Психотропные препараты. Фармакология нейролептиков

Психотропные препараты.
Фармакология нейролептиков,
транквилизаторов,солей лития,
седативных средств
ПСИХОТРОПНЫЕ
СРЕДСТВА
ПСИХОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА
Препараты угнетающие ЦНС
1.
2.
3.
4.
Нейролептики (антипсихотические)
Транквилизаторы (анксиолитики)
Седативні засоби
Нормотиміки (тимолептики, тимоаналептики)
Препараты стимулирующие ЦНС
1.
2.
3.
4.
Антидепрессанты
Психомоторные стимуляторы
Ноотропные средства
Общеукрепляющие (адаптогены)
Психотомиметики (психодислептики)
НЕЙРОЛЕПТИКИ
 Производные фенотиазина: аминазин,
трифтазин, этаперазин, тиоридазин
 Производные тиоксантена: хлорпротиксен
 Производные бутирофенона: галоперидол,
дроперидол
 Производные пиперазинодибензодиазепина: клозапин
 Производные индола: резерпин,
сульпирид (эглонил)
НЕЙРОЛЕПТИКИ
“Типичные” - производные фенотиазина,
тиоксантена, бутирофенона - вызывают
нарушения
функции
экстрапирамидной
системы – синдром паркинсонизма
“Атипичные”
–
производные
индола,
бензатидов - вызывают такие негативные
реакции очень редко
Аминазин (хлорпромазин)
 1951 г. – аминазин введен в клиническую
практику
 Существенно меняется облик психиатрических
клиник
 До появления аминазина для лечения
психически больных людей широко
использовали инсулиновый метод или
электрошок, в некоторых случаях - лоботомию
Механизм действия нейролептиков
Влияние на дофаминовые (Д2),
норадренергические, серотониновые,
ГАМК-ергические, холинергические
рецепторы
Свойства нейролептиков
Антипсихотическое действие устраняют продуктивную симптоматику
психозов (бред и галлюцинации),
аффективные расстройства
Устраняют психомоторное возбуждение
без нарушения сознания
Применение антипсихотического
действия
нейролептиков
Лечение психозов






Шизофрения
Маниакально-депрессивный психоз
Алкогольный психоз
Сенильный психоз
Реактивный психоз
При психомоторном возбуждении различной
этиологии
Влияние нейролептиков
на психическую деятельность
1. Препараты психоседативного
действия – вызывают состояние
психомоторной апатии (снижение двигательной
активности, угнетение эмоционально-волевой
сферы, отсутствие инициативы)
Аминазин, клозапин (лепонекс),
хлорпротиксен, галоперидол,
дроперидол
Особенности применения: психозы с резко
выраженными признаками возбуждения
Противопоказания: психозы с признаками
угнетения, вялость, депрессия, ступор,
апатоабулический синдром
Влияние нейролептиков
на психическую деятельность
2. Препараты без психоседативного
действия (активизируют мимику и подвижность,
стимулируют моторику, улучшают настроение)
трифтазин, этаперазин, модитен, мажептил
Особенности применения:
психозы с угнетением психомоторной
деятельности; апато-абулические, ступорозные
состояния
Противопоказания: аффективные
нарушения, мании, психомоторное
возбуждение
НЕЙРОЛЕПТИКИ С ПСИХОСЕДАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Другие свойства и показания к
применению нейролептиков
 Препараты с психоседативным действием – для
потенциирования действия снотворных, наркотических и
ненаркотических анальгетиков, средств для наркоза,
местных анестетиков,
в особенности нейролептаналгезия
 Противорвотное действие (устраняют рвоту центрального
происхождения): опухоли мозга, лучевая и химиотерапия,
