Инструкция Нимефаст для специалистов

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по применению лекарственного средства
НИМЕФAСТ
Название лекарственного средства:
Торговое название: Нимефаст
Международное непатентованное название: Nimesulide
Общая характеристика:
Нимефаст (Nimesulide), 100 мг. Таблетки почти белые с желтоватым оттенком, округлые,
двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.
Состав лекарственного средства:
Каждая таблетка содержит
действующее вещество: Нимесулид 100 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят (тип А),
магния стеарат, повидон, лактоза.
Лекарственная форма: таблетки.
Код АТХ: М01АХ17.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Нимесулид.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Нимефаст является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС) из класса
сульфонанилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее
действие. Нимефаст относится к новому поколению НПВС, механизм действия которого связан с
селективным ингибированием циклооксигеназы-2.
Фармакокинетика
При приёме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная
концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 2-3 часа после приёма
препарата. Применение препарата одновременно с пищей замедляет скорость всасывания, но не
влияет на степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 97,5%. Объём
распределения равен 0,19 – 0,35 л/кг. Нимесулид активно метаболизируется в печени с
образованием нескольких метаболитов, выделяемых в основном с мочой (50%) и калом (29%).
Основным метаболитом является фармакологически активный гидроксинимесулид (25%). Период
полураспада из плазмы составляет 3,2 – 6 ч. У больных с почечной недостаточностью (клиренс
креатинина 1,8 – 4,8 л/ч или 30 – 80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста
фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся. При длительном
применении не кумулирует.
Нимесулид экстенсивно метаболизируется в печени различными способами, включая
изоферменты цитохром P450 (CYP) 2C9. Таким образом, существует потенциал лекарственного
взаимодействия при совместном применении лекарств, которые метаболизируются при помощи
CYP2C9.
Показания к применению
 Лечение острых болей, связанных с травмами опорно–двигательного аппарата, травмами и
ранениями мягких тканей, воспалительными заболеваниями опорно-двигательного аппарата
(артриты, бурситы, миозиты).
 Симптоматическое лечение болей при остеоартрите.
 Первичная дисменорея.
Решение о назначении нимефаста должно основываться на оценке индивидуальных факторов
риска пациента.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь после еды.
Перед употреблением таблетку следует растворить в 50-100 мл воды или разжевать до полного
растворения в полости рта. Приготовленный раствор хранению не подлежит. Обычная доза
нимефаста для взрослых составляет 100 мг два раза в день.
Для детей в возрасте от 12 до 18 лет суточная доза составляет 100 мг, а при массе тела свыше 40 кг
- 100 мг 2 раза в день.
С целью уменьшения частоты побочных эффектов препарат должен назначаться в минимальной
терапевтической дозе. Максимальная продолжительность приёма нимефаста не должна
превышать 15 дней.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 30-80 мл/мин, а также в
пожилом возрасте уменьшение дозы нимефаста не требуется.
Побочные действия
При приёме нимефаста могут наблюдаться:
со стороны нервной системы: головокружение, энцефалопатия, сонливость, головная боль
(синдром Рейе);
со стороны глаз: нарушения зрения;
со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм;
желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, гастрит, боль в
животе, диспепсия, стоматит, мелена, изъязвление слизистой ЖКТ, желудочно-кишечное
кровотечение и перфорация;
нарушения функции печени: повышение активности трансаминаз, удлинение времени
кровотечения;
со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, молниеносный гепатит (в том числе со
смертельным исходом), холестатическая желтуха;
нарушения со стороны крови:анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
метаболизм и нарушения обмена веществ: гиперкалиемия;
психиатрические нарушения: тревога, нервозность, ночные кошмары;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, гипертензия, перепады кровяного
давления, приливы;
со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, гематурия, задержка мочи, олигурия,
интерстициальный нефрит;
недомогание, астения;
аллергические реакции – кожная сыпь, эритема; очень редко – анафилактический шок,
крапивница, отёк Квинке.
При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить приём препарата и
проконсультироваться с врачом.
Противопоказания
 гиперчувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата;
 гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и др. НПВС (в т.ч. в анамнезе), включая
такие проявления, как бронхиальная астма, крапивница или ринит;
 эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
 кровотечения из ЖКТ в анамнезе;
 цереброваскулярные кровоизлияния в анамнезе;
 тяжёлые нарушения свёртывания крови (патология компонентов системы гемостаза, например:
коагулопатии, тромбоцитопатии, вазопатии, комбинированные гемостазиопатии);
 тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
 тяжёлая сердечная недостаточность;
 нарушения функции печени, печёночная недостаточность;
 алкоголизм, лекарственная зависимость;
 гепатотоксические реакции в анамнезе на нимесулид, одновременное назначение с другими
гепатотоксическими лекарственными средствами;
 повышение температуры тела и/или гриппоподобные симптомы;
 беременность и кормление грудью;
 детский возраст до 12 лет.
Передозировка
При приёме нимефаста в дозе, значительно превышающей рекомендованную, можно ожидать симптомов
передозировки, характерных для представителей НПВС: головокружение, тошнота, рвота, боли в
эпигастрии, которые обычно обратимы при поддерживающем лечении. Возможно желудочно-кишечное
кровотечение. Редко случаются гипертензия и острая почечная недостаточность. Возможно развитие
анафилактических реакций.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, специфических антидотов нет. Гемодиализ, а также
форсированный диурез, подщелачивание мочи или гемоперфузия могут быть неэффективными по
причине высокой степени (до 97, 5 %) связывания нимесулида с белками крови. Может быть вызвана
рвота, введены в желудок активированный уголь (60-100 г) и осмотическое слабительное в течение
первых 4-х часов после передозировки. Необходимо контролировать функции печени и почек.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной
недостаточности, сахарном диабете 2 типа.
