ГЛЮКОФАЖ ЛОНГ

ГЛЮКОФАЖ ЛОНГ, табл. ретард 750мг №30
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с
гравировкой "500" на одной стороне.
1 таб.
метформина гидрохлорид 500 мг
Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с
гравировкой "750" на одной стороне и "Merck" - на другой.
1 таб.
метформина гидрохлорид 750 мг
Фармакологическое действие
Пероральный гипогликемический препарат из группы бигуанидов, снижающий как базальное, так и
постпрандиальное содержание глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим
не вызывает гипогликемии. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и
утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и
гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную
емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Показания к применению препарата ГЛЮКОФАЖ® ЛОНГ
Лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок
(особенно у больных с ожирением):
— в качестве монотерапии;
— в сочетании с другими пероральными гипогликемическими препаратами, или в сочетании с инсулином.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая небольшим
количеством воды.
Таблетки пролонгированного действия 500 мг
Препарат принимают во время ужина (1 раз/) или во время завтрака и ужина (2). Таблетки следует принимать
только во время еды.
Доза препарата определяется, исходя из содержания глюкозы в плазме крови.
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
Препарат Глюкофаж® Лонг назначают в начальной дозе 500 мг (1 таблетки) 1 раз/ во время ужина.
При переходе с препарата Глюкофаж® (таблетки с обычным высвобождением активного вещества)
начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг должна быть равной суточной дозе препарата Глюкофаж®.
Титрование дозы: в зависимости от содержания глюкозы в плазме крови, через каждые 10-15 дней дозу
медленно увеличивают на 500 мг до максимальной суточной дозы.
Максимальная суточная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет 2 г (4 таблетки) 1 раз/ во время ужина.
Если контроль содержания глюкозы не достигается при максимальной суточной дозе, принимаемой 1 раз/, то
можно рассмотреть возможность разделения этой дозы на несколько приемов в день по следующей схеме: 2
таблетки во время завтрака и 2 таблетки во время ужина.
При применении препарата Глюкофаж® Лонг совместно с инсулином обычная начальная доза препарата
составляет 500 мг (1 таблетки) 1 раз/, а дозу инсулина подбирают, исходя из результатов измерения
содержания глюкозы в плазме крови.
Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент
должен сообщить об этом врачу.
В случае пропуска очередной дозы следующую дозу следует принять в обычное время. Нельзя удваивать
дозу препарата.
Таблетки пролонгированного действия 750 мг
Препарат принимают во время или после ужина (1 раз/).
Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими гипогликемическими средствами
Начальная доза составляет, как правило 1 таблетки 1 раз в сутки
Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо скорректировать на основании результатов
измерения концентрации глюкозы крови. Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных
эффектов со стороны ЖКТ.
Рекомендованная доза препарата составляет 1.5 г (2 таблетки) 1 раз в сутки. Если при приеме
рекомендованной дозы не удается достичь адекватного контроля гликемии, возможно увеличение дозы до
максимальной – 2.25 г (3 таблетки) 1 раз в сутки.
Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 3 таблетки по 750 мг 1 раз в сутки, то
возможен переход на препарат метформина с обычным высвобождением активного вещества с
максимальной суточной дозой 3 г.
Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная доза препарата Глюкофаж®
Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением. Пациентам,
принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением в дозе, превышающей 2 г, не
рекомендуется переход на Глюкофаж® Лонг.
В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства: необходимо прекратить прием
другого препарата и начать прием препарата Глюкофаж® Лонг в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином
Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в
виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Глюкофаж® Лонг составляет 1 таблетки
750 мг 1 раз в сутки во время ужина, при этом дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения
содержания глюкозы в крови.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста и пациентов со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании
оценки почечной функции, которую необходимо проводить регулярно не менее 2 раз в год.
Препарат Глюкофаж® Лонг не следует применять у детей и подростков до 18 лет из-за отсутствия данных по
применению.
Побочное действие
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <
1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), единичные - не могут оцениваться при
имеющихся данных.
Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса (металлический привкус во рту - 3%).
Со стороны пищеварительнойй системы: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боли в животе, отсутствие
аппетита. Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно
проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема
пищи, разделив суточную дозу на 2 приема/ Медленное увеличение дозы может улучшить желудочнокишечную переносимость.
Со стороны кожных покровов: очень редко - эритема, зуд, крапивница.