кишечная непроходимость, интоксикация сердечными
гликозидами, апоморфином и другими лекарствами
 Снижают температуру тела при гипотермии
 Снижают артериальное давление (альфаадреноблокирующие свойства – аминазин, дроперидол) –
при гипертензивных кризисах, отеке легких
Побочное действие нейролептиков
 Екстрапирамидные расстройства: мышечный
гипертонус, общая скованность, тремор рук, языка,
нижней челюсти, головы, судорожные сокращения
мышц, вегетативные кризы
Для лечения – циклодол (леводопа
противопоказаный)
 Ортостатический колапс
 Утруднение носового дыхания, гипостатическая,
аспирационная пневмония
 Диспепсические расстройства: анорексия, изменения
вкуса
 Боль в животе
 Запоры
 Повреждения печени (холестаз)
 Гранулоцитопения (особенно клозапин)
 Гипергликемия, дисменорея, галакторея, гипотиреоз,
гинекомастия, импотенция
ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
 Агонисты бензодиазепиновых
рецепторов:
- производные бензодиазепина - хлозепид,
сибазон, феназепам, гидазепам
 Агонисты серотониновых рецепторов:
буспирон
 Средства с другими механизмами
действия:
- производные дифенилметана: амизил
- производные пропанедиола: мепротан
Свойства транквилизаторов
Анксиолитические свойства устраняют чувства тривоги,
неспокойствия, страха, агрессивности,
раздражительность, вызывают
спокойствие, безразличие, уменьшение
двигательной активности
Гипнотичное (снотворное) действие
Миорелаксирующие действие
(центрального происхождения)
Длительность действия
транквилизаторов
Препарати длительного действия:
диазепам, феназепам, хлозепид
Препарати средней длительности
действия:
лоразепам, алпразолам
Препарати кратковременного
действия:
мідазолам
“ДНЕВНЫЕ” ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ
Гидазепам
Мезапам (рудотель)
Грандаксин (тофизопам)
Триоксазин
Буспирон
Применение транквилизаторов
Анксиолитическое действие
 Лечение неврозов, которые сопровождаются
страхом, тривогой, напряжением, повышенной
раздражительностью, бессонницей
 При головной, сердечной боли невротического
происхождения, так называемых органных
неврозах
 При абстиненции в алкоголиков, наркоманов
 При диэнцефальных кризисах (сибазон)
Транквилизаторы не устраняют
продуктивную симптоматику психозов !
Применение транквилизаторов
Гипнотическое действие – вызывают
сон, который за своими параметрами
близок к физиологическому
Нитразепам
Феназепам
Диазепам
Хлозепид
Угнетение ЦНС – для атаралгезии
Сибазон
Мидазолам
Применение транквилизаторов
Противосудорожное и
миорелаксирующее действие
(угнетение структур ЦНС, торможение
полисинаптических спинальных рефлексов)
сибазон, феназепам
 При судорогах любой этиологии
(эпилептический статус, столбняк, отравление
судорожными отравами) сибазон вводят
внутривенно (в мышци) –
по 2-4 мл 0,5
% раствора повторно (максимальная суточная
доза – 14 мл)
 Для устранения напряжения мышц при
радикулитах, артрите, миозите, бурсите –
препарати, которые практически не имеют
миорелаксирующих свойств
АНТАГОНИСТ
ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ
ФЛУМАЗЕНИЛ
(АНЕКСАТ)
ФЛУМАЗЕНИЛ (АНЕКСАТ)
СУДОРОГИ
сибазон
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ
Психическая и физическая зависимость
Профилактика:
1.
Длительность лечения не больше 2 месяцов
2.
