более продолжительное его действие. Важным фармакокинетическим параметром является объём распределения. Объём распределения – гипотетический объём жидкостей организма, необходимый для равномерного распределения введённой дозы лек. препарата в концентрации, равной его концентрации в сыворотке крови. Факторы, служащие причиной неравномерного распределения ЛС в организме: - связывание с белками плазмы крови; - клеточное связывание; - гемато-энцефалический барьер. Объём распределения повышен у беременных, понижен у пожилых пациентов. 9. Превращение лекарственных средств в организме. Большинство лекарств являются ксенобиотиками, т.е. чужеродными для организма больного веществами. Поэтому они подвергаются воздействию различных мех-мов, направленных на устранение их из организма. В большинстве случаев метаболиты ЛС менее активны и токсичны, чем само ЛС, но есть метаболиты, к-ые по своей активности значительно превосходят исходное соединение. Некоторые лек. в-ва на самом деле являются всего лишь 7 пролекарствами, т.е. фармакологически неактивными. Только после метаболических превращений в печени из них образуются фармакологически активные химические соединения. Метаболизм лекарств включает всебя комплекс химических превращений, подготавливающих их для выведения из организма. ЛС становятся гидрофильными, что ускоряет их выведение из организма ч\з почки. Основная часть метаболических превращений происходит в печени. Меньшее значение имеют почки, лёгкие, кишечник, кожа, мышечная ткань и кровь. Различают два типа реакций метаболизма ЛС в организме (Белоусов Ю.В.,ОмельяновскийВ.В,1996г): несинтетические и синтетические. Несинтетические реакции метаболизма ЛС делятся на 2 группы: катализируемые ферментами эндоплазматического ретикулума (микросомальные) и катализируемые ферментами другой локализации (немикросомальные). К несинтетическим р-циям относятся окисление, восстановление и гидролиз. В процессе этих ций ЛС переходит в более полярные и более растворимые метаболиты, чем исходное лек. в-во, за счёт присоединения или освобождения активных функциональных групп (ОН, NH2, SH). Микросомальная биотрансформация осуществляется ферментами гепатоцитов. Ей подвергвется большинство ЛС и, прежде всего, жирорастворимые в-ва. Немикросомальная биотрансформация происходит в печени, в плазме крови и других тканях. Ей подвергается небольшая часть ЛС (сульфаниламиды, ацетилсалициловая кислота). Она включает все виды коньюгации, восстановления и гидролиза ЛС. К синтетическим реакциям метаболизма относится коньюгация в печени ЛС с глюкуроновой ктой, сульфатами, глицином, глутатионом, метильными группами и водой. Путём коньюгации ЛС и их метаболиты превращаются в гидрофильные соединения и экскретируются почками. Все ЛС могут быть разделены на 2 группы: - ЛС, к-ые преимущественно метаболизируются в печени; - ЛС, к-ые экскретируются в неизменном виде. ЛС, к-ые метаболизируются в печени, делятся на препараты с высоким и низким печёночным клиренсом. Печёночный клиренс препаратов первой группы зависит от величины и скорости печёночного кровотока(Верапамил, Пропранолол, Этмозин, Лидокаин), второй группы – от активности ферментов и степени связывания ЛС с белками ПК (Хинидин, Дифенин, Диазепам, Теофиллин, Левомицетин и др.). ЛС с высоким печеночным клиренсом подвергаются активному метаболизму еще до поступления в системное кровообращение. Это явление, как было уже отмечено, называют «эффектом первого прохождения» или пресистемной элиминацией. Индукция ферментов (активация), метаболизирующих лекарства, может быть вызвана приемом кофе, чая, алкоголя, курением, а также некоторыми ЛС, принимаемыми одновременно (Фенобарбитал, Димедрол, Нейролептики и др.). При этом ускоряется метаболизм и самих индукторов. Длительный прием лекарства также может привести к индукции метаболизирующих его ферментов. Активность и длительность действия ЛС при этом снижается. Ингибирование ферментов приводит к еще более серьезным последствиями (усиление и увеличение продолжительности действия ЛС, развитие нежелательных эффектов). Снижают активность ферментов пропранолол, вискенэралдин и др. препараты. Циметидин замедляет метаболизм таких потенциально токсичных ЛС, как теофиллин, варфарин и фенитоин. Эритромицин, ингибируя систему цитохрома Р-450 повышает активность теофиллина, варфарина, карбамазепина и дигоксина. Задерживает метаболизм ряда лекарств малобелковая пища. 10. Пути выведения лекарственных веществ и их характеристика. Экскреция — выведение ЛС и/или его метаболитов из организма без дальнейшего изменения их химической структуры. 8 ЛС выводятся из организма либо после их частичного или полного превращения в водорастворимые метаболиты, либо в неизмененном виде. Экскреция ЛС может осуществляться с мочой, желчью, калом, слюной, потом, молоком, через легкие. С мочой экскретируется большинство Л С, не связанных с белками. При нарушениях функции почек некоторые лекарства накапливаются в крови и вызывают токсические эффекты. Этим пациентам ЛС следует назначать в более низких дозах и с большими временными интервалами. Для качественной характеристики скорости выведения в-в почками используют почечный клиренс. Он отражает скорость очищения от в-ва определённого объёма плазмы в единицу времени. С целью коррекции режима дозирования ЛС используются специальные номограммы, по которым рассчитывается клиренс креатинина, являющийся показателем скорости клубочковой фильтрации. Для оценки скорости выведения лекарственного вещества с мочой может быть использована формула: Clr= Сu х V/Ср, где Сu— концентрация вещества в моче, Ср — в плазме (мкг/мл или нг/мл), а V — скорость мочеотделения (мл/мин). На почечную экскрецию ЛС, помимо скорости клубочковой фильтрации, влияет рН мочи (при щелочной реакции быстрее выводятся слабые кислоты, при кислой — слабые основания), возраст больного (снижается при старении), некоторые лекарственные вещества. С желчью экскретируются ЛС, подвергшиеся метаболизму в печени. Преимущественное выведение некоторых ЛС с желчью (ампициллин и др.) позволяет создать в ней высокую концентрацию препарата и использовать для лечения воспаления желчных путей. Степень выведения ЛС с желчью следует также учитывать при лечении больных с печеночной недостаточностью. Выведение с молоком характерно для препаратов, имеющих сродство к липидам. Хорошо проникают в молоко барбитураты, теофиллин, левомицетин, эритромицин, тетрациклин, сульфаниламиды, ацетилсалициловая кислота и др. Исходя из этого, фармакотерапию у кормящих матерей следует проводить крайне осторожно. Нельзя применять препараты лития, цитостатики, противоопухолевые препараты, левомицетин. Период полувыведения (t1/2) — время, в течение которого концентрация лекарства в плазме уменьшается наполовину от ее начальной величины. Чем короче t1/2, тем быстрее наступает и прекращается лечебное действие ЛС, тем более выражены колебания его равновесной концентрации. Поэтому I I для уменьшения резких колебаний равновесной концентрации при длительной терапии используют ретардные формы ЛС. 11. Выведение лекарственных веществ слизистыми оболочками полости рта. 12. Взаимодействие лекарств с рецепторами. Фармакологические эффекты. Все лек .в-ва взаимодействуют с биол. субстр. Актив. группир. макромол. субстр-в, с кот. взаимодействует в-во, наз. рец-ром. Рец-ры,обесп.осн.действ.в-в,наз.специф-ми.Н.,холинор-ры для ацетилхолина(а т.для холиномиметиков, антагонистов ацетилхолина).Сродство в-ва к рецру,привод.к образ.с ними комплекса,обазн.термином аффинитет.Способ-ть в-ва при взаим.с рец-ром вызыв.тот или иной эф-т наз.внутр.активн-ю.В-ва,кот.при взаим.со специф.рец-ром вызыв.в них измен-я,привод.к биол.эф-ту,наз.агонистами.Возмож.связыв.2-х агонистов с разн.участк.молекулы рец-ра.Это аллостерич.взаим.При этом одно в-во м. или аффинитет 2-го в-ва к рец-ру(ансиолитик сибазон аллостер-и аффинитет ГАМК к соотв.рец-рам).В-ва,не вызыв.эф-та при взаим.с рец-ром,но или устран.эф-ты агонистов,наз.антагонистами.Если они заним.те же рец-ры,с кот. взаим.агонисты,то речь идет о конкурентн.антагонистах,если др.участки молекулы,не относ.к специф.рец-ру,но взаим.с ним,то – о неконкур-х.Если одно и то же соед. облад.одноврем.св-ами агониста и антагониста(т.е.вызыв.эф-т,но устран.действ.др.агониста), то его обазн.агонистом-антагонистом.Сущ.неспециф.рец-ры(белки плазмы крови,мукополисахариды соед.ткани и др.),с кот.в-ва связ.,не вызыв.никаких эф-ов.В-во и рец-р м.связ.др. с др. ковалент.,ионной,водородн.связью и ван-дер-ваальсов.силами.В 9 зависим.от прочн.связи «в-во – рец-р» выд.обрат. и необрат.действ.Если в-во взаим.т.с рец-ром функц-но опред.локализации и не влияет на др.рец-ры,то его наз.избирательн. Виды действия лекарственных средств. 1.Местное-в местах их нанесения или введения(лидокаин-местн. анест.)2.Системное или резорбтивное-всасываются с места введения в кровоток.3.Прямое-в месте контакта в-ва с тканями(строфантин-миокард).4.Рефлекторное – в-во влияет на чувст. рец, возб. которых вызывает изменения состояния соотв. нервных центров (горчичник-радражает кожные рец-ры и рефлекторно улучшает графику тканей легких).5.Обратимое-действия при однократном введении заканчивается через несколько часов-суток.6.Необратимое—сопровождается стойкими изменениями стр-ры макромолекул(противоопухолевые,противовирусные).7.Лечебное-основное действие лекарственного препарата.8.Сопутствующее лечебное-действие помимо основного,оказывающее терапевтический эффект(гипотензивное и антиангинальное д-е верапамила).8.Побочное:токсическое,связанное с перидозировкой; специфическое,связанное с особ. препарата; неспецифич.,связ. с особенностями организма. 13. 14. Зависимость действия лекарственных веществ от химической структуры и физикохимических свойств. Св-ва лек.ср-в обусл.их хим.строен.,налич.функц-но актив.групир.,формой и размер.их молл.Для эф-го взаим.в-ва с рец-ром необх.такая стр-ра лек.в-ва,кот.обеспеч.наиб.тесный контактего с рец-ром. От степени сближен.в-ва с рец-ром завис.прочн.межмол.св.Для взаим.вва с рец-ром н. их простр.соответ.,т.е.комплементарность.Если в-во и.неск.функц.акт.группир.,то необх.учитыв.расстоян.м/у ними.Выясн-е завис. м/у хим.стр.в-в и их биол.активн.явл.одним из наиб.важн.направл.в созд.новых препаратов.Многие колич.и качест.хар-ки действ.зав.от таких физ.-хим. и физ.св-в,как раствор-ть в воде/липидах,для порошкообр.соед. – от степени измельчен.,для летуч.в-в – от степени их летучести и т.д. Очень важна степень диссоц. Гидрофильные соеденения проникают внутрь капилляра через поры мембраны благодаря фильтрации, а липофильные- путем простой диффузии. Из капилляра в межкл жидкость- теми же механизмами. Из нее липофильные в клетки путем диффузии, а гидрофильные активным тром. Некоторые препараты связываются с белками крови(альбумины). После распада этого комплекса в-во оказывает свое д-е. Сам комплекс фарм неактивен. Существует зависимость д-я от стериоизомера, кол-ва ф-но активных группировок и др. 15. Понятие о дозе. Виды доз. Принципы и единицы дозирования лекарственных средств. В зависимости от дозы меняется скорость развития эффекта, выраженность, продолжительность, характер. Доза- минимальное кол-во лек-го в-ва, вызывающее при введении в организм четкий фарм эффект. Доза выражается в граммах или долях грамма, миллилитрах, единицах действия(ЕД), международных единицах(МЕ), мг/кг, на 1 м2 поверхности тела. Различают разовую, суточную дозы. Различают дозы минимальные терапевтические, вызывающие начальный био эффект; средние терапевт, оказывающие у большинства необходимое фарм д-е; высшие терапевт- необходимо спец указание врача; токсические. Есть курсовые и ударные, где на первый прием назначается повышенная доза с целью более быстрого создания необходимой концентрации в организме. 16. Зависимость действия лекарственных веществ от дозы, возраста, пола, индивидуальных особенностей организма. Энзимопатии. Идиосинкразия. Действ.лек.в-в завис.от: А)возраста.Чувств-ть к лек.мен-ся с возр. У плода и новорож. в 1 месяц жизни наблюд.недостть мн.фермен-в,ф-ии почек, повыш.прониц.гематоэнц.барьера,недоразв.ЦНС.В это время некот.рец-ры более чувств.к в-вам,дейс.на ЦНС(морфин). Очень токс.левомицетин(нет в печени 10 фер-ов для их детокс-ии).Детям мл.возр. не надо назн.в-ва,усил.секр-ию желез(бронх.,слиз.обол.носа),т.к.это м.вызв.патол.орг.дыхания. В пожил.и старч.возр.замед.всасыв.лек.,менее эф-но протек.их метаб., скор.экскреции препар.почками. В целом, чувсв.к больш.лек. ,зн.доза д.б. . Б)пола.В экспер.на животн.было показ.,что к ряду в-в(никотин,стрихнин) мужск.особи менее чувств.,чем жен. Сущ.различ. в метаб.в-в. В)инд.особ.орг.Чувст-ть обусл.генет. Есть примеры атипичн.р-ий на вва(идиосинкразия).напр.,противомал.ср-ва из группы 8-аминохинолина у лиц с генет.энзимопатией м.вызв.гемолиз.Дейст.препар.зав.от сост.орг.,в частности патологии,на фоне кот. их назн.напр.,жаро ср-ва темп.тела т.при лихор.Серд.гликозиды дейст.т.на фоне серд.недост.Гипотенз.дейст.ганглиоблок-в тем больше,чем выше тонус симпат.иннерв.При гипертиреодизме чувств.миокарда к адр-ну.Влияют и суточн.ритмы. 17. Изменение действия лекарственных средств при их повторном введении. Привыкание. Тахифилаксия. Кумуляция. Лекарственная зависимость. При повторном введении лек в-в действие их может нарастать и уменьшаться. Материальная кумуляция- накопление в организме фарм в-ва.(серд гликозиды из группы наперстянки), может наступить токсическое отравление. Функциональная кумуляция- накапливается эффект, а не вво(спирт этиловый). Привыкание- снижение эффективности в-в при повторном применении(анальгетики, гипотензивные, слабительные и др.),может быть связанно с ↓ всасыв в-в или ↑ выведения или ↓ чувств к ним рец-ов. Перекрестное привыкание, когда разные в-ва взаимод с одними рецепторами. Тахифилаксия- привыкание, возникающее очень быстро, может даже после первого приема в-ва(эфедрин, повт введение 10-20 мин). Лек-я зависимость проявляется непреодолимым стремлением к приему в-ва. Различаю психич и физич лек зависимость. 18. Медицинские и социальные аспекты борьбы с лекарственной зависимостью. 19. Взаимодействие лекарственных средств. Синергизм. Антагонизм. Антидотизм. Фармакокинетический тип взаимодействия может проявлятся на этапах всасывания, биотрансформации, транспорта, депонирования и выведения. Фармакодинамический тип вз-я является результатом взаимодействия в-в на уровне рецепторов, клеток, ферментов, органов и систем. Синергизм-взаимодействие в-в, сопровождающееся усилением конечного эффекта, бывает суммированный и потенцированный, прямой и косвенный. Антогонизм- способность одного в-ва уменьшить эффект другого. Синергоантогонизм- эффекты комбинированных в-в ↑, другие ↓. Антидоты- вещества для обезвреживания всосавшегося препарата. 20. Побочное действие лекарственных средств. Эффекты аллергической и неаллергической природы. Отрицательное побочное д-е неаллерг природы, аллерг реакции, токсич и др эффекты. К проявлениям побочного д-я неаллергического происхождения происхождения относят только те эффекты, которые возникают при применении в-в в терапевтических дозах и составляют спектр их фарм д-я. Поб д-е может быть первичным и вторичным. Первичное возникает как прямое следствие влияния одного препарата на определенный субстрат(тошнота, рвота при раздр д-ии на слиз обол желудка). Вторичное поб д-е относиться к косвенно возникающим неблагоприятным влияниям(гиповитаминоз при подавлении микрофлоры кишечника). Аллергические р-ии- возникают независимо от дозы в-ва, бывают немедленного и замедленного типа.(крапивница, кожные сыпи, отек, астма, гепатит, лихорадка и др.). В дозах, превышающих терапевтические, в-ва вызываю токсические эффекты. 11 21. Токсическое действие лекарственных средств. Эмбриотоксичность. Тератогенность. Мутагенное и канцерогенное (бластомогенное) действие лекарств. В дозах, превышающих терапевтические, вещества вызывают токсические эффекты, которые проявляются в виде тех или иных серьёзных нарушений функций органов и систем (снижение слуха, вестибулярные расстройства, слепота в результате поражения зрительного нерва, выраженное нарушение проведения возбуждения по миокарду, поражение печени, кроветворения, угнетение центров продолговатого мозга и т.д.). Кроме того возможно накопление токсических концентраций веществ в организме в результате нарушения из метаболизма (патолог. печени) или при замедленном их выведении (патолог. почек). Лек. сред-ва, применяемые во время беременности, могут оказ. отриц. влияние на эмбрион и плод. К таким влияниям относится тератогенное действие, которое приводит в рождению детей с различными аномалиями. Т. обр. женщинам в перв. 2-3 месяца беременности, когда у эмбриона форм. оснвн. органы, рекоменд. воздержаться от приёма лек. средств без абсолютных к тому показаний. Наиболее опасен в этом плане первый триместр (3-8 нед), т. е. период органогенеза. Лек. средства могут оказывать на эмбрион и плод неблагопр. действие, не связанное с нарушением органогенеза, что не отн. к тератогенному действию. Оно может проявляться в разные периоды беременности. Если такие эффекты возникают до 12 нед., то их называют эмбриотоксическими, в более поздние сроки – фетотоксическими. При назначении препаратов беременным следует учитывать, что в случае прохождения их через плаценту они могут оказывать неблагоприятное влияние на плод (стрептомицин – глухота, тетрациклин – наруш. разв. костей). При создании новых лекарственных средств следует также иметь в виду потенциальную возможность таких отриц. эффектов, как хим. мутагенность и канцерогенность. Мутагенность – способность веществ вызывать стойкое поврежд. зародышевой кл-ки и её генетич. аппрата, что проявляется в изменении генотипа потомства. Канцерогенность – способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей. 22. Рецепт и его структура. Общие правила составления рецепта. Рецепт – письменное обращение врача в аптеку об отпуске больному лекарственного средства в опред. лекарственной форме и дозировке и указанием способа его употребления. Рецепт пишут по специальной форме на латинском языке, предписание больному – на русском или на национальном языках. Оформление на форменном бланке, исправления не допускаются. Формы рецептурных бланков: за полную стоимость взрослым и детям, бесплатно детям до 1 года, инвалидам ВОВ, с оплатой 20%, для отпуска наркотических и приравненных в ним лек. средств. В рецепте указ. дата, ФИО и возраст (для детей и лиц старше 60) больного, ФИО врача. Затем следует обращение к фармацевту – Recipe:, что значит «Возьми». Затем перечисляют входящие в данный рецепт названия в-в в родительном падеже с указанием их кол-в. Существуют развёрнутые и сокращённые прописи. При выписывании лек. ф-м сокращённо в рец-те сначала указыв. лек. ф-му, а затем название лек. ср-ва, концентрацию (если необх.), кол-во. В развёрнутой ф-ме перечисляют все вход. в препарат ингридиенты и их кол-ва. Если в пропись входит неск-ко компонентов, сначало выписывают основн. лек. в-во (Basis), затем следую вспомогательные в-ва (Adjuvans). Иногда выписывают в-ва, улучш. вкус, запах и т.д. – Corrigens. Может возникнуть необходимость в Constituens – в-ве, придающем лекву опред. консистенцию (приводится в рецепте после основных и вспомог. ср-в). Далее обозначают ту лек. ф-му, кот. должна быть изготовлена (M. f. unguentum). Дозы указывают в десятичной системе измерения: 0,1 – дециграмм, 0,01 – сантиграмм, 0,001 – миллиграмм. Кол-во жидких лек. ср-в – в миллилитрах, граммах и каплях. Иногда врач не пирводит количество Constituens, представляя фармацевту право взять его столько, сколько нужно; в этом случае пишут q.s. (quantum satis) Если неск-ко лек. в-в выписываются в одной и той же дозе, то её цифровую величину указывают 1 раз после последнего в-ва со словом ana (поровну). 12 В конце рецепта после обозначения S. (Signa) дают предписание больному или мед. персоналу о способе употребления лек. ср-ва. Выдавая больным рецепт, врач должен поставить подпись и печать. Если состояние больного требует немедленного отпуска, то на рецепту слева вверху пишут Cito (скоро) или Statium (тотчас). Лек. ф-мы бывают дозированными и недозированными. В первом случае приводят дозу на 1 приём, а затем обычно следует «Da tales dodes №». При недозированных прописях лек. срво выписывают общим кол-вом на все приёмы (больной сам делит на кол-во приёмов). Рецепты на лек. ср-ва действительны на протяж. 2 мес. с момента их выписки. 23. Твёрдые лекарственные формы. Правила выписывания. К твёрдым лек ф-мам относятся таблетки, драже, порошки, гранулы, пилюли. Таблетки – Tabulettae – тв дозированные лек ф-мы, получаемые прессованием лек в-в или смесей лек и вспомогательных в-в. В кач-ве вспомогательных в-в используются сахар, крахмал, натрия гидрокарбонат, натрия хлорид, тальк, какао, р-р желатина, воду, спирт и др Выписывают табл безх указания constituens независимо от дозы лек ср-ва, т.к. их изготавливают заводским способом по стандартным прописям с применением тех или иных наполнителей. При выписывании табл можно воспольз 2 форм-ми: 1) назв лек в-ва, его разовая доза, предписание о кол-ве назначаемых табл, далее D.t dos №….in tabulettis и сигнатура, 2) назв лек ф-мы, назв лек в-ва и его разовая доза, далее D. t d. № и сигнатура. Табл, имеющие коммерческое название выписываются так: название лек ф-мы, название таблеток и их кол-во. Драже – Dragee – тв дозированная лек ф-ма, получаемая путём многократного наслаивания лекарственных и вспомогательных ср-в на сахарные гранулы. Изгот заводским способом. В кач-ве вспомогательныч в-в использ: сахар, крахмал, пшеничн муку, какао, шоколад, пищевые лаки, красители и др. масса драже не должна превыш 1,0 г Пропись начинают с указания лек ф-мы, затем назв лек в-ва, его разовая доза, обознач кол-ва драже (D. t d. №) и сигнатура. Порошки- Pulveres – лек ф-ма для внутр и наружн применения, обладающая св-вом сыпучести. В порошках не выписывают гигроскопичные в-ва, в-ва, которые при смешивании дают влажные массы и жидкости, легко разлагаются или дают взрывчатые смеси. Различают порошки простые (1 в-во), порошки сложные (2 и более), порошки разделённые на отдельные дозы, порошки неразделённые Порошки для наружного применения выписывают неразделёнными на дозы. Используют в виде мельчайших порошков(pulveres subtilissimi). Выписывают такие порошки в кол-ве 5-100г и более. В рецепте указывают название лек препарата, его общее кол-во и степень измельчения В случае, если лек ср-во является лишь частью сложного порошка для присыпки (Aspersio), а остальное кол-во порошка составляет индифферентное в-во, возможна сокращённая пропись присыпки. Порошки для внутреннего применения обычно выписывают разделёнными на дозы. В рецептк указывают лек в-во с обозначением разовой дозы. Затем указание о кол-ве порошков (D. t d. №). В случае выписывания сложных порошков в рецепте указ Misce ut fiat pulvis. Масса порошка должна быть 0,1 – 1,0г. При выписывании ср-в дозой меньше 0,1 г добавляют индифферентные в-ва – чаще всего сахар в кол-ве 0,3 г. К порошкам растительного происхождения индифферентные в-ва добавляют в случае, если масса менее 0,05 г . пропись порошков растительного происхожд начинают со слова Pulveres, затем указывают часть растения и его название, потом дозу. 13 Гранулы – Granula – твёрд лек ф-ма в виде однородных частиц (крупинки, зёрнышки) округлой, цилиндрической или неправильной ф-мы, предназначенные для внутреннего применения. Размер гранул должен быть 0,2 – 3 мм. В качестве вспомогательных в-в использ сахар, виннокасенную к-иу, натрия гидрокарбонат, крахмал, глюкозу, тальк, сахарный сироп, пищевые красители и некоторые другие в-ва. В гранулах обычно выпускаются лек в-ва, облад неприятным запахом, вкусом, местнораздраж действ, но отличающиеся низкой токсичностью. В рецептах гранулы, как и другие лак ф-мы выпускаемые промышленностью, выписывают в сокращённой ф-ме, т.е пирводя название лек ф-мы, лек в-ва и его кол-ва. Гранулы – недозированная лек ф-ма, поэтому в рецепте – обще число гранул. Пилюли – Pilulae – твёрдая дозированная лек ф-ма для внутривенного применения в виде шариков массой 0,1- 0,5 г, приготовленных из однородной пластичной массы. Пилюли состоят из лек в-в и пилюльной массы (экстракт и порошок солодкового корня, крахмала, сахара, камеди, белую глину, воду, спирт, глицерин и др.) В прописях указывают кол-во лек в-ва сразу на все пилюли. В рецепте обычно пишут Massae pillularum q. s. ut fiat pillulae №.. 24. Жидкие лекарственные формы. Правила выписывания. К жидким лек ф-мам относятся растворы, слизи, эмульсии, суспензии, настои и отвары, настойки, жидкие экстракты, микстуры, линименты. Растворы – Solutiones – жидкая лек ф-ма, получ путём растворения тв лек в-ва или жидкости в растворителе (дистил вода, этиловый спирт 70, 90, 95%, глицерин, и жидкие масла: вазелиновое, оливковое, персиковое). Используют р-ры для наруж и внутр применения и для инъекций. Р-ры для наруж прим: глазн и ушн капли, р-ры для примочек, промываний, спринцеваний. Капли выпис по 5-10 мл, друг р-ры – по 50-100 мл Р-ры выписываются в сокращённой и развёрнутой ф-мах. Сокращ. ф-му использ при выпис водных р-ров, а также масляных и спиртовых р-ров, когда выбор р-рителя определяется заводской технологией или предоставляется работнику аптеки. При выпис водных р-ров после обознач Rp. указ в род падеже название лек ф-мы – Solutionis, название лек в-ва, концентрацию р-ра и (ч-з тире) его кол-во в мл или граммах. Дале след D.S. и сигнатура. Концентрацию обозн одним из 3 способов: в %, в отношениях (1:1000) и в массово-объёмных соотношениях (0,1 – 200 ml) При выпис спиртовых или масляных р-ров после указания лек ф-мы (Sol) и названия лек в-ва в род падеже следует обозначение oleosae или spirituosae, далее концентрация, количество, D.S. и сигнатура. Если р-р должен быть приготовлен с использованием определённого р-рителя (кроме водных) определённой концентрации, возможна лиши развёрнутая ф-ма: отдельно указывают рримое в-во и его кол-во, а затем – р-ритель и его кол-во. Далее следует M.D.S. и сигнатура. Официнальные р-ры выписывают без обозначения концентрации. Р-ры для внутр примен: назначают обычно в кол-ве 5-15 мл (отмер стаканчиками или ложками), а также в каплях, кот перед упопр разводят небольш кол-вом воды или молока. 