Фармакология - Северный государственный медицинский

2
3
Рабочая программа составлена на основании:
1. Государственного образовательного стандарта по специальности
30.05.01 – Медицинская биохимия_________________________
2. Программы по __Молекулярной фармакологии__ МЗ РФ, 2001 г.___
3. Учебного плана СГМУ по специальности 30.05.01 – медицинская
биохимия___________________________________________________
4. Квалификационной характеристики выпускника вуза по специальности
5. 30.05.01 – медицинская биохимия (Государственный образовательный
Стандарт высшего профессионального образования, Министерство
образования РФ, 2000).
Рабочая программа рассмотрена и
одобрена
на
заседании
кафедры
__Фармации и фармакологии______
«___»_________ 200__ г.
Зав. кафедрой___________________
4
I. ЦЕЛИ И ЗАДАЧИ ДИСЦИПЛИНЫ, ЕЕ МЕСТО
УЧЕБНОМ ПРОЦЕССЕ
1.1. Цель преподавания дисциплины
В
Дисциплина ориентирует на формирование системных знаний, умений и
навыков для научно-исследовательской работы врача-биохимика (в лечебнопрофилактических, клинико-диагностических, научно-исследовательских и
учебных учреждениях системы Министерства Здравоохранения и
социального развития РФ и РАМН) с целью разработки и внедрения в
медицинскую
практику
достижений
медико-биологических
наук,
биологической химии и молекулярной биологии, для педагогической работы
в медицинских вузах; развитие у будущих специалистов комплексного
мышления, позволяющего прогнозировать положительные и отрицательные
стороны воздействия лекарственных веществ, ознакомление будущих
врачей-биохимиков с возможностями современных и инновационных методов при изучении фармакологических свойств новых лекарственных
соединений, что позволит в будущем молодым специалистам быстрее
интегрироваться в исследовательскую работу на современном уровне.
Изучение дисциплины способствует решению следующих типовых задач
профессиональной деятельности:
 Формулировать цель и задачи медико-биологического эксперимента,
адекватно которым самостоятельно выбирать объект и методы
исследования;
 Использовать современные методы морфологии, физиологии и
патологической физиологии, иммунологии, микробиологии, медицинской
генетики, молекулярной фармакологии, общей и медицинской
радиобиологии,
лабораторной
техники,
аналитической
химии,
органического синтеза и физико-химического анализа, статистической
обработки
результатов
наблюдений
и
медико-биологических
экспериментов;
 Организовывать исследование механизмов патологических процессов на
основе
современных
представлений
биохимии,
молекулярной
фармакологии, иммунологии, генетики;
 Участвовать в разработке новых методов диагностики, самостоятельно
выполнять
биологическое,
биохимическое
и
математическое
моделирование патологических процессов на различных уровнях
организации живых систем;
 Устанавливать с помощью современной биохимической техники диагноз
больных с основными заболеваниями сердечно-сосудистой системы,
органов дыхания, пищеварения, мочеполовой и эндокринной систем, при
расстройствах обмена веществ, патологии крови и кроветворных органов,
заболеваниями нервной и опорно-двигательной систем;
 Эффективно использовать современную биохимическую аппаратуру;
 Устранять основные неисправности электронно-медицинской аппаратуры,
обеспечивать их техническую проверку;
5
 Оформлять документацию установленного образца по всем видам
деятельности врача-биохимика;
 Снижать материальные затраты на медицинское обслуживание населения;
 Осуществлять научно-исследовательскую деятельность по проблемам
медицинской биохимии;
 Использовать знания иностранного языка для профессионального
общения (устного и письменного) и работы с оригинальной литературой
по специальности;
 Пропагандировать здоровый образ и стиль жизни, значение занятий
физической культурой для здоровья.
1.2. Перечень дисциплин с указанием разделов (тем), усвоение
которых студентами необходимо для изучения данной
дисциплины
 Биомедицинская химия (химия белков, углеводов, жиров; ферментов,
витаминов, метаболизм и его регуляция);
 Микробиология (особенности организации микробных клеток, вирусов;
бактериологическая
диагностика,
определение
чувствительности
выделенного микроорганизма к основным антибиотикам; вопросы
антибиотикорезистентности);
 Иммунология (вопросы иммунологической резистентности);
 Нормальная физиология (физиология кровообращения, дыхания,
пищеварения, эндокринной, мочеполовой систем);
 Анатомия (мофрофункциональные особенности центральной нервной и
вегетативной систем; строение проводящей системы сердца, бронхолегочной, дигестивной, мочеполовой систем).
II. ТРЕБОВАНИЯ К УРОВНЮ УСВОЕНИЯ ДИСЦИПЛИНЫ
Студент, изучивший дисциплину, должен:
Знать:
1. Теоретические и методические основы, современные достижения
молекулярной фармакологии для самостоятельной работы в области
исследований генеза и механизмов развития патологических процессов, а
также для совместной работы с врачами-лечебниками по верификации
диагноза, для совершенствования существующих и разработки новых
методов лечения;
2. Категории молекулярной фармакологии: квалификация (группы)
лекарственных средств; лиганд-рецепторное взаимодействие; связь
«молекулярная структура – активность лекарственного вещества»;
фармакокинетика; фармакодинамика;
3. Понятия дисциплины: профиль безопасности лекарственных веществ;
виды действия лекарственных веществ; линейная и нелинейная модели
фармакокинетики;
6
4. Термины молекулярной фармакологии: идиосинкразия, тахифилаксия,
аффинитет, десенситизация рецепторов;
5. Основные правила молекулярной фармакологии («пяти атомов», правило
Ричардсона);
6. Специфику хронофармакологического действия лекарственных веществ;
7. Методологические принципы изучения живых систем, включая принципы
теории и практики планирования медико-биологического эксперимента
(фармакологического), его технического и математического обеспечения;
8. Методологию
обработки
фармакологической,
диагностической
информации с помощью современных компьютерных технологий;
9. Основы молекулярного конструирования новых лекарственных веществ и
прогнозирования видов фармакологической активности с помощью
компьютерных программ (PASS-программа и др.);
10.Принципы
действия
основных
фармакотерапевтических
групп
лекарственных веществ, вопросы их молекулярного механизма
реализации фармакологического эффекта и профиля безопасности;
11.Основные нормативные документы в организации здравоохранения и
фармакотерапии, принципы выписывания врачебных рецептов;
12.Правила техники безопасности при проведении медико-биологического
(фармакологического)
эксперимента,
работе
с
медицинским
инструментарием и оборудованием.
Уметь:
1. Анализировать действие лекарственных веществ на уровне организма,
органа, клетки, субклеточных структур и молекул;
2. Оказывать неотложную врачебную помощь при обмороках, коллапсе,
коме, шоке, острой сердечной и дыхательной недостаточности, инсульте,
эпилептических припадках, аллергических реакциях, «остром животе»,
травматических повреждениях, обморожениях, отравлениях, змеиных
укусах, кровотечениях и т.д.;
3. Использовать основные понятия молекулярной фармакологии (профиль
безопасности лекарственных веществ; виды действия лекарственных
веществ; линейная и нелинейная модели фармакокинетики) в ходе
осуществления лабораторного мониторинга;
4. Применять теории и правила молекулярной фармакологии (правило «пяти
атомов», правило Ричардсона и др.) в комплексной оценке лекарственной
терапии;
5. Определять показания, противопоказания для проведения лекарственного
лечения основных заболеваний;
6. Выбирать необходимое лекарственное вещество для фармакологической
коррекции патологических состояний с учетом молекулярного механизма
действия, фармакодинамики, фармакокинетики и реестра возможных
побочных эффектов;
7. Оценивать эффективность проводимого медикаментозного лечения с
учетом клинических, лабораторных показателей;
7
8. Проводить различия между основным фармакологическим эффектом,
второстепенными и побочным эффектами лекарств;
9. Прогнозировать и вовремя предупреждать развитие неблагоприятных
побочных реакций лекарственных веществ, опираясь на аспекты
молекулярного действия лекарств;
10.Учитывать влияние различных факторов (пол, вес, возраст,
сопутствующая патология и т.д.) на проведение лекарственной терапии;
11.Проводить сравнительную характеристику лекарственных веществ в
зависимости от их химической структуры (анализ «структура
лекарственного вещества – фармакологическая активность»);
12.Интерпретировать графические данные молекулярной фармакологии
лекарственных веществ (фармакокинетические кривые, кривые «доза –
эффект»);
13.Преобразовывать данные по фармакокинетике и фармакогенетике в
составляющие индивидуализированного режима введения лекарственных
веществ (доза, кратность введения препарата, зависимость от приема
пищи и применения других лекарственных средств);
14.Целенаправленно изучать и анализировать различные фармакологические
концепции и теории;
15.Формулировать цель медико-биологического (фармакологического)
эксперимента,
выбирать адекватно
цели
объект
и
методы
фармакологического исследования;
16.Использовать знания смежных медико-биологических дисциплин
(биологии, биохимии, микробиологии, иммунологии) для правильной
постановки фармакологического экспериментального исследования;
17.Предлагать план проведения фармакологического экспериментального
исследования по оценке токсичности и эффективности лекарственных
веществ;
18.Выполнять статистическую обработку результатов фармакологического
(медико-биологического эксперимента);
19.Анализировать результаты фармакологического эксперимента (в плане
характеристики токсичности лекарственных веществ, механизма их
действия, фармакологических эффектов и фармакокинетических
особенностей);
20.Обеспечивать соблюдение правил техники безопасности при проведении
фармакологического
(медико-биологического)
эксперимента
на
лабораторных животных.
Владеть:
1. Навыками по молекулярному конструированию новых лекарственных
веществ и прогнозированию видов их фармакологической активности с
помощью компьютерных программ (PASS);
2. Навыками практической работы по использованию лекарственных
веществ для коррекции патологических состояний организма;
3. Навыками определения фармакологической активности и токсичности
лекарственных веществ;
8
III. ОБЪЕМ ДИСЦИПЛИНЫ И ВИДЫ УЧЕБНОЙ РАБОТЫ
Виды учебной работы
Трудоемкость
(час)
209
62
147
105
314
Аудиторные занятия:
Лекции
Практические занятия
Лабораторные работы
Самостоятельная работа
Общая трудоёмкость
IV. СЕМЕСТРЫ И ВИД ОТЧЕТНОСТИ ПО ДИСЦИПЛИНЕ
Семестр
7
8
Вид отчётности
Недифференцированный зачёт
Экзамен
V. СОДЕРЖАНИЕ ДИСЦИПЛИНЫ
5.1. Разделы дисциплины и виды учебной работы
№
Раздел
1.
Общая
фармакология
Лекции
Практические Лабораторные
(трудоемкость,
занятия
работы
час)
(трудоемкость, (трудоемкость,
час)
час)
14
18
-
9
2.
Частная
молекулярная
фармакология
48
129
-
5.2. Содержание разделов дисциплины
Раздел I. Общая фармакология.
Введение в молекулярную фармакологию. Общие понятия рецептуры.
Фармакокинетика лекарственных веществ (часть I): пути и способы введения
лекарств; абсорбция, транспорт лекарственных веществ; пути элиминации
лекарств
из
организма;
математическое
моделирование
фармакокинетических процессов.
Фармакокинетика лекарственных веществ (часть II): метаболизм лекарств;
молекулярные механизмы действия идукторов и ингибиторов ферментов
метаболизма; модели для оценки фармакокинетики с учетом метаболизма.
Фармакодинамика. Виды действия лекарств. Повторное введение
лекарственных
веществ.
Кумуляция,
привыкание,
толерантность,
зависимость, тахифилаксия.
Рецепторология (часть I). Классификация рецепторов. Кинетика
взаимодействия лекарственного вещества с рецептором. Молекулярная
характеристика
рецепторов
физиологически
активных
веществ:
ацетилхолиновые,
адренорецепторы,
дофаминовые,
гистаминовые,
серотониновые, имипраминовые, рецепторы γ-аминомасляной кислоты,
бензодиазепиновые рецепторы.
Рецепторология (часть II). Молекулярная характеристика рецепторов
физиологически активных веществ. Гипотезы лекарственной рецепции.
Специфичность, гетерогенность и вариабельность рецепторов. Частные
вопросы рецепторологии: рецепторы возбуждающих аминокислот,
пуриновые рецепторы, опиоидные рецепторы, рецепторы белково-пептидных
и стероидных гормонов. Проблемы онтогенеза и филогенеза рецепторов.
Раздел II. Частная молекулярная фармакология.
Молекулярная фармакология холиномиметических и антихолинэстеразных
средств.
Молекулярная фармакология M,- N-холиноблокирующих веществ.
Фармакологическая регуляция активности адренергического синапса.
Адреномиметики, адреноблокаторы, симпатолитики.
Молекулярная фармакология антиаллергических лекарственных средств.
Молекулярная фармакология иммуномодуляторов.
Молекулярная фармакология ненаркотических анальгетиков и нестероидных
противовоспалительных средств.
Молекулярная фармакология средств для наркоза. Алкоголи.
10
Молекулярная
фармакология
снотворных
и
противосудорожных
лекарственных средств.
Наркотические анальгетики. Молекулярные механизмы наркомании.
Молекулярная фармакология антипсихотических и седативных средств.
Молекулярная фармакология местноанестезирующих средств.
Молекулярная фармакология средств, корригирующих когнитивные
функции. Фармакологическая регуляция церебрального кровотока.
Молекулярная фармакология инотропных стимуляторов. Препараты
гликозидной и негликозидной структуры.
Молекулярная фармакология антиангинальных (коронаролитических)
средств. Фармакологическая регуляция дислипопротеидемий (молекулярная
фармакология антиатеросклеротических лекарственных средств).
Молекулярная фармакология антиаритмических средств.
Молекулярная фармакология антигипертензивных средств (часть I):
ингибиторы
ангиотензин-конвертирующего
фермента,
блокаторы
ангиотензиновых рецепторов, блокаторы бета-адренорецепторов.
Молекулярная фармакология антигипертензивных средств (часть II):
блокаторы кальциевых каналов L-типа, периферические вазодилататоры,
ганглиоблокаторы, препараты центрального типа действия.
Молекулярная фармакология диуретиков.
Молекулярная фармакология средств, влияющих на систему крови и
регенерацию тканей.
Молекулярная фармакология витаминов.
Молекулярная фармакология гормонов и их аналогов, антигормональных
препаратов, ферментов, антиферментных средств (часть I). Гормоны
гипофиза и гипоталамуса, препараты, стимулирующие и тормозящие
функцию щитовидной железы, препараты околощитовидных желез,
инсулины, синтетические гипогликемические средства и другие
противодиабетические средства.
Молекулярная фармакология гормонов, ферментов, антиферментных средств
(часть II). Гормоны коры надпочечников, препараты женских половых
гормонов и их синтетические аналоги, антиэстрогены, антигестагены,
оральные контрацептивы, андрогены и их синтетические аналоги,
анаболические стероиды.
Молекулярная фармакология химиотерапевтических средств (часть I).
Принципы
рациональной
антибактериальной
терапии.
Проблема
антибиотикорезистентности в России. Группа бета-лактамных антибиотиков:
пенициллины
(пенамы);
цефалоспорины
(цефемы);
цефамицины;
оксацефемы; пенемы; монобактамы;
карбапенемы (тиенамицин); клавуланаты; нокардицины;
комбинированные средства.
Молекулярная фармакология антибиотиков (часть II). Амингликозиды,
тетрациклины, макролиды и азалиды, линкозамиды, полимиксины,
гликопептиды.
11
Молекулярная фармакология сульфаниламидных средств. Хинолоновые
производные и дериваты нитрофурана.
Молекулярная фармакология антифунгицидных лекарственных средств.
Молекулярная фармакология лекарственных средств, корригирующих
функции дигестивной системы. Гепатопротекторы. Желчегоные средства.
Слабительные средства. Антиэметики.
Молекулярная фармакология средств, влияющих на функции органов
дыхания. Мукорегуляторы. Препараты легочного сурфактанта.
Лекарственные средства, стимулирующие N-холинорецепторы.
Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию (вяжущие,
обволакивающие, адсорбирующие, раздражающие).
Молекулярная фармакология антидепрессантов.
Лекарственные средства для лечения маний (соли лития).
Лекарственные средства, применяемые для лечения ожирения.
Лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения
остеопороза.
Молекулярная фармакология противоподагрических средств.
Молекулярная фармакология противовирусных средств.
Лекарственные средства, применяемые для профилактики и лечения
малярии.
Лекарственные средства для лечения СПИДа.
Лекарственные средства для лечения инфекций, вызванных простейшими.
Противосифилитические средства.
Лекарственные средства, применяемые при лечении кишечных гельминтозов.
Лекарственные средства, применяемые при лечении внекишечных
гельминтозов.
Молекулярная фармакология флеботропных средств.
Молекулярная фармакология актопротекторов.
5.3. Тематическое планирование
РАЗДЕЛ I. Общая фармакология
Лекции
1. Введение
в
молекулярную
фармакологию. Значение
изучения
предмета.
Общие
вопросы
рецепторологии: понятие
рецепции лекарственных
веществ;
кинетика
взаимодействия
Практические
занятия
1. Введение
в
молекулярную
фармакологию.
Общие
понятия
рецептуры.
2. Фармакокинетика
лекарственных
веществ (часть I). Пути и способы
введения
лекарств.
Абсорбция,
транспорт лекарственных веществ. Пути
элиминации лекарств из организма.
Математическое
моделирование
12
лекарства с рецептором;
фармакокинетических процессов.
химическая
природа 3. Фармакокинетика
лекарственных
рецепторов
веществ (часть II). Метаболизм лекарств.
физиологически
Молекулярные механизмы действия
активных
веществ;
индукторов и ингибиторов ферментов
специфичность
метаболизма. Модели для оценки
рецепторов; современные
фармакокинетики с учетом метаболизма.
методы рецепторологии.
4. Фармакодинамика.
Виды
действия
2. Молекулярная
лекарств.
Повторное
введение
фармакология
лекарственных веществ. Кумуляция,
ацетилхолиновых
привыкание,
толерантность,
рецепторов.
зависимость, тахифилаксия.
3. Молекулярная
5. Рецепторология (часть I). Классификация
фармакология
рецепторов. Кинетика взаимодействия
адренергических
лекарственного вещества с рецептором.
рецепторов.
Молекулярная
характеристика
4. Молекулярная
рецепторов физиологически активных
фармакология
веществ:
ацетилхолиновые,
дофаминовых
адренорецепторы,
дофаминовые,
рецепторов.
гистаминовые,
серотониновые,
5. Молекулярная
имипраминовые,
рецепторы
γфармакология
аминомасляной
кислоты,
гистаминовых
бензодиазепиновые
рецепторы.
рецепторов.
Гипотезы лекарственной рецепции.
6. Молекулярная
6. Рецепторология (часть II). Молекулярная
фармакология
характеристика
рецепторов
серотониновых,
физиологически
активных
веществ.
имипраминовых
Специфичность,
гетерогенность
и
рецептров; рецепторов γвариабельность рецепторов. Частные
аминомасляной кислоты;
вопросы рецепторологии: рецепторы
рецепторы
возбуждающих аминокислот, пуриновые
возбуждающих
рецепторы,
опиоидные
рецепторы,
аминокислот.
рецепторы
белково-пептидных
и
7. Молекулярная
стероидных
гормонов.
Проблемы
фармакология
онтогенеза и филогенеза рецепторов.
бензодиазепиновых
Итоговый контроль по модулю «Общая
рецепторов, пуриновых,
фармакология. Рецепторология»
опиоидных рецепторов;
рецепторов
белковопептидных и стероидных
гормонов.
Некоторые
проблемы онтогенеза и
филогенеза рецепторов.
РАЗДЕЛ II. Частная молекулярная фармакология
13
Лекции
1. Ми
Nхолиномиметики.
Антихолинэстеразные
средства. М- и Nхолиноблокаторы.
Молекулярная
фармакология
адренергических
средств.
2. Молекулярная
фармакология
антиаллергических
средств.
3. Молекулярная
фармакология
ненаркотических
анальгетиков
и
нестероидных
противовоспалительны
х средств.
4. Молекулярная
фармакология
наркозных средств.
5. Молекулярная
фармакология
снотворных средств.
6. Молекулярная
фармакология
нейролептиков
и
транквилизаторов
и
седативных средств.
7. Молекулярная
фармакология
антидепрессантов
и
психостимуляторов.
8. Наркотические
анальгетики.
Молекулярные
механизмы
наркомании.
Алкоголи.
9. Молекулярная
Практические
занятия
1. Молекулярная
фармакология
холиномиметических
и
антихолинэстеразных средств.
2. Молекулярная фармакология M,- Nхолиноблокирующих веществ.
3. Фармакологическая регуляция активности
адренергического
синапса.
Адреномиметики,
адреноблокаторы,
симпатолитики.
4. Молекулярная
фармакология
антиаллергических лекарственных средств.
5. Молекулярная
фармакология
иммуномодуляторов.
6. Молекулярная
фармакология
ненаркотических
анальгетиков
и
нестероидных
противовоспалительных
средств.
7. Молекулярная фармакология средств для
наркоза. Алкоголи.
8. Молекулярная фармакология снотворных и
противосудорожных
лекарственных
средств.
9. Наркотические анальгетики. Молекулярные
механизмы наркомании.
10. Молекулярная
фармакология
антипсихотических и седативных средств.
11. Молекулярная
фармакология
местноанестезирующих средств.
12. Молекулярная
фармакология
средств,
корригирующих когнитивные функции.
Фармакологическая
регуляция
церебрального кровотока.
13. Молекулярная фармакология инотропных
стимуляторов. Препараты гликозидной и
негликозидной структуры.
14. Молекулярная
фармакология
антиангинальных
(коронаролитических)
средств. Фармакологическая регуляция
дислипопротеидемий
(молекулярная
фармакология
антиатеросклеротических
лекарственных средств).
15. Молекулярная
фармакология
14
фармакология
местноанестезирующи
х средств.
10.Молекулярная
фармакология
сердечных гликозидов
и
антиаритмических
средств.
11.Молекулярная
фармакология
антиангинальных
и
гиполипидемических
средств.
12.Молекулярная
фармакология
антигипертензивных
средств.
13.Фармакологическая
регуляция свертывания
крови.
14.Молекулярная
фармакология
диуретических
средств.
15.Молекулярные
механизмы действия
гормонов
коры
надпочечников.
16.Молекулярные
механизмы действия
половых гормонов
17.Молекулярные
механизмы действия
белково-пептидных
гормонов.
18.Молекулярный
механизм
действия
гормонов щитовидной
железы.
19.Молекулярная
фармакология
серотонина
и
его
либерализаторов.
20.Молекулярная
фармакология
антиаритмических средств.
16. Молекулярная
фармакология
антигипертензивных средств (часть I):
ингибиторы ангиотензин-конвертирующего
фермента, блокаторы ангиотензиновых
рецепторов,
блокаторы
бетаадренорецепторов.
17. Молекулярная
фармакология
антигипертензивных средств (часть II):
блокаторы кальциевых каналов L-типа,
периферические
вазодилататоры,
ганглиоблокаторы, препараты центрального
типа действия.
18. Молекулярная фармакология диуретиков.
19. Молекулярная
фармакология
средств,
влияющих на систему крови и регенерацию
тканей.
20. Молекулярная фармакология витаминов.
21. Молекулярная фармакология гормонов и их
аналогов, антигормональных препаратов,
ферментов, антиферментных средств (часть
I). Гормоны гипофиза и гипоталамуса,
препараты, стимулирующие и тормозящие
функцию щитовидной железы, препараты
околощитовидных
желез,
инсулины,
синтетические гипогликемические средства
и другие противодиабетические средства.
22. Молекулярная фармакология гормонов,
ферментов, антиферментных средств (часть
II).
Гормоны
коры
надпочечников,
препараты женских половых гормонов и их
синтетические аналоги, антиэстрогены,
антигестагены, оральные контрацептивы,
андрогены и их синтетические аналоги,
анаболические стероиды.
23. Молекулярная
фармакология
химиотерапевтических средств (часть I).
Принципы
рациональной
антибактериальной терапии. Проблема
антибиотикорезистентности
в
России.
Группа бета-лактамных антибиотиков:
пенициллины (пенамы); цефалоспорины
(цефемы);
цефамицины;
оксацефемы;
пенемы; монобактамы;
24. карбапенемы (тиенамицин); клавуланаты;
15
простагландинов.
Диагностические
средства.
21.Химиотерапевтические
средства.
История
получения
и
применения
антибиотиков.
Классификация. Беталактамные
антибиотики.
22.Химиотерапевтические
средства
(прочие
группы
антибактериальных
средств).
23.Молекулярные
механизмы действия
антибиотиков.
24.Иммунофармакология.
Фармакогенетика
и
генная терапия.
нокардицины;
25. комбинированные средства.
26. Молекулярная фармакология антибиотиков
(часть II). Амингликозиды, тетрациклины,
макролиды и азалиды, линкозамиды,
полимиксины, гликопептиды.
27. Молекулярная
фармакология
сульфаниламидных средств. Хинолоновые
производные и дериваты нитрофурана.
28. Молекулярная
фармакология
антифунгицидных лекарственных средств.
29. Молекулярная
фармакология
лекарственных средств, корригирующих
функции
дигестивной
системы.
Гепатопротекторы. Желчегоные средства.
Слабительные средства. Антиэметики.
30. Молекулярная
фармакология
средств,
влияющих на функции органов дыхания.
Мукорегуляторы. Препараты легочного
сурфактанта.
VI.
УЧЕБНО-МЕТОДИЧЕСКОЕ
ДИСЦИПЛИНЫ
ОБЕСПЕЧЕНИЕ
Основная литература:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005.
2. Граник В.Г. Лекарства. Фармакологический, биохимический и
химический аспекты. Монография. – М.: Вузовская книга, 2001. – 408 с.
Дополнительная литература:
1. Общая фармакология: пособие для студентов фармацевтического
факультета. УМО 582 от 18.10.2005г. (Буюклинская О.В., Крылов И.А.),
Издание СГМУ.
2. Глик Б., Пастернак Дж. Молекулярная биотехнология. Принципы и
применение. Пер. с англ. – М.: Мир, 2002. – 589 с., ил.
3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М.: ООО «Издательство Новая Волна», 2005.
4. Лоуренс Д.Р., Беннетт П.Н., Браун М.Дж. Клиническая фармакология:
Пер. с англ. – М.: Медицина, 2002.
5. Федеральное руководство по использованию лекарственных средств
(формулярная система). Выпуск VIII. – М.: «Эхо», 2007.
16
6. Виноградов В.М., Каткова Е.Б., Мухин Е.А. Фармакология с рецептурой:
Учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей. –
СПб.: СпецЛит, 2005.
7. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей
редакцией А.Г. Гилмана. В четырех томах. Пер. с англ. – М., Практика,
2006.
VII. МАТЕРИАЛЬНО-ТЕХНИЧЕСКОЕ ОБЕСПЕЧЕНИЕ
Компьютерные и аудиовизуальные средства обучения:
1) Компьютер «SAMSUNG X05»;
2) Мультимедийный проектор;
3) Таблицы, наглядные схемы и рисунки по темам: 1) Пути введения
лекарственных веществ; 2) Фармакокинетика; 3) Схематическое строение
холинергического синапса; 4) Схематическое строение адренергического
синапса; 5) Механизм действия антигистаминных средств; 6)
Классификация
вегетотропных
средств;
7)
Классификация
антигистаминных средств; 8) Механизм действия и химическое строение
антипсихотических средств; 9) Химическое строение сердечных
гликозидов; 10) Источники получения сердечных гликозидов (рисунки);
11) Схема строения проводящей системы сердца и точки приложения
некоторых антиаритмических средств; 12) Химическое строение
отдельных классов антигипертензивных средств; 13) Химическое
строение и точки приложения действия диуретических средств (рисунок);
14) Схема механизма действия коронаролитических средств; 15)
Химическое строение антикоагулянтов (рисунок); 16) Химическое
строение гормональных средств (рисунки по основным группам
препаратов); 17) Рисунок по механизмам действия антибактериальных
химиотерапевтических средств.
4) Аудио-визуальное (мультимедиа) сопровождение по темам: 1) Введение в
молекулярную фармакологию; 2) Фармакокинетика лекарственных
веществ; 3) Фармакодинамика; 4) Рецепторология; 5) Молекулярная
фармакология холиномиметических и антихолинэстеразных средств; 6)
Молекулярная фармакология M,- N-холиноблокирующих веществ; 7)
Фармакологическая регуляция активности адренергического синапса; 8)
Молекулярная фармакология антиаллергических лекарственных средств;
9) Молекулярная фармакология иммуномодуляторов; 10) Молекулярная
фармакология
ненаркотических
анальгетиков
и
нестероидных
противовоспалительных средств; 11) Молекулярная фармакология средств
для наркоза; 12) Молекулярная фармакология снотворных и
противосудорожных лекарственных средств; 13) Наркотические
анальгетики. Молекулярные механизмы наркомании; 14) Молекулярная
фармакология антипсихотических и седативных средств; 15)
Молекулярная фармакология местноанестезирующих средств; 16)
Молекулярная фармакология средств, корригирующих когнитивные
17
функции. Фармакологическая регуляция церебрального кровотока; 17)
Молекулярная
фармакология
инотропных
стимуляторов;
18)
Молекулярная фармакология антиангинальных средств; 19) Молекулярная
фармакология
антиаритмических
средств;
20)
Молекулярная
фармакология
антигипертензивных
средств;
21)
Молекулярная
фармакология диуретиков; 22) Молекулярная фармакология средств,
влияющих на систему крови и регенерацию тканей; 23) Молекулярная
фармакология витаминов; 24) Молекулярная фармакология гормонов и их
аналогов, антигормональных препаратов, ферментов, антиферментных
средств; 24) Молекулярная фармакология химиотерапевтических средств;
25) Молекулярная фармакология антифунгицидных лекарственных
средств; 26) Молекулярная фармакология лекарственных средств,
корригирующих функции дигестивной системы; 27) Молекулярная
фармакология средств, влияющих на функции органов дыхания.
VIII.
СОДЕРЖАНИЕ
КОНТРОЛЯ
ТЕКУЩЕГО
И
ИТОГОВОГО
8.1. Текущий контроль по дисциплине.
Форма контроля – контрольная работа (включает 5 теоретических вопросов и
написание трех структурных формул лекарственных веществ из раздела II)
по темам:
1. Фармакокинетика лекарственных веществ.
2. Фармакодинамика.
3. Рецепторология.
4. Молекулярная
фармакология
холиномиметических
и
антихолинэстеразных средств.
5. Молекулярная фармакология M,- N-холиноблокирующих веществ.
6. Фармакологическая регуляция активности адренергического синапса.
Адреномиметики, адреноблокаторы, симпатолитики.
7. Молекулярная фармакология антиаллергических лекарственных средств.
8. Молекулярная фармакология иммуномодуляторов.
9. Молекулярная фармакология нестероидных противовоспалительных
средств.
10.Молекулярная фармакология средств для наркоза и этанола.
11.Молекулярная фармакология снотворных и противосудорожных
лекарственных средств.
12.Наркотические анальгетики.
13.Молекулярная фармакология антипсихотических и седативных средств.
14.Молекулярная фармакология местноанестезирующих средств.
15.Молекулярная фармакология средств, корригирующих когнитивные
функции.
16.Молекулярная фармакология инотропных стимуляторов.
17.Молекулярная фармакология антиангинальных средств.
18
18.Молекулярная фармакология антиаритмических средств.
19.Молекулярная фармакология антигипертензивных средств.
20.Молекулярная фармакология диуретиков.
21.Молекулярная фармакология средств, влияющих на систему крови и
регенерацию тканей.
22.Молекулярная фармакология витаминов.
23.Молекулярная фармакология гормонов и их аналогов, антигормональных
препаратов, ферментов, антиферментных средств.
24.Молекулярная фармакология химиотерапевтических средств.
25.Молекулярная фармакология сульфаниламидных средств. Хинолоновые
производные и дериваты нитрофурана.
26.Молекулярная фармакология антифунгицидных лекарственных средств.
27.Молекулярная фармакология лекарственных средств, корригирующих
функции дигестивной системы.
28.Молекулярная фармакология средств, влияющих на функции органов
дыхания.
8.2. Промежуточный контроль по дисциплине.
Форма проведения – зачёт. Проводится на последнем занятии 7 семестра в
виде устного ответа на три вопроса по билету и самостоятельного написания
химических формул трех лекарственных веществ.
Содержание контрольного мероприятия (перечень вопросов к зачету):
1) Понятие о лекарствах. Принципы подхода к поиску новых лекарственных
веществ. Скрининг и его методы. Изучение взаимосвязи биологической
активности лекарственных веществ с их химическим строением.
2) Физико-химические свойства лекарств, их электронная структура.
Конформационный анализ. Применение компьютерной техники для
создания новых лекарственных средств; программы компьютерного
моделирования лекарств.
3) Фармакопея. Правила хранения и отпуска ядовитых и сильнодействующих средств.
4) Совместимость
и
несовместимость
лекарств.
Биологическая
стандартизация лекарств.
5) Понятие о дозе лекарственного вещества. Зависимость дозы
лекарственного вещества от возраста больного и других факторов.
6) Общие принципы рецептуры. Рецепт, его назначение и виды. Составные
части рецепта.
7) Понятие о лекарственном сырье, лекарственной форме, лекарственном
веществе и лекарственном препарате, лекарственном средстве.
8) Классификация лекарственных форм, их краткая характеристика. Правила
изготовления и выписывания лекарств.
9) Пути и способы введения лекарств. Энтеральные и парентеральные пути
введения: их характеристика, преимущества и недостатки.
10) Всасывание лекарств. Основные механизмы всасывания. Факторы,
влияющие на всасывание веществ.
19
11) Гистогематические барьеры и их характеристика.
12) Транспорт лекарственных веществ.
13) Распределение лекарств в организме.
14) Депонирование лекарственных веществ.
15) Пути элиминации лекарств из организма.
16) Математическое моделирование фармакокинетических процессов.
17) Метаболизм лекарственных веществ.
18) Виды и характер действия лекарственных веществ.
19) Кумуляция, привыкание, толерантность, зависимость, тахифилаксия.
20) Комбинированное действие лекарств.
21) Профиль безопасности лекарств: классификация неблагоприятных
эффектов (явлений).
22) Кинетика взаимодействия лекарственного вещества с рецептором.
Механизмы лиганд-рецепторного связывания.
23) Гипотезы и теории рецепции.
24) Специфичность рецепторов.
25) Типы рецепторов.
26) Вариабельность рецепторов.
27) Фармакологическая и биохимическая характеристика дофаминовых
рецепторов.
28) Фармакологическая и биохимическая характеристика имипраминовых
рецепторов.
29) Фармакологическая и биохимическая характеристика рецепторов γаминомасляной кислоты.
30) Фармакологическая
и
биохимическая
характеристика
бензодиазепиновых рецепторов.
31) Фармакологическая и биохимическая характеристика рецепторов
возбуждающих аминокислот.
32) Фармакологическая и биохимическая характеристика пуриновых
рецепторов.
33) Фармакологическая и биохимическая характеристика опиоидных
рецепторов.
34) Фармакологическая и биохимическая характеристика рецепторов
белково-пептидных и стероидных гормонов.
35) Ацетилхолин,
особенности
его
химического
строения
и
фармакологические свойства. Молекулярные механизмы взаимодействия
ацетилхолина с холинорецепторами.
36) Фармакологическая
и
биохимическая
характеристика
Мхолинорецепторов, их подтипы.
37) Вариабельность М-холинорецепторов, механизмы десенситизации.
38) Фармакологическая
и
биохимическая
характеристика
Nхолинорецепторов, подтипы.
39) Вариабельность N-холинорецепторов, механизмы десенситизации.
40) М-холиномиметики.
Особенности
химического
строения,
фармакологические свойства, применение в медицинской практике.
20
41) Холинэстеразы, их типы, локализация. Строение и функционирование
ацетилхолинэстеразы. Гидролиз ацетилхолина на холинэстеразе.
42) Антихолинэстеразные средства: классификация, фармакодинамика,
зависимость фармакологических свойств от химической структуры.
43) Реактиваторы ацетилхолинэстеразы.
44) Антихолинергические средства.
45) N-холиномиметики.
46) Ганглиоблокаторы.
47) Мышечные релаксанты.
48) Адреномиметические вещества.
49) Адренолитические вещества.
50) Симпатолитические вещества.
51) Местные анестетики.
52) Средства для наркоза. Правило Ричардсона.
53) Алкоголи. Молекулярные механизмы действия антиалкогольных
препаратов. Молекулярная фармакология наркомании.
54) Снотворные средства.
55) Антиконвульсанты.
56) Алкалоиды опия.
57) Синтетические заменители морфина.
58) Ненаркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные
средства.
59) Аналептики.
60) Психотропные средства. Классификация по рекомендации ВОЗ.
61) Ноотропы.
62) Антипсихотические средства.
63) Транквилизаторы.
64) Антидепрессанты.