Повторный курс – не раньше, чем через 3 недели
Сонливость, шаткая походка,
заторможенность реакций
Транквилизаторы нельзя назначать амбулаторно людям тех
профессий, которые нуждаются в быстрой реакции
Парадоксальная реакция возбуждения,
бессонници
Умопомрачение, уменьшение либидо,
нарушения менструального цикла
Непроизвольные мочеиспускание,
дефекация,
атаксия, дизартрия
Острое отравление при передозувании
Комбинирование
транквилизаторов со
спиртными напитками
абсолютно неприпустимо
ПРЕПАРАТЫ ЛИТИЯ
ЛИТИЯ КАРБОНАТ
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
ПРЕПАРАТОВ ЛИТИЯ
Профилактика и лечение эндогенных
(аффективных) психозов:
маниакально-депрессивного,
шизоаффективного, органического
аффективного
Профилактика и лечение аффективных
нарушений у больных на эпиллепсию,
хронический алкоголизм, у психопатов
Методика применения
препаратов лития
Применяют внутрь
Лечебная концентрация лития в крови
0,6-0,8 ммоль/л (не больше 1,5-1,6
ммоль/л)
Эффект развивается через несколька
дней – через 5-6 месяцев
Малая широта терапевтического
действия (лечение препаратами лития
требует от врача такого же внимания,
Острое отравление препаратами лития
Развивается при концентрации свыше 1,5-2 ммоль/л
Появление постоянной тошноты и тремора при
лечении литием требует уменьшения дозы
СИМПТОМАТИКА ОТРавления
 Тошнота, рвота, диарея
 Усиление тремора, общая мышечная слабость,
подергивание мышц
 Звон в ушах, нечеткость зрения, сонливость, дизартрия
 Изменения почерка: крупный, размашистый
 Симптом “обирания”
 Очаговые неврологические симптомы, менингизм
 Олигурия
 Изменения ЕКГ, аритмия, снижение АД
 Сопор, кома
 Смерть – от гипостатической пневмонии
Лечение интоксикации препаратами лития
 Много пить, вводить внутривенно 10 % раствор
натрия хлорида (до 300 мл / сутки), 5 % раствор
натрия гидрокарбонат (до 300 мл / сутки)
 Манит, мочевина (салуретики противопоказаны
!)
 Пирацетам, винпоцетин
 Профилактика пневмонии – антибиотики
 Контроль водно-електролитного баланса,
кислотно-щелочного равновесия
 Симптоматическая терапия, при судомах –
сибазон
 При необходимости - гемодиализ
Профилактика интоксикации
препаратами лития
Не ограничивать пищевую соль в еде
Много пить
Не призначать салуретики, потогонные
средства
Избегать тяжелого физического труда и
других ситуаций, которые
сопровождаются значительным
потовыделением
СЕДАТИВНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Бромиды
Препарати растительного
происхождения: валерианы, собачей
крапивы, мелисы, пасифлори тому под.
Не исключают зависимости, сонливости,
миорелаксации, атаксии
ПРИМЕНЕНИЕ
СЕДАТИВНЫХ СРЕДСТВ
Неврозы
Неврастения
Истерия
Повышенное раздражение
Бессонница
Начальные стадии гипертонической
болезни
Бромизм
 Причина – накопление в организме при
длительном применении вследствие
материальной кумуляции
 Симптоматика: ринит, кашель,
коньюнктивит, кожная сыпь, общая
слабость, ослабление памяти
 Лечение: натрия хлорид (10-20 г / сутки),
много пить (3-5 л / сутки), регулярное и
частое очищение кожи, пищеварительного
тракта
НАРКОЗНЫЕ
СРЕДСТВА
Xe
Isoflurane
Halothane
......
синапс
Наркоз
(от греческого narkosis –
онемение, оцепенение) –
состояние, характеризующееся
потерей сознания, болевых ощущений,
угнетением рефлексов и расслаблением
скелетных мышц, что достигается
применением наркозных средств
Средства для наркоза
Средства для ингаляционного
наркоза
Летучие жидкости: эфир для наркоза, фторотан,
метоксифлуран, энфлуран, изофлуран, хлорэтил
Газы: азота закись, циклопропан
Средства для неингаляционного
наркоза
Барбитураты: гексенал, тиопентал-натрий
Небарбитуровые препараты: кетамина
гидрохлорид, пропанидид, предион, натрия
оксибутират, мидазолам, этомидат, пропофол
Стадии наркоза
І. Стадия анальгезии
Потеря болевой чувствительности на
фоне сохраненного либо помраченного
созния
Длительность
от
момента
начала
ингаляции
наркозного вещества и до момента
потери больным сознания
Иногда во время нее проводят
небольшие хирургические вмешательства (вскрытие абсцессов, экстракция
зубов, снятие швов и тому подобное)
ІІ. Стадия возбуждения
Длительность
от момента потери больным сознания и до
стадии хирургического наркоза
Осложнения
речевое и двигательное возбуждение,
повышается секреторная активность слюнных и
бронхиальных желез,
рвота ,
колебание артериального давления,
изменение частоты дыхания
Тяжелые осложнения
ларингоспазм,
бронхоспазм, остановка
дыхания, сердечные аритмии, остановка сердца
ІІІ. Стадия хирургического наркоза
1-й уровень
Скелетная мускулатура не розслаблена, исчезают коньюнктивальный,
глоточный рефлексы (можна проводить интубацию)
2-й уровень
исчезает реакция частого дыхания в ответ на разрез кожи
(глубокая анальгезия),
рефлексы гортани (можна проводить эндотрахеальную интубацию);
отмечается хорошая миорелаксация
3-й уровень
Снижается артериальное давление,
полное розслабление мышц,
постепенно выключаются межреберные мышцы.
