L-карнитин – уникальное вещество, «витамин здоровья и оптимизма». L-карнитин – уникальное вещество, «витамин здоровья и оптимизма». С химической точки зрения L-карнитин – аминокислота и благодаря своей важной физиологической роли в организме относится к витаминам группы В (витамин ВТ), но иногда определяется как витаминоподобное вещество наряду с такими соединениями, как холин, инозит и некоторые другие. За способность стимулировать рост L-карнитин называют также «витамином роста». Основная роль карнитина – участие в метаболизме жиров и обеспечении организма энергией: карнитин переносит жирные кислоты внутрь митохондрий, где они подвергаются окислению. Организм человека вырабатывает L-карнитин, а также получает его вместе с пищей, однако при определенных условиях этого количества недостаточно и требуется дополнительный прием карнитина в виде специальных продуктов, которые в последние годы во все большем ассортименте появляются на рынке и набирают заслуженную популярность. Функции карнитина Основное применение карнитина – жиросжигание и стабилизация оптимального веса (прежде всего в сочетании со спортивными тренировками, занятиями аэробикой и фитнесом), однако следует иметь в виду, что карнитин выполняет в организме множество других необходимых функций: -снижает уровень холестерина в крови и предотвращает развитие атеросклероза, -оказывает антиоксидантное действие, -улучшает работу сердца; снижает риск возникновения ишемической болезни сердца; в ----периоды после приступов – способствует более быстрому восстановлению сердечной мышцы; -улучшает пищеварение, восстанавливает слизистую желудочно-кишечного тракта при гастритах и панкреатите; -активизирует восстановление клеток печени; -частично снижает повышенную функцию щитовидной железы и основной обмен; -оказывает анаболический эффект за счет повышения биосинтеза белков, прежде всего в мышцах; стимулирует рост детского организма; -успокаивает нервную систему; -стимулирует мозговую деятельность; -повышает иммунитет; -ускоряет восстановление организма после болезни и операций; -стимулирует сперматогенез (репродуктивную функции). Употребление карнитина позволяет достичь активного долголетия. Потребность организма в L-карнитине и его синтез Потребность у взрослых В организме человека содержится около 20–25 г карнитина – главным образом в печени и мышечных тканях (20–50 мг на 100 г), в том числе в сердечной мышце, которая от жирных кислот получает 70 % необходимой энергии. Установлено, что 60 % карнитина находится в организме в свободной форме, а 40 % – в форме ацетил-L-карнитина. Карнитин не расщепляется и не преобразуется организмом, однако выводится через почки (в основном в форме ацилкарнитина), поэтому необходимо его пополнение. Организм человека вырабатывает около 20 мг карнитина в день. Сбалансированная диета (пища животного происхождения) может дать еще 100–300 мг карнитина, в то время как базовая потребность в L-карнитине оценивается в 20 мг на 1 кг веса тела в день (1000–1500 мг), а при повышенных энергозатратах возрастает до 2000–6000 мг в сутки. Такую потребность можно обеспечить только приемом специальных карнитинсодержащих продуктов. Потребность у детей Недостаток карнитина встречается у новорожденных, чаще всего недоношенных детей; он обусловлен либо нарушением биосинтеза карнитина, либо его «утечкой» в почках. В грудном молоке содержится Lкарнитин, однако в смесях на основе соевого белка карнитина практически нет, а его содержание в молочных продуктах снижено в результате обработки. К счастью, в последние 15 лет крупнейшие производители детского питания добавляют L-карнитин в смеси для детского питания. В детском организме биохимический процесс синтеза L-карнитина снижен в связи с недостатком одного из необходимых ферментов. Полноценный синтез карнитина начинается примерно с 15 лет, поэтому дополнительный прием карнитина способствует росту детского организма, а в случаях задержки роста – просто необходим. Биосинтез L-карнитина Собственный синтез L-карнитина происходит в печени и почках. Для этого необходимы две незаменимые