65) Психостимулирующие средства.
8.3. Итоговый контроль по дисциплине (экзамен).
Итоговый контроль по дисциплине осуществляется путем проведения
экзамена. Экзаменационный билет состоит из двух теоретических вопросов
по дисциплине (первый – из раздела I, второй – из раздела II) и
самостоятельного написания трех химических формул лекарственных
веществ.
Содержание контрольного мероприятия (перечень экзаменационных
вопросов):
1) Фармакология как самостоятельная наука. Связь фармакологии с другими
медицинскими дисциплинами. История фармакологии. Роль работ И.П.
Павлова, Н.П. Кравкова, М.П. Николаева, А.Д. Орехова, В.И. Скворцова,
Н.В. Вершинина, С.В. Аничкова, В.В. Закусова в развитии фармакологии.
2) Понятие о лекарствах. Принципы подхода к поиску новых лекарственных
веществ. Скрининг и его методы. Изучение взаимосвязи биологической
21
активности лекарственных веществ с их химическим строением. Физикохимические
свойства
лекарств,
их
электронная
структура.
Конформационный анализ. Применение компьютерной техники для
создания новых лекарственных средств; программы компьютерного
моделирования лекарств.
3) Понятие о ядах. Токсикология. Цели, задачи и методы исследования
токсикологии.
4) Фармакопея. Правила хранения и отпуска ядовитых и сильнодействующих средств. Совместимость и несовместимость лекарств.
Биологическая стандартизация лекарств.
5) Понятие о дозе лекарственного вещества. Зависимость дозы
лекарственного вещества от возраста больного и других факторов.
6) Общие принципы рецептуры. Рецепт, его назначение и виды. Составные
части рецепта. Понятие о лекарственном сырье, лекарственной форме,
лекарственном веществе и лекарственном препарате, лекарственном
средстве.
Классификация
лекарственных
форм,
их
краткая
характеристика. Правила изготовления и выписывания лекарств.
7) Пути и способы введения лекарств. Энтеральные и парентеральные пути
введения: их характеристика, преимущества и недостатки.
8) Всасывание лекарств. Основные механизмы всасывания. Факторы,
влияющие на всасывание веществ. Гистогематические барьеры и их характеристика.
9) Транспорт лекарственных веществ.
10) Распределение лекарств в организме.
11) Депонирование лекарственных веществ.
12) Пути выведения лекарств из организма.
13) Математическое моделирование фармакокинетических процессов.
14) Метаболизм лекарственных веществ.
15) Виды и характер действия лекарственных веществ.
16) Кумуляция, привыкание, толерантность, зависимость, тахифилаксия.
17) Комбинированное действие лекарств.
18) Кинетика взаимодействия лекарственного вещества с рецептором.
Механизмы лиганд-рецепторного связывания.
19) Гипотезы и теории рецепции.
20) Специфичность рецепторов. Типы рецепторов.
21) Вариабельность рецепторов.
22) Фармакологическая и биохимическая характеристика дофаминовых
рецепторов.
23) Фармакологическая и биохимическая характеристика имипраминовых
рецепторов.
24) Фармакологическая и биохимическая характеристика рецепторов γаминомасляной кислоты.
25) Фармакологическая
и
биохимическая
характеристика
бензодиазепиновых рецепторов.
26) Фармакологическая и биохимическая характеристика рецепторов
22
возбуждающих аминокислот.
27) Фармакологическая и биохимическая характеристика пуриновых
рецепторов.
28) Фармакологическая и биохимическая характеристика опиоидных
рецепторов.
29) Фармакологическая и биохимическая характеристика рецепторов
белково-пептидных и стероидных гормонов.
30) Ацетилхолин,
особенности
его
химического
строения
и
фармакологические свойства. Молекулярные механизмы взаимодействия
ацетилхолина с холинорецепторами.
31) Фармакологическая
и
биохимическая
характеристика
Мхолинорецепторов, их подтипы. Вариабельность М-холинорецепторов,
механизмы десенситизации.
32) Фармакологическая
и
биохимическая
характеристика
Nхолинорецепторов, подтипы. Вариабельность N-холинорецепторов,
механизмы десенситизации.
33) М-холиномиметики.
Особенности
химического
строения,
фармакологические свойства, применение в медицинской практике.
34) Холинэстеразы, их типы, локализация. Строение и функционирование
ацетилхолинэстеразы. Гидролиз ацетилхолина на холинэстеразе.
35) Антихолинэстеразные средства: классификация, фармакодинамика,
зависимость фармакологических свойств от химической структуры.
36) Реактиваторы ацетилхолинэстеразы.
37) Антихолинергические средства.
38) N-холиномиметики.
39) Ганглиоблокаторы.
40) Мышечные релаксанты.
41) Адреномиметические вещества.
42) Адренолитические вещества. Симпатолитические вещества.
43) Местные анестетики.
44) Средства для наркоза. Правило Ричардсона.
45) Алкоголи. Молекулярные механизмы действия антиалкогольных
препаратов. Молекулярная фармакология наркомании.
46) Снотворные средства.
47) Антиконвульсанты.
48) Алкалоиды опия.
49) Синтетические заменители морфина.
50) Ненаркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные
средства.
51) Аналептики.
52) Психотропные средства. Классификация по рекомендации ВОЗ.
Ноотропы.
53) Антипсихотические средства.
54) Транквилизаторы.
55) Антидепрессанты.
23
56) Психостимулирующие средства.
57) Сердечные гликозиды. Инотропные стимуляторы негликозидной
структуры.
58) Антиаритмические средства.
59) Антиангинальные средства.
60) Антигипертензивные
средства.
Ингибиторы
ангиотензинконвертирующего фермента, блокаторы ангиотензиновых рецепторов,
блокаторы бета-адренорецепторов.
61) Антигипертензивные средства. Диуретики, блокаторы кальциевых
каналов L-типа, периферические вазодилататоры, ганглиоблокаторы,
препараты центрального типа действия.
62) Антикоагулянты. Фибринолитические средства.
63) Антиатеросклеротические средства.
64) Мочегонные.
65) Антастматические средства. Мукорегуляторы.
66) Жирорастворимые витамины.
67) Водорастовримые витамины.
68) Гормоны гипофиза.
69) Гормоны
поджелудочной
железы.
Синтетические
противодиабетические средства.
70) Гормоны щитовидной железы.
71) Антитиреоидные препараты.
72) Гормональная регуляция обмена кальция в организме. Паратгормон и
кальцитонин. Молекулярный механизм их действия и клиническое
применение.
73) Стероидные гормоны.
Биосинтез стероидных гормонов, роль
цитохрома Р-450 в их синтезе.
74) Молекулярный механизм действия стероидных гормонов. Генотропный
и мембранотропный эффектры.
75) Гормоны коры надпочечников.
76) Половые гормоны. Антигормоны.
77) Принципы гормональной контрацепции. Оральные контрацептивы.
78) Фармакологические свойства серотонина. Серотонинергические
средства.
79) Гистамин и его метаболизм. Либерализаторы гистамина.
80) Блокаторы Н1- и Н2-рецепторов гистамина.
81) Фармакологическая характеристика кининов. Антагонисты кининов.
Ингибиторы образования кининов (аминокапроновая кислота).
82) Простагландины. Рецепторы для простагландинов. Ингибиторы
синтеза
простагландинов.
Средства,
созданные
на
основе
простагландинов.
83) Бета-лактамные антибиотики.
84) Антибиотики полиеновой структуры.
85) Циклические декапептиды (грамицидин, полимиксин). Механизм
взаимодействия с биомембранами.
24
86) Антибиотики, ингибирующие процессы транскрипции. Тетрациклины.
Антибиотики группы левомицитина (хлорамфеникол, синтомицин) и
антибиотики-макролиды (эритромицин, олеандомицин). Аминогликозиды.
87) Антибиотики, взаимодействующие с ДНК. Актиномицины. Противоопухолевая активность. Ингибирование ДНК-зависимого синтеза РНК.
88) Интеркаляторы. Митомицины и рифампицины.
89) Сульфаниламидные средства.
90) Производные нитрофурана.
91) Производные 8-оксихинолина.
92) Производные хинолона. Налидиксовая кислота.
93) Фторхинолоны.
94) Противовирусные средства.
95) Индукторы синтеза интерферона. Механизмы действия интерферона.
Интерферон как модулятор иммунной системы. Противовирусные
вакцины.
96) Цитостатические средства.
97) Противоопухолевые антибиотики.
98) Модуляторы иммунных функций.
99) Диагностические средства.
100) Фармакогенетика. Генная терапия.
Перечень формул лекарственных веществ и биологически активных
соединений (необходимо представить в виде структурной химической
формулы в третьем вопросе экзаменационного билета):
1) Ацетилхолин
26) Новокаин
51) Мерказолил
2) Прозерин
27) Дигоксин
52) Бутамид
3) Мускарин
28) Дигитоксин
53) Метформин
4) Ацеклидин
29) Строфантин К
54) Гидрокортизон
5) Пилокарпина
30) Нитроглицерин
55) Преднизолон
гидрохлорид
31) Эуфиллин
56) Триамцинолон
6) Никотин
32) Верапамила
57) ДОКСА
7) Армин
гидрохлорид
58) Эстрон
8) Атропин
33) Нифедипин
59) Эстрадиол
9) Дофамин
34) Дилтиазем
60) Синэстрол
10) Норадреналин
35) Эналаприл
61) Кломифен
11) Адреналин
36) Лозартан
62) Прогестерон
12) Мезатон
37) Клофелин
63) Тестостерона
13) Эфедрин
38) Гуанфацин
пропионат
14) Сальбутамол
39) Метилдофа
64) Зилеутон
15) Анаприлин
40) Октадин
65) Зафирлукаст
16) Эфир для наркоза
41) Варфарин
66) Унитиол
17) Фенобарбитал
42) Аминокапронова 67) Фенамин
18) Хлорпромазин
я кислота
68) Сибутрамин
25
19) Амитриптилин
20) Морфин
21) Кодеин
22) Метамизол натрия
23) Парацетамол
24) Ацетилсалицилова
я кислота
25) Дифенгидрамин
(димедрол)
43) Гидрохлортиазид
44) Индапамид
45) Фуросемид
46) Этакриновая
кислота
47) Диакарб
48) Триамтерен
49) Маннит
50) Тироксин
69) Бензилпеницилли
н
70) Оксациллина
натриевая соль
71) Ампициллин
72) 7аминоцефалоспорино
вая кислота
73) Тетрациклин
74) Офлоксацин
75) Циклофосфан
МИНИСТЕРСТВО ОБРАЗОВАНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
Составлена в соответствии с
государственными
образовательными стандартами по
соответствующим направлениям
высшего профессионального
образования
УТВЕЖДАЮ:
ОДОБРЕНО:
СОГЛАСОВАНО:
Руководитель
Департамента
образовательных программ
и стандартов
профессионального
образования
Зам. Председателя Учебнометодического
объединения медицинских
и фармацевтических вузов
Руководитель Департамента
образовательных
медицинских учреждений и
кадровой политики
Минздрава Российской
Федерации
«___»__________2001 г.
«___»__________2001 г.
И.Н.Денисов
Л.С.Гребнев
«___»__________2001 г.
Н.Н.Володин
26
ПРИМЕРНАЯ ПРОГРАММА ДИСЦИПЛИНЫ
«Молекулярная фармакология»
Для специальностей:
040800 – медицинская биохимия
040900 – медицинская биофизика
041000 – медицинская кибернетика
Москва, 2001
Составители: коллектив кафедры молекулярной фармакологии и
радиобиологии медико-биологического факультета Российского
государственного медицинского университета (РГМУ) МЗ Российской
Федерации (заведующий кафедрой – академик РАМН, профессор П.В.
Сергеев)
Рецензенты:
1. Зав. кафедрой фармакологии стоматологического факультета Московского
государственного медико-стоматологического университета профессор
В.В. Яснецов
2. Профессор кафедры нелекарственных методов лечения и клинической
физиологии Московской медицинской академии им. И.М. Сеченова
С.Н. Турищев
Рекомендована на заседании Методической комиссии и Ученого Совета
РГМУ
27
© Министерство образования Российской Федерации, М., 2001
© Российский государственный медицинский университет, М., 2001
I. ОБЪЯСНИТЕЛЬНАЯ ЗАПИСКА
Цель и задачи дисциплины. Курс молекулярной фармакологии для
студентов, обучающихся на медико-биологических факультетах
медицинских вузов по специальностям медицинская биохимия, медицинская
биофизика и медицинская кибернетика, в первую очередь предусматривает
изучение молекулярных и клеточных механизмов действия лекарственных
веществ. Основная цель данной дисциплины – предоставить студентам
сведения относительно молекулярных мишеней для лекарственных веществ,
механизмов развития биологической реакции на разных уровнях, начиная с
целого организма и заканчивая субклеточным и молекулярным, а также
выработать у студентов навыки проведения фармакологического
эксперимента, анализа полученных данных и оформления результатов. Такой
подход способствует развитию у будущих специалистов комплексного
мышления, позволяющего прогнозировать положительные и отрицательные
стороны воздействия лекарственных веществ, а также демонстрирует
возможности современных методов при изучении фармакологических
свойств лекарственных соединений, что позволит в будущим молодым
специалистам быстрее активно включиться в исследовательскую работу.
Основное внимание при преподавании дисциплины отводится роли
естественных эндогенных регуляторов функционирования организма –
нейромедиаторов, гормонов, аутокоидов (местных регуляторов),
эйкозаноидов – в норме и при патологических состояниях, изучению их
биологических характеристик. Подробно рассматриваются механизмы
регуляции функций организма, способы коррекции этих механизмов при
помощи фармакологических веществ. Лекарственные соединения в
большинстве случаев трактуются как средства, модулирующие активность
природных регуляторных систем.
28
В то же время значительное место в программе отводится темам,
излагаемым в традиционных курсах фармакологии, относящимся, например,
к общей фармакологии, фармакокинетике.
Большая
часть
лекционного
материала
посвящена
классам
лекарственных веществ, которые регулируют функции органных систем
(нервной, сердечно-сосудистой, эндокринной и др.) и наиболее широко
используются в практической медицине. Приводятся рациональные
классификации лекарственных средств, излагается клеточный, молекулярный
и патогенетический механизмы их действия на организм человека,
анализируются фармакологические свойства лекарственных веществ,
рассматриваются особенности свойств отдельных лекарственных средств.
Лабораторные занятия способствуют закреплению у студентов теоретического материала и накоплению ими практических навыков. В процессе
занятий студенты знакомятся с деонтологией медико-биологического
эксперимента, правилам обращения с экспериментальными животными,
способам введения лекарственных препаратов; они учатся анализировать
свойства лекарственных веществ, принадлежащих к различным химическим
и фармакологическим группам, сравнивать механизмы их действия,
прогнозировать главный и побочный эффекты. При выполнении
практических работ студенты учатся определять цели и задачи исследования,
применять биохимические и биофизические методики для решения
фармакологических задач, оформлять результаты исследований, делать на
основе результатов выводы.
Требования к уровню освоения содержания дисциплины. По завершении
курса молекулярной фармакологии студент должен знать механизмы
действия лекарственных средств, принадлежащих к основным
фармакотерапевтическим группам, уметь анализировать их действие на уровне организма, органа, клетки, субклеточных структур и молекул. Он должен
уметь оценивать возможности использования лекарственных средств для
фармакотерапевтических целей. знать общие принципов оформления
рецептов и уметь выписывать в рецептах различные лекарственные формы.
Помимо этого студент должен уметь планировать, статистически
обрабатывать и оформлять результаты фармакологического эксперимента,
правильно обращаться с животными в ходе него, знать методы, наиболее
часто используемые в фармакологических исследованиях.
II. ОБЪЕМ ДИСЦИПЛИНЫ И ВИДЫ УЧЕБНОЙ РАБОТЫ
Специальности: 040800 – медицинская биохимия
040900 – медицинская биофизика
041000 – медицинская кибернетика
Объем
Аудиторные часы
Самостоятель
Вид
29
Семестр
трудоемкост
и
дисциплины
Всего
Лекции
Занятия
ная работа
итогового
контроля
7-й
162
108
36
72
54
зачет
8-й
153
102
34
68
51
экзамен
Итого
315
210
70
140
105
III. ПРОГРАММА
1. ВВЕДЕНИЕ В МОЛЕКУЛЯРНУЮ ФАРМАКОЛОГИЮ
Фармакология как самостоятельная наука. Связь фармакологии с
другими медицинскими дисциплинами. Биохимическая фармакология. Молекулярная фармакология. Квантовая фармакология. Физиологическая я
клиническая фармакология.
История фармакологии. Роль И.П. Павлова в создании фармакологии.
Н.П. Кравков как основоположник отечественной фармакологии. Заслуги в
развитии фармакологии А.А. Лихачева, М.П. Николаева, А.Д. Орехова, В.И.
Скворцова, Н.В. Вершинина, С.В. Аничкова, В.В. Закусова. Современные
направления развития фармакологии в России. Ведущие научноисследовательские организации, кафедры институтов, их заслуги в развитии
фармакологии. Роль отечественных ученых в создании и исследовании
молекулярных механизмов действия лекарств.
Понятие о лекарствах. Принципы подхода к поиску новых лекарственных средств. Скрининг и его методы. Изучение связи биологической
активности лекарственных препаратов с их химическим строением. Физикохимические свойства лекарств, их электронная структура. Конформационный
анализ. Применение ЭВМ для создания новых лекарственных средств.
Понятие о ядах. Токсикология. Цели, задачи и методы исследования
токсикология.
Фармакопея. Правила хранения и отпуска ядовитых и сильнодействующих средств. Совместимость и несовместимость лекарств. Биологическая
стандартизация лекарств.
Понятие о дозе лекарственного вещества. Эффективная и токсическая
дозы. Методы определения эффективности и токсичности соединений.
Понятие о средней эффективной дозе. Терапевтическая доза. Широта
терапевтического действия лекарств. Высшие разовая и суточная дозы. Понятие о курсовой дозе. Зависимость дозы лекарственного вещества от
возраста больного, психического состояния и других факторов. Понятие о
30
единицах действия.
Общие принципы рецептуры. Врачебная и фармацевтическая рецептура.
Рецепт, его назначение и виды. Составные части рецепта. Понятие о лекарственном сырье, лекарственной форме, лекарственном веществе и
лекарственном препарате,. Классификация лекарственных форм, их краткая
характеристика. Правила изготовления и выписывания лекарств.
2. ОБЩАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Фармакокинетика как составная часть фармакологии. Пути и способы
введения лекарств. Энтеральные и парентеральные пути введения.
Судьба лекарственных веществ в организме. Всасывание лекарств.
Основные механизмы всасывания. Факторы, влияющие на всасывание веществ с места их введения. Гистогематические барьеры и их характеристика.
Физико-химические основы проницаемости гистогематического барьера.
Транспорт лекарственных веществ. Макро- и микротранспорт. Особенности транспорта ионизированной и неионизированной формы лекарственных веществ. Специфические и неспецифические транспортные
системы крови. Сывороточный альбумин - универсальный переносчик
лекарственных веществ. Виды диффузии лекарств через биологические
мембраны. Внутриклеточный транспорт лекарственных веществ. Распределение лекарств в организме. Депонирование лекарственных веществ.
Пути выведения лекарств из организма. Экскреция и элиминация.
Значение физико-химических свойств лекарств для их выведения из
организма. Роль связывания лекарств с белками плазмы в определении путей
их выведения из организма.
Математическое моделирование фармакокинетческих процессов. Одно-,
двух- и трехкомпартментные модели. Линейные и нелинейные модели.
Использование ЭВМ для создания моделей фармакокинетики лекарственных
веществ.
Общие принципы метаболизма лекарств. Понятие о ксенобиотиках.
Сущность метаболизма лекарственных средств. Влияние метаболических
превращений лекарств на их фармакологическую активность.
Фазы метаболизма. Реакции первой фазы метаболизма ксенобиотиков.
Реакции фазы конъюгации.
Ферменты метаболизма лекарственных веществ. Микросомальное и
немикросомальное окисление. Гидроксилирование на цитохроме Р-450, роль
этого фермента в метаболизме ксенобиотиков.
Вещества, влияющие на метаболизм лекарственных средств. Индукторы
и ингибиторы ферментов метаболизма. Молекулярные механизмы их
действия. Феномен лекарственной индукции ферментов.
Виды и характер действия лекарственных веществ. Понятие о первичной
и вторичной фармакологической реакциях. Главное и побочное,
резорбтивное и местное, прямое, непрямое и рефлекторное действие.
Этиотропное, патогенетическое и симптоматическое действие лекарств.
31
Явления, возникающие при повторном введении лекарственных препаратов.
Понятия кумуляции, привыкания и толерантности, зависимости,
тахифилаксии. Комбинированное действие лекарств. Синергизм и
антагонизм при совместном действии лекарственных веществ, их
разновидности.
Принципы фармакологической рецепции. Понятие о рецепторах для
фармакологических препаратов. Их классификация и локализация в клетке.
Связи рецепторов с мембранными структурами. Биомолекулы, выполняющие
рецепторные функции. Понятие о структурной комплиментарности.
Характеристика рецепторного поля. Полярные и неполярные группы
молекул-партнеров, обеспечивающие структурную комплиментарность.
Классификация
рецепторов
по
молекулярному
строению.
Мономолекулярные рецепторы. Рецепторные области, соответствующие
нескольким молекулам лиганда. Конформационные изменения рецептора.
Физико-химические аспекты рецепции. Ковалентная, ионная, иондипольная,
диполь-дипольная,
водородная
связи.
Гидрофобное
взаимодействие. Энергии связей. Их вклад во взаимодействие лекарственных
препаратов с рецепторами.
Гипотезы лекарственной рецепции. Простая оккупационная теория
Кларка. Сложная оккупационная теория Ариенса. Теория Стефенсона.
Концепция Пейтона. Теория Ингла. Молекулярные модели рецепторов
Смайтеса.
Агонисты, антагонисты и частичные агонисты как вещества,
вызывающие конформационные изменения рецепторных молекул.
Методологические подходы к изучению лекарственной рецепции. Метод
радиолигандного связывания. Идентификация рецепторных молекул.
Гетерогенность и вариабельность рецепторов. Общие представления о
структуре и функционировании холино-, адрено-, серотониновых и
гистаминовых рецепторах. Рецепторы стероидных и белково-пептидных
гормонов, ГАМК, опиатов и других лекарственных веществ. Рецепторы и
первичные фармакологические реакции.
3.ЧАСТНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
ФАРМАКОЛОГИЯ ПЕРИФЕРИЧЕСКОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
Фармакологическая регуляция активности холинергического синапса
Нейромедиаторы вегетативной нервной системы. М- и Нхолинорецепторы, их локализация и роль в функционировании вегетативной
нервной системы. Физиологические ответы клеток, опосредованные
активацией холинорецепторов.
Основные этапы функционирования синапсов. Строение и
функционирование холинергического синапса. Синтез, депонирование и
32
высвобождение ацетилхолина. Гидролиз медиатора на холинэстеразе.
Фармакологическая регуляция биоситеза, депонирования и высвобождения
ацетилхолина. Вещества, усиливающие выброс ацетилхолина.
Избирательные и неизбирательные ингибиторы высвобождения
ацетилхолина. Реализация механизма обратной связи в функционировании
холинергического синапса.
Ацетилхолин,
особенности
его
химического
строения
и
фармакологические свойства. Молекулярные механизмы взаимодействия
ацетилхолина с холинорецепторами.. Неизбирательные М- и Нхолиномиметики и М- и Н-холиноблокаторы. Их фармакологические
свойства и применение в клинической практике.
Молекулярное строение М-холинорецепторов и их функционирование.
Гетерогенность М-холинорецепторов, М1, М2 и М3 подтипы рецепторов, их
идентификация.
Механизмы
трансмембранной
передачи
сигнала,
опосредованные М-холинорецепторами. Механизмы десенситизации Мхолинорецепторов.
М-холиномиметики. Особенности их химического строения.
Фармакологические свойства мускарина. Особенности фармакологических
свойств отдельных М-холиномиметиков. Применение М-холиномиметиков в
медицинской практике.
М-холиноблокаторы, их классификация. Особенности химического
строения
М-холиноблокаторов.
Фармакологические
свойства
Мхолиноблокаторов. Влияние М-холиноблокаторов на функции ЦНС.
Особенности фармакологических свойств отдельных М-холиноблокаторов.
Применение М-холиноблокаторов в медицинской практике.
Молекулярное строение и функционирование Н-холинорецепторов.
Механизмы ингибирования Н-холинорецепторов фармакологическими
веществами. Десенситизация Н-холинорецепторов. Гетерогенность Нхолинорецепторов.
Н-холиномиметики.
Фармакологические
свойства
никотина.
Хроническое отравление никотином и табачным дымом. Практическое
применение Н-холиномиметиков.
Ганглиоблокаторы. Их классификация на основе химической структуры
и
длительности
действия
препаратов.
Механизм
действия
и
фармакологические свойства ганглиоблокаторов. Их применение в
клинической практике.
Курареподобные средства (периферические миорелаксанты). Механизм
действия курареподобных средств. Классификация курареподобных средств
на основе механизма действия и химического строения. Фармакологические
свойства курареподобных средств. Особенности фармакологических свойств
деполяризующих миорелаксантов. Декурарезация.
Холинэстеразы, их типы, локализация. Строение и функционирование
ацетилхолинэстеразы.
Гидролиз
ацетилхолина
на
холинэстеразе.
Ингибирование
холинэстеразы
фармакологическими
веществами.
Антихолинэстеразные средства. Классификация антихолинэстеразных
33
средств на основе их химической структуры и механизма ингибирования
фермента. Фармакологические свойства антихолинэстеразных средств,
зависимость их фармакологических свойств от химической структуры.
Токсичность
антихолинэстеразных
средств.
Применение
антихолинэстеразных средств в клинической практике. Реактиваторы
холинэстеразы.
Фармакологическая регуляция активности адренергического синапса
Строение и функционирование адренергического синапса, особенности
функционирования адренергического синапса (в сравнении с
холинергическим).Синтез, депонирование, высвобождение обратный захват
(нейрональный и экстранейрональный). Инактивация катехоламинов на
моноаминооксидазе и катехоламин-О-метилтрансфера- Участие ионов Са в
адренергической передаче нервных испульсов. 1-, 2-, 1-, 2- и 3адренорецепторы, их локализация по органам и тканям. Строение активных
центров адренорецепторов. Роль аденилатциклазы, гуаниновых
нуклеотидов, ионов Са++ и фосфолипидов в функционировании
адренорецепторов. Молекулярные механизмы взаимодействия
катехоламинов с адренорецепторами.
Адреномиметические
вещества
(адреналина
гидрохлорид,
норадреналина гидротартрат, мезатон, фенамин, эфедрин, изадрин,
клофелин, метилдофа, алупент). Классификация адреномиметиков по их
влиянию на пре- и постсинаптические 1, 2, 1, 2-адренорецепторы.
Зависимость между структурой и действием в ряду фенилалкиламинов.
Молекулярные механизмы действия. Влияние на нервную, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, на органы выделения, на углеводный и
жировой обмен.
Сравнительная оценка адреномиметических средств. Вещества прямого
и непрямого типов действия, избирательного и неизбирательного типов
действия. Показания к применению адреномиметических средств.
Адренолитические вещества (дигидроэрготоксина этанолсульфонат,
фентоламина гидрохлорид, тропафен, дибенамин, празоцин, иохимбин,
анаприлин, практолол). Классификация адренолитиков по их влиянию на 1,
2, 1, 2-адренорецепторы. Вещества обратимого и необратимого типов
действия. Фармакодинамика адренолитиков, Клиническое применение.
Возможные осложнения.
Симпатолитические вещества (октадин, орнид, резерпин). Локализация
и механизмы действия на высвобождение и обратный захват катехоламинов.
Клиническое использование. Побочные эффекты.
ВЕЩЕСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ В ОБЛАСТИ АФФЕРЕНТНЫХ
НЕРВНЫХ ОКОНЧАНИЙ
34
Местные анестетики. История открытия местных анестетиков. Их
классификация в соответствии с химической структурой. Потенциалзависимые натриевые каналы – мишени действия местных анестетиков.
Способы ингибирования потенциал-зависимых натриевых каналов местными
анестетиками. Фармакодинамика местных анестетиков, их резорбтивные
эффекты: влияние на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую
систему. Предотвращение резорбтивного действия местных анестетиков.
Фармакокинетика местных анестетиков. Зависимость фармакокинетических
характеристик от химической структуры. Применение местных анестетиков,
виды местной анестезии.
ФАРМАКОЛОГИЯ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ
Наркозные средства
Понятие о наркозе и наркозных препаратах. Клеточный и нервный
наркоз. История развития учения о наркозе (Дэйв, Лонг, Мортон, Джексон,
Симпсон и другие). Роль русских ученых в развития учения о наркозе
(Н.И.Пирогов, А.М. Филомафитский).
Классификация наркозных средств. Ингаляционные и неингаляционные
наркозные средства. Летучие жидкости. Газообразные вещества.
Производные барбитуровой кислоты. Небарбитуровые препараты (соли
магния, стероиды и др.). Пути и способы введения наркозных средств.
Накопление веществ в крови и тканях; факторы, влияющие на этот процесс.
Зависимость действия наркозных средств от их химической структуры.
Правило Ричардсона.
Фармакологическая характеристика отдельных групп наркозных
средств. Последовательность действия на центральную систему.
Виды наркоза. Вводный, базисный, смешанный, комбинированный и
потенцированный наркоз.
Теории наркоза. Коагуляционная и протеиновая теория. Теория
поверхностного натяжения. Липоидная теория. Теория Фергюсона.
Химический потенциал как показатель активности наркозных препаратов.
Теория водных микрокристаллов. Мембранная теория. Влияние наркозных
средств на энергетические процессы в клетке. Действие на синапсы в ЦНС.
Роль ретикулярной формации и коры головного мозга в действии наркозных
средств. Пути метаболизма и способы выведения из организма. Методы
изучения активности наркозных средств.
Снотворные средства
Понятие о медикаментозном сне и снотворных препаратах. Классификация снотворных средств. Барбитураты. Синтез барбитуровой кислоты и ее
свойства. Зависимость фармакологической активности барбитуратов от их
химического строения. Классификация по продолжительности действия.
35
Клиническое использование.
Механизмы действия производных барбитуровой кислоты на ЦНС.
Молекулярные механизмы действия на синаптические процессы в мозге.
Противосудорожные свойства барбитуратов. Барбитураты и индукция
ферментов микросом печени. Особенности совместного применения с
другими лекарственными веществами.
Метаболизм производных барбитуровой кислоты. Пути выведения их из
организма.
Фармакологическая характеристика уреидов одноосновных кислот,
производных
пиперидина,
пиридина,
карбаминовой
кислоты,
бензодиазепина. Особенности действия указанных веществ на организм.
Клиническое использование.
Вещества, вызывающие судороги, и противосудорожные средства
Принципы регулирования судорожной активности. Клонические и
тетанические судороги. Вещества, вызывающие судороги, механизмы и
особенности их действия, применение в клинике.
Классификация, молекулярные механизмы действия и метаболизма
противосудорожных средств. Значение биогенных аминов в реализации
противосудорожного
действия
лекарственных
средств.
Методы
экспериментальной оценки противосудорожной активности препаратов.
Средства, применяемые для лечения эпилепсии, паркинсонизма и
гиперкинезов. Особенности действия и клиническое применение
противосудорожных препаратов.
Алкоголи
Физико-химические свойства алкоголей. Всасывание и распределение
алкоголей по органам и тканям. Пути метаболизма. Местное действие
этанола, его антисептические свойства. Вяжущее, раздражающее и
прижигающее действие.
Резорбтивное действие этанола, его влияние на на кору головного мозга,
подкорковые центры, на продолговатый и спинной мозг. Острое и
хроническое отравление алкоголем. Пристрастие к алкоголю. Динамика и
молекулярные механизмы развития хронического алкоголизма. Методы их
изучения. Роль алкогольдегидрогеназы и биогенных аминов в развитии
алкоголизма. Молекулярные механизмы действия антиалкогольных
препаратов.
Наркотические анальгетики и молекулярные механизмы развития
наркоманий
Привыкание, пристрастие, зависимость. Понятие о наркоманиях, их
виды. Полинаркомании.
36
Опий и его состав. Алкалоиды опия. Химическое строение алкалоидов
опия.
Зависимость
фармакологической
активности
алкалоидов
фенантренового ряда от химической структуры. Морфин, его химическое
строение.
Роль заместителей в
молекуле
морфина для его
фармакологического действия. Молекулярные механизмы анальгезирующего
действия морфина. Опиатные рецепторы,
их типы.. Энкефалины и
эндорфины - эндогенные лиганды опиатных рецепторов.
Влияние морфина на ЦНС. Его действие на вегетативную нервную
систему, сердечно-сосудистую систему и гладкомышечные органы. Острое и
хроническое отравление морфином, их лечение. Полные и частичные
антагонисты морфина - налоксон, налорфин, их принцип действия.
Другие алкалоиды опия: кодеин, этилморфин, папаверин. Особенности
их фармакодинамики и молекулярных механизмов действия. Синтетические
заменители морфина (промедол, фенадон, фентанил, трамал, нальбуфин,
морадол).
Клиническое
применение
наркотических
анальгетиков.
Нейролептанальгезия.
Пути метаболизма алкалоидов опия в организме..
Привыкание и лекарственная зависимость (морфинизм). Принципы и
методы лечения наркоманий.
Ненаркотические анальгетики и нестероидные
противовоспалительнрые средства
Классификация
ненаркотических
анальгетиков.
Производные
салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота), производные пиразолона
и пиразолидина (амидопирин, анальгин), анилина (фенацетин, парацетомол),
арилалкановых
кислот
(индометацин)
и
антраниловой
кислоты
(мефенаминовая кислота). Спектр фармакологической активности:
анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное действие.
Молекулярные механизмы анальгезирующего действия (ингибирование
простагландинсинтетазы).
Влияние
на
проницаемость
сосудов,
антигистаминные свойства, взаимоотношения с глюкокортикоидами,
кининами, простагландинами. Терапевтическое применение. Основные,
побочные эффекты.
Стимуляторы ЦНС и дыхательные аналептики
Аналептики. Классификация по фармакологическому действию и
химическому строению. Прямые и непрямые аналептики. Фармакодинамика.
Участие рефлексов синокаротидной зоны в механизме действия дыхательных
аналептиков. Фармакокинетика аналептиков и особенности их клинического
применения.
Стимуляторы спинного мозга, молекулярные механизмы их действия.
Глициновые рецепторы для стрихнина. Влияние стимуляторов на кору
головного мозга, центры продолговатого мозга. Характеристика
37
фармакологической активности и особенности клинического использования.
Психотропные препараты
Понятие о психофармакологии и психотропных
Классификация психотропных средств по рекомендации ВОЗ.
препаратах.
Нейролептики
Нейролептики. Особенности их терапевтических свойств. Нейролепсия.
Антипсихотическое действие, влияние на функцию экстрапирамидной
системы, эмоциональную сферу, рвотный центр, артериальное давление,
центр терморегуляции.
Молекулярные механизмы действия нейролептиков, действие на
дофаминовые, серотониновые, адрено- и гистаминовые рецепторы, их
влияние на клеточные мембраны, на депонирование тканевых моноаминов.
Метаболизм нейролептиков, фармакологическая активность их
метаболитов.
Производные
фенотиазина,
их
классификация,
зависимость
фармакологических
свойств
от
химической
структуры.
Спектр
фармакологической активности и особенности клинического применения.
Взаимодействие нейролептиков и анальгетиков. Нейролептанальгезия.
Спектр и особенности фармакологического действия производных
бутирофенона, алкалоидов раувольфии, производных тиоксантена и
бензохинолина.
Транквилизаторы
Понятие об анксиолитических седативных средствах, их классификация
по химическому строению. Производные пропандиола и бензодиазепины.
Транквилизаторы различного химического строения.
Зависимость фармакологической активности от химического строения.
Влияние на память, условные рефлексы, эмоциональную сферу. Влияние на
передачу нервных импульсов, рефлексы спинного мозга, действие на
подкорковые
структуры.
Вегетостабилизирующее
действие.
Противосудорожные свойства. Миорелаксантное действие, его механизм.
Роль ГАМК-рецепторов в механизме джействия бензодиазепинов.
Пути метаболизма транквилизаторов и фармакологическая активность
их метаболитов. Клиническое применение. Взаимодействие с анальгетиками
и другими седативными средствами, алкоголем. Побочные эффекты.
Толерантность и привыкание к транквилизаторам..
Антидепрессанты
Биохимические основы депрессивных расстройств. Роль серотонгина в
генезе
депрессии.
Классификация
антидепрессантов.
Ингибиторы
38
моноаминооксидазы (МАО), их влияние на метаболизм моноаминов и
адренергические процессы. Классификация ингибиторов МАО по
химическому строению. Обратимые и необратимые ингибиторы МАО
(ниаламид, моклобемид, бефол). Их фармакологические свойства.