1 чайная ложка- 5 мл, десертная – 7,5 мл, столовая – 15 мл. В 1 мл водного р-ра – 20 капель. При выпис р-ров для приёма внутрь их концентрацию вычисляют таким образом, чтобы в том объёме р-ра, которй выбран для разового применения, содерж разовая лечебная доза лек в-ва. Для выпис рец необходимо определить: концентрацию р-ра, общее кол-во р-ра Слизи – Mucilagines – р-ры высокомолекулярных соединений, представляющ собой вязкие, клейкие жидкости, получаемы путём р-рения слизистых в-в растительного происходж 14 (камедей) или путём извлечения слизистых в-в из растительного сырья методом настаивания, а также из крахмала при обработке его горячей водой. Чаще всего применяют слизи камеди абрикосовой, аравийской, из корня алтея, из крахмала. Все слизи официнальны – конценрация не указывается (только название и кол-во). Применяют в основном в качестве обволакивающих ср-в совсестно с лек ср-ми, которые облад раздраж действ. Нередко входят в состав микстур Суспензии – Suspensiones – жидк лек ф-мы , в кот твердые мелкораздробленные нерастворимые лекарственные в-ва находятся во взвешенном сост в какой-либо жидкости. Представляют собой диспесные сис-мы, сост из дисперсионной среды (р-ритель) и дисперсной фазы (р-рённое в-во), практически не р-римой в данной жидк. Различают тонкие (0,1-1 мкм) и грубые (более 1 мкм) суспензии. Назначают для наруж и внутр применения(некоторые применяют парентерально внутримышечно или в полости тела). Выписывают сусп в сокращённой и развёрнутой ф-мах. Сокращ. ф-ма взможна, когда средой является вода. Начинается с названия лек ф-мы (Suspensionis), далее указ лек в-во, концентр суспензии и её кол-во, затем след D.S. и сигнатура. В сигнатуре помимо прочего отмечают «Перед употреблением взбалтывать». Некоторые суспензии выпуск промышленностью – официнальны. Такие суспензии выписывают только в сокращ ф-ме без указания концентрации. Магистральные суспензии, которые готорятся не на дистилл воде, выпис только в развёрн ф-ме: отдельно указ все ингридиенты суспензии и их кол-ва, после чего – M. f. suspensio, и D.S. Эмульсия – Emulsum – жидкая лек ф-ма, в кот нер-римые в воде жидкости (масла, бальзамы) находятся в водной среде во взвешенном состоянии в виде мельчайших капель. По способу приготовления – масляные и семенные. Для разделения масла на мельчайшие капли используют эмульгаторы – камедь абрикосовую, желатинозу. Для эмульгирования берут 2 части масла, 1 часть эмульгатора и 17 частей воды. Выписывают масляные эмульсии в развёрн и сокращ ф-мах. В сокращ ф-ме после назв лек ф-мы Emulsi следует название масла, его кол-ва и (через тире) общего кол-ва эмульсии. В развёрн ф-ме записи отдельно указывают масло, эмульгатор и воду, обозначая их кол-ва. После этого – M. f emulsum, далее D.S. Семенные эмульсии получают путём растирания с водой семян сладкого миндаля, земляного ореха, тыквы и др. При приготовлении семенных эмульсии эмульгаторы не добавл. Соотн кол-ва семян к кол-ву эмульсии 1:10 Настои и отвары – Infusa et Decocta – жидкие лек ф-мы , представл собой водные извлечения из растительного сырья. Настои готовят из листьев, цветков, травы. Отвары готовят из коры, корней, коневищ, а иногда и из листьев. Настои и отвары готовят в аптеке непосредственно перед выдачей больному. Они быстро разлагаются, поэтому их выписывают на 3-4 дня. Предназначены для внутреннего(дозируют ложками и стаканчиками), реже наружного применения. Выписывают только в сокращ ф-ме с указанием кол-ва лек сырья и общего кол-ва настоя или отвара. Полсе указания лек ф-мы обязательно указывают части растения, название растения, кол-во лек сырья в граммах и (ч-з тире) общее куол-во настоя или отвара. В фармакопее принятые концентрации ряда настоев и отваров указаны в отношении (напр 1:30 для настоев травы горицвета и др.). из растительного сырья с невысокой активностью настои и отвары готовят в отношении 1:10. В этом случае колическтво лек сырья в рецепте может быть не указано. Настойки – Tincturae – жидкие, прозрачные более или менее окрашенные спиртовые извлечения из из раст сырья, получаемые без нагревания и удаления экстрагента. 15 Готовят путём настаивания раст материала чаще всего на 70% спирте этиловом путём растворения экстрактов. Т.к. настойки официнальны и их приготовление определено заводской технологией, при выписывании настоек в рецепте не указываются ни части растений, ни концентрации. Пропись начинают с названия лек ф-мы, затем следует название растения и указывается кол-во настойки. Дозируют каплями 5-30 на приём в зависимости от активности настойки. Общее кол-во выписываемой настойки – 5-30 мл. Экстракты –Extracta – концентрированные вытяжки, получ из лек раст сырья. В завис от консистенции различ жидкие, густые и сухие экстракты. Жидкие – окрашенные жидкости, густые – вязкие массы с содерж влаги не более 25%, сухие – сыпучие массы с содеож влаги не более 5%. В кач-ве экстрагента использ 70% спирт (жидк.), воду, спирт, эфир (густые). Сухие получ путём высуш густых. Концентрация жидких экстрактов – 1:1. Все экстракты официнальны и изготавл заводским способом. После названия лек ф-мы следует назв растения и обязательно указание характера экстракта. Затем указ кол-во экстракта, далее D.S./ Жидкие экстракты дозируют в каплях. Густые и сухие – в капсулах, порошках, таблетках, суппозиториях, пилюлях. Микстуры – Mixturae – жидкие лекарственные ф-мы кот получ при р-рении или смешивании в различных жидких основах нескольких тв в-в или при смеш неск-ких жидкостей. Содержат 3 и более ингридиентов. Назначают в основном внутрь, реже – наружно. Выписывают обычно в развёрнутом виде , т.е. перечисляют все входящие ингрид и их кол-ва. Затем следует M.D.S. слово Mixtura в рецепте не употребляется. Часто микстуры выпис в полусокр ф-ме: части ингрид приводятся в сокращ ф-ме (растворы, настои отвары и др.). Линименты – Linimenta – лек ф-ма для наружного применения. Представляют собой однородные смеси в виде густых жидкостей. Это могу быть эмульсии (линимент алоэ), суспензии, эмульсии-суспензии, микстуры (линимент метилсалицилата сложный) и др. Могут быть в виде студнеобразных масс, плавящихся при температуре тела. В настоящее время ряд линиментов выпускается в готовом виде промышленностью. Эти линименты выпис в сокращ фме. Магистральные линименты выписывают в развёрнутой ф-ме, где после указания ингрид пишут M.f linimentum 25. Мягкие лекарственные формы. Правила выписывания. К мягким лек ф-мам относятся мази, пасты, суппозитории и пластыри Мази – Unguenta – мягкие леку ф-мы, имеющие вязкую консиситенцию и назнач для наружного применения. Мази получают путём смешивания различных лек в-в с формообразующими в-вами, назыв мазевыми основами (вазелин вазелиновое масло, жир свиной очищенный, ланолин, пчелиный воск, спермацет, синтетические в-ва). Т.к. являются недозированными лек ф-мами, то выписываются общим кол-вом. Различают простые и сложные мази . простые – 2 ингрид, если более 2 – сложные. В настоящее время большинство мащей выпуск промышленностью и явл официнальными – выписываются в сокращ виде без указания состава и концентрации. Пропись начинают с указания лек ф-мы. При прописывании простых магистральных мазей, приготавл на вазелине обычно польз сокращённой ф-мой. Все сложные и просты неофицинальные мази, кот готовят не на вазелине, выписывают только в развёрн ф-ме. Указывают действующие в-ва, затем мазевую основу и указывают их кол-ва; рецепт заканчивается предписанием M. f. unguentum Общее кол-во мази для леч пораж кожи и слизистых достигает 20-100г и более. Глазные мази принято выписывать не более 5-10г. 16 Пасты – Pastae – разновидеости мазей с содержанием порошкообразных веществ не менее 25%. Кол-во порошкообразных в-в в пастах обычно не выше 60-65%. Пасты длительнее мазей удерживаются на месте приложения. Обладают абсорбир и подсушивающими св-вами. Относятся в недозир лек ф-мам, поэтому выпис общим кол-вом. Магистральные пасты выпис только в развёрнутой ф-ме с укащанием всех ингрид и их кол-в. Рецепт заканчивается M.f. pastae. Если содержание порошкообр в-в менее 25%, то добавляют 1 или неск-ко индифферентных порошков (крахмал, тальк, оксид цинка, глина белая). Некоторые пасты производ. промышленностью и выпис в сокр ф-ме Суппозитории – Suppositoria – дозированные лекарственные ф-мы, твёрдые при комнатной температуре, и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела. Различают суппозит ректальные, вагинальные и палочки. Наиболее подходищими основами для суппозиториев явл масло какао и жир коричника японского. Кроме того, широкое применения получили основы желатинно-глицериновые и мыльно-глицериновые. Лек в-ва в суппозит применяют для местного, а в ректальных – ещё и для резорбтивного дейтсв, поэтому при назначении в ректальных суппозиториях ядовиты и сильнодейств в-в необходимо соблюдать такие же правила о высших дозах, как мдля лек ф-м применяемых внутрь. Масса ректальн суппозиториев 1,1-4,0г. Максимально допустимый диаметр 1,5 см. Если в рецепте масса не указана, то изготавливаются массой 3,0г . Вагинальные суппозитории имеют массу 1,5 -6,0г; если в рецепте масса не указана, то изгот 4,0 г. В настоящее время большинство суппозиториев выпускаются промышленностью в готовом виде, и выписываются в сокращённой ф-ме: пропись начинается с назв лек ф-мы в вин пад, далее после предлога cum следует название лек в-ва и его доза. Пропись заканчивается D. t d. При выпис сложных суппозиториев, имеющих коммерческое название использ сокращ ф-ма: лек ф-ма, название, число суппозиториев, дозы не приводятся Магистральные суппозитории выписыв в развёрнутой ф-ме. Палочки как разновидность суппозиториев предназнач для введения в мочеиспускательный канал, шейку матки, свищевые ходы. Изготавливают в аптеке по магистральным прописям. Пластыри – Emplastra – лек ф-ма в виде пластичной массы, облад способн размягчаться при температуре тела и прилипать к коже, или в виде той же массы на плоском носителе. Различ твёрд и жидк пластыри. Жидкие пластыри представляют собой летучие жидкости, оставляющие на коже после испарения растворителя плёнку. В большинстве своём все пластыри выпускаются промышленностью. Среди твёрд пластырей различают намазанные и ненамазанные. Жидкие пластыри выпуск в бутылях , флаконах и аэрозольных баллонах. При выписывании пластырей пользуются сокращённой записью. В прописях намазанных пластырей делают указание об их размерах. Ненамазанные и жидкие выпис общим кол-вом. 26. Лекарственные формы для инъекций. Правила выписывания. Для инъекций используют различные формы: для подкожного введения – чаще водные р-ры, для внутримышечного – водные и масляные, а также суспензии, для внутривенного – водные р-ры. Лек ф-мы для инъекций должны быть стерильными, стойкими, апирогенными, р-ры должны быть свободными от механических примесей и в ряде случаев изотоничными В мед практике используются в основном ф-мы промышленного производства: ампулы и флаконы 17 При выписывании в ампулах сухого в-ва указывается название в-ва и его кол-во в 1 ампуле, затем D. t d. №…in ampullis, S и сигнатура, в кот указ порядок разведения, путь введения и время инъекции. При выпис в ампулах р-ров и суспензий вначале указ лаек ф-му, затем название лек в-ва, характер р-ра, концентрацию р-ра или суспензии в % и кол-во. После этого D. t d. №…in ampullis, S и сигнатура Многие лек ср-ва для инъекций (порошки, суспензии, р-ры) выпускают во флаконах. При выписывании лек ср-в во флаконах соблюд те же правила, что и при выпис ср-в в ампулах, только после D. t d. № никаких обозначений не делается (слово «флакон» нигде не применяется) При выписывании лек ф-м, кот изготавл в аптеках, обязательно указание в рецепте о стерилизации лек-ва. В рецепте после обозначения лек-ва отмечают Sterilisetur! Если лек-во содер неск-ко ингридиентов, то после их перечисления пишут M. Sterilisetur! Затем следует D.S. и сигнатура 27. Правила выписывания ядовитых, наркотических, сильнодействующих средств. Государственная фармакопея РБ. Рецепты на лек. пр-ты, содерж. ядовитые в-ва (список А) выписываются на рецептурных бланках, имеющих штамп, печать леч. учрежд-я «Для рецептов» и личную печать врача. Рецепты на сильнодействующ. в-ва списка Б (включая антибтотика и сульфаниламиды) должны иметь штамп леч. учрежд-я и личную печать врача. Рецепты на наркотические в-ва (морфин, омнопон, промедол, фенамин, кокаин и др.) и приравненные к ним независимо от лек. ф-мы выписывают на спец. бланках установл. образца с приложением штампа, круглой печати лечебного учреждения и личной печати врача. Кроме того, должна быть подпись главного врача или заведующего отделением. Если наркотич. лекарственное ср-во выдаётся бесплатно или на льготных условиях, то дополн. к осноному рецепту по указ. ф-ме выпис. рецепт по ф-ме для бесплатного отпуска лек. ср-в. В случае, если лек. ср-во содерж. спирт, то ставится печать леч. учрежд. «Для рецептов» и личная печать врача. В тех случаях, когда макс. дозу ядовитых или сильнод. в-в превышают, необх. указать их кол-во прописью с добавлением восклиц. знака и подписи в подтвердж. того, что большая доза выписана не случайно. Рецепты на лек. ср-ва, содерж. наркотич. в-ва, действительны а теч. 5 дней. Рец. на ядовитые в-ва списка А, кодеин, кодеина фосфат, этилморфин, снотворные, нейролептики, антидепрессанты, транквилизаторы, стероидные гормонеы, астматин и астматол, произв. 8оксихинолина, а также препараты, содерж. этиловый спирт действ в теч. 10 дней Для унификации изготовления лекарственных препаратов и установления единых обязательных методов опред. их кач-ва составляют особые издания, называемые фармакопеями. Фармакопея представляет собой свод правил и норм, определчяющих качество лек. ср-в. На основе нормативов, привед. в фармакопее, осущ. контроль за производством и применением препаратов. В фармакопее приведены физ и хим св-ва лек в-в и препаратов, указаны физ-хим, хим, фармакологические и биологич способы их опред, установление доброкачественности, таблицы высших разовых и суточных доз ядовитых и сильнодейств ср-в для взрослых и детей.кроме того, даны методы кол-венного опред лек. в-в, сведения о применяемых реактивах и индикаторах, таблицы относительной автономной массы, алкоголеметрические таблицы, таблицы капель и др., а также условия и сроки хранения и отпуска в-в, способы изготовления лек форм, биологическая стандартизация. В фармакопее приведены списки А (яды- Venena) и Б (сильнодейств. - Heroica) Список А – лек ср-ва, назначение, применение, дозирование и хранение которых в связи с высокой токсич должны производится с особой осторожностью. К этому же списку относ и лек ср-ва, вызывающие наркоманию 18 Список Б – лек ср-ва, назначение, применение, дозирование и хранение которых долны производиться с предосторожностью в связи с возможными осложнениями при их применении без мед контроля 28. Неотложная помощь на приёме у стоматолога. На стоматологическом приёме могут возникнуть следующие патологические состояния, требующие неотложной помощи: 1) острая серд-сос недостаточность, 2)стенокардия, 3)гипертонический криз, 4)острая дыхательная недостаточность, 5)бронхиальная астма, 6)анафилактический шок, 7)кровотечение. 1) Для купирования приступов острой седр-сосудистой недостаточности применяются средства, стимулирующие работу сердца и сосудодвигательного центра. К таким препаратам относится α-АРмиметик метазон, аналептик кордиамин и др. 2) Стенокардия возникает при несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его кровоснабжением, т. обр. лек препараты, применяемые при стенокардии должны лиюо уменьшать работу сердца и тем самым понижать его потребность в кислороде, либо повышать кровоснабжение сердца. Для быстрого купирования приступа стенокардии применяются органические нитраты (нитроглицерин под язык, потом препараты пролонгированного действия – сустак, тринитролонг), средства рефлекторного действия (валидол), неизбирательные β-адреноблокаторы (анаприлин под язык) 3) Гипертонический криз – патологическое повышение атрериального давления. Для купирования применяют гипотензивные (антигипертензивные стредства): ингибиторы АПФ (каптоприл под язык), гипотоники центрального действия (действие на уровне сосудодвигательного центра) (клофелин), антагонисты Ca2+ (фенигидин), избирательные β1АРблокаторы (метопролол). 5) Одним из компонентов терапии бронхиальной астмы являются средства, расширяющие бронхи (бронхолитики), которые используют для устранения и профилактики бронхоспазмов. К таким препаратам относятся β2-АРмиметики (салбутамол аэрозольно), миотропные спазмолитики (эуфиллин внутривенно) 6) Анафилактический шок в стоматологической практике развивается в основном при непереносимости местных анестетиков и проявляется генерализованным кожным зудом, крапивницей, спазмом гладких мышц (напр бронхов), потерей сознания, резким падением АД и др. Первая помощь при анафилаксии заключается в 1) нормализация АД при помощи АРмиметиков (АР, н-АР, мезатон внутримышечно или подкожно), 2) снятие бронхоспазма при помощи миотропных спазмалитиков (эуфиллин внутривенно), стимуляция сосудодвигатеного и дыхательного центров (подкожные инъекции кордиамина), снятие проявлений аллергической реакции при помощи кортикостероидных и антигистаминных препаратов (гидрокортизон, преднизолон). 7) Кровотечения в стоматологии в основном развиваются после экстракции зубов и травматического препарирования. Для их остановки используются средства, повышающие свёртываемость крови (местно тромбин, губка гемостатическая), антифибринолитические ср-ва (аппликации аминокапроновой к-ты). РАЗДЕЛ II. ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ 1. Схема строения и функциональная роль периферической нервной системы. Особенности синаптической передачи. Средства, действующие в области холинергических синапсов. Общая характеристика. Классификация В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством АХ, который синтезируется в цитоплазме окончаний холинергических нейронов. Депонируется в синаптических везикулах. Нервные импульсы вызывают высвобождение АХ в синаптическую щель, после чего он взаимодействует с холинор-рами. Последние делятся на м- и н-. Мрасположены постсинапт мембране кл-к эффекторных органов у окончаний постганглионарных 19 холинергических (парасимпатич) волокон, в нейронах вегетативных ганглиев, в ЦНС (кора, ретикул форм). Выделяют м1-х-ры (в вегетативн ганглиях и в ЦНС), м2-х-ры (сердце), и3-х-ры (гладкие мышцы, большинство эндокр желез) Н-х-ры находятся в постсинаптич мембране ганглионар нейронов у окончаний всех преганглионар вол-н (в симпат и парасимпат ганглиях), мозговом слое надпочечников, синокаротидной зоне, концевых пластинках скелетных мышц и ЦНС (нейрогипофиз, кл-ки Реншоу ). Вещества могут воздействовать на след этапы синаптической передачи: синтез АХ, процесс высвобожд медиатора, взаимодейств АХ с х-рами, энзиматический гидролиз АХ, захват пресинаптическими окончаниями холина, образ при гидролизе АХ. Непосредственное влияние на холинор-ры оказывают холиномиметические и холиноблокирующие средства. Для угнетения фермента АХэстеразы могут быть использованы антихолинэстеразные ср-ва. В кач-ве лек препаратов наибольший интерес представляют в-ва, влияющие на холинор-ры и АХэстеразу. В-ва, влияющие на хр-ры могут оказывать стимулирующее (холиномиметич) и угнетающее (холиноблок) действие. 1. Ср-ва, влияющие на м- и н-холинор-ры М- и н- холиномиметики :АХ, Карбахолин М- и н холиноблокаторы: Циклодол 2. Антихолинэстеразные ср-ва Физостигмина салицилат , Прозерин, Галантамина гидробромид, Фосфакол 3. Ср-ва, влияющие на м-х-ры М-холиномиметики: Пилокарпина гидрохлорид, Ацеклидин М-холиноблокаторы: Атропина сульфат, Скополамина гидробромид, Платифиллина гидротартрат, Метацин 4. Ср-ва, влияющие на н-х-ры Н-холиномиметики: Цититон, Лобелина гидрохлорид Блокаторы н-х-ров и связанных с ними ионных каналов: Ганглиоблокаторы: Бензогексоний, Пентамин, Гигроний, Пирилен, Арфонад Курареподобные (миорелаксанты периферич действ): Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид, Пипекурония бромид, Дитилин 2. М-холиномиметические средства. М-холиномиметики оказывают прямое стимулирующее влияние на м-холинор-ры. «Эталоном» таких в-в является алкалоид мускарин, облад избирательным действием на м-хрры. Мускарин, содерж в мухоморах, может быть причиной острых отравлений. В кач-ве лек срва не используется. В мед практике из м-холиномиметиков наиболее широко применяются пилокарпин и ацеклидин. Пилокарпин – алкалоид. Получен синтетически. Оказывает прямое мхолиномиметическое действие. Вызывает эффекты, подобные тем, которые развиваются при раздраж вегетативных холинергических нервов. Особенно сильно повышает секрецию желез. Суживает зрачок и снижает внутриглазн давление, вызывает спазм аккомодации. Применяется местно в виде глазных капель для лечения глаукомы. Для резобтивного действия его не используют. Ацеклидин – м-холиномиметик прямого действия. По хим природе – сложный эфир. Применяется для местного и резорбтивного действия. Назначают при глаукоме (может вызывать некоторое раздражение конъюнктивы), а также при атонии ЖКТ, мочевого пузыря, матки. 20 При передозировке м-холиномиметиков в качестве физиологических антагонистов используются м-холиноблокаторы (атропин и атропиноподобные ср-ва) 3. Н-холиномиметические средства. Н-ХР постсинаптич. мембрана ганглионар. нейронов у окончания всех преганг. волокон, мозговом слое надпочечников, синокаротидная зона, концевые пластинки скелетных мышц, ЦНС. Чув-ть разных рецепторов к в-вам неодинаковая →м. избират. влиять. В-ва м. влиять на след. этапах: синтез АХ; процесс высвобождения АХ; взаимод-ие АХ и АХ-Р; энзиматический гидролиз АХ; захват пресин. окончаниями холина, кот. образ-ся после гидролиза АХ. Н-Хмиметики: Никотин Алкалоид листьев табака. Терапевтической ценности не представляет. Влияет на переферич. и центр. Н-ХР. Особенно чувствительны рецепторы вегет. ганглиев, на кот. он оказывает 2-ухфазное действие: 1) Возбуждение, х-ется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов. 2) Угнетение, обусловлена конкурентным антагонизмом с АХ. Стимул-ющее влияние на рец. синокаротидной зоны→возбужд. дых. и сосудодвиг. центров. Фаза угнетения – при накоплении в крови > концент-ий никотина. В малых дозах – возбуж-е хромаффинных кл. надпочечников→ ↑ концентр. адрен-на. При дозах > до, влияющ. на вегет. ганглии- облегчение, а затем угнетение нервно-мыш. передачи. ЦНС: в малых дозах- возбужд-е, в больших- угнет-е. !!!!Влияние на центр дых-я (аналогично)!!! В > дозах →судороги. Антидиуретическое дей-е : ↑ выдел-е антидиуретич. гормона. ЧСС сначала ↓ (возбуж-е X н. и интрамуральных симпат. ганглиев), затем ↓(стимул. д-е на симпат. ганглии + адреналин) При < дозах ра ↓ (стимул. д-е на симпат. ганглии и сосудодвиг. центр + адреналин + прямое сосудосуживающее миотропное д-е) Побочные эф-ты: тошнота, рвота,мотрика кишечника ↑, В больших дозах - ↓ тонус киш-ка, секрет. F слюнных и бронх. желез сначала ↑, затем – угнетение. Хорошо всасывается, обезвреж. печень+почками+легкие. Продукты превращ. выдел. через 1015ч. с мочой + мол. железы. При остром отравлении: гиперсаливация, тошнота, рвота, понос. Брадикардия→тахи-. Ра ↑, одышка→ угнетенное дых. Зрачки сужены→ расширены. Расстройства слуха, зрения, судороги. Помощь: поддержание дых. Смерть: паралич дых. центра. Курение способствует: ишемич. болезнь сердца, рак легких, хронич. бронхит, энфизема легких и т.д. Лобелин-алколоид Холиномиметич. д-е на рец. каротидных клубочков и рефлекторно воз-ет дых. центр. Сначала ↓ ра ( действие на X н.), а затем ↑(симпат. ганглии+ адреналин). Цитизин- алколоид (0,15% р-р=цититон) более выраж. возбуж-е дых. При > дозах лобелина и цитизина – угнетение Н-ХР. Оба примен. для стимул. дых. Вводят в/в. Дей-е оч. кратковременно. + Входят в препараты, облегчающие отвыкание от курения табака (лобелин – табл. «Лобесил», цитизин – табл. «Табекс») 4. Антихолинэстеразные средства. Блокируют ацетилхолинэстеразу→препятствуют гидролизу АХ→более выраженный продолжит. эффект. Класс-ция: -обратимого дей-я(физостигмина салицилат, прозерин, галантамина гидробромид) -«необратимого» действия(фосфакол) – высвобождается оч. медленно. и 21 М-холиномиметическое дей-е: ↑ тонуса и сократительной активности ряда гладких мышц. В терапевтич. дозах обычно вызывают брадикардию, ↓работы сердца, ↓скорость распространения возбуждения по проводящим путям сердца, ↓ра . При > дозах м. б. тахикардия. Секреция желез с холинергической иннервацией↑. Никотиноподобные эф-ты в отношении нервно-мыш. передачи, вегет. ганглиев (в <дозах ↑, в > - ↓). ЦНС: <дозы- стимулир. влияние, > дозы – угнет. Миоз(сужение зрачка – возбужд. М-ХР круговой м. радужки и ее сокращ.), ↓ внутриглазного р (рез-т миоза, улучшается отток), спазм аккомадации (стим. М-ХР ресничной м.→расслабление ресничного пояска→↑кривизна хрусталика→глаз устанавливается на ближнюю точку виденья). !!Лечение глаукомы!! Стим. влияние на моторику ЖКТ, ↑тонус и сократит. способность моч. пузыря. !!При миастении!! При глаукоме: прозерин, физостигмин, фосфакол (р-р закапывают в конъюктив. мешок) Для резорбтивного дей-я:прозерин, галантамин Через гематоэнцеф. барьер проникают: галантамин, физиостигмин Возможно отравление, связанное с накоплением АХ и прямым возбужд. Х-Р. Чаще отравление фосфорорганич. соед. (ФОС). При этом необходимо: удалить ФОС с места введения, если ФОС поступ. в кровь- ускорить выведение(диуретики + гемодиализ, гемосорбция и перитонеальный диализ). Применение М-ХБ (атропин и атропиноподобные в-ва), реактиваторов холинэстеразы(дипироксим, изонитрозин – парентерально, иногда несколько раз). +симптоматич. терапия. !!следить за дыханием!!туалет полости рта, удалять секрет из трахеи и бронхов. 5. М-холиноблокирующие средства. Блокируют переферические М-ХР мемран эффекторных кл. + блокируют М-ХР в ЦНС(если проникают через барьер) Атропин Выражены спазмолитические св-ва. Блокируя М-ХР устраняет стимул. влияние парасимпатики на многие гладкомыш. органы→ ↓ тонус мышц ЖКТ Расширение зрачка←блок М-ХР круговой мышцы радужки. Отток ж-ти затрудняется→ внутригл. р↑. Угнетение М-ХР ресничной мышцы→расслабление→ натяжение ресничного пояска↑→кривизна хрусталика↓→паралич аккомадации→ глаз устанавливается на дальнюю точку виденья. Тахикардия ( уменьшение влияния X н.), одновременно устраняются или предупреждаются отриц. рефлексы на сердце, эффер. дугой кот явл. X н. Улучшается атриовентрикул. проводимость. На сосуды и р почти не влияет, но препятствует гипотензивному действию ХМ. Подавляет секрецию желез. ↓секреция бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных, потовых, слезных желез. Нек. анестезир. акт-ть(при местном применении). Проникает в ЦНС→ эффективен при паркинсонизме. При > дозах – стим. ЦНС и X н., при повышении дозировки- м. б. угнетение дых. Хорошо всасывается из ЖКТ и со слизистых. Выводится почками. Длит дей-я – 6ч. Примен.: при спазмах гладкомыш. органов, при лечении язвенной болезни, остром панкреатите, гиперсаливации, для премедикации (↓секреции желез, предупреждение отриц. рефлексов на сердце), при атрио-вентрикул. локе вагусного происхождения, иногда при стенокардии, в глазной практике – мидриатич. эф-т для диагностики и лечения Побочн. эф: сухость полости рта, наруш. аккомадации, тахикардия, ↑внутригл. р., обстипация, нарушение мочеотделения. Экстракты красавки(содержат атропин) Скополамин сильнее влияет на глаз и секрецию желез. Дей-ет менее продолж-но. В терапевтич. дозах вызывает сонливость, успокоение, сон. Показания:теже + проф-ка морской и воздушной болезни(табл. «Аэрон») Гоматропин предпочтителен в глазной практике. дей-ет менее продолжит-но 22 Платифиллин По акт-ти уступает атропину. Оказывает умеренное ганглиоблокир. и прямое миотропное спазмолитич. действие. Угнетает сосудодвиг. центр. Примен: спазмолитик, ↓патологически повышенного тонуса мозговых и коронарных сосудов, иногда в офтальмологии(не наруш. аккомадацию). Метацин плохо проник. через гемато-энцеф. барьер. От атропина отлич. более выражен. бронхолитич. эф-том. По акт. на глаз- на много слабее атропина Прим: бронх. астма, язвенная болезнь, печеночные колики, премедикация в анестезиологии. Акт-ть на глаз: атропин>скополамин>гоматропин>платифиллин. 