аминокислоты – лизин и метионин, а также ряд микронутриентов – витамины С, В6, ниацин, железо. При недостаточном потреблении высококачественной белковой пищи и недостаточном поступлении необходимых микронутриентов синтез Lкарнитина замедляется. Факторы, влияющие на снижение содержания L-карнитина в организме человека Поскольку фрукты и овощи содержат очень мало карнитина, вегетарианская диета может привести к недостаточному поступлению карнитина в организм. Вегетарианцы могут использовать карнитинсодержащие продукты, изготовленные на основе L-карнитина от компании Lonza без опасения нарушить свои принципы, так как этот карнитин получается не из животных источников, а синтезируется путем специального многоступенчатого процесса. Недостаток L-карнитина наблюдается также при ограниченном питании (голодание, низкокалорийная диета). Симптомы недостаточности Дефицит L-карнитина может вызвать мышечную слабость, повышенную утомляемость, недостаточность сердечной, печеночной и почечной функций, увеличение жировых отложений. В терминах биохимии, недостаток карнитина может привести к гипогликемии, возникающей из-за снижения глюконеогенеза в результате нарушения процесса окисления жирных кислот, и уменьшению образования кетоновых тел с одновременным повышением содержания СЖК в плазме крови. Симптомы избыточности Не обнаружены. Метаболизм L-карнитина Химический состав и названия Названия: L-карнитин; витамин Вт, гамма-триметил-бета-гидроксибутиробетаин Формула: (CH3)3N+–CH2–CH(OH)–CH2–COO– Структурная формула: Жиры – важнейший энергетический резерв организма Хотя основным топливом для организма служат углеводы, жирные кислоты также играют весьма существенную роль в качестве источника энергии. Организм высших животных и растений может запасать и хранить значительные количества нейтральных жиров в качестве резервного топлива. Нейтральный жир характеризуется высокой калорийностью (около 9 кКал на 1 г) и сохраняется в практически безводной форме в виде внутриклеточных жировых капелек, тогда как гликоген (около 4 кКал на 1 г) очень сильно гидратирован и не может храниться в столь концентрированной форме. В организме человека по меньшей мере половина энергии, поставляемой окислительными процессами, протекающими в клетках печени, почек, сердечной мышцы и скелетных мышц, находящихся в состоянии покоя, обеспечивается за счет окисления жирных кислот. У голодающих животных или животных, пребывающих в спячке, а также у перелетных птиц жир является по существу единственным источником энергии. Бета-окисление жирных кислот Окисление жирных кислот происходит в митохондриях – энергетических фабриках клетки – в процессе, называемом бета-окисление. Окисление жирных кислот может происходить несколькими метаболическими путями, из которых для организма человека главным является бета-окисление, которое происходит в митохондриях. Сущность последнего заключается в окислении второго от –COOH группы атома углерода, который находится в бета-положении, и отщеплении молекулы ацетил-КоА. Далее ацетил-КоА вступает в цикл лимонной кислоты (цикл Кребса), затем в системе дыхательных ферментов окисляется до конечных продуктов обмена – CO2 и H2O с освобождением большого количества энергии (молекул АТФ). Энергетический выход при окислении жирной кислоты в три раза больше, чем при окислении глюкозы. Основную роль в окислении жирных кислот играют печень и мышечные клетки. Транспорт жирных кислот через внутреннюю мембрану митохондрий Подготовительным этапом к окислению является предварительная активация молекул жирных кислот, которая происходит в цитоплазме клеток. Активация жирной кислоты включает реакцию взаимодействия ее с КоА и АТФ, вследствие чего образуется активная форма жирной кислоты – ацил-КоА. Реакцию катализирует фермент тиокиназа. Низшие жирные кислоты могут проникать в митохондрии независимо от карнитина, однако длинноцепочечные ацил-КоА (Long-Chain Acyl-CoA) не могут проникать в митохондрии и окисляться, если предварительно не образуют ацилкарнитин-производных (Acyl-Carnitine). На наружней стороне внутренней мембраны