Трициклические
и
четырехциклические
антидепрессанты.
Антидепрессанты
–
ингибиторы
обратного
захвата
серотонина
(амитриптилин, имизин, флуоксетин).
Молекулярные механизмы их
действия. Зависимость фармакологической активности от химической
структуры.
Значение
пространственной
конфигурации
молекул
трициклических антидепрессантов для фармакологической активности.
Влияние антидепрессантов на функцию холино- и адренергических синапсов.
Влияние
на
высвобождение
серотонина.
Пути
метаболизма
антидепрессантов, их клиническое применение, побочные эффекты.
Психостимуляторы
Понятие о психостимулирующем действии фармакологических средств.
Классификация психостимуляторов по фармакологическому действию и
химическому
строению.
Психомоторные
и
психометаболические
стимуляторы. Фармакологические свойства и механизм действия
психостимуляторов семейства амфетаминов. Их действие на ЦНС и
сердечно-сосудистую систему.
Производные ксантинов. Механизмы действия кофеина.. Фармакологическая активность метаболитов. Клиническое применение
психостимуляторов. Психостимуляторы как наркотические и допинговые
средства.
Психометаболические стимуляторы, механизм их действия и
фармакологические свойства.
Ноотропные средства
Понятие о ноотропных препаратах, их классификация. Основные
отличия фармакологических свойств ноотропных препаратов от
психомоторных стимуляторов. Механизмы действия ноотропных средств на
ЦНС, их влияние на ГАМКергические системы мозга. Препараты, созданные
на основе ГАМК (аминалон, пирацетам).
Клиническое использование
ноотропных средств.
ФАРМАКОЛОГИЯ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТОЙ СИСТЕМЫ
Сердечные гликозиды
Растения, содержащие сердечные гликозиды. Химическая структура
сердечных гликозидов. Роль гликона и агликона в про. Сапонины, их свойства. Классификация сердечных гликозидов. Фармакокинетика сердечных
39
гликозидов. Фармакодинамика сердечных гликозидов. Влияние на силу
сердечных сокращений, ритм, сердечную проводимость, ЭКГ, артериальное и
венозное давление, скорость кровотока, минутный и ударный объем.
Молекулярные механизмы действия сердечных гликозидов. Влияние на
углеводный, липидный, белковый, энергетический и электролитный обмен.
Влияние на обмен Са+2 в клетке, активность Nа+\К+-АТФ-азы, состояние
адренергических структур.
Клиническое использование сердечных гликозидов. Токсичность
сердечных гликозидов.
Антиаритмические средства
Виды аритмий и причины их развития. Экспериментальные аритмии.
Фармакологическая, электрофизиологическая и клиническая классификация
антиаритмических средств. Молекулярные механизмы их действия.
Типичные антиаритмические средства. Средства, влияющие на вегетативную
иннервацию сердца. Прочие антиаритмические средства. Клиническое
применение антиаритмических средств.
Антиангинальные средства
Современные представления о патогенезе ишемической болезни сердца
и основные принципы ее лечения. Классификация антиангинальных средств
по механизму действия. Фармакологическая характеристика отдельных
классов антиангинальных средств. Молекулярные механизмы действия.
Группа нитроглицерина. Средства с преимущественным влиянием на
коронарные сосуды (коронароактивные средства). Адренергичеокие
вещества (блокаторы -адренергических рецепторов, стимуляторы адренорецепторов). Вещества. увеличивающие переносимость миокардом
гипоксии. Антиангинальные лекарственные вещества смешанного типа
действия. Прочие вещества, применяемые при лечении ишемической болезни
сердца (антигипоксанты, анаболические средства, антитиреоидные вещества,
средства антибрадикининового действия). Клиническое применение
антиангинальных средств.
Сосудистые средства
Принципиальные
механизмы
регуляции
кровяного
давления.
Классификация гипотензивных и сосудорасширяющих средств. Средства,
регулирующие коронарное, мозговое, легочное кровообращение и системное
кровяное давление. Гипотензивные вещества с преимущественно
центральным действием. Ганглиоблокирующие средства. Препараты с
преимущественно периферическим действием: симпатолитики, блокаторы адренорецепторов,
блокаторы
1-адренорецепторов.
Препараты,
воздействующие на миогенный тонус сосудов. Диуретические средства в
40
лечении артериальной гипертонии. Фармакологическая характеристика
отдельных классов гипотензивных средств. Скорость наступления эффекта и
его продолжительность. Молекулярные механизмы действия. Значение
химической структуры для фармакологической активности препаратов.
Клиническое использование.
Гипертензивные средства, их классификация, механизм действия и
клиническое использование.
Средства, регулирующие свертывание крови
Современные представления о процессе свертывания крови. Факторы
свертывания крови, их природа, классификация, функция, биосинтез. Роль
сосудистой стенки в регуляции свертывания крови. Кинетика коагуляции
крови. Субстраты и ферменты, принимающие участие в свертывании крови.
Роль витамина К в активации гемостаза. Методы исследования процесса
свертывания крови.
Классификация
средств,
регулирующих
свертывание
крови.
Фармакологическая характеристика отдельных классов препаратов.
Антикоагулянты прямого и непрямого типов действия и прокоагулянты.
Средства, регулирующие фибринолитическую активность крови. Вещества,
влияющие на агрегацию тромбоцитов (агреганты, антиагреганты).
Коагулянты различного механизма действия. Молекулярные механизмы
действия. Кровезаменители, их состав и клиническое использование.
Антиатеросклеротические средства
Современные представления о роли липидов в развитии атеросклероза.
Классификация
антиатеросклеротических
средств.
Вещества
гипохолестеринемического действия. Антиоксиданты. Ангиопротекторы.
Фармакологическая характеристика. Молекулярные механизмы действия.
Клиническое использование.
Диуретические средства
Общая характеристика мочегонных препаратов. Классификация
диуретиков по химическому строению и точкам приложения. Тиазиды и
петлевые диуретики. Кислотообразующие диуретики. Ртутные диуретики.
Ингибиторы карбоангидразы. К+-сберегающие диуретики. Осмотические
диуретики. Прочие диуретики. Производные бензотиадиазина и
антидиуретики. Фармакологическая характеристика отдельных классов
диуретиков. Молекулярные механизмы действия. Роль антидиуретического
гормона в действии диуретических средств. Особенности клинического
применения мочегонных препаратов. Средства, способствующие выведению
мочевой кислоты.
41
МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ ГОРМОНОВ
Гормоны как класс регуляторов. Классические и тканевые гормоны.
Понятия об органах-мишенях (клетках-мишенях, тканях-мишенях).
Сравнительная характеристика нейромедиаторов, биогенных аминов и
гормонов как биологически активных веществ, поддерживающих гомеостаз.
Белково-пептидные
гормоны.
Современные
представления
о
молекулярных механизмах их действия.
Гипоталамус и его роль в регуляции функции эндокринных желез.
Нейрогуморальные факторы гипоталамуса – релизинг-гормоны и статины,
пути их транспорта в гипофиз и современные представления о молекулярных
механизмах действия релизинг-факторов.
Гормоны гипофиза. Их синтез, транспорт, депонирование. Регуляция
секреции гормонов гипофиза. Особенности влияния гормонов гипофиза на
эндокринные железы, внутриклеточный метаболизм. Взаимоотношения
гормонов гипофиза между собой и другими гормонами.
Гормоны передней доли гипофиза. аденокортикотропный гормон и
надпочечники. Связь химической структуры с биологическим действием,
молекулярные механизмы действия. Соматотропный гормон (СТГ), его
фармакологическая характеристика. Роль дисульфидных связей в молекуле
СТГ для проявления биологической активности. Влияние СТГ на уровень
других гормонов в кровяном русле. Тиреотропный гормон (ТТГ), его
фармакологическая характеристика. ТТГ и щитовидная железа.
Фолликулостимулирующий (ФСГ), лютеинизирующий (ЛТГ) и лактогенный
(ЛГ) гормоны, их фармакологическая характеристика. Химическая структура
и молекулярные механизмы действия ФСГ, ЛГ и ЛТГ.
Меланоцитстимулирующий гормон (МСГ), особенности биологического
действия. Молекулярные механизмы действия МСГ. Взаимоотношения с
опиоидыми лигандами. Применение в клинике.
Окситоцин и вазопрессин. Особенности их транспорта и депонирования
в задней доле гипофиза. Роль дисульфидных связей в молекулах окситоцина
и вазопрессина для взаимодействия с рецепторами. Молекулярные
механизмы действия этих гормонов и их клиническое использование.
Гормоны поджелудочной железы. Их роль в поддержании гомеостаза.
Молекулярные структуры, принимающие участие в связывании гормонов с
рецепторами. Фармакологическая характеристика инсулина и глюкагона.
Действие гормонов на биологические мембраны. Современные
представления о молекулярных механизмах действия глюкагона и инсулина.
Особенности
их
клинического
применения.
Синтетические
противодиабетические средства. Фармакодинамика средств, применяемых
для лечения диабета.
Гормоны щитовидной железы, их классификация. Биосинтез.
Органификация иода. Связь химического строения с биологическим
действием. Циторецепция и транспорт гормонов щитовидной железы.
Действие на метаболизм веществ в организме. Молекулярные механизмы
42
действия тиреоидных гормонов. Особенности использования тиреоидных
гормонов в клинике. Антитиреоидные препараты.
Гормональная регуляция обмена кальция в организме. Паратгормон и
кальцитонин. Молекулярный механизм их действия и клиническое
применение.
Стероидные гормоны, эндокринные железы, их продуцирующие.
Классификация стероидных гормонов. Биосинтез стероидных гормонов, роль
цитохрома Р-450 в их синтезе. Роль гипофиза в регуляции синтеза
стероидных гормонов. Связь функций природных стероидов с их химической
структурой.
Секреция стероидных гормонов и их транспорт в организме.
Специфические и неспецифические транспортные системы крови. Механизм
проникновения стероидных гормонов в клетки-мишени. Распределение
стероидных гормонов в организме. Молекулярный механизм их действия.
Рецепторы стероидных гормонов. Суперсемейство рецепторов S/T/A1.
Генотропный и мембранотропный эффектры гормонов.
Гормоны коры надпочечников, их представители. Биосинтез и
метаболизм кортикостероидов, фармакологическая регуляция этих
процессов. Роль кортикостероидов в функционировании организма. Глюкои минералкортикоиды, их фармакологические свойства. Механизмы
противовоспалительного,
антииммунного,
антиаллергического
и
противошокового действия глюкокортикоидов. Направления в создании
препаратов, обладающих глюкюкортикоидной активностью. Синтетические
глюкокортикоиды, их фармакологические свойства и клиническое
применение. Побочные эффекты глюкокортикоидов. Антиглюкокортикоиды.
Использование глюкокортикоидов в фармакологических экспериментах.
Половые гормоны, их классификация и представители. Биосинтез и
метаболизм половых гормонов. Их биологическая роль и фармакологические
свойства. Препараты, обладающие эстрогенной, андрогенной и гестагенной
активностью. Синтетические нестероидные эстрогены. Анаболические
стероиды. Антигормоны. Ингибиторы 5-редуктазы. Их применение.
Принципы гормональной контрацепции. Оральные контрацептивы, их
типы и представители, особенности применения. Побочное действие
гормональных контрацептивов.
ФАРМАКОЛОГИЯ ЭНДОГЕННЫХ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ
ВЕЩЕСТВ
Молекулярная фармакология серотонина
Химическое строение и физико-химические свойства серотонина.
Распределение серотонина в организме. Его биосинтез, депонирование и
высвобождение. Депо серотонина в организме. Пути метаболизма
43
серотонина, его биологически активные метаболиты. Функции серотонина в
организме, его роль в патологии. Рецепторы серотонина, их типы и
распределение в организме. Фармакологические свойства серотонина.
Серотонинергические средства, их фармакологические свойства и
практическое применение. Экспериментальные модели и методы изучения
действия лекарственных препаратов на серотониновые рецепторы.
Молекулярная фармакология гистамина и антигистаминовых средств
Химическое строение и физико-химические свойства гистамина. Его
биосинтез, депонирование и высвобождение. Распределение по органам и
тканям, специфические и неспецифические депо гистамина. Факторы,
высвобождающие гистамин из депо. Высвободители гистамина. Метаболизм
гистамина. Функции гистамина в организме, его роль в патологии. Участие
гистамина в воспалительных и аллергических процессах. Рецепторы
гистамина, их типы и распределение в организме. Механизмы
трансмембранной передачи сигнала, опосредованные рецепторами
гистамина. Фармакологические свойства гистамина, его влияние на сердечно-сосудистую систему, гладкомышечные органы и желудочную секрецию.
Антигистаминовые средства. Блокаторы Н1- и Н2-рецепторов, их
фармакологические свойства и применение в клинике. Методы изучения
антигистаминной активности фармакологических препаратов.
Фармакологическая регуляция калликреин-кининовой системы
Кинины, их представители, химическая природа кининов. Основные
этапы функционировании калликреин-кининовой системы. Метаболизм
кининов. Биологическое действие кининов и их роль патофизиологических
реакциях. Влияние на гладкомышечные органы, на сосуды, на кровяное
давление, на проницаемость сосудов. Взаимосвязь калликреин-кининовой и
свертывающей систем крови. Роль кининов в модуляции боли. Рецепторы
кининов. Молекулярные механизмы вазодилятирующего действия кининов.
Синергизм кининов, простагландинов и биогенных аминов в развитии
воспалительной реакции. Антагонисты кининов. Ингибиторы образования
кининов (аминокапроновая кислота).
Гамма-аминомасляная кислота и фармакологическая регуляция
ГАМК-ергических процессов
Химическое строение и физико-химические свойства ГАМК. Биосинтез
и метаболизм ГАМК, ее распределение и функции в организме. Рецепторы
ГАМК, их локализация, фармакологическая идентификация и механизм
функционирования. Роль бензодиазепиновых и барбитуратных рецепторов в
функционировании ГАМКА- рецепторов. Фармакологическая регуляция
44
ГАМКергических процессов в организме, ГАМКергические средства, их
фармакологические свойства и практическое применение.
Молекулярная фармакология простагландинов
Химическое строение простагландинов, их типы.. Биосинтез и
метаболизм простагландинов. Биологически активные метаболиты
арахидоновой кислоты. Фармакологическая характеристика отдельных
классов эйкозаноидов.. Фармакологические свойства простагландинов. Их
влияние на тонус бронхов, на секрецию и тонус желудочно-кишечного
тракта, на сократительную деятельность матки, на сердечно-сосудистую
систему, диурез. Простагландины как посредники в действии
противовоспалительных препаратов. Взаимоотношение простагландинов и
медиаторов нервных импульсов. Молекулярные механизмы действия
простагландинов. Рецепторы для простагландинов. Влияние лекарственных
препаратов на активность простагландинов. Ингибиторы синтеза
простагландинов. Методы изучения активности простагландинов и
препаратов, влияющих на них. Фармакологические средства, созданные на
основе простагландинов, их фармакологические свойства и практическое
применение.
ХИМИОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Антибиотики и антибактериальные средства
Классификация антибиотиков по химическому строению и механизму
действия.
Пенициллин. Химическое строение и молекулярные механизмы
действия. Локализация в бактериальной клетке пенициллин-связывающего
компонента. Образование под влиянием пенициллина сферопластов.
Полусинтетические
пенициллины
(ампициллин,
океациллин).
Цефалоспорины (цепарин, цефалоридин). Механизмы действия. Применение.
Карбапенемы. Монобактамы. Механизмы развития устойчивости к беталактамным антибиотикам. Препараты, блокирующие бета-лактамазу
бактерий (клавулановая кислота,
тазобактам), и их использовании в
комбинации с ампицилином или амоксициллином.
Антибиотики полиеновой структуры (нистатин, леворин). Адсорбция
антибиотиков в плазматической мембране микроорганизмов и избирательное
нарушение ее проницаемости. Циклические декапептиды (грамицидин,
полимиксин). Механизм взаимодействия с биомембранами.
Антибиотики, ингибирующие процессы транскрипции. Тетрациклины.
Антибиотики группы левомицитина (хлорамфеникол, синтомицин)
и
антибиотики-макролиды
(эритромицин, олеандомицин).
Химическое
строение. Молекулярные механизмы действия на синтез белка. Зависимость
45
эффектов от видовой принадлежности рибосом. Аминогликозиды
(стрептомицин).
Антибиотики, взаимодействующие с ДНК. Актиномицины. Противоопухолевая активность. Ингибирование ДНК-зависимого синтеза РНК.
Понятие об интеркаляторах. Митомицины и рифампицины. Молекулярные
механизмы действия»
Сульфаниламидные средства. Стрептоцид, сульфадимезин, фталазол,
сульфацил-натрия, сульфадиметоксин, бактрим.
Классификация сульфаниламидов по продолжительности действия.
Химическая структура. Зависимость между структурой веществ и их
антимикробной активностью. Фармакокинетика сульфаниламидов (всасывание, связывание с белками плазмы, метаболизм, выведение). Механизм
антимикробного действия сульфаниламидов (влияние на синтез фолиевой
кислоты и превращение фолиевой кислоты в фолиниевую). Клиническое
применение.
Производные нитрофурана. Фурацилин, фуразолидон, фурадонин.
Спектр и механизм бактериостатического действия. Механизм действия
(ингибирование дегидрогеназ). Показания и применение.
Производные 8-оксихинолина. Энтеросептол, нитроксолин. Спектр
антимикробного действия. Фармакокинетика. Механизм действия (образование хелатов с металлами). Показания и применение.
Производные хинолона. Налидиксовая кислота. Химическая структура.
Всасывание. Пути выделения. Спектр и механизм противомикробного
действия
(угнетение
синтеза
ДНК).
Фторхинолоны.
Механизм
антибактериального действия.
Противовирусные средства
Оксолин, ремантадин, метисазон, ацикловир, азидотимидин, фоскарнет,
интерферон. Классификация противовирусных средств по механизму
действия (действие на внеклеточные формы, виропексис, репродукцию
вирусов) и химической структуре (производные гидрохинона и нафтохинона,
тиосемикарбазона, пиримидина, гуанозина). Спектр противовирусного
действия. Виды интерферона (лейкоцитарный, лимфоцитарный). Индукторы
синтеза интерферона. Механизмы действия интерферона. Интерферон как
модулятор иммунной системы. Противовирусные вакцины.
Противоопухолевые средства
Цитостатические средства. Алкилирующие средства. Антиметаболиты.
Противоопухолевые антибиотики. Гормоны и антигормоны, применяемые
для лечения злокачественных гормонозависимых опухолей. Препараты,
применяемые для улучшения переносимости противоопухолевых средств.
Механизмы действия. Клиническое использование.
46
ИММУНОФАРМАКОЛОГИЯ
Иммунофармакология, ее задачи и методы. Особенности фармакологической регуляции различных иммунокомпетентных клеток.
Стимуляторы и депрессоры иммунной системы. Молекулярные механизмы их действия. Относительность понятий иммуностимуляторы и
иммунодепрессоры. Клиническое применение средств, влияющих на
иммунную систему.
ДИАГНОСТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Рентгеноконтрастные
средства.
Средства,
применяемые
для
контрастирования
желудочно-кишечного
тракта
(бария
сульфат).
Холангиохолецистографичесие средства (билигност). Ангиоурографические
средства (амидотризоат, иопроимд, иогексол, йодамид). Химическая
структура. Особенности фармакокинетики. Побочные эффекты. Показания к
применению.
Магнитно-резонансные
контрастные
средства.
Внеклеточные
гадолинийсодержащие препараты (магневист, омнискан, дотарем). Их
химическая структура, особенности фармакокинетики. Побочные эффекты.
Показания к применению.
Ультразвуковые контрастные средства. Препараты галактозы (эховист,
левовист). Химическая структура. Особенности фармакокинетики. Побочные
эффекты. Показания к применению.
Красящие
вещества
(сульфобромфталеин,
индигокармин,
хромолимфотраст).
Препараты, содержащие радиоактивные изотопы (йод-131, ртуть-197,
технеций-99, ксенон-133, желез-59, галий-67, индий-111, иттерий-169,
стронций-85). Их химическая структура. Особенности фармакокинетики.
Побочные эффекты. Показания к применению.
ФАРМАКОГЕНЕТИКА И ГЕННАЯ ТЕРАПИЯ
Фармагенентика, как наука изучающая, индивидуальные особенности
фармакодинамики и фармакокинетики. Генетическая детерминация
активности ферментов, катализирующих метаболизм лекарственных средств.
Быстрые и медленные метаболизаторы.
Индивидуальная чувствительность к психотропным лекарственным
средствам. Биохимические параметры (предикторы), определяющие характер
фармакологчиеской активности лекарственных средств у пациентов.
Принципы создания препаратов, направленно изменяющих геном
человека. Применение методов генной терапии при лечении сердечнососудистых заболеваний.
47
IV. ТЕМАТИЧЕСКИЙ ПЛАН ЛЕКЦИЙ
Осенний семестр
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.
11.
12.
13.
14.
15.
16.
17.
18.
Введение в молекулярную фармакологию..
Фармакологическая рецепция как биологическое явление.
Физико-химические основы взаимодействия
лекарственных веществ с биомакромолекулами.
Фармакокинетика.
Современные представления о химических медиаторах и
фармакологической регуляции активности синапсов.
Химическая регуляция функций холинергического
синапса.
М- и Н-холиномиметики. Антихолинэстеразные средства.
М- и Н-холинолитики. Строение М- и Нхолинорецепторов.
Фармакологическая регуляция функций адренергического
синапса.
Молекулярная фармакология адреномиметических
средств.
Молекулярная фармакология адренолитических средств.
Молекулярная фармакология местноанестезирующих
средств.
Молекулярная фармакология наркозных средств.
Молекулярная фармакология снотворных средств.
Наркотические анальгетики. Молекулярные механизмы
наркомании. Алкоголи.
Молекулярная фармакология ненаркотических
анальгетиков
Молекулярная фармакология нейролептиков и
транквилизаторов
Молекулярная фармакология антидепрессантов и
психостимуляторов
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
Весенний семестр
19. Молекулярная фармакология сердечных гликозидов и
антиаритмических средств
20. Молекулярная фармакология антиангинальных и
гиполипидемических средств
21. Молекулярная фармакология гипотензивных средств
22. Фармакологическая регуляция свертывания крови.
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
48
23. Молекулярная фармакология диуретических средств
24. Молекулярные механизмы действия гормонов коры
надпочечников
25. Молекулярные механизмы действия половых гормонов
26. Молекулярные механизмы действия белково-пептидных
гормонов
27. Молекулярный механизм действия гормонов щитовидной
железы
28. Гистамин и антигистаминные средства
29. Молекулярная фармакология серотонина и его
высвободителей
30. Молекулярная фармакология простагландинов
31. Биологически активные вещества: ГАМК, кинины и их
фармакологическая регуляция
32. Химиотерапевтические средства
33. Молекулярные механизмы действия антибиотиков
34. Иммунофармакология. Фармакогенетика и генная
терапия
35. Диагностические средства
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
2 часа
V. ТЕМАТИЧЕСКИЙ ПЛАН ПРАКТИЧЕСКИХ ЗАНЯТИЙ
Осенний семестр
Введение в молекулярную фармакологию. Общие
понятия рецептуры
2. Виды и характер действия лекарственных веществ.
Рецептура. Твердые лекарственные формы
3. Фармакологическая рецепция. Рецептура. Мягкие
лекарственные формы
4. Фармакокинетика. Рецептура. Жидкие лекарственные
формы
5. Итоговое занятие по пройденному материалу
6. Общие сведения о путях фармакологической регуляции
синапса. Практикум
7. М- и Н-холиномиметики прямого и косвенного типа
действия. Антихолинэстеразные препараты. Практикум
8. Вещества, действующие в области М-холинорецепторов.
Практикум
9. Вещества, действующие в области Н-холинорецепторов.
Практикум
10. Итоговое занятие по пройденному материалу
11. Фармакологическая регуляция адренергического синапса.
1.
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
49
12.
13.
14.
15.
16.
17.
18.
Практикум
Молекулярная фармакология адреномиметиков.
Практикум
Молекулярная фармакология адренолитиков. Практикум
Итоговое занятие по пройденному материалу
Местные анестетики. Практикум
Наркозные средства. Практикум
Снотворные средства. Практикум
Наркотические анальгетики. Молекулярные механизмы
наркомании. Алкоголи
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
Весенний семестр
19.
20.
21.
22.
23.
24.
25.
26.
27.
28.
29.
30.
31.
32.
33.
34.
35.
Стимуляторы ЦНС, дыхательные аналептики. Практикум
Нейролептики и транквилизаторы. Практикум
Антидепрессанты и психостимуляторы. Практикум
Итоговое занятие по пройденному материалу
Сердечные гликозиды и антиангинальные средства.
Практикум
Гипотензивные средства. Практикум
Молекулярная фармакология гемостаза. Практикум
Диуретические средства. Практикум
Итоговое занятие по пройденному материалу
Гормоны коры надпочечников» Практикум
Половые гормоны. Практикум
Гормоны щитовидной железы. Практикум
Белково-пептидные гормоны. Практикум
Итоговое занятие по пройденному материалу
Гистамин и его высвободители. Антигистаминные
средства. Практикум
Молекулярная фармакология серотонина. Практикум
Химиотерапевтические средства
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
4 часа
VI. ПЕРЕЧЕНЬ ЛАБОРАТОРНЫХ РАБОТ
1. Деонтология медико-биологического эксперимента.
2. Организация фармакологического эксперимента.
3. Пути введения фармакологических средств экспериментальным
животным. Зависимость действия вещества от пути введения препарата.
4. Статистическая обработка данных и оформление результатов
фармакологического эксперимента.
50
5. Исследование взаимодействия стероидных гормонов с сывороточным
альбумином методом флуоресцентных зондов.
6. Влияние лекарственных препаратов на уровень перекисного окисления
липидов в тканях крысы.
7. Изучение действия лекарственных веществ на физико-химические
свойства мембран эритроцитов.
8. Определение содержания витаминов в тканях и биологических жидкостях.
9. Изучение влияния фармакологических средств на динамику свертывания
крови методом коагулографии.
10.Количественное определение содержания адреналина в биологических
жидкостях и тканях.
11.Влияние фармакологических препаратов на активность 5-нуклеотидазы.
12.Влияние фармакологических агентов на активность лизосомальных
ферментов печени крысы
13.Исследование действия фармакологических веществ на вторичную
структуру нуклеиновых кислот методом тепловой денатурации.
14.Исследование кардиотропного действия фармакологических агентов на
модели изолированного сердца крысы.
15.Изучение специфического связывания глюкокортикоидов тимоцитами
крысы.
VII. РЕКОМЕНДУЕМАЯ ЛИТЕРАТУРА
Основная:
1. Д.А.Харкевич. Фармакология, М., Медицина, 2001.
2. М.Д.Машковский, Лекарственные средства в 2-х томах, 1997
3. Краткий курс молекулярной фармакологии, под. ред. П.В.Сергеева,
1975 г
4. Биохимическая фармакология, под ред. П.В.Сергеева, 1988
5. П.В.Сергеев, П.А.Галенко-Ярошевский, Н.Л.Шимановский, Очерки
биохимической фармакологии, 1996
6. П.В.Сергеев, Н.Л.Шимановский, В.И.Петров, Рецепторы, 1999
7. А.И.Матюшин, В.С.Оняч, Т.Н.Павлова, Деонтология медикобиологического эксперимента, 1987
8. И.В. Маркова, В.Н. Саляева, Б.С.. Утешев. Фармакология. М.,
Медицина, 1984,
Дополнительная:
1. П.В. Сергеев. Стероидные гормоны. М., Наука, 1984
2. В.Н. Соловьев, А.А. Фирсов, В.А. Филов. Фармакокинетика. М.,
Медицина, 1980,
3. Рецепторы клеточных мембран для лекарств и гормонов. Под ред. Р.
Штрауба и Л. Болис, М., Медицина, 1983
51
4. В.А. Ткачук. Введение в молекулярную эндокринологию. М., изд.
МГУ, 1983
5. С.М. Навашина, И.П. Фомина. Рациональная антибиотикотерапия. М.,
Медицина, 1982.
6. Ф. Хуго, Нейрохимия. Основы и принципы, М.: «Мир», 1990
7. Дж. Типперман, Х. Типперман, Физиология обмсна веществ и
эндокринной системы, М.: «Мир», 1989
52
Федеральное агентство по здравоохранению и социальному
развитию
Северный государственный медицинский
университет
Молекулярная фармакология
Кафедра фармации и фармакологии
7.
МЕТОДИЧЕСКИЕ
РЕКОМЕНДАЦИИ
ДЛЯ ПРЕПОДАВАТЕЛЕЙ
по дисциплине
«Молекулярная фармакология»
53
Архангельск, 2008
Автор:
Крылов Илья Альбертович – д.м.н., доцент кафедры фармации
и фармакологии.
«УТВЕРЖДАЮ»
«_28_»__февраля_____ 200_8_ г.
Председатель ЦКМС,
профессор А.М.Вязьмин
Методические указания
рассмотрены и одобрены на заседании
Методического
Совета факультета фармации и
медицинской биологии
«_27_»__февраля__ 200 8 г.
54
1. МЕСТО ДИСЦИПЛИНЫ В УЧЕБНОМ ПЛАНЕ, СВЯЗЬ ЕЕ
С
ДРУГМИ
ДИСЦИПЛИНАМИ,
ВОПРОСЫ
ПРЕЕМСТВЕННОСТИ
Курс
молекулярной
фармакологии
для
студентов,
обучающихся
на
медико-биологическом
факультете
по
специальности медицинская биохимия, изучается на 7 и 8
семестрах
(цикл
естественнонаучных
дисциплин;
общая
трудоемкость курса – 314 часов) и предусматривает изучение
молекулярных и клеточных механизмов действия лекарственных
веществ. Основная цель дисциплины – предоставить студентам
сведения относительно молекулярных мишеней для лекарственных
веществ, механизмов развития биологической реакции на разных
уровнях, начиная с целого организма и заканчивая субклеточным и
молекулярным. Основное внимание при преподавании дисциплины
отводится
роли
естественных
функционирования
организма
–
эндогенных
регуляторов
нейромедиаторов,
гормонов,
аутокоидов (местных регуляторов), эйкозаноидов – в норме и при
патологических
состояниях,
изучению
их
биологических
характеристик, рассматриваются механизмы регуляции функций
организма, способы коррекции этих механизмов при помощи
фармакологических веществ.
В
связи
с
этим,
при
изучении
курса
молекулярной
фармакологии студенты опираются на знания, полученные при
рассмотрении курсов фундаментальных медико-биологических
дисциплин: биомедицинской химии, микробиологии, иммунологии,
нормальной физиологии, нормальной анатомии человека (таблица
№ 1).
55
Таблица 1
Молекулярная фармакология в ассоциации с другими
дисциплинами
Дисциплина
Разделы (темы)
Биомедицинс
Химия
белков,
углеводов,
жиров;
кая
ферментов, витаминов, метаболизм и его
химия
регуляция
Микробиолог
Особенности организации микробных
ия
клеток,
вирусов;
бактериологическая
диагностика, определение чувствительности
выделенного микроорганизма к основным
антибиотикам;
вопросы
антибиотикорезистентности
Иммунология
Вопросы
иммунологической
резистентностиорганизма, типы аллергических
реакций
и
их
иммунологическая
характеристика
Нормальная
Физиология кровообращения, дыхания,
физиология пищеварения,
эндокринной,
мочеполовой
систем
Нормальная
Мофрофункциональные
особенности
анатомия
центральной нервной и вегетативной систем;
человека
строение
проводящей
системы
сердца,
бронхолегочной, дигестивной, мочеполовой
систем
Изучение молекулярной фармакологии позволит студентам
овладеть современными методиками молекулярной диагностики и
разработки (конструирования) новых лекарственных веществ при
прохождении последующих курсов биохимии, иммунологии. В
соответствии с государственным образовательным стандартом и
основной
образовательной
программой
подготовки
врача-
56
биохимика
молекулярная
фармакология,
являясь
естественнонаучной дисциплиной, обеспечивает преемственность в
усвоении студентами дисциплин специальности, главным образом
молекулярной биологии и биотехнологии (аспекты разработки,
получения
и
современных
применения
проблем
молекулярного
биотехнологических
медико-биологических
конструирования
новых
препаратов),
наук
и
(аспекты
безопасных
лекарственных средств) (таблица № 2).
Таблица 2
Преемственность молекулярной фармакологии с
последующими дисциплинами специальности
Разделы молекулярной
Разделы последующих
фармакологии
специальных дисциплин
(естественнонаучное
направление)
Молекулярная фармакология
Молекулярная биология и
инсулина (генно-инженерный), биотехнология: разработка и
витаминов,
гормонов, применение биотехнологических
интерфронов
и
индукторов препаратов
(биотехнология
интерферона,
аминокислот гормонов,
аминокислот,
(глутаминовой, глицина и др.).
интерферонов, вакцин)
Раздел общей молекулярной
Современные
проблемы
фармакологии «Молекулярное медико-биологических
наук
конструирование
новых (вопросы создания новых и
лекарственных веществ»
эффективных
лекарственных
препаратов
и
средств
диагностики)
Кроме того, знания, полученные в ходе изучения молекулярной
фармакологии, окажутся востребованными для последующего
прохождения
преддипломной).
студентами
практик
(биофизической
и
57
2. СОВРЕМЕННЫЕ ПОДХОДЫ К ПРОБЛЕМАТИКЕ
ДИСЦИПЛИНЫ, СПЕЦИФИКА АВТОРСКОЙ КОНЦЕПЦИИ
В виду отсутствия специальной учебной литературы по
дисциплине «Молекулярная фармакология (учебники, учебные
пособия), раскрытие вопросов учебной программы базируется на
основании
синтеза
данных
по
базисной
фармакологии,
клинической фармакологии и комплекса специальной литературы
по
химии
лекарственных
средств
(«Химия
лекарств»,
«Рецепторология», «Фармацевтическая химия», «Лекарственные
средства: химический аспект»).
Подобное
сочетание
использования
при
преподавании
общефармакологической литературы и химической литературы (в
аспекте химии лекарств) и позволяет в полной мере раскрыть
вопросы
фармакологии
на
молекулярном
уровне,
что
удовлетворяет требованиям ГОС специальности «врач-биохимик» и
соответствует
рекомендуемому
списку
литературы
ГОС
специальности.
Специфика авторской концепции
Специфика
дисциплины
авторской
концепции
«Молекулярная
при
фармакология»
преподавании
состоит
в
интегральном использовании трех составляющих учебной и
научной литературы: 1) базисная фармакология, 2) аспекты
клинической фармакологии, 3) химия лекарственных веществ.
Изложение
вопросов
молекулярной
фармакологии
в
представленном ракурсе позволяет получить студентам наиболее
полную информацию по фармакологии на разных уровнях
58
организации
(организменном,
органном,
клеточном,
молекулярном). Эта особенность легла и в основу составления
методических
литературу
указаний
входят
для
студентов:
источники
из
всех
в
рекомендованную
трех
направлений
(фармакология, клиническая фармакология, химия лекарств),
формулировка и построение вопросов для самостоятельной
подготовки к практическим занятиям и вопросы для самоконтроля
также подчинены представленной концепции.
3. ОСОБЕННОСТИ РЕАЛИЗУЕМЫХ ВИДОВ УЧЕБНОЙ
РАБОТЫ
Курс молекулярной фармакологии складывается из следующих
видов учебной работы: аудиторные занятия (лекции и практические
занятия – 62 и 147 часов соответственно) и самостоятельная работа
студентов (105 часов).
Особенности лекционного курса
В силу специфики дисциплины – молекулярные механизмы
реализации фармакологического действия лекарственных веществ
– представляется необходимым расширение аудиовизуальных
средств предоставления информации по предмету в рамках
лекционного
курса.
Для
лучшего
понимания
студентами
молекулярных механизмов действия лекарств, при чтении лекций
используется мультимедиа-презентация. Это позволяет наглядно
продемонстрировать
молекулярного
слушателям
взаимодействия
аспекты
пространственного
лекарственных
веществ
с
59
рецепторными образованиями, ферментными системами клетки.
Кроме того, аудиовизуальная подача лекций помогает наглядно и в
доступной форме представить вопросы классификаций, алгоритмов
и схем лечения.
Большая часть лекционного материала посвящена вопросам
рецепторологи,
общим
вопросам
фармакокинетики,
классам
лекарственных веществ, которые регулируют функции органных
систем (нервной, сердечно-сосудистой, эндокринной, дигестивной
и др.) и наиболее широко используются в практической медицине.
Приводятся рациональные классификации лекарственных средств,
излагается
клеточный,
молекулярный
и
патогенетический
механизмы их действия на организм человека, анализируются
фармакологические
свойства
лекарственных
веществ,
рассматриваются особенности свойств отдельных лекарственных
средств.