6. Ганглиоблокирующие средства. Блокируют симпат. и парасимпат. ганглии + Н-ХР мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка. Классификация: -бис-четвертичные аммониевые соединения Бензогексоний, Пентамин, гигроний -третичные амины Пирилен По м-му действия они- антидеполяризующие в-ва. Эф-ты: угнетение симпатики: расширение кровеносных сосудов, ↓ Ра и в нарушение парасимпатики: нарушение секреции слюнных желез, желез желудка, ↓ моторики ЖКТ, блок вегет. ганглиев:угнетение рефлекторных р-ций на внутренние органы. Выраженность эф-тов зависит от первонач. состаяния. 2 группы средств: для длительного применения Требования: высокая акт-ть при различных путях введения, большая продолжительность дей-я, низкая токсичность, отсутствие серьезных побочных эф-ов, привыкание д. развив. медленно или вовсе не развиваться. Пирилен Хорошр всасывается из ЖКТ, акт-ть хорошо выражена, значит. продол. действия. По активности аналог. бензогексонию, но менее токсичен. Хорошо проник. через гемато-энцеф. барьер.→ отриц влияние на ЦНС (скоропроходящие психические нарушения, тремор и др.) Бензогексоний Выс. акт-ть, выраж. избират. действие, но < продолжит. (3-4ч) . В ЖКТ всасывается плохо→ парентеральное введ. Пентамин аналогич. св-ва. Уступает бензогексонию по акт-ти и продолжит-ти. Они применяются при язвенной болезни, облитерирующем эндартериите, отеке легких, артериальной эмболии, редко при гипертонич. болезни (в основном при гипертензивных кризах). для кратковременного применения( эф-т 10-20 мин.) Гигроний и Арфонад угнет. симпат. ганглиев→↓ра . Арфонад- высвобождение гистамина + некот. прямое миотропное сосудорасшир. дей-е. Гигроний – более избират. ганглиоблокир. дей-е + в 5-6 раз менее токсичен. Использются для управляемой гипотензии. Вводят в вену капельно или дробно. В хирургии - + при операциях на сердце, сосудах и улучшает кровоснабжение переферич. органов. В нейрохирургии - ↓ вероятности отека мозга. 23 + предупреждается отриц. влияние на внутр. органы при операциях. Побочное дей-е: связано с угнет. вегет. ганглиев. Ортостатический коллапс. при принятии вертик. положения тела.→обморок !лежать 2 ч.; ↓ моторики ЖКТ → запор; паралитический илеус(непроходимость кишка); мидриаз; нарушение аккомадации; дизартрия; дисфагия; задержка мочеиспускания Смертельные случаи связаны с угнет. дых-я. Помощь: О2 , искусственное дыхание, аналептики, Прозерин(антагонист), α-адреномим., ср-ва возбужд. М-ХР(карбахолин, ацеклидин) при наруш. ЖКТ, аккомадации, расширении зрачков, атонии моч. пузыря. При длит. применении- привыкание Противопоказания: гипотензия, выраженный атеросклероз, недостаточность коронарного кровообращения, глаукома, ↓ F почек, органические поражения миокарда. 7. Миорелаксанты (курареподобные средства). Основной эффект: расслабление скелетных мышц в рез-те блокирующего влияния в-в на нервно-мыш. передачу на уровне постсин. мембр., взаимодей-я с Н-ХР концевых пластинок. Однако генез не одинаков→клас-ия: -антидеполяризующие (неполяризующие) ср-ва (Тубокурарина хлорид, Панкурония бромид, Пипекурония бромид) -деполяризующие(дитилин) -смешанного типа дей-я(диоксоний) Антидеполяризующие блокируют Н-ХР и препятствуют деполяризующему дей-ю АХ. М. б. конкурентными и неконкурентными Н-ХБ. Истинный конкурентный антагонизм:АХ и тубокурарин, панкуроний, пипекуроний. Неконкурентные: престонал. Акт-ть и продол-ть дей-я м. изменяться под влияние ср-в для наркоза ( эфир и фторотан – усиливают и пролангируют; закись азота и циклопропан – не влияют). деполяризующие вызывают стойкую деполяризацию постсинаптич. мембр. Вначалефасцикуляция(подергивание), затем- миопаралитич. эффект. смешанного типа дей-я Диоксоний – сначала деполяризует, а затем- недеполяризующий блок. По акт-ти: пипекуроний>панкуроний>тубокурарин>дитилин Послед-ть расслабления: лицо и шея→конечности→туловище→дых. мышцы→диафрагма→остановка дых. По продж-ти дей-я: короткого(5-10 мин – дитилин), средней прод-ти(20-50 мин – тубокурарин, пипекуроний, панкуроний). Антагонисты для антидеполяр.-антихолинэстеразные; для деполяризующих – нет !свежая цитратная кровь! Побочные эф-ты: ганглиоблокир. акт-ть(особенно тубокурарин)→↓р, угнет. влияние на Н-ХР синокарот. зоны и мозг. слоя надпоч.; М-ХБ дей-е →тахикардия;высвоб. гистамина→↓р, ↑тонуса бронхов(тубокурарин); деполяризующие- выход К+ →↑ сод-е в крови→аритмии, мышечные боли; деполяр.- угнетение моносинаптич. рефлексов; ↑ р (дитилин), ↑ внутриглаз. р(дитилин). Примен: анестезиология (хирургия), интубация трахеи, бронхоскопия, вправление вывихов, репозиция костных отломков, лечение столбняка, электросудорожная терапия. При повторном введении антидепол. ср-в их дозу ↓ в 2-4 раза. Противопоказания: болезни печени, почек, старческий возраст. 8. Токсическое действие никотина. Средства для борьбы с курением. Никотин Алкалоид листьев табака. Терапевтической ценности не представляет. 24 Влияет на переферич. и центр. Н-ХР. Особенно чувствительны рецепторы вегет. ганглиев, на кот. он оказывает 2-ухфазное действие: Возбуждение, х-ется деполяризацией мембран ганглионарных нейронов. Угнетение, обусловлена конкурентным антагонизмом с АХ. Стимул-ющее влияние на рец. синокаротидной зоны→возбужд. дых. и сосудодвиг. центров. Фаза угнетения – при накоплении в крови > концент-ий никотина. В малых дозах – возбуж-е хромаффинных кл. надпочечников→ ↑ концентр. адрен-на. При дозах > до, влияющ. на вегет. ганглии- облегчение, а затем угнетение нервно-мыш. передачи. ЦНС: в малых дозах- возбужд-е, в больших- угнет-е. !!!!Влияние на центр дых-я (аналогично)!!! В > дозах →судороги. Антидиуретическое дей-е : ↑ выдел-е антидиуретич. гормона. ЧСС сначала ↓ (возбуж-е X н. и интрамуральных симпат. ганглиев), затем ↓(стимул. д-е на симпат. ганглии + адреналин) При < дозах ра ↓ (стимул. д-е на симпат. ганглии и сосудодвиг. центр + адреналин + прямое сосудосуживающее миотропное д-е) Побочные эф-ты: тошнота, рвота,мотрика кишечника ↑, В больших дозах - ↓ тонус киш-ка, секрет. F слюнных и бронх. желез сначала ↑, затем – угнетение. Хорошо всасывается, обезвреж. печень+почками+легкие. Продукты превращ. выдел. через 1015ч. с мочой + мол. железы. При остром отравлении: гиперсаливация, тошнота, рвота, понос. Брадикардия→тахи-. Ра ↑, одышка→ угнетенное дых. Зрачки сужены→ расширены. Расстройства слуха, зрения, судороги. Помощь: поддержание дых. Смерть: паралич дых. центра. Курение способствует: ишемич. болезнь сердца, рак легких, хронич. бронхит, энфизема легких и т.д. Лобелин-алколоид Холиномиметич. д-е на рец. каротидных клубочков и рефлекторно воз-ет дых. центр. Сначала ↓ ра ( действие на X н.), а затем ↑(симпат. ганглии+ адреналин). Цитизин- алколоид (0,15% р-р=цититон) более выраж. возбуж-е дых. При > дозах лобелина и цитизина – угнетение Н-ХР. Оба примен. для стимул. дых. Вводят в/в. Дей-е оч. кратковременно. + Входят в препараты, облегчающие отвыкание от курения табака (лобелин – табл. «Лобесил», цитизин – табл. «Табекс») 9. Адренергические средства. Классификация. Рецепторы: α1-Р(сосуды, гл. м.)→постсинаптич.→НА α2-Р→!пресинаптич→НА→отриц.св. →постсинаптич→А β1(сердце)→НА β2(бронхи, сосуды,матка)→А→постсин. пресин.→пол. св. На тромбоцитах: α2 →тромбоз β2→↑ конц. цАМФ→↓тромбоз Катаболизм свободного НА в адренергич. окончаниях: моноаминоксидаза(МАО)→ окислит. дезаминирование. Метаболизм выделившегося НА: катехол-О-метилтрансфераза(КОМТ) → О-метилирование катехоламинов. α-АР: суж. сосуд., мидриаз, ↓моторики и тонуса киш-ка, сокращ. сфинкторов ЖКТ, сокращ. капсулы селезенки, сокращ. миометрия. β-АР: расшир. сосудов, ↑частоты и силы серд. сокращ., ↓тонуса мышц бронхов, ↓ моторики и тонуса киш-ка, ↓ тонуса миометрия, гликогенолиз, липолиз. Класс-я: 25 1-ая 1. В-ва, дейс-щие непоср. на АР: 1) А-М прямого действия (гидротартрат НА, А гидрохлорид, изадрин) 2) А-Б(фентоламин, анаприлин) 2. В-ва пресинаптич. дей-я, влияющие на высвобождение и/или депонир. НА: 1) А-М непрямого действия (тирамин, гидрохлорид эфедрина) 2) Симпатолитики (октадин, резерпин) 2-ая А-М: 1) Стим. α и β (гидрохлорид А(α1,α2,β1,β2), гидротартрат НА(α1,α2,β1)) 2) Стим α (мезатон α1, нафтизин α1,α2, газолин α1,α2, клофелин α2) 3) Стим β( изадрин β1,β2, салбутамол β2, фенотерол β2,тербуталин β2,добутамин β1) А-Б: 1) Блок α и β (лабеталол β1,β2,α1) 2) Блок α (фентоламин α1,α2, топафин α1,α2, дигидроэрготоксин α1,α2, празозин α1) 3) Блок β (анаприлин β1,β2,оксипренолол β1,β2,метапролол β1,атенолол β1, талинолол β1) Подкожно, в/м, в/в, местно 10. Адреномиметические средства. α,β-АМ Адреналин применяются соли L-А ↑ АД, брадикардия, ↑ силу и частоту серд. сокращ. В средних дозах: ↓рдиаст. , ↓ переферич. сопротивл. (β2-АР сосудов мышц) расширены зрачки, ↓внутриглаз. р, расслабл. гл.м. бронхов→ устранение бронхоспазм, ↓ тонуса и моторики киш-ка, ↑тонус сфинктеров, сокращ. капсулы селезенки, ↑ секрецию слюнных желез, стим. гликогенолиз, липолиз, ЦНС – возбужд. Показания: анафилактич. шок, аллергич р-ции немедл. типа, бронхоспазм, гипогликемич. кома, прессорное в-во, доавляют в анестетики(суж. сосудов усиливает анестезию), остановка сердца, открытоугольная форма глаукомы. L-НА Эффекты:↑АД, ↑ переферич. сопротивл. сосудов, сужение вен, ↓ частоты серд. сокращ. гл.м, обм. в-в, ЦНС –см. Адреналин В/В Показания: Острое ↓ АД Побочн. эф: наруш. дых, гол. боль, аритмия, некроз тк. на месте введения. α-АМ Мезатон α1 (гидрохлорид фенилэфедрина) Эф-ты: ↑АД, брадикардия, незначит. стим. ЦНС. Внутрь Показания: ↓АД, прессорное ср-во, местно при ринитах, возможно сочетание с анестетиками, открытоугольная форма глаукомы. Нафтизин, Галазолин стойкий сосудосужив. эф-т, угнетение ЦНС Показания: местно при ринитах. Глазолин – раздраж. действие. Клофелин из-за центрального действия тормозит сосудосуж. центр. При гипертонич. болезни β-АМ 26 Изадрин β1,β2 Сердце и гл.м. Эф-ты: ↑ силу и частоту серд. сокращ. , ↑ сист. р , ↓ диаст. р→ср.арт. р↓, облегчает атриовентрик. провод-ть, ↑ автоматизм сердца, ↓ тонус бронхов, ↓ тонус мышц ЖКТ, стим. ЦНС Показания: бронхоспазм, атриовентрикул. блок Побочн. эф-ты: тахикардия, аритмия, тремор, гол. боль. Салбутамол β2 более эффективен при приеме внутрь, более продолжит. время. Прим: В кач. бронхолитич. ср-в, для↓ Сократ-ой акт-ти миометрия Добутамин выраженное положит ионотропное дей-е В кач. кардиотонич. ср-ва. при сердечной недостаточн. 11. Адреноблокирующие средства. При блоке α-АР, адрен. дей-ет на β-АР→их эф-т α1,α2-АБ Фентоламин 10-15 мин. блока при в/в введении Эф-ты:расшир. сосудов, тахикардия, ↑ моторику ЖКТ, ↑ секреция желез, миотропное сосудорасшир. дей-е, ↓АД Тронафен α-АБ+ нек. атропиноподобн. дей-е Эф-ты: ↓АД, небольш. тахикардия. Длит. дей-е α1-АБ Празозин Эф-ты:↓АД, небольшая тахикардия Внутрь. Действие через 30-60мин. в теч. 6-8 ч. α2-АБ Иохинбин β-АБ Анаприлин β1,β2 Эф-ты: брадикардия, ↓ силы серд. сокращ., ↓АД, гипотензивный, ↑ тонуса бронхов Показания: стенокардия, гипертонич. болезнь, аритмия, тахикардия, глаукома. Поб. эф-ты:серд.недостат., серд. блок, ↑ тонуса периферич. сосудов, бронхоспазм β1,β2 Окспренолол β1-АБ Метопролол При артериальных гипертензиях, аритмиях, стенокардии Поб. эф-ты: гол. боль, утомляемость, наруш. сна Талинолол, Атенолол 12. Симпатомиметики и симпатолитики Симпатомиметики: Эфедрин α, β Способствует высвобождению НА+ слабое стим. влияние на АР Эф-ты:стим. деят. сердца, ↑АД, бронхолитич. эф-т, ↓моторику ЖКТ, расшир. зрачок, ↑ тонус скел. м., гипергликемия, стим. ЦНС. Внутрь. Устойчив к дей-ю МАО(моноаминоксидаза) 27 Показания:бронхолитик, для ↑АД, при насморке, для расширения зрачка(офтальмология), при атриовентрик. блоке Симпатолитики: Действуют пресинаптич..↓ кол-во НА выдел. на нервные импульсы. Октадин Угнет. передачу возбужд. с адренергич. н. на эффектор Конкурирует с НА за захват пресинаптич. мембраной Мало влияет на ЦНС и мозговой слой налпоч. Эф-т: ↓АД, небольш. суж. зрачка, ↓ внутриглаз. р, ↑ моторику ЖКТ + ганглиоблок. дей-е+ нек. стим. влияние на β2-АР сосудов Внутрь Резерпин Наруш. процесс депонир. НА в везикулах ↓ кол-во НА в сердце, сосудах, мозг. слое надпоч., ЦНС и др. Эф-ты:угнетение ЦНС, седативное дей-е,слабое антипсихотич. дей-е, способствует развитию сна, ↓ Тела, ↓АД, радикардия, ↑ секреция желез, миоз Показания(октадин и резерпин):как гипотензивное ср-во, при глаукоме Побочн. эф-ты(их же): ↑моторики киш-ка→понос,↑секреции желез, боли в обл. околоушной железы, набух-е слиистой полости носа, задержка ж-ти в организме. Октадин→ортостатич. коллапс Резерпин→сон, сонливость Противопоказания: тяжелые органические сердечно-сосуд. забол., выраженная недостат. почек, язвен. болезнь. 13. Средства, влияющие на афферентную иннервацию. Общая характеристика. Классификация. Быв-т угнетающего и стимулир типа. Лек-ва угнет типа могут действ-ть след обр: а)- сниж-ют чувсвит-ть окончаний афф нервов, б)- предохранять окончания чувсвит нервов от воздействия раздраж-их агентов, в)- угнетать проведение возб-ия по аффер нерв волокнам. Угнет типа: 1)анестетики (дикаин, лидокаин, новокаин), 2)- вяжущие (тонин, кора дуба), 3)- обволак-щие (слизь из крахмала), 4)- адсорбир-щие (уголь активир-ый). Стимул типа – избират-но возб-ют окончания чувсвит нервов: 1)- раздраж-щие (горчич бумага, ментол, р-р аммиака), 2)стимуляторы дых-ия рефлектор действия, 3)- отхаркив-щие рефл действия, 4)- горечи, слабит и желчегон рефл действия. 14. Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства. Вяжущие – противовосп препараты местного действия, на месте нанесения обр-ся плёнка, к-рая предохр-ь окончания чувсвит нервов от раздраж-ия, местное сужение сосудов препят-т развитию воспал-ия. А)- ОРГАНИЧ (тонин, отвар коры дуба), Б)- НЕОРГ (препараты свинца, висмута, окись цинка, сульфат меди и др). ПОКАЗ при воспал-ии кожи и слизистых, ЖКТ, ожогов. Тонин – галлодубильная к-та, назн-т в виде р-ров и мазей. Оксид цинка – в небол конциях облад-т вяжущим действием, в выс – прижигающим. Настой листьев шалфея. Обволакивающие – препят-т раздр-ию окончаний чувс нервов. ПОКАЗ при воспал ЖКТ; с раздраж- в-вами. Слизь из крахмала и семян льна. Адсорбирующие. – в-ва с бол адсорбционной пов-тью, не раствор-ся в воде и не раздраж-т ткани. При нанесении на кожу или слизистые адсорб-т хим соед-ия , предохраняя окончания чув нервов. Тальк – адсорб-т выд-ие желез, подсуш-т кожу. Уголь активир-ый ПОКАЗ отравл-ия хим соед-ми, понос, метеоризм. Алюминия силикат. Раздраж-щие стимулир окнчания чув нервов в коже и слизистых. Ментол ПОКАЗ воспал-ие верх дых путей, компонент валидола, накожно при невралгиях, миолгиях, артолгиях, мигрени. Р-р аммиака –рефлектор стимуляция центра дых-я, при обмороках, опьянении. 15. Местноанестезирующие средства. 28 КЛ-ИЯ: 1)_ для поверхн-ой анестезии (дикаин, анестезин), 2) для инфильтрац-й и проводников-й анестезии (новокаин, тримекаин), 3) для спиномозгов анестезии (совкаин), 4) для всех видов (лидокаин, ультракаин). Дикаин – токсичен, раздраж-т слизистую роговицы, иногда прим-т для эпидурал анестезии, необх-мо строго собл-ть терапевтич дозы. Анестезин – плохо растворим в воде, прим-т наружно на пораж-ю пов-ть кожи (мази, присыпки, пасты), и энтерально для возд-ия на слизистую ЖКТ(порошки, табл, суспензии). В суппозиториях – при трещинах прям киш-ки, геморое. Новокаин – действ –т 30 мин – 1 час. Низко токсичен, плохо прох-т ч-з слизистые, не сужив-т сосуды, умеренная анальгетич акт-ть, угнет-т ЦНС и ССС. Тримекаин – акт-нее и токсичнее новокаина, дейст-т 2-4 часа, облад-т седатив, снотвор и противосудор действием. ПОБОЧ жжение, тошнота, рвота. Судороги. Совкаин – акт-нее и токсич новокаина, дейст-т 1,5-3 часа, сниж-т АД. Лидокаин – показан для всех видов анестезии, в 2,5 р акт-нее новокаина и неск-ко токсичнее, дейст-т 2-4 часа. Сочетают с адреналином. ПОБОЧ сонливость, наруш-е зрания, тошнота, тремор, судороги, угнет-е дых-я. Ультракаин – хор переносится. 16. Средства для наркоза. История открытия и применения. эти в-ва выз-т хирургич наркоз (обратимое угнет-ие ЦНС, выключ-ие сознания, подавл-ие чувсвит-ти и рефлектор р-ций, снижение тонуса скел мышц). СТАДИИ наркоза: 1) анльгезия, 2) возб-ия, 3) хирургич наркоз (поверхн-ый, лёгкий, глубокий, сверхглубокий), 4) агония. КЛ-ИЯ: 1) ср-ва для ингаляц-го наркоза: а) жидкие летучие в-ва (фторотан, эфир для наркоза, изофлуран), б) газообраз (азотазакись, циклопропан), 2) ср-ва для неингаляц-го наркоза (пропанидид, типентал-натрий, гексенал, натрия оксибутират, кетамин). ПЕРВАЯ демонстрация действия наркотич эфира проводилась В Г Мортоном в 1846 году. Ник Иван Пирогов уже в 1847 г широко применял эфирный наркоз в хирургич практике. Автор ряда оригин-х м-дов наркотизир-ия. 17. Средства для ингаляционного наркоза. при вдыхании ср-в ингаляц-го наркоза, они путм диффузии поступ-т из лёгких в кровь, выд-ся лёгкими в неизмен-м виде. Жидкие летуч в-ва: фторотан – наркоз наступ-т быстро, с очень короткой стадией возб-ия. Наркоз легко управляем. ЭФ-Т мышеч расслабление, брадикардия, сниж-ие АД, аритмии, угнет-т деят-ть желез. Эфир для наркоза – выраж-ая наркотич акт-ть, отчётливо выражены все стадии наркоза. Хирургич наркоз: сознание выключено, бол чувствитть отсутст-т, рефлектор акт-ть подавлена, хор релаксация скелет мм, угнет-ие ф-ции почек, раздраж-ие слизистых дых путей, пробуждение происх-т постепенно. При передозир-ке возм-на агональная стадия. Азотазакись – практич-ки не токсич, низкая наркотич акт-ть, поэтому примт в смеси с кислородом, обычно сочет-т с др более акт-ными препаратами, комбинир с курареподоб в-вами. 18. Средства для неингаляционного наркоза. КЛ-ИЯ 1) кратковр действия (до 15 мин – пропанидид, кетамин), 2) сред продол-ти действия (20-30 мин – тиопентал-натрий, гексенал), 3) длит действия (более 60 мин – натрия оксибутират). Тиопентал-натрий – при в/в введении наркоз ч-з 1 мин, кратковр-ть эф-та связана с накоплением в жир ткани, возм-ны судорож подёргивания мышц, ларингоспазм. При быстром введении угнет-т дых-ый и ССС центры, м привести к апноэ и коллапсу. ПАКАЗ кратковрем оппераций и вводного наркоза. Кетамин – порошок, прим-ся в виде р-ров для в/в и в/м введения, выз-т общее обезболивание и лёгкий снотвор эф-кт. Хирургич наркоз не развив-ся. ПОКАЗ введение в наркоз, проведение кротковрем болезненных манипуляций. Пропанидид – оч быстрое наступление наркоза без стадии возб-ия, быстро гидролиз-ся холинэстеразой плазмы крови, возм-ны тахикардия, гипотензия, мышеч подёргивание, гиперэмия и болезн-ть по ходу вены. ПАКАЗ вводный наркоз, проведение кратковрем оппераций. Натрия оксибутират – хор проник-т ч-з гем-энц барьер, ок-т седатив, снотвор, наркотич и антигипоксич действие. Выр-ная релаксация скел мм, вводят в бол дозаз в/в и ч-з рот, ПОКАЗ вводный и базисный наркоз, для обезбол-ия родов, при гипоксич отёке мозга, в кач-ве противошок ср-ва. 29 19. Спирт этиловый. Фармакодинамика и фармакокинетика. Острое отравление. Меры помощи. это типич в-во наркотического типа действия, облад-т выраж-м антисептич св-вом, быстро всасыв-ся в желудке и тонк киш-ке, особ-но на тощак, неизменный спирт выд-ся лёгкими, почками и потов железами. 90% метаболиз-ся до СО2 и Н2О, окисл-ся в печени. ВЛИЯНИЕ НА ЦНС: 1) стадия возб-ия, 2) стадия наркоза, 3) агональная стадия. МОЧЕГОН ДЕЙСТВИЕ, повыш-ие теплоотдачи, усил-ие акт-ти слюн и желудоч желез, сниж-ся моторика желудка, опьянение при конц-ции 1-2 гр на литр крови, ПРИ ОСТР ОТРАВЛ-И развив-ся выраж-ая интоксикация (3-4 гр на литр крови), смертел конц-ция 5-8 гр на литр. При лечении алкогольной комы следует наладить нормал-е дых-ие, проводят туалет рот пол, очищ-т верх дых пути, вводят атропин для сниж-ия секреции желез, искус вентиляция лёгких, гемодиализ, противорвот ср-ва. 20. Хроническое отравление спиртом этиловым. Социальные аспекты. Лечение. При хронич отравл-ии (алкоголизм) происх-т постепенная психич и физич деградация личности: сниж-ся умсвенн работоспособ-ть, внимание, память, интелект, психич расстр-ва, пораж-ие периферич инн-ции, хронич гастрит, цирроз печени, жир дистрофия сердца и почек. ЛЕЧЕНИЕ в стационарах (прекращение прёма спирта и выработка к нему отрицат-го отнош-ия. Отмена спирта д б постепенной. Тетурам – назн-т в сочетании снебол кол-вом спирта, зажерж-т окисление спирта на ур-не ацетальдегида, накопление к-рого выз-т интоксикацию, чувство страха, боли в области сердца, гол боль, гипотензия, обильное потоотделение, тошнота, рвота. Лечение под контролем врача. Превыш-ие дозы спирта на фоне действия тетурама м привести к смерт исходу. Не реком-ся лицам старше 50 лет, при ССС забол-ях, патологии печени, почек и обмена в-в. 21. Снотворные средства. способ-т развитию и нормолизации сна. КЛ-ИЯ: 1)_транквилизаторы, облад-щие снотвор действием (произв-ые безодиазепина) – нитразепам, сибазон, феназепам, 2) снотвор ср-ва с наркотич типом действия: а) гетероциклич соед-ия (барбитураты) – фенобарбитал, этаминалнатрий, б) алифатич соед-ия – хлоралгидрат, бромизовал. Этот сон отлич-ся от ест-го, особ-но изм-ся «быстрый» сон. Сибазон – длит действия. Нитразепам – сред продолж-ть действия, облад-т снотвор и анксиолитич (в рез влияния на лимбич систему), седатив и противосудор (в рез связывания с бензодиазепиновыми R-рами), мышеч-но-расслабл-щей акт-тью (в рез подавления полисинаптич спинальных рефлексов). Снотвор действие ч-з 30-60 мин, длится 8 часов. Пролонгир-т и усилив-т действие ср-в для наркоза, этанола, снотворных наркотич типа. Хор всасыв из киш-ка, препарат кумулирует. Отлич-ся от барбитуратов след-щим: а) в меньшей степени изм-т стр-ру сна, б) облад-т большей широтой терапевтич действия, следов-но меньше опасность острого отравл-ия, в) менее выражена индукция микросомал ферм-тов печени, г) меньше риск развития зависм-ти. Фенобарбитал – длит действия, длит-ть сна 8 часов, ПОБОЧ на след день после принятия: вялость, разбитость, наруш-ие психомотор р-ций, внимания, при повтор введении кумуляция, дефицит фазы «быстрого» сна, феномен «отдачи». ВВОДЯТ в основном внутрь. 22. Наркотические анальгетики. КЛ-ИЯ ПО ПРИНЦИПУ ВЗАИМ-ИЯ С ОПИАТНЫМИ R-РАМИ: 1) агонисты (мофин, промедол, фентанил), 2) агонисты-антогонисты (пентазоцин, налорфин), 3) антогонисты (налоксон). Морфин – болеутол эф-кт: 1) угнетение про-цессов межнейрональной передачи болевых импульсов в центр части афферент пути, 2) наруш-ие субъективно-эмоционального воспри-ятия, оценки боли и р-ции на неё. Морфин взаим-т с опиатными R-рами (на пресинаптич мембранах), при их стимуляции сниж-ся выраб-камедиатора, тормозится проведение болев импульсов. Энкефалины и эндорфины – собствен антиболев система. Доза 10 мг вводится парэнтер-но. Дейсвие до 4-х часов, одноврем-но развив-ся состояние эйфории и, 30 след-но, зависимость. ЭФ-ТЫ: устран-т боль, угнет-т дых-ие и мозгов деят-ть, стимулир-т рвотный центр и парасимпатич глазодвигат нервы (миоз), подавл-т кашлевые рефлексы, уменьш-т диурез, выз-т эйфорию. ПОБОЧ: спазм ЖКТ, желчных путей, бронхов, мочевыв путей, запоры, стимул-ия миометрия, расшир-е сосудов, сниж-ие АД, темпер-ры тела и аппетита. ОСТРОЕ ОРАВЛ-Е при 60-80 мг ч-з 10-15 мин. Стадии : эйфория, беспамятство, жар, сухость во рту, головокруж-ие, гол боль, повыш-ие потоотдел-ия и мочеотдел-ия, сонливость, оглу-шенность, кома, без оказания помощи смерть. ПОМОЩЬ иск вентил л лёгких, введение антогонистов (налорфин, налоксан – прим-т для устранения всех эф-тов морфина, а налорин кроме пентазоцина). ХРОН ОТРАВ зав-ть к героину после однократ введения, лечение стационарное. Изм-ие психики. Промедол и Омнопон – устр боль, но выз-т спазм глад мышц, выз-т не очень сильную завис-ть. Фентанил – в 100 р мощнее морфина, но корот воздействие. Фентанил + дроперидол = таламонал (нейролептаналгезия, можно проводить опперации). Пентазоцин – меньше выраж-на зависим-ть и угнет-ие дых центра, но повыш-т АД, тахикардия. Налоксан сним-т все эф-ты морфина. 23. Ненаркотические анальгетики и антипиретики. -синт.преп-ты, облад.выраж.болеутол.действием,не не влияющие на ф-ции ЦНС и не вызыв.лек-ой зав-ти+жаропниж.,противовосп.д-вия.ь произв.салиц.к-ты (к-та ацетилсал-аспирин,Na-салиц, метилсалицилат)- облад 3-мя свми, способны уменш.агрегацию тромб-ов для проф-ки инф-ов. произв.пиразолона (амидопирин,анальгин,бутадион) – облад более сильными болеутол. И противосп.дей-ми. произв.анилина (парацетамол). ЭФ-ТЫ болеутол (тормозят с-з простогландинов, антогонизм с гистамином и брадикинином), противовосп (торм-т инактивацию глюкокортикоидов, антогонисты простогланд-в, серотонина и гистамина, стабил-т лизосомал мембраны, торм-т гиалуронидазу, сниж-т обр-ие АТ-л и аутоАТ-л ), жаропониж (влияют на центр терморег, расшир-ие сосудов кожи, усиление потоотдел), противоревмат. Мех-зм анальгезирующего действия Механизм действия ненаркот анальгетиков (группа анальгетиков-антипиретиков) связан с их ингибир влиянием на ЦОГ, что приводит к пониж синтеза простагланд в ЦНС. Механизм анальгезирующего действия связан с угнет нейронального захвата серотонина в нисход путях, контролир проведение ноцицептивных стимулов в задних рогах спинного мозга (иминазин, амитриптилин). Анальгет эффект клофелина (-АМ) связан с его влиянием на сегментарном и отчасти на супрасегментарном уровнях и проявляется в основном при участии 2-АМ. Антигистаминное действие препаратов. Возможно гистаминергическая система принимает участие в центральной регуляции проведения и восприятия боли (димедрол). Мех-зм жаропонижающего действия Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге воспаления; уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Показания к применению Головная боль, миалгия, невралгии, артралгии, при болях в послеоперационном периоде, при болях вызванных злокачественными опухолями, для снижение температуры при лихорадке, при фантомных болях, малые травмы у спротсменов, боли простудные. Противопоказания 31 Потивопоказаны при повышенной чувствительности, бронхоспазме, нарушениях кровообращения, обострение язвы желудка, гастрит, тяжелая почечная недостаточность. Побочные эффекты Кожные аллергические реакции, угнетение кроветворения, нефротоксические и гепатотоксическое действие, диспепсические расстройства, сонливость, беспокойство, отеки, боли в месте инъекции. Применять после еды, запивать щелочными раст-ми, молоком. Анальгин – легко раств-ся в воде, удобен для парэнтер введения, всаыв в ЖКТ, но бутадион действ-т более продолж-но.Аспирин – ЭФ-Т: жаропон, противовосп, слаб болеутол. Торможение агрегации тромбоцитов, стим-т дых цепь, распад Б,Ж,У, с-з глюкокортикоидов. ПОБОЧ раздр-т ЖКТ. Противоп-н мал детям.Парацетамол – болеут, жаропон.Баралгин – смесь аналгина, спазмолитика и ганглиоблокатора. Прим-т как анальгетик и антисептик при коликах, спастической дисменорее и др.Пенталгин – сод-т амидопирин + анальгин + кодеин + кофеинбензоата натрия + фенобарбитал. Прим-т при гол боли, невролгии, лихорадке.Панадол.Цитрамон = к-та ацетилсалиц + фенацетин + кофеин + какао + к-та лимонная.Седальгин = к-та ац-салиц + фенацетин + фенобарбитал + кофеин + кофеин-фосфат. Прим-т как болеут и успокаив при гол боли, мигрени, невралгии, невритах и др. 24. Психотропные средства. Общая характеристика. Классификация. -синт.