тип дыхания становится чревным;
постепенно исчезают роговичный и зрачковый рефлексы
4-й уровень
тонус мышц низкий,
полный паралич межреберных мышц;
артериальное давление зниженное;
зрачки расширены, не реагируют на свет
IV. Агональная стадия (наблюдается при
передозировке наркозных веществ)
Характеризуется
угнетением дыхательного и сосудодвигательного
центров продолговатого мозга
Развиваются
полный паралич дыхательной мускулатуры,
остановка дыхания, коллапс,
остановка сердца
Хирургические вмешательства проводят на 1, 2
уровнях, приблизительно до половины третьего
уровня третьей стадии наркоза
Средства для
ингаляционного
наркоза
Эфир для наркоза
Наркоз развивается через 10-20 мин, стадия
возбуждения
10-20
мин,
выраженная
посленаркозная депрессия, большая широта
наркозного действия
Побочные эффекты и
осложнения
яркая стадия возбуждения
Повышение тонуса n. vagi
гиперсекреция слюнных, бронхиальных желез, кашель,
ларингоспазм, бронхоспазм, рвота с последующей аспирацией
рвотных масс, брадикардия, остановка сердца
Повышение тонуса симпатической нервной
системы
Тахикардия, гипергликемия
Фторотан (галотан)
Сила наркозного действия фторотана больше, чем
эфира, большая широта наркозного действия, не
раздражает слизистые оболочки дыхательных путей,
не вызывает ларинго- и бронхоспазма, скорость
развития наркоза - 3-5 мин, посленаркозная депрессия
не выражена
Побочные эффекты и осложнения
Гипотензия и остановка сердца,
Сенсибилизация
(повышение
чувствительности)
миокарда к катехоламинам
острое поражение печени - галотановый гепатит,
тератогенное действие
Азота закись
Небольшие сила и широта наркозного действия, есть
стадия возбуждения, быстрые вход и выход из
наркоза (1-2 мин)
применяется
как обезболивающее средство:
при родах,
для экстракции зубов,
перевязок при ожогах,
чистки и ревизии ран,
прижигании,
при приступах стенокардии и инфаркте миокарда,
при коликах,
травмах,
остром панкреатите,
для снятия боли в послеоперационном периоде
Средства для
неингаляционного
наркоза
Тиопентал-натрий
Наркоз после введения препарата развивается
пробуждение наступает через 20-30 мин
через
1-2
мин,
Используют
для вводного наркоза,
для базисного наркоза,
для
мононаркоза
при
проведении
кратковременных
оперативных вмешательств (в стоматологии, гинекологии,
травматологии),
как противосудорожное средство.
Побочное действие
кашель, ларинго- и бронхоспазмы
При быстром введении - угнетение центров продолговатого мозга
При попадании тиопентал-натрия под кожу может наблюдаться ее
отслоение, в нервный ствол или возле него - необратимый
паралич, в артерию - тромбоз с последующей гангреной
конечности
Пропанидид (сомбревин)
Наркоз развивается через 30-40 с от начала внутривенного
введения препарата ("на кончике иглы"). Стадия хирургического
наркоза длится 3-4 мин
применяют
для мононаркоза во время коротких оперативных вмешательств в
хирургии, стоматологии, гинекологии, урологии,
при проведении болезненных диагностических процедур,
иногда - для введения в наркоз
Побочные эффекты и осложнения
частое дыхание (тахипное) с последующей
его остановкой (апноэ),
флебит и тромбоз в месте введения
анафилактические реакции
Натрия оксибутират
При внутривенном введении наркоз развивается через 15-40 мин. При приеме внутрь
сон наступает через 30-60 мин. Длительность наркоза составляет 1,5-3 часа. Проявляет
антигипоксические свойства
Применяют
для мононаркоза для проведения малотравматических, но длительных
операций
для премедикации,
вводного и базисного наркоза.