Особенности практических занятий
Практические занятия способствуют закреплению у студентов
теоретического материала и накоплению ими практических
навыков. В процессе занятий студенты знакомятся с деонтологией
медико-биологического эксперимента, правилам обращения с
экспериментальными
введения
животными
лекарственных
(теоретически),
препаратов;
учатся
способам
анализировать
свойства лекарственных веществ, принадлежащих к различным
химическим и фармакологическим группам, сравнивать механизмы
их действия, прогнозировать главный и побочный эффекты. При
выполнении практических работ студенты учатся определять цели
60
и задачи исследования, применять биохимические и биофизические
методики для решения фармакологических задач, оформлять
результаты исследований, делать на основе результатов выводы.
В
связи
с
вышеизложенными
трудностями
(отсутствие
специальной литературы по молекулярной фармакологии), на
практических
занятиях
также
применение
аудиовизуальных
представляется
необходимым
(мультимедийных)
средств
демонстрации по отдельным темам и разделам учебного материала.
При осуществлении текущей формы контроля уровня знаний
студентов (опрос по теме) для удобства восприятия и ответа на
поставленные вопросы студентам демонстрируются основные
схемы,
таблицы,
механизмам,
диаграммы,
структурные
рисунки
формулы
по
молекулярным
лекарственных
веществ,
рациональные классификации по изучаемой теме.
4. СРЕДСТВА ОБУЧЕНИЯ
Доминируют компьютерные и аудиовизуальные средства
обучения:
5) Ноутбуки «SAMSUNG X05», «ASUS»;
6) Мультимедийный проектор «NEС»;
7) Таблицы, наглядные схемы и рисунки по темам:
1) Пути
введения лекарственных веществ; 2) Фармакокинетика; 3)
Схематическое
строение
холинергического
синапса;
4)
Схематическое строение адренергического синапса; 5) Механизм
действия
антигистаминных
средств;
6)
Классификация
вегетотропных средств; 7) Классификация антигистаминных
средств;
8)
Механизм
действия
и
химическое
строение
61
антипсихотических средств; 9) Химическое строение сердечных
гликозидов; 10) Источники получения сердечных гликозидов
(рисунки); 11) Схема строения проводящей системы сердца и
точки приложения некоторых антиаритмических средств; 12)
Химическое строение отдельных классов антигипертензивных
средств; 13) Химическое строение и точки приложения действия
диуретических средств (рисунок); 14) Схема механизма действия
коронаролитических
антикоагулянтов
гормональных
препаратов);
средств;
(рисунок);
средств
17)
15)
16)
(рисунки
Рисунок
Химическое
строение
Химическое
строение
по
по
основным
механизмам
группам
действия
антибактериальных химиотерапевтических средств.
8) Аудио-визуальное (мультимедиа) сопровождение по темам: 1)
Введение в молекулярную фармакологию; 2) Фармакокинетика
лекарственных
веществ;
Рецепторология;
5)
холиномиметических
и
3)
Фармакодинамика;
Молекулярная
антихолинэстеразных
Молекулярная
фармакология
веществ;
Фармакологическая
7)
M,-
4)
фармакология
средств;
6)
N-холиноблокирующих
регуляция
активности
адренергического синапса; 8) Молекулярная фармакология
антиаллергических лекарственных средств; 9) Молекулярная
фармакология
иммуномодуляторов;
10)
Молекулярная
фармакология ненаркотических анальгетиков и нестероидных
противовоспалительных
фармакология
средств
средств;
для
наркоза;
11)
12)
Молекулярная
Молекулярная
фармакология снотворных и противосудорожных лекарственных
62
средств;
13)
механизмы
Наркотические
наркомании;
14)
анальгетики.
Молекулярные
Молекулярная
фармакология
антипсихотических и седативных средств; 15) Молекулярная
фармакология
местноанестезирующих
Молекулярная
фармакология
когнитивные
функции.
средств;
средств,
16)
корригирующих
Фармакологическая
регуляция
церебрального кровотока; 17) Молекулярная фармакология
инотропных стимуляторов; 18) Молекулярная фармакология
антиангинальных средств; 19) Молекулярная фармакология
антиаритмических средств; 20) Молекулярная фармакология
антигипертензивных средств; 21) Молекулярная фармакология
диуретиков; 22) Молекулярная фармакология средств, влияющих
на систему крови и регенерацию тканей; 23) Молекулярная
фармакология витаминов; 24) Молекулярная фармакология
гормонов
ферментов,
и
их
аналогов,
антигормональных
антиферментных
средств;
24)
препаратов,
Молекулярная
фармакология химиотерапевтических средств; 25) Молекулярная
фармакология антифунгицидных лекарственных средств; 26)
Молекулярная
корригирующих
фармакология
функции
лекарственных
дигестивной
средств,
системы;
27)
Молекулярная фармакология средств, влияющих на функции
органов дыхания.
5. МЕТОДЫ ОБУЧЕНИЯ, ЭФФЕКТИВНЫЕ СПОСОБЫ
УЧЕБНОЙ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ
В ходе освоения дисциплины применяются традиционные
методы
(практический,
наглядный,
словесный,
работа
с
63
литературой), так и современные (видеометод). Характеристика
применяемых методов обучения по дисциплине «Молекулярная
фармакология» представлена в таблице № 3.
Таблица 3
Характеристика методов обучения по дисциплине
Метод обучения
Характеристика
Выполнение
упражнений
по
Практический
фармакокинетическим
исследованиям
(раздел
«Общая
молекулярная
фармакология. Фармакокинетика»
Демонстрация
схем
по
Наглядный
молекулярным механизмам действия
лекарственных веществ; демонстрация
таблиц
по
рациональным
классификациям лекарственных веществ
Элементы лекционного курса;
Словесный
Беседа со студентами в рамках
обсуждения заданной темы;
Дискуссия по избранным вопросам и
проблемам молекулярной фармакологии;
Рассказ (о новых технологиях
получения
биологически
активных
веществ, опираясь на данные и
материалы современных конгрессов по
лекарственной терапии)
Чтение и самостоятельное изучение
Работа с
учебником, учебными при подготовке к теме практического
занятия;
пособиями,
Реферирование
по
проблемным
реферативными
специализированными вопросам молекулярной фармакологии
статей специализированных журналов
журналами
(«Медицинская
химия»,
«Экспериментальная
и
клиническая
фармакология» и др.), предусмотренных
ГОС специальности «Врач-биохимик»
1) Изучение тем для самоподготовки
Видеометод
по мультимедийным презентациям к
64
курсу «Молекулярная фармакология»;
2) Ознакомление
с
электронной
справочной
литературой
по
лекарственным средствам;
3) Ознакомление
с
программами
компьютерного
моделирования
и
конструирования новых лекарственных
веществ (PASS-программа и др.)
В аспекте применения методов обучения по характеру
познавательной
деятельности
при
изучении
дисциплины
используются:
1) Информационно-рецептивный метод – с вербальным и
визуальным
изложением
материала
(лекции,
рассказ
на
практических занятиях);
2)
Репродуктивный
современной
метод
молекулярной
–
дискуссия
фармакологии,
по
проблемам
экскурсы
по
пройденным темам для проверки (репродукции) «выживаемости»
знаний;
3) Метод проблемного изложения – является приоритетным к
окончанию изучения курса «Молекулярная фармакология», так как
студенты к этому времени уже имеют базис по основным вопросам
фармакологии и могут приступать к самостоятельному решению
проблемных
задач
по
дисциплине
(с
сопровождением
преподавателя).
4) Поисковый метод – также доминирует к окончанию
изучения дисциплины. Под руководством преподавателя студенты
решают
задачи
сравнительного
плана
различных
групп
65
лекарственных веществ в аспекте их молекулярного механизма
действия.
5) Исследовательский метод – используется при изучении тем
молекулярной
фармакологии,
вынесенных
в
рамки
самостоятельной работы студентов.
С целью обеспечения эффективных способов обучения по
курсу «Молекулярная фармакология» применяются следующие
методы
преподавания
сообщающий,
дисциплины:
объяснительный,
информационно-
инструктивно-практический,
объяснительно-побуждающий. Доминируют первые два метода.
При
изучении
дисциплины
применяются
групповые
и
индивидуальные формы сотрудничества.
6.
ПРИНЦИПЫ
И
КРИТЕРИИ
ОЦЕНИВАНИЯ
РЕЗУЛЬТАТОВ ОБУЧЕНИЯ
Контроль знаний студентов по дисциплине осуществляется с
применением методов устного контроля и самоконтроля, а также
письменного контроля и самоконтроля.
Предварительный контроль знаний
Перед началом изучения дисциплины (на первом занятии 7
семестра)
студенты
выполняют
тестовый
предварительный
контроль, состоящий из 25 вопросов по некоторым разделам
пройденных
усвоения
фундаментальных
предмета
дисциплин, необходимых
«Молекулярная
фармакология».
для
При
правильном выполнении 20 вопросов теста, тест считается
выполненным.
Вводный контроль
66
Вводный контроль знаний студентов проводится в начале каждого
практического занятия и состоит из 5 теоретических вопросов по
изучаемой
теме.
В
эти
вопросы
входит
и
задание
по
самостоятельному написанию структурных формул лекарственных
веществ.
Количество
правильно
отвеченных
вопросов
соответствует оценке, которую получает студент.
Проведение подобной формы контроля позволяет оперативно
оценить исходный уровень знаний студентов и выявить «слабые
места», которые возникли при подготовке к практическому
занятию.
Текущий контроль
Является
диагностическим
для
выявления
динамики
дидактического процесса. Проводится посредством проведения
устного
опроса
студентов
(фронтальный
метод)
по
теме
практического занятия, а также выполнения заданий в рабочих
тетрадях
(тестовые
задания,
схемы
для
самостоятельного
заполнения).
Промежуточный контроль
Форма
проведения
–
недифференцированный
зачёт.
Проводится на последнем занятии 7 семестра в виде устного ответа
на три вопроса по билету и самостоятельного написания
химических формул трех лекарственных веществ. Содержание
контрольного
мероприятия
(см.
Рабочую
программу
дисциплине): 65 теоретических вопросов.
Обращается внимание на два аспекта усвоения материала:
по
67
1) Ориентирование
студентов
по
теоретическим
вопросам
дисциплины;
2) Умение
воспроизвести
формулы
основных
лекарственных
веществ и дать характеристику связи «химическая структура
вещества – фармакологическая активность» (анализ).
При наличии соответствующих умений (анализировать и
воспроизводить самостоятельно) зачет считается сданным.
Итоговый контроль
Итоговый контроль по дисциплине осуществляется путем
проведения экзамена. Экзаменационный билет состоит из двух
теоретических вопросов по дисциплине (первый – из раздела I,
второй – из раздела II (см. Рабочую программу) и самостоятельного
написания трех химических формул лекарственных веществ.
Требования к уровню освоения содержания дисциплины
(итоговый контроль)
Обращается внимание на два аспекта усвоения материала: 1)
Ориентирование
студентов
дисциплины;
Умение
2)
по
теоретическим
воспроизвести
формулы
вопросам
основных
лекарственных веществ и дать характеристику связи «химическая
структура вещества – фармакологическая активность» (анализ).
По завершении курса молекулярной фармакологии студент
должен
знать
механизмы
действия
лекарственных
средств,
принадлежащих к основным фармакотерапевтическим группам,
уметь анализировать их действие на уровне организма, органа,
клетки, субклеточных структур и молекул. Он должен уметь
оценивать возможности использования лекарственных средств для
68
фармакотерапевтических
целей.
Знать
общие
принципы
оформления рецептов и уметь выписывать в рецептах различные
лекарственные формы.
Помимо этого студент должен уметь планировать, статистически
обрабатывать и оформлять результаты фармакологического эксперимента, правильно обращаться с животными в ходе него, знать
методы, наиболее часто используемые в фармакологических
исследованиях.
7. ИННОВАЦИОННЫЕ МЕТОДЫ ОБУЧЕНИЯ
С целью оптимизации учебно-воспитательного процесса по
курсу «Молекулярная фармакология» применяются инновационные
методы обучения.
1) Изменение
предмета).
целевой
установки
Демонстрация
значимости
(без
изменения
студентам
теоретической
сторон
дисциплины
сущности
практической
«Молекулярная
фармакология». Именно студентам по специальности врачбиохимик предстоит впоследствии решать современные задачи
по
конструированию
лекарственных
направлений
и
средств
развития
поиску
с
науки
новых
применением
РФ
-
и
эффективных
приоритетных
нанотехнологических
процессов.
2) Индивидуализация
процесса
обучения.
Обеспечивается
посредством проведения индивидуального консультирования
студентов по наиболее сложным вопросам молекулярной
фармакологии.
69
При
изучении
дисциплины
доминируют
индивидуально-
дифференцированные формы, творческий подход, что позволяет
технологию обучения отнести к инновационной, ориентированной
на облегчение и, вместе с тем, повышение эффективности труда
преподавателя и студента.
8. ОСОБЕННОСТИ РЕАЛИЗАЦИИ ДИСЦИПЛИНЫ В
ЗАВИСИМОСТИ ОТ ФОРМЫ ОБУЧЕНИЯ
Обучение по специальности «врач-биохимик» осуществляется
только в виде очной формы обучения.
Федеральное агентство по здравоохранению и социальному
развитию
Северный государственный медицинский
университет
я фармакология
Кафедра фармации и фармакологии
МЕТОДИЧЕСКИЕ
УКАЗАНИЯ
70
ДЛЯ СТУДЕНТОВ
МЕДИКОБИОЛОГИЧЕСКОГО
ФАКУЛЬТЕТА
по дисциплине
«Молекулярная фармакология»
7 семестр
8.
Архангельск, 2007
Автор:
Крылов Илья Альбертович – д.м.н., доцент кафедры фармации и
фармакологии.
«УТВЕРЖДАЮ»
«_27__»___декабря__ 200_7 г.
Председатель ЦКМС,
профессор А.М.Вязьмин
71
Методические указания
рассмотрены и одобрены на
заседании методического
Совета факультета фармации и
медицинской биологии
«_19__»____декабря_____ 200 7
г.
Занятие № 1
Тема: «Введение в молекулярную фармакологию. Общие понятия
рецептуры».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам общей
фармакологии и рецептурного раздела; развитие комплексного мышления,
позволяющего прогнозировать положительные и отрицательные стороны
воздействия лекарственных веществ (общие вопросы), формирование у
студентов представления по правилам выписывания рецептов и видам
рецептурных бланков, порядку отпуска лекарственных средств.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Формулировать цель и задачи дисциплины Молекулярная фармакология;
72
Ориентироваться в основных этапах становления и развития учения о
молекулярных механизмах действия лекарственных веществ в России и
мировой науке;
Использовать в работе знания по основным научным школам изучения
молекулярных аспектов действия лекарственных веществ;
Участвовать в основных этапах создания новых лекарственных средств
(молекулярное
компьютерное
конструирование,
доклиническая
/экспериментальная/ апробация, определение профиля безопасности);
Применять в работе знания по общим правилам выписывания рецептов на
лекарственные средства, формирования формулярных списков.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: квалификация (группы) лекарственных средств.
2. Понятия: рецепт, формуляр, фармакопея.
3. Термины:
лекарственное
вещество,
лекарственное
средство,
лекарственная форма, лекарственный препарат.
1.
2.
3.
4.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
Молекулярная фармакология как самостоятельная наука, связь с другими
медико-биологическими дисциплинами. Биохимическая фармакология.
Квантовая фармакология. Клиническая фармакология. История
фармакологии. Роль И.П. Павлова в создании фармакологии. Н.П.
Кравков как основоположник отечественной фармакологии. Заслуги в
развитии фармакологии А.А. Лихачева, М.П. Николаева, А.Д. Орехова,
В.И. Скворцова, Н.В. Вершинина, С.В. Аничкова, В.В. Закусова.
Современные направления развития молекулярной фармакологии в
России. Ведущие научно-исследовательские организации, кафедры
институтов, их заслуги в развитии молекулярной фармакологии. Роль
отечественных ученых в создании и исследовании молекулярных
механизмов действия лекарств.
Понятие о лекарствах. Принципы подхода к поиску новых лекарственных
средств. Скрининг и его методы. Изучение связи биологической
активности лекарственных препаратов с их химическим строением.
Физико-химические свойства лекарств, их электронная структура.
Конформационный анализ. Применение компьютерных программ для
создания новых лекарственных средств.
Фармакопея. Правила хранения и отпуска ядовитых и сильнодействующих средств. Совместимость и несовместимость лекарств.
Биологическая стандартизация лекарств.
Общие принципы рецептуры. Врачебная и фармацевтическая рецептура.
Рецепт, его назначение и виды. Составные части рецепта. Понятие о
лекарственном сырье, лекарственной форме, лекарственном веществе и
лекарственном препарате. Классификация лекарственных форм, их
краткая характеристика. Правила изготовления и выписывания лекарств.
73
Приказ Минздравсоцразвития России от 24.05.2007 г. № 110 «О порядке
назначения и выписывания лекарственных средств, изделий медицинского
назначения и специализированных продуктов лечебного питания».
5. Формулярная система. Уровни формуляра (Формулярный комитет,
территориальный
уровень,
уровень
лечебно-профилактических
учреждений – задачи и функции).
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
3. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
14 – 37; 662 – 704.
4. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. XXXVII - XXXVIII.
5. Буюклинская О.В., Крылов И.А. Общая фармакология: пособие для
студентов фармацевтического факультета. УМО 582 от 18.10.2005г.,
Издание СГМУ. Стр. 3 - 47.
Дополнительная:
8. Федеральное руководство по использованию лекарственных средств
(формулярная система). Выпуск VIII. – М.: «Эхо», 2007. Стр. 823 – 824.
9. Майский В.В. Фармакология для студентов (288 вопросов и ответов). – М.
: ГЭОТАР-Медиа, 2007. Стр. 92 – 94.
10.Виноградов В.М., Каткова Е.Б., Мухин Е.А. Фармакология с рецептурой:
Учебник для медицинских и фармацевтических училищ и колледжей. –
СПб.: СпецЛит, 2005. Стр. 14 – 57.
11.Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (IV том). Пер. с англ. – М., Практика,
2006. Стр. 1461 – 1471.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
V. Вопросы для самоконтроля
Назовите принципы создания новых лекарственных веществ?
Какие существуют виды скрининга новых лекарственных веществ
(соединений)?
Дайте определение фармакопеи?
Дайте определение рецепта?
Из каких частей состоит рецепт (назвать по-русски и по-латински)?
Какие существуют виды рецептурных бланков? Их назначение?
Что такое лекарственное вещество, лекарственная форма, лекарственный
препарат, лекарственное средство? Чем они отличаются?
Какой нормативный документ регламентирует порядок назначения и
выписывания лекарственных средств, изделий медицинского назначения и
специализированных продуктов лечебного питания?
Что такое формуляр? Какие существуют уровни формуляра?
74
Занятие № 2
Тема: «Фармакокинетика лекарственных веществ (часть I)».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
фармакокинетки; развитие комплексного мышления, позволяющего
прогнозировать поведение лекарственных веществ в организме в
зависимости от особенностей их химического строения.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Формулировать цель и задачи фармакокинетки как раздела фармакологии;
Выбирать оптимальные пути и способы введения лекарственных средств;
Ориентироваться в основных механизмах абсорбции лекарств и факторах,
влияющих на процесс всасывания лекарственного вещества с места
введения;
Прогнозировать особенности распределения лекарственных веществ в
организме в зависимости от химической структуры и патологии;
Определять элиминационные характеристики лекарственных средств в
зависимости от их физико-химических свойств;
Проводить математическое моделирование фармакокинетических процессов.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
o Категории:
фармакокинетическая
характеристика
лекарственного
вещества.
o Понятия: путь введения, абсорбция лекарств, транспорт лекарственных
веществ, элиминация лекарств, модели фармакокинетики, Ргликопротеиновый комплекс.
o Термины: активный транспорт, пассивная диффузия, пиноцитоз, объем
распределения, экскреция.
1.
2.
3.
4.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
Фармакокинетика как составная часть фармакологии.
Пути и способы введения лекарств. Энтеральные и парентеральные пути
введения.
Всасывание (абсорбция) лекарств. Основные механизмы всасывания.
Факторы, влияющие на всасывание веществ с места их введения.
Гистогематические барьеры и их характеристика. Физико-химические
основы проницаемости гистогематического барьера.
Транспорт лекарственных веществ. Макро- и микротранспорт. Особенности транспорта ионизированной и неионизированной формы лекарственных веществ. Специфические и неспецифические транспортные
системы крови. Виды диффузии лекарств через биологические мембраны.
75
Внутриклеточный транспорт лекарственных веществ. Распределение
лекарств в организме. Депонирование лекарственных веществ.
5. Пути выведения лекарств из организма. Экскреция и элиминация.
Значение физико-химических свойств лекарств для их выведения из
организма. Роль связывания лекарств с белками плазмы в определении
путей их выведения из организма.
6. Математическое моделирование фармакокинетических процессов. Одно-,
двух- и трехкомпартментные модели. Линейные и нелинейные модели.
Использование компьютерных программ для создания моделей
фармакокинетики лекарственных веществ.
1.
2.
1.
2.
3.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
38 - 53.
Буюклинская О.В., Крылов И.А. Общая фармакология: пособие для
студентов фармацевтического факультета. УМО 582 от 18.10.2005г.,
Издание СГМУ. Стр. 21 – 47.
Дополнительная:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (IV том). Пер. с англ. – М., Практика,
2006. Стр. 1472 – 1572.
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (I том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 15 – 49.
Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии :
Рук. для практикующих врачей / Ю.Б.Белоусов, М.В.Леонова,
Д.Ю.Белоусов, А.И.Вялков и др. ; Под общ. Ред. Ю.Б.Белоусова,
М.В.Леоновой. – М.: Бионика, 2002. Стр. 37 – 63.
V. Вопросы для самоконтроля
Что изучает фармакокинетика?
Что включают парентеральные пути введения?
Какие существуют энтеральные пути введения лекарств?
Какова характеристика механизмов абсорбции лекарственных веществ?
Что такое пресистемная элиминация лекарств?
В чем отличие линейной и нелинейной фармакокинетики лекарств?
Занятие № 3
Тема: «Фармакокинетика лекарственных веществ (часть II)».
I. Цель и задачи
Цель:
76
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
фармакокинетки; развитие комплексного мышления, позволяющего
прогнозировать поведение лекарственных веществ в организме в
зависимости от особенностей их метаболизма и действия индукторов и
ингибиторов метаболизма.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Прогнозировать фармакологические эффекты лекарственных средств в
зависимости от пути метаболического процесса;
Представлять особенности метаболической деградации лекарственных
веществ в зависимости от фазы метаболизма;
Ориентироваться в генетических особенностях семейства цитохрома Р-450;
Определять изменение фармакологической активности лекарственных
веществ при действии индукторов и ингибиторов метаболизма.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: пресистемный метаболизм, фазы метаболизма лекарств.
2. Понятия: ксенобиотик, индуктор, ингибитор метаболизма, реакции I фазы,
реакции II фазы метаболизма.
3. Термины: конъюгация, окисление, гидроксилирование, восстановление,
метилирование, ацетилирование.
1.
2.
3.
4.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
Общие принципы метаболизма лекарств. Понятие о ксенобиотиках.
Сущность метаболизма лекарственных средств. Влияние метаболических
превращений лекарств на их фармакологическую активность.
Фазы метаболизма. Реакции первой фазы метаболизма ксенобиотиков.
Реакции фазы конъюгации.
Ферменты метаболизма лекарственных веществ. Микросомальное и
немикросомальное окисление. Гидроксилирование на цитохроме Р-450,
роль этого фермента в метаболизме ксенобиотиков.
Вещества, влияющие на метаболизм лекарственных средств. Индукторы и
ингибиторы ферментов метаболизма. Молекулярные механизмы их
действия. Феномен лекарственной индукции ферментов.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
46 - 49.
2. Кукес В.Г., Стародубцев А.К. Клиническая фармакология и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 69 – 73.
Дополнительная:
1. Майский В.В. Фармакология для студентов (288 вопросов и ответов). – М.
: ГЭОТАР-Медиа, 2007. Стр. 4 – 10.
77
2. Бегг Э. Клиническая фармакология / Э.Бегг; Пер. с англ. – М.: БИНОМ.
Лаборатория знаний, 2004. Стр. 24 – 31.
3. Буюклинская О.В., Крылов И.А. Общая фармакология: пособие для
студентов фармацевтического факультета. УМО 582 от 18.10.2005г.,
Издание СГМУ. Стр. 21 – 47.
4. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (I том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 15 – 49.
1.
2.
3.
4.
5.
V. Вопросы для самоконтроля
Дайте определение ксенобиотикам?
Назовите метаболизирующие ксенобиотики органы?
Дайте характеристику отдельных фаз печеночного метаболизма лекарств.
Приведите примеры метаболизма лекарственных веществ с указанием
химических уравнений реакций.
Перечислите индукторы и ингибиторы ферментов метаболизма. Каково их
значение в лекарственной терапии?
Занятие № 4
Тема: «Фармакодинамика».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
фармакодинамики
лекарств;
развитие
комплексного
мышления,
позволяющего предвидеть конечный фармакологический эффект при
комбинированном применении лекарственных веществ.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Прогнозировать фармакологические эффекты лекарственных веществ при их
комбинированном использовании;
Предвидеть изменения фармакодинамики лекарств при их повторном
введении;
Проводить профилактику развития кумулятивных эффектов лекарственных
средств;
Прогнозировать развитие, выявлять (в том числе лабораторными методами) и
проводить профилактику привыкания, толерантности, лекарственной
зависимости.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
78
1. Категории: фармакодинамический профиль лекарственных веществ,
профиль безопасности лекарств.
2. Понятия: доза, первичная фармакологическая реакция, вторичная
фармакологическая реакция, фармакодинамическая фаза, синергизм,
антагонизм.
3. Термины: кумуляция, привыкание, толерантность, зависимость
(лекарственная), тахифилаксия, рефрактерность.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
1.
2.
3.
1.
2.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
Понятия о дозах лекарственных веществ. Особенности расчета доз у детей
(формулы).
Взаимодействие
лекарств
с
организмом
(фармацевтическая,
фармакокинетическая и фармакодинамическая фазы). Значение
индивидуальных особенностей организма и его состояния для проявления
действия лекарственных средств.
Виды и характер действия лекарственных веществ. Понятие о первичной и
вторичной фармакологической реакциях. Главное и побочное,
резорбтивное и местное, прямое, непрямое и рефлекторное действие.
Виды лекарственной терапии.
Явления, возникающие при повторном введении лекарственных
препаратов. Понятия кумуляции, привыкания и толерантности,
лекарственной зависимости, тахифилаксии, рефрактерности, синдрома
отмены.
Виды взаимодействия лекарств. Синергизм и антагонизм при совместном
действии лекарственных веществ, их разновидности.
Побочные реакции лекарств.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
61 - 75.
Основы клинической фармакологии и рациональной фармакотерапии :
Рук. для практикующих врачей / Ю.Б.Белоусов, М.В.Леонова,
Д.Ю.Белоусов, А.И.Вялков и др. ; Под общ. Ред. Ю.Б.Белоусова,
М.В.Леоновой. – М.: Бионика, 2002. Стр. 27 – 37; 63 – 69; 69 – 80.
Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. XXV-XXXVII.
Дополнительная:
Буюклинская О.В., Крылов И.А. Общая фармакология: пособие для
студентов фармацевтического факультета. УМО 582 от 18.10.2005г.,
Издание СГМУ. Стр. 7 – 21.
Бегг Э. Клиническая фармакология / Э.Бегг; Пер. с англ. – М.: БИНОМ.
Лаборатория знаний, 2004. Стр. 46 - 59.
79
3. Кукес В.Г., Стародубцев А.К. Клиническая фармакология и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 82 – 112.
4. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (I том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 38 – 49.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
V. Вопросы для самоконтроля
Что подразумевают под фармакодинамической фазой взаимодействия
лекарств?
Какие существуют индивидуальные особенности организма для
проявления действия лекарственных веществ?
Что такое первичная фармакологическая реакция?
Что такое вторичная фармакологическая реакция?
Какие явления могут возникать при повторном введении лекарств?
Какие выделяют типы побочных реакций лекарств?
Назовите пути оптимизации фармакотерапии.
Занятие № 5
Тема: «Рецепторология (часть I)».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
рецепторологии физиологически активных веществ; развитие комплексного
мышления, позволяющего прогнозировать поведение лекарственных веществ
в организме в зависимости от особенностей их химического строения и
лиганд-рецепторного взаимоотношения.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Прогнозировать фармакологические эффекты лекарственных средств в
зависимости от кинетики взаимодействия с рецепторными образованиями;
Определять развитие фармакологических эффектов в зависимости от
механизмов лиганд-рецепторного взаимодействия;
Представлять условия снижения эффективности лекарственной терапии
(явление десенситизации рецепторов физиологически активных веществ);
Ориентироваться в основных типах рецепторов, знать их молекулярную
организацию и биохимическую характеристику.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: кинетика взаимоотношения лекарственного вещества с
рецепторным образованием.
2. Понятия: аффинитет, лиганд-рецепторное взаимодействие, теории
рецепции.
80
3. Термины: оккупация, агнонист, антагонист, парциальный антагонист,
лиганд, десенситизация.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
1.
1.
2.
3.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
Кинетика взаимодействия ЛВ с рецептором. Теории рецепции: простая
оккупационная (по A.J.Clark), сложная оккупационная (дополнения
E.J.Ariens), положения теории R.B.Stephenson, аллостерическая теория
A.T.Karlin, скоростная теория W.D.Paton. Постулаты теории A.De Lean et
al. (1979 г.)
Механизмы лиганд-рецепторного связывания.
Классическая теория десенситизации Катца. Гипотеза A.Gero (1983).
Химическая природа рецепторов физиологически активных веществ.
Специфичность рецепторов. «Молчащие» рецепторы.
Классификация рецепторов. Молекулярная характеристика рецепторов
физиологически активных веществ: ацетилхолиновые, адренорецепторы,
дофаминовые, гистаминовые, серотониновые, имипраминовые, рецепторы
γ-аминомасляной кислоты, бензодиазепиновые рецепторы.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
53 - 60.
Дополнительная:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (I том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 15 - 49.
Буюклинская О.В., Крылов И.А. Общая фармакология: пособие для
студентов фармацевтического факультета. УМО 582 от 18.10.2005г.,
Издание СГМУ. Стр. 3 – 47.
Майский В.В. Фармакология для студентов (288 вопросов и ответов). – М.
: ГЭОТАР-Медиа, 2007. Стр. 4 – 10.
V. Вопросы для самоконтроля
Какие существуют типы рецепторов?
Дайте характеристику отдельных типов рецепторов?
Суть теории Кларка?
Сформулируйте постулаты теории Стефенсона?
Дайте
характеристику
различным
типам
лиганд-рецепторного
взаимодействия?
Что такое десенситизация рецепторов? Каково значение данного
феномена?
Что такое «молчащие» рецепторы?
Занятие № 6
81
Тема: «Рецепторология (часть II). Итоговый контроль по модулю
«Общая фармакология, рецепторология».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
рецепторологии физиологически активных веществ; развитие комплексного
мышления, позволяющего прогнозировать поведение лекарственных веществ
в организме в зависимости от особенностей их химического строения и
лиганд-рецепторного взаимоотношения.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Прогнозировать фармакологические эффекты лекарственных средств в
зависимости от кинетики взаимодействия с рецепторными образованиями;
Определять развитие фармакологических эффектов в зависимости от
механизмов лиганд-рецепторного взаимодействия;
Представлять условия снижения эффективности лекарственной терапии
(явление десенситизации рецепторов физиологически активных веществ);
Ориентироваться в основных типах рецепторов, знать их молекулярную
организацию и биохимическую характеристику.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: кинетика взаимоотношения лекарственного вещества с
рецепторным образованием.
2. Понятия: специфичность, гетерогенность, вариабельность рецепторов.
3. Термины: оккупация, агнонист, антагонист, парциальный антагонист,
лиганд, десенситизация.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Молекулярная характеристика рецепторов физиологически активных
веществ. Специфичность, гетерогенность и вариабельность рецепторов.
2. Частные
вопросы
рецепторологии:
рецепторы
возбуждающих
аминокислот, пуриновые рецепторы, опиоидные рецепторы, рецепторы
белково-пептидных и стероидных гормонов.
3. Проблемы онтогенеза и филогенеза рецепторов.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
53 - 60.
Дополнительная:
1. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (I том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 15 - 47.
82
2. Буюклинская О.В., Крылов И.А. Общая фармакология: пособие для
студентов фармацевтического факультета. УМО 582 от 18.10.2005г.,
Издание СГМУ. Стр. 3 – 47.
3. Майский В.В. Фармакология для студентов (288 вопросов и ответов). – М.
: ГЭОТАР-Медиа, 2007. Стр. 4 – 10.
1.
2.
3.
4.
V. Вопросы для самоконтроля
Что такое специфичность рецепторов?
Что включает понятие гетерогенности рецепторных образований?
Дайте определение вариабельности рецепторов. Приведите примеры.
Охарактеризуйте
с
биохимической
точки
зрения
рецепторы
возбуждающих аминокислот, пуриновые рецепторы, опиоидные
рецепторы, рецепторы белково-пептидных и стероидных гормонов.
Занятие № 7
Тема: «Молекулярная фармакология холиномиметических и
антихолинэстеразных средств».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
синаптической передачи, реализации действия лекарственных веществ
холиномиметической направленности действия, фармакологического
контроля функционирования холинергической синаптической передачи и
прогнозирования фармакологической активности веществ в аспекте
«химическая структура – фармакологическая активность».
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Ориентироваться в классификации холинопозитивных лекарственных
веществ (фармакологическая классификация, по химическому строению,
по длительности и селективности действия);
Определять возможности фармакологической модуляции синаптической
холинергической передачи;
Прогнозировать фармакологическую активность лекарственных средств в
зависимости от их химической структуры;
Определять развитие фармакологических эффектов в зависимости от
механизмов и кинетики лиганд-рецепторного взаимодействия;
Выбирать возможности коррекции передозировки и отравления
холинопозитивными средствами (вопросы антидотной терапии).
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: синаптическая холинергическая передача, антидоты.
2. Понятия: селективность (избирательность) действия, связь «химическая
структура – фармакологическая активность веществ».
83
3. Термины: М-холиномиметик, М,N-холиномиметик, ацетилхолинэстераза,
бутирилхолинэстераза
(псевдохолинэстераза),
антихолинэстеразное
средство, реактиватор ацетилхолинэстеразы.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
Нейромедиаторы вегетативной нервной системы. М- и Nхолинорецепторы, их топография и роль в функционировании
вегетативной нервной системы. Физиологические ответы клеток,
опосредованные активацией холинорецепторов.
Основные
этапы
функционирования
синапсов.
Строение
и
функционирование холинергического синапса. Синтез, депонирование,
либерализация ацетилхолина. Гидролиз медиатора на холинэстеразе.
Фармакологическая
регуляция
биоситеза,
депонирования
и
высвобождения ацетилхолина. Вещества, усиливающие выброс
ацетилхолина.
Реализация
механизма
обратной
связи
в
функционировании холинергического синапса.
Ацетилхолин,
особенности
его
химического
строения
и
фармакологические свойства. Молекулярные механизмы взаимодействия
ацетилхолина с холинорецепторами. Неизбирательные М- и Nхолиномиметики, их фармакологические свойства и применение в
клинической практике.
Молекулярное строение М-холинорецепторов и N-холинорецепторов. Их
функционирование, гетерогенность, подтипы рецепторов и их
идентификация. Механизмы трансмембранной передачи сигнала,
опосредованные
М-холинорецепторами
и
N-холинорецепторами.
Механизмы десенситизации.
М-холиномиметики.
Особенности
их
химического
строения.
Фармакологические
свойства
мускарина.
Особенности
фармакологических свойств отдельных М-холиномиметиков. Применение
М-холиномиметиков в медицинской практике.
Холинэстеразы, их типы, локализация. Строение и функционирование
ацетилхолинэстеразы. Гидролиз ацетилхолина на холинэстеразе.
Ингибирование холинэстеразы фармакологическими веществами.
Антихолинэстеразные средства. Классификация антихолинэстеразных
средств на основе их химической структуры и механизма ингибирования
фермента. Фармакологические свойства антихолинэстеразных средств,
зависимость их фармакологических свойств от химической структуры.
Токсичность
антихолинэстеразных
средств.
Применение
антихолинэстеразных средств в клинической практике. Реактиваторы
ацетилхолинэстеразы.
Знать структурные формулы веществ:
ацетилхолин,
галантамина
гидробромид,
карбахолин
(карбахол,
карбамоилхолин), метахолин, физостигмина салицилат, бетанехол
(карбамоил-β-метилхолин, уреколин), неостигмин (прозерин), мускарин, 4-
84
аминопиридин, ацеклидин, пилокарпина гидрохлорид, никотин, метацин,
дипироксим, изонитрозин, армин.
1.
2.
1.
2.
3.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
53 - 60.