в-ва,спос влиять на псих-ие ф-ции у чела для лечения психозов, неврот и неврозопод состояний (аминазин в 1950г.). антипсихотич (нейролептики-аминазин,трифтазин,галоперидол,дроперидол) ноотропные (пирацетам) анксиолитики (транквилизаторы-диазепам,хлордиазепоксид,феназепам,грандаксин) антидепрессанты (имизин,амитриптилин,пиразидол,ниаламид) психостимуляторы (кофеин,синокарб,меридил) аналептики (кофеин-бензоат Na,бемегрид,кордиамин,р-р камфоры в масле) адаптогены седативные (Na-бромид,наст.валерианы,пуст-ка,пиона) психодислептики (галюциногены) Группы депрессантов ЦНС. Антипсихотические средства (нейролептики). Анксиолитические (транквилизаторы) и седативно-гипнотические средства. Нормотимические (антиманические) средства. Молекулярные мишени действия психотропных препаратов. межнейрональная передача обмен биогенных аминов холинергичесие системы головного мозга пептиды, аминокислоты, оказывающее стимулирующее и тормозное влияние на нейроны Мех-зм действия: Блок-ют опред медиаторы системы гол.мозга и оказ-ют -Альфа-адреноблок-ее;-дофамино-;-Мхолино-; -сеторонино-;-антигист-ое дей-ие. Эффекты: -нейролепт.(вялость,сонливость,общ.псих.затормож,ослабл.иниц.,поретя окруж,мотор.затормож) -антипсих-ое д-вие(устраняют стойкие изм-ия личности и поведения,галлюц,бред,манию,повыш иниц-ву и интерес к окруж) -спос-ть потенцировать эффекты(ср-в для наркоза,противоболевых ср-в) интереса асоц-ые к черты 32 -противорвотное д-вие -уменш мыш.тонус и мотор акт-ть -гипотермия -влияние на ВГС(уменш АД и тонуса мышц). При длит прменении нейролептиков может набл угнет ф-ции полов.желез. Побочные действия: связаны с Альфа-АБ и Н-ХБ o экстрапирамид.растр-ва по типу Паркинсонизма(тремор,ригидность,адинамия) o серд-сосуд нарушения(уменш АД до коллапаса) o гепатотокс д-вие(аллерг.р-ции,потомн роговицы). 25. Антипсихотические средства (нейролептики) - психотроп в-ва, к-рые облад-т антипсихотич и седатив действием. произв-ые фенотиазина (аминазин, трифтазин, этаперазин, фторфеназин) прозв-ые тиоксан-тена (хлорпротиксен) прозв-ые бутирофенона (галоперидол) бензамиды (сульпирид). Эффекты: 1) связаны с влиянием на восходящую ретикул формацию (вялость, апатия, сонливость, общая психич затормож-ть, резкая моторная затормож-ть, ослабляют инициативу пробуждения (паралич воли) 2) с угнетением ДОФА-миновых R-ров (устраняют стойкие изм-ия личности, асоциальн черты поведения при психозах, устр-т галлюцинации, бред, мании, усилив-т интерес к окружающему, выз-т тремор, сниж-е тонуса мышц) 3) потенциируют действие снотвор-х, наркотич и болеутол ср-в 4) противорвот действие (в рез влияния на тригерную хемочувствит зону рвот уентра 5) резко падает темпер-ра тела. МЕХ-ЗМ ЭФ-ТОВ: в их основе – влияние препаратов на проведение имп-сов и ф-ций ЦНС, взаимод с ионами Na-измен биохим процессы. ДЕЙСТВИЕ: а)-блокир-т Дофаминовое действие, б)--блокир-щее действие, в)-М-ХБ-щее, г)противогистаминное. ВЛИЯЮТ НА КБП, лимбич систему и др подкорковые обр-ия. ПОКАЗ: для лечения шизофрении, маниакаль-но депрессив психоз, эндоген психоз. Для лечения маниакально депресс психоза исп-т соли лития карбонат,цитрат,оксибутират– эф-кт развив-ся длит-ый,но ч-з 1 год. ПОБОЧ: тремор, гол боли, диаррея, тошнота, рвота, повыш-ая жажда. При передоз-ке – пораж-е внутр органов Фармакологические эффекты антипсихотический (устранение продуктивной симптоматики психозов(бреда, галлюцинации)); седативный эффект. блокада дофаминовых рецепторов; Побочные эффекты АПС Паркинсонический синдром, акатизия, дистонии – блокада дофаминовых рецепторов, тардивная дискинезия – гиперчувствительность дофаминовых рецепторов, токсическое нарушение сознания – блокада м-холинорецепторов. Влияние АПС на вегетативные функции. Потеря аккомодации, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запор – блокада м-холинорецепторов, ортостатическая гипотензия, импотенция, нарушение эякуляции – блокада -адренорецепторов. Влияние АПС на эндокринную систему. 33 Аменорея-галакторея, бесплодие, импотенция – блокада дофаминовых рецепторов, приводящая к гиперпролакемии. 26. Антидепрессанты. - это лек в-ва, к-рые ослабляют психотич депрессию, исправл-т патологич-ки изм-ое настроение, возвращ-т акт-ть и оптимизм. ДЕПРЕССИИ: 1)- экзогенные – их причины: конфликты, потеря близких, трудности на работе, и др, 2)- эндогенные – при психич забол-ях. ПР-КИ ДЕПРЕССИИ: угнет-ие настроения, теряется интерес к жизни, чувство безнадёжности, умствен и физич утомляемость, беспокойство, агрессивность. ингибиторы МАО (ниаламид) – их прим-т редко из-за высок токсич-ти потенциирующие действие моно-аминов (=трициклические имизин М-ХБ). МЕХ-МЫ: 1) МАО – ферм-т, к-рый разруш-т А,НА в синаптич щели, 2) трициклич - акт-т адренэргич процессы за счёт обратного захвата медиаторов из синаптич щели. ЭФ-ТЫ: - тимолептич действие (восст-ся настроение, исчезает тоска, подавл-ть, пессимизм и др), - доплонит-е стимулир-щее тимэргическое дей-ствие(восст-ся мотивация, инициатива, умств и физич работоспособ-ть), - седативное (подавл-ся отриц эмоции, тревога и страх, бесспокойство), - обезболив-щее - сниж-т АД. Имизин (имипрамин) – ПОБ: сухость во рту, наруш-е аккомодации, тахикардия, задержка диуреза, сниж-е АД и м б коллапс, гол боль, желтуха, кож р-ции, агранулоцитоз. ПРОТИВ: глаукома, наруш-ие мочеисп-ия. Его нельзя комбин-ть с ингибит-ми МАО, т к возн-т тяжёлый токсикоз!!! Амитриптиллин - см имизин, но более выраж-ое М-ХБ действие и противогистаминное. Фармакокинетические свойства Большинство ТЦА неполностью всасываются и подвергаются активному пресистемному метаболизму, в связи со значительным связыванием с белками и сравнительно высокой растворимости в жирах объем их распределения очень большой. Выделяются в виде метаболитов, конъюгантов и в неизмененном виде почками, частично кишечником. Флуоксетин хорошо всасывается при введении внутрь, метаболизируется в печени, период полувыведения 1-3 для, выделяются метаболиты и неизмененный препарат почками. Ингибиторы МАО хорошо всасываются из ЖКТ, в печени подвергаются ацетилированию, выводятся в качестве метаболитов почками, эффект продолжается от 2-3 недель до 7 дней. Побочные эффекты трицикл АД седативные эффекты: сонливость, суммация эффектов с другими седативными средствами. симпатомиметические: тремор, бессонница. м-холинолитические: затуманивание зрения, запор, задержка мочеиспускания, нарушение мышления. сердечно-сосудистые: ортостатическая гипотензия, блокады проведения, аритмии психиатрические: обострение психоза, синдром отмены. неврологические: судороги. метаболическо-эндокринные: прибавка в весе, нарушение половой функции. 34 Побочные эффекты ингибиторов МАО: Головная боль, сонливость, сухость во рту, прибавка в весе, ортостатическая гипотензия, нарушение половой функции. Показания к назначению АД: депрессия; панические состояния; обсессивно-компульсивные нарушения; энурез (не является терапией выбора); хронические болевые синдромы; нарушение аппетита (булимия и нервная анорексия); каталепсия при нарколепсии; школьная фобия; гиперкинетический синдром с нарушениями внимания. Спектр фармакологической активности АД: атидепрессивные свойства; седативные или психостимулирующие эффекты; симпатомиметические; м-холинолитические; 1-адреноблокирующий эффект; папавериноподобный; противогистаминное действие. Механизмы действия ионов лития. Возможно литий влияет на токи Na+. Являясь одновалентным катионом, литий через быстрые натриевые каналы проходит внутрь клетки, где частично замещает Na+. Однако, кинетика ионов лития отличается от таковой ионов натрия. Литий более медленно выходит из клеток и нарушает скорость обмена все- и внутриклеточных ионов натрия, а также распределение калия, что может сказываться на процессе деполяризации. Не исключено и влияние ионов лития на обмен моноаминов. Так, имеются данные, что литий уменьшает высвобождение норадреналина и дофамина. Кроме того, показано, что литий влияет на вторичные посредники. Установлено, что он блокирует фосфоинозитольный путь и уменьшает образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Последние являются вторичными передатчиками для системы -адренорецепторов и м-холинорецепторов. Имеются также данные, что литий может снижать содержание и другого вторичного посредника – цАМФ (очевидно за счет ингибирования аденилатциклазы). Основные фармакокинетические свойства препаратов лития: антипсихотическое действие; отсутствие выраженного седативного эффекта; малая терапевтическая широта. Для чего применяются соли лития? Основными показаниями к применению препаратов лития являются маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза (особенно при частых приступах), профилактика и лечение аффективных психозов (маниакальнодепрессивного, шизоаффективного, органического аффективного психозов). Имеются данные об эффективности лития не только при эндо генных психозах, но и у больных с органическими психозами, эпилепсией, у психопатов с разными аффективными колебаниями. Применяют также препараты лития для профилактики и лечения аффективных нарушений у больных хроническим алкоголизмом. Побочные эффекты препаратов лития: Побочные явления чаще наблюдаются в начале лечения до установления стабильной концентрации препарата в крови и выражаются в треморе пальцев, чувстве усталости, атаксии, сонливости, повышенной жажде, диспепсических явлениях, диарее, нарушениях ритма сердца и др. Во время лечения карбонатом лития возможны временное увеличение массы тела и формирование зоба. 27. Анксиолитики (транквилизаторы). Транквил-ры – психотроп препараты, к-рые избир устран-т эмоц неуст-ть, напряж-ть, тревогу, страх без адаптации к усл окр среды. При психозах не применяются!!! o большие транквилизаторы (сибазон, феназепам, хлозепид) – сниж-т психич напряж-ие, чувство тревоги, но м б двигат и ориентировоч наруш-ия. Их прим-т под строгим лечебным контролем o малые (мезапам,триоксазин,фенибут,диаземпам) – эф-ты см выше, но нету побоч эф-тов, след-но, м приним-ся без контроля врача. ЭФ-ТЫ: 1) анксиолитич (сним-ся психич напряж-ие, тревога, чувство ответств-ти, сохран-ся трезвая оценка) 35 2) психоседатив (успокаив-щее) 3) миорелаксир-щее (за счёт торможения постсинаптич спиналь рефлексов 4) снотворный 5) противосудор-эпилепсия 6) потенциирующее МЕХ-ЗМ: влияние на бензодиазепин рецепторы, к-рые повыш-т чувствит-ть ГАМК-рецепторов к ГАМК По продол-ти действия в-ва : феназепам хлозепид сибазон нозепам. Показания: - погранич.сост. (неврозы, психопатия); - при леч. Стенокардии, инф.миок., гипертония, язв.болезни.; - премедикация. Осложнения: уменш.работ-ти, настроения, мыш.слабость, лек.зависимомть. 28. Психостимулирующие средства. - лек в-ва, , к-рые способны быстро мобилизир-ть функцион-ые и энергетич резервы орг-ма, повысить физич и умствен работоспособ-ть. фенилалкиламины (фенамин, меридил, сиднокарб) метилксантины (кофеин). Фенилал-киламины - МЕХ-М: способ-ть высвоб-ть из пресинаптич окончаний НА и ДОФамин, актив адренэрг передачу нерв.син-ов нам всех уровнях за счёт вытеснения мед-ра нерв.оконч,тормож захвата мед-ра. Эффекты: 1) психотроп действие (ослабев-т пр-ки умствен-ного утомления, исчезает сонливость, возн-т лёгкая эйфория, целеустремл-ть, желание работать, отодвиг-ся потреб-ть во сне). После примия треб-ся полноценный отдых!!! 2) повыш физич работоспос-ть (допинговый эф-кт) 3) стимул-щее влияние на ССС 4) анорексич действие (способ-ть подавл аппетит за счёт возб-ия центра насыщения и подавл-ия центра голода) 5) изм-ие стр-ры сна 6) разв-ся зависим-ть!!! 7) стимуляция дых центра ПОКАЗания: для временного повыш-ия умствен деят-ти (прим-ть не чаще 1-2 р в неделю,а фенамин 1 р), для разового повыш-ия физич вынослив-ти в ЧС, для устранения ранее принятых или сейчас прим-х ср-в. Кофеин – алколоид, сод-ся в листьях чая, в семенах кофе, какао и др.. Стимул-т психич деят-ть, повыш-т умствен и физич работоспос-ть, укорач-т время р-ций, после его приёма появл-ся бодрость, сниж-ся временно утомляемость, сонливость. В малых дозах стимул влияние на ЦНС, в больших – угнетающее. Влияет на ССС: прямое стимул влияние на микард, в бол дозах: тахикардия, иногда аритмии. Повыш-т основной обмен., повыш-ся секреция желез желудка, диурез. При длит-ом прим-ии развив-ся маловыр-ое привыкание, возможна психич зав-ть (теизм). Он входит в состав многих комбинир препаратов в сочетании с ненаркотич анальгетиками и др.. ПОБОЧные: тошнота, рвота, беспокой-ство, возб-ие, бессоница, тахикардия, аритмии. ПРОТИВОП: выраж-ая артериал гипертензия, атеросклероз, наруш-е сна, глаукома. Основные фармакологические эффекты метилксантинов: -возбуждающее/угнетающее действие на ЦНС. -аналептические свойства. 36 -усиление сердечной деятельности. -стимулирующее действие на сосудодвигательный центр, миокард -повышается высвобождение катехоламинов. -увеличивается частота и сила сердечных сокращений. -увеличивается почечный кровоток и выделение ренина. -уменьшается выделение гистамина из тучных клеток. -повышается липолиз жировой ткани. Основные фармакологические эффекты кофеина: + психостим. + стимул ДЦ + увел тонуса сосудодвиг.ц + брадикардия-прямо на Вагус + тахикардия + увел/уменш АД + увел обмена в-в, гликолиз и липолиз + спазмолитик гл.мышц, стимулир скел.мышцы Действие кофеина на дыхательный центр. Оказывает прямое стимулирующее действие на дыхательный центр. Возникает учащение и углубление дыхания. Действие кофеина на ССС. Сердечная деятельность под влиянием кофеина усиливается, сокращения миокарда становятся более интенсивными и учащаются. При коллаптоидных и шоковых состояниях артериальное давление под влиянием кофеина повышается, при нормальном артериальном давлении существенных изменений не наблюдается, так как одновременно с возбуждением сосудодвигательного центра и сердца под влиянием кофеина расширяются кровеносные сосуды скелетных мышц и других областей тела (сердца, почек), однако сосуды органов брюшной полости (кроме почек) суживаются. Сосуды головного мозга под влиянием кофеина суживаются, особенно при их дилатации. Действие кофеина на бронхи и почки. Диурез под влиянием кофеина несколько усиливается, главным образом в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Кофеин обладает умеренным миотропным спазмолитическим действием на гладкомышечные органы, в частности, бронхи. Действие кофеина на ЖКТ. Под влиянием кофеина происходит стимуляция секреторной деятельности желудка. Это может быть использовано чтобы отдиагностировать функциональные заболевания желудка от органических. Действие кофеина на тромбоциты. Кофеин понижает агрегацию тромбоцитов. Применение кофеина в медицинской практике. Применяют кофеин при инфекционных и других заболеваниях сопровождающихся угнетением функции ЦНС и ССС, при отравлении наркотиками и другими ядами, угнетающими ЦНС, при спазмах сосудов головного мозга (при мигрени и др.), для повышения психической и физической работоспособности, для устранения сонливости. Применяют кофеин при энурезе у детей. Показания к применению мезокарба (сиднокарб). Применяют сиднокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондричностью, повышенной сонливостью. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных и апатоабулических состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенесших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при вялотекущей шизофрении с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики). Сиднокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления резистентности к терапии психотропными препаратами. Сиднокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении нейролептических препаратов. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные 37 явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.); при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и сиднокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах сиднокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна). Назначать сиднокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях. Предварительное применение сиднокарба менее эффективно. Сиднокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой. Учитывая стимулирующий эффект сиднокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции. Сиднокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении. Отмечена значительная эффективность сиднокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста. Препарат эффективен также при ночном недержании мочи. 29. Общетонизирующие средства. аналептики - это стимуляторы ЦНС общего действия. Одни препараты облад-т преимущ-ным влиянием на центры продолгов мозга (бемегрид, кор-диамин), др – на спинной мозг (стрихнин), у кофеина преим-ное влияние на кору бол полушар. В токсич дозах аналептики выз-т судороги, поэт их наз судорож ядами. Судороги, связанные с возб-ием преим-но гол мозга , носят клонич хар-р (бемегрид, кордиамин), а в высоких дозах эти в-ва м выз-ть клонич судороги. КЛ-ИЯ АНАЛЕПТИКОВ ПО ХИМ СТР-РЕ: 1) алкилированные амиды к-т (кордиамин), 2) бициклич кетоны (камфора), 3) глютаримиды (бемегрид). Все аналептики повыш-т возб-ть центра дых-я, ряд препаратов оказ-т только прямое действие (бемегрид), а некот ещёи рефлекторное (кордиамин, углек-та). Также возб-т сосудодвиг центр: увелич-е периферич сопротивления сосудов и повыш-е АД., прямого действия на сердце аналептики (кроме камфоры и кофеина) не оказ-т. по аналептич акт-ти : бемегрид кордиамин камфора. Аналептики явл-ся ф-цио-ми антогонистами в-в наркотич типа и м способств-ть выведению из наркоза. Однако этот эф-кт набл-ся в бол дозах, при к-рых выз-ся судороги, поэт это св-во практич знач-ия не получило. Они м б исп-ны для ускорения восст-ия психомотор р-ций после наркоза. Их прим-т при лёг степенях отравления ср-вами для наркоза, снотворными, этанолом, а также при асфиксии новорожд-х. Кордиамин и бемегрид прим-т также при сердеч-сосуд недостат-ти. 30. Ноотропные средства. - это в-ва, к-рые акт-т высшие интегратив ф-ции гол мозга 1972год. Эффекты: благоприят влияние на обучение и память при их наруш-ии, многие облад-т противогипоксич действием. На психику здорового чел-ка не влияют!!! В основе их действия в условиях патологии лежит благоприят влияние на обменные процессы мозга. Они оказ-т лечеб эф-кт при умственной недостат-ти только при длительном применении. Эти препараты в ряде случаев прим-т с др психотроп ср-вами. Облад-т некото-рой противосуд акт-тью. Мех-зм: влияют на энерг и пласт обмены, актив утилизац глюкозы, увелич синтез макроэргов, РНК, белков, ФЛ мембран. Пирацетам (ноотропил)– его важным св-вом явл гипоксич эф-кт, устой-ть тканей мозга к гипоксии при этом возрастает, кроме того обл-т противосудорож действием, легко проник-т ч-з тканев барьеры, ПОКАЗ слабоумие, связ-ое со старч возрастом, атеросклерозом, алкоголизмом, у умсвенно отсталых детей. ПОБОЧ иногда диспепсия, наруш-е сна. Винпоцетин – выз-т расшир-е сосудов мозга, усиление кровотока и снабжения мозга кислородом, улучш-ся утилизация гл-зы, уменьш-ся агрегация тромбоцитов, прямое релаксир действие на глад мм, ПОКАЗ: неврологич и психич нарушения, при расстрой-х памяти, головокруж-х, при пониж-ии слуха, в офтальмологии. Вводат в/в капельно и в виде табл. 38 Основные эффекты активация высших интегративных функций головного мозга. выраженная противогипоксическая активность. некоторая противосудорожная активность гипотензивный эффект с брадикардией (аминалон) гипогликемический эффект (аминалон) Показания к применению Умственная недостаточность, связанная с хроническими сосудистыми и дегенеративными поражениями головного мозга (при слабоумии, связанном со старческим возрастом, атеросклерозом, алкоголизмом, травмой черепа), повыш уст-ти кксии,перегреву,переохл; актив восст процессов в поврежд мозге, расстройства памяти. Умственно отсталые дети. Побочных эффектов нет!!! При алкогольном слабоумии При комплексной терапии эпилепсии. Основные эффекты бемитила. Оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках. Рассматривается как представитель новой группы – актопротекторных препаратов. Медленно всасывается при приеме внутрь. Назначают взрослым при астенических состояниях, неврозах, после перенесенных травм и при других состояниях, при которых показана стимуляция психических и физических функций. Имеются данные об иммуностимулирующем действии бемитила и его эффективности в связи с этим в комплексной терапии некоторых инфекционных заболеваний. 31. Кардиотонические средства. Сердечные гликозиды - в-ва растит происх-я, к-рые облад-т выраж-м кардиотонич действием. -СГ из наперстянки пурпуровой (диги-токсин), наперстянки шерстистой (дигоксин, целанид), строфанто Комбэ (строфантин К), ландыша (коргликон), настой травы горицвета, -кардиотоники разного хим стр-ия (ДОФаин, добутамин, мильринон). o Полярные имеют по 4-5 ОН-группы (строфантин,коргликон) быстро и недолго o Относительно полярные имеют по 2-3 ОН-группы (дигоксин, целанид) o Неполярные не больше 1 ОН-группы (дигитоксин) ЭФ-ТЫ: - “+”инотропный эф-т (увел и укороч сист давл, увел удар и мин объёма) - “+”тонотропный (увел тонуса миок и уменш попереч размеров сердца) - ”-” хронотропный (уменш и углубл диастолы что повыш период отдыха сердца) - ”-” дромотропный (замедл провод возб в неспец нексусах сердца – а-в узел и вол.Пуркинье, в мыш вол проводимость увел) - ”+”батмотропный (увел возб волокон пуркинье)- аритмия… усил-ие систолы, повыш-ие работы сердца, уряжение сердеч ритма, сниж-е скорости проведения возб-ия, повыш-ие автоматизма, уменьш-е венозного застоя, нормолиз-я ф-ции почек. Действие при в/в введении: строфантин ч-з 5-10 мин, дигоксин – 30 мин, дигитоксин – 2 часа. Чем быстрее действуют, тем кротковрем-ей эф-кт. По длит-ти действия и способ-ти всаысв-ся и кумулировать: дигитоксин дигоксин строфантин. Вывод-ся почками и с желчью. Уменш венозного давления Увел ударного и мин объёма Увел утилизации О2, а потреб в О2 падает Увел диуреза-при отёках 39 Уменш массы тела Уменш общее периф сопрот Ф-ции внутр орг улучш,т.к.ликвид застой ПОКАЗ: остр хронич сердеч недостат-ть, аритмии, тахикардия Внутрь, в/в, в/м. ПРОТИВОПОК: неполный предсердно-желудочковый блок, выраж-ая брадикардия, остр инфционный миокардит, стенокардия, инфаркт. Отравление: аритмии, частич или полн предсердно-желудочков блок, мерца-ние желудочков (наиболее частая причина смерти), ухудш-е зрения, утомляемость, мышеч слабость, диспепсия, психич наруш-я , гол боль, кож высып-я. ПРИ ЛЕЧЕНИИ: устран-т неблагоприят изм-ия ф-ции сердца (калия хлорид, «Аспаркам», калия оротат, унитиол, ЭДТА). 32. Средства для лечения ишемической болезни сердца. -средства уменш несоотв между О2 запросом миокарда и его обеспечением. Ишемия вследствие- уменш корон кровотока(спазм сосудов)-увел работы сердца увел потр-ти в кислор и энергии. 1– ср-ва, пониж-щие потреб-ть миокарда в кислороде и улучшающие его кровоснабж-е, а)органич нитраты (нитроглицерин, нитронг, сустак, эринит), б) – антогонисты Са (фенигидин, верапамил), в) – разные ср-ва (амиодарон), 2 – ср-ва, пониж-ие потреб-ть миокарда в кислороде (анаприлин, талинолол, метопролол), 3– ср-ва, повыш-ие доставку кислорода к миокарду: а) – коронарорасшир-щие миотропного действия (дипиридомол, папаверин), б) - -АМ (нонахлазин, оксифедрин), в) – ср-ва рефлектор действия, устран-щие коронароспазмы (валидол). Нитраты (нитроглицерин,нитросорбит,сустак,эринит,нитронг,тринитролонг) Антагонисты Са каналов (верапамил, нифедипин, форидон) В-адр.блок. (анаприлин, метапролон) Нитраты-эфиры HNO3 ял-ся более эфф-ми и бастродейств. (короткого д-вия - троглицерин до 2 ч; длит.д-вия – сустак 4-8ч, эринит 4-5ч,нитросорбид 3-5 ч). Нитроглицерин лучш.для купирования приступов. Тринитролонг- полимер пластинка, сод-ая 1,2,4гр нитроглиц, кот.наклеив. на девну, эффект через 1-2 мин до неск часов. Молсидомин- для купир пр-ов стенокардии в случае неперенос.нитратов. употреб под язык, защёчно. В лёгких случаях валидол. 33. Антигипертензивные средства А. Диуретики 1. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики (гидрохлоротиазид*, индапамид*, хлорталидон). 2. Петлевые диуретики (фуросемид , торасемид и др.) 3. Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен, амилорид) Б. Ингибиторы ренин-ангиотензивной системы (РАС) 1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: а) действующие 6-12 часов: каптоприл*; б) действующие примерно 24 часа: эналаприл*, лизиноприл, рамиприл, беназеприл, периндоприл. 2. Антагонисты ангиотензина II ( лозартан*, ирбесартан, вальсартан). В.Симпатоплегические средства 40 Центрального действия - клонидин, метилдопа (агонисты 2-адрено- и I1- имидазолиновых рецепторов), моксонидин (селективный агонист I1- имидазолиновых рецепторов). 2. -Адреноблокаторы – пропранолол*, бетаксолол*, атенолол*, метопролол, ацебуталол, бисопролол, небиволол*. 3. -Адреноблокаторы (доксазозин*, празозин, ницерголин, фентоламин). 4. Смешанные адреноблокаторы (лабеталол*, карведилол, проксодолол). 5. Блокаторы адренергических нейронов (симпатолитики - резерпин, гуанетидин). 6. Ганглиоблокаторы - триметафан (арфонад), гексаметоний (бензогексоний), азаметоний ( пентамин). Г. Блокаторы кальциевых каналов (БКК) 1. Селективные БКК с преимущественным влиянием на сосуды (вазолитические): блокаторы каналов L-типа: I поколение - нифедипин*; нифедипин ретард*; II поколение - амлодипин*, исрадипин*, никардипин, фелодипин. 2. Селективные БКК L-типа с прямым влиянием на сердце (брадикардитические): I поколение - верапамил*, дилтиазем; II поколение – галлопамил. Д. Вазодилататоры 1. Артериолярные - диазоксид, гидралазин, миноксидил. 2. Артериолярные и венозные - натрия нитропруссид, бендазол (дибазол), магния сульфат. IV. Критерии выбора антигипертензивных средств: 1. Степень и форма артериальной гипертензии (осложненная, не осложненная) 2. Индивидуальная чувствительность и переносимость лекарств. 3. Сопутствующие заболевания ( диабет, бронхиальная астма и др.). 4. Взаимодействие с другими препаратами. 5. Отдаленный прогноз терапии. 6. Качество жизни. 7. Приемлемая стоимость терапии. 1. 34. Средства, влияющие на эритропоэз и лейкопоэз. Средства, влияющие на эритропоэз и лейкопоэз. Ср-ва, стим-щие эритропоэз а)прим-ся при гипохромных анемиях: железа закисног сульфат, ферковен, железа лактат, коамид. б)прим-мые при гиперхромных анемиях: цианокобаламин, кислота фолиевая Ср-ва, угнетающие эритропоэз: Р-р натрия фосфата, меченного фосфором-32 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА КРОВЕТВОРЕНИЕ Средства, стимулирующие эритропоэз Снижение уровня гемоглобина и уменьшение числа циркулирующих эритроцитов являются признаками анемии. При анемии показано применение лекарственных средств, стимулирующих эритропоэз. Для этого используют п р е п а р а т ы железа. С профилактической целью их н а з н а ч а ю т беременным женщинам, грудным и более старшим детям, лицам, систематически сдающим кровь, больным после гастрэктомии. С лечебной целью препараты железа н а з н а ч а ю т при железодефицитной анемии, чаще всего внутрь, иногда парентерально. Назначают их вместе с желудочным соком, разведенной соляной, аскорбиновой кислотами. Препараты железа могут вызвать потемнение окраски зубов, боль в эпигастрии, тошноту, колики, запоры (связывание сероводорода и образование сульфата железа). Поэтому таблетки надо хранить в недоступных для ребенка местах. Для ускорения выведения железа из организма при отравлении используют комплексоны деферроксамин или ЭДТА (этилендиаминтешрауксусная кислота). Ферроплекс *(Ferroplex) — драже белого цвета. Содержит по 50 мг сульфата железа и 30 мг аскорбиновой кислоты. Прим е н я ю т для стимулирования кроветворения при гипохромных анемиях различного происхождения. Назначают взрослым по 1—2 драже 3 раза в день после еды. Форма выпуска: по 100 драже в упаковке. 