1. ДИУРЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ФА Диуретические (мочегонные) средства – ЛС, которые при введении в организм увеличивают образование мочи почками. Их применяют для выведения из организма избыточного количества воды и устранения отеков различного происхождения. Классификация диуретических средств (в зависимости от места действия): 1. ЛС, действующие в проксимальных извитых канальцах и др.отделах нефрона: Диакарб – ингибитор карбоангидразы Маннит, Мочевина – осмотические диуретики 2. ЛС, действующие в восходящей петле Генле: Фуросемид, Этакриновая кислота – «петлевые» диуретики 3. ЛС, действующие в дистальных извитых канальцах: Гидрохлортиазид - тиазидный диуретик Индапамид, Клопамид, Хлорталидон – тиазидоподобные диуретки 4. ЛС, действующие в собирательных трубочках и дистальных канальцах: Спиронолактон, Триамтерен, Амилорид, Триампур композитум – калийсберегающие диуретики 5. ЛРС: листья брусники, толокнянки, ортосифона, трава хвоща полевого, почки березы Классификация диуретических средств (в зависимости от силы действия): 1. Мощные диуретики: Маннит, Мочевина, Фуросемид, Этакриновая кислота 2. Умеренные диуретики: Дихлотиазид, Клопамид, Индапамид, Диакарб, Хлорталидон 3. Слабые диуретики: Спиронолактон, Триамтерен, Триампур композитум Классификация диуретических средств (в зависимости от первичного механизма действия): 1. Аквауретики – диуретики, которые увеличивают объем отделяемой мочи, за счет воздействия на транспорт воды и лишь вторично нарушая абсорбцию солей – осмотические диуретики. 2. Салуретики – диуретики, которые первично нарушают реабсорбцию солей, а изменение реабсорбции воды происходит как следствие этого процесса (вторично) - все остальные группы. Диуретики (кроме осмотических и калийсберегающих) выводят из организма ионы K+ и Mg2+, поэтому при их применении требуется калиевая диета (курага, изюм, чернослив, картофель, фасоль, горох, морковь, свекла, овсяная крупа, пшено, говядина, абрикосы) или применение препаратов «Аспаркам», «Панангин». Необходима осторожность при одновременном применении с сердечными гликозидами: на фоне гипокалиемии может быть усилено действие СГ. Алкоголь усиливает кардиотоксическое действие диуретиков. 1. ЛС, действующие в проксимальных извитых канальцах и др.отделах нефрона МД Диакарб (Ацетазоламид): угнетает активность карбоангидразы почек, ЦНС и цилиарного тела, что нарушает обменную реабсорбцию ионов Na+ и Н+, увеличивает диурез. Способствует выведению К+, Са2+ и развитию ацидоза. Маннит, Мочевина: повышают осмотическое давление крови первичной мочи, вызывают дегидратацию тканей, что снижает реабсорбцию воды; повышают почечное кровообращение, клубочковую фильтрацию. ФЭ Диуретический, дегидрационный (маннит, мочевина), понижают внутричерепное и внутриглазное давление (диакарб, маннит), противоэпилептический (диакарб). ПкП Диакарб: отеки, связанные с хронической легочно-сердечной недостаточностью, черепно-мозговая травма, эпилепсия, эмфизема легких, отравление салицилатами, отек мозга, легких, глаукома. Маннит, Мочевина: острые отравления водорастворимыми ядами, острая почечная недостаточность, отек мозга, легких. НЭ Диакарб: гипокалиемия, метаболический ацидоз. Маннит, Мочевина: гипонатриемия, гиперволемия (увеличение объема циркулирующей крови и плазмы). СпП: Маннит: в вену (капельно). Диакарб: внутрь по ½-1 таблетке 1-3 раза в сутки. ФВ: Маннит: флаконы 15% и 20% раствора по 200мл, 400мл и 500мл. Флаконы по 30г сухого вещества. Диакарб: таблетки по 0,25г №10. 