митохондрий имеется фермент карнитинпальмитоилтрансфераза I (CPT I), который переносит длинноцепочечные ацил-КоА на карнитин с образованием ацилкарнитина (Acyl-Carnitine); последний с помощью фермента карнитин-ацилкарнитин-транслоказы (CT) способен проникать через внутреннюю мембрану митохондрии. Затем при действии карнитин-пальмитоилтрансферазы II (CPT II), локализованной на внутренней поверхности внутренней мембраны митохондрии, ацилкарнитин взаимодействует с внутримитохондриальным КоА; в результате он распадается, после чего свободный ацил-КоА включается в процесс бетаокисления, а свободный карнитин выходит из митохондрии в цитоплазму клетки. Митохондрии – энергетические станции клетки Митохондрии относятся к клеточным органеллам – мембранным структурам, находящимся в цитоплазме клеток. По размерам митохондрии близки к бактериям, и по своим уникальным свойствам считаются некоторыми учеными симбиотическими аэробными микроорганизмами, живущими в клетках. В пользу этого говорит тот факт, что митохондрии имеют собственный генетический аппарат, синтезирующий белки по схеме, характерной для бактерий. В митохондриях происходит окисление углеводов, жирных кислот и аминокислот до CO2 и воды молекулярным кислородом. Таким образом, митохондрии являются «топками» по аэробному сжиганию энергетических субстратов с получением необходимой организму энергии. Количество и расположение митохондрий Митохондрии часто располагаются в клетке в непосредственной близости от структур, нуждающихся в АТФ, который является продуктом их деятельности, или же вблизи источников клеточного «топлива», в котором они сами нуждаются. В некоторых клетках, например, в клетках печени, митохондрии могут свободно перемещаться в цитоплазме, тогда как в других, например, в мышечных клетках, их положение более или менее фиксировано. В активно работающих мышечных клетках митохондрии располагаются правильными рядами вдоль миофибрилл. Благодаря этому образующиеся в митохондриях молекулам АТФ приходится диффундировать на очень короткие расстояния для того, чтобы достичь сократительных элементов миофибрилл. Нередко митохондрии располагаются также возле находящихся в цитоплазме жировых капелек, используемых в процессах окисления в качестве «топлива». В клетке печени (гепатоците) насчитывается около 800 митохондрий, имеющих форму глобул диаметром около 1 мкм. Митохондрии занимают около 20–22 % общего объема гепатоцита. Число митохондрий в клетках увеличивается при спортивных тренировках, так как их количество влияет на физическую работоспособность. Структура митохондрий Размеры и форма митохондрий весьма разнообразны, но все они имеют две мембраны – гладкую внешнюю и внутреннюю, имеющую множество перегибов и складок (крист), выступающих в сторону матрикса (внутреннее пространство митохондрий). Мембраны образуют пространственную структуру, в которой расположено множество различных ферментов, индивидуально локализованных на наружной мембране, внутренней мембране, в межмембранном пространстве, в матриксе. Смысл крист – увеличение площади поверхности внутренней мембраны, на которой располагаются ферменты, участвующие в дыхательных процессах. Матрикс состоит примерно на 50 % из белка; это студнеобразная масса с очень тонкой структурой. Мембраны значительно различаются проницаемостью. Наружная мембрана проницаема для большинства растворенных низкомолекулярных соединений; внутренняя мембрана проницаема только для воды, небольших нейтральных молекул, таких, например, как мочевина и глицерин, а также для короткоцепочечных жирных кислот. Благодаря этой специфической особенности внутренней мембраны в матриксе имеется пул ряда ферментов цикла лимонной кислоты и ферментов бета-окисления жирных кислот, физически и функционально отделенных от цитоплазматического пула. Работа митохондрии требует переноса через внутреннюю мембрану ряда специфических метаболитов, для чего существует несколько транспортных систем. В частности, длинноцепочечные жирные кислоты транспортируются внутрь митохондрий с помощью «карнитинового челнока». Ацетил-L-карнитин