Со стороны обмена веществ: очень редко - лактацидоз. При длительном приеме метформина возможно
снижение всасывания витамина В12, сопровождающееся снижением его концентрации в сыворотке крови.
При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии. Ранними
симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе,
боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и
развитие комы.
Со стороны гепато-билиарной системы: имеются единичные сообщения о нарушении показателей функции
печени или гепатитах; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают. Если
диспептические симптомы не исчезают, лечение метформином следует прекратить.
Противопоказания к применению препарата ГЛЮКОФАЖ® ЛОНГ
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин);
— острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, в т.ч. дегидратация (при
диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок;
— клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к
развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);
— обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии;
— печеночная недостаточность, нарушение функции печени;
— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;
— лактацидоз (в т.ч. и в анамнезе);
— применение в течение не менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или
рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
— соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
C осторожностью следует применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую
физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.
Применение препарата ГЛЮКОФАЖ® ЛОНГ при беременности и кормлении грудью
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема препарата
Глюкофаж® Лонг, препарат следует отменить назначить инсулинотерапию. Пациентка должна
информировать врача о наступлении беременности на фоне приема препарата Глюкофаж® Лонг.
Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком у человека, поэтому препарат противопоказан
при грудном вскармливании. При необходимости применения препарата Глюкофаж® Лонг в период лактации
грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: печеночная недостаточность, нарушение функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: почечная недостаточность или нарушение функции почек (КК менее 60 мл/мин).
Особые указания
Лактацидоз является крайне редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного
лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактацидоза у
пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной
почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз,
продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое
состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения
лактацидоза.
Следует учитывать риск развития лактацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как
мышечные боли, судороги, сопровождающиеся диспепсией, болью в животе, общей слабостью и сильным
недомоганием. В этом случае пациент должен прекратить прием препарата и немедленно обратиться к
врачу.
Лактацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой.
Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7.25), содержание
лактата в плазме крови более 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват.
При подозрении на метаболический ацидоз пациент должен прекратить прием препарата и немедленно
обратиться к врачу
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций
и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная
функция была признана нормальной.
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо
определять содержание сывороточного креатинина и/или КК: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной
функцией почек, и 2-4 раза в год у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с КК на нижней границе
нормы. Терапию препаратом Глюкофаж® Лонг рекомендуется начинать после оценки функции почек. При
снижении КК функцию почек следует контролировать не реже 2-4 раз в год.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пациентов пожилого
возраста, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВС.
Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или инфекционного заболевания
мочеполовых органов.
Следует регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Во время лечения пациенты должны воздерживаться от приема алкоголя.
Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут
выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата
Глюкофаж® Лонг.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность
управлять автомобилем и работать с механизмами.
Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в
сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин,
репаглинид).
Передозировка
Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42.5 раз превышающей максимальную суточную дозу)
развития гипогликемии не наблюдалось, однако в этом случае наблюдалось развитие лактацидоза.
Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактацидоза.
Лечение: в случае появления признаков лактацидоза лечение препаратом необходимо немедленно
прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз.
Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является
гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказанные комбинации
На фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое
исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие
лактацидоза. Глюкофаж® Лонг следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 2 дней после
рентгенологического исследования с использованием йодсодержащих рентгеноконтрастных средств, при
условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Прием этанола повышает риск развития лактацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в
случае недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты, а также печеночной недостаточности.
Во время лечения не следует применять лекарственные средства, содержащие этанол.
Комбинации, требующие особой осторожности
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего.
При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы
препарата Глюкофаж® Лонг под контролем содержания глюкозы.
Хпорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина.
При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата
под контролем уровня гликемии.
ГКС системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая
кетоз. При лечении ГКС, и после прекращения приема последних, требуется коррекция дозы препарата
Глюкофаж® Лонг под контролем уровня гликемии.
Одновременный прием "петлевых" диуретиков может привести к развитию лактацидоза из-за возможной
функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж® Лонг, если КК менее 60
мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета2 -адреномиметики повышают гликемию вследствие стимуляции β2адренорецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется
назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более
частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза
метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы АПФ и другие антигипертензивные лекарственные средства могут снижать уровень глюкозы в
крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении препарата Глюкофаж® Лонг с производными сульфонилмочевины,
инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия. Нифедипин
повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин,
триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют за
канальцевые транспортные системы.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3
года.