41 Феррокаль *(Ferrocalum) — таблетки, покрытые оболочкой. Принимают от 2 до 6 таблеток 3 раза в день после еды. Применяют при различных формах вторичного малокровия (гипохромных анемиях), при общем упадке сил после инфекционных заболеваний, перенесенных оперативных вмешательств и др. Форма выпуска: по 40 таблеток в упаковке. Хранение: в сухом темном месте. Феррум-лек (Ferrum-Lek) — препарат железа для внутримышечного и внутривенного введения. Представляет комплекс трехосновного железа с мальтозой для внутримышечного введения или сахарат железа для внутривенных инъекций. Применяют при гипохромных анемиях различного происхождния, плохой переносимости и недостаточной всасываемости препаратов железа, принимаемых внутрь. В вену вводят медленно. Не допускать попадания препарата в подкожную клетчатку! Нельзя применять внутривенно препарат, предназначенный для внутримышечных инъекций. Форма выпуска: ампулы по 5 мл. Гемофер * (Hemofer) применяют для профилактики и лечения железодефицитной анемии. Профилактически назнача- ют из расчета 2 мг/кг массы тела в сутки, разделив на 3—4 порции. П о б о ч н ы е эффекты: жидкий стул, темная окраска зубов. Форма выпуска: во флаконах с пипеткой по 10 мл (1 капля = 1,5 мг Fe++). Цианокобаламин (Cyanocobalaminum) — препарат витамина В12. Для получения большего терапевтического эффекта его используют в форме инъекций. Применяют внутримышечно, внутривенно или подкожно при мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом витамина В12 в пищевых продуктах (вегетарианцы), нарушении его всасывания из желудочно-кишечного тракта, недостаточности его усвоения (генетический дефект ферментов). Препарат также н а з н а ч а ю т в больших дозах при гепатитах, псориазе, рассеянном склерозе, невралгиях, психических расстройствах и др. Форма выпуска: раствор в ампулах по 1 мл 0,01; 0,02; 0,05 и 0,003 % раствора. Кислота фолиевая * (Acidum folicum) — сама по себе неактивна. Действует как предшественник коферментов, которые участвуют в различных метаболических процессах, в том числе в биосинтезе нуклеиновых кислот. Препарат нетоксичен для человека. Редко вызывает побочные реакции. Показаниями для его применения служат злокачественные анемии, обусловленные дефицитом фолиевой кислоты пищевого происхождения, возросшей потребностью, нарушением ее всасывания (тропическая болезнь спру, целиакия) и утилизации (вследствие применения метотрексата, антималярийных средств), при хронических гастритах и туберкулезе кишечника. Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,001 г. Средства, стимулирующие лейкопоэз К группе стимуляторов кроветворения лейкоцитарного ряда относятся производные пиримидина. Метилурацил * (Methyluracilum) — белый кристаллический порошок, малорастворим в воде. Применяют при аграну-лоцитарной ангине, алиментарно-токсической алейкии, лейкопении вследствие использования антибластомных средств, радиотерапии и других состояниях, сопровождающихся лейкопенией. Препарат хорошо переносится. Принимают внутрь во время или после еды 4 раза в день. Противопоказан при лейкемических формах лейкоза, злокачественных заболеваниях костного мозга. Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г. Хранение: список Б. Пентоксил (Pentoxylum) — относится к производным пиримидина, по фармакологическим свойствам сходен с мети-лурацилом. Применяют как стимулятор лейкопоэза при тех же показаниях, что и метацил. Назначают внутрь по 0,2 г. Обладает раздражающим действием и при приеме внутрь вызывает диспептические расстройства. Форма выпуска: порошок; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 г. Хранение: список Б. Лейкоген (Leucogenum) - производное тиазолидина, нерастворимое в воде. Применяют в качестве стимулятора лейкопоэза различного происхождения. Н а з н а ч а ю т взрослым по 0,02 г 42 внутрь 3—4 раза в день. П р о т и в о п о к а зания те же, что и для применения других стимуляторов лейкопоэза. Форма выпуска: порошок; таблетки по0,02 г. Хранение: список Б. Рибоксин (Riboxinum), инозин* — способен увеличивать пролиферацию Т-лимфоцитов и образование интерлейкина. 35. Гемостатические средства местного и резорбтивного действия. Гемостатические средства местного и резорбтивного д-я. I. ГЕМОСТАТИКИ СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ (ГЕМОСТАТИКИ) КОАГУЛЯНТЫ Согласно классификации, эту группу препаратов делят на коагулянты прямого и непрямого действия, однако иногда их делят и по другому принципу : 1) для местного применения (тромбин, губка гемостатическая, пленка фибринная и др. ) 2) для системного( резорбтивного) применения (фибриноген, викасол). ТРОМБИН (Trombinum; сухой порошок в амп. по о, 1, что соответствует 125 ед. активности; во флаконах по 10 мл) - коагулянт прямого действия для местного применения. Являясь естественным компонентом свертывающей системы крови, вызывает эффект in vitro и in vivo. Перед использованием порошок растворяют в физрастворе. Обычно порошок в ампуле представляет собой смесь тромбопластина, кальция и протромбина. Применяют только местно. Назначают больным с кровотечениями из мелких сосудов и паренхиматозных органов. Используют местно в виде пропитанной раствором тромбина гемостатической губки, губки гемастатической коллагеновой, или просто прикладывая тампон, пропитанный раствором тромбина. ФИБРИНОГЕН (Fibrinogenum; во флаконах по 1, 0 и 2, 0 сухой пористой массы) - используется для системного воздействия. Получают также из плазмы крови доноров. ПоД влиянием тромбина фибриноген превращается в фибрин, образующий тромбы. Фибриноген используют как средство скорой помощи. Особенно эффективен при его дефиците при массивных кровотечениях. Назначают обычно в вену, иногда местно в виде пленки, наносимой на кровоточащую поверхность. Перед применением препарат растворяют в 250 или 500 мл подогретой воды для инъекций. Внутривенно вводят капельно или медленно струйно. ВИКАСОЛ (Vicasolum; в таб, по 0, 015 и в амп. по 1 мл 1% раствора) непрямой коагулянт, синтетический водорастворимый аналог витамина К, который активизирует процесс образования фибринных тромбов. Обозначают как витамин К3. Фармакологический эффект вызывает не сам викасол, а образующиеся из него витамины К1 и К2, поэтому эффект развивается через 12-24 часа, при внутривенном введении - через 30 минут, при внутримышечном - через 2-3 часа. Указанные витамины необходимы для синтеза в печени протромбина (II фактор), проконвертина (VII фактор), а также IX и X факторов. Показания к применению : при чрезмерном снижении протромбинового индекса, при выраженной К-витаминной недостаточности, обусловленной : 1) кровотечением из паренхиматозных органов; 2) процедурой заменного переливания крови 3) длительном применении антагонистов витамина К - аспирина и НПВС (нарушающих агрегацию тромбоцитов); 4) длительном применении антибиотиков широкого спектра действия (левомицетина, ампициллина, тетрациклина, аминогликозидов, фторхинолонов); 5) применении сульфаниламидов; 6) профилактике геморрагической болезни новорожденных; 7) длительной диарее у детей; 43 8) муковисцидозе; 9) у беременных женщин, особенно у страдающих туберкулезом и эпилепсией и получающих соответствующее лечение; 10) передозировке антикоагулянтов непрямого действия; 11) желтухах, гепатитах, а также после ранений, кровотечений (геморрой, язва, лучевая болезнь); 12) подготовке к хирургической операции и в постоперационном периоде. Эффекты могут быть ослаблены при одновременном назначении антагонистов викасола : аспирин, НПВС, ПАСК, непрямые антикоагулянты группы неодикумарина. Побочные эффекты : гемолиз эритроцитов при внутривенном введении. ФИТОМЕНАДИОН (Phytomenadinum; по 1 мл для внутривенного введения, а также капсулы, содержащие 0, 1 мл 10% масляного раствора, что соответствует 0, 01 препарата). В отличие от природного витамина К1 (транс-соединения) является синтетическим препаратом. Представляет рацемическую форму (смесь транс- и цис- изомеров), а по биологической активности сохраняет все свойства витамина К1. Быстро всасывается и поддерживает пик концентрации до восьми часов. Показания к применению : геморрагический синдром с гипопротромбинемией, вызванной снижением функций печени (гепатиты, циррозы печени), при язвенных колитах, при передозировке антикоагулянтов, при длительном использовании высоких доз антибиотиков широкого спектра действия и сульфаниламидов; перед тяжелыми операциями для снижения кровоточивости. Побочные эффекты : явления гиперкоагуляции при несоблюдении режима дозирования. Из средств, относящихся к коагулянтам прямого действия в клинике также используются препараты : 1) протромбиновый комплекс (VI, VII, IX, X факторы); 2) антигемофильный глобулин (VIII фактор). 36. Антикоагулянты и средства, влияющие на фибринолиз. СРЕДСТВА, ПОНИЖАЮЩИЕ СВЕРТЫВАЕМОСТЬ КРОВИ, ИЛИ АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА : 1. Антикоагулянты влияют на разных этапах сверт. крови : а) прямого действия влияют на факторы сверт-я непосредственно в крови (гепарин и его препараты, гирудин, цитрат натрия, антитромбин III); Гепарин обр-ся тучными клетками, много в печени и легких, мукополисахарид. Как ко-фактор антитромбина 3, нарушает переход протромбина в тромбин. Только парентерально б) непрямого действия (неодикумарин, синкумар, фенилин, фепромарон). 2. Фибринолитики : а) прямого действия – угнетают синтез факторов свертывания крови (фибринолизин или плазмин); б) непрямого (активаторы плазминогена) действия (стрептолиаза, стрептокиназа, урокиназа, актилизе). 3. Антиагреганты : а) тромбоцитарные (ацетилсалициловая кислота, дипиридамол, пентоксифиллин, тиклопидин, индобуфен); б) эритроцитарные (пентоксифиллин, реополиглюкин, реоглюман, рондекс). 37. Гормональные препараты, регулирующие обмен кальция и фосфора. ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ОБМЕН КАЛЬЦИЯ И ФОСФОРА Препараты гормонов щитовидной железы: Кальцитоноин (Тирокальцитонин) угнетает процесс декальцификации костей. Следствием этого является снижение содержания ионов Са в крови. Снижает выход Са из костной ткани. Показан при болезни Паджета, остеопорозе и др. применяется парентерально, включая интраназальный путь. Выпускается в ампулах, флаконах, 44 аэрозольные формы. Кальцитонин содержится в препарате кальцитрин, получаемом из щитовидной железы свиньи. Применяется при остеопорозе, нефрокальцинозе. Препараты гормонов паращитовидной железы: Паратиреодин повышает уровень Са в крови. Применяют при хроническом гипопаратиреозе, спазмофилии. Подкожно, внутримышечно. Паратгормон вызывает декальцификацию ионов Са из ЖКТ, увеличивает обратное всасывание ионов Са в канальцах почек. Повышает содержание Са в крови и уменьшает содержание фосфора. Препарат Дигидротахистерол близок к витамину Д2, но не обладает его активностью, регулирует обмен Са и фосфора. Увеличивает всасывание Са в кишечнике и выведение фосфора с мочой. Показан при гипопаратиреозе, судорогах, тетании, аллергических реакциях. Применяется внутрь ежедневно под контролем содержания а в крови. 0,1 % р-р в масле во флаконах по 10 и 50 мл. 38. Антидиабетические средства. I. Стим-щие секрецию эндогенного инсулина (препараты сульфонилмочевины): 1. Препараты первой генерации : а) хлорпропамид (син.: диабинез, катанил и др. ); б) букарбан (син.: оранил и др. ); в) бутамид (син.: орабет и др. ); г) толиназе. 2. Препараты второй генерации : а) глибенкламид (син.: манинил, орамид и др. ); б) глипизид (син.: минидиаб, глибинез); в) гликвидон (син.: глюренорм); г) гликлазид (син.: предиан, диабетон). II. Влияющие на метаболизм и всасывание глюкозы (бигуаниды): а) буформин (глибутид, адебит, силубин ретард, диметил бигуанид); б) метформин (глиформин). III. Замедляющие всас. глюкозы : а) глюкобай (акарбоза); б) гуарем (гуаровая смола). БУТАМИД (Butamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 5) - препарат первой генерации, производное сульфонилмочевины. Мех-зм его действия связывают со стимулирующим действием на бетаклетки поджел. железы и усиленной секрецией ими инсулина. Начало действия через 30 мин., его продолжительность - 12 часов. Назначают препарат 1-2 раза в сутки. Выделяется бутамид почками. Хорошая переносимость. Побочные эффекты : 1. Диспепсия, аллергия,лейкоцитопения, тромбоцитопения, гепатотоксичность, возможно развитие толерантности. ХЛОРПРОПАМИД (Chlorpropamidum; вып. в таб. по 0, 25 и 0, 1)отличается от бутамида более высокой активностью и более длительным действием. После однократного приема, действие длится около 36 часов. Вместе с тем, этот препарат токсичнее, а побоч. эффекты более выражены и наблюдаются чаще. Эти 2 препарата применяются при СД-II легкой и средней тяжести. Препараты производных сульфонилмочевины первой генерации дозируются как правило в десятых долях грамма. Противодиабет. препараты, производные сульфонилмочевины второго поколения, более активны, менее токсичны, дозируются в миллиграммах. ГЛИБЕНКЛАМИД (Glibenclamidum; вып. в таб. по 0, 005) – осн. препарат второй генерации. Мех-зм д-ия до конца неясен. Препарат стим-ет бета-клетки поджел. железы, отличается большой активностью, быстрой всасываемостью, хорошей переносимостью, и помимо гипогликемического эффекта, обладает гипохолестеринемическим эффектом, снижает 45 тромбогенные свойства крови. Применяется глибенкламид у больных ИНЗСД легкой и средней степеней тяжести. Назначают препарат 1-2 раза после еды. ГЛИКЛАЗИД (диабетон, предиан) обладает сахароснижающим, ангиопротекторным эффектом, так как противодействует развитию микротромбозов, тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза. Эти антитромботический и профибринолитический эффекты позволяют снизить риск ретинопатии. Этот препарат предназначен для лечения больных ИНЗСД с микроангиопатиями. ГЛИКВИДОН (син.: глюренорм) обладает не только хорошим сахароснижающим эффектом. Около 95% препарата выводится через печень (ЖКТ), что весьма ценно при почечной недостаточности. Препарат назначают больным с ИНЗСД с патологией почек. Возможные осложнения при терапии препаратами первой группы : 1. Гипогликемия вследствие : а) взаимодействия производных сульфонилмочевины с другими лекарственными средствами, такими как противомикробные сульфаниламиды, антикоагулянты непрямого действия, ненаркотические анальгетики (бутадион, салицилаты), левомицетин (в результате более сильного аффинитета к белкам плазмы эти средства могут вытеснять антидиабетические препараты, что может вызвать явления гипогликемической комы); б) передозировки; в) физической нагрузки; г) несоответствия пищевого рациона дозе препарата; д) снижения функциональной активности печени, почек. 2. Аллергические реакции. 3. Лейкопении. 4. Желтуха. 5. Извращение обмена алкоголя (тетурамоподобный эффект). 6. Тератогенность. БИГУАНИДЫ - производные гуанидина. Наиболее известны два препарата: - буформин (глибутид, адебит); - метформин. ГЛИБУТИД (Glibutidum; вып. в таб. по 0, 05) - наиболее известный и широко применяемый препарат этой группы. Механизм действия до конца неясен. Считается, что: 1) способствует поглощению глюкозы мышцами, в которых накапливается молочная кислота; 2) увеличивает липолиз; 3) снижает аппетит и массу тела; 4) нормализует белковый обмен. Вызывают молочнокислый ацидоз. Наиболее часто они применяются у больных СД-II, сопровождающимся ожирением. ГЛЮКОБАЙ (акарбоза; вып. в таб. по 0, 05, 0, 1) - гипогликемическое средство, замедляющее всасывание глюкозы в кишечнике. Препарат угнетает интестинальные альфа-глюкозидазы, замедляет усвоение углеводов и тем самым снижает поглощение глюкозы из сахаридов. Не вызывает изменения массы тела. Показание к применению : ИНЗСД (режим дозирования индивидуален: начинают с 50 мг 3 раза в сутки, через неделю дозу повышают до 100 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза - 200 мг три раза в сутки. Средняя доза - 300 мг в сутки). Побочные эффекты : тошнота, диарея, метеоризм, боли в эпигастрии. Противопоказания : 1. Повышенная чувствительность к акарбозе, хронические заболевания ЖКТ, протекающие с нарушением всасывания в кишечнике. 2. Беременность. 3. Лактация. Ввиду особенностей действия на ЖКТ препарат нельзя применять совместно с антацидами, холестирамином, ферментами ЖКТ. ГУАРЕМ (Guarem; вып. в гранулах в пакетиках по 5, 0). Фармакологические эффекты : 1. Снижение всасывания углеводов, уменьшение гипергликемии; 2. Гипохолестеринемический эффект (снижение коцентра 46 ции холестерина и липопротеидов низкой плотности). Показания к применению : 1. Сахарный диабет. 2. Гиперхолестеринемия. 3. Ожирение. Режим назначения: первую неделю - по половине пакетика 3 раза в сутки во время еды, запивая водой. Затем дозу увеличивают до 1 пакетика три раза в сутки. Побочное действие : тошнота, метеоризм, диарея (в начале курса лечения). Противопоказание - повышенная чувствительность к препарату. 39. Эстрогенные, гестагенные и андрогенные средства. В яичниках гормоны вырабатываются фолликулами (эстрогены) и клетками желтого тела (гестагены). Основной фолликулярный гормон - эстрадиол, продуцируемый в процессе развития яйцевых клеток. Из эстрадиола в организме образуются эстрон и эстриол. Эстрогены обеспечивают развитие половых органов и вторичных половых признаков, происходит пролиферация эндометрия в первой половине менструального цикла. В результате овуляции образуется желтое тело, основным гормоном которого является прогестерон. Гестагены способствуют дальнейшему разрастанию слизистой оболочки матки во второй половине менструального цикла, а при оплодотворении яйцеклетки - формированию децидуальной оболочки и плаценты. Это гормон беременности. Регулируется продукция гормонов половых желез гонадотропными гормонами передней доли гипофиза. ЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ I. Эстрогенные препараты : 1. Стероиды (естественные гормоны и их производные) : а) ЭСТРОН (син.: фолликулин). б) ЭСТРАДИОЛА ДИПРОПИОНАТ (активнее эстрона и оладает более продолжительным действием). 2. Полусинтетические препараты : а) ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ. Это наиболее активный эстроген. Эффективен при приеме внутрь. Препарат назначают по одной таблетке 1-2 раза в сутки. 3. Синтетические препараты (нестероиды) : а) СИНЭСТРОЛ (вып. в таб. по 0, 001 и в амп. по 1 мл 0, 1% масляного раствора, а также по 1 мл 2% раствора) по активности равен эстрону. Назначается внутрь и внутримышечно. б) ДИЭТИЛСТИЛЬБЭСТРОЛ (вып. в амп. по 1 мл 3% масляного раствора) обладает большой активностью, является токсичным. Показания к применению эстрогенов : 1. Недостаточная функциональная активность яичников (аменорея, дисменорея, гипогонадизм у девочек). 2. При климактерических и посткастрационных расстрой ствах. 3. Для подавления нежелательной лактации в послеродо вый период. 4. Комплексная терапия больных раком предстательной железы, то есть некоторые гормонзависимые опухоли у мужчин. 5. Рак молочной железы у женщин старше 60 лет. ГЕСТАГЕНЫ В качестве лекарственных препаратов используют ПРОГЕСТЕРОН (вып. в амп. по 1 мл 1% и 2, 5% масляного раствора) и его синтетические производные : - ОКСИПРОГЕСТЕРОНА КАПРОНАТ (вып. в амп. по 1 мл 12, 5% и 25% масляного раствора; действует медленнее 7-14 дней); 47 - ПРЕГНИН (вып. в таб. по 0, 01; менее активен, таб. назначают под язык). Прогестерон влияет на миометрий, подготавливая его к имплантации яйцеклетки, подавляет возбудимость миометрия, предупреждает овуляцию, способствует разрастанию железистой ткани молочных желез. Применяется при недостаточной функциональной активности желтого тела для : 1) профилактики выкидыша (в первой половине беременности); 2) лечения дисменореи. ТУРИНАЛ (активное вещество - аллилэстренол). Препарат выпускается в таблетках по 0, 005 фирмой. Обладает выраженным прогестагенным действием, спос-ет сохранению беременности, нормализует функцию плаценты. Показаниями к применению являются угрожающий выкидыш, привычный выкидыш, угроза преждевременных родов. Побочные эффекты : диспепсия, головная боль, головокружение. НОРКОЛУТ, действующим веществом которого является норэтистерон. Препарат обладает гестагенной активностью, а также слабым эстрогенным и андрогенным действием. Под влиянием препарата происходит трансформация слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки. Препарат снижает возбудимость и сократимость миометрия. Показания к применению : - дисфункциональные маточные кровотечения; - климактерический синдром; - предменструальный синдром; - эндометриоз; - миома; - мастопатия; - предупреждение беременности; - прекращение и профилактика лактации; - при задержке менструации. Побочные эффекты: диспепсия, повышенная утомляемость, парестезии, аллергические реакции, изменение массы тела. II. Препараты с микродозами гестагенов : - ФЕМУЛЕН; - КОНТИНУИН; - МИНИ-ПИЛИ; - МИКРОНОР. ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ЖЕЛЕЗ (АНДРОГЕНЫ) Клетками Лейдига вырабатывается гормон тестостерон (стероидной природы). Он способствует развитию половых органов и вторичных полвых прзнаков, а также контролирует сперматогенез. ТЕСТОСТЕРОН и его препараты (ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ, ТЕСТОСТЕРОНА ЭНАНТАТ) оказывают выраженное влияние на белковый обмен, способствуя синтезу белка (анаболический эффект), повышает реабсорбцию воды, ионов натрия, кальция и хлора в почечных канальцах. В печени тестостерон превращается в андростерон. Синтетический андроген - МЕТИЛТЕСТОСТЕРОН - уступает по активности тестостерону, но, более активен при назначении таблеток под язык. Андрогенные препараты применяют по следующим показаниям : 1. Недостаточность функциональной активности мужских пол. желез: - гипогонадизм у мальчиков; - нек. виды импотенции; - климактерические расстройства у мужчин. 2. При гормонзависимых типах опухолей у женщин (рак молочной железы и яичников у женщин до 60 лет). 3. При дисменорее и климактерических расстройствах у женщин. Побочные эффекты : 1. У женщин - маскулинизирующий эффект (вирилизм) : огрубение голоса, рост волос по мужскому типу. 2. Задержка натрия и воды, повышение АД, холестатический гепатит, полицитемия. 48 40. Анаболические средства. АНАБОЛИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА Анаболические средства - это целая группа самых различных по структуре и по происхождению средств, которые способны усиливать процессы синтеза белка в организме. К ним относятся гормоны: Мужские половые гормоны - андрогены. - Гипофизарные гормоны. - Соматотропный гормон. - Гонадотропный гормон. - Гипоталамические гормоны. - Соматотропин-рилизинг гормон - Гонадотропин-рилизинг гормон (декапептид) - Гормон поджелудочной железы - инсулин. Витамины: - Пантотенат кальция. - Карнитина хлорид. - Витамин К. (Витамин РР). - Витамин U. - Никотиновая кислота. Ноотропы: - Пирацетам (Ноотропил). - Пантогам. И др. При приеме андрогенов усиливается синтез белка, что проявляется в увеличении массы скелетных мышц, руда паренхиматозных органов. Костной ткани, повышение массы тела. Анаболические стероиды – это синтетические средства, у которых преобладает анаболические свойства при менее выраженной андрогенной активности. Химически – это стероидные структуры. К ним относится препарат ФЕНОБОЛИН и РЕТАБОЛИЛ. Вводят внутримышечно в масляных растворах. Метандростенолон непродолжительного действия, в таблетках ежедневно. Способствуют синтезу белков, увеличивается аппетит, масса тела, оказывают благоприятное влияние на процессы регенерации. Используют при кахексии, астении, длительном применении глюкокортикоидов, после лучевой терапии, при остеопорозе. Для стимуляции регенераторных процессов. Побочные эффекты связаны с их гормональной активностью. Может отмечаться тошнота. Отеки, избыточное отложение Са в костной ткани. Противопоказания – период беременности, лактации. При раке предстательной железы, заболеваниях печени. 41. Глюкокортикоиды и их синтетические аналоги. ГЛЮКОКОРТИКОИДЙ И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ. ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ КОРЫ 1. Глюкокортикоидные гормоны (кортикостероиды, влияющие на отложение гликогена в печени) : а) кортизол (гидрокортизон); б) кортизон; в) 11-дезоксикорти зол; г) 11-дегидрокортикостерон. Помимо этих групп выделяют группу половых гормонов : Перечисленные гормоны являются натуральными, естественными. В настоящее время синтезированы фармакологические препараты - полные аналоги этих гормонов. ПРЕПАРАТЫ ЕСТЕСТВЕННЫХ ГОРМОНОВ - ГЛЮКОКОРТИКОИДОВ Препараты естественных горомонов и их эфиров: Гидрокортизон,или его эфиры(ацетат, сукцинат) Следует сказать, что синтетические препараты - аналоги естественных глюкокортикоидных гормонов имеют еще и слабую минералокортикоидную активность (задержка ионов натрия, воды, потеря ионов калия и кальция: 1) преднизон, преднизолон, метилпреднизолон, мазипредон; 49 2) дексаметазон (наиболее активен при ревматизме); 3) триамцинолон; 4) беклометазон (бекотид), флунизолид (ингакорт); 5) бетаметазон; 6) флуметазон, флукортолон, флуоцинолон. 7) будесонид и др. Гидрокортизон повышает сод-е сахара в крови, влияет на перераспределение жира, обладает минералокортикоидной активностью: задерживает в орг-ме ионы натрия, повыш-т выд-е ионов калия. Противовосп-е, иммунодепрессивное д-е. Угнетает гипото-гипоф-надпоч. с-му, уменьшт продукцию АКТГ Противопоказания к назначению глюкокортикоидов : 1. Сахарный диабет. 2. Остеопороз. 3. Беременность. 4. Язвенная болезнь. 5. Наличие раневого процесса. 6. Гипертоническая болезнь. 7. Эпилепсия. Все перечисленные противопоказания являются относительными. Преднизолон превосходит по противовоспалительной акт-ти превосходит гидрокортизон в 3-4 раза. Дексаметазон как противовоспалительное ср-во в 30 раз активнее гидрокортизона при минимальном влиянии на водно-солевой обмен. Триамцинолон как противовоспалительное ср-во активнее гидрокортизолав 5 раз. Побочные эффекты: атрофия мышц, потеря аппетита, депрессивное состояние. Синафлан и флуметазона пивалат обладают противовоспалительной, противоаллергической и противозудной акт-ю. Прим-ся только местно в мазях, кремах. Беклометазона дипропионат в виде ингаляций при бронхиальной астме и вазомоторных реннитах. Прямые показания явл. Острая и хроническая недостаточность надпочечников. 42. Витаминные препараты. Общая характеристика. Классификация. Препараты витаминов делятся на: 1) препараты водорастворимых витаминов 2) препараты жирорасворимых витаминов Водорастворимые витамины: 1. В1,Тиамин (антиневрический вит., аневрин), препарат – тиамина бромид, тиамина хлорид. 2. В2, Рибофлавин (стимулятор роста), препарат - Рибофлавин. 