средство выбора для наркоза при интоксикациях, сепсисе,
·
нарушении функции паренхиматозных органов,
для обезболивания родов.
для снятия психомоторного возбуждения, судорог,
при бессоннице
·
Побочные действия
двигательное возбуждение
судорожные подергивания конечностей и языка
рвота
гипокалиемия.
Кетамина гидрохлорид (кеталар, калипсол)
При внутривенном введении препарата наркоз развивается через 15-30 с,
длится 8-10 мин, при внутримышечном - через 2-3 мин, длится 20-30 мин
Применяется
для вводного и базисного наркоза
для
мононаркоза
при
операциях,
которые
миорелаксации
как составляющая комбинированного наркоза
не
требуют
Побочное действие
Во время выхода из наркоза неприятные сновидения,
галлюцинации,
судороги,
тошнота, рвота,
растет артериальное давление,
учащаются и усиливаются сердечные сокращения
Препарат способен повышать внутричерепное давление,
потребление мозгом кислорода и внутриглазное давление
бред,
ПРОПОФОЛ (ДИПРИВАН)
средство ультракороткого действия
Наркоз развивается через 30-40 сек после внутривенного
введения, длится 3-5 мин
Применение
Мононаркоз
Поликомпонентный наркоз
При искусственной вентиляции легких
· Положительные моменты:
не кумулирует, не имеет посленаркозной депрессии,
имеет противорвотное действие
Негативные моменты:
не имеет аналгезирующего действия (часто
комбинируют с фентанилом, кетамином),
возможны гипотензия, кратковременное апноэ
Этомидат (гипномидат)
средство ультракороткого действия
При введении в вену эффект развивается через 1 мин,
длится 3-5 мин
Использование
 Вводный
наркоз
 Мононаркоз при кратковременных
операциях
 Проведение диагностических манипуляций
Недостатки:
не имеет аналгезирующей активности,
провоцирует рвоту, при длительном введении
дозозависимо угнетает синтез гормонов коры
надпочечников
Мононаркоз
(простой,
однокомпонентный)
Полинаркоз
(многокомпонентный,
комбинированный)
Вводный наркоз
чаще всего достигается
внутривенным введением
неингаляционных наркозных
средств,которые не вызывают
стадии возбуждения:
кетамин, тиопентал-натрия,
пропофол (диприван),
этомидат (гипномидат)
ТИОПЕНТАЛ НАТРИЯ
Базис - наркоз
– элемент комбинированного обезболивания
(чаще всего это внутривенный наркоз, который
действует на протяжении всего оперативного
вмешательства)
Для него используют:
Натрия оксибутират
Тиопентал-натрия
Кетамин
СИНДРОМ ПАРКІНСОНІЗМУ
Потенцированный наркоз
– вид общего обезболивания, при котором для
потенцирования (усиления) действия основного
наркозного вещества используют средства, не имеющие
наркозного действия, но угнетают ЦНС:
Нейролептики
Транквилизаторы
Наркотические анальгетики
Антигистаминные
Скополамин
Миорелаксанты
Нейролептанальгезия
– метод общего обезболивания с использованием
комбинации нейролептика (дроперидол) с наркотическим
анальгетиком (фентанил). Комбинированный препарат таламонал
Преимущества нейролептанальгезии
 незначительная токсичность







большая терапевтическая широта,
глубокая анальгезия,
противошоковое действие,
значительный противорвотный эффект,
стабильность гемодинамики,
быстрое наступление наркоза,
быстрый виход из него
Атаральгезия
комбинированное использование наркотического
анальгетика и транквилизатора
(диазепама или мидазолама)
Преимущества
транквилизирующее действие ( до полного
выключения сознания под влиянием мидазолама),
антероградная амнезия (больной не помнит
события, которые происходили после введения
препарата),
росслабление мышц,
противосудорожый эффект,
минимальное влияние на кровообращение
ВАЛЕРИАНА
PASSIFLORA
Leonurus L.
(Cобача кропива)