Крылов И.А., Утешев Д.Б. «Вегетотропные средства (Часть I):
Холиномиметики,
атихолинэстеразные
средства,
реактиваторы
ацетилхолинэстеразы, антихолинергические средства»: Учеб. пособие для
студентов медико-биологического факультета, Издательство СГМУ, 2008
г. Стр. 1 – 150.
Дополнительная:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (I том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 101 - 161.
Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 51 – 53.
Майский В.В. Фармакология для студентов (288 вопросов и ответов). – М.
: ГЭОТАР-Медиа, 2007. Стр. 11 – 17.
V. Вопросы для самоконтроля
Дайте
топографо-функциональные
отличия
симпатического
и
парасипатического отделов вегетативной нервной системы?
Какие основные этапы функционирования холинергического синапса?
Биохимическая характеристика М-холинорецепторов.
Биохимическая характеристика N-холинорецепторов.
Каковы
возможности
фармакологической
модуляции
Мхолинорецепторов?
Типы холинэстераз и их фармакологическое значение.
Молекулярные механизмы реализации действия антихолинэстеразных
средств.
Какова тактика при передозировке холиномиметическими средствами,
отравлении
ядовитыми
грибами
(красными
мухоморами)
и
фосфорорганическими соединениями?
85
Занятие № 8
Тема: «Молекулярная фармакология М,N-холиноблокирующих
средств».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
реализации действия блокаторов мускариновых и никотиновых рецепторов,
прогнозирования фармакологической активности веществ в аспекте
«химическая структура – фармакологическая активность».
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Ориентироваться в классификации холинонегативных лекарственных
веществ (фармакологическая классификация, по химическому строению,
по длительности и селективности действия);
Прогнозировать фармакологическую активность М-холиноблокаторов,
ганглиолокаторов и мышечных релаксантов в зависимости от их
химической структуры;
Определять
развитие
фармакологических
эффектов
изучаемых
фармакологических групп в зависимости от механизмов и кинетики
лиганд-рецепторного взаимодействия;
Выбирать возможности коррекции передозировки и отравления
холиноблокаторами, холинонегативными ядами (вопросы антидотной
терапии), уметь применять методы декураризации при передозировке
миорелаксантов деполяризующего и антидеполяризующего типа
действия.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: холинонегативное действие, ганглионарные эффекты,
миорелаксация.
2. Понятия: атропиноподобные эффекты, широта миопаралитического
действия, связь «химическая структура – фармакологическая активность
веществ».
3. Термины: алкалоид, энантиомер, мидриаз, циклоплегия, микропсия,
декураризация.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. М-холиноблокаторы, классификация. Особенности химического строения
М-холиноблокаторов,
молекулярный
механизм
действия.
Фармакологические свойства М-холиноблокаторов. Влияние Мхолиноблокаторов на функции ЦНС. Особенности фармакологических
свойств
отдельных
М-холиноблокаторов.
Применение
Мхолиноблокаторов в медицинской практике.
86
2. Ганглиоблокаторы. Их классификация на основе химической структуры и
длительности действия препаратов. Молекулярный механизм действия и
фармакологические свойства ганглиоблокаторов. Применение в
клинической практике (основные показания и противопоказания).
3. Курареподобные
средства
(периферические
миорелаксанты).
Молекулярный
механизм
действия
курареподобных
средств.
Классификация курареподобных средств на основе механизма действия и
химического строения. Фармакологические свойства курареподобных
средств. Особенности фармакологических свойств деполяризующих
миорелаксантов. Декураризация.
Знать структурные формулы веществ:
атропин, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартарат, метацин,
тропикамид, ипратропия бромид, пирензепин, бензогексоний, суксаметоний
(дитилин).
1.
2.
1.
2.
3.
1.
2.
3.
4.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
53 - 60.
Крылов И.А., Киров М.Ю., Утешев Д.Б. «Вегетотропные средства (Часть
II): ганглионарные средства, мышечные релаксанты»: Учеб. пособие для
студентов медико-биологического факультета, Издательство СГМУ, 2008
г. Стр. 1 – 150.
Дополнительная:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (I том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 161 - 177.
Рациональная фармакоанестезиология: Рук. для практикующих врачей /
А.А.Бунятян, В.М.Мизиков, Г.В.Бабалян, Е.О.Борисова и др.; Под общ.
ред. А.А.Бунятяна, В.М.Мизикова. – М.: Литтерра, 2006. Стр. 178 – 193.
Майский В.В. Фармакология для студентов (288 вопросов и ответов). – М.
: ГЭОТАР-Медиа, 2007. Стр. 11 – 17.
V. Вопросы для самоконтроля
Каково подразделение М-холиноблокирующих (атропиноподобных)
средств в зависимости от химической структуры? Значение данного
подразделения веществ в аспекте фармакокинетики и фармакодинамики?
По каким показаниям применяются М-холиноблокирующие средства?
Объясните фармакодинамические эффекты ганглиоблокирующих веществ
в аспекте молекулярного механизма их действия?
Проведите различия в молекулярном механизме действия миорелаксантов
деполяризующего и антидеполяризующего типа действия.
87
Занятие № 9
Тема:
«Фармакологическая
регуляция
активности
адренергического
синапса.
Адреномиметики,
адреноблокаторы,
симпатолитики».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного
аспекта
действия
фармакологических
веществ,
модифицирующих функции адренергического синапса, прогнозирования
фармакологической активности веществ в аспекте «химическая структура –
фармакологическая активность».
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Определять фармакологическую группу изучаемых лекарственных веществ
сообразно их классификационному подразделению;
Прогнозировать фармакологическую активность адренопозитивных и
адренонегативных веществ в зависимости от их химической структуры;
Определять
развитие
фармакологических
эффектов
изучаемых
фармакологических классов в зависимости от механизмов и кинетики
лиганд-рецепторного взаимодействия;
Использовать совокупность данных (фармакокинетика, особенности
фармакдинамики и профиля безопасности) при выборе лекарственного
средства в зависимости от патологического состояния;
Выбирать возможности коррекции передозировки при развитии
адренопозитивного и адренонегативного токсикологического синдрома
(вопросы антидотной терапии).
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: адренергическая передача, типы и подтипы адренорецепторов.
2. Понятия: инактивация медиатора, селективность (избирательность)
действия.
3. Термины: адреномиметик, адреноблокатор, симпатолитик.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Строение и функционирование адренергического синапса, особенности
функционирования адренергического синапса (в сравнении с
холинергическим). Синтез, депонирование, высвобождение обратный
захват
(нейрональный
и
экстранейрональный).
Инактивация
катехоламинов
на
моноаминооксидазе
и
катехоламин-О-
88
2.
3.
4.
5.
метилтрансферазе. Участие ионов Са2+ в адренергической передаче
нервных импульсов.
1-, 2-, 1-, 2- и 3-адренорецепторы, их локализация по органам и
тканям. Строение активных центров
адренорецепторов. Роль
аденилатциклазы, гуаниновых нуклеотидов, ионов Са2+ и фосфолипидов в
функционировании адренорецепторов. Молекулярные
механизмы
взаимодействия катехоламинов с адренорецепторами.
Адреномиметические вещества (адреналина гидрохлорид, норадреналина
гидротартрат, мезатон, фенамин, эфедрин, изадрин, клофелин, метилдофа,
алупент). Классификация адреномиметиков по их влиянию на пре- и
постсинаптические 1, 2, 1, 2-адренорецепторы. Зависимость между
структурой и действием в ряду фенилалкиламинов. Молекулярные
механизмы действия. Влияние на нервную, сердечно-сосудистую и
дыхательную системы, на органы выделения, на углеводный и жировой
обмен. Сравнительная оценка адреномиметических средств. Вещества
прямого и непрямого типов действия, избирательного и неизбирательного
типов действия. Показания к применению адреномиметических средств.
Адреноблокирующие вещества (дигидроэрготоксина этанолсульфонат,
фентоламина гидрохлорид, тропафен, дибенамин, празоцин, иохимбин,
анаприлин и др.). Классификация адреноблокаторов по их влиянию на 1,
2, 1, 2-адренорецепторы. Вещества обратимого и необратимого типов
действия. Фармакодинамика адреноблокаторов. Клиническое применение.
Возможные осложнения.
Симпатолитические вещества (октадин, орнид, резерпин). Локализация и
механизмы действия на высвобождение и обратный захват катехоламинов.
Клиническое использование. Побочные эффекты.
Знать структурные формулы веществ:
эпинефрин, сальбутамол, норэпинефрин, добутамин, дофамин, мезатон,
фентоламин, эфедрин, пропранолола гидрохлорид, нафазолина нитрат,
атенолол, изадрин.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
53 - 60.
Дополнительная:
1. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (I том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 177 - 220.
2. Майский В.В. Фармакология для студентов (288 вопросов и ответов). – М.
: ГЭОТАР-Медиа, 2007. Стр. 18 – 25.
V. Вопросы для самоконтроля
89
Каковы особенности функционирования адренергического синапса?
Как подразделяются (типы, подтипы) адренорецепторы, их топография?
Опишите молекулярный механизм действия адренопозитивных средств?
Кардиоселективные и неселективные адреноблокаторы: особенности
применения при патологических состояниях.
5. Охарактеризуйте молекулярный аспект действия симпатолитиков.
1.
2.
3.
4.
Занятие № 10
Тема: «Молекулярная фармакология антиаллергических средств».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного
аспекта
действия
фармакологических
веществ,
контролирующих аллергическое воспаление.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Выбирать группу антиаллергических лекарственных средств в зависимости
от типа аллергических реакций;
Ориентироваться в молекулярном механизме действия по основным
направлениям фармакологической модификации аллергической формы
воспаления;
Определять зависимость «химическая структура – фармакологическая
активность» в группах антиаллергических средств.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: типы аллергических реакций.
2. Понятия: клинические эквиваленты аллергических реакций, генерации
антагонистов гистаминовых рецепторов.
3. Термины: гиперчувствительность, цистеиниловые лейкотриены, 5липоксигеназа.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Аллергическое воспаление: классификация и основные типы (I - IV)
аллергических реакций (Gell, Coombs). Возможности фармакологического
контроля различных форм аллергического воспаления.
2. Гистаминовые рецепторы: типы, молекулярная организация. Антагонисты
гистаминовых Н1-рецепторов: классификация Н1-антагонистов (по
генерациям, химической структуре), молекулярный механизм действия,
фармакодинамика, особенности фармакокинетики. Препараты I, II, III
генерации: представители, отличия в спектре фармакологических
эффектов и профилю безопасности.
3. Антагонисты липидных медиаторов: возможные точки приложения
действия ингибиторов липидных медиаторов, торможение 5-
90
липоксигеназы, рецепторы цистеиниловых лейкотриенов, антагонисты
рецепторов цистеиниловых лейкотриенов.
4. Стабилизаторы мембран тучных клеток: молекулярный механизм
действия, особенности клинического применения.
Знать структурные формулы веществ:
дифенгидрамин (димедрол), хлоропирамин (супрастин), фенкарол, дипразин,
диазолин, кромолин-натрий, зилеутон, зафирлукст.
1.
2.
1.
2.
3.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
524 - 530.
Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 23 – 33.
Дополнительная:
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (II том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 502- 533.
Кукес В.Г., Стародубцев А.К. Клиническая фармакология и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 263 – 285.
Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 285 – 300.
V. Вопросы для самоконтроля
Какие существуют типы аллергических реакций и их клинические
эквиваленты?
Возможности фармакологического воздействия на разные типы
аллергических реакций.
Какова роль липидных медиаторов в поддержании аллергических форм
воспаления?
Область
применения
антагонистов
рецепторов
цистеиниловых
лейкотриенов.
В чем заключается молекулярный механизм действия кромонов?
Возможные области применения группы средств кромонового ряда.
Занятие № 11
Тема: «Молекулярная фармакология иммуномодуляторов».
I. Цель и задачи
Цель:
91
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного
механизма
действия
иммуномодуляторов,
фармакологической коррекции иммунопатологических состояний.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Выбирать группу иммунотропных лекарственных средств в зависимости от
типа иммунологического нарушения;
Представлять молекулярный механизм действия лекарственных веществ,
подавляющих иммуногенез;
Прогнозировать спектр неблагоприятных побочных реакций при применении
иммунодепрессантов;
Ориентироваться в возможностях фармакологической интервенции на
разные фазы иммунного ответа;
Осуществлять выбор лекарственного препарата при иммунодефицитных
состояниях.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
Категории: иммунотропная активность, иммуногенез.
Понятия: иммуностимулятор, иммунодепрессант.
Термины: фармакологически индуцированная иммуносупрессия.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
Классификация лекарственных средств, корригирующих процессы
иммунитета.
Механизм действия и применение препаратов, стимулирующих процессы
иммунитета.
Фармакологическая характеристика интерлейкинов: получение, механизм
действия, применение.
Фармакологическая характеристика иммуносупрессоров: представители,
механизм действия, применение.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
527 - 530.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 735 – 746.
2. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (III том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 1126 - 1143.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Перечислите группы средств, корригирующих функции иммунной
системы.
92
2.
3.
4.
5.
Объясните механизм действия иммуностимулирующих препаратов.
Какова фармакологическая характеристика интерферонов?
В каких ситуациях используются иммунодепрессанты?
Какие возможны неблагоприятные реакции при применении
иммунодепрессантов?
Занятие № 12
Тема:
«Молекулярная
фармакология
ненаркотических
анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств.
Модульный
итоговый
контроль
«Антиаллергические,
иммуномодулирующие и противовоспалительные средства».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия нестероидных противовоспалительных
средств, применению и оценке безопасности использования рассматриваемой
клинико-фармакологической группы.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Представлять закономерности течения флогогенных (воспалительных)
реакций;
Ориентироваться в современных возможностях фармакологической
интервенции в течение флогогенных реакций;
Представлять направления научного поиска по перспективам поиска новых
веществ, корригирующих воспаление;
Применять
знания
по
молекулярному
механизму
действия
противовоспалительных средств при выборе лекарственного средства;
Прогнозировать
возможные
осложнения
при
назначении
антифлогистических средств, знать методы контроля, профилактики их
развития и лечения возникших осложнений.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: флогогенная реакция.
2. Понятия: антифлогогенная активность, анальгетическая активность,
антипиретическая активность, синдром Рея, синдром Фернан-Видаля
(«аспириновая триада»).
3. Термины: циклооксигеназа-1, циклооксигеназа-2, салицилизм, НПВСгастродуоденопатия.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
93
1. Основы патофизиологии острофазового ответа, медиация воспаления;
возможности фармакологического воздействия на различные фазы
течения флогогенных реакций.
2. Молекулярный
механизм
противовоспалительного
действия
глюкокортикостероидов, применение.
3. Молекулярный
механизм
действия
группы
нестероидных
противовоспалительных
средств;
изоформы
циклооксигеназ
(конститутивная, индуцибельная), их биологическая роль; классификация
по химическому строению и селективности действия в отношении
различных изоформ циклооксигеназы.
4. Частная фармакологическая характеристика отдельных представителей
группы нестероидных противовоспалительных средств (кислота
ацетисалициловая,
мефенамовая
кислота,
нифлумовая
кислота,
индометацин, диклофенак-натрий, ибупрофен, оксикамы, пиразолоновые
дериваты, коксибы).
5. Меры контроля и профилактика побочных реакций, связанных с
применением нестероидных противовоспалительных средств.
6. Болезньмодифицирующие антиревматические средства – базисные
средства.
Препараты
золота:
особенности
механизма
противовоспалительного действия и применения.
Знать структурные формулы веществ:
метамизол натрия (анальгин), антипирин,
ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон
индометацин, мелоксикам, целекоксиб.
1.
2.
1.
2.
парацетамол, кетеролак,
(бутадион), ибупрофен,
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
510 - 523.
Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 158 – 181.
Дополнительная:
Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 3 – 22.
Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (II том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 533 - 560.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Перечислите направления фармакологического воздействия на течение
воспалительной реакции.
2. Объясните на молекулярном уровне механизм действия нестероидных
противовоспалительных средств и глюкокортикостероидов.
94
3. Что такое циклооксигеназа? Какие существуют изоформы этого фермента
и какова их биологическая роль?
4. Какие существуют направления контроля безопасности применения
нестероидных противовоспалительных средств?
5. Дайте
сравнительную
характеристику
нестероидных
противовоспалительных
средств
(анальгетиков-антипиретиков)
и
болезньмодифицирующих антиревматических базисных препаратов.
Занятие № 13
Тема: «Молекулярная фармакология средств для наркоза.
Алкоголи».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия средств для наркоза, аспектам выбора
наркотического анестетика в зависимости от сопутствующей патологии;
механизмам алкогольной зависимости и современным представлениям ее
лечения.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Представлять закономерности и особенности течения стадий наркоза при
использовании отдельных представителей;
Ориентироваться в принципах выбора наркотического анестетика в
зависимости от патологии, характера предстоящего оперативного
пособия;
Прогнозировать развитие нежелательных эффектов различных видов
наркоза, предупреждать их возникновение;
Анализировать молекулярный механизм действия этанола, развития
алкогольной зависимости;
Обосновывать применение методов лечения алкогольной зависимости.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: наркоз, теории наркоза, алкогольная зависимость.
2. Понятия: виды наркоза, инагляционные и неингаляционные наркозные
средства, алкоголи, правило Ричардсона.
3. Термины: кумуляция, толерантность, резорбтивное действие этанола,
местное действие этанола, антабусный эффект.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Понятие о наркозе и наркозных препаратах. Клеточный и нервный наркоз.
История развития учения о наркозе (Дэйв, Лонг, Мортон, Джексон,
95
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
Симпсон и другие).
Классификация наркозных средств. Ингаляционные и неингаляционные
наркозные средства. Летучие жидкости. Газообразные вещества.
Производные барбитуровой кислоты и небарбитуровые вещества. Пути и
способы введения наркозных средств. Накопление веществ в крови и
тканях; факторы, влияющие на этот процесс.
Зависимость действия наркозных средств от их химической структуры.
Правило Ричардсона.
Фармакологическая характеристика отдельных групп наркозных средств.
Последовательность действия на центральную систему.
Виды наркоза. Вводный, базисный, смешанный, комбинированный и
потенцированный наркоз.
Теории наркоза. Коагуляционная и протеиновая теория. Теория
поверхностного натяжения. Липоидная теория. Теория Фергюсона.
Химический потенциал как показатель активности наркозных препаратов.
Теория водных микрокристаллов. Мембранная теория. Влияние
наркозных средств на энергетические процессы в клетке. Действие на
синапсы в ЦНС. Роль ретикулярной формации и коры головного мозга в
действии наркозных средств. Пути метаболизма и способы выведения из
организма. Методы изучения активности наркозных средств.
Физико-химические свойства алкоголей. Всасывание и распределение
алкоголей по органам и тканям. Пути метаболизма. Местное действие
этанола, его антисептические свойства. Вяжущее, раздражающее и
прижигающее действие.
Резорбтивное действие этанола, его влияние на кору головного мозга,
подкорковые центры, на продолговатый и спинной мозг. Острое и
хроническое отравление алкоголем. Пристрастие к алкоголю. Динамика и
молекулярные механизмы развития хронического алкоголизма. Методы
их изучения. Роль алкогольдегидрогеназы и биогенных аминов в развитии
алкоголизма. Молекулярные механизмы действия антиалкогольных
препаратов.
Знать структурные формулы веществ:
фторотан, метоксифлуран, энфлуран, изофлуран, эфир для наркоза.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
163 - 179.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 15 – 26, 944.
Дополнительная:
1. Кукес В.Г., Стародубцев А.К. Клиническая фармакология и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 516 – 525.
96
2. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (I том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 238 - 291.
3. Барденштейн Л.М., Герасимов Н.П., Можгинский Ю.Б., Беглянкин Н.И.
Алкоголизм, наркомании, токсикомании: учебное пособие. – М. :
ГЭОТАР-Медиа, 2007. Стр. 4 – 23.
4. Рациональная фармакоанестезиология: Рук. для практикующих врачей /
А.А.Бунятян, В.М.Мизиков, Г.В.Бабалян, Е.О.Борисова и др.; Под общ.
ред. А.А.Бунятяна, В.М.Мизикова. – М.: Литтерра, 2006. Стр. 53 – 124.
1.
2.
3.
4.
5.
V. Вопросы для самоконтроля
Какие существуют теории, объясняющие механизм действия средств для
наркоза?
Классифицируйте наркозные средства.
Дайте сравнительную характеристику основных ингаляционных средств
для наркоза (преимущества, недостатки).
Распределите внутривенные анестетики по длительности эффекта.
В чем преимущества и недостатки отдельных представителей (тиопенталнатрий, натрия оксибутират, кетамин, барбитураты, пропанидид)
внутривенных анестетиков?
Занятие № 14
Тема: «Молекулярная фармакология снотворных средств и
антиконвульсантов».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по принципам
фармакологической коррекции нарушений сна и корригирования судорожной
активности.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Анализировать и определять виды нарушений сна;
Представлять способы фармакологической коррекции нарушений сна;
Определять зависимость химического строения снотворных средств и их
фармакологической активности;
Ориентироваться в особенностях фармакодинамики снотворных средств
различных химических классов;
Применять принципы фармакологического регулирования судорожной
активности.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: физиологический и медикаментозный сон, судорожная
активность.
97
2. Понятия: иносмния, гиперсомния, парасомния.
3. Термины: синдром «отмены», барбитураты, индукция микросомального
окисления,
гипнотик,
антиконвульсант,
фокальная
эпилепсия,
генерализованная эпилепсия.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
Физиологический сон; фазы сна. Виды нарушений сна.
Понятие о медикаментозном сне и снотворных препаратах (гипнотиках).
Классификация снотворных средств (агонисты бензодиазепиновых
рецепторов, снотворные средства с наркотическим типом действия).
Барбитураты. Синтез барбитуровой кислоты и ее свойства. Зависимость
фармакологической активности барбитуратов от их химического
строения. Классификация по продолжительности действия. Клиническое
использование.
Молекулярные механизмы действия производных барбитуровой кислоты
на
центральную
нервную
систему.
Противосудорожные
(антиконвусантные) свойства барбитуратов. Барбитураты и индукция
ферментов микросом печени. Особенности совместного применения с
другими лекарственными веществами.
Бензодиазепиновые дериваты и снотворные средства других химических
групп: молекулярный механизм действия, особенности фармакодинамики
и применения.
Принципы фармакологического регулирования судорожной активности.
Клонические и тетанические судороги. Классификация, механизмы
действия антиконвульсантов. Особенности действия и клиническое
применение противосудорожных препаратов.
Знать структурные формулы веществ:
нитразепам, этаминал-натрий, фенобарбитал, зопиклон, золпидем, дифенин,
карбамазепин, клоназепам, этосуксимид, ламотриджин.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
179 – 188, 208 – 215.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 27 – 33, 34 – 48.
Дополнительная:
1. Кукес В.Г., Стародубцев А.К. Клиническая фармакология и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 532 – 533, 544 – 547.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 61 – 74.
98
3. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (I том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 316 – 337, 411 – 431.
4. Рациональная фармакоанестезиология: Рук. для практикующих врачей /
А.А.Бунятян, В.М.Мизиков, Г.В.Бабалян, Е.О.Борисова и др.; Под общ.
ред. А.А.Бунятяна, В.М.Мизикова. – М.: Литтерра, 2006. Стр. 68 – 124.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
V. Вопросы для самоконтроля
Что такое инсомния?
Как классифицируются снотворные средства?
В чем особенности сна, вызванного барбитуратами?
Каковы преимущества сна, вызванного бензодиазепинами?
Как подразделяются антиконвульсанты по химической структуре?
Какие принципы лежат при выборе противосудорожного средства?
Занятие № 15
Тема: «Наркотические анальгетики. Молекулярные механизмы
наркомании».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия наркотических средств; принципам
лечения и профилактики наркотической зависимости с позиций
молекулярного уровня ее развития.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Представлять механизм развития болевого синдрома с учетом
биологического функционирования ноцицептивной и антиноцицептивной
систем;
Определять необходимость применения (назначения) обезболивающих
лекарственных средств с наркотическим типом действия;
Представлять роль опиоидных рецепторов и их эндогенных лигандов в
регуляции ноцицепции;
Ориентироваться в вопросах получения опиоидных анальгетиков;
Анализировать связь «химическая структура – фармакологическая
активность» опиоидных анальгетиков;
Разграничивать центральные и периферические эффекты морфина;
Проводить
мониторинг
нежелательных
эффектов
наркотических
анальгетиков;
Выявлять развитие явлений абстиненции, проводить профилактику их
развития;
Представлять основные направления лечения наркомании.
99
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: ноцицепция, наркомания.
2. Понятия: опиоидная регуляция, наркогенный потенциал, относительная
анальгетическая активность, анальгетическая эффективность.
3. Термины: абстиненция, агонисты-антагонисты, частичные агонисты
опиоидных рецепторов.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
Молекулярные аспекты ноцицепции, биология опиоидных рецепторов.
Опий и его состав. Алкалоиды опия. Химическое строение алкалоидов
опия.
Зависимость
фармакологической
активности
алкалоидов
фенантренового ряда от химической структуры. Морфин, его химическое
строение. Роль заместителей в молекуле морфина для его
фармакологического
действия.
Молекулярные
механизмы
анальгезирующего действия морфина. Опиатные рецепторы, их типы.
Энкефалины и эндорфины - эндогенные лиганды опиатных рецепторов.
Влияние морфина на ЦНС. Его действие на вегетативную нервную
систему, сердечно-сосудистую систему и гладкомышечные органы.
Острое и хроническое отравление морфином, их лечение. Полные и
частичные антагонисты морфина - налоксон, налорфин, их принцип
действия.
Другие алкалоиды опия: кодеин, этилморфин, папаверин. Особенности их
фармакодинамики и молекулярных механизмов действия. Синтетические
заменители морфина (промедол, фенадон, фентанил, трамал, нальбуфин,
морадол). Клиническое применение наркотических анальгетиков.
Нейролептанальгезия. Пути метаболизма алкалоидов опия в организме.
Привыкание и лекарственная зависимость (морфинизм). Принципы и
методы лечения наркоманий.
Привыкание, пристрастие, зависимость. Понятие о наркоманиях, их виды.
Полинаркомании.
Знать структурные формулы веществ:
морфина гидрохлорид, буторфанол, промедол,
гидрохлорид, пентазоцин.
фентанил,
налоксона
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
189 – 204.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 146 – 158.
Дополнительная:
100
1. Кукес В.Г., Стародубцев А.К. Клиническая фармакология и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 504 – 515.
2. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (I том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 447 - 501.
3. Барденштейн Л.М., Герасимов Н.П., Можгинский Ю.Б., Беглянкин Н.И.
Алкоголизм, наркомании, токсикомании: учебное пособие. – М. :
ГЭОТАР-Медиа, 2007. Стр. 24 – 42.
4. Рациональная фармакоанестезиология: Рук. для практикующих врачей /
А.А.Бунятян, В.М.Мизиков, Г.В.Бабалян, Е.О.Борисова и др.; Под общ.
ред. А.А.Бунятяна, В.М.Мизикова. – М.: Литтерра, 2006. Стр. 125 – 160.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
V. Вопросы для самоконтроля
Какие существуют типы опиоидных рецепторов и какова их
биологическая роль?
Назовите алкалоиды опия, приведите их структурные формулы?
Дайте классификацию наркотических анальгетиков.
Назовите побочные эффекты морфина?
Что такое центральные и периферические эффекты морфина
(перечислите)?
Каковы принципы лечения наркотической зависимости?
Занятие № 16
Тема:
«Молекулярная
седативных средств».
фармакология
антипсихотических
и
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия нейролептических средств и седативных
препаратов, особенностей их фармакологического влияния на различные
типы рецепторов.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Представлять механизм развития нарушений психотического уровня;
Определять необходимость применения (назначения) антипсихотических
лекарственных средств с разной направленностью действия в зависимости
от типа психотического расстройства;
Прогнозировать развитие неблагоприятных (побочных) эффектов при
терапии антипсихотиками;
Ориентироваться в вопросах профилактики и лечения осложнений
антипсихотической терапии;
101
Анализировать связь «химическая структура – фармакологическая
активность» антипсихотиков;
Представлять основные направления и принципы применения седативных
лекарственных средств.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: психофармакологические средства, антипсихотический
эффект.
2. Понятия: психолептики, фенотиазины, трициклические производные,
глобальное антипсихотическое инцизивное действие, первичное
седативное действие, селективное антипсихотическое действие,
дезингибирующее действие.
3. Термины:
седация,
депрессогенность,
соматотропный
эффект,
экстрапиамидное действие, седативный антипсихотик, инцизивный
антипсихотик, дезингибирующий антипсихотик, традиционный и
атипичный нейролептик.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
Антипсихотики (нейролептики). Особенности их терапевтических
свойств.
Антипсихотическое действие,
влияние на
функцию
экстрапирамидной системы, эмоциональную сферу, рвотный центр,
артериальное давление, центр терморегуляции.
Молекулярные механизмы действия нейролептиков, влияние на
дофаминовые, серотониновые, адрено- и гистаминовые рецепторы, их
действие на клеточные мембраны, на депонирование тканевых
моноаминов.
Производные
фенотиазина,
их
классификация,
зависимость
фармакологических свойств от химической структуры. Спектр
фармакологической активности и особенности клинического применения.
Взаимодействие нейролептиков и анальгетиков. Нейролептанальгезия.
Спектр и особенности фармакологического действия производных
бутирофенона, производных тиоксантена, дифенилбутилпиперидина,
дибензодиазепина, индола.
Атипичные
нейролептики:
представители,
особенности
фармакодинамики.
Седативные средства: представители, механизм действия, особенности
применения.
Знать структурные формулы веществ:
фенотиазин,
аминазин,
трифтазин,
галоперидол, сульпирид, рисперидон.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
фторфеназин,
хлорпротиксен,
102
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
225 – 232; 246 – 247.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 86 – 90; 49 – 72.
Дополнительная:
1. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 395 – 423.
2. Кукес В.Г., Стародубцев А.К. Клиническая фармакология и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 530 – 532.
3. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (I том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 350 - 411.
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
V. Вопросы для самоконтроля
Назовите группы психофармакологических (психотропных) средств?
Перечислите эффекты, связанные с блокадой дофаминовых рецепторов
разных отделов головного мозга?
Охарактеризуйте седативные антипсихотические средства?
Дайте фармакологическую характеристику инцизивных антипсихотиков?
Что такое дезингибирующие антипсихотики?
Что подразумевают под нетипичными нейролептиками?
Назовите механизм действия седативных средств?
Занятие № 17
Тема: «Молекулярная фармакология местных анестетиков».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного действия местноанестезирующих средств, перспективам
молекулярного конструирования и создания новых препаратов с
местноанестезирующей активностью.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Представлять молекулярный механизм действия местных анестетиков;
Определять возможность получения (в том числе компьютерного
конструирования) новых веществ с местноанестезирующей активностью;
Прогнозировать развитие неблагоприятных (побочных) эффектов при
использовании местных анестетиков;
Анализировать связь «химическая структура – фармакологическая
активность» местных анестетиков.
103
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: местноанестезирующая активность.
2. Понятия: потенциал-зависимые натриевые каналы, резорбтивные эффекты
местных анестетиков.
3. Термины: местная анестезия, ингибирование каналов.
1.
2.
3.
4.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
История открытия местных анестетиков. Их классификация в
соответствии с химической структурой.
Потенциал-зависимые натриевые каналы как мишени действия местных
анестетиков. Способы ингибирования потенциал-зависимых натриевых
каналов местными анестетиками.
Фармакодинамика местных анестетиков, их резорбтивные эффекты:
влияние на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую
систему. Предотвращение резорбтивного действия местных анестетиков.
Фармакокинетика
местных
анестетиков.
Зависимость
фармакокинетических характеристик от химической структуры.
Применение местных анестетиков, виды местной анестезии.
Знать структурные формулы веществ:
кокаина гидрохлорид, прокаинамид (новокаин), дикаин,
тримекаин, бензокаин (анестезин), бумекаин (пиромекаин).
лидокаин,
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
81 – 87.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 307 – 315.
Дополнительная:
1. Клиническая фармакология по Гудману и Гилману. Под общей редакцией
А.Г. Гилмана. В четырех томах (II том). Пер. с англ. – М., Практика, 2006.
Стр. 291 - 306.
2. Рациональная фармакоанестезиология: Рук. для практикующих врачей /
А.А.Бунятян, В.М.Мизиков, Г.В.Бабалян, Е.О.Борисова и др.; Под общ.
ред. А.А.Бунятяна, В.М.Мизикова. – М.: Литтерра, 2006. Стр. 161 – 177.
3. Кукес В.Г., Стародубцев А.К. Клиническая фармакология и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 530 – 532.
V. Вопросы для самоконтроля
104
1. Как классифицируются местноанестезирующие средства в зависимости от
химической структуры?
2. Назовите способы ингибирования потенциал-зависимых натриевых
каналов местными анестетиками.
3. Перечислите резорбтивные эффекты местных анестетиков.
4. Отметьте способы предотвращения развития резорбтивных эффектов
местных анестетиков.
Занятие № 18
Тема: «Молекулярная фармакология средств, корригирующих
когнитивные функции. Фармакологическая регуляция церебрального
кровотока».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного
действия
цереброангиокорректоров,
принципов
нейрометаболической
коррекции
при
нарушениях
церебрального
кровообращения.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Ориентироваться в основных группах цереброангиокорректоров;
Представлять молекулярный механизм действия цереброангиокорректоров;
Определять возможность получения (в том числе компьютерного
конструирования) новых веществ, обладающих тропностью к сосудам
головного мозга;
Прогнозировать развитие неблагоприятных (побочных) эффектов при
использовании цереброангиокорректоров;
Анализировать связь «химическая структура – фармакологическая
активность» цереброангиокорректоров.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: коррекция нарушений церебрального кровообращения.
2. Понятия: церебральная перфузия, модификация церебральной перфузии,
ишемическое нарушение мозгового кровообращения.
3. Термины: цереброангиокорректор, ноотропная актиность.
1.
2.
3.
4.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
Типы и причины нарушений мозгового кровообращения.
Классификация средств, улучшающих церебральный кровоток.
Молекулярный
механизм
действия
основных
групп
цереброангиокорректоров.
Перспективы поиска новых фармакологических веществ, обладающих
105
тропностью к сосудам головного мозга.
Знать структурные формулы веществ:
нимодипин, циннаризин, винпоцетин, пикамилон, ницерголин.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2005. Стр.
320 – 327.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 111 – 119.
Дополнительная:
1. Кукес В.Г., Стародубцев А.К. Клиническая фармакология и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 555 – 560.
1.
2.
3.
4.
V. Вопросы для самоконтроля
Назовите причины нарушений церебрального кровотока?
Какие группы лекарственных препаратов могут быть использованы для
улучшения церебральной перфузии?
Объясните механизм их действия.
Какие существуют направления по поиску новых эффективных и
безопасных цереброангиокорректоров?
Занятие № 19
Тема: «Итоговое занятие. Проведение контрольного мероприятия недифференцированного
дисциплине».
зачета
(промежуточный
I. Цель
Проверка уровня усвоения системных
изученным в течение 7 семестра темам
Проводится в виде устного ответа на
самостоятельного написания химических
веществ.
контроль
знаний, умений
молекулярной
три вопроса
формул трех
по
и навыков по
фармакологии.
по билету и
лекарственных
II. Содержание контрольного мероприятия (зачетные вопросы)
66) Понятие о лекарствах. Принципы подхода к поиску новых лекарственных веществ. Скрининг и его методы. Изучение взаимосвязи
106
биологической активности лекарственных веществ с их химическим
строением.
67) Физико-химические свойства лекарств, их электронная структура.
Конформационный анализ. Применение компьютерной техники для
создания новых лекарственных средств; программы компьютерного
моделирования лекарств.
68) Фармакопея. Правила хранения и отпуска ядовитых и сильнодействующих средств.
69) Совместимость
и
несовместимость
лекарств.
Биологическая
стандартизация лекарств.
70) Понятие о дозе лекарственного вещества. Зависимость дозы
лекарственного вещества от возраста больного и других факторов.
71) Общие принципы рецептуры. Рецепт, его назначение и виды. Составные части рецепта.
72) Понятие о лекарственном сырье, лекарственной форме, лекарственном
веществе и лекарственном препарате, лекарственном средстве.
73) Классификация лекарственных форм, их краткая характеристика.
Правила изготовления и выписывания лекарств.
74) Пути и способы введения лекарств. Энтеральные и парентеральные
пути введения: их характеристика, преимущества и недостатки.
75) Всасывание лекарств. Основные механизмы всасывания. Факторы,
влияющие на всасывание веществ.
76) Гистогематические барьеры и их характеристика.
77) Транспорт лекарственных веществ.
78) Распределение лекарств в организме.
79) Депонирование лекарственных веществ.
80) Пути элиминации лекарств из организма.
81) Математическое моделирование фармакокинетических процессов.
82) Метаболизм лекарственных веществ.
83) Виды и характер действия лекарственных веществ.