3. РР, В3 Кислота никотиновая, никотинамид ( ниацин, противопеллагрический витамин), препарат – кислота никотиновая, никотинамид 4. В5, Кислота пантотеновая, препарат – кальция пантотенат 5. В6, Пиридоксин (адемин), препарат – пиридоксина гидрохлорид 6. В12, Цианокобаламин(антианемический вит.), препарат – цианокобаламин 7. Вс, Кислота фолиевая (фолицин, птероилглутаминовая кислота, антианемический витамин), препарат – кислота фолиевая 8. С, кислота аскорбиновая (противоцинготный витамин, противоскорбутный), препарат – кислота аскорбиновая 9. Р, Биофлавиноиды, витамин проницаемости, препарат – рутин, Кверцетин Жирорастворимые витамины: 1. А, Ретинол (аксерофол, антиксерофтальмический), препарат – Ретинола ацетат(пальмитат), рыбий жир 2. Д2, Эргокальциферол (антирахитический), препарат – Эргокальциферол 3. Д3, Холекальциферол (антирахитический), препарат – Рыбий жир 50 4. Е, Токоферол (антистерильный), препарат – Токоферола ацетат 5. К1, Филлохинон (антигеморрагический), препарат – витамин К1 6. К2, Менахинон (антигеморрагический витамин, фарнохинон) Показания к применению: Профилактика гиповитаминозов, авитаминозов. При всех заболеваниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью (геморрагические диатезы, кровотечения, интоксикации, заболевания печени). При вяло заживающих ранах, переломах. При передозировке антикоагулянтов. 43. Препараты водорастворимых витаминов. Водорастворимые витамины: 1) В1,Тиамин (антиневрический вит., аневрин), препарат – тиамина бромид, тиамина хлорид. 2) В2, Рибофлавин (стимулятор роста), препарат - Рибофлавин. 3) РР, В3 Кислота никотиновая, никотинамид ( ниацин, противопеллагрический витамин), препарат – кислота никотиновая, никотинамид 4) В5, Кислота пантотеновая, препарат – кальция пантотенат 5) В6, Пиридоксин (адемин), препарат – пиридоксина гидрохлорид 6) В12, Цианокобаламин(антианемический вит.), препарат – цианокобаламин 7) Вс, Кислота фолиевая (фолицин, птероилглутаминовая кислота, антианемический витамин), препарат – кислота фолиевая 8) С, кислота аскорбиновая (противоцинготный витамин, противоскорбутный), препарат – кислота аскорбиновая 9) Р, Биофлавиноиды, витамин проницаемости, препарат – рутин, Кверцетин В1,Тиамин (антиневрический вит., аневрин), препарат – тиамина бромид, тиамина хлорид. Всасываясь из кишечника превращается в тиаминпирофосфат, в этой форме явл-ся коферментом декарбоксилаз, уч-щих в окислительном декарбоксилиовании кетокислот, транскетолазы, уч-щей в пентозофосфатном пути распада глюкозы. При гиповит-зе : мышечная слабость, нарушение НС, наруш-е ССС. Применяют при его недостаточности, невритах, невралгиях, парезах, радикулитах, ряде кожных заболеваний, заболеваниях ЖКТ, ССС. Назначают внутрь парентерально. В2, Рибофлавин (стимулятор роста), препарат - Рибофлавин. Уч-ет в окис-восстан. процессах в составе дегидрогеназ и оксидаз. Гиповит-з: хейлоз, глоссит, поражение кожи у носа и около ушных раковин, васкулярный кератит, светобоязнь, слезотечение, анемия. Применяют при недостаточности, кератитах, коньюктивитах, иритах, ряде кожных и инфекционных заболеваний, лучевой болезни. Внутрь, местно. РР, В3 Кислота никотиновая, никотинамид ( ниацин, противопеллагрический витамин), препарат – кислота никотиновая, никотинамид. Превращается в амид никотиновой кислоты, кот-й уч-т в образовании НАД, НАДФ и уч-т в окислительных процессах. При отсутствии РР – пеллагра, глоссит. Витамин обладает выраженным, но непродолжительным сосудорасширяющим действием, никотинамид-нет. Применяют внутрь, парентерально при пеллагре, заб-ях печени, гастритах с пониженной кислотностью, кожзаболеваниях, ряде интоксикаций. Может вызвать сосудистую реакцию. В5, Кислота пантотеновая, препарат – кальция пантотенат. Участвует в образовании кофермента А, кот-й уч-ет в окислении и биосинтезе ЖК, в окислительном декарбоксилировании кетокислот, синтезе лимонной кислоты, синтезе кортикостероидов. Недостаточность кислоты практически не развивается. Препарат кальция пантотенат примся при невритах, язвах, ожогах, невралгиях, нек-х аллергических реакциях. Из побочных эффектов иногда диспептические явления. В6, Пиридоксин (адемин), препарат – пиридоксина гидрохлорид. Уч-т в обменных процессах. Недостаточность развивается редко. Препарат пиридоксина гидрохлорид исп-т при лечении паркинсонизма, невритов, радикулитов, лучевой болезни, руде кожзаболеваний. Внутрь и парентерально. Иногда возникают аллергию. Пиридоксальфосфат по тем же показаниям. 51 В12, Цианокобаламин(антианемический вит.), препарат – цианокобаламин. Влияет на обмен белков и нуклеиновых кислот, необходим для процесса кроветворения, образования эпителиальных клеток, функционирования НС, роста и процессов регенерации. Применяется при пернициозной анемии, нек-х заболеваниях нервной системы, пат. состояниях печени, инфекциях, лучевой болезни. «Внешний фактор Касла». Вс, Кислота фолиевая (фолицин, птероилглутаминовая кислота, антианемический витамин), препарат – кислота фолиевая. Активная форма – тетрагидрофолиевая к-та, кот-я уч-ет в синтезе пуринов, превращении ряда АМК, обмене гистидина, синтезе метионина. Недостаточность – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, глоссит, стоматит, энтерит. Применяют при макроцитарной анемии, мегалобластических анемиях. Внутрь. С, кислота аскорбиновая (противоцинготный витамин, противоскорбутный), препарат – кислота аскорбиновая. Усиливает окислительно-воссановительные процессы, уч-ет в синтезе коллагена. Недостаточность – гиповитаминоз, авитаминоз, цинга, снижение иммунитета. Применяется при недостаточности, кровотечениях, инфекциях, интоксикациях хим. Веществами, атеросклерозе, лучевой болезни. Внутрь, парентерально. Препарат может вызвать артериальное давление. Р, Биофлавиноиды, витамин проницаемости, препарат – рутин, Кверцетин. Уменьшает проницаемость и ломкость сосудов, уч-ет в окисл-восстан. процессов. Применяют внутрь при патологических состояниях, сопровождающихся повышением проницаемисти сосудов. 44. Препараты жирорастворимых витаминов и витаминоподобных соединений. Vit А(ретинол) Примен при авитаминозе-куриная слепота,изиенения слизистой глаза, язвы на роговице, иммунодефицит, слабость, наруш ф-ции ЖКТ. Назнач при авитаминозах и гиповитаминозах, дерматозах, язвенных поражениях ЖКТ, цер-розе печени. Рецинола ацетатдоза д/взрослых 33000-100000 МЕ/сут.Ф.в:драже по 3300 МЕ(2р вдень),табл по 5000 МЕ(3-4р в день),масляные р-ры д/приема внутрь3,4% и 6,88% и 8,6%,р-р д/в/м иньекций,ампулы по 1мл 50000 МЕ(в/м ежедневно). Vit D(эргокаль-циферрол):авитаминоз-рахит.При-меняют д/проф-ки рахита.Поб действиетошноа,гол боль.П/показ:старческий возраст,атероскле-роз.Ф.в:драже по 500 МЕ(2р вдень),р-ры д/приема внутрь,содержащие в 1мл 25000 МЕ,50000 МЕ,200000 МЕ(5-10 капель ежедн).Vit Е(токо-ферол):авитаминоз-дегенерация в сердце,печени,гонадах,нарушен менструального цикла,беременности. Назначают при заболеваниях нервно-мышеч системы,на-рушении сперматогенеза и потенции,угро-жающем аборте.Ф.в:флаконы по 10 и 20мл 5 и10 и30% масляногор-ра д/приема вну-трь(10кап 2р в день),ампулы-масляные р-ры д/инь-екций 5 и 10 и30%р-ры(по 1мл 2р в день). ХОЛИНА ХЛОРИД:это комплекс Vit-ов В.Явл-ся проацетил холином.При гепатитах,цирозе,гипотиреозе,ате-росклерозе,алкоголизме.Ф.в:ампулы по 10мл 20%рра(ампулу разводят в 5% р-ре глюкозе д/получения 1%р-ра,вводят в/в капельно). КАЛЬЦИЯ ПАНГА-МАТ:улучшает липидный обмен,улучшает усвое-ние кислорода,устраняет гипоксию.При атероскле-розе,эмфиземе,гепатитах,дерматозах.Ф.в:табл по 0,05гр(по 1 табл 3-4р в день). МЕТИЛМЕТИОНИНСУЛЬФОНИЯ ХЛОРИД=Vit U-примен при язве желудка,гастрите,гастролгии.Ф.в:табл по 0,05(2 табл 3-5р в день).РИ-БОКСИН:это произ-водное пурина,предшеств-ик АТФ.Может прони-кать в клетки и повыш энергет баланс миокарда .При ИБС,кардиомиодистрофиях 45. Средства, влияющие на процессы регенерации. нуклеинат-способствует ускорен процессов регенерации,стимул кост мозг,вызыв лейкоцитарн р-цию,стимул лейкопоэз.Стимул-т миграцию и кооперациюТ и Б-лимфоцитовЮповыш фагоцит ак-ть макрофагов.Примен при иммунодиф,при хрон пневмон,астме,лейкопиниях,агранулоцитозе.П/показ:при злокач заб кроветв ткани.Назнач по 10мл 2%р-ра в/м ежеднев 10дн. 52 МЕЦИЛ УРАЦИЛ:ускоряет процессы клет регенерации,заживления ран,стимул клеточные и гуморал факторы,оказ противовоспал действ,стимул эритро и лейкопоэз.Примен при вялозажив ранах,ожогах,язвах,переломах костей,лейкопениях.В табл по 0,5гр и ввиде мазей местно.АЛОЭ:биогенный стимул-р,ускоряет процессы регенерации.Экстракт алоэ жидкий примен при вялозажив ранах,ожогах,переломах,язвенной болезни.Вводят под кожу по 1мл ежедн 30дн. РЕТАБОЛИЛ:анаболич стероид,стимул синтез белка,положит влияет на азотистый обмен,задерживает азот,уменьшает выведение мочевины,задерживает К,Р и S, способств фиксациюСа в костях,зубах.При вялозахивающих ранах,переломах,язвах,задержке роста у детей,ожоговой и лучевой болезнях. КАЛИЯ ОРОТАТ:стимул метабол процессы, примен при интоксикациях,мышечной дистрофии,заболев печени,при дистрофии миокарда.Назнач внутрь по 0,5 2р в день 30дн. РИБОКСИН: это производное пурина,предшеств-ик АТФ. Может проникать в клетки и повыш энергет баланс миокарда.При ИБС,кардиомиодистрофиях В1-тиамин,авитам-б-нь бере-бере:полинев-рит,параличи,порезы,наруш ССС,ЖКТ. При-мен при полиневритах беременных, радику-литах, при порезах, кишечных дистрофиях, яз-вах желудка, дистрофиях миокарда.нейро-генных дерматозах.П/показ при аллергиях . Vit Вс(к-та фо-лиевая):авитам-наруш короветворения.Примен при анемиях. Vit C(к-та аскорбиновая):авитам-кровоточивость десен,наруш ф-ции ССС,эндокринной системы.Примен при цинге,кровотечениях,инфекц заболеваниях,болезнях печени,почек,атеросклерозе,беременности. 46. Ферментные и антиферментные средства. получ из орг-ов убойного скота, м-од микро-биол синтеза и генной инжинерии. КЛАССИФ ФЕРМ: 1)препараты,примен при гнойно-некротич проц(трипсин,химотрипсин,рибонуклеаза):отхаркивие ср-ва,обработка гнойн ран и ожогов,лечение гнойно-некр проц ЧЛО,полости рта,осложнений кариеса,д/расширения к.к.Эти препар разжижают и расплав экссудат,способствуют быстрому очищению и зажив ран. 2)фибринолитические препар(фибринолизин,стрептокиназа,стрептодеказа)Использ д/скорой помощи д/растворен свежих тромбов при эмболии. 3)улуч-ие пищевар-ие(пепсин,сок желуд)Препар улуч пищевар-ие. 4)разные препар(лидаза,ронидаза) Расщепл-т гиалуроновую к-ту,примен-т при рубцах,ожогах,контрактурах суставов,гипертрофическом гингивите,пародонтите.Пенициллиназа-при анафилактич р-ции после пенициллина. КЛАССИФ АНТИФЕРМ: 1)ингибиторы протеолиза(контрикал,гордокс)Использ при панкреатите,панкреонекрозе,при алл-их пораж-ях слизистой рта,пародонтозе. 2)ингибиторы фибринолиза(к-та аминокапроновая)Использ д/остановки кровотеч ,при удалении зубов у больных с гемофилией. 47. Соли щелочных и щелочно-земельных металлов. NaCl-сод в крови,в тк жид-тях.Концентр его в крови около 0,5%.Его сод-ием обеспечив-ся постоянство осмотич давления крови.Поступает с пищей,при дефиците-сгущение крови.Различ гипер- и гипотонические р-ры.0,9%р-р изотоничен плазме крови,вводят в/в,в клизмах.Примен при обезвоживании и как дезинтоксикац ср-во,д/промыв ран,глаз,слизистых,д/раствор лек вв.Гипертонич р-р(3-5-10%) примен наружно в виде компресов д/лечения гнойных ран.Р-р способствует отделению гноя из раны.В вену вводят по 10-20мл при легочных,кишечных,желуд кровотечениях.Введение под кожу недопустимо. KCl-К играет роль в поддержании изотоничности клеток,повыш сод-ия К уменьшает возб-ть и провод-ть,в больших дозах-угнетает автоматизм и сокр-ть.К участ-т в проведении и передачи нерв импульса,необход д/сокращ скелет мышц.Соли К быстро всасыв из ЖКТ,но медленно вывод-ся почками,явл-ся антагонистами сердеч гликозидов, примен при гипокалиемии 53 (неукратимая рвота,профузный понос),при интоксик наперстянкой, аритмиях, связанных с гипокалиемией. Назнач внутрь 4-5-7р в день. Роль Са :передача нервн импульсов,сокращ мышц,формир кость,зубы,4-ый фактор свертыв крови,умен прониц сосудов,акт-т АТФ-азу.Уменьшение уровня Са приводит к тетании. Са: противовоспалит,противоотечное,противогеморрагическое.Причины недост-ти Са: недостат паращит желез,авитаминоз Д,почечная недостат,наруш всасыв.Показ:недостат-ть паращит желез,остеопороз,отеомиелит,аллерг,кровотеч,забол печени,кожные забол,антидот при отравл солями F и Mg, как стимул родов,комплексная терапия системной гипоплазии, флюорозов, эрозий. Поб действ:запор,раздраж действие р-ров д/иньекций. CaCl и ГЛЮКОНАТ:примен в виде 10%р-ра,ампулы по 10мл. МАГНИЯ СУЛЬФАТ:при парэнтер примен-успокаивает ЦНС (седативный, снотворный, наркотич эф-т), при введении внутрь-слабительное действие. Оказ-т желчегонное действ, угнетает нервно-мыш передачу, снижает АД,примен в кач успокаивающ, противосудорожного, спазмолит-го, слабит-го, желчегонного ср-ва в виде 25%р-ра в ампулах по 10мл. 48. Средства, влияющие на обмен кальция. ПАРАТИРЕОИДИН: гормон препарат из околощитов желез скота.Повыш сод-ия Са в крови и устраняет синдром титании. В 1мл сод-ся 20ЕД. Примен д/предупрежд тетании, обусловленной гипокальциемией при гипопаратиреозе, вводят в/м или подкожно по 1мл 2р в день. КАЛЬЦИТРИН: гормон препарат из щитов желез свиньи. В 1мг препарата не менее 60ЕД. Примен при системных заболев, хар-ся усиленной перестройкой скелета:спонтанном рассасывании костей, не совершенном остеогенезе,септическом некрозе головок бедренных костей, остеопорозе, при незажив переломах, парадонтозе. ОКСИДЕВИТ:синтетич аналог Vit D3. VitD (эргокаль-циферрол): авитаминоз-рахит.Применяют д/проф-ки рахита.Поб действиетошноа,гол боль.П/показ:старческий возраст,атероскле-роз.Ф.в:драже по 500 МЕ(2р вдень),р-ры д/приема внутрь,содержащие в 1мл 25000 МЕ,50000 МЕ,200000 МЕ(5-10 капель ежедн). РЕТАБОЛИЛ:анаболич стероид,стимул синтез белка,положит влияет на азотистый обмен,задерживает азот,уменьшает выведение мочевины, задерживает К, Р и S, способств фиксацию Са в костях, зубах. При вялозаживающих ранах, переломах, язвах, задержке роста у детей, ожоговой и лучевой болезнях. ГЛЮКОКОРТИКОИДЫ: усиливают выведение Са и выз-т остеопороз. 49. Препараты фтора. Применение. Острое отравление. Меры помощи. NaF –ср-во массовой проф-ки. При соблюдении мет-ки примен обеспеч-т редукцию кариеса молоч зубов-70%,пост-60%. Назнач табл надо уточнить не получает ли ребенок дополнительный F. Сут доза рассчит с уч сод-ия F в питьев воде. Ф. в:табл по0,0022 и 0,0011. Отравление (доза-5мг/на кг массы тела): тошнота, гиперсаливация, рвота, боль в животе, диаррея, судороги, коллапс, возм лет исход из-за блокады гликолитич ф-тов и фосфотазы в кардиомиоцотах. Помощь: 1)промыв желуд 1% р-ром глюконата Ca и прием глюконатаCa внутрь 2)прием внутрь 30 табл акт-го угля и сульфата Na 3)госпитализ-ия д/дезинтоксикации. ВИТАФТОР:в 1мл сод-ся NaF 0,1мг,Vit А 660МЕ,Vit D 80МЕ,Vit С 1мг. Сут дозы:д/детей 1-го года жизни по 1кап на кг масы,д/дет от1г до 6лет-0,5чайной ложки, д/дет старше 6лет-1 ч/л. Преперет примен во время или после приема пищи.Курс-по 30дн с 2 нед-ми перерывами,всего 180дн в году, кроме летних месяцев. П/показ:употреб др препар или прод,сод-их F,употр Vitов,аллер заб,заб почек. F-ЛАК:основа-натур смолы или синтетич композиции,NaF в разл конц(0,05-2,5%). Лаки на синтетич основе безцветны,вкусны,более текучи и адгезивны,чем лаки на естест основе.В связи с высокой концентр F в лаке доза на 1 процедуру не должна превышать 0,8-1мл. 50. Препараты кальция и фосфора. Применение в стоматологической практике. 54 В орг 2кг Ca, немного более Р. Поступ с продуктами питания. Роль Са :передача нервн импульсов,сокращ мышц,формир кость,зубы,4-ый фактор свертыв крови,умен прониц сосудов,акт-т АТФ-азу. Уменьшение уровня Са приводит к тетании.При берем потребность Са увелич. Действ Са: противовоспалит, противоотечное, противогеморрагическое. Причины недост-ти Са: недостат паращит желез,авитаминоз Д, почечная недостат, наруш всасыв. Показ:недостат-ть паращит желез, остеопороз, отеомиелит, аллерг, кровотеч, забол печени, кожные забол, антидот при отравл солями F и Mg, как стимул родов, комплексная терапия системной гипоплазии, флюорозов, эрозий. Поб действ :запор, раздраж действие р-ров д/иньекций. КАЛЬЦИЯ ХЛОРИД и ГЛЮКОНАТ:10%р-ры примен в детской стомат в виде апликаций д/лучшей минерализ эмали зубов. КАЛЬЦИЯ ГЛИЦЕРОФОСФАТ:примен как общеукрепл и тониз ср-во,при рахите.Действ связано с усилением анаболич процессов.Назнач внутрь по 0,2гр 3р в день. 51. Нестероидные противовоспалительные средства. Мех-м противовоспал. д-я связ с их ингибир влиянием на фермент циклооксигеназу, необход для синтеза циклич эндопероксидов. В результате снижается продукция простагландинов, что приводит к снижению таких проявлений воспаления как боль, гиперемия, отек. Анальгезир эф-т НПВС обусл их периферич(уменьш сенсибилизирующее влияние простагландинов на чувствит оконч, уменьш эф-т действия на них «медиаторов воспаления»(брадикинин) Уменьшение боли обусл уменьш отечности тканей и их давления на болевые рецепторы) и центральным(угнетение межнейронной передачи болевых импульсов таламусе). Жаропониж д-е связ с угнетением биос-за простагландинов(Е1) и уменьшением их пирогенного влияния на центр теплорегуляции гипоталамуса(усиление теплоотдачи). Класс-я: произв 1)салициловой к-ты(аспирин)2)антраниловой к-ты(к-та мефенамовая,к-та флуфенамовая)3)пиразолона(бутадион,амидопирин)4)индолуксусной кты(индометацин)5)фенилуксусной к-ты(ортофен)6)фенилпропионовой кты(ибупрофен)7)нафтитлпропионовой к-ты(напроксен). Все препараты связ с белками плазмы крови, хорошо всас из ЖКТ, выводятся почкамив виде метаболитови частично в неизмененном виде. Поб д-е-раздражение и угнетение синтеза простагландинов в слиз обол ЖКТ(понос,рвота,боли в обл живота, кожные высыпания).П/показ язвы желудка,гастриты. АСПИРИН:отл-ся антиагрегационными св-вами. Примен д/проф тромбозов, при инфаркте и наруш мозгового кровообрашения, при леч-и острых и хронич ревматич заболевании. по 0,5 гр 3р в день. БУТАДИОН:примен при ревматизма, ревматоидном полиартрите, тромбофлебите.по 0,15 гр 4р в день или наружно в виде мази. ИНДОМЕТАЦИН:один из наиб эф-ных противовоспал ср-в. Примен при ревматоидном артрите, исп при острой подагре.относ к токсичным пре-там(наруш ЦНС-гол боли, головокрже, депрессии, галлюцинации, наруш зрение). Назнач в драже по 0,025 гр 3р в день, наружно в виде мази. ИБУПРОФЕН:приним внутрь по 0,2 гр 3р в день, показ-я как у индометацина. СУЛИНДАК:оказ длительное д-е, по 0,1 гр 2р в день. НАПРОКСЕН: по 0,25 гр 3р в день ПИРОКСИКАМ:при ревмат артрите, рудикулите, подагре, по 0,01 гр 3 р в день. ДИКЛОФЕНАК:по 0,25 гр 3р в день. Сильн противовоспал д-е. 52. Стероидные противовоспалительные средства. Это препараты в основе кот лежит стероидное ядро, они уменьш воспал без существ влияния на болевой компонент(глюкокортикоиды). 55 Мех-м противовоспал д-я связ с угнетением фосфолипазы-А2, необход д/с-за арахидоновой кты. Сами ГК не оказ прямого д-я на фосфолипазу-А2, а способствуют с-зу и освобождению группы эндогенных в-в –липокортинов, кот ингибир этот фермент. В их противовоспал д-ии имеет значение угнетение с-за окси к-т и лейкотриенов. Углеводн обмен: повыш сод-я сахара в крови, из-за интенсивного гликонеогенезав печени, возм глюкоз урия. Белков обмен: утилизация АК для гликонеогенеза привод к угнет с-за белка при сохран-ом его катаболизме(возник отриц азот баланс). Это ведет к задержке репаративн пр-сов, у детей задержка роста и формирования тканей. Жировой обмен: перераспределение жира(накапл на лице –«луноподобное лицо», шее, плечах) ГК оказ угнет влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую сис-му(по принципу обратн связи) и уменьш продукцию АКТГ. Д/предотвращения атрофии надпочечников необход вводить АКТГ. Примен при коллагенозах, ревматизме,ревматоидн артритах, бронх астме, лейкозах, кожн заболеваниях, гепатитах панкреатите, нефрите, гемолитич анемии. В качестве заместит терапии при недостаточности надпочечников, болезни Аддисона. Поб д-е задержка Na, воды в организме, отеки, гипертония, гипергликемия, усил выдел Ca, замедление регенерации, изьязвление слиз ЖКТ,иммунидефицит, склонность к тромбообразованию, ожирению, эндокринные, нервные и психич наруш-я. П/показ –гипертония, диабет, беременность, остеопороз, наруш ССС, псих расстройства. Воспаление-это р-ция живой ткани на повреждение, заключ в измен-ии кровеносн сосудов, крови, соед ткани и направл на уничтожение агента, вызв поврежд, и на восстан-е поврежд ткани. Антиаллергич д-е ГК обусл подавлением воспалит р-ции на стадии выдел медиатора гистамина при иммунном поврежд тканей и угнетении р-ции ГЗТ. Гидрокортизон и его аналоги угне фагоцитоз антигенов, функц акт-тьТ-лимфоцитови клеточн иммунитет. В больш дозах тормозят отторжение трансплантанта. ГИДРОКОРТИЗОН:примен мази 1 и 2,5%, 0,5% в глазной практике, для в/м и в/суставного введ-я исп 2,5% суспензию гидрокортизона ацетата. Быстодейств-й препар(до 8ч) ПРЕДНИЗОЛОН: табл по 0,001 и 0,005, глазные капли 0,3%, мази 0,5%.препар средн продолж д-я(12-36ч) ДЕКСОМЕТАЗОН: сильнее преднизолона в 7 р и кортизона в 3 р . табл по 0,0005гр, глазные капли 0,1%, флаконыпо 5мл 0,1% р-ра. Препар длит д-я(36-54ч) СИНАФЛАН: облад противовосп, противоаллергич и противозудной акт-ю. Примен местно(мази, кремы). Очень мало всас ч/з кожу и практич не оказ резорбтивного д-я. Однако они снижают сопротивляемость кожи и слиз обол и м/быть причиной суперинфекции. Рационально сочетать их с противомикробными ср-ми(неомицин). ТРИАМЦИНОЛОН: практич не влияет на вывед ионов Na, K, Cl и воды, однако может вызвать атрофию мышц, потерю аппетита, депрессивные состояния. Мази, примен наружно. Препар-т со средней продолжит-ю д-я (12-36ч). 53. Противоаллергические средства. Классификация. Противогистаминные средства. Это средства, предупред или ослабл аллергич р-ции и вызыв неспецифич гипосенсибилизацию организма. Аллерг р-ции:ГНТ(гумор и.о.) и ГЗТ(клеточн и.о.). Клас-я: При ГНТ ср-ва 1)препятств высвобожд из сенсибилизир тучных клеток и базофилов гистамина и др медиаторов –глюкокортикоиды, кетотифен, адреналин, эуфиллин.2)препятств взаимод свободного гистамина с чувствит к нему тканевым р-рам а)блокаторы Н1 гистаминовых р-ров(димедрол, дипразин, супрастин,тавегил, диазол,фенкарол) б)блокаторы Н1р-ров с антисеротониновой акт-ю(бикарфен, димебон) в)ингибиторы медиаторов аллии(фенспирид) 3)устраняющ общие проявления алл р-ций типа анафил шока а)адреномиметики; б)бронхолитики моитропного действия(эуфиллин) 4)уменьш поврежд тканей(СПВС). При ГЗТ 1)Ср-ва, подавляющ иммуногенез(угнет клет имму-т) – иммунодепрессанты(глюкокортикоиды, циклоспорин А, цитостатики).ГК –угнет фазу пролифер 56 лимф-ов, подавляют распознавание АГ(за счет влияния на макрофаги). Сниж продук-я и д-е интерлейкина2, сниж цитотоксичность Т-киллеров, угнет образ фактора, ингибир миграцию макрофагов. ЦИКЛОСПОРИН относ к пептидны АБ, продуцир грибами. Угнет образ и д-е интерлейкина2, что привод к подавл пролифер Т-лимфоцитов. В отл-е от цитостатиков незначит угнетает кроветворение, но облат нефротоксичностью и может наруш ф-ию печени.примен при пересадке органов и тканей, при аутоиммунных забол. ЦИТОСТАТИКИ – алкилирующие ср-ва, антиметаболиты(азатиопирин, метотрексат, меркаптопурин), АБ(актиномицин С). Их д-е связ с угнет дел-я иммуноцитов, что привод к подавл пролифер фазы иммун ответа. Азатиопирин в орг-ме превр в тиоинозиновую к-ту, кот ингибир с-з инозиновой к-ты, предш аденил и гуанил к-т=>угнет обмен нукл к-т и зависим от них полиферация кл-к. Примен для преодал-я тканевой несовместимости при пересадке органов, при аутоиммунных заболев(неспециф ревмотоидный полиартрит, красн волчанка) 2)Ср-ва уменьш поврежд тканей. Эта фаза алл проц-са хар-ся развитием очагов алллергич воспал=>в этой фазе эф-ны НПВС и СПВС ПРОТИВОГИСТАМИННЫЕ ср-ва. Сущ 2 вида гист р-ров Н1(отвеч за сокр ГМ кишечника, бронхов и матки) и Н2(уч в регул секрет акт-ти желез желудка, дея-ти сердца, липидного обмена. Н2 игр опред роль в разв алл и иммун проц, т.к. они есть на мембр лимфоцитов, тучн кл, нейтрф и базоф. Оба типа р-ров уч в расшир сосудов и формир отека. Противогист ср-ва, блокир Н1 р-ры устр:повыш тонусаГМ бронхов, киш-ка, матки., пониж АД, увелич прониц капил с разв отека. 1)этаноламины(димедрол, тавигил) 2)этилендиамины(супрастин) 3)фенотиазины(дипразин) 4)произв хинуклидина(фенкарол) 5)тетрегидрокарболины(диазолин). Эти препараты также облад седативн и снотворн д-ем(наим у диазолина), также облад анестезир д-ем. Примен при крапивнице, ангионевротич отеке, сенной лихорадке,аллерг рините и конъюктивите, при алл сост вызв приемом АБ и др ЛВ. Иногда исп как снотворн(димедрол) и седативн д-я. Ввод энтерально подкожно в/в и в/м. Дипразин, фенкарон, диазолин назнач последы(облад раздр д-ем), также не реком ввод их в/м и подкожно(могут возник инфильтраты). Антагонисты Н2 р-ров –циметидин, ранитидин, фамотидин. Они угнет секрецию желуд сока. Примен при язв бол желудка и 12пер кишки. 54. Иммуномодуляторы и иммунодепрессанты. Иммуномодуляторы-в-ва нормализ деят-ть дисфункционир им сис-мы в целом или ее отд компон. Примен в комплексной терапии иммунодеф сост, хронич ининфекций, злокач опухолей. Примен биогенные в-ва(тимолин, интерферон) и синтетич(левамизол).ТИМОЛИН:препар из вилочк железыкр рог скота, регул Т-клет-ную базу АТ-образования, усил фагоцитоз, примен при лучев ожогах, трофич плохозажив язвах, воспал проц. Поб д-е –аллерг ЛЕВАМИЗОЛ:облад выраж противоглистным и иммуностимулир д-ем, оказ стимул д-е на макрофаги, Т-лимфоциты, нормализ Т-клет иммунитете. Примен прииммунодефицитах, хронич инфекциях,ревматоидном артрите, опухолях. Поб де:аллерг(сыпь, лихорадка, стоматит),угнет кроветворения(нейтропения,агранулоцитоз),диспепсия, бессонница, гол боль. Иммунодепрессанты –в-ва угнет ф-цию иммунной сис-мы в целом или ее отд частей. Иммуносупрессоры приобр важн знач в трансплантологии. Примен в 3-х направл:при аутоим забол, иммун бол(гемолитич бол новорожд), при пересадке органов и тканей. Ост препар см вопр 53. 