Ацетил-L-карнитин (АЛК) является производным L-карнитина и широко встречается не только в мышечных клетках, но и в клетках центральной нервной системы, где играет важную роль как источник ацетильных групп для синтеза ацетилхолина – важного нейромедиатора, передатчика нервного импульса и стимулянта ЦНС, – а также в энергообеспечении клеток ЦНС. В отличие от L-карнитина АЛК может проникать через гематоэнцефалический барьер (кровяной барьер мозга), поэтому его выпуск в качестве отдельного продукта оправдан и может служить для стимуляции деятельности мозга. АЛК способствует продлению жизни нервных клеток, улучшает их функционирование. Прием АЛК особенно важен в среднем и пожилом возрасте. В частности, исследования показали, что АЛК тормозит развитие болезни Альцгеймера, улучшает память, предупреждает возникновение депрессии у пожилых людей. Также установлено, что АЛК поддерживает работу сердца и влияет на спермогенез, повышая репродуктивную функцию у мужчин Пищевые источники L-карнитина Основное количество L-карнитина поступает к нам вместе с пищей, – в основном, с пищей животного происхождения (молоко, мясо). Фрукты и овощи содержат очень мало карнитина, поэтому вегетарианская диета может привести к слабости и снижению выносливости при физической нагрузке. Содержание L-карнитина в необработанной пище животного происхождения (мг на 100 г) ягнятина 190 оленина 150–160 говядина 143 свинина 25 мясо домашней птицы 13 рыба 3–10 Содержание L-карнитина в необработанной пище растительного происхождения (мг на 100 г) Грибы 2,6 морковь 0,4 хлеб 0,4 рис 0,3 бананы 0,1 помидоры 0,1 L-карнитин против D-карнитина L-карнитин, как и многие другие биомолекулы, существует в двух вариантах, имеющих одинаковый химический состав, но различную пространственную конформацию, – L-карнитин (левая форма) и D-карнитин (правая форма). Два стереоизомера карнитина являются зеркальным отражением друг друга, и это различие приводит к их абсолютно различной ценности для организма человека. В природных источниках обнаружен L-карнитин, и только он играет биологически активную роль. D-карнитин нарушает биосинтез L-карнитина в печени и вызывает его недостаточность. До начала 1980-х годов на рынке предлагался так называе мый рацемический D-,L-карнитин. Рацемат – это смесь обеих изомерных форм вещества, получаемого химическим путем. Существующие методы очистки рацемата карнитина позволяют снизить содержание D-карнитина до нескольких процентов, но только биотехнология компании Lonza (использование культур микроорганизмов для выработки чистого L-карнитина) позволяет получать идеальный продукт, полностью соответствующий человеческой природе. С возникновением альтернативы и по причине возможного отрицательного влияния D-карнитина на организм человека американский Департамент пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA) запретил в 1984 г. распространение в США D-карнитина и D-,L-карнитина. В настоящее время в мире используется преимущественно L-карнитин компании Lonza, а также химически синтезированный L-карнитин испанской фирмы Tau-Sigma. Абсолютно чистый L-карнитин Компания Lonza благодаря своему патентованному уникальному методу стереоспецифического синтеза биологически чистого L-карнитина является в настоящее время единственным в мире производителем, который может гарантировать 100%-отсутствие нежелательной D-формы в конечном продукте. Lonza выпускает чистый карнитин под названием L-Carnitine Cristalline (порошок), устойчивые к влаге соли карнитина L-Carnitine L-Tartrate (порошок) и L-Carnitine Magnesium Citrate (гранулы), а также физиологически активный метаболит L-карнитина Acetyl-L-Carnitine (порошок). Продукты Lonza сертифицированы ведущими мировыми организациями по контролю за качеством и являются кошерными продуктами. Карнитин и спорт В отличие от всех остальных жиросжигателей, значительно усиливающих расщепление жировых отложений (липолиз) и выброс в кровь свободных жирных кислот (СЖК), карнитин как таковой в липолизе не участвует, зато он участвует в утилизации жирных кислот, поэтому его действие