1 2. ЛС, действующие в восходящей петле Генле («петлевые») МД Блокируют сульфгидрильные группы ферментов в петле Генле, что приводит к понижению реабсорбции ионов Na+, Mg2+, K+ и уменьшает реабсорбцию Н2О. Способствует выведению ионов Са2+ , Na+, Mg2+, K+. ФЭ Диуретический, гипотензивный, понижают внутричерепное и внутриглазное давление. ПкП ГБ, ГК, СН, токсикоз беременных (эклампсия), цирроз печени, отек мозга, легких, отравления. НЭ Гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия (из-за угнетения секреции инсулина), ототоксичность (нельзя назначать с ЛС оказывающими нефротоксичность и ототоксичность), задерживают выведение мочевой кислоты (гиперурикемия), аллергические реакции. Особенности ЛС Фуросемид (Лазикс): действие развивается через 30 минут при пероральном применении и через 2-5 минут при внутривенном, продолжается 4-6 часов. Этакриновая кислота (Урегит): действие развивается через 30-60 минут при пероральном применении и через 2-5 минут при внутривенном, продолжается 3-4 часа. По силе диуретического эффекта на 30% уступает фуросемиду. По ототоксичности превосходит фуросемид. Редко – нарушение зрения. Аллергические реакции вызывает редко. Недопустимо подкожное и внутримышечное введение из-за местнораздражающего действия. СпП: Фуросемид: внутрь по 1 таблетке утром; в мышцу, в вену (струйно) по 2-3 мл 1-2 раза в сутки. Этакриновая кислота: внутрь по 1-4 таблетке утром (после еды). В вену по 0,05г 1 раз в сутки, предварительно растворив содержимое ампулы в 50мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. ФВ: Фуросемид: таблетки по 0,02; 0,04 и 0,08г №10, №20, №50. 1% раствор в ампулах по 2 мл №10. Этакриновая кислота: таблетки по 0,05г №10; ампулы, содержащие по 0,05г препарата. 3. ЛС, действующие в дистальных извитых канальцах МД Угнетают активность Na+ - K+ -АТФазы, сукцинатдегидрогеназы, связывают карбоангидразу. Вследствие этого нарушается обеспечение энергией натриевого насоса. Угнетают реабсорбцию ионов Na+, Cl- и воды. Способствуют выведению ионов K+, Mg2+ и задерживают ионы Са2+. ФЭ Диуретический, гипотензивный. ПкП ГБ, СН, цирроз печени, токсикоз беременных, глаукома, несахарный диабет (оказывают аномальное антидиуретическое действие - понижают диурез – с 11л до 3-х). НЭ Гипокалиемия, гипомагнеемия, гипонатриемия, гиперкальциемия, задержка мочевой кислоты (гиперурикемия), гипергликемия. Особенности ЛС Гидрохлортиазид (Гипотиазид, Дихлотиазид): диуретический эффект наступает через 1-2 часа и продолжается 10-12 часов, гипотензивный эффект – через 2-4 недели регулярного приема. Хлорталидон (Оксодолин): по диуретическому эффекту превосходит гидрохлортиазид в 2 раза. Является ЛС сверхдлительного действия, эффект после однократного применения сохраняется 24-72 часа. Индапамид (Арифон, Индап): используют для лечения ГБ, гипотензивный эффект развивается постепенно, только через несколько недель лечения и полностью проявляется лишь к 14-16 недели лечения. Не оказывает гипергликемического действия. Клопамид (Бринальдикс): Диуретический эффект развивается 1-3 ч, продолжается в течение 18-24 ч. Не влияет на уровень мочевины в крови. Вызывает гипергликемию, поэтому противопоказан больным, страдающим сахарным диабетом. Входит в состав таблеток «Бринердин». СпП Гидрохлортиазид: внутрь по 1-2 таблетки утром до еды. Хлорталидон: внутрь по ½-1 таблетке утром до еды. Индапамид: внутрь по ½-1 драже (таб, капс.) 1 раз в сутки до еды. Клопамид: внутрь по ½-1 таблетке утром после еды. ФВ Гидрохлортиазид: таблетки по 0,025 и 0,1г №25, №10, №50. Хлорталидон: таблетки по 0,025г, 0,05г и 0,1г №10. Индапамид: драже (таблетки, капсулы) по 0,0015 и 0,0025г №10. Клопамид: таблетки по 0,01г и 0,02г №10. 