УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины 19.03.07 № 127 Регистрационное удостоверение № UA/6059/01/01 № UA/6059/01/02 АЗАЛЕПТОЛ Сlozapine Таблетки по 25 мг или 100 мг ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ. ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТА Прочитайте внимательно этот листок-вкладыш, прежде чем применять препарат! Храните этот листок-вкладыш. Вам может понадобиться перечитать его. Если у Вас возникнут дополнительные вопросы, пожалуйста, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Этот препарат предназначен лично Вам и не следует передавать его другим лицам. Это может навредить их здоровью, даже если симптомы их заболевания схожи с теми, которые наблюдаются у Вас. Состав лекарственного средства: действующее вещество: клозапин; 1 таблетка содержит клозапина 25 мг или 100 мг; вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон 25. Лекарственная форма. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотическое средство. Фармакологические свойства. Азалептол оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действия. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений, благодаря чему клозапин относят к группе «атипичных» нейролептиков. Механизм антипсихотического действия клозапина окончательно не установлен. Наибольшая активность отмечена в отношении дофаминовых рецепторов лимбической области головного мозга, где клозапин препятствует связыванию дофамина с D1- и D2-дофаминовыми рецепторами. Этот эффект менее выражен, чем у "типичных" нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недофаминергических участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновыми, гистаминовыми и холинорецепторами). Клозапин слабо влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается дофаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярном тракте. Характерными фармакологическими особенностями клозапина являются угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое адренолитическое действие. Препарат не имеет каталептогенных эффектов. По имеющимся данным, тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями. Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения центральной нервной системы, как аминазин и другие алифатические фенотиазины. При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем в течение 2,5 ч. Выводится почками (50 %) и через кишечник (30 %). Показания. Шизофрения (в случае отсутствия эффекта классическими нейролептиками или при их непереносимости). от лечения Противопоказания. Препарат противопоказан больным с изменениями картины крови (гранулоцитопения, агранулоцитоз), при алкогольном и других токсических психозах, спазмофилии, эпилепсии, тяжелых заболеваниях печени, почек, сердечно-сосудистой системы, болезнях кроветворной системы, закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной железы, атонии кишечника, при беременности, коматозных состояниях. Предостережение при применении. Перед началом лечения посоветуйтесь с врачом! При применении препарата нужно придерживаться рекомендованных врачом доз! Как и другие нейролептики, не следует назначать препарат амбулаторным больным в случае выполнения ими работы, требующей быстрой психической и физической реакции (водители транспорта и т. п.). С особой осторожностью применяют при подозрении на закрытоугольную глаукому, при гипертрофии предстательной железы, эпилепсии (в т.ч. в анамнезе), а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта, при нарушении функции почек. В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя. Взаимодействие с лекарственными средствами. Если Вы принимаете какие-либо другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата! Клозапин может потенцировать центральные эффекты этанола, ингибиторов моноаминоксидазы и средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотических аналгегиков, антигистаминных препаратов, производных бензодиазепина). При одновременном назначении клозапина и бензодиазепинов, а также в случае недавнего лечения бензодиазепинами повышен риск развития гипотензивных реакций, коллапса, а также угнетения и остановки дыхания. Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих антихолинергическим, гипотензивным свойством, а также лекарственных средств, угнетающих дыхание. При одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови (например, варфарина), возможно повышение содержания в крови свободной фракции какого-либо из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов. Способ применения и дозы. Назначают внутрь (после еды) 2 - 3 раза в день. Разовая доза для взрослых составляет 50 - 200 мг; суточная доза – 200 - 400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25 - 50 мг, затем постепенно увеличивают (по 25 - 50 мг в день) до 200 - 300 мг в сутки в течение 7 - 1 4 дней. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25 - 200 мг в день (можно в виде однократной дозы, принимаемой в вечерние часы). При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1 - 2 недель. Максимальная суточная доза – 600 мг (0,6 г) в сутки. Передозировка. Сонливость, кома, арефлексия, спутанность сознания, возбуждение, бред, повышение рефлексов, судороги, повышенное слюноотделение, мидриаз, нарушение остроты зрения, изменение температуры тела, тахикардия, артериальная гипотензия, коллапс, аритмии, нарушения проводимости миокарда, угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка; при необходимости – назначение активированного угля. Симптоматическое лечение в условиях мониторирования функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контроль водноэлектролитного баланса и кислотно-основного равновесия. При артериальной гипотензии следует избегать назначения адреналина и его производных. В течение не менее 4 дней необходимо наблюдение врача из-за возможности развития поздних реакций. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективны. Побочные эффекты. Риск возникновения и/или усиления побочных эффектов возрастает при назначении клозапина в суточной дозе, превышающей 450 мг. Гематологические эффекты: гранулоцитопения, агранулоцитоз (обычно развивается в течение первых 18 недель лечения); возможно развитие эозинофилии и/или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения). Со стороны ЦНС: наиболее часто – сонливость, повышенная утомляемость; возможны головокружение, головная боль, сравнительно редко – экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности. Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома. Со стороны вегетативной нервной системы: ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, реже – обморок (особенно в первые недели лечения), сравнительно редко – артериальная гипертензия (АГ). В редких случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшемся угнетением или остановкой дыхания. Есть отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитии аритмий, миокардита. Со стороны пищеварительного тракта и печени: возможны тошнота, рвота, запор. Сообщалось о повышении активности ферментов печени, в редких случаях – о развитии холестаза. Со стороны органов мочевыделительной системы: имеются сообщения о случаях недержания мочи и задержки мочеиспускания. Другие: увеличение массы тела; есть отдельные сообщения о развитии кожных реакций. Описаны случаи внезапной смерти, встречающиеся с одинаковой частотой как среди больных с психическими расстройствами, получающих антипсихотические препараты, так и среди больных, которые не получают этих препаратов. В случае появления каких-либо нежелательных явлений необходимо посоветоваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата! Срок годности. 3 года. Не следует использовать препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке! Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 0С до 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте! Упаковка. По 50 (10х5) таблеток в блистерах; по 50 таблеток в банках из стекломассы или в контейнерах полимерных. Правила отпуска. По рецепту. Наименование и адрес производителя. ЗАО «Технолог», 20300, г. Умань Черкасской обл., ул. Зализняка, 3. Первый заместитель директора ГП «Государственный фармакологический центр МЗ Украины Т.А. Бухтиарова