максимально заметно тогда, когда в крови уже присутствует много СЖК: благодаря карнитину значительно повышается проницаемость клеточных мембран для жирных кислот, интенсифицируется энерговыделение, увеличивается работоспособность и выносливость организма. Повышение количества СЖК в крови происходит при длительных физических нагрузках, аэробике, при потреблении жирной пищи, при разгрузочных (низкокалорийных) диетах; повышенный уровень жирных кислот в крови наблюдается у маленьких детей. Вот почему карнитин необходим при занятиях спортом, в экстремальных условиях, при похудательных диетах, для усиления роста детей. Силовые тренировки Карнитин способствует увеличению силы и мышечной массы, более быстрому восстановлению после нагрузок за счет общего улучшения обменных процессов в клетках, при которых аминокислоты, витамины, минералы и другие необходимые вещества свободнее проникают в клетки, а из клеток удаляются токсичные продукты обмена. Во время силовых тренировок карнитин, способствуя выработке энергии из жирных кислот, позволяет сберечь аминокислоты ВСАА в мышцах, то есть создает антикатаболический эффект. При необходимости повысить уровень производства энергии без жиросжигания рекомендуется увеличить потребление жиров с пищей (до 100 г в сутки). Свойство L-карнитина предотвращать набор жировой ткани после диеты помогает культуристу сохранять рельеф после соревновательного периода, когда он после изнурительной «сушки» возвращается к интенсивным тренировкам на набор мышечной массы и к высокой калорийности рациона. Особенно нужен карнитин культуристу в летнее время, так как он снижает основной обмен, чем помогает сохранить мышечную массу. Аэробные виды спорта Карнитин незаменим для повышения общей и специальной выносливости в таких видах спорта, как бег, плавание, гребля. Карнитин применяется при специальной высокожировой диете, позволяющей избежать падения массы тела при продолжительных тренировках. Сочетание выраженного анаболического и общеукрепляющего действия карнитина с полной безвредностью ставит его на особое место в наборе средств современной спортивной подготовки. Карнитин и здоровье Карнитин для похудения Хорошо известно, что только аэробные тренировки в сочетании с низкокалорийной диетой приводят к эффективному похудению. Карнитин при этом просто необходим: он обеспечивает утилизацию жирных кислот и их недоокисленных остатков, количество которых в крови резко возрастает, снижает образование свободных радикалов, повышает энерговыделение и выносливость организма, поддерживает сердце, улучшает настроение. С началом приема карнитина начинается стабильный процесс «сжигания» жировой ткани. (Кстати, прием перед и во время тренировки небольших количеств легкоусвояемых углеводов способствует более быстрому запуску синтеза собственного карнитина в печени. Такой метод рекомендуется в отсутствие приема карнитинсодержащих добавок.) Основные вехи истории карнитина 1905 Русский ученый В. Гулевич впервые обнаружил карнитин в экстракте мышечной ткани. Новое вещество было названо карнитином от латинского слова carnis – мясо. 1927 Была определена химическая структура карнитина, однако вопрос о его биохимической функции долгое время оставался открытым. 1935 С публикации Штрака (Strak) началось десятилетие интенсивных исследований физиологической роли карнитина. 1952 Френкель (Fraenkel) обнаружил, что L-карнитин наряду с фолиевой кислотой и другими известными к тому времени витаминами В-группы является необходимым фактором роста для мучного червя (Tenebrio molitor). Френкель получил карнитин из экстракта печени и дал ему имя витамин Вт. 1958 Исследования Фрица (Fritz) показали, что L-карнитин стимулирует окисление жирных кислот в митохондриях. Таким образом была установлена фундаментальная роль L-карнитина в процессах жизнедеятельности организма. 1970 Интенсивные исследования функций L-карнитина в организме и разработка методов его промышленного производства. 1973 Энгель и Ангелини опубликовали первое сообщение о дефиците карнитина в организме человека. 