2 4. ЛС, действующие в собирательных трубочках и дистальных канальцах МД Спиронолактон (прямой антагонист альдостерона): конкурентно блокирует внутриклеточные рецепторы альдостерона, способствующие переносу ионов Na+ через клеточные мембраны, усиливает его выведение из организма и тормозит элиминацию (выведение) ионов К+ и Mg2+. Триамтерен, амилорид, триампур композитум (косвенные антагонисты): обладают прямым блокирующим действием на транспорт ионов Na+ через натриевые каналы дистальных канальцев почек, уменьшают реабсорбцию ионов Na+ и секрецию ионов К+. ФЭ Диуретический, гипотензивный. ПкП ХСН, ГБ, нефрит, цирроз печени. НЭ Гиперкалиемия, гипонатриемия, аллергические реакции. Спиронолактон также может вызывать тромбообразование, гинекомастию, гирсутизм, импотенцию, нарушение менструального цикла. Триамтерен, триампур композитум – гипергликемию, гиперурикемию. Особенности ЛС Триампур композитум является комбинированным ЛП (состав: гидрохлортиазид+триамтерен). СпП Спиронолактон: внутрь по 1-2 таблетки 2-4 раза в сутки. Триамтерен: внутрь по 1 -2 капсулы (таблетке) 1-2 раза в день (после завтрака и обеда). Амилорид: внутрь по 1-4 таблетки утром. Триампур композитум: внутрь по 1-2 таблетки (капс) утром и днем после еды. ФВ Спиронолактон: таблетки по 0,025, 0,05 и 0,1г №25, №50. Триамтерен: таблетки (капсулы) по 0,05г №10. Амилорид: таблетки по 0,0025г и 0,005г №10. Триампур композитум: официнальные таблетки (капсулы) №20. 5. Лекарственное растительное сырье МД Содержат биологически активные вещества, улучшающие почечное кровообращение и процессы фильтрации. ФЭ Диуретический, противовоспалительный, противомикробный, спазмолитический. ПкП Профилактика отеков при сердечно-сосудистой и печеночной патологии, воспаление мочевого пузыря и мочевыводящих путей. 2. ЛС, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ВЫВЕДЕНИЮ МОЧЕВОЙ КИСЛОТЫ Данная группа ЛС используется для лечения подагры - заболевания, развивающегося вследствие нарушения обмена мочевой кислоты. При этом происходит либо увеличение синтеза мочевой кислоты, либо замедление ее выведения, что сопровождается отложением микрокристаллов уратов (камни, образующиеся из мочевой кислоты) в суставах, хрящах, сосудах и мочевыводящих путях. Классификация: 1. Урикодепрессивные (уриколитические) средства: Аллопуринол 2. Урикозуритические средства: Колхицин, Антуран, Пробенецид, Бензбромарон, Этамид МД Урикодепрессивные: уменьшают синтез мочевой кислоты вследствие ингибирования фермента ксантиноксидазы, что нарушает преобразование гипоксантина в ксантин и далее в мочевую кислоту. Урикозуритические: увеличивают экскрецию мочевой кислот путем уменьшения реабсорбции уратов и увеличения их секреции в почках. Колхицин также ограничивает кристаллизацию мочевой кислоты. ФЭ Уменьшают проявление подагры, анальгетический ПкП Хроническая подагра, острый приступ подагры (колхицин), гиперурикемия. НЭ Колхицин: гематотоксичность Аллопуринол, бензбромарон: диспепсические явления, кожная сыпь, понижение температуры тела. Антуран: обострение язвенной болезни желудка и 12-и перстной кишки. 3 Особенности применения ЛС: При лечении данными ЛС необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки. Антуран является метаболитом бутадиона, но в отличие от него лишен анальгетической и противовоспалительной активности. Аллопуринол не рекомендуется принимать с препаратами железа. При сильном болевом синдроме во время острого приступа подагры рекомендуется принимать нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): индометацин, ортофен, ибупрофен и др. СпП Колхицин: внутрь по 1-3 драже каждые 1-2 часа (до исчезновения болевого синдрома, не более 16 драже в сутки). Аллопуринол: внутрь по 1-3 таблетке 1-2-3 раза в сутки (во время или после еды). Антуран: внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в день (после еды) желательно запивать молоком. Бензбромарон: внутрь по 1 таблетке 1 раз в день (во время еды). Пробенецид: внутрь по ½-1 таблетке 2 раза в день. Этамид: внутрь по 1-2 таблетке 4 раза в день. ФВ Колхицин: драже по 0,0005г №10 Аллопуринол: таблетки по 0,1г; 0,2г, 0,3г №10, №20 Антуран: таблетки по 0,1г №10. Бензбромарон: таблетки по 0,1г №10. Пробенецид: таблетки по 0,5г №10. Этамид: таблетки по 0,35г №10. 