Применение в период беременности
Не рекомендуется применять во время беременности. Использование нимесулида может нарушить
женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность, а также
имеющим затруднения в наступлении беременности или проходящим обследование по поводу
бесплодия.
Как и другие НПВС, которые, как известно, ингибируют синтез простагландинов, нимесулид
может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, легочную гипертензию,
олигурию, олигоамнион, повышенный риск кровотечения, слабость родовой деятельности и
развитие периферических отёков. Были отдельные случаи развития почечной недостаточности у
детей женщин, принимавших нимесулид на поздних сроках беременности.
Применение в период лактации
Проникает в грудное молоко, следовательно, не рекомендуется его использование в период
лактации.
Применение пожилыми людьми
Пожилые пациенты в значительной мере подвержены побочным эффектам НПВС, включая
желудочно-кишечное кровотечение, нарушение функции почек, сердца и печени. Таким образом,
рекомендуется адекватный клинический мониторинг.
Особые указания
Риск возникновения побочных эффектов после применения нимесулида может быть уменьшен,
если проводить лечение коротким курсом с отменой препарата по достижению терапевтического
действия или из-за неэффективности.
Пациенты, у которых в ходе применения нимесулида наблюдается ухудшение функции печени
(например, анорексия, тошнота, рвота, боли в животе, слабость, потемнение мочи) или у которых
регистрируются аномальные показатели функции печени, должны прекратить применение
препарата. Таким пациентам нельзя повторно назначать нимесулид. Известны случаи
повреждения печени даже после непродолжительного применения препрата.
Не рекомендуется совместное использование различных НПВС. Рекомендуется избегать
совместного применения нимесулида с другими болеутоляющими средствами.
Пациентам, у которых в ходе применения нимесулида наблюдается повышение температуры тела
или развиваются гриппоподобные симптомы, необходимо прекратить приём препарата. В
процессе лечения возможно также изъязвление или желудочно-кишечное кровотечение с
предшествующими симптомами и без них, как при наличии в анамнезе нарушений со стороны
ЖКТ, так и без таковых.
У пациентов с нарушением функции почек или сердца необходимо соблюдать осторожность,
поскольку нимесулид может вызвать ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния
препарат следует отменить.
Нимефаст следует с осторожностью использовать пациентам, принимающим препараты,
уменьшающие свёртываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов. Тем не менее,
нимесулид не является заменой ацетилсалициловой кислоты для сердечно-сосудистой
профилактики.
Нимефаст содержит лактозу и поэтому не рекомендован пациентам с редкими наследственными
проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp лактазы или синдромом мальабсорбции
глюкозо-галактозы.
Рекомендуется избегать совместного применения Нимефаста с алкогольными напитками.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых наблюдается головокружение или сонливость следует воздержаться при
применении Нимефаста от вождения автомобиля и работы с механизмами, требующими
повышенной концентрации внимания и точной координации движений.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамическое взаимодействие.
Варфарин и аналогичные антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота: повышенный риск
развития кровотечения, поэтому одновременное применение с нимесулидом не рекомендуется, а
больным с тяжёлым нарушением свертывания крови – противопоказано. Если применение такой
комбинации необходимо, требуется контроль действия антикоагулянтов.
Фармакодинамическое /фармакокинетическое взаимодействие с диуретиками.
Фуросемид: у здоровых лиц нимесулид транзиторно снижает выведение натрия и, в меньшей
степени, калия и уменьшает диуретический эффект фуросемида. Одновременное применение
нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) AUC и суммарной
экскреции фуросемида, не изменяя его почечный клиренс. Одновременное применение
нимесулида и фуросемида требует осторожности у больных с нарушенной функцией почек и
сердца.
Фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Препараты лития: существуют данные, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к
повышению концентрации лития в плазме крови и повышению его токсичности. Поэтому при
одновременном применении нимесулида и препаратов лития необходимо регулярно
контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Взаимодействие нимесулида с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином,
циметидином и антацидами (комбинации соединений алюминия и магния) изучалось in vivo.
Клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Нимесулид ингибирует фермент CYP 2C9, поэтому концентрация в плазме крови лекарственных
средств, метаболизирующихся с участием этого фермента, при одновременном применении с
нимесулидом может повышаться.
Метотрексат: повышение концентрации метотрексата в сыворотке крови и, следовательно, его
токсичности. Необходимо соблюдать осторожность, если нимесулид применяется менее чем за
сутки до или после применения метотрексата.
Циклоспорин: возможно повышение нефротоксичности циклоспорина при одновременном
применении с нимесулидом.
Влияние других лекарственных средств на фармакологический профиль нимесулида.
Исследования in vitro продемонстрировали, что толбутамид, салициловая и вальпроевая кислота
вытесняют нимесулид из участков связывания с белками. Однако, несмотря на возможное
повышение концентрации нимесулида в плазме крови, это взаимодействие не имеет клинического
значения.
Условия и срок хранения
Хранить в защищённом от влаги и света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой. Две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению
в пачке из картона.
Информация о производителе
ООО «Рубикон» Республика Беларусь, 210002, г. Витебск, ул. М. Горького, 62 Б,
тел/факс: +375 (212) 34-06-29