1973 В СССР начат промышленный выпуск DL–карнитина хлорида в виде 20 % раствора для приема внутрьотечественный препарат DL–карнитина хлорид. Препарат был разработан в НПО «Витамины». 1980-е Начинается промышленный выпуск и продажа L-карнитина. Между открытием и широким использованием L-карнитина прошло несколько десятилетий. До этого L-карнитин для исследовательских целей получали в небольших количествах путем экстрагирования из мышечной ткани животных. 1983 Швейцарская компания Lonza патентует уникальный метод получения Lкарнитина и приступает к его промышленной реализации на предприятии в г. Висп (Visp, Швейцария). 1984 Департамент пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA) запрещает продажу в США рацемата карнитина. 1986 В Клинике нервных болезней 2-го МОЛГМИ им. Н.И. Пирогова (ныне РГМУ) под руководством академика РАМН, проф. Е.И. Гусева в сотрудничестве с НПО «Витамины» (проф. В.М. Авакумов) разработана и испытана на добровольцах инъекционная форма карнитина хлорида для внутривенного применения в виде 10 % раствора. С этого началось глубокое клиническое изучение DL–карнитина хлорида (т.е. рацемата карнитина) при лечении больных с заболеваниями нервной системы. (Подробнее) 1992–96 Компания Lonza приобрела биотехнологическое предприятие в г. Курим (Kourim, Чешская Республика) и организовала на нем производство Lкарнитина по разработанной ею биотехнологии. Это подразделение получило название Lonza Biotech sro. 1993 Независимый комитет специалистов присвоил L-карнитину статус диетической добавки (GRAS – Generally Recognized As Safe). Этим решением устанавливалась также безопасность приема L-карнитина в свободной форме и формах солей винной и лимонной кислот (L-карнитин тартрат и L-карнитин магния цитрат) в количестве 20 мг в день на один килограмм веса тела человека (1200 мг при весе 60 кг). Такая дозировка имела или продолжает иметь законодательную силу в европейских странах. Тем не менее, в настоящее время практически обоснованным является прием 2 и более грамов карнитина в день. 1993 Минздрав РФ разрешает 10 % раствор карнитина хлорида для внутривенного введения. 1996 Компания Lonza приобретает компанию Celltech Biologics (Портсмут, США). Это подразделение получило название Lonza Biologics. 2000 Заводы компании Lonza по производству L-карнитина были проинспектированы Департаментом пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) и национальными органами по контролю за качеством медикаментов и признаны соответствующими международным нормам USP (United States Pharmacopoeia), EP (European Pharmacopoeia), FCC (Food Chemical Codex). Все продукты компании Lonza производятся также в соответствии с кошерными принципами. 2001 На международной конференции «Экспериментальная биология–2001» Мюллер (Mueller) сообщил, что оральное применение L-карнитина улучшает окисление длинноцепочечных жирных кислот. Измерения проводились у здоровых испытуемых путем замера выдыхаемого углекислого газа. 2002 Профессор кафедры кинезиологии Коннектикутского университета доктор У. Кремер (William J. Kraemer) опубликовал результаты выдающегося исследования L-карнитина тартрата. 2004 Lonza Biotech запустила в эксплуатацию два ферментатора (каждый объемом 75 куб. м). 2004 Минздрав России опубликовал «Рекомендуемые нормы потребления пищевых и биологически активных веществ», которые устанавливают следующие нормы суточного потребления для L-карнитина, полученного путем биотехнологического или химического синтеза млм из пищевого сырья: адекватный уровень – 300 мг; верхний допустимый уровень – 900 мг. Эта норма даже ниже европейской, что делает практически бессмысленным эффективное использование карнитинсодержащих добавок. 2004 Вутцке (Wutzke) подтвердил первоначальные результаты исследования Мюллера (Mueller, см. выше – год 2001), используя другой метод. Он также показал, что оральный прием L-Carnipure® L-Carnitine L-Tartrate взрослыми испытуемыми, которые имели легкую степень ожирения, увеличивает окисление длинноцепочечных жирных кислот. 2005 L-карнитин отметил столетие со дня своего открытия. http://sia-sport.ru/the_experts/16108/