55. Антисептические и дезинфицирующие средства. Общая характеристика. Классификация. ЛВ не облад избир противомикробн д-я. Антисептики нанос наружно на кожу и слиз обол. В завис от конц они оказ бактериостат или –цидн д-е. Дезинф ср-ва примен для обеззар мед инстр, аппаратуры, помещений, выдел больных. Примен в бактерицидн конц. В-ва должны облад широк спектром д-я, малым латентным периодом, высок акт-ю, быть химич стойкими, 57 отсутствие местного отриц д-я на ткани, min-я всас-ть с места нанесения, низк токсич-ть , отсутств аллерг вли-я. Мех-м д-я связ с денатур белка бактерий, измен прониц-ть ЦПМ, связ сульфгидрильные группы, необход для ф-я фер-тов, конкурир с незаменим субстратами бактер фер-тов. кКрит оченки акт-ти антисептика явл феноловый коэффициент(отнош конц фенола к конц антисептика, в кот в-ва вызыв одинак противомикробн эф-т). Ткан белки сниж конц антисептика, сод галоген или Me. Анионные ПВА сниж эф-ть катионных ПВА, путем химич нейтрализации. Антисептич д-е в-ва усил при повыш темпер окр среды(при повыш на 10 град акт-ть усил в 2 раза). Класс-я: 1)детергенты(церигель); 2)бигуаниды(хлоргексидин); 3)произв нитрофурана(фурацилин); 4)фено и его произв(фенол чист, резорцин, деготь березовый); 5)красители(бриллиант зеленый, метилен синий, этакридина лактат); 6)галогенсод соед(хлорамин Б, р-р йода спиртовой); 7)соед Me(HgCl2, AgNO3, ZnO2, HgO, ZnSO4 8)окислители(р-р H2O2, KMnO4); 9)альдегиды и спирты(р-р формальдегида, спирт этиловый; 10)к-ты и щелочи(к-та борная, р-р аммиака) 56. Антисептики алифатического и ароматического ряда. Детергенты. Кислоты и щёлочи. СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ: исп д/дез инстр, обраб рук хирурга, операц поля. Противомикробн акт-ть учелич с повыш конц, но для обеззар лучше исп 70%, кот проник в более глубок слои эпидермиса чем 95%. ФОРМАЛЬДЕГИД: облад сильн противомикробн и дезодорир д-ем, исп д/дез и обработки кожы при потливости(происх уплотнение эпидермиса в связи с денатур белков), облад раздр дем ФЕНОЛ и его ПРОИЗВ: фенол д-ет на вегет формы бактерий и грибов, его р-ры исп д/дез инстр и предметов обихода. Облад высокой липофиль-стью=>легко всас с кожи и слиз, токсичен. Резорцин уступ фенолу, в мал дозах облад кератопластич д-ем, в больш –кератолитич и раздраж. Примен д/леч кожн хабол(экзема, себорея), при конъктивитах. Деготь берез явл одной из сост частей линим-та бальзамич по Вишневскому, примен при леч ран, а также мази Вилькинсона, примен при чкожн забол и чесотке. ДЕТЕРГЕНТЫ: м/быть анион-ми, кат-ми и амфот. Анион детерг-ты –это мыла. Их д-е обусл эмульгир липоидн секретов, окруж бактерии, что облегч смыв-е м/о с кожн покровов. Они не совмест с катион ПАВ, высуш кожу, способств образ трещин. Катион дет-ты сод больш катион -5валентн атом азота. Проявл эмульгир, детергентное и бактерицидное д-я. Эф-ны в отнош Гри Гр+ бакт, но мало эф-ны в отнош спор вирусов и грибков. Они наруш функц-е клет мембр, что привоб к потере клеткой жизненно важн метболитов и ее гибели. При нанес на кожу обр тверд пленку, под кот бактер могут выживать. Амфотерн –произв N-замещ АК с длин цепью. Могут облад св-ми анионов, катионов или не ионизир(завис от рН среды), ок антисептич д-е, но не совмест с катион и анион ПАВ. К этой группе относ Na-N-додециланат. РОККАЛ: кат дет-т, обл местн бактерицидн д-ем на Гр- и Гр+ бакт, некот грибы рода Candida и вирусы. Оказ дезодорир д-е. Примен д/обраб рук хир-га, операц поля, анев пов-тей, д/дез хир инстр. Исп 1% р-р. 10 и 1% р-ры в баллонах. ЦЕРИГЕЛЬ: кат дет-т, обл больш поверхн акт-тью. Прим д/подгот рук мед персонала к операц.На сух кожу нанос 3-4 г препар и в теч 8-10с тщат ристир так, чтобы препар покрыл ладон, тыльн пов-ти, межпальц промеж-ки. Руки высуш, пленку сним этил спиртом. Флаконы по 400мл. ДЕГМИЦИД: обл антибактер акт-тью. д/обраб рук хир-га и опер поля. Исп ватн тамп, кот помещ в сосуд с 1% р-ром . Возм аллерг кожн р-ции. Флак по 100 и 500 мл. ХЛОРГЕКСИДИН6 оказ бактерицидн и антисептич д-е. д/обр Рух хирурга, стерилиз хир инстр, прфил венерич заболев, дез помещ, санит оборуд, д/обраб ран ожогов пов-тей. Возв аллерг кожн р-ции. Флак по 100 и 500 мл.ДИМЕКСИД: смеш во всех отнош с водой и спиртом.бол антисептич, противовоспал и анальгезир д-ем. Примен в виде аппликаций. м/быть индивид непереносимость к препар=>предвар проба на переносимость. 58 К-та БОРНАЯ: проявл слаб бактерицидн эф-т. Водн р-р исп д/леч гнойн забол кожи, воспал глаз, промываний и полосканий. Токсисна для детей, всас ч/з неповрежд кожу и слиз обол, вызыв парез капилляров и пораж паренхимы почек. Нельзя примен д/обраб сосков корм матерей, слиз обол у новор детей. Вып в виде порошка. К-та БЕНЗОЙНАЯ: обл антибакт и противогрибк д-ем, исп в кач-ве консерванта порошок. К-та САЛИЦИЛОВАЯ: обл бактериостат, фунгицидн и кератолитич св-ми. Исп в мазях при хронич язвах и паразитарн забол кожи, для разруш мозолей и бородавок. Порошок. Р-р АММИАКА: оказ противомикобн д-е и хор очищ кожу. В хир-гии исп д/мытья рук. Противопоказ при дерматитах экземе, и др кожн забол. Флак по 10, 40, 100 мл, и ампулах по 1 мл. 57. Антисептики. Соединения металлов. Галлоидосодержащие средства. Окислители. Красители. Производные нитрофурана. ЙОД: в виде сирпт р-ра, а также р-ра Люголя облад мощн бактерициднд-ем, выраж споро-, фунги- и амедоцидным д-ем и умер противовирусн. Йод окраш и раздр кожу, вызыв болезненность, замедл заживление ран. Иногда может вызвать лихорадку и генерализ сыпь. При всас м/развиться тяж р-ция со стороны ЖКТ и шок, при этом следует промыв ЖКТ р-ром крахмала. Примен в идее 5% сиртового р-ра. Р-р ЛЮГОЛЯ: жидк темного цвета, сост из 1 части йода, 2 частей KI в глицерине, примен для смаз слиз глотки и гортани. ИОДИНОЛ: жидк темно-син цвета, явл продукт присоед йода к поливиниловому спирту. Примен наружно при хронич тонзиллите, термич и химич ожогах, гонйн хирургич забол, трофич язвах, гнойном отите для промывания. Флак по 100мл ХЛОРАМИН Б: явл препар-том отщепл хлор, оказ антисептич и дезодорир д-е. исп д/обеззар выдел больных(при брюшн тифе, холере, туберкулезе), предм обихода, метал инстр, д/обраб рук и инфицир раневых пов-тей. Соли тяжел Me. Исп в кач интисептич и вяжущ ср-в, при повыш конц проявл раздр д-е, переходящ потом в прижигающее. Соед блокир сульфгидридные группы ферментных сис-и микробн клетки, приводя к наруш раста и размн микробов и их гибели. СЕРЕБРА НИТРАТ: оказ вяжущее и противовоспал д-е, в больш конц прижиг ткани, оказ бактерицидн д-е. примен при эрозиях, избыт грануляциях 10%р-р, для смаз слиз обол 0,25%-2% р-р. Порошок в банках из темного стекла ПРОТАРГОЛ: примен как вяж, антисептич и противовоспал ср-во(1-3% р-ры) для смаз слиз верхн дых путей, промыв мочеисп канала и мочев пузыря, при гонорейном хронич уретрите, в глазн каплях при конъюктивите. Порошок. ЦИНКА СУЛЬФАТ: примен при конъюктивите(0,25-0,5%), при хронич катаральном ларингите. Порошок, глазн капли(0,25-0,5%) КСЕРОФОРМ: препар висмута. Примен как вяж, подсуш и антисептич ср-во в порошках и мазях(3-10%). Вход в сост линим бальзамич по Вишневскому. Порошок. ДЕРМАТОЛ: препар висмута. При воспал забол кожи и слиз в форме мазей и присыпок. Порошок, мазь 10%. Окислители. Р-р перекиси при контакте с тканями выдел атомарн кислород, кот и явл осн действ агентом. При соприкасн с содд ран, язв пузырится, что способств механ очищ тканей. Плохо проник в ткани и проявл слабое антисептич д-е. Препар показан для очищ ран, абсцессов, вход в сост ушных капель. В стоматологии конц р-р(пергидроль) примен для обраб полости и канала зуба после денервации. При капиллярн кровотеч примен как кровоост ср-во(активир протромбин) КАЛИЯ ПЕРМАНГАНАТ: для обраб опрелостей, пролежней, промыв рот полость при глосситах, гингивитах, стоматитах(0,025%), промыв уретру(0,025-0,1%). Исп для промыв желудка при отравл морфином и некот др алкалоидами, фосфором, при пищ токсикоинф. Порошок Красители. 59 МЕТИЛЕНОВЫЙ СИНИЙ: антимикр д-е невелика и еще более сниж в присутствии белка. Спирт р-ры(2-5%) примен для леч ожогов, для смаз везикул при ветряной оспе, гнойничков. Порошок, 1% водн и спирт р-ры. БРИЛИАНТ ЗЕЛЕНЫЙ: антисептик шир спектра д-я действ только в отсутств белка, исп при конъюктивитов 1-2% р-р. Порошок, 1-2% спирт р-р. ЭТАКРИДИН: облад выраж бактериостатич и бактирицидн акт-тью, кот в присутств белка практич не измен, однако они тормозят проц регенерации тканей. Исп в дерматологии, урологии хирургии, гинекологии в кач антисептиков. Порошок, табл, 0,1% спирт р-р, 3% мазь. Произв нитрофурана. ФУРАЦИЛИН: облад шир спектром д-я, губит возд на Гр- и Гр+ бакт, простейшие. Примен д/обраб ран, кожи, слиз обол, промыв серозн и суст полостей. Может вызвать сенсибилиз, дерматит. 58. Основные принципы химиотерапии 59. Антибактериальные химиотерапевтические средства. Общая характеристика. История изучения. Классификация. это ср-ва,хар-сясв-ми:1)избирательностью действия в отно-шении опр-ых видов возбудителей.2)низкой токсичностью д/чел и жив.Их испол-т при системных инфекциях и местно(наиб.выраж.и стойк.противомикробн.и уменьш.возм.побочн.эффектов).Д/успешного леч-ия важно установить возбудителя и его чувст-ть к антибактер-ым пре-паратам.При известном возбудителе подбирают препарат с соотв-им спектром,при неизв-использ препараты с широким спектр или комбин.Терапию начинают как можно раньше.Дозы препаратов д.б достаточными д/того,чтобы обеспечить в биожид-костях бакт- цидные или б-статические концции.В начале лечения дают ударную дозу,пре-вышающую пос-ледующие,важна продолжит-ть леч-ия и путь вве-ден в-ва(некот.плоховсас.изЖКТ)Возможно комбинир.,но обоснованно.Основоположник химиотерапии-Эрлих(получил 1-ое противосифилитич-ое срво)А.Флеминг в 1929г отк-рыл пенициллин.В очищенном виде пенициллин был получен в 1940-Флори и Чейном.К антабактериальным химиопрепаратам отн:антибиот,сульфаниламидн.прю,синтетич анти-бактер ср-ва разного хим строения,противосифилие ср-ва,противотубер-ые ср-ва. 60. Антибиотики. История открытия. Общая характеристика. Классификация. греч.анти(против)и БИОС(жизнь))предл.Ваксман(в1942 получ.2-ой антиб.стрептомицин).Начало эры антиб-ков-Флеминг(в 1928-пенициллин).В1939-Дюбо из почвен.бактерии- грамицидин. В очищенном виде пенициллин был получен в 1940-Флори и Чейном.В годы2-ой Мир.войны устан.,что из мутанта плеснев гриба(P.Chrysogenum)м.получ.больше пеницил.(Ермольев)Классиф.по хим.стр:пенициллины,цефалоспорины,макролиды,аминогликозиды,тетрациклины,хлорамфеник ол,полиеновые,гризеофульвин,полипептидные и белковые ,хинолоны.АБ оказ.противобакт.,противогрибк.,противопаразит.,противотуберк.,противопротозойн.,протипоо пух.д-е.Антибактер-бактериостатич.ибактерицидн.М.нар.синтез ст.микр.кл.(пениц),нар.ф-цию цитоплазмат.мембр.(стрепт),нар.синтез НК и белка(Стр.,тетр)М.б получ.биосинт.,синтет.,полусинт. 61. Пеницилины и цефалоспорины. ПЕНИЦИЛ:продуц-ся плесневыми грибами рода Пеницилиум или явл модификацией 6аминопеницилановой к-ты.Различают:1)биосинтетич пеницил:А:д/парэнтер введения – а)непродолж действия(бензилпеницилина Na и K-соль) б)продол жейств(бензилпеницил.новокаиновая соль,бициллин 1 и 5) Б:д/энтер 60 введения(феноксиметилпеницилин) 2)полусинтетич пениц:А:д/парэнтер введения-а)щирокого спектра(карбеницилин) Б:д/парэнтер и энтер введен:а)уст-ые к действ пенициллиназы(оксацилин)б)широкого спект(ампицил).Пеницил,наруш. синтез клет стенки(Бцидный эф-т), акт-ны в отн Staf.,Str,пневмок,гонокок,менингок,клостридий,сибиоязв,дифтер полоч,трепонем и боррелий.Поб действ:аллергия(образ.в орган.АТ)(легквысып.,дерматит,лихор;в тяж-отек слиз.обол.,артриты,пор.почек,анаф.шок),дисбактериоз(ампициллин),глоссит,стоматит,раздраж ЖКТ,инфильт на месте введения(в/м),флебиты(в/в),нейротоксич действ.ЦЕФАЛОСПОР:продуц-ся грибом Цефалоспоринум или явл модификацией 7аминоспорановой к-ты.По стр-ию сходны с пенициллинами.Бактериоциды(наруш синтез клет стенки).по спектру сходны с ампицилин.Дел на:1)д/парэнтер примен:цефалотин,цефалоридин,цефотаксим.2)д/энтер примен:цефалексин,цефаклор.ЦЕФАЛОРИДИН:кислотоцст-в,но из ЖКТ не всасыв-ся.Вводят парэнтер.ЦЕФАКЛОР:эф-ен при эентер введении.ЦЕФАЛЕКСИН:при энтер введении быстро и полностью всасыв-ся. ЦЕФОТАКСИМ-уст.к цефалоспориназе Гр-(синегн.пал )Прим.цефалоспорины в осн.в кач-ве резервных преп.при забол.,вызв.ГР9(инф.мочепол.путей),Гр+в слу.неэффект.или непереносим.пеницил.Выз.аллерг.,м.б.перекрестная сенсибил.с пениц.,пораж.почек,неб.лейкопения,местн.раздр.В/м-боль,инф.,в/в-флебиты,суперинф.,диспепт. 62. Монобактамы и карбопенемы 63. Макролиды и азалиды. это АБ,стр-ра кот включает макроциклическое лактонное кольцо,связ.с разл.сахарами. спектр дя:Г+м.о. и Г-кокки.Мех д-я:угн-е с-за белка риб-ми бактерий(угнетение ф-та пептидтранслоказы). Группы:1)с 14-членным кольцом(эритромицин,кларитромицин,телитромицин) 2)с 15чл.кольцом(азалиды—азитромицин) 3)с 16-чл.кольцом(спирамицин) Показ:пневмонии,тонзоиллиты,анги-ны,маститы,остеомиелит,сепсис и др.Поб действ:тошнота,рвота,по-нос,желтуха,аллергические проявления.П/по-каз:заболевания печени,индивид-ая повыш чувст-ть. ЭРИТРОМИЦИН:АБ резерва,статич.д-е,но м.б.и цидное д-е.;из ЖКТ всасывается неполно,в кислой среде жел-ка частично разруш-ся(прим.в табл.,покр. об-кой).Длит-ть д-я-4-6ч.К нему быстро развив. уст-ть ;внутрь и местно.Редко поб. эф-ты,иногда аллерг.рции(гепатит,желтуха),диспепсия,суперинф.;табл.по 0.1,0.25г;флаконы по 0.5;0.1;0.25г для в/в введения;мазь АЗИТРОМИЦИН:произв. эритромицина;шир.сп-р д-я: ангина,скарлатина,бронхит,пневмония,гонорея,уретрит,цервицит,кольпит,д-ет на внутриклет.м/о.Назнач-ся 1 раз в сутки в теч.3 дней.Поб д-е:тошнота,боли в желке,рвота,понос,метеоризм,высып-я кожи,повыш. акт-ти ф-тов печени.П/вопоказ:индивид. непереносимость,наруш. ф-ции печени,бер-ть;табл.по 0.125г. КЛАРИТРОМИЦИН: сходен с эритромицином;статич.д-е;п/воязвенное;показ-я:инф.верхн.и нижних дых.путей и ЛОР-органов,кожи и мягких тканей.Поб:диспепсия,стоматит,гол.боль,бессонница,аллерг.р-ции 64. Антибиотики группы тетрациклина и хлорамфеникола (левомицетина). Т-ны :структ.основа-4 конденсированных 6-тичл. цикла. Биосинт. путем-окситетрациклина дигидрат,тетрациклин;полусинтетич.-метациклина гидрохлорид(рондомицин),доксициклина гидрохлорид. Шир. спектр действия. Мех-м антимикр.действия-угнетение внутриклет.с-за белка рибосомами бактерий;связ-ют Ме,образуя с ними хелатн.соед-я,ингиб-ют ферм. с-мы. Д-е 61 бактериостатич. По длит-ти д-я:доксиц-н> метац-н> окситетрац-н> тетрац-н. Хор. проник. ч/з многие тканев. барьеры.Показ-я: 1) кокковые инф.,дизентерия,холера,бруцеллез,туляремия,тиф;2)при устойч-ти м/о к пеницилл. и стрептомиц. Наэнач. чаще внутрь с интервалами 4-8 ч;их растворим. соли –в/м,в/в,в полости тела;мази-местно. Поб.эф:1)аллерг.р-ции 2)раздраж. д-е—диспептич.явля,глоссит,стоматит,в/м.р-ции болезненны,в/в-тромбофлебиты 3)гепатотоксичность 4)депонирся в костн.тк.-наруш-е формир-я скелета,окрашив-е зубов 5)спос-ть вызв.фотосенсибилизациюдерматиты 6)антианаболич.д-е 7)суперинф.—угнетение сапроф.флоры—недостат-ть вит-в гр. В Лев-н: произв. пиоксиаминофенилпропана; шир.спектр д-я; мех-м д-я: влияние на рибосомы и угнет-е с-за белка,ингиб-ет пептидилтрансферазу.Бактериостатич.эфф.Назнач. с инт-лом 6 ч. Показ-я: 1)брюшн. тиф,пищев.токсикоинф(сальмонеллезы),риккетсиозы,бруцеллез;забя,вызв.палочкой инфлюэнцы 2)АБ резерва(примен.,когда неэфф-ны др. АБ) Левомицетина сукцинат Na-в/м,в/в,п/к; р-ры и линимент лев-на-местно.Поб.эфф.: 1)угнетение кроветвор-я(ретикулоцито- и гранлоцитопения,апластич.анемия) 2)аллерг.рции(кожн.высыпания,лих-ка) 3)раздраж-е слиз.об-к(тошнота,рвота),в т.ч. аноректальный синдром 4)психомоторн. наруш-я,угнет.влияние на миокард 5)суперинф. 65. Антибиотики-аминогликозиды. Содерж.в молекуле аминосахара Мех-м д-я: непоср.влияние на рибосомы,угнет-е с-за белка. Бактерицидны. 1 покол-е: стрептомицин,неомицин; 2 пок-е: гентамицин; 3 п-е: амикацин,тобрамицин,нетилмицин; 4 п-е: исепацин Стрептомицина сульфат: шир.спектр д-я,не чувствит-ны анаэробы,патог.грибы,простейшие. Быстро развив.привыкание. Показ-я:1)туберк-з 2)чума,туляремия,бруцеллез 3)инф.мочевыводящих путей,органов дыхания. Вводят в/м,в полости тела,внутрь(для возд-я на киш.м/флору). Стрептомицина хлоркальциевый комплекс-под об-ку мозга при менингите(< раздраж. д-е,чем др. преп-ты стрептомицина,но высокая токсичность) Поб.эфф.:1)ототоксич.де(на 12 пару ЧМН) 2)угнет.влияние на нервно-мыш.синапсы—угн-е дыхания 3)раздраж.де(болезн-ть инъекций) 4)аллерг.р-ции(лих-ка,кожн.пораж-я,анафил.шок) 5)суперинф. Неомицина сульфат:шир.спектр д-я,устойч-ть развив.медленно. Примен-ся при: 1)лечении энтеритов 2)подготовке к операции на ЖКТ—внутрь;3)леч.инфицированных ран,заб-ний кожи,глаз-местно;4)с глюкокортикоидами—п/вовоспалит.эффект. Поб.д-я:1)токсич.д-е на почки и слух.нерв 2)диспепт.наруш-я,аллерг.р-ции,кандидамикоз 3)курареподобн.актть(м.вызв.угн-е и остановку дых-я) Парентер.не вводиться.П/вопоказан при заб-ях почек,слух.нерва Гентамицина сульфат:шир.сп-р д-я. При заб-ях,вызв. Гр- бакт.(инф. мочевывод.путей,сепсис,ранев.инф.,ожоги) В/м или наружно. Поб.д-я те же,что и у неомицина,но <токс-ть. Тобрамицин:шир.сп-р д-я,в/м,в/в;показ-я,как у гентамицина,< нефро- и ототокс-ть. Амикацин:наиболее шир.сп-р антимикр.д-я из всех аминогликозидов;в/в,в/м;ото- и нефротоксть. 66. Антибиотики-гликопептиды и полипептиды. ВАНКОМИЦИН:гликопептидный АБ,бактериц.д-е в отн. аэроб. и анаэроб. Г+ бакт.;мех-м дя:наруш.прониц-ть цитоплазм.м-ны и с-з РНК ; пр-т выбора при леч. псевдомембранозного колита-внутрь по 125мг 4р в день 7-10дней; в/в-д/проф-ки и леч-я эндокардита и др. ф-м тяжело протек. инф.Поб: после парент. Введ-я-тошнота,лихорад-ка,озноб,крапивница,покраснение кожи,эозинофилия,снижение ф-ции почек.П/вопоказ:поч. недост-ть,глухота. ПОЛИМИКСИНА М и В сульфат:циклические полипептиды. Д-е на Г- бакт(кишеч. группы,псевдомонад).Не д-ет на:патог. кокки,протеи,пат. анаэробы,кислотоуст. микобакт.,палочка дифтерии.Мех-м:поврежд. влияние на ЦПМ=батерицид эф-т(на внеклет.располож.м/о). Назнач.внутрь и нар.(при леч.ран)Парентер 62 НЕ ПРИМ. ,тк при этом возн. тяж. нейро- и нефротоксич. наруш.Показ. при гнойных,вялотекущих пр-ссах.Поб. д-е:диспепсия,раздр. д-е,суперинф.,нефротоксть.П/вопоказ:забол. почек,бер-ть. Внутрь 500000ЕД;нар.мазь,сод. 20000ЕД в 1г,р-р,сод. 1000020000ЕД в 1мл;флаконы,табл.по 500000ЕД,мазь 67. Линкозамиды. Фузидиевая кислота. Линкомицин:сходен с макролидами по антибактер.д-ю;подавл.белковый с-з бактерий;д-ет на Гр+ м/о,некот.анаэр.спорообраз.бактерии(клостридии),Гр- анаэробы; статич. и цидное де;накаплив-ся в костной ткани и явл-ся 1 из эффект.ср-в при леч.остр.и хронич.остеомиелитов и др. инфекц.поражений костей и суставов,при пневмонии,роже,гн.инф.кожи и мягких тканей,сепсисе.Поб:диспепсия,аллерг.р-ции,стоматиты,флебит,кандидоз.Внутрь,в/в,в/м,местно. Клиндамицин: инг-ет с-з белков в м/о;по мех-му д-я и сп-ру близок к линкомицину.Показя:инф.верхних и нижн.дых.путей,урогенит.зоны,кожи,мягких тканей,бр.п-ти и п-ти рта,остр. и хрон.остеомиелит.Поб:диспепсия,желтуха,нар-е ф-ции печени,аллергич.рции,дисбактериоз.Внутрь,в/в,в/м,вагинально,наружно. 68. Принципы антибиотикотерапии. Комбинированное применение антибиотиков. 1)Опред-е возб-ля заб-я и его чувствит-ти к химиопреп-ту.При неизвестном возб-ле исп-ть в-ва шир.сп-ра д-я. 2)Раннее начало леч-я 3) Исп-е оптим.дозы 4)Соблюд-е ритма введения с учетом фармакокинетики пр-та 5)Оптим.прод-ть леч-я 6)Выбор рац.путей введения 7)Проведение повторных курсов леч-я для проф-ки рецидивов 8)Комбиниров.прим-е пр-тов 9)Учет общего сост-я больного(возраст,масса тела,пол,берем-ть,имм.с-ма,сопутств.заб-я,генетич.ф-ры) 10)Испе др.м-дов леч-я(хирург.,вакцины,сыв-ки,витаминотерапия) 11) При нар-нии имм.с-мы назнач.пр-ты,облад.бактериц.д-ем При назначении 2-3 пр-тов нужно учитывать,что комбинир.прим-е д.быть обоснованным,т.к. при неправ.сочетании возможен не только антагонизм в-в в отношении антибакт.акт-ти,но и суммирование их токсич.эффектов.Наиболее показанным явл-ся сочетание пр-тов при хронич.инф.(туб-зе)для предупр-я разв-я уст-ти к химиотерапевтич.ср-м. 69. Сульфаниламидные препараты. Произв-ные амина сульфанилов.к-ты. 1)Преп-ты,примен.для резорбтивного д-я(хор.всас-ся из ЖКТ(сульфадимезин,этазол,сульфапиридазин,сульфадиметоксин)2)Д-ющие в просвете кишка(фталазол)3)Для местного прим-я(сульфацил Nа,сульфадиазин серебра) В зав-ти от длит-ти дя:1)короткого(сульфадимезин,этазол,сульфацил Nа)2)сред.(сульфамоксол)3)длитного(сульфапиридазин,сульфадиметоксин) Бактериостат. и цидное д-е. Д-ют на бакт.,хламидии,актиномицеты,простейш.(возб-ля токсоплазмоза). Мех-м дя:конкурентн.антагонизм с ПАБК.Эта к-та включ-ся в стр-ру дигидрофолиевой к-ты,кот.синтют м/о и из кот.обр-ся тетрагидрофолиевая к-та,необх.для с-за пуринов и пиримидинов,что ведет к наруш-ю с-за нукл.к-т—рост и размн-е м/о подавл-ся. Сульф-ды в орг-ме биотрансформ-ся путем ацетилирования.По сп-ти инактив-ть с-ды выделяют быстро- и медленноацетилирующих больных—антибакт.акт-ть преп-та теряется.Ацетилиров.прод-ты плохо раств-ся и м.б.причиной кристаллурии и нар-я ф-ции почек.Для предупр-я этого преп-ты запивать щелочн.р-рами. Стрептоцид:резорбтивного д-я;непродолжит.д-е,в наст.время почти не примен.,т.к.он < активен и чаще вызывает поб.эфф. Альбуцид: Фталазол:д-ет в просвете киш-ка;при киш.инф. и для профил-ки киш.инф. в послеоперац. пде;токс-ть низкая;пор. и табл. по 0.5г;внутрь 1г Сульфасалазин: 63 Ко-тримоксазол:комбинир.преп-т сульфанил-дов;сочетание 2 д-ющих в-в,каждое из кот.оказ.антимикр.д-е,обеспеч.высокую бактериц.акт-ть в отн-нии шир.сп-ра возб-лей инф.забний С-ды прим. при инф.моч.путей,бациллярной дизентерии,менингококковом менингите,мягком шанкре,трахоме Поб.д-я с-дов:тошнота,рвота;дерматиты;лейкопения;невриты;нар-я ф-ции почек;растр-ва ф-ции ЦНС 70. Противомикробные средства разных химических групп (производные хинолона, нитрофурана, фторхинолона, тиосемикарбазона). 1) Произв.хинолона: Налидиксовая к-та:д-ет на Гр- бакт.;угнетает с-з ДНК. Прим.при инф.мочевыводящих путей,вызв.киш.палочкой,протеем и др.,энтероколитах,воспалении средн.уха;эфф-на в отн-нии штаммов,уст-вых к АБ и сульфаниламидам. Поб.эфф.:диспептич.явл-я,аллерг.рции,фотодерматозы,скоропроходящие нар-я зрения,гол.боли.П/вопоказ-я—нар-е ф-ции печени и почек;капсулы и табл. по 0.5г;внутрь 0.5г 2)Произв.оксихинолина: Нитроксолин:шир.сп-р д-я(Гр-,Гр+ бакт.,грибы кандиды),высокая конц-ция пр-та в поч.канальцах исп-ся при инф.мочевывод.путей;возм. диспептич.расст-ва;моча ярко-желтого цвета;табл.по 0.05г или табл.,покр. об-кой по 0.05г;внутрь 0.1г 3)Произв.нитрофурана:исп-ся как антисептики для нар.прим-я и леч-я инф.киш-ка и мочевывод.путей Фуразолидон:д-ет на Гр- бакт.,трихомонады,лямблии,в-лей дизентерии и тифознопаратифозной группы;выз.диспептич.расст-ва,сенсибилизацию орг-ма к алкоголю. Внутрь,интравагинально,ректально;табл.по 0.05г;внутрь 0.1-0.15г 4 раза в сутки. Фурагин:при инф.мочевывод.путей,местно;пор.,табл.по 0.05г;внутрь 0.1-0.2г,в полость конъюнктивы-1-2 капли р-ра 1:13000 4)Фторхинолоны: Ципрофлоксацин:шир.сп-р д-я;угн.с-за ДНК и РНК бактерий;при инф. мочевыв.путей,дыхат.путей и ЖКТ. Поб.эфф.:диспепт.явл-я,аллерг.рции,фотосенсибилизация;табл.по 0.25 и 0.5г,р-р для инфузий,р-р в ампулах 5)Нитромидазолы: Метронидазол:п/вопротозойное ср-во шир. сп-ра д-я 71. Противотуберкулезные и противоспирохетозные средства. П/вотуб. ср-ва угн-ют рост и размнож-е микобактерий туб-за и прим. для лечения туб. инф. 2 группы: синтет.(изониазид,пиразинамид,этамбутол); АБ(рифампицин,стрептомицина сульфат,бензилпенициллин Nа,бициллин-1,тетрациклины,макролиды).Синт.пр-ты д-ют только на микобактерии туб-за,АБ-шир.сп-р д-я.Мех-м п/вотуб.д-я недостаточно изучен. Классиф-я: 1)наиболее эффективн.пр-ты(изониазид,рифампицин), 2)пр-ты ср.эффетти(этамбутол,стрептомицин,пиразинамид,канамицин,циклосерин), 3)пр-ты с умер.акт-тью(Nа парааминосалицилат,тиоацетазон) 1 группа: Синтет.: 1)изониазид:д-ет и на внутриклет.располож.микобакт.туб-за,на возб-ля проказы;бактериостат.или цидное д-е(возможно,угн-ет с-з миколевых к-т и нукл.к-т);исп-ся при всех ф-мах туб-за;внутрь,ректально,в/в,в/м,для промыв-я серозн.пол-тей и свищев.ходов. Поб.явл-я: 1)нейротокс-ть(невриты,пораж-е зрит.нерва,д-е на ЦНС—судороги,расст-во памяти,наруш-е равновесия) 2)рвота,запоры,сухость во рту 3)аллерг.р-ции редко. Поб.эфф.в основном связаны с угн-ем образ-я пиридоксальфосфата,кот.явл-ся коэнзимом при превращении АК. Внутрь 0.3г,в/в капельно-0.01-0.015г/кг(в виде 0.2%р-ра;пор.,табл.по0.1 и 0.3г) 64 АБ:1)рифампицин:д-ет на микобакт.туб-за и Гр+бакт;угн-е с-за РНК;статич.и цидное д-е;при леч.всех ф-м туб-за;внутрь 0.45г (капс.по 0.05 и 0.15г);отриц.влияние на ф-цию печени,лейкопения,диспепт.явл-я 2 группа: Синт.:1)этамбутол:угн-е с-за РНК;при разн.ф-мах туб-за в сочетании с др.пр-ми.Поб.:нар-е зрения;внутрь 0.025 г/кг;таб.по 0.1,0.2,0.4г; 2)пиразинамид:д-ет на микобакт.туб-за;гепатотоксть,диспепт.явл-я,задержка в орг-ме мочев.к-ты—приступы подагры,аллерг.р-ции. Внутрь 1г 3-4 р.в день,таб.по 0.5г АБ:1) стрептомицина сульфат:шир.сп-р д-я.цидное и статич.;угн-е с-за белка;поб.:невриты,наря слуха,вестиб.нар-я;в/м 0.5г,флаконы по 0.25,0.5,1г 2)циклосерин(внутрь 0.25г,таб.,капс.по 0.25г) 3 группа: 72. Противовирусные средства. лек. в-ва, препятствующие размножению вирусов (статические) или вызывающие их гибель (цидные). Применяются для профилактики и лечения вирусных инфекций. П. с. различают по механизму действия и по спектру противовирусной активности. В качестве П. с. используют синтетич. и прир. соединения. Среди синтетических П. с. можно выделить полигидрокси-и нек-рые др. кислородсодержащие производные ароматич. углеводородов, ациклич. амины, производные карбонильных соед. и нуклеозиды. Практически все они представляют собой кристаллич. порошки, нерастворимые в воде. К первой группе относят, в частности: 1) теброфен (ф-ла I) - бесцв. кристаллы, раств. в этаноле; ингибирует синтез специфич. вирусных белков; 2) флореналь (II)-желтые или зеленовато-желтые кристаллы, практически не раств. в этаноле; в организме ингибирует синтез вирусной РНК и специфич. вирусных белков; 3) риодоксол (III)-бесцв. кристаллы, раств. в этаноле; оказывает статич. и цидное действие на микроорганизмы, а также индуцирует образование интерферона; 4) бонафтон (IV)-красновато-оранжевые кристаллы, плохо раств. в этаноле; ингибирует синтез специфич. вирусных белков и индуцирует образование интерферона; 5) оксолин. К группе ациклич. аминов принадлежит ремантадин. Примером П.с.-производных карбонильных соед.-служит метисазон (марборан, V)-оранжево-желтые кристаллы, практически не растворимые в этаноле; в организме подавляет синтез вирусных белков. Синтетич. нуклеозиды включают идоксуредин (керецид, стоксил, VI; из-за токсичности применяется только в виде глазных капель или наружно) и аденинарабинозид (видарабин, АраА, VII), избирательно подавляющие синтез вирусспецифич. ДНК, а также ацикло-гуанозин (ацикловир, зовиракс, VIII). Последний обладает высокой избирательностью действия в отношении вирусов группы герпеса, т.к. под влиянием вирусиндуцированной тимидинкиназы фосфорилируется и в виде ациклогуано-зинтрифосфата ингибирует синтез вирусной ДНКполиме-разы, препятствуя синтезу ДНК вируса. Помимо синтетических П. с. для лечения и профилактики вирусных инфекции используют человеческий интерферон, синтетич. и природные индукторы интерферона, иммуномодулирующие средства. Для профилактики нек-рых вирусных инфекций применяют живые и инактивир. вакцины, а также иммуноглобулины. 73. Противогрибковые средства. Противогрибковые средства. В качестве П. с. в медицинской практике используют антибиотики, обладающие противогрибковой активностью, и некоторые синтетические препараты. К числу противогрибковых относят антибиотики полиеновой группы (амфотерицин В, нистатин) и гризеофульвин. Из синтетических соединений свойствами П. с. обладают препараты группы азолов: кетоконазол, клотримазол, флуконазол; препараты других хим. групп (тербинафин). Кроме того, противогрибковой активностью обладают антисептические средства, из которых в качестве П. с. наиболее широко используют йод, йодид калия, салициловую и бензойную кислоты, перманганат калия, бриллиантовый зеленый. 65 По избирательности действия на микроскопические грибы П. с. существенно отличаются друг от друга. Наиболее высокой избирательностью действия отличаются П. с. из числа противогрибковых антибиотиков. К амфотерицину чувствительны многие возбудители глубоких и системных микозов (бластомикоза, криптококкоза, гистоплазмоза, кокцидиоидоза, аспергиллеза), а также патогенные дрожжеподобные грибы. К гризеофульвину чувствительны в основном разные виды грибов-дерматофитов (возбудители эпидермофитии, трихофитии, микроспорин и др.). Нистатин характеризуется узким спектром противогрибковой активности к ним чувствительны в основном дрожжеподобные грибы рода Candida. Препараты группы азолов являются П. с. широкого спектра действия. Они активны в отношении дерматоцитов, дрожжевых и плесневых грибов, могут действовать фунгистатически или фунгицидно. Препараты других химических групп применяются местно в виде кремов, мазей и др. при различных дерматомикозах. Отдельные лекарственные средства применяют также внутрь (тербинафин) и в виде вагинального крема (циклопирокс). П. с. из числа антисептиков (йод, калия перманганат, салициловая кислота и др.) действуют на микрофлору неизбирательно. Кроме грибов к ним чувствительны бактерии, простейшие, вирусы и т.