84) Кумуляция, привыкание, толерантность, зависимость, тахифилаксия.
85) Комбинированное действие лекарств.
86) Профиль безопасности лекарств: классификация неблагоприятных
эффектов (явлений).
87) Кинетика взаимодействия лекарственного вещества с рецептором.
Механизмы лиганд-рецепторного связывания.
88) Гипотезы и теории рецепции.
89) Специфичность рецепторов.
90) Типы рецепторов.
91) Вариабельность рецепторов.
92) Фармакологическая и биохимическая характеристика дофаминовых
рецепторов.
93) Фармакологическая и биохимическая характеристика имипраминовых
рецепторов.
94) Фармакологическая и биохимическая характеристика рецепторов γ-
107
аминомасляной кислоты.
95) Фармакологическая
и
биохимическая
характеристика
бензодиазепиновых рецепторов.
96) Фармакологическая и биохимическая характеристика рецепторов
возбуждающих аминокислот.
97) Фармакологическая и биохимическая характеристика пуриновых
рецепторов.
98) Фармакологическая и биохимическая характеристика опиоидных
рецепторов.
99) Фармакологическая и биохимическая характеристика рецепторов
белково-пептидных и стероидных гормонов.
100) Ацетилхолин,
особенности
его
химического
строения
и
фармакологические свойства. Молекулярные механизмы взаимодействия
ацетилхолина с холинорецепторами.
101) Фармакологическая
и
биохимическая
характеристика
Мхолинорецепторов, их подтипы.
102) Вариабельность М-холинорецепторов, механизмы десенситизации.
103) Фармакологическая
и
биохимическая
характеристика
Nхолинорецепторов, подтипы.
104) Вариабельность N-холинорецепторов, механизмы десенситизации.
105) М-холиномиметики.
Особенности
химического
строения,
фармакологические свойства, применение в медицинской практике.
106) Холинэстеразы, их типы, локализация. Строение и функционирование
ацетилхолинэстеразы. Гидролиз ацетилхолина на холинэстеразе.
107) Антихолинэстеразные средства: классификация, фармакодинамика,
зависимость фармакологических свойств от химической структуры.
108) Реактиваторы ацетилхолинэстеразы.
109) Антихолинергические средства.
110) N-холиномиметики.
111) Ганглиоблокаторы.
112) Мышечные релаксанты.
113) Адреномиметические вещества.
114) Адренолитические вещества.
115) Симпатолитические вещества.
116) Местные анестетики.
117) Средства для наркоза. Правило Ричардсона.
118) Алкоголи. Молекулярные механизмы действия антиалкогольных
препаратов. Молекулярная фармакология наркомании.
119) Снотворные средства.
120) Антиконвульсанты.
121) Алкалоиды опия.
122) Синтетические заменители морфина.
123) Ненаркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные
средства.
124) Аналептики.
108
Психотропные средства. Классификация по рекомендации ВОЗ.
Ноотропы.
Антипсихотические средства.
Транквилизаторы.
Антидепрессанты.
Психостимулирующие средства.
Реестр формул лекарственных веществ:
Ацетилхолин,
галантамина
гидробромид,
карбахолин
(карбахол,
карбамоилхолин), метахолин, физостигмина салицилат, бетанехол
(карбамоил-β-метилхолин, уреколин), неостигмин (прозерин), мускарин, 4аминопиридин, ацеклидин, пилокарпина гидрохлорид, никотин, метацин,
дипироксим, изонитрозин, армин, атропин, скополамина гидробромид,
платифиллина гидротартарат, метацин, тропикамид, ипратропия бромид,
пирензепин,
бензогексоний,
суксаметоний
(дитилин),
эпинефрин
(адреналин), сальбутамол, норэпинефрин (нарадреналин), добутамин,
дофамин, мезатон, фентоламин, эфедрин, пропранолола гидрохлорид,
нафазолина нитрат, атенолол, изадрин, дифенгидрамин (димедрол),
хлоропирамин (супрастин), фенкарол, дипразин, диазолин, кромолин-натрий,
зилеутон, зафирлукаст, метамизол натрия (анальгин), антипирин,
парацетамол, кетеролак, ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон
(бутадион), ибупрофен, индометацин, мелоксикам, целекоксиб, фторотан,
метоксифлуран, энфлуран, изофлуран, эфир для наркоза, нитразепам,
этаминал-натрий,
фенобарбитал,
зопиклон,
золпидем,
дифенин,
карбамазепин,
клоназепам,
этосуксимид,
ламотриджин,
морфина
гидрохлорид, буторфанол, промедол, фентанил, налоксона гидрохлорид,
пентазоцин, фенотиазин, аминазин, трифтазин, фторфеназин, хлорпротиксен,
галоперидол, сульпирид, рисперидон, кокаина гидрохлорид, прокаинамид
(новокаин), дикаин, лидокаин, тримекаин, бензокаин (анестезин), бумекаин
(пиромекаин), нимодипин, циннаризин, винпоцетин, пикамилон, ницерголин.
125)
126)
127)
128)
129)
130)
109
Федеральное агентство по здравоохранению и социальному
развитию
Северный государственный медицинский
университет
рная фармакология
Кафедра фармации и фармакологии
Цикл молекулярной фармакологии
МЕТОДИЧЕСКИЕ
УКАЗАНИЯ
ДЛЯ СТУДЕНТОВ
110
МЕДИКОБИОЛОГИЧЕСКОГО
ФАКУЛЬТЕТА
по дисциплине
«Молекулярная фармакология»
специальность
060112 – медицинская биохимия
8 семестр
1.
Архангельск, 2008
Автор:
Крылов Илья Альбертович –
докт.мед.наук,
доцент
кафедры
фармакологии.
«УТВЕРЖДАЮ»
«___»_________ 200 8 г.
Председатель ЦКМС,
профессор А.М.Вязьмин
фармации
и
111
Методические указания
рассмотрены и одобрены на
заседании ЦМК по медикобиологическим дисциплинам
«___»_________ 200 8 г.
Председатель
___________________
Занятие № 1
Тема: «Сердечно-сосудистые и дыхательные аналептики».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия сердечно-сосудистых и дыхательных
аналептиков, принципов их применения в клинической практике.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
112
Ориентироваться
в
особенностях
механизма
действия
различных
аналептических средств;
Определять необходимость применения аналептических препаратов в
зависимости от клинической ситуации;
Оценивать терапевтическую эффективность аналептиков;
Уметь прогнозировать риск развития побочных реакций при терапии
сердечно-сосудистыми и дыхательными аналептиками;
Прогнозировать
возможность
фармакодинамического,
фармакокинетического типа взаимодействия аналептических препаратов с
лекарственными средствами из других фармакологических классов;
Использовать в работе знания по основным научным школам изучения
молекулярных аспектов действия лекарственных веществ.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории:
квалификация
(группа)
аналептических
лекарственных
средств.
2. Понятия: аналептическое действие, рефлекторное и прямое действие.
3. Термины:
алкилированные
амиды
кислот,
бициклические кетоны,
глютаримиды.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Аналептики. Определение фармакологической группы. Классификация по
фармакологическому действию и химическому строению. Прямые и
непрямые аналептики.
2. Фармакодинамика сердечно-сосудистых и дыхательных аналептиков.
Участие рефлексов синокаротидной зоны в реализации механизма
действия дыхательных аналептиков. Фармакокинетика аналептиков и
особенности их клинического применения.
3. Стимуляторы спинного мозга, молекулярные механизмы их действия.
113
Глициновые рецепторы для стрихнина. Влияние стимуляторов на кору
головного
мозга,
центры
продолговатого
мозга.
Характеристика
фармакологической активности и особенности клинического использования.
Знать структурные формулы веществ:
Бемегрид, кордиамин, камфора.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
254 – 259.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 125 – 128.
Дополнительная:
1. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А.Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 162 – 163.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Дайте определение группе аналептических лекарственных веществ?
2. Как классифицируются аналептики в зависимости от их химической
структуры?
3. Что такое «непрямые» аналептики?
4. Каков спектр фармакологических эффектов аналептических средств?
5. Перечислите показания для назначения аналептиков?
6. Что такое «пробуждающее действие» аналептиков?
Занятие № 2
114
Тема:
«Молекулярная
фармакология
кардиотонических
(инотропных) средств».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного
механизма
действия
лекарственных
средств
с
кардиотоническим (инотропным) видом фармакологической активности;
развитие
комплексного
мышления,
позволяющего
оценивать
целесообразность назначения инотропных средств, а также прогнозировать
аспекты
фармакодинамического
взаимодействия
с
лекарственными
средствами из других фармакологических групп и возможность развития
побочных реакций, связанных с применением лекарственных веществ из
рассматриваемой фармакотерапевтической группы.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Обосновывать необходимость применения кардиотонических средств в
зависимости от клинической ситуации;
Выбирать оптимальные пути и способы введения инотропных средств в
зависимости от особенностей их химической структуры;
Ориентироваться в механизмах реализации кардиотонической активности
рассматриваемого класса лекарственных веществ;
Прогнозировать
особенности
распределения
и
вероятность
развития
кумулятивного эффекта кардиотоников в организме в зависимости от
химической структуры (липофильные, гидрофильные, амфифильные);
Определять элиминационные характеристики кардиотонических средств в
зависимости от их физико-химических свойств;
Уметь выявлять, проводить профилактику развития и лечение гликозидной
интоксикации;
Ориентироваться в вопросах биологической стандартизации сердечных
гликозидов.
115
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
o Категории: квалификация (группа) кардиотонических (инотропных)
лекарственных веществ.
o Понятия:
кардитоническая
(инотропная)
активность,
хронтропизм
(хронотропное действие), кардиальные и экстракардиальные эффекты
инотропных стимуляторов.
o Термины: индивидуальный гликозид, первичный гликозид, гликон,
агликон,
натрий-калий-АТФ-аза
гликозид,
липофильный
миокардиоцитов,
гликозид,
гидрофильный
амфифильный
гликозид,
дигитализация.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Классификация
лекарственных
средств,
обладающих
инотропной
активностью.
2. Сердечные гликозиды: история открытия, химическое строение, роль
гликона
и
агликона
в
реализации
фармакологического
эффекта,
классификация по источникам получения, молекулярный механизм
действия, особенности фармакокинетики в зависимости от химического
строения
(липофильные,
гидрофильные,
амфифильные),
фармакодинамика, ЭКГ-критерии дигитализации (насыщения сердечными
гликозидами), темпы дигитализации, биологическая стандартизация
сердечных гликозидов, показания к применению, кумуляция, побочные
эффекты
(кардиальные,
сердечными
гликозидами
экстракардиальные),
(механизм
лечение
действия
отравления
средств
терапии
гликозидной интоксикации), противопоказания к применению сердечных
гликозидов.
3. Кардиотнические средства негликозидной структуры. Классификация,
особенности фармакодинамики и назначения негликозидных инотропных
стимуляторов.
116
Знать структурные формулы веществ:
Дигитоксин, дигоксин, целанид, строфантин К, амринон, милринон.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
273 - 285.
2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 369 – 381.
Дополнительная:
1. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А.Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 187 – 194.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 272 – 279.
3. Кукес
В.Г.,
Стародубцев
А.К.
Клиническая
фармакология
и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 245 – 262.
4. Брюханов В.М., Зверев Я.Ф., Госсен И.Е. Тесты по фармакологии. – М.:
ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 205 – 216.
5. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сердечнососудистых лекарственных средств. – 2-е изд., перераб. и доп. – М.:
Издательство БИНОМ – СПб.: Невский Диалект, 2002. Стр. 746 – 835.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Что такое кардиотонические (инотропные) средства?
2. Из каких растений получают сердечные гликозиды?
3. Какова роль гликона и агликоновой части молекулы сердечного
гликозида?
117
4. Как влияют физико-химические свойства сердечных гликозидов на их
фармакокинетические характеристики?
5. Перечислите кардиальные и экстракардиальные побочные эффекты
сердечных гликозидов?
6. Каковы особенности клинического применения инотропных препаратов
негликозидной структуры?
Занятие № 3
Тема:
«Молекулярная
фармакология
антигипертензивных
средств».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам коррекции
уровня
повышенного
системного
артериального
давления,
а
также
молекулярным аспектам действия применяемых групп лекарственных
средств.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Обосновывать
необходимость
применения
той
или
иной
группы
антигипертензивных средств в зависимости от клинической ситуации
(формы и степени артериальной гипертензии);
Выбирать оптимальные пути и способы введения антигипертензивных
средств в зависимости от особенностей их химической структуры;
Ориентироваться в механизмах реализации антигипертензивного эффекта
различных групп гипотензивных лекарственных веществ;
Прогнозировать
элиминационные
характеристики
антигипертензивных
средств в зависимости от их химических свойств;
Уметь выявлять, проводить профилактику развития неблагоприятных
побочных реакций антигипертензивных средств;
118
Ориентироваться в вопросах рациональной комбинации препаратов из
различных групп антигипертензивных средств;
Уметь
подобрать
необходимый
препарат
для
оказания
неотложной
медицинской помощи при развитии гипертензивного криза.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: регуляция уровня системного артериального давления,
антигипертензивное действие.
2. Понятия: центральное звено регуляции уровня артериального давления,
периферические механизмы регуляции уровня артериального давления,
ренин-ангиотензин-альдостероновая
система,
объемзависимая
артериальная гипертензия.
3. Термины: гиперренинемия, кининаза II (ангиотензинпревращающий
фермент), пролекарства, ангиотензиновые рецепторы, донаторы окиси
азота.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Общие
вопросы
физиологической
регуляции
сосудистого
тонуса,
возможности и направления фармакологической модификации данного
процесса в свете современных разработок новых антигипертензиных
веществ. Классификация антигипертензивных средств.
2. Фармакологическая
средств,
характеристика
ингибиторов
антагонистов
нейротропных
гипотензивных
ангиотензинковертирующего
ангиотензиновых
(АТ1-ангиотензиновых
фермента,
рецепторов),
ингибиторов вазопептидаз, блокаторов адренорецепторов, антагонистов
кальциевых каналов L-типа, миотропных средств, диуретиков.
Знать структурные формулы веществ:
Верапамила гидрохлорид, нифедипин, дилтиазем, эналаприл, лозартан,
клонидин, гуанфацин, метилдофа, октадин.
119
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
335 - 355.
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 187 – 253.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 425 - 455.
2. Метелица В.И. Справочник по клинической фармакологии сердечнососудистых лекарственных средств. – 2-е изд., перераб. и доп. – М.:
Издательство БИНОМ – Спб.: Невский Диалект, 2002. Стр. 275 – 457.
3. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 241 – 290.
4. Кукес
В.Г.,
Стародубцев
А.К.
Клиническая
фармакология
и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 201 – 244.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Охарактеризуйте
действие
различных
факторов
и
эндогенных
биологически активных веществ на сосудистый тонус?
2. Приведите
классификацию
антигипертензивных
направленности действия?
3. Назовите принципы антигипертензивной терапии?
средств
по
120
4. Какие недостатки (побочные эффекты) присущи группе нейротропных
антигипертензивных средств?
5. Каков механизм действия ингибиторов ангиотензинконвертирующего
фермента?
Причина
развития
нежелательных
реакций
при
их
применении?
6. Каковы особенности применения антагонистов β-адренорецепторов в
качестве
антигипертензивных
средств?
Охарактеризуйте
профиль
безопасности препаратов данной группы?
Занятие № 4
Тема: «Молекулярная фармакология лекарственных средств,
применяемых при недостаточности коронарного кровообращения».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного
механизма действия, фармакодинамики
лекарственных
средств, применяемых при недостаточности коронарного кровообращения;
развитие
комплексного
дифференцированное
мышления,
применение
позволяющего
отдельных
проводить
представителей
рассматриваемого фармакотерапевтического класса веществ с учетом
профиля их безопасности и особенностей фармакокинетики.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Определять оптимальные пути и способы введения антиангинальных
препаратов в зависимости от клинической ситуации;
Ориентироваться в аспектах дифференцированного назначения различных
групп лекарственных препаратов, обладающих коронаролитическим
эффектом в зависимости от формы и степени тяжести коронарной
недостаточности, сопутствующей патологии и возраста;
121
Прогнозировать
фармакологические
эффекты
рассматриваемых
групп
коронаролитических средств при их комбинированном использовании;
Проводить профилактику развития предсказуемых нежелательных побочных
реакций изучаемых лекарственных средств.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории:
антиангинальная
(коронаролитическая)
активность,
кардиопротекция.
2. Понятия: экзогенные донаторы оксида азота, преднагрузка, постнагрузка,
коронарная перфузия.
3. Термины:
безнитратный
период,
NO-синтетаза,
тахифилаксия,
потенциалзависимые каналы L-типа, КАТФ-каналы, антиагреганты.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Общие
представления
кровообращения;
по
факторы,
формам
недостаточности
определяющие
коронарного
коронарную
перфузию
(потребность миокарда в кислороде и его доставку), патофизиологические
механизмы
коронароспазма.
Пути
фармакологической
коррекции
коронарного кровотока, классификация групп антиангинальных средств.
2. Органические нитраты: молекулярный механизм действия, лекарственные
формы нитроглицерина, фармакодинамика, фармакокинетика, спектр
побочных
эффектов,
вопросы
дифференцированного
назначения
(показания), противопоказания к применению, профилактика развития
нежелательных побочных реакций; гипотезы развития тахифилаксии к
нитроглицерину, профилактика возникновения; лекарственные формы
изосорбида динитрата и изосорбида-5-мононитрата, особенности их
клинического применения.
3. Антагонисты кальциевых каналов L-типа как антиангинальные средства.
Молекулярный
механизм
действия,
фармакодинамика,
вопросы
122
фармакоконетики и дифференцированного применения.
4. Антагонисты бета-адренорецепторов как антиангинальные средства.
Молекулярный
механизм
действия,
фармакодинамика,
вопросы
фармакоконетики и дифференцированного применения.
5. Прочие средства: активаторы калиевых каналов, брадикардитические,
миотропные
и
рефлекторно
действующие
средства,
амиодарон.
Кардиопротекторы.
6. Принципы
терапии
острого
коронарного
синдрома
(нестабильной
стенокардии, инфаркта миокарда).
Знать структурные формулы веществ:
Нитроглицерин, изосорбид мононитрат, триметазидин.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
313 - 327.
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 203 – 212.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 394 - 405.
2. Кукес
В.Г.,
Стародубцев
А.К.
Клиническая
фармакология
и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 139 – 164.
3. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 242 - 250.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Какие факторы определяют потребность миокарда в кислороде?
123
2. Приведите
классификацию
групп
препаратов,
применяемых
для
коррекции коронарного кровообращения.
3. Каковы механизмы развития тахифилаксии при применении органических
нитратов, пути ее профилактики?
4. Какие химические классы антагонистов кальциевых каналов L-типа могут
быть использованы при лечении ишемической болезни сердца?
5. Назовите
особенности
антиишемического
действия
бета-
адреноблокаторов?
6. Дайте метаболическую характеристику действия триметазидина.
Занятие № 5
Тема:
«Молекулярная
фармакология
антиаритмических
и
антиатерогенных средств».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия, фармакодинамики и фармакокинетики
основных групп антиаритмических средств и гипохолестеринемических
препаратов, а также аспектам их дифференцированного применения и
мониторинга безопасности.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Обосновывать необходимость дифференцированного применения той или
иной группы антиаритмических средств в зависимости от особенностей
молекулярного механизма их действия и клинической ситуации (вида
аритмии и сопутствующей патологии);
Обосновывать необходимость дифференцированного применения той или
иной группы антиатерогенных средств в зависимости от особенностей
молекулярного механизма их действия и клинической ситуации (вида
гиперлипопротеидемии и сопутствующей патологии);
124
Выбирать оптимальные пути и способы введения антиаритмических средств
в зависимости от особенностей их химической структуры, клинической
ситуации (купирование аритмии, перманентная терапия и др.);
Ориентироваться в механизмах реализации антиаритмического эффекта
различных классов антиаритмиков;
Уметь выявлять, проводить профилактику развития неблагоприятных
побочных реакций антиаритмических и антиатерогенных средств;
Ориентироваться в вопросах рациональной комбинации препаратов из
различных классов антиаритмических средств;
Уметь
подобрать
медицинской
оптимальный
помощи
при
препарат
для
оказания
неотложной
развитии
витальноопасных
аритмий
(экстрасистол высоких градаций и др.).
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории:
аритмогенез,
антиаритмическое
действие,
гиперлипопротеидемия.
2. Понятия: экстрасистолы высокий градаций, типы гиперлипопротеидемии,
ингибиция 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы.
3. Термины: механизм re-entry, тахиаритмия, брадиаритмия, фибраты,
статины, ангиопротекторы.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Общие вопросы электрофизиолгии нормального ритма сердца: потенциал
действия клеток рабочего миокарда, проводящей системы сердца, порядки
водителей ритма, сопряжение процессов возбуждения и сокращения
миокарда. ЭКГ как отражение процессов деполяризации и реполяризации.
Теории и механизмы аритмогенеза; причины возникновения аритмий.
Патологические изменения проводимости и автоматизма.
125
2. Классификация антиаритмических средств. Молекулярный механизм
действия, фармакодинамика и особенности фармакокинетики отдельных
представителей классов рассматриваемых препаратов.
3. Антиатерогенные средства. Теории и механизмы атерогенеза, метаболизм
липопротеинов,
холестерола.
Типы
гиперлипопротеидемии,
их
лабораторная характеристика. Классификация антиатерогенных средств и
их фармакологическая характеристика (механизм действия, вопросы
фармакодинамики,
фармакокинетики,
дифференцированного
применения
профиля
при
безопасности
различных
и
типах
гиперлипопротеидемий).
Знать структурные формулы веществ:
Пропранолол, верапамила гидрохлорид, атропина сульфат, хинидина
сульфат, новокаинамид, этмозин, этацизин, амиодарон, соталол.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
292 – 313; 502 – 516.
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 194 – 203.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 382 – 393; 464 474.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 251 – 259.
126
3. Кукес
В.Г.,
Стародубцев
А.К.
Клиническая
фармакология
и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 175 – 200; 165 - 174.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Назовите электролитные изменения, происходящие в различные фазы
потенциала действия клеток рабочего миокарда?
2. Перечислите механизмы аритмогенеза?
3. Какие группы препаратов могут быть использованы для лечения
брадикардитических форм аритмий?
4. Охарактеризуйте профиль безопасности статинов?
5. В каких дозах возможно применение никотиновой кислоты в качестве
антиатерогенного средства?
Занятие № 6
Тема: «Диуретические средства. Итоговый контроль по модулю
«Сердечно-сосудистые и диуретические средства».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия мочегонных средств, особенностям их
применения при различных патологических состояниях.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Прогнозировать фармакологические эффекты диуретиков в зависимости от
локализации их действия;
Ориентироваться в спектре эффектов мочегонных средств в зависимости от
особенностей их химического строения;
Определять профиль безопасности отдельных представителей группы
мочегонных средств;
127
Подбирать необходимый препарат в зависимости от клинической ситуации и
наличия сопутствующей патологии.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: диуретический (мочегонный) эффект.
2. Понятия: тиазидные диуретики, «нетиазидные» препараты, антагонисты
альдостерона, акваретики, «петлевые» препараты.
3. Термины: натрийурез, реабсорбция ионов натрия, элиминация мочевой
кислоты, «калий- и магнийсберегающие» диуретики.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Общие вопросы процесса мочеобразования.
2. Классификация диуретических средств по локализации действия и
химическому строению.
3. Фармакологическая характеристика отдельных групп препаратов.
4. Профиль безопасности различных групп мочегонных средств; способы
коррекции нежелательных побочных реакций.
Знать структурные формулы веществ:
Гидрохлортиазид, индапамид, фуросемид, этакриновая кислота, диакарб,
триамтерен, маннинт.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
396 - 406.
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 231 - 238.
Дополнительная:
128
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 499 - 511.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 301 - 310.
3. Кукес
В.Г.,
Стародубцев
А.К.
Клиническая
фармакология
и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 452 - 461.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Какие диуретики применяют в качестве гипотензивных средств?
2. Назовите препараты, использующиеся для проведения форсированного
диуреза?
3. Какие мочегонные средства могут усиливать кардиотоксическое действие
сердечных гликозидов?
4. Какой
диуретический
препарат
применяется
в
группе
офтальмогипотензивных средств для лечения глаукомы?
Занятие № 7
Тема:
«Молекулярная
фармакология
химиотерапевтических
средств (часть I)».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного
принципам
механизма
рациональной
действия
антибактериальных
антибактериальной
терапии,
регионального уровня антибиотикорезистентности.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
препаратов,
аспектам
129
Ориентироваться
в
вопросах
организации
микроорганизмов
и
избирательности действия антибактериальных препаратов;
Представлять механизм действия основных групп антибактериальных
средств на молекулярном уровне;
Знать
спектр
антимикробной
активности
отдельных
представителей
рассматриваемых классов антибактериальных средств;
Ориентироваться
в
вопросах
регионального
уровня
антибиотикорезистентности, уметь проводить профилактику развития
устойчивости, опираясь на основные правила рационального применения
антибиотиков;
Проводить правильный выбор антибактериального препарата в зависимости
от результатов бактериологического метода;
Уметь выбирать оптимальный режим дозирования (дозу, путь введения,
кратность назначения) антибактериального препарата;
Оценивать эффективность проводимой антибиотикотерапии;
Анализировать и проводить профилактику возможных (предсказуемых)
нежелательных побочных реакций применяемых антибаткериальных
средств.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: антибактериальные химиотерапевтические средства, беталактамы, антибиотикорезистентность.
2. Понятия:
уровень
приобретенной
резистентности,
бета-лактамазы,
биосинтетические, полусинтетические и синтетические антибиотики.
3. Термины: спектр антимикробной активности, бактерицидное действие,
бактериостатическое действие, антибиотики резерва, препараты первой
линии (выбора), антибиотики широкого спектра действия, ингибиторы
бета-лактамаз,
«антисинегнойные»
лактамазостабильные пенициллины.
пенициллины,
бата-
130
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Химиотерапевтические
химитерапевтические
химиотерапевтической
микроорганизмов,
средства,
средства
антибактериальные
–
дефиниции.
микробиологии:
отличительные
особенности
признаки
от
Основы
организации
клеток
человека;
избирательность действия антибиотиков; требования к новым препаратам.
Механизмы действия антибиотиков.
2. Антибиотикорезистентность:
виды,
механизмы
развития,
примеры.
Вопросы регионального уровня антибиотикоустойчивости бактерий, пути
преодоления.
3. Принципы рациональной антибактериальной терапии, профилактика
возможных осложнений.
4. Бета-лактамные антибиотики: пенициллины (пенамы), цефалоспорины
(цефемы), карбапенемы, монобактамы, цефамицины и др. Получение,
химическое строение, классификация, спектр антимикробной активности,
показания, реестр побочных эффектов.
5. Направления
развития
резистентности
к
группе
бета-лактамных
антибиотиков (селекции антибиотикорезистентных штаммов), пути ее
преодоления.
Знать структурные формулы веществ:
Бензилпенициллин,
оксациллина
натриевая
соль,
ампициллин,
7-
аминоцефалоспориновая кислота, имипенем, азтреонам.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
568 - 588.
131
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 353 - 363.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 767 - 794.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 87 - 105.
3. Кукес
В.Г.,
Стародубцев
А.К.
Клиническая
фармакология
и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 561 - 584.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Назовите принципы антибактериальной терапии?
2. Какие
существуют
ингибиторы
бета-лактамаз?
Назовите
комбинированные препараты, содержащие ингибиторы бета-лактамаз?
3. Назовите группы
пенициллинов, обладающих антипсевдомонадной
активностью?
4. Дайте
характеристику
спектра
антимикробной
активности
цефалоспориновых антибиотиков различных генераций?
5. Назовите цефалоспорины, проникающие через гематоэнцефалический
барьер?
Занятие № 8
Тема:
«Молекулярная
средств (часть II)».
I. Цель и задачи
фармакология
химиотерапевтических
132
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного
принципам
механизма
действия
рациональной
антибактериальных
антибактериальной
препаратов,
терапии,
аспектам
регионального уровня антибиотикорезистентности.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Ориентироваться
в
вопросах
организации
микроорганизмов
и
избирательности действия антибактериальных препаратов;
Представлять механизм действия основных групп антибактериальных
средств на молекулярном уровне;
Знать
спектр
антимикробной
активности
отдельных
представителей
рассматриваемых классов антибактериальных средств;
Ориентироваться
в
вопросах
регионального
уровня
антибиотикорезистентности, уметь проводить профилактику развития
устойчивости, применяя основные правила рационального применения
антибиотиков;
Проводить правильный выбор антибактериального препарата в зависимости
от результатов бактериологического метода;
Уметь выбирать оптимальный режим дозирования (дозу, путь введения,
кратность назначения) антибактериального препарата;
Оценивать эффективность проводимой антибиотикотерапии;
Анализировать и проводить профилактику возможных (предсказуемых)
нежелательных побочных реакций применяемых антибаткериальных
средств.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: макролиды, аминогликозиды, тетрациклины, фторхинолоны.
2. Понятия:
микробные
ассоциации,
гликопептиды, линкозамиды.
циклические
полипептиды,
133
3. Термины:
ДНК-гираза,
аминоацетил-тРНК,
пептидилтрансфераза,
транслокация.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Макролиды и азалиды: химическое строение (14-, 15-, 16-членные),
представители, получение, механизм действия, спектр антимикробной
активности, особенности применения.
2. Антибиотики тетрациклинового ряда: химическое строение, механизм
действия,
представители,
спектр
антибиотической
активности,
особенности клинического применения.
3. Группа
левомицетина:
противомикробного
представители,
действия,
спектр
получение,
механизм
антимикробной
активности,
побочные эффекты, особенности клинического применения.
4. Аминогликозиды:
представители,
получение,
механизм
противомикробной активности, широта противомикробного действия,
профиль безопасности, особенности клинического применения.
5. Циклические полипептиды: химическая характеристика, получение,
спектр противомикробной активности и механизм реализации действия,
особенности назначения.
6. Линкозамиды: представители, механизм противомикробного действия,
широта
антибактериальной
активности,
профиль
безопасности
и
особенности применения.
7. Гликопептиды: представители, получение, механизм действия, спектр и
механизм антибиотической активности, профиль безопасности.
8. Прочие
группы:
фузидиевая
кислота,
антибиотики
для
местного
применения, хинолоны, производные 8-оксихинолина, производные
нитрофурана, хиноксалиновые производные, оксазолидиноны.
9. Противосифилитические средства.
10.Противотуберкулезные средства.
Знать структурные формулы веществ:
134
Тетрациклин, офлоксацин, изониазид, нитроксолин.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
588 – 604; 611 - 627.
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 353 - 363.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 794 – 823; 840 871.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 105 – 124; 127- 130; 134 - 146.
3. Кукес
В.Г.,
Стародубцев
А.К.
Клиническая
фармакология
и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 584 – 610.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Сравните биодоступность разных антибиотиков-макролидов.
2. Как влияет кларитромицин на Р-гликопротеин?
3. Какой из антибиотико-макролидов активно действует на хламидии?
4. Какой из фторхинолонов особенно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa?
5. Опишите взаимодействие тетрациклинов с антацидными средствами.
6. Вызывают ли тетрациклины суперинфекцию?
7. Почему тетрациклины противопоказаны при беременности?
135
8. Что
такое
«постантибиотический
эффект»
и
для
какой
группы
антибиотиков он характерен?
Занятие № 9
Тема:
«Молекулярная
фармакология
химиотерапевтических
средств (часть III)».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия химиотерапевтических препаратов,
принципам рациональной терапии данными средствами.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Представлять
механизм
действия
рассматриваемых
групп
химиотерапевтических средств на молекулярном уровне;
Знать спектр антибиотической активности отдельных представителей
рассматриваемых классов средств (сульфаниламидных препаратов);
Ориентироваться
в
вопросах
регионального
уровня
устойчивости
к
сульфаниламидным препаратам; уметь проводить профилактику развития
устойчивости, применяя основные правила рационального использования
антибактериальных химиотерапевтических средств;
Проводить
правильный
выбор
химиотерапевтического
средства
в
зависимости от клинической ситуации;
Уметь выбирать оптимальный режим дозирования (дозу, путь введения,
кратность назначения и курс применения) химиотерапевтического
препарата;
Оценивать эффективность проводимой терапии;
Анализировать и проводить профилактику возможных (предсказуемых)
нежелательных побочных реакций применяемых химиотерапевтических
средств.
136
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: противовирусное действие, антимикотический эффект.
2. Понятия: антиретровирусное действие, антигерпетики, антибиотикиантимикотики.
3. Термины: нуклеозидные аналоги, дериваты адамантана, ингибиторы
обратной
транскриптазы,
ингибиторы
ВИЧ-протеаз,
ингибиторы
тимидинкиназы.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Молекулярная
фармакология
сульфаниламидных
препаратов.
Особенности химического строения; сульфаниламид – возможности
химической модификации молекулы и ее значение. Классификация
(группы сульфаниламидов). Механизм противомикробного действия
(локализация действия - химический аспект). Спектр противомикробной
активности. Фармакологическая характеристика сульфаниламидов для
резорбтивного действия, препаратов, действующих в просвете кишечника,
средств для местного применения. Фармакология комбинированных
препаратов с триметопримом. Сульфосалазопрепараты.
2. Молекулярная фармакология противовирусных средств. Общие вопросы
организации
вирусов.
противовирусных
Современные
проблемы
химиотерапевтических
создания
средств.
новых
Классификация
противовирусных средств по направленности действия, химическому
строению. Классификация противовирусных препаратов, эффективных
при
ВИЧ-инфекции
Фармакологическая
противогриппозных
и
их
фармакологическая
характеристика
средств,
препаратов,
характеристика.
противогерпетиков,
используемых
при
цитомегаловирусной инфекции, препараты для лечения пикорна- и
137
риновирусной инфекции, вируса оспы. Фармакология интерферонов и
интерфероногенов.
3. Молекулярная
фармакология
антимикотических,
противогрибковых
антифунгальных)
средств.
(антифунгицидных,
Общие
вопросы
организации грибов. Классификация антимикотических средств. Частная
фармакологическая характеристика средств, применяемых при лечении
заболеваний, вызванных патогенными грибами, и средств, применяемых
при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами
(кандидамикозе).
Знать структурные формулы веществ:
Сульфадимезин, этазол, сульфацил-натрий, уросульфан, сульфапиридазин,
сульфадиметоксин, фталазол.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
605 – 611; 628 – 640; 653 - 659.
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 371 – 378; 389 – 394;
405 - 409.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 823 – 839; 873 –
897; 913 - 927.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 146 – 154; 179 - 200.
138
3. Кукес
В.Г.,
Стародубцев
А.К.
Клиническая
фармакология
и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 600 – 601; 611 – 631.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Опишите механизм действия триметоприма.
2. Охарактеризуйте влияние амфотерицина В на почки.
3. Влияет ли кетоконазол на эндокринную систему?
4. Эффективны ли итраконазол и флуконазол в отношении грибов рода Candida?
5. Применяется ли миконазол при системных грибковых инфекциях?
6. Какими преимуществами обладает ацикловир перед видарабином?
7. Влияет ли азидотимидин на клетки иммунной системы человека?
8. Как действует интерферон в качестве противовирусного средства?
Занятие № 10
Тема:
«Молекулярная
фармакология
химиотерапевтических
средств (часть IV)».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия химиотерапевтических препаратов
(противопротозойных, противоглистных), принципам рациональной терапии
данными средствами.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
139
Представлять
механизм
действия
рассматриваемых
групп
химиотерапевтических средств на молекулярном уровне;
Знать спектр активности отдельных представителей рассматриваемых
классов лекарственных средств;
Проводить правильный выбор химиотерапевтического средства из группы
противопротозойных и противоглистных средств в зависимости от
клинической ситуации;
Уметь выбирать оптимальный режим дозирования (дозу, путь введения,
кратность назначения и курс применения) химиотерапевтического
препарата;
Оценивать эффективность проводимой терапии;
Анализировать и проводить профилактику возможных (предсказуемых)
нежелательных побочных реакций применяемых химиотерапевтических
средств.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: противопротозойная активность, противоглистное действие.
2. Понятия: противомалярийное действие, гематошизотропные средства.
3. Термины: гамонтотропные средства, амебицидная активность.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Молекулярная
фармакология
противопротозойных
средств.
Фармакологическая характеристика средств, применяемых для лечения и
профилактики
малярии,
амебиаза,
лямблиоза,
трихомоноза,
токсоплазмоза, балантидиаза, лейшманиоза.
2. Молекулярная
фармакология
противоглистных
(антигельминтных)
средств. Фармакологическая характеристика средств, применяемых для
лечения кишечных и внекишечных форм гельминтозов.
Знать структурные формулы веществ:
140
Метронидазол, хингамин, хинина гидрохлорид.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
640 – 653; 659 – 665.
