Совместные разработки ИОХ РАН и ИОХ УНЦ РАН

Совместные разработки
ИОХ РАН и ИОХ УНЦ РАН
Создание нового класса азотистых гетероциклов, обладающих
антиаритмической, ноотропной и анальгетической активностью
На основе конденсированных и спиросочлененных азагетероциклических соединений, в частности 5-амино-3-азатрицикло[5.2.1.02,6]деканонов и 3-аминоспиро(пирролидин-2-он-5,1-циклопропанов), создана новая группа высокоэффективных физиологически активных средств и разработаны методы их получения. Найдено, что среди большой серии синтезированных
соединений уникальные лекарственные свойства проявляет 5-амино-3-азатрицикло[5.2.1.02,6]декан-4-он (Р-11), обладающий
антиаритмической активностью и избирательным действием на центральную нервную систему. Проведенные исследования
показали, что данное соединение обладает антиаритми-ческой активностью на моделях, воспроизводящих различные нарушения
ритма сердца, включая наиболее опасную для жизни – фибрилляцию. Соединение Р-11 проявляет выраженную эффективность
на трёх экспериментальных моделях аритмии и имеет больший антиаритмический индекс (отношение летальной дозы к
эффективной) по сравнению с известными препаратами (хинидин, новокаинамид, лидокаин и др.).
ЕД50, мг/кг и антиаритмический индекс (ЛД50/ЕД50)
хлоридкальциевая
аконитиновая
хлоридбариевая
аритмия (крысы) аритмия (крысы) аритмия (кролики)
препарат
способ
введения
ЛД50,
мг/кг
Р-11
в/в
680
0,33 (2060)
0,28 (2428)
0,60
аллапинин
в/в
6,0
0,29 (20,7)
0,3 (20,0)
0,42
По ряду фармакологических свойств соединение Р-11 относится и к ноотропным средствам, превосходя известные в настоящее
время препараты. Данный вид активности изучался на модели условной реакции пассивного избегания для оценки влияния на
обучаемость и фиксацию памятного следа (эксперименты были выполнены на 40 беспородных белых крысах). Наиболее
выраженный эффект наблюдается при применении соединения Р-11 в дозе 23 мг/кг.
Соединение Р-11 обладает также выраженным антиагрегационным эффектом; препятствует образованию тромбоцитарных
агрегатов, вызываемых индуктором агрегации АДФ в опытах in vitro и in vivo, а также оказывает влияние на фактор
протромбинового комплекса, увеличивая время образования тромба, стимулированного тромбопластином.
Разработка основ химической технологии получения нового типа экологически безопасных
эмульгаторов обратных эмульсий и многофункционального смазочного реагента
Разработан эмульгатор, содержащий этаноламиновые фрагменты, позволяющий без использования дополнительных реагентов получать обратные эмульсии с электростабильностью
до 500 mv, термостойкостью до 140°С, глиноемкостью до 30%, фильтратоотдачей при 90°С
менее 4 см3/30 мин, эффективной вязкостью при 90°С до 330 мПа·с. Стабилизаторэмульгатор термостойкий "СЭТ-1" предназначен для получения инвертных эмульсий с
высоким содержанием воды, которые применяются при бурении скважин в увлажненных
неустойчивых глинистых породах, солевых полиминеральных составах, при вскрытии
продуктивных пластов и глушении скважин. По степени воздействия на человека
эмульгатор относится к веществам IV класса опасности. Создан метод получения "СЭТ-1" и
подготовлены технические условия. На Опытном заводе АН РБ наработана опытная партия
эмульгатора (25 т) и проведены промысловые испытания на месторождении
«Сахалинморнефтегаз».
Проведены также исследования в области разработки научных основ технологии получения нового органофильного углеродсодержащего многофункционального смазочного реагента, который наряду с разработанным нами ранее эмульгатором является
компонентом, улучшающим эффективность бурения нефтегазовых скважин. Схема получения включает четыре стадии: диспергирование исходного природного углеродсодержащего минерала, нанесение смеси парафинов, нафтеновых и ароматических
углеводородов заданного состава, окисление их кислородом воздуха и механохимическое взаимодействие окисленного
субстрата с четвертичной аммониевой солью или производными высших жирных кислот. Данный реагент, кроме высоких
смазочных (скорость изнашивания снижается соответственно на 45%) и структурообразующих свойств, обеспечивает раствору
необходимую вязкость, высокую термостойкость и электростабильность. Получены санитарно-эпидемиологическое заключение
и технические условия на смазочную добавку; выпущена опытная партия (1 т) для проведения промысловых испытаний.
ИОХ РАН, лаборатория № 6. Зав. лабораторией д.х.н., проф. Ю.В.Томилов.
ИОХ УНЦ РАН, лаборатория МОСК. Зав. лабораторией д.х.н., проф. В.А.Докичев