д. Механизмы противогрибкового эффекта П. с. из группы антисептиков, очевидно, идентичны механизмам их действия на другие микроорганизмы (денатурация белков цитоплазмы, окисление ее компонентов и т.п.). По клиническому применению П. с. можно условно разделить на препараты, используемые для лечения глубоких (системных) микозов, и препараты для лечения поверхностных микозов. При глубоких микозах используют П. с., эффективные при приеме внутрь и парентеральном введении (амфотерицин В, гризеофульвин, кетоконазол и др.), а для лечения поверхностных микозов, как правило, применяют препараты П. с., предназначенные для местного применения (бифоназол, изоконазол, антисептики и др.). Большинство П. с., эффективных при системном применении, проявляют противогрибковую активность и при местной аппликации. При обширных дерматомикозах обычно назначают внутрь гризефульвин или кетоконазол и одновременно используют П. с. для местного применения. Противогрибковые антибиотики. Амфотерицин В (амфоцил, фунгизон) — лиофилизированное сухое вещество по 50 и 100 мг во флаконах. Назначают внутривенно в начальной суточной дозе 0,1 мг/кг. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 1 мг/кг. Нистатин — таблетки по 250-500 тыс. ЕД; суппозитории по 250 и 500 тыс. ЕД; мазь (1 г — 100 тыс. ЕД). Назначают внутрь взрослым по 500 тыс. ЕД 3—4 раза или по 250 тыс. ЕД 6—8 раз в день. Суточная доза 1,5—3 млн. ЕД. Детям до 1 года назначают по 100—125 тыс. ЕД, 1—3 лет по 250 тыс. ЕД 3—4 раза в день. Суппозитории назначают 2 раза в день при кандидозах нижних отделов кишечника и половых органов у женщин. Средняя продолжительность курса 10—14 дней. Мазь применяют для лечения грибковых поражений слизистых оболочек и кожи 2 раза в день в течение 1—4 нед. Гризеофульвин (фульцин) — таблетки по 125 и 500 мг. Назначают внутрь по 500 мг, детям по 10 мг/кг в день. Продолжительность лечения зависит от клинической ситуации и может продолжаться до 12 мес. Возможное побочное действие: слабость, гранулоцито- и лейкопения; редко — «волчаночный» синдром. Противопоказания: системная красная волчанка, беременность. Препараты группы азолов. Кетоконазол (низорал, оронал, состатин) — таблетки по 200 мг; 2% крем; шампунь (1 г — 20 мг активного вещества). Назначают внутрь взрослым и детям с массой тела более 30 кг при дерматомикозах по 20 мг 1 раз в день в течение 2—8 нед.; при оникомикозах по 200 мг 1 раз в день в течение 3—12 мес.; при системных микозах по 200—400 мг 1 раз в день в течение 2 нед., затем по 200 мг 1 раз в день в течение 4—6 нед.; при вагинальном кандидозе по 400 мг 1 раз в день в течение 5 дней. Крем наносят на пораженный участок 1 раз в день. Средняя продолжительность курса лечения кандидамикозов и плесневых микозов — 2—3 нед., дерматофитии — 2—6 нед. При себорейном дерматите крем применяют 1—2 раза в день в течение 2—4 нед. Противопоказания: беременность, кормление ребенка грудью. 66 Клотримазол (антифунгол, гине-лотримин, дигнотримазол, кандибене, канестен, овис, фунгизид-ратиофарм, фунгинал) — раствор для наружного применения или лосьон (1 мл — 10 мг активного вещества); аэрозоль для наружного применения (1мл — 10 мг активного вещества); мазь или крем (1 г — 10 мг активного вещества); таблетки вагинальные по 100 и 200 мг; крем вагинальный (1 г — 10 или 20 мг активного вещества). Крем, мазь и раствор наносят тонким слоем на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2—3 раза в день и осторожно втирают. Вагинальный крем назначают 1 раз в день в течение 3 дней; вагинальные таблетки — 1—2 раза в день в течении 6 дней. Противопоказания: первый триместр беременности. Флуконазол (дифлюкан, медофлюкон, флузон) — капсулы по 50, 100, 150 и 200 мг; раствор для инфузий (1 мл — 2 мг активного вещества) в ампулах. Назначают внутрь взрослым от 50 до 400 мг в день. Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально и в зависимости от диагноза. Детям от 1 до 16 лет препарат назначают в случае крайней необходимости в дозах 1—6 мг/кг в сутки. Препарат также вводят внутривенно (капельно) в тех же дозах, что и внутрь. Противопоказания: беременность, кормление ребенка грудью; детям до 1 года препарат не назначают. Прочие препараты. Тербинафин (ламизил) — таблетки по 125 и 250 мг; крем (1 г — 10 мг активного вещества). Внутрь препарат назначают взрослым и детям с массой тела более 40 кг по 250 мг в день на 1 или 2 приема; детям старше 2 лет по 62,5—125 мг. При дерматомикозах продолжительность лечения 2—6 нед. Крем наносят на пораженные участки кожи 1—2 раза в день. Примерная продолжительность лечения 1—4 нед. Возможное побочное действие: при приеме внутрь — тошнота, диарея, боли в животе; при применении крема — краснота или ощущение жжения. 74. Принципы терапии острых отравлений лекарственными средствами. Антидотная терапия. Основные лечебные мероприятия - это интенсивная симптоматическая и патогенетическая терапия; детоксикация. К симптоматическому лечению относят реанимационные мероприятия, направленные на восстановление и поддержание основных жизненно-важных функций организма: интубацию трахеи, ИВЛ, восстановление сердечной деятельности, а также лечение экзотоксического шока и нарушений гомеостаза. Последнее подразумевают внутривенную инфузионную терапию, особенность которой заключается в необходимости ликвидации гиповолемии, как ведущего звена в патогенезе экзотоксического шока. Последовательность введения трансфузионных сред и растворов как правило зависит от тяжести отравления. При отравлении метиловым спиртом, этиленгликолем, другими спиртами, вызывающими развитие тяжелого метаболического ацидоза, необходима экстренная коррекция КЩС любыми щелочными растворами. Фармакотерапия включает следующие подразделы: специфическую (антидотную), патогенетическую, симптоматическую. Антидотная терапия, является неотъемлемой частью неотложной лекарственной терапии острых отравлений. Антидоты (А) предназначены для того, чтобы влиять на кинетику попавшего в организм токсичного вещества, на его абсорбцию или элиминацию, снижать действие яда на рецепторы, препятствовать опасному метаболизму, устранять угрожающие расстройства функций органов и систем, вызванные отравлением. В клинической практике А и другие лекарства, используемые при отравлениях, применяются параллельно с общереанимационными и детоксикационными методами лечения. Если нельзя провести реанимационные мероприятия, жизнь пострадавшего можно спасти только введением А. Для успешного действия А необходимо раннее его применение. Очень часто А. необходимо ввести непосредственно на месте происшествия, т.е. на догоспитальном этапе, когда невозможно провести токсикологические лабораторные и другие исследования, подтверждающие диагноз отравления. Выделяются четыре группы антидотов: химические (токсикотропные), биохимические (токсикокинетические), симптоматические (фармакологические) антагонисты и антитоксические иммунопрепараты. В условиях работы бригады СиНМП основными показаниями для применения антидотов являются легко доступные для выявления 67 специфические клинические симптомы и анамнестические сведения, указывающие на контакт с токсичным веществом. Симптоматические противоядия быстро устраняют или уменьшают угрожающие жизни расстройств жизненно-важных функций организма, наступившие в результате действия яда. Наиболее известны и часто применяются атропин, физостигмин, налоксон, флюмазенил, глюкагон, адрено (симпатомиметические) препараты. СТАНДАРТНЫЕ ОШИБКИ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ТЕРАПИИ ОСТРЫХ ОТРАВЛЕНИЙ можно представить следующим образом: 1. недостаточная терапия (когда необходимое лекарство не вводится или вводится в малом, недостаточном для эффективного действия количестве); 2. излишняя терапия (когда лекарство вводится по показаниям, но в избыточном количестве); 3. неправильная или ошибочная (когда лекарство применяется при отсутствии показаний или наличии противопоказаний). Рецепты по препаратам для выписывания: 1. Азитромицин ( Azithromycin ) АБ - макролид, Гр+ в том числе продуцирующих беталактамазу (стаф., стрепт., пнев.), Гр- (энтер., кишечая и гемофильная палочки, шигелла, сальмоиелла), + микоплазмы. В большой концентрации оказывает бактерицидное действие. Применяют при: ангине, скарлатине, отите, пневмонии, бронхите, рожи, инфицированных дерматитах, уретритах и другие инфекционные заболевания. 2. Амоксициллин ( Amoxicillin ) АБ группы аминопенициллина. БЦ, Шир действия, Гр+ и Гр-кокки, некоторые Грпалочки. Разруш. пенициллиназой, кислотоустойчив. Бактериальные инфекции: бронхит, пневмония , ангина, пиелонефрит, уретрит, гонорея 3. Артикаин (ультракаин) (Articaini hydrochloridum) Метный анестетик Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная анестезия 4. Атропина сульфат (Atropini sulfas) Холинолитическое лек средство, действующие на периф. М-холиноR Применяют при: язвенной болезни желудка и 12перстной кишки, при спазмах кишечника и мочевых путей, бронхиальной астме, для уменьшения секреции слюнных, желудочных и бронхиальных желез, при брадикардии, развившейся в результате повышения тонуса блуждающего нерва. Атропин применяют перед наркозом для предупреждения бронхо- и ларингоспазма. Антидот при отравлениях холиномимет. и антихолинэстеразными веществами, в том числе ФОС . Для расширения зрачка. Rp.: Azithromycini 0,25 D.t.d. N20 in caps S .по 1 кап 1р\д Rp.: Azithromycini 0, 5 D.t.d. N20 in tab. S .по 1 таб 1р\д Rp.: Sirupi Azithromycini 0.1 - 5ml D.t.d. N10 S .по 5 капель 1р\д Rp: Tabulettam Amoxicillini 0,5 D.t.d. N20 S.по 1 таб 2р\д Rp: Amoxicillini 0,25 D.t.d.N 30 in caps S. по 1 кап 2 р\д Rp:Tab Amoxicillini 0,5 obd N20 D.S. по 1 таб 1 р\д Rp: Articaini hydrochloridi 2% 1ml D.t.d. N20 in ampullis S . Для местной анестезии Rp.: Sol. Atropini sulfatis 0,1% -10 ml D. S. По 5-8 капель внутрь 2-3 раза в день перед едой Rp.: Tab. Atropini sulfatis 0,0005 D.t.d. N 10 S. По 1/ 2 –1 таблетке 2-3 раза в день перед едой (при спазмах кишечника) Rp. Sol. Atropini sulfatis 1% -5 ml D. S. Глазные капли (по 1-2 капли каждый ч до полного расширения зрачка ) Rp: Ung. Atropini sulfatis 1% - 5,0 D. S. Глазная мазь 68 5. Ацикловир (Aciclovir) Противовирусное лек ср-во » Интерферон Противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса (вируса, вызывающего поражение кожи и слизистых) и опоясывающего герпеса (вируса, вызывающего забол. ЦНС и ПНС с появлением пузырьковой сыпи по ходу чувствительных нервов). 6. Баралгин (Baralgin) Спазмолитическое лек ср-во, расслаб гл. мышцы кровеносных сосудов, а также других внутренних органов. Спазмы гладкой мускулатуры, особенно почечная колика, спазмы мочеточников, тенезмы мочевого пузыря, печеночная колика, спазмы желудка и кишечника, спастическая дисменорея. 7. Бензатина бензилпенициллин (Benzylpenicillin-Benzatin) АБ гр пенициллина Длит. действие Лечение сифилиса , острого тонзиллита , скарлатины, рожи и раневых инфекций в сочетании с препаратами пенициллина обычного действия; профилактика обострений ревматизма. Профилактика инфекционных осложнений при экстракции зубов. 8. Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum-natrium) АБ гр пенициллина Гр+, Гр-(только кокки) Применяют: пневмонии, септическом эндокардитах, раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, цистите, остром и хроническом остеомиелите, воспалительных заболеваниях глаза, менингите, сифилисе, сибирской язве, актиномикозе (грибковом заболевании) 9. «Витафтор» (Vitaphtorum) Поливитамин, сод. минер. комплексы Применяют для профилактики кариеса у детей и для улучшения формирования тканей постоянных зубов. 10. Гентамицин ( Gentamycini sulfas) АБ-аминогликозид Шир спектра действия Инфекции мочевыводяших путей: пиелонефрит, цистит, уретрит; дыхательного тракта: пневмония, плеврит, абсцесс легкого; инфекции кожи: фурункулез, дерматит, трофические язвы. Против синегнойной палочки. 11. Дексаметазон – Dexamethasonum Гормон коры надпочечников, влияющий на У и Rp: Acicloviri 0,25 D.t.d. N 5 S.сод флак разв в 5 мл 0,5% р-р новок в\в Rp:Tab Acicloviri 0,2 D.t.d. N 100 S.по 1 таб 4 р\д Rp:Ung Acicloviri 5% 5,0 D.S.наносить на пораженную поверхность 5 раз в день Rp.: Tab Baralgini 0,5 D.t.d. N 20 S.по 1таб 3 р\д Rp: Sol Baralgini 0,25%-5 ml D.t.d. N5 in ampullis S. в\м или в\в (очень медленно!) 1 ампулу Rp: Benzylpenicillini-Benzatini 1200 000 EД D.t.d. N12 S. Сод-мое флак р-рить в 2мл стерил воды для инък и вводить в/м 1 раз в 2 недели Rp: Benzylpenicillini-natrii 2 000 000 EД D.t.d. N12 S. Сод-мое флак р-рить в 2 мл стерил воды для инък и вводить в/м 4-6 раз в день Rp: Tabulettas «Vitaphtorum» N. 30 S.по 1 таб во вр. еды 1 р\д в теч. 1 мес. Rp.:Gentamycini sulfatis 0,08 D.t.d.N.10 S.р-рить в 5мл 0,5% р-ра новок в\м Rp.:Sol. Gentamycini sulfatis 4%-1ml D.t.d.N.10 in ampullis S.В\м (см выше) Rp.:Ung. Gentamycini sulfatis 0,1%-10,0 D.S.Смаз. пораж. Участок2-3р\д Rp.:Sol. Gentamycini sulfatis 0,3% -3ml D.S. Глаз кап.По3-4кап в кон.мешок Rp.: Dexamethasoni 0,0005 D.t.d.N.10 in tab 69 Б обмен, обладающий сильным антиаллерг. и противовосп. св-м (в 35 раз активнее кортизона). При резком падение АД. Экстренные аллергические состояния: отек гортани, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты. 12. Диазепам – Diazepam Оказывает успокаивающее влияние на ЦНС, обладает расслабляющим мышцы действием, проявляет противосудорожную активность. Неврозы и т.д. Перед наркозом S. по 1 таб. р\д Rp.: Diazepami 0,005 D.t.d.N.10 in tab S. по 1 таб. р\д Rp.: Sol. Diazepami 0,5% 2 ml D.t d. N. 6 in ampullis S.. при эпилептическом статусе в/в медленно 2-8 мл 13.Дифенгидрамин ( димедрол) – (Dimedrolum) Оказывает антигистаминное, противоаллергическое, противорвотное, снотворное, местноанестезирующее действие. Блокирует Н1-R. Вызывает местную анестезию. Оказывает седативное, снотворное и противорвотное действие. Rp.: Tab. Diphenhydramini hydrochloridi 0,05 D.t d. N.10 S. По ½ -1 таб 2 р/д (при аллер заб-х; по1 табл перед сном ( как снотвор) Rp.:Sol. Diphenhydramini hydrochloridi 1% -1 ml D.t d. N. 6 in ampullis S.. По 1 мл в мышцы 1-2 р/ д Rp. : Diphenhydramini hydrochloridi 0,02 Olei Cacao 3,0 M.f. supp.rectale D.t.d. N 10 S.По 1 суппозитории в прямую кишку на ночь. 14. Доксициклин (Doxycyclini hydrochloridum). Полусинтетический АБ группы тетрациклина широкого действия Rp.: Doxycyclini hydrochloridi 0,1 D.t d. N 30 in caps. gel S. по1капс 2 р/д после еды Rp.: Tab. Doxycylini hydrochloridi obductae 0,1 D. t d. N.20 S.Внутрь по 1таб. 1р\д. Rp: Doxycyclini hydrochloridi 0,1 D.t d. N10 in ampullis S. в\в капельно Р-рить в 0,9% NaCl 1-2мл 15.Ибупрофен (Ibuprofenum) Нестер противовосп лек ср-во Оказывает обезболивающее, противовосп и жаропонижающее действие, обусловленное угнетением биосинтеза простагландинов путем ингибирования фермента циклооксигеназы. 16. Кальция хлорид (Саlcii chloridum) При недостаточной функции парашитовидных желез, сопровождающейся тетанией, усиленном выделении кальция из организма, аллергических заболеваниях , кожных заболеваниях (зуд, экзема, псориаз и др.). Кровоостанавливающее действие, противоядие при отравлении солями магния, щавелевой кислотой, растворимыми солями фтористой Rp.:Tab. Ibuprofeni obductae 0,2 D. t d. N.30 S. По 1таб. 3-4 р\д Rp.: Sol. Саlcii chloridi 10% -5 ml D.t d. N. 6 in ampullis S. в/в струйно медленно (в течение 3-5 мин) по 1 ампуле Rp.: Sol. Саlcii chloridi 5% -200 ml D. S. Внутрь 2-3 раза в день по 1 столовой ложке р-ра, детям-по чайной ложке. 70 кислоты. 17. Кеторолак (Ketorolac) Обладает выраженным обезболивающим, а также жаропонижающим и противовоспалительным действием, механизм которого связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет агрегацию тромбоцитов. Применяется при: Болевом синдрое (преимущественно в послеоперационном периоде). 18. Кислота аминокапроновая (Acidum aminocapronicum) Ингибитор фибринолиза, ок. специф. кровоостанавл д-е при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (растворения сгустка крови). 19. Кислота фолиевая (Acidum folicum) Вместе с В12 стимулирует эритропоэз. Участвует в синтезе аминокислот, нуклеиновых кислот, пуриновых и пиримидиновых оснований. Недостаток Ве нарушает нормальное кроветворение, задерживая превращение мегалобластических форм эритроцитов в нормобластические. 20. Клиндамицин (Clindamycin) АБ гр линкомицина Применяют при: инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, органов брюшной полости, септицемии (форма заражения крови микроорганизмами) и др. 21. Ко- тримоксазол (Co-Trimoxаzole) Бактериальные инфекции: мочеполового тракта - уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея (мужская и женская). Инфекции респираторного тракта: бронхит (острый и хронический), крупозная пневмония, бронхопневмония, воспаление среднего уха, синусит. Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, холера и дизентерия. Инфекций кожи и мягких тканей: пиодермия, абсцессы и раневые инфекции. Остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), септицемия. 22. Левамизол (Levamisolum) Лекарственное средство, стимулирующие процессы иммунитета 23. Лидокаин ( Lidocaini hydrochloridum) Для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Для предупреждения и устранения нарушения ритма сердца. Rp.:Tab. Ketorolaci obductae 0,01 D. t d. N.20 S.По 1 таб. 2-3 р\д Rp.: Sol. Ketorolaci 0,03 -1 ml D.t d. N. 6 in ampullis S. 10-30 мг р-ра каждые 6-8 часов, курс лечения не более 5 дней Rp: Sol. Acidi aminocapronici 5 % -100ml D.t.d. N 8 S. в/в на изот р-ре NaCl капельно до 100мл Rp: Acidi aminocapronici 2,0 D.t.d. N 20 S.по 1 порош 5 р/д порош р-рить в сл вод Rp.: Tab. Acidi folici 0,001 D. t d. N.30 S. По 1 таб. 1 р\д Rp.: Acidi folici 0,003 Sacchari 0,3 M.f.pulvis D.t.d. N 20 S.по 1 порошку 1 р/д Rp.: Clindamycini 0,15 D.t d. N 30 in caps. S. по1капс каждые 6-8 часов Rp.: Sol. Clindamycini 15% - 4 ml D.t d. N. 20 in ampullis S. В\м или в\в капельно (30 мг\мин) 2 раза в день Rp: Sir. Clindamycini 15%-80ml D.S. по 1 чайн л 1 р\д Rp.: Tab. « Co-Trimoxаzole» D.t d N 20 S. по 2 таб 2 р/д Rp: Tab Levamisoli 0,15 D. t. d. N 20 S.по таб 1р\д Rp.: Sol. Lidocaini hydrochloridi 10% - 2 ml D.t d. N. 20 in ampullis S. для местной анестезии 71 24. Лоратадин (Loratadinum) Обладает антиаллергическим и противозудным действиями. Быстро, через 30 минут, снимает симптомы аллергии и действует на протяжении 24 часов. Не вызывает привыкания. 25. Медазепам (Medazepam) Транквилизатор бензодиазепинового ряда. Оказывает успокаивающее действие, снимает эмоциональное напряжение, уменьшает тревогу, страх, обладает вегетостабилизирующим действием. » Показания к применению Неврозы, психопатия с тревогой, возбуждение, нервное напряжение, раздражительность, мигрень (профилактика приступов), климактерический синдром, алкоголизм (абстинентный синдром). 26. Менадион (Викасол) (Menadione sodium bisulfite) Синтетический водорастворимый аналог витамина К. Участвует в образовании протромбина. Способствует нормализации свертывания крови. При недостаточности его в организме развиваются геморрагические явления. 27. Метилурацил (Methyluracil) Ускоряет процессы клеточного размножения и рост в различных тканях и органах. Резорбтивное действие проявляется главным образом в стимуляции лейкопоэза, в основном, за счет гранулоцитов при угнетении кроветворения. » Показания к применению Алейкия, агранулоцитоз и лейкопения. 28. Метронидазол (Metronidazolum) Лекарственное средство для лечения трихомоноза, лейшманиоза, амебиаза и других протозойных инфекций Rp:Tab Loratadini 0,01 D.t.d. N20 S.по 1 таб 1 р\д Rp: Tab Medazepami 0,01 D.t.d. N50 S.по 1\2т утром и в полдень, по 1 т веч Rp.: Sol. Menadioni sodii bisulfiti 1% - 1 ml D.t d. N. 20 in ampullis S. в\м 0.01-0.015 Rp.: Tab. Menadioni sodii bisulfiti 0,015 D. t. d. N 20 S.по таб 1-2 р\д Rp.: Tab. Methyluracili 0,5 D. t. d. N 20 S.по 1 таб 4 р\д Rp.: Ung. Methyluracili 10%-50,0 D.S.Смаз. пораж. участок 1 р\д по 5-10 г. Rp. : Methyluracili 0,5 Olei Cacao 3,0 M.f. supp. rectale D.t.d. N 10 S.По 1 суппозитории в прямую кишку на ночь. Rp.: Tab. Metronidazoli 0,25 (0,5) D.t.d. N.50 S.По 1 таб 2 р/д после еды. Rp.: Metronidazoli 0,5 Olei cacao q. s. M. f. Suppositorium vaginale D.t.d. N10 S.по1 свеча 1 р\д Rp.: Sol : Metronidazoli 0,5%- 100ml D.t.d.N5 S.в\в капельно по 50мл 2 р\д Rp.: Sol. Nandroloni decanoasi(?) oleosae 5%-1ml 29. Нандролон (ретаболил)- (Nandroloni D.t.d.N 5 in ampullis decanoas) Акт анаболическое ср-во пролонгированного S.в\м 2-3 р\нед действия. Показания к применению: при хронической коронарной недостаточности и инфаркте миокарда, миокардитах, нарушениях ритма сердца. 72 30. Натрия фторид (Natrium phthoridum) Назначают для профилактики кариеса зубов у детей в возрасте от 2 до 14 лет в местностях, где содержание фтора в питьевой воде не превышает 0,5 мг/л. 31. Нистатин (Nystatinum) Применяют нистатин для профилактики и лечения заболеваний, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida (Candidaalbicansи др.); кандидоза (грибкового заболевания, вызываемого дрожжевыми грибками) слизистых оболочек (рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (желудочнокишечного тракта, легких, почек и др.) 32 Нитразепам (Nitrazepamum) Примененяют при: Нарушение сна различной этиологии, некоторые формы эпилепсии у детей, а также для премедикации) перед хирургическим вмешательством. 33 Остеогенон (Osteogenon) *профилактика и лечение остеопороза различной этиологии * коррекция остеопении и нарушений кальциево-фосфорного баланса, такие как при беременности и в период грудного вскармливания; * ускорение заживления переломов костей. 34 Преднизолон (Prednisolonum) Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие. 35 Прокаин (новокаин) (Procaine) Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинномозговая анестезия, вагосимпатическая блокада и паранефральная блокада; 36 Тримеперидин (промедол) (Trimeperidini hydrochloridum) Наркотические анальгетик Эффективный анальгетик. По влиянию на ЦНС близок к морфину. Примененяется: Травмы, заболевания, сопровождающиеся болевыми ощущениями; пред и Rp.: Tab. Natrii phthoridi 0,0011 (0,0022) D.t.d. N.50 S.По 1 таб 1 р/д. Rp.: Tab. Nystatini obductae 250 000 ЕД D.t.d. N.40 S. По 2 таб 3-4 р/д Rp.: Ung. Nystatini 100 000 ЕД – 1,0 D. S. Наружное 2 раза в день Rp.: Nystatini 250 000 ЕД Olei cacao q. s. M. f. suppositorium vaginale D.t.d. N10 S.по1 свеча 2 р\д Rp.: Tab. Nitrazepami 0.005 D.t.d. N.50 S. По 1 таб за полчаса до сна( или 2-3 р\д как противосудорожное и транквилизатор) Rp: Tabulettas «Osteogenon» N. 30 D.S.по 2-4 таб во время еды 2 р\д Rp.: Tab. Prednisoloni 0,001 D.t.d. N.40 S. По 1 таб 1 р\д Rp.: Ung. Prednisoloni 0.5%-20,0 D. S. Наружное Rp.: Ung. Procaini 5%-10,0 D. S. Наружное для местной анестезии Rp.: Sol. Procaini 1% - 1 ml D.t d. N. 20 in ampullis S. для местной анестезии Rp.: Procaini 0,1 Olei cacao q. s. M. f. suppositorium D.t.d. N10 S. для местной анестезии Rp.: Sol : Procaini 0,5%- 200ml Sterilisetur! D.S. для местной анестезии Rp.: Tab. Trimeperidini hydrochloridi 0,025 D.t.d. N.40 S. По 1 таб 3 р\д Rp.: Sol. Trimeperidini hydrochloridi 1% - 1 ml D.t d. N. 20 in ampullis S. под кожу 0.01-0.02 г 73 послеоперационный период; стенокардия, инфаркт миокарда, злокачественные новообразования и др.; для обезболивания родов. 37 Фторлак ( Phthorlacum) Применяется в качестве средства для профилактики кариеса зубов. Применяется также как лечебное средство приповышенной чувствительности зубов, повышенной стираемости эмали, травматических повреждениях эмали и др.; оказывает обезболивающее и антимикробное действие. 38 Фузидиевая кислота ( Fusidic acid) Заболевания, вызванные устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками: сепсис, эндокардит, остеомиелит, фурункулез, отит, пневмония, инфекция кожи и мягких тканей, а также инфицированные ожоги и раны. 39 Хлоргексидин (Chlorhexidine) Бактерицидное и антисептическое средство, эффективное в отношении многих Гр+ и Грбактерий. Обладает фунгистатической активностью против грибков рода Candida, дерматофитов и трихофитонов (грибковвозбудителей стригущего лишая). Для обработки операционного поля и рук оперирующего персонала, стерилизации хирургического инструментария, а также для промывания мочевого пузыря при циститах. 40. Цефтазидим (Ceftazidim) Цефалоспориновый АБ III поколения для парентерального применения. Широкого спектра действия. 41. Ципрофлоксацин (Ciprofloxacinum) АБ - фторхинолон Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей. 42.Эпинефрин (Адреналина гидрохлорид) (Adrenalinum hydrochloridum) Показания к применению: Острое снижение АД (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома, фибрилляция желудочков и др.; в Rp.: Sol. Phthorlaci 25,0 D.S. наносить на зубы при помощи ватного шарика Rp.: Tab. Acidi fusidici obductae 0,25 D.t.d. N.40 S. По 1/2 таб 3 р/сутки Rp.: Suspensionis Acidi fusidici 0,25 – 5 ml D.S. наносить на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки Rp.: Ung. Acidi fusidici 2%-15,0 D. S. наносить на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки Rp.: Sol. Acidi fusidici 0,5 D.S. наносить на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки Rp.: Sol. Chlorhexidini 0,05% - 100ml D.S. наносить на пораженные участки кожи 2-3 раза в сутки Rp.: Geli Chlorhexidini 0,08 - 40ml D.S. наносить на пораженные слизистых оболочек 2-3 раза в сутки Rp.: Chlorhexidini 0,016 Olei cacao q. s. M. f. suppositorium vaginale D.t.d. N10 S. для профилактики венерических заболеваний Rp.:Ceftazidimi 1,0 D.t.d. N.10 S. В\м р-рить в изотон.NaCl вводить каждые 8 часов Rp.:Tab. Ciprofloxacini obd. 0,25 (0,5 0,75) D.t.d. N.10 S.По 1т 2р/д Rp.: Sol. Ciprofloxacini 1%-10ml D.t d. N. 20 in ampullis S. в\в 2 раза в день Rp.:Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1%- 1ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. П/к по 0,5 мл Rp.:Sol. Adrenalini hydrochloridi 0,1%- 10ml D.S. гл. Капли 1-2 кап. 2-3 раза в день 74 качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической и офтальмологической практике. 43. Эргокальциферол (Ergocalciferolum) Вит D2 Показания к применению: Рахит. Нарушение функции околошитовидных желез. Тетания (судороги). Остеомаляция. Остеопороз (нарушение питания костной ткани, сопровождающееся увеличением ее ломкости). Туберкулез костей. Туберкулезная волчанка (туберкулезное заболевание кожи). 44. Гель «Холосал» (Gelum “Cholisal”) При воспалителиных, инфекционных и трофических поражения слизистой оболочки ПР Rp.:Dragee Ergocalciferoli 500МЕ D.t.d. N.200 S. По 1др. 1р\д. Rp.:Sol. Ergocalciferoli oleosae 0,5%-5ml D.S. 2капли –1р. Rp.:Sol.Ergocalciferoli oleosae 500 (1000) МЕ D.t.d. N.10 in caps. S.По1 капс. 1 р\д для профилактики. Rp.: Gelum “Cholisal” 10,0 D.S. закладывать в десневые карманы и пораженные участки слизистой оболочки ПР 75