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 395 – 404; 426 – 431.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 897 – 912; 927 935.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 154 – 179.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Какие
препараты
используются
для
причинной
(радикальной)
химиопрофилактики малярии?
2. Как классифицируются противоамебные средства?
3. Как классифицируются противоглистные средства?
Занятие № 11
Тема:
«Молекулярная
фармакология
химиотерапевтических
средств (часть V). Рубежный контроль по модулю».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного
механизма
действия
противоопухолевых
141
химиотерапевтических средств, принципам рациональной терапии данными
препаратами.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Представлять молекулярный механизм действия рассматриваемых групп
средств;
Проводить правильный выбор противоопухолевого химиотерапевтического
средства в зависимости от клинической ситуации;
Уметь выбирать оптимальный режим дозирования (дозу, путь введения,
кратность назначения и курс применения) химиотерапевтического
препарата;
Оценивать эффективность проводимой противобластомной терапии;
Анализировать и проводить профилактику возможных (предсказуемых)
нежелательных побочных реакций применяемых химиотерапевтических
средств.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: противобластомное действие.
2. Понятия:
ингибиторы
митоза,
синдром
распада
опухоли,
колониестимулирующий
фактор,
комбинированная химиотерапия рака.
3. Термины:
гранулоцитарный
цитопротекторы, антагонисты фолата и пурина, HER 2-рецепторы.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Общие вопросы и принципы химиотерапии рака: возможности и
перспективы лекарственного лечения.
2. Частная фармакологическая характеристика алкилирующих соединений,
антиметаболитов,
противоопухолевых
антибиотиков,
препаратов
растительного происхождения, противобластомных ферментных средств,
гормонов и их антагонистов, цитокинов и моноклональных антител.
142
Знать структурные формулы веществ:
Циклофосфан, миелосан.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
666 - 684.
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 432 - 440.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 966 - 1005.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 214 - 217.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Перечислите
возможные
механизмы
действия
противоопухолевых
химиотерапевтических средств.
2. Влияют
ли
противораковые
химиотерапевтические
средства
на
нормальные клетки?
3. Что такое «синдром распада опухоли»?
4. Почему при химиотерапии рака целесообразно использовать блокаторы
медленных кальциевых каналов?
5. Когда применяется амифостин?
Занятие № 12
Тема: «Молекулярная фармакология лекарственных средств,
действующих на систему крови».
143
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия лекарственных средств, действующих на
систему
крови,
принципам
фармакологических
рационального
классов,
аспектам
использования
мониторинга
изучаемых
безопасности
их
применения.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Ориентироваться в вопросах патофизиологии развития нарушений в системе
крови
и
возможностях
целенаправленной
фармакологической
модификации возникших отклонений;
Знать возможности клинико-лабораторных методов мониторинга системы
крови и кроветворения;
Анализировать
и
интерпретировать
данные
клинико-лабораторной
диагностики нарушений в системе крови для выбора необходимого
лекарственного средства;
Осуществлять контроль проводимой терапии с использованием современных
клинико-лабораторных и биохимических методов;
Представлять возможности современного компьютерного конструирования
лекарств, для получения новых эффективных и безопасных средств
коррекции нарушений системы крови;
Участвовать
в
перманентном
мониторинге
побочных
эффектов
рассматриваемых групп лекарственных средств.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории:
стимуляторы
фибринолитики, гемостатики.
эритро-
и
лекопоэза,
антиагреганты,
144
2. Понятия: колониестимулирующие факторы, простаноидная рецепция,
тромбоксановые рецепторы, антикоагулянты прямого и непрямого
действия.
3. Термины: простациклин, блокаторы гликопротеиновых рецепторов,
низкомолекулярные гепарины, оксикумарины, индандионы, хиноны,
тканевый активатор профибринолизина.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Молекулярная фармакология лекарственных средств, влияющих на
кроветворение. Средства, влияющие на эритропоэз, лейкопоэз.
2. Лекарственные
средства,
влияющие
на
агрегацию
тромбоцитов,
свертывание крови и фибринолиз. Вопросы физиологии системы
гемостаза. Фармакологическая характеристика средств, применяемых для
профилактики и лечения тромбоза. Средства, уменьшающие агрегацию
тромбоцитов (антиагреганты), средства, понижающие свертывание крови
(антикоагулянты), фибринолитические средства.
3. Фармакологическая
способствующих
характеристика
остановке
лекарственных
кровотечений
(гемостатики):
средств,
средства,
повышающие свертывание крови, антифибринолитические средства.
4. Фармакологическая
характеристика
тромбообразующих
(веносклерозирующих) средств.
Знать структурные формулы веществ:
Коамид, пентоксил, варфарин, синкумар, фенилин, неодикумарин,
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
406 – 435.
145
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 272 - 286.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 475 – 497; 696 –
701.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 225 - 239.
3. Кукес
В.Г.,
Стародубцев
А.К.
Клиническая
фармакология
и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 326 - 365.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Каким образом можно воспрепятствовать тромбообразованию?
2. Опишите основной механизм действия гепарина.
3. Каковы вторичные механизмы действия гепарина?
4. Опишите возможное влияние гепарина на костную ткань.
5. Влияет ли гепарин на агрегацию тромбоцитов?
6. Опишите влияние метаболизма гепарина на период его «полужизни».
7. Опишите парадоксальный эффект варфарина.
Занятие № 13
Тема: «Молекулярная фармакология гормональных средств, их
аналогов и антигормональных препаратов».
I. Цель и задачи
146
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия гормональных лекарственных средств,
принципам рационального использования изучаемых фармакологических
групп гормональных препаратов, вопросам мониторинга безопасности их
применения.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Ориентироваться в вопросах патофизиологии развития нарушений в системе
эндокринной
регуляции,
возможностях
целенаправленной
фармакологической коррекции возникших отклонений;
Использовать возможности клинико-лабораторных методов для раннего
выявления, верификации эндокринных нарушений;
Анализировать
и
интерпретировать
данные
клинико-лабораторной
диагностики нарушений в эндокринной системе для рационального
выбора необходимого лекарственного средства;
Осуществлять контроль проводимой заместительной гормональной терапии с
использованием современных клинико-лабораторных и биохимических
методов;
Представлять возможности современного компьютерного конструирования
лекарств, для получения новых эффективных и безопасных средств
коррекции эндокринных нарушений;
Участвовать
в
перманентном
мониторинге
побочных
эффектов
рассматриваемых групп лекарственных средств.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: заместительная гормональная терапия, антигормоны.
2. Понятия:
рецепторы
антитиреоидное
вазопрессина,
действие,
трехфазные препараты.
монопиковые
мелатониновые
инсулины,
рецепторы,
моно-,
двух-,
147
3. Термины: «зобогенное» действие, производные сульфонилмочевины,
бигуаниды,
тиазолидиндионы,
ингибиторы
α-глюкозидазы,
фторированные глюкокортикостероиды, “soft sreroids”, антиэстрогены,
антиандрогены.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Вопросы общефизиологического плана по биологическому действию
гормонов. Классификация гормональных препаратов по химическому
строению.
2. Частная
молекулярная
фармакология
гормональных
средств.
Фармакологическая характеристика гормонов гипоталамуса и гипофиза,
эпифиза, щитовидной железы, паращитовидных желез, антитиреоидные
средства, тирокальцитонин, препараты гормонов поджелудочной железы,
синтетические противодиабетические средства, препараты гормонов коры
надпочечников (кортикостероиды), препараты половых гормонов, их
производных, синтетических заменителей и антагонистов, гормональные
контрацептивы, анаболические стероиды.
Знать структурные формулы веществ:
Тироксин,
мерказолил,
триамцинолон,
синафлан,
гидрокортизон,
альдостерон,
преднизолон,
дексаметазон,
дезоксикортикостерона
ацетат,
эстрадиола дипропионат, эстрон, синэстрол, прогестерон, кломифена цитрат,
мифепристон,
тестостерона
пропионат,
феноболин,
ретаболил,
метандростенолон.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
435 - 482.
148
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 287 - 303.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 539 - 605.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 335 - 371.
3. Кукес
В.Г.,
Стародубцев
А.К.
Клиническая
фармакология
и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 482 - 503.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Опишите комплексы инсулина и их применение.
2. Что такое инсулин NPH?
3. Опишите механизм действия бигуанидов.
4. Влияет ли мерказолил на эффекты содержащихся в крови Т3 и Т4?
5. Как влияют эстрогены на липидный профиль сыворотки крови?
6. Каков механизм контрацептивного действия гестагенов?
7. Необходимо ли применять левоноргестрел сразу же после полового акта?
Занятие № 14
Тема:
«Молекулярная
фармакология
витаминов.
Рубежный
контроль по модулю».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия витаминных препаратов, принципам их
клинического применения.
149
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Использовать возможности клинико-лабораторных методов для раннего
выявления гиповитаминозов и гипомикроэлемнтозов;
Представлять
возможности
фармакологической
коррекции
гипо-
и
авитаминозов, гипомикроэлементозов;
Прогнозировать
развитие
и
проводить
профилактику
возникновения
предсказуемых нежелательных побочных реакций витаминотерапии;
Проводить
мониторинг
предотвращения
развития
передозировки
витаминных препаратов.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории:
гиповитаминоз,
авитаминоз,
гипомикроэлементозное
состояние.
2. Понятия:
комплекс
витамина
В,
ретиноиды,
фотоизомеризация
провитаминов, синтетические аналоги витаминов.
3. Термины:
группа
токоферолов,
антигеморрагические
витамины,
филлохиноны, фитоменадион.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Общие вопросы витаминологии: участие витаминов в обмене веществ.
Классификация витаминных препаратов.
2. Частная фармакологическая характеристика препаратов водорастворимых
витаминов (тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты, пантотената,
пиридоксина, фолиевой кислоты, цианокобаламина, пангамовой кислоты,
холина хлорида, аскорбата, витамина Р, витамина U).
3. Частная фармакологическая характеристика жирорастворимых витаминов
(ретинола, каротина, витамина D, токоферола).
IV. Литература для подготовки к занятию
150
Основная:
1.
Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006.
Стр. 482 - 502.
2.
Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 303 - 310.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 611 - 650.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 457 - 467.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Определите показания для назначения рибофлавина.
2. Перечислите эффекты кислоты аскорбиновой.
3. Какие витаминные препараты уменьшают проницаемость сосудов?
4. Перечислите
витаминные
препараты,
применяемые
для
лечения
гиперхромной анемии.
5. Какие витаминные препараты используются для лечения пернициозной
анемии?
6. Назовите антагонист антикоагулянтов непрямого действия.
Занятие № 15
Тема: «Молекулярная фармакология лекарственных средств,
действующих на функции органов пищеварения. Фармакотерапия
алиментарного ожирения».
I. Цель и задачи
Цель:
151
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия лекарственных средств, модулирующих
функции дигестивной системы, комбинированного применения и принципам
рационального
использования
изучаемых
фармакологических
групп
препаратов, аспектам мониторинга безопасности их применения.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Проводить выбор необходимого лекарственного средства в соответствии с
верифицированной
механизмов
патологией
возникших
дигестивной
системы
патофизиологических
и
с
учетом
нарушений
для
целенаправленной фармакологической коррекции возникших отклонений;
Использовать
современные
возможности
клинико-лабораторных
и
биохимических методов для раннего выявления, верификации нарушений
в системе пищеварения;
Анализировать
и
интерпретировать
данные
клинико-лабораторной
диагностики нарушений в дигестивной системе для рационального выбора
необходимого лекарственного средства;
Осуществлять
проводимой
перманентный
клинико-лабораторный
терапией
(антисекреторной,
контроль
за
противоязвенной,
гепатопротекторной и т.д.) с использованием современных клиниколабораторных и биохимических методов;
Представлять
возможности
современных
методик
компьютерного
конструирования лекарств, для получения новых эффективных и
безопасных средств коррекции дигестивных нарушений;
Участвовать в мониторинге побочных эффектов рассматриваемых групп
лекарственных средств.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории:
антисекреторные
средства,
гепатопротекторы, антиэметические средства.
противоязвенная
терапия,
152
2. Понятия: противорецидивная терапия, кислотозависимые заболевания,
квадритерапия.
3. Термины: антигеликобактерная активность, холелитолитическое действие,
прокинетики, антидиарейная активность.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Молекулярная фармакология лекарственных средств, влияющих на
аппетит.
Физиология
системы
регуляции
аппетита.
Направления
фармакологической коррекции пониженного аппетита. Фармакотерапия
алиментарного ожирения: классификация групп лекарственных средств,
механизм действия, возможные нежелательные побочные реакции.
2. Фармакологическая характеристика средств, влияющих на функцию
слюнных желез.
3. Фармакологическая характеристика лекарственных средств повышающих
и понижающих (антисекреторных) функцию желез желудка. Ингибиторы
протонового насоса, антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов, Мхолиноблокаторы (селективные, неселективные), блокаторы гастриновых
рецепторов, гастроцитопротекторы (простагландины и их синтетические
аналоги).
4. Фармакологическая характеристика антацидных средств: сравнительная
оценка абсорбирующихся и неабсорбирующихся лекарственных веществ.
5. Фармакология прокинетиков (средств, влияющих на моторную функцию
желудка).
6. Фармакологическая
(антиэметических)
характеристика
средств.
рвотных
Классификация,
и
противорвотных
механизм
действия,
показания, профиль безопасности.
7. Гепатотропные
средства:
холелитолитические
гепатопротекторы,
препараты.
желчегонные,
Гепатопротекторные
средства:
классификация, механизм действия. Схема метаболических эффектов
адеметионина
(гептарала).
Желчегонные
средства:
классификация,
153
механизм действия, применение в зависимости от типа нарушения
моторной
функции
желчевыводящих
путей.
Характеристика
холелитолитических средств.
8. Фармакология лекарственных средств, применяемых при нарушениях
экскреторной функции поджелудочной железы.
9. Фармакологическая характеристика средств, влияющих на моторику
кишечника.
10.Слабительные средства: классификация, механизм действия,особенности
применения.
Знать структурные формулы веществ:
Пирензепин,
ранитидин,
омепразол,
метоклопрамид,
ондансетрон,
оксафенамид, тиэтилперазин, фепранон.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
368 – 396; 516 - 520.
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 254 - 266.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 300 – 306; 345 –
356; 521 – 530.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 312 - 333.
3. Кукес
В.Г.,
Стародубцев
А.К.
Клиническая
фармакология
и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 367 - 410.
154
V. Вопросы для самоконтроля
1. Что такое эзомепразол? В чем его преимущества перед омепразолом?
2. Сравните активность циметидина, ранитидина и фамотидина.
3. Опишите преимущества использования антацидов, содержащих магний.
4. Можно ли применять мизопростол при беременности?
5. Каким образом опиоиды замедляют перистальтику кишечника?
6. Идентичны ли механизмы действия тиабендазола и колхицина?
Занятие № 16
Тема: «Молекулярная фармакология лекарственных средств,
действующих на функции органов дыхания».
I. Цель и задачи
Цель:
Формирование системных знаний, умений и навыков по вопросам
молекулярного механизма действия лекарственных средств, корригирующих
функции дыхательной системы, комбинированного применения и принципам
рационального
использования
изучаемых
фармакологических
групп
препаратов.
Изучение темы способствует решению следующих задач:
Проводить выбор необходимого лекарственного средства в соответствии с
верифицированной патологией дыхательной системы и с учетом
механизмов
возникших
патофизиологических
нарушений
для
целенаправленной фармакологической коррекции возникших отклонений;
Использовать
современные
возможности
клинико-лабораторных
и
биохимических методов для раннего выявления, верификации нарушений
в системе органов дыхания;
Анализировать
и
интерпретировать
данные
клинико-лабораторной
диагностики нарушений в респираторной системе для рационального
155
выбора необходимого лекарственного средства (бронхолитического,
отхаркивающего и т.д.);
Осуществлять
перманентный
клинико-лабораторный
мониторинг
за
проводимой терапией (например, бронхолитической) с использованием
современных
клинико-лабораторных,
биохимических
и
инструментальных методов;
Использовать
возможности
современных
методик
компьютерного
конструирования лекарств, для получения новых эффективных и
безопасных
средств коррекции респираторных нарушений
(новых
бронхолитических и противовоспалительных химических соединений);
Участвовать в системном мониторинге побочных эффектов рассматриваемых
групп лекарственных средств.
II. Основные категории, понятия и термины, которые должны быть
усвоены при изучении темы
1. Категории: дахательные аналептики, бронхолитики.
2. Понятия: бронхолитический эффект, антиастматические средства.
3. Термины: респираторный дистресс-синдром.
III. Вопросы для самостоятельной подготовки
1. Молекулярная фармакология дыхательных аналептиков: классификация,
показания к применению.
2. Молекулярная фармакология противокашлевых лекарственных средств.
Классификация, механизм действия, особенности применения опиоидных
и неопиоидных средств.
3. Отхаркивающие
классификация,
средства
и
механизм
препараты
действия,
легочного
сурфактанта:
особенности
клинического
применяемых
для
применения.
4. Фармакология
лекарственных
средств,
лечения
бронхоспазма: стимуляторы β-адренорцепторов, М-холиноблокаторы,
156
спазмолитики
миотропного
глюкокортикостероиды,
кромоны,
действия
(метилксантины),
ингибиторы
5-липоксигеназы,
блокаторы лейкотриеновых рецепторов.
5. Принципы лечения отека легких: группы препаратов, механизм действия.
Знать структурные формулы веществ:
Этимизол, эуфиллин, сальбутамол, кодеин, этилморфин, либексин.
IV. Литература для подготовки к занятию
Основная:
1. Харкевич Д.А. Фармакология: учебник – М.: ГЭОТАР- Медиа, 2006. Стр.
262 - 278.
2. Руководство к лабораторным занятиям по фармакологии: Учебное
пособие / Под ред. Д.А. Харкевича, 4-е изд., испр. и доп. – М.:
Медицинское информационное агентство, 2004. Стр. 174 - 186.
Дополнительная:
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. – 15-е изд., перераб., испр. и
доп. – М. : ООО «Издательство Новая Волна», 2006. Стр. 357 – 368.
2. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств /
под ред. А.Г.Чучалина, Ю.Б.Белоусова, Р.У.Хабриева, Л.Е.Зиганшиной. –
М.: ГЭОТАР – Медиа, 2007. Стр. 425 – 445.
3. Кукес
В.Г.,
Стародубцев
А.К.
Клиническая
фармакология
и
фармакотерапия: Учеб. / Под ред. В.Г.Кукеса, А.К.Стародубцева. – 2-е
изд., испр. – М.: ГЭОТАР-МЕД, 2004. Стр. 286 – 325.
V. Вопросы для самоконтроля
1. Применяются ли при бронхиальной астме антигистаминные средства?
2. Помогает ли флунисолид при остром астматическом приступе?
3. Опишите фармакокинетику салметерола.
4. Эффективен ли монтелукаст при остром приступе бронхиальной астмы?
157
5. Опишите рецепторную избирательность действия монтелукаста.
6. Почему при бронхиальной астме лучше использовать теофиллин, а не
кофеин?
Занятие № 17
Тема:
«Итоговый
контроль
по
циклу
«Молекулярная
фармакология».
Форма проведения контрольного мероприятия – написание тестов (25
тестовых заданий) по пройденным темам аудиторных занятий.
Критерии оценки:
«Зачет» - 20 правильных ответов (80%);
«Незачет» - менее 20 правильных ответов (менее 80%).
При положительно сданном тестовом задании, студент получает «зачет»
по дисциплине за 8 семестр и допускается к сдаче курсового переводного
экзамена по Молекулярной фармакологии.
Вопросы к экзамену представлены в рабочей программе по дисциплине
«Молекулярная фармакология» и на сайте WWW.NSMU.RU (кафедра
фармации и фармакологии, «МОЛЕКУЛЯРНАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ»).
Для заметок
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 1
158
101) Фармакология как самостоятельная наука. Связь фармакологии с
другими медицинскими дисциплинами. История фармакологии. Роль
работ И.П. Павлова, Н.П. Кравкова, М.П. Николаева, А.Д. Орехова, В.И.
Скворцова, Н.В. Вершинина, С.В. Аничкова, В.В. Закусова в развитии
фармакологии.
102) Простагландины. Рецепторы для простагландинов. Ингибиторы
синтеза
простагландинов.
Средства,
созданные
на
основе
простагландинов.
Химические структуры лекарственных веществ: дигитоксин, морфин,
сальбутамол. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 2
1) Понятие о лекарствах. Принципы подхода к поиску новых лекарственных
веществ. Скрининг и его методы. Изучение взаимосвязи биологической
активности лекарственных веществ с их химическим строением. Физикохимические
свойства
лекарств,
их
электронная
структура.
Конформационный анализ. Применение компьютерной техники для
создания новых лекарственных средств; программы компьютерного
моделирования лекарств.
2) Производные хинолона. Налидиксовая кислота.
Химические структуры лекарственных веществ: циклофосфан, метамизол
натрия (анальгин), кодеин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии
доцент Е.А.Айвазова
159
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 3
1) Гипотезы и теории рецепции.
2) Водорастовримые витамины.
Химические структуры лекарственных веществ: новокаин, амитриптилин,
эфедрин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 4
1) Понятие о ядах. Токсикология. Цели, задачи и методы исследования
токсикологии.
2) Фармакогенетика. Генная терапия.
Химические структуры лекарственных веществ: армин, варфарин,
ампициллин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 5
160
1) Общие принципы рецептуры. Рецепт, его назначение и виды. Составные
части рецепта. Понятие о лекарственном сырье, лекарственной форме,
лекарственном веществе и лекарственном препарате, лекарственном
средстве.
Классификация
лекарственных
форм,
их
краткая
характеристика. Правила изготовления и выписывания лекарств.
2) Мышечные релаксанты.
Химические структуры лекарственных веществ: оксациллина натриевая соль,
унитиол, дилтиазем. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 6
1) Фармакологическая и биохимическая характеристика имипраминовых
рецепторов.
2) Мочегонные.
Химические структуры лекарственных веществ: хлорпромазин, верапамила
гидрохлорид, эуфиллин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 7
1) Фармакопея. Правила хранения и отпуска ядовитых и сильнодействующих средств. Совместимость и несовместимость лекарств.
161
Биологическая стандартизация лекарств.
2) Ненаркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные
средства.
Химические структуры лекарственных веществ: клонидин (клофелин),
фуросемид, метформин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 8
1) Понятие о дозе лекарственного вещества. Зависимость дозы
лекарственного вещества от возраста больного и других факторов.
2) Стероидные гормоны. Биосинтез стероидных гормонов, роль цитохрома
Р-450 в их синтезе.
Химические структуры лекарственных веществ: норэпинефрин (адреналин),
дигоксин, ацетилсалициловая кислота. Их фармакотерапевтическая
принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 9
1) Транспорт лекарственных веществ.
2) Производные 8-оксихинолина.
Химические структуры лекарственных веществ: ацетилхолин, маннит,
162
прогестерон. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 10
1) Всасывание лекарств. Основные механизмы всасывания. Факторы,
влияющие на всасывание веществ. Гистогематические барьеры и их характеристика.
2) Аналептики.
Химические структуры лекарственных веществ: неостигмин (прозерин),
ДОКСА, лозартан. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 11
1) Распределение лекарств в организме.
2) Антипсихотические средства.
Химические структуры лекарственных веществ: индапамид, синэстрол,
163
зафирлукаст. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 12
1) Пути и способы введения лекарств. Энтеральные и парентеральные
пути введения: их характеристика, преимущества и недостатки.
2) Снотворные средства.
Химические структуры лекарственных веществ: диакарб, гидрокортизон,
мерказолил. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 13
1) Депонирование лекарственных веществ.
2) Антиаритмические средства.
Химические структуры лекарственных веществ: эстрон, триамтерен, 7аминоцефалоспориновая
кислота.
Их
фармакотерапевтическая
принадлежность.
164
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 14
1) Пути выведения лекарств из организма.
2) Антиангинальные средства.
Химические
структуры
лекарственных
аминокапроновая
кислота,
тироксин.
Их
принадлежность.
веществ:
гуанфацин,
фармакотерапевтическая
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 15
1) Математическое моделирование фармакокинетических процессов.
2) Гормоны щитовидной железы.
Химические
структуры
лекарственных
веществ:
ацетаминофен
(парацетамол), эфир для наркоза, мускарин. Их фармакотерапевтическая
принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
165
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 16
1) Метаболизм лекарственных веществ.
2) Антиконвульсанты.
Химические структуры лекарственных веществ: офлоксацин, дофамин,
пилокарпина гидрохлорид. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 17
1) Виды и характер действия лекарственных веществ.
2) Ганглиоблокаторы.
Химические структуры лекарственных веществ: ацеклидин, зилеутон,
бутамид. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
166
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 18
1) Кумуляция, привыкание, толерантность, зависимость, тахифилаксия.
2) Антихолинергические средства.
Химические структуры лекарственных веществ: эстрадиол, никотин,
нифедипин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 19
1) Комбинированное действие лекарств.
2) Средства для наркоза. Правило Ричардсона.
Химические структуры лекарственных веществ: октадин, тетрациклин,
кломифен. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
167
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 20
1) Кинетика взаимодействия лекарственного вещества с рецептором.
Механизмы лиганд-рецепторного связывания.
2) Адреномиметические вещества.
Химические структуры лекарственных веществ: сибутрамин, этакриновая
кислота, нитроглицерин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 21
1) Специфичность рецепторов. Типы рецепторов.
2) Жирорастворимые витамины.
Химические
структуры
лекарственных
веществ:
триамцинолон,
бензилпенициллина натриевая соль, тестостерона пропионат. Их
фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
168
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 22
1) Вариабельность рецепторов.
2) Антидепрессанты.
Химические структуры лекарственных веществ: фенамин,
эналаприл. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
атропин,
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 23
1) Фармакологическая и биохимическая характеристика дофаминовых
рецепторов.
2) N-холиномиметики.
Химические структуры лекарственных веществ: преднизолон, строфантин К,
дифенгидрамин (димедрол). Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
169
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 24
1) Фармакологическая и биохимическая характеристика рецепторов γаминомасляной кислоты.
2) Гистамин и его метаболизм. Либерализаторы гистамина.
Химические структуры лекарственных веществ: ацетилхолин, лозартан,
индапамид. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 25
1) Фармакологическая и биохимическая характеристика бензодиазепиновых
рецепторов.
2) Реактиваторы ацетилхолинэстеразы.
Химические структуры лекарственных веществ: новокаин, эуфиллин,
верапамила гидрохлорид. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
170
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 26
1) Фармакологическая и биохимическая характеристика рецепторов
возбуждающих аминокислот.
2) Антибиотики, взаимодействующие с ДНК. Актиномицины. Противоопухолевая активность. Ингибирование ДНК-зависимого синтеза РНК.
Химические структуры лекарственных веществ: дифенгидрамин (димедрол),
ацеклидин, нитроглицерин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 27
1) Фармакологическая и биохимическая характеристика пуриновых
рецепторов.
2) Антибиотики полиеновой структуры.
Химические структуры лекарственных веществ: бензилпенициллина
натриевая соль, бутамид, никотин. Их фармакотерапевтическая
принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
171
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 28
1) Фармакологическая и биохимическая характеристика опиоидных
рецепторов.
2) Антитиреоидные препараты.
Химические структуры лекарственных веществ: нифедипин, мерказолил,
кломифен. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 29
1) Фармакологическая и биохимическая характеристика рецепторов белковопептидных и стероидных гормонов.
2) Антигипертензивные средства. Диуретики, блокаторы кальциевых
каналов L-типа, периферические вазодилататоры, ганглиоблокаторы,
препараты центрального типа действия.
Химические структуры лекарственных веществ: сибутрамин, тетрациклин,
преднизолон. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
172
Билет № 30
1) Ацетилхолин,
особенности
его
химического
строения
и
фармакологические свойства. Молекулярные механизмы взаимодействия
ацетилхолина с холинорецепторами.
2) Алкалоиды опия.
Химические структуры лекарственных веществ: этакриновая кислота,
метилдофа, ацетилсалициловая кислота. Их фармакотерапевтическая
принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 31
1) Фармакологическая
и
биохимическая
характеристика
Мхолинорецепторов, их подтипы. Вариабельность М-холинорецепторов,
механизмы десенситизации.
2) Гормональная регуляция обмена кальция в организме. Паратгормон и
кальцитонин. Молекулярный механизм их действия и клиническое
применение.
Химические структуры лекарственных веществ: фуросемид, зафирлукаст,
дилтиазем. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 32
173
1) Фармакологическая
и
биохимическая
характеристика
Nхолинорецепторов, подтипы. Вариабельность N-холинорецепторов,
механизмы десенситизации.
2) Психотропные средства. Классификация по рекомендации ВОЗ.
Ноотропы.
Химические структуры лекарственных веществ: гуанфацин, морфин, армин.
Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 33
a. М-холиномиметики.
Особенности
химического
строения,
фармакологические свойства, применение в медицинской практике.
b. Противоопухолевые антибиотики.
Химические структуры лекарственных веществ: эфир для наркоза, кодеин,
хлорпромазин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 34
174
1) Холинэстеразы, их типы, локализация. Строение и функционирование
ацетилхолинэстеразы. Гидролиз ацетилхолина на холинэстеразе.
2) Сердечные гликозиды. Инотропные стимуляторы негликозидной
структуры.
Химические структуры лекарственных веществ: мезатон, метамизол натрия,
амитриптилин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 35
1) Антихолинэстеразные средства: классификация, фармакодинамика,
зависимость фармакологических свойств от химической структуры.
2) Гормоны гипофиза.
Химические структуры лекарственных веществ: пилокарпина гидрохлорид,
варфарин, унитиол. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 36
175
1) Фторхинолоны.
2) Адренолитические вещества. Симпатолитические вещества.
Химические структуры лекарственных веществ: метформин, тестостерона
пропионат,
клонидин
(клофелин).
Их
фармакотерапевтическая
принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 37
1) Алкоголи. Молекулярные механизмы действия антиалкогольных
препаратов. Молекулярная фармакология наркомании.
2) Антигипертензивные
средства.
Ингибиторы
ангиотензинконвертирующего фермента, блокаторы ангиотензиновых рецепторов,
блокаторы бета-адренорецепторов.
Химические структуры лекарственных веществ: верапамила гидрохлорид,
дигитоксин, дифенгидрамин (димедрол). Их фармакотерапевтическая
принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 38
176
1) Синтетические заменители морфина.
2) Половые гормоны. Антигормоны.
Химические структуры лекарственных веществ: фенобарбитал, строфантин
К, дофамин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 39
1) Транквилизаторы.
2) Антастматические средства. Мукорегуляторы.
Химические структуры лекарственных веществ: анаприлин, мускарин,
аминокапроновая кислота. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 40
1) Психостимулирующие средства.
177
2) Антиатеросклеротические средства.
Химические структуры лекарственных веществ: эстрон, зафирлукаст,
пилокарпина гидрохлорид. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 41
1) Антикоагулянты. Фибринолитические средства.
2) Молекулярный механизм действия стероидных гормонов. Генотропный и
мембранотропный эффектры.
Химические структуры лекарственных веществ: прогестерон, циклофосфан,
неостигмин (прозерин). Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 42
1) Гормоны поджелудочной железы. Синтетические противодиабетические
средства.
2) Блокаторы Н1- и Н2-рецепторов гистамина.
Химические структуры лекарственных веществ: норэпинефрин (адреналин),
метамизол натрия (анальгин), дилтиазем. Их фармакотерапевтическая
принадлежность.
178
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 43
1) Фармакологические свойства серотонина. Серотонинергические средства.
2) Гормоны коры надпочечников.
Химические структуры лекарственных веществ: лозартан, ацетаминофен
(парацетамол),
эфир
для
наркоза.
Их
фармакотерапевтическая
принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 44
1) Принципы гормональной контрацепции. Оральные контрацептивы.
2) Фармакологическая характеристика кининов. Антагонисты кининов.
Ингибиторы образования кининов (аминокапроновая кислота).
Химические структуры лекарственных веществ: анаприлин, офлоксацин,
бутамид. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
179
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 45
1) Циклические декапептиды (грамицидин, полимиксин). Механизм
взаимодействия с биомембранами.
2) Модуляторы иммунных функций.
Химические структуры лекарственных веществ: тестостерона пропионат,
оксациллина натриевая соль, сибутрамин. Их фармакотерапевтическая
принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 46
1) Антибиотики, ингибирующие процессы транскрипции. Тетрациклины.
Антибиотики группы левомицитина (хлорамфеникол, синтомицин) и
антибиотики-макролиды (эритромицин, олеандомицин). Аминогликозиды.
2) Цитостатические средства.
Химические структуры лекарственных веществ: мерказолил, триамтерен,
варфарин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
180
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 47
1) Производные нитрофурана.
2) Местные анестетики.
Химические структуры лекарственных веществ: тироксин, сальбутамол,
метилдофа. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 48
1) Противовирусные средства.
2) Бета-лактамные антибиотики.
Химические структуры лекарственных веществ: дигитоксин, индапамид,
синэстрол. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
181
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 49
1) Индукторы синтеза интерферона. Механизмы действия интерферона.
Интерферон как модулятор иммунной системы. Противовирусные
вакцины.
2) Сульфаниламидные средства.
Химические
структуры
лекарственных
веществ:
ацетаминофен
(парацетамол),
мускарин,
аминокапроновая
кислота.
Их
фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
Курсовой переводной экзамен по Молекулярной фармакологии
Билет № 50
1) Диагностические средства.
2) Интеркаляторы. Митомицины и рифампицины.
Химические структуры лекарственных веществ: триамцинолон, ДОКСА,
кодеин. Их фармакотерапевтическая принадлежность.
Зав. кафедрой фармации и фармакологии,
д.м.н. О.В.Буюклинская
Зав. отделением медицинской биологии,
доцент Е.А.Айвазова
182
183
АТТЕСТАЦИОННЫЕ
ПЕДАГОГИЧЕСКИЕ
ИЗМЕРИТЕЛЬНЫЕ
МАТЕРИАЛЫ
по дисциплине «Молекулярная
фармакология»
для специальности:
медицинская биохимия (060112)
Содержание АПИМ
Спецификация АПИМ………………………………………… 3
Содержательная структура АПИМ………………………….... 4
184
Инструкция по проведению педагогических измерений……10
Варианты тест-билетов АПИМ………………………………..12
Инструкция по оценке заданий (ключи ответов)…………….29
Результаты испытаний АПИМ………………………………...35
Банк заданий АПИМ…………………………………………...37
185
Спецификация АПИМ
Название учебной дисциплины
Название цикла дисциплин
Коды и наименования направлений
подготовки (специальностей), для которых
возможно использование АПИМ
Количество заданий в тест-билете
Количество вариантов тест-билетов
Форма заданий тест-билета
Время выполнения тест-билета
Реквизиты разработчиков
Год разработки АПИМ
Молекулярная фармакология
Естественнонаучные
Медицинская биохимия (060112)
Лечебное дело (040100)
Педиатрия (040200)
Психология (020400)
Высшее сестринское дело (040600)
Медико–профилактическое дело (040300)
Фармация (060108)
25
5
Тест состоит из заданий с выбором
одного ответа из 4-х предложенных. Тип
заданий - закрытый.
25 минут
Крылов И.А. доцент кафедры фармации и
фармакологии, д.м.н., тел.кафедры (8182)2857-70
2008
186
Структура АПИМ дисциплины
«Молекулярная фармакология»
Таблица 2.1.
/п
№ Наименован
ие
п дидактической
единицы
дисциплины
ПрОП
1
2
1
Общая
рецептура,
общие
вопросы
молекулярной
фармакологии
2
Основы
частной
молекулярной
фармакологии
Наименование темы задания
3
1.1. Аптека, структура
рецепта. Твердые, мягкие, жидкие
лекарственные формы.
1.2.
Фармакокинетика
лекарственных
веществ.
Математическое моделирование
фармакокинетических процессов.
Фармакодинамика.
Рецепторология.
2.1. Нейротропные средства:
2.1.1. ЛС, регулирующие
функции периферической НС
2.1.2. Регулирующие
функции ЦНС
2.2. Противовоспалительные,
антигистаминные, иммунотропные
средства
2.3. Средства, регулирующие
функции исполнительных органов
и систем:
2.3.1. Средства, влияющие на
функции органов дыхания
2.3.2. Средства, влияющие на
сердечно-сосудистую систему
2.3.3. Средства, влияющие на
функции органов пищеварения
2.3.4. Мочегонные, средства,
влияющие на тонус матки
2.3.5. Регуляторы обмена
веществ
2.3.6. Противомикробные,
антимикотические,
противовирусные,
противопаразитарные,
противобластомные средства
Объем
содержания ДЕ
(часов по
программе)
4
3
Требования ГОС
к уровню
подготовки
Степ
Уро
ень
вень
усвоения
деятельДЕ
ности при
контроле
5
6
Пон
ятие
Пон
ятие
Уме
ть
Пон
ятие
Уме
ть
Пон
ятие
Уме
ть
Пон
ятие
Уме
ть
Пон
ятие
Уме
ть
Пон
ятие
Уме
ть
Пон
ятие
Уме
ть
Пон
ятие
Уме
ть
Пон
ятие
Уме
ть
Пон
ятие
Уме
ть
Пон
ятие
18
11
18
9
5
18
5
3
20
20
187
/п
Последовательность предъявления заданий и критерии «зачета» освоения ДЕ
для одного (первого) варианта тест-билета АПИМ дисциплины «Молекулярная
фармакология»
Таблица 2.2.