3. ЛС, СПОСОБСТВУЮЩИЕ УДАЛЕНИЮ МОЧЕВЫХ КОНКРЕМЕНТОВ Данные ЛС применяются для лечения почечнокаменной болезни (нефролитиаза) - образования в чашечках и лоханках сростков или конкрементов (камней) из веществ, входящих в состав мочи. Могут образовываться кристаллы солей, выпадающих преимущественно в кислой (ураты, оксалаты) или щелочной (фосфаты, карбонаты) среде. Препараты назначают длительно, непрерывно или с перерывами — в точном соответствии с инструкцией по применению. Классификация: 1. ЛС, подкисляющие мочу (при фосфатных и карбонатных камнях): Аммония хлорид; К-та соляная развед. 2. ЛС, подщелачивающие мочу средства (при уратных камнях): Солимок, Солуран, Блемарен 3. Спазмолитические ЛС: Ависан, Олиметин, Цистенал, Цистон, Фитолизин ФЭ Способствуют растворению мочевых конкрементов ПкП Почечнокаменная болезнь (нефролитиаза) ПрП Инфицированная моча, недостаточность кровообращения. 1. ЛС, подкисляющие мочу МД Переводят рН мочи в кислое значение, способствуют выведению мочевых конкрементов. НЭ Боль в желудке, тошнота, рвота. 2. ЛС, подщелачивающие мочу средства МД Переводят рН мочи в щелочное значение, способствуют выведению мочевых конкрементов. Особенности применения Применять ЛС необходимо строго по инструкции. Каждая упаковка содержит ЛС с приложением измерительной ложки (вместимостью около 3 г), индикаторных бумажек, шкалы цветности, пинцета (для удержания бумажек) и календаря для записи показателей рН. 4 3. Спазмолитические ЛС Являются препаратами растительного происхождения. МД Расслабляют мочевые пути, улучшают продвижение и отхождение конкрементов. ПкП Острые и хронические циститы, пиелонефриты, холецистит, почечная колика, желчекаменная болезнь. Особенности ЛС: Ависан: содержит сумму веществ из плодов растения амми зубная. Для улучшения отхождения конкрементов необходимо за 2-3 часа выпивать 1,5-2 литра волы или чая. Олиметин: содержит масла мяты перечной, терпентинное очищенное, аирное, оливковое, серу. Оказывает спазмолитическое, желчегонное и противовоспалительное действие. Цистенал: содержит настойку корня марены, магния салицилат, масла эфирные, спирт этиловый, масло оливковое. Принимают внутрь, смачивая раствором кусочек сахара. Фитолизин: содержит экстракты растений корня петрушки, корневища пырея, травы полевого хвоща, листьев березы, травы горца птичьего и др., а также масла - мятное, шалфейное, сосновое, апельсиновое и ванилин. Паста зелено-коричневого цвета со специфическим ароматом. Оказывает мочегонное, противовоспалительное, спазмолитическое действие. Перед применением пасту растворяют в подслащенной воде. СпП Ависан: внутрь по 1-2 таблетки 3-4 раза в день (после еды). Олиметин: внутрь по 2 капсулы 3-5 раз в день (до еды). Цистенал: внутрь по 3 - 4 капли на сахаре за 30 мин до еды; при приступе колик принимают однократно 20 капель. Фитолизин: внутрь по 1 чайной ложке в 1/2 стакана теплой подслащенной воды 3 раза в день после еды. ФВ Ависан: таблетки по 0,05г №20. Олиметин: капсулы по 0,5г №20. Цистенал: флаконы по 10 мл. Фитолизин: тубы по 100г. Купирование приступа почечной колики Почечная колика – синдром острой боли в поясничной области, обусловленный образованием камней в почках. Неотложная помощь: Тепло на поясничную область. Ввести один из спазмолитиков: - атропина сульфат 0,1% раствор 1 мл подкожно (в мышцу), - дротаверин 2% раствор 2 мл в мышцу, - платифиллина гидротартрат 0,2% раствор 2 мл подкожно. Если боль не купируется, ввести ненаркотический анальгетик: - анальгин 50% раствор 2 мл с 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, - баралгетас 5 мл с 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При неэффективности ввести наркотический анальгетик: - промедол 1-2% раствор 1 мл с 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида в вену, - омнопон 1 мл с 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида в вену. 5