№
Наименов
№ задания
п
ание
Критерий
в 1-м варианте
дидактической
Наименование темы задания
зачета
тест-билета
единицы
дисциплины
ПрОП
1
2
3
4
5
1
Общие
1.1. Аптека, структура рецепта.
3
1,2
рецептура,
Твердые, мягкие, жидкие
общие
лекарственные формы.
вопросы
1.2.
Фармакокинетика
3,4,5
молекулярной
лекарственных
веществ.
фармакологии
Математическое
моделирование
фармакокинетических
процессов.
Фармакодинамика. Рецепторология.
2
Основы
2.1. Нейротропные средства:
14
частной
2.1.1. ЛС, регулирующие
6,7,8,9
молекулярной
функции периферической НС
фармакологии
2.1.2. Регулирующие функции
10,11
ЦНС
12
2.2. Противовоспалительные,
антигистаминные, иммунотропные
средства
2.3. Средства, регулирующие
функции исполнительных органов и
систем:
13,14,15
2.3.1. Средства, влияющие на
функции органов дыхания
16,17,18
2.3.2. Средства, влияющие на
сердечно-сосудистую систему
19,20
2.3.3. Средства, влияющие на
функции органов пищеварения
21
2.3.4. Мочегонные, средства,
влияющие на тонус матки
22,23
2.3.5. Регуляторы обмена веществ
24,25
2.3.6. Противомикробные,
антимикотические, противовирусные,
противопаразитарные,
противобластомные средства
Последовательность предъявления заданий и критерии «зачета» освоения ДЕ
для одного (второго) варианта тест-билета АПИМ дисциплины «Молекулярная
фармакология»
188
Таблица 2.3.
/п
№
Наименов
п
ание
дидактической
единицы
дисциплины
ПрОП
1
2
1
Общие
рецептура,
общие
вопросы
молекулярной
фармакологии
2
Основы
частной
молекулярной
фармакологии
№
п
Наименование темы задания
3
1.1. Аптека, структура рецепта.
Твердые, мягкие, жидкие
лекарственные формы.
1.2.
Фармакокинетика
лекарственных
веществ.
Математическое
моделирование
фармакокинетических
процессов.
Фармакодинамика. Рецепторология.
2.1. Нейротропные средства:
2.1.1. ЛС, регулирующие
функции периферической НС
2.1.2. Регулирующие функции
ЦНС
2.2. Противовоспалительные,
антигистаминные, иммунотропные
средства
2.3. Средства, регулирующие
функции исполнительных органов и
систем:
2.3.1. Средства, влияющие на
функции органов дыхания
2.3.2. Средства, влияющие на
сердечно-сосудистую систему
2.3.3. Средства, влияющие на
функции органов пищеварения
2.3.4. Мочегонные, средства,
влияющие на тонус матки
2.3.5. Регуляторы обмена веществ
2.3.6. Противомикробные,
антимикотические, противовирусные,
противопаразитарные,
противобластомные средства
Критерий
зачета
4
3
№ задания
в 1-м варианте
тест-билета
5
1,2
3,4,5
14
6,7,8,9
10,11
12
13,14,15
16,17,18
19,20
21
22,23
24,25
Последовательность предъявления заданий и критерии «зачета» освоения ДЕ
для одного (третьего) варианта тест-билета АПИМ дисциплины «Молекулярная
фармакология»
Таблица 2.4
Наименов
№ задания
ание
Критерий
в 1-м варианте
189
/п
дидактической
единицы
дисциплины
ПрОП
1
2
1
Общая
рецептура,
общие
вопросы
молекулярной
фармакологии
2
Основы
частной
молекулярной
фармакологии
Наименование темы задания
3
1.1. Аптека, структура рецепта.
Твердые, мягкие, жидкие
лекарственные формы.
1.2.
Фармакокинетика
лекарственных
веществ.
Математическое
моделирование
фармакокинетических
процессов.
Фармакодинамика. Рецепторология.
2.1. Нейротропные средства:
2.1.1. ЛС, регулирующие
функции периферической НС
2.1.2. Регулирующие функции
ЦНС
2.2. Противовоспалительные,
антигистаминные, иммунотропные
средства
2.3. Средства, регулирующие
функции исполнительных органов и
систем:
2.3.1. Средства, влияющие на
функции органов дыхания
2.3.2. Средства, влияющие на
сердечно-сосудистую систему
2.3.3. Средства, влияющие на
функции органов пищеварения
2.3.4. Мочегонные, средства,
влияющие на тонус матки
2.3.5. Регуляторы обмена веществ
2.3.6. Противомикробные,
антимикотические, противовирусные,
противопаразитарные,
противобластомные средства
зачета
тест-билета
4
3
5
1,2
3,4,5
14
6,7,8,9
10,11
12
13,14,15
16,17,18
19,20
21
22,23
24,25
Последовательность предъявления заданий и критерии «зачета» освоения ДЕ
для одного (четвертого) варианта тест-билета АПИМ дисциплины «Молекулярная
фармакология»
Таблица 2.5
/п
№
Наименов
п
ание
дидактической
единицы
дисциплины
ПрОП
Наименование темы задания
Критерий
зачета
№ задания
в 1-м варианте
тест-билета
190
1
2
1
Общая
рецептура,
общие
вопросы
молекулярной
фармакология
2
Основы
частной
молекулярной
фармакологии
/п
3
1.1. Аптека, структура рецепта.
Твердые, мягкие, жидкие
лекарственные формы.
1.2.
Фармакокинетика
лекарственных
веществ.
Математическое
моделирование
фармакокинетических
процессов.
Фармакодинамика. Рецепторология.
2.1. Нейротропные средства:
2.1.1. ЛС, регулирующие
функции периферической НС
2.1.2. Регулирующие функции
ЦНС
2.2. Противовоспалительные,
антигистаминные, иммунотропные
средства
2.3. Средства, регулирующие
функции исполнительных органов и
систем:
2.3.1. Средства, влияющие на
функции органов дыхания
2.3.2. Средства, влияющие на
сердечно-сосудистую систему
2.3.3. Средства, влияющие на
функции органов пищеварения
2.3.4. Мочегонные, средства,
влияющие на тонус матки
2.3.5. Регуляторы обмена веществ
2.3.6. Противомикробные,
антимикотические, противовирусные,
противопаразитарные,
противобластомные средства
4
3
5
1,2
3,4,5
14
6,7,8,9
10,11
12
13,14,15
16,17,18
19,20
21
22,23
24,25
Последовательность предъявления заданий и критерии «зачета» освоения ДЕ
для одного (пятого) варианта тест-билета АПИМ дисциплины «Молекулярная
фармакология»
Таблица 2.6.
№
Наименов
№ задания
п
ание
Критерий
в 1-м варианте
дидактической
Наименование темы задания
зачета
тест-билета
единицы
дисциплины
ПрОП
1
2
3
4
5
1
Общая
1.1. Аптека, структура рецепта.
3
1,2
рецептура,
Твердые, мягкие, жидкие
Общие
лекарственные формы.
вопросы
1.2.
Фармакокинетика
3,4,5
191
молекулярной
фармакологии
2
Основы
частной
молекулярной
фармакологии
лекарственных
веществ.
Математическое
моделирование
фармакокинетических
процессов.
Фармакодинамика. Рецепторология.
2.1. Нейротропные средства:
2.1.1. ЛС, регулирующие
функции периферической НС
2.1.2. Регулирующие функции
ЦНС
2.2. Противовоспалительные,
антигистаминные, иммунотропные
средства
2.3. Средства, регулирующие
функции исполнительных органов и
систем:
2.3.1. Средства, влияющие на
функции органов дыхания
2.3.2. Средства, влияющие на
сердечно-сосудистую систему
2.3.3. Средства, влияющие на
функции органов пищеварения
2.3.4. Мочегонные, средства,
влияющие на тонус матки
2.3.5. Регуляторы обмена веществ
2.3.6. Противомикробные,
антимикотические, противовирусные,
противопаразитарные,
противобластомные средства
14
6,7,8,9
10,11
12
13,14,15
16,17,18
19,20
21
22,23
24,25
Инструкция по проведению педагогических измерений
1.
2.
3.
4.
5.
Эксперт, проводящий тестирование, должен иметь следующий комплект материалов:
Инструкцию и бланк отчета о проведении тестирования.
Тест-билеты в количестве, равном списочному составу группы (плюс 1-2 билета).
Бланки для ответов в соответствии с количеством тестируемых (плюс 3-4 бланка)
Справочные материалы (если они необходимы по условиям тестирования).
Листы для черновиков.
Начальный этап
В начале тестирования эксперт должен:
Объяснить цель тестирования, указать количество заданий и время выполнения теста.
Напомнить студентам, что использование каких-либо справочных материалов не допускается.
Раздать бланки для ответов, справочные материалы и листы для черновиков.
Объяснить правила заполнения бланка для ответов и показать на доске пример такого заполнения.
Напомнить, что основное требование при заполнении бланка – разборчивость сведений,
поэтому делать записи лучше печатными буквами.
Проверить правильность заполнения бланка для ответов каждым студентом.
192
Напомнить студентам правила записи ответов в бланке (запись номера, штриховка или другие
способы).
Указать на недопустимость штриховки опорных квадратов для сканера (для бланков сканерного
ввода).
1.
2.
3.
4.
Основной этап
На этом этапе эксперту необходимо:
Раздать билеты с заданиями, соблюдая принцип отличия вариантов у ближайших соседей.
Зафиксировать время начала работы над тестом и указать момент ее окончания (эти отметки
времени записать на доске).
Проконтролировать проставление студентами в листе ответов номера полученного варианта
тест-билета.
Обеспечить самостоятельность работы студентов.
В процессе выполнения теста могут возникнуть ситуации, не предусмотренные
процедурой тестирования. Все эти отклонения обязательно должны быть отражены в отчете.
Приведем некоторые из возможных ситуаций.
Некорректные вопросы. Вопросы тестируемых.
Если у кого-либо из студентов возникнут уточняющие вопросы или замечания по заданиям
теста, то следует записать фамилию студента и кратко описать вопросы (замечания), указав номер
варианта и задания. (Напоминаем, что ответы на вопросы не должны служить подсказкой для
решения!).
Неверная запись ответов.
Иногда студент неправильно отмечает ответы в бланке для ответов или делает отметки в
тест-билете. В этом случае предложите студенту либо заполнить новый бланк ответов, либо
внести исправления в старый. Любые исправления в листе ответов должны быть заверены
подписью эксперта и, при необходимости, дано краткое пояснение.
Завершение тестирования
По истечении времени тестирования следует собрать все материалы, провести их сортировку и
заполнить отчет о проведении тестирования.
При сборе материалов эксперт обязан еще раз проверить соответствие номера варианта в
бланке ответов и тест-билете.
Для сбора материалов не следует привлекать студентов!
Сортировка материалов предполагает разделение на отдельные пачки тест-билетов, листов
ответов, справочных материалов и черновиков.
193
ВАРИАНТЫ ТЕСТ - БИЛЕТОВ
25 вопросов на 25 минут
Вариант № 1
Указания: все задания имеют 4 варианта ответа, из которых правильный только один.
Номер выбранного Вами ответа проставляете цифрой в контрольном листе опроса
напротив номера задания.
1.
2.
3.
4.
1) Указать пропись для выписывания таблетированных лекарственных форм:
официнальная
развернутая
недозированная
магистральная
1.
2.
3.
4.
2) Отметьте метод приготовления настоек:
настаивание на воде
нагревание на водяной бане
вытяжка из растительного сырья
растворение сухих экстрактов
3.
4.
3) Лекарственное средство это:
удобная для практического применения форма, придаваемая лекарству для получения
необходимого фармакологического эффекта
одно или несколько лекарственных веществ, применяемых для лечения или профилактики
заболеваний и патологических состояний
индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства
препарат, приготовленный в виде определенной лекарственной формы
1.
2.
3.
4.
4) Феномен первого прохождения лекарственного вещества через печень зависит от:
связывания лекарства с белками
активности печеночных ферментов
быстроты абсорбции
липофильности вещества
1.
2.
5) Латентный период это:
1. длительность развития первичного эффекта
2. время, необходимое для осуществления метаболических превращений лекарства
3. промежуток времени между введением препарата в организм и началом эффекта
4. интервал до введения повторной дозы лекарственного препарата
6) Отметить эффект действия атропина сульфата на глаз:
1. спазм аккомодации
2. миоз
3. паралич аккомодации
4. снижение внутриглазного давления
7)
Отметьте
побочные
эффекты,
которые
ограничивают
адреноблокаторов:
1. повышение внутриглазного давления β-адреноблокаторами
2. атриовентрикулярная блокада α-адреноблокаторами
3. нарушение периферического кровообращения от α-адреноблокаторов
4. бронхоспазм от β-адреноблокаторов
применение
194
8) Указать длительность действия бензогексония:
1. 5-20 минут
2. 2-4 часа
3. 8-10 часов
4. 24 часа
9) Методом декураризации при передозировке суксаметония является:
1. введение антихолинэстеразных средств
2. гемотрансфузионная терапия
3. введение α-адреноблокаторов
4. введение β-адреноблокаторов
10) Антагонистом опиоидных рецепторов является:
1. налоксон
2. пентазоцин
3. морфин
4. промедол
11) Указать длительность действия фентанила при внутривенном введении:
1. 10-15 минут
2. 20-30 минут
3. 1-2 часа
4. 6-12 часов
12) Блокатором лейкотриеновых рецепторов является:
1. ацетилсалициловая кислота
2. зилеутон
3. зафирлукаст
4. целекоксиб
1.
2.
3.
4.
13) Прямым стимулирующим влиянием на центр дыхания обладает:
камфора
кордиамин
цититон
лобелина гидрохлорид
14) Для лечения бронхоспазма используются:
1. М-холиномиметики
2. М-холиноблокаторы
3. β-адреноблокаторы
4. α-адреноблокаторы
15) Указать препарат, обладающий противовоспалительной и бронхолитической
активностью:
1. кромолин-натрий
2. теофиллин
3. ипратропииум бромид
4. атропина сульфат
16) Отметить препарат, получаемый из наперстянки пурпуровой:
1. дигоксин
2. динитоксин
3. коргликон
195
4. строфантин
1.
2.
3.
4.
17) Механизмом действия валсартана является:
блокада β-адренорецепторов
блокада АТ1-рецепторов
блокада АТ2-рецепторов
ингибирование ангиотензинконвертирующего фермента
18) Отметить влияние верапамила гидрохлорида
параметры работы сердца:
1. снижение автоматизма синусного узла
2. повышение атриовентрикулярной проводимости
3. укорочение эффективного рефрактерного периода АВ-узла
4. повышение скорости диастолической деполяризации
1.
2.
3.
4.
на
электрофизологические
19) Механизмом действия проглумида является:
блокада Н+,К+-АТФ-азы
блокада Н2-гистаминовых рецепторов
блокада М1-холинорецепторов
блокада гастриновых рецепторов
20) Указать антисекреторное средство, в механизме действия которого лежит блокада
преимущественно М1-холинорецепторов:
1. атропина сульфат
2. пирензепин
3. омепразол
4. циметидин
21) Антагонистом альдостерона является:
1. маннит
2. триамтерен
3. фуросемид
4. спиронолактон
1.
2.
3.
4.
22) Антиэстрогенной активностью обладает:
синэстрол
тамоксифен
эстрон
этинилэстрадиол
23) Выбрать препарат, угнетающий синтез тиреоидных гормонов в щитовидной
железе:
1. калия перхлорат
2. дийодтирозин
3. радиоактивный йод
4. мерказолил
1.
2.
3.
4.
24) Отметить противобластомный препарат – стимулятор лейкопоэза:
молграмостим
эритропоэтин
интерферон
циклофосфан
25) Отметить препарат, нарушающий проницаемость цитоплазматической мембраны
микробной клетки:
1. пенициллин
196
2. цефазолин
3. циклосерин
4. полимиксин
ВАРИАНТЫ ТЕСТ - БИЛЕТОВ
25 вопросов на 25 минут
Вариант № 2
1) Обозначить пропись для выписывания ампулированных растворов:
1. магистральная
2. официнальная
3. полусокращенная
4. развернутая
2) Отметить допустимую массу ректальных суппозиториев:
1. 0,1г – 1,0г
2. 1,1г – 4,0г
3. 4,5г – 5,0г
4. 5,0-10,0г
3) Какие лекарства в большей степени кумулируются в тканях плода:
1. гидрофильные
2. липофильные
3. амфифильные
4. с высокой молекулярной массой
197
4) Отметить способ введения лекарства, при котором оно подвергается пресистемной
элиминации:
1. ингаляционный
2. через рот
3. трансдермальный
4. инъекционный
5) Отметить фармакодинамический тип взаимодействия лекарств:
1. индукция микросомальных ферментов печени
2. влияние лекарства на метаболические превращения других препаратов
3. влияние одного лекарств на абсорбцию другого
4. аддитивность
6) Указать мидриатик короткого действия:
1. атропина сульфат
2. гоматропина гидробромид
3. скополамина гидробромид
4. тропикамид
7) Отметить препарат, использующийся для создания функционального покоя мышц
глаза при воспалительных заболеваниях и травмах органа зрения:
1. физостигмина салицилат
2. галантамина гидробромид
3. пилокарпина гидрохлорид
4. атропина сульфат
8) Избирательный блок М1-типа холинорецепторов характерен для:
1. атропина сульфата
2. метацина
3. платифиллина гидротартрата
4. пирензепина
9) Показанием к назначению α-адреноблокаторов является:
1. глаукома
2. атония кишечника
3. артериальная гипотензия
4. артериальная гипертензия
10) Указать газообразное вещество для общей анестезии:
1. фторотан
2. эфир для наркоза
3. закись азота
4. тиопентал-натрий
11) Явление материальной кумуляции характерно для:
1. фенобарбитала
2. лоразепама
3. нозепама
4. зопиклона
12) Указать препарат, являющийся блокатором 5-липоксигеназы:
1. ацетилсалициловая кислота
2. зилеутон
3. индометацин
4. диклофенак натрия
13) Отметить противокашлевой препарат периферического типа действия:
198
1.
2.
3.
4.
либексин
глауцин
тусупрекс
кодеин
1.
2.
3.
4.
14) Для купирования приступа бронхиальной астмы применяется:
зафирлукаст
зилеутон
кетотифен
фенотерол
1.
2.
3.
4.
15) Ингаляционным глюкокортикоидом является:
будесонид
кетотифен
метацин
зилеутон
1.
2.
3.
4.
16) Отметить препарат, понижающий тонус вазомоторных центров:
лозартан
гуанфацин
лабеталол
фенигидин
1.
2.
3.
4.
17) Указать препарат, получаемый из наперстянки шерстистой:
целанид
дигитоксин
коргликон
стофантин
1.
2.
3.
4.
18) Длительность антигипертензивного действия каптоприла составляет:
1-2 часа
6-8 часов
12-16 часов
более 24 часов
1.
2.
3.
4.
19) Отметить препарат из группы прокинетиков:
мизопростол
карбеноксолон
циметидин
метоклопрамид
1.
2.
3.
4.
20) Отметить рвотное средство:
морфин
апоморфин
метоклопрамид
домперидон
1.
2.
3.
4.
21) Указать «калий-, магнийсберегающий» диуретик:
триамтерен
маннит
дихлотиазид
фуросемид
22) Показанием к назначению прегнина является:
1. родостимуляция
2. профилактика выкидыша
3. маточные кровотечения
199
4. лечение бесплодия
1.
2.
3.
4.
23) Отметить препарат гомона передней доли гипофиза:
конртикотропин
окситоцин
гонадотропин
питуитрин
24) Отметить препарат, в основе действия которого лежит нарушение синтеза РНК
микробной клетки:
1. рифампицин
2. пенициллин
3. тетрациклин
4. левомицетин
1.
2.
3.
4.
1.
2.
3.
4.
25) Указать сульфаниламидный препарат для местного применения:
сульфален
сульфазин
сульфацил-натрий
сульфадиметоксин
ВАРИАНТЫ ТЕСТ - БИЛЕТОВ
25 вопросов на 25 минут
Вариант № 3
1) Назвать способ выписывания настоек:
магистральный
официнальный
развернутый
дозированный
2) В качестве мазевой основы используется:
1. дистиллированная вода
2. хлороформ
3. вазелин
4. крахмал
3) Какие рецепторы относят к типу II:
1. рецепторы, после возбуждения которых передача сигнала на внутриклеточные структуры
осуществляется посредством G-белков
2. рецепторы, после возбуждения которых происходит активация протеинкиназного
внутриклеточного домена
3. цитозольные рецепторы
4. рецепторы, представленные катионными или анионными каналами
4) Что такое рефлекторное действие лекарственного препарата:
1. взаимодействие лекарства только со специфическими рецепторами
2. действие, связанное с процессами передачи импульса по определенным рефлекторным дугам и
вызывающего реакцию эффекторных органов
3. необратимое связывание агониста с рецептором
4. действие, возникающее одновременно с основным и вызывающее отрицательное воздействие на
ряд функций клеток
5) Указать фармакокинетический тип взаимодействия лекарств:
1. синергизм
2. аддитивность
3. влияние одного препарата на абсорбцию другого
4. взаимоотношения агонистов, конкурирующих за один и тот же рецептор
200
6) Отметить показание к применению М-холиноблокаторов:
1. глаукома
2. брадикардитическая форма аритмии
3. атония патология кишечника
4. обструктивная патология мочевыводящих путей
7) Особенностью действия антидеполяризующих мышечных релаксантов является:
1. вызывают гиперполяризацию мембраны миоцита
2. препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина
3. возбуждают N-холинорецепторы нервно-мышечной пластинки
4. антихолинэстеразные средства удлиняют нервно-мышечный блок
8) Отметить препарат, вызывающий усиленную секрецию потовых желез:
1. скополамина гидробромид
2. пилокарпина гидрохлорид
3. атропина сульфат
4. бетанехол
9) Отметить М,N-холиномиметик:
1. циклодол
2. тровентол
3. атропина сульфат
4. прозерин
10) Отметить средство для неингаляционного наркоза длительного действия:
1. пропанидид
2. тиопентал-натрий
3. гексенал
4. натрия оксибутират
11) Наименьшая наркотическая широта характерна для:
1. средств для наркоза
2. снотворных препаратов наркотического типа
3. этилового спирта
4. анксиолитиков
12) Какой антигистаминный препарат вызывает блокаду вегетативных ганглиев:
1. димедрол
2. диазолин
3. фенкарол
4. лоратадин
1.
2.
3.
4.
13) Противокашлевым средством наркотического типа действия является:
кодеин
либексин
глауцин
тусупрекс
14) Отметить избирательный антагонист лейкотриена D4, использующийся для
профилактики бронхоспазма:
1. преднизолон
2. монтелукаст
3. зилеутон
4. димедрол
15) Длительно действующим β-адреномиметиком является:
201
1.
2.
3.
4.
формотерол
сальбутамол
фенотерол
изадрин
16) Отметить препарат, использующийся при интоксикации сердечными гликозидами,
в основе действия которого лежит реактивация транспортной АТФ-азы миокардиоцитов:
1. унитиол
2. ЭДТА
3. аспаркам
4. лидокаин
17) Указать механизм действия добутамина:
1. активация Na+-K+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов
2. повышение содержания K+ внутри кардиомиоцита
3. увеличением содержания свободных ионов Са2+ в саркоплазме
4. стимуляция β1-адренорецепторов
1.
2.
3.
4.
18) Отметить антигипертензивное средство прямого миотропного типа действия:
миноксидил
каптоприл
лабеталол
празозин
1.
2.
3.
4.
19) Указать противорвотное средство, блокирующее серотониновые 5-НТ3-рецепторы:
галоперидол
метоклопрамид
дипразин
ондансетрон
1.
2.
3.
4.
20) Гепатопротекторной активностью обладает:
омепразол
ранитидин
мизопростол
адеметионин
1.
2.
3.
4.
21) Указать осмотический диуретик:
триамтерен
спиронолактон
маннит
фуросемид
1.
2.
3.
4.
22) Отметить показание к назначению окситоцина:
стимуляция родов
угрожающий аборт
для прекращения лактации
для снижения артериального давления
23) Указать гормон, который приводит к повышению уровня цАМФ в клетках
органов-мишеней:
1. окситоцин
2. вазопрессин
3. соматотропин
4. пролактин
24) Указать препарат, защищенный ингибитором бета-лактамаз:
1. аугментин
202
2. пиперациллин
3. ампициллин
4. бензилпенициллин
1.
2.
3.
4.
25) Указать препарат, использующийся в лечении системных микозов:
кетоконазол
гризеофульвин
ламизил
нитрофунгин
ВАРИАНТЫ ТЕСТ - БИЛЕТОВ
25 вопросов на 25 минут
Вариант № 4
1.
2.
3.
4.
1) Указать количество, в котором выписывается глазная мазь:
не более 1,0 г
не более 10 г
не более 25 г
не более 100 г
2) Отметить часть рецепта, которая содержит указание пациенту способа приема
лекарства:
1. Inscriptio
2. Invocatio
3. Subscriptio
4. Signatura
3) Периодом полувыведения лекарства называется:
1. время, за которое эффект действия препарата уменьшается в два раза
2. время, за которое концентрация препарата повышается в два раза
3. время, за которое концентрация препарата в плазме крови уменьшается в два раза
4. время, за которое объем распределения лекарства уменьшается в два раза
4) Указать вид взаимодействия лекарств, происходящий на уровне рецептора:
1. фармацевтическое
2. фармакокинетическое
3. фармакодинамическое
4. физиологическое
5) Что такое биодоступность лекарственного препарата:
1. доля введенной дозы, подвергшейся метаболизму в печени
2. доля введенной дозы, достигшей целевого органа
3. доля введенной дозы, достигшей системного кровотока
4. доля введенной дозы, элиминировавшей из организма
6) На фоне введения какой группы препаратов возникает так называемый
«извращенный» эффект адреналина:
1. β-адреномиметиков
2. ганглиоблокаторов
3. М-холиномиметиков
4. α-адреноблокаторов
7) Указать препарат, обладающий наиболее коротким гипотензивным действием:
1. метилдопа
203
2. бензогексоний
3. гигроний
4. тропафен
8) Указать антихолинэстеразный препарат, имеющий структуру третичных аминов,
обладающий способностью проникать через гематоэнцефалический барьер:
1. галантамина гидробромид
2. оксазил
3. прозерин
4. пиридостигмина бромид
9) Отметить препарат из группы N-холиномиметиков:
1.скополамина гидробромид
2. ипратропиума бромид
3. ацеклидин
4. лобелина гидрохлорид
10) При применении какого анестетика не наступает мышечного расслабления:
1. фторотана
2. энфлурана
3. эфира для наркоза
4. кетамина гидрохлорида
11) Через какой промежуток времени развивается привыкание к барбитуратам при их
ежедневном применении:
1. 1 неделя
2. 2 недели
3. 3 недели
4. 6 месяцев
12) При аллергии (гиперчувствительности) замедленного типа используются:
1. антигистаминные средства
2. адреномиметики
3. стабилизаторы мембран тучных клеток
4. глюкокортикоиды
1.
2.
3.
4.
13) Механизм действия тиотропия:
блокада α-адренорецепторов
β1,β2- адренорецепторов
блокада М3,М1-холинорецепторов
блокада синтеза лейкотриенов
1.
2.
3.
4.
14) Указать «пеногаситель», используемый для лечения отека легких:
фуросемид
морфин
спирт этиловый
преднизолон
1.
2.
3.
4.
15) Отхаркивающим средством рефлекторного действия является:
ацетилцистеин
амброксол
настой термопсиса
бромгексин
16) Отметить влияние хинидина на электрофизиологические параметры работы
сердца:
1. повышение автоматизма
204
2. угнетение автоматизма
3. укорочение длительности реполяризации
4. укорочение проводимости
17) Указать блокатор ангиотензиновых рецепторов, использующийся в терапии
артериальной гипертензии:
1. каптоприл
2. лабеталол
3. лозартан
4. празозин
1.
2.
3.
4.
18) Отметить антигипертензивное средство прямого миотропного типа действия:
миноксидил
каптоприл
лабеталол
празозин
19) Указать антисекреторное средство, в механизме действия которого лежит блокада
преимущественно М1-холинорецепторов:
1. атропина сульфат
2. пирензепин
3. омепразол
4. циметидин
1.
2.
3.
4.
20) Отметить препарат, ингибирующий микросомальные ферменты печени:
фамотидин
циметидин
пирензепин
атропина сульфат
1.
2.
3.
4.
21) Утеролитическим эффектом обладает:
окситоцин
динопрост
эрготамина гидротартрат
партусистен
1.
2.
3.
4.
22) При гипотиреозе используется:
L-тироксин
мерказолил
йод
калия перхлорат
1.
2.
3.
4.
23) Отметить препарат инсулина короткого действия:
хумулин ультраленте
хумулин ленте
хомолонг
актрапид
1.
2.
3.
4.
24) Препаратом цефалоспоринового ряда I поколения для приема внутрь является:
цефазолин
цефалотин
цефалоридин
цефадроксил
25) Ингбитором ВИЧ-протеазы является:
1. саквинавир
2. зидовудин
205
3. делавирдин
4. эфавиренц
ВАРИАНТЫ ТЕСТ - БИЛЕТОВ
25 вопросов на 25 минут
Вариант № 5
1) Вещества, улучшающие запах, вкус лекарственного препарата, называют:
1. Remedium constituens
2. Remedium corrigens
3. Remedium adjuvans
4. Remedium cardinale
2) Отметить галеновый препарат:
1. раствор
2. слизь
3. экстракт
4. сироп
1.
2.
3.
4.
3) Чем определяется основной фармакологический эффект лекарства:
взаимодействием молекул препарата с рецептором
элиминацией лекарственного вещества
связыванием лекарственного вещества с транспортными белками
латентным периодом
4) Что такое частичные агонисты рецептров:
1. вещества, вызывающие развитие неспецифического эффекта
2. вещества, препятствующие развитию фармакологического эффекта
3. вещества, которые изменяют конформацию рецептора и вызывают меньшую величину эффекта
4. вещества связывающиеся с транспортными белками плазмы крови
5) Указать фактор, определяющий конкурентноспособность лекарства за связывание с
рецептором:
1. аффинитет к рецептору
2. гидрофильность лекарственного вещества
3. липофильность лекарственного вещества
4. способ введения препарата
6) К деполяризующим миорелаксантам относится:
1. тубокурарин
2. диплацин
3. пипекуроний
4. дитилин
7) Противопоказанием к назначению тубокурарина являются:
1. миастения
2. глаукома
3. бронхиальная астма
4. артериальная гипертензия
8) Отметить подтип холинорецепторов, представленный в эндотелии сосудов:
1. М1
2. М2
3. М3
4. N
206
9)
Отметьте
побочные
эффекты,
которые
ограничивают
адреноблокаторов:
1. повышение внутриглазного давления β-адреноблокаторами
2. атриовентрикулярная блокада α-адреноблокаторами
3. нарушение периферического кровообращения от α-адреноблокаторов
4. бронхоспазм от β-адреноблокаторов
применение
10) Агонистом опиоидных рецепторов является:
1. морфин
2. пентазоцин
3. буторфанол
4. налоксон
11) Характерной чертой действия морфина на желудочно-кишечный тракт является:
1. повышение тонуса сфинктеров
2. понижение тонуса сфинктеров
3. повышение перистальтики кишечника
4. повышение секреции поджелудочной железы
12) Механизм антипиретического эффекта ацетисалициловой кислоты заключается в:
1. уменьшении потоотделения
2. увеличении теплоотдачи
3. уменьшении теплоотдачи
4. увеличении выработки простагландина Е1
1.
2.
3.
4.
13) Комбинированный противокашлевым средством является:
кодеин
этилморфина гидрохлорид
тусупрекс
кодтерпин
1.
2.
3.
4.
14) Отхаркивающим средством рефлекторного действия является:
ацетилцистеин
настой термопсиса
амброксол
бромгексин
1.
2.
3.
4.
15) Противокашлевым средством наркотического типа действия является:
кодеин
либексин
глауцин
тусупрекс
1.
2.
3.
4.
16) Отметить препарат, получаемый из наперстянки пурпуровой:
дигоксин
дигитоксин
коргликон
строфантин
17) Отметить
гипертензии:
1. атенолол
2. анаприлин
3. лозартан
4. лабетолол
α,β-адреноблокатор,
использующийся
в
лечении
артериальной
18) Длительность антигипертензивного действия каптоприла составляет:
207
1.
2.
3.
4.
1-2 часа
6-8 часов
12-16 часов
более 24 часов
1.
2.
3.
4.
19) Холекинетическим эффектом обладает:
холосас
оксафенамид
холензим
атропина сульфат
1.
2.
3.
4.
20) Механизмом антидиарейного эффекта лоперамида является:
активация серотониновых 5-НТ4-рецепторов
воздействие на мотилиновые рецепторы
блокада М-холинорецепторов
воздействие на μ-рецепторы
1.
2.
3.
4.
1.
2.
3.
4.
1.
2.
3.
4.
21) Для остановки маточных кровотечений применяется:
партусистен
сальбутамол
магния сульфат
эрготамин
22) Отметить препарат инсулина короткого действия:
хумулин ультраленте
хумулин ленте
хомолонг
актрапид
23) Выбрать глюкокортикоид, использующийся только местно:
синафлан
гидрокортизона гемисукцинат
преднизолон
дексаметазон
1.
2.
3.
4.
24) Для имипенема характерно:
получают биосинтетическим путем
эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных бактерий
эффект бактериостатический
не эффективен в отношении анаэробов
1.
2.
3.
4.
25) Отметить особенность азтреонама:
разрушается бета-лактамазами грамотрицательных бактерий
высоко эффективен в отношении грамположительных бактерий
не действует на анаэробные бактерии
эффект бактериостатический
208
№
1
2
3
4
5
6
7
8
9
1
0
1
1
4
2
2
3
3
4
2
2
КЛЮЧИ ВЕРНЫХ ОТВЕТОВ
2
3
4
2
2
2
2
3
4
1
2
3
2
2
3
4
3
3
4
2
4
4
2
3
4
2
1
4
1
4
5
2
3
1
3
1
4
1
3
4
1
3
4
4
1
2
1
3
2
1
3
2
1
4
2
1
1
1
3
4
2
4
2
3
2
1
1
1
3
1
2
2
1
2
2
2
1
4
3
4
1
2
1
1
2
4
4
1
2
4
1
1
1
2
1
3
1
4
1
5
1
6
1
7
1
8
1
9
209
2
0
2
2
4
2
4
КОНТРОЛЬНЫЙ ЛИСТ ОПРОСА
2
1
4
1
3
4
4
2
2
1
1
4
4
1
2
4
1
1
1
1
4
2
4
3
1
1
3
2
2
2
3
2
4
2
5
210
1
2
3
4
5
1
6
2
3
7
8
9
1
0
4
2
2
3
2
4
1
3
4
2
Тест по фармакологии
КОНТРОЛЬНЫЙ ЛИСТ ОПРОСА
Вариант №1
В
Тест по фармакологии
УЗ
Д
2
2
1
ата
К
/
/
урс
Гр
уппа
специальность (напр.
подготовки)
1
1
3
1
2
2
шифр
специальности
1
3
3
1
4
2
1
5
4
1
6
3
1
7
3
1
8
2
1
9
2
2
0
3
2
1
3
2
2
2
2
3
2
2
.
4
2
2
5
3
ФИО (или номер зачетной
книжки)
211
4
5
6
7
1
8
9
1
0
Вариант №2
4
3
КОНТРОЛЬНЫЙ ЛИСТ ОПРОСА
В
1
2
УЗ
1
3
ата
4
Д
Тест по фармакологии
/
К
Гр
/
урс уппа
специальность (напр.
подготовки)
1
1
4
1
2
2
шифр
специальности
1
3
2
1
4
3
1
5
4
1
6
1
1
7
3
1
8
4
1
9
2
2
0
1
2
1
1
2
2
3
2
3
4
2
4
3
2
5
.
3
ФИО (или номер зачетной
книжки)
212
2
3
4
5
6
7
8
9
1
0
2
3
2
3
Вариант №3
КОНТРОЛЬНЫЙ ЛИСТ ОПРОСА
В
4
1
УЗ
2
3
ата
Д
3
К
/
/
урс
Гр
уппа
специальность (напр.
подготовки)
1
1
1
1
2
1
шифр
специальности
1
3
3
1
4
2
1
5
3
1
6
2
1
7
3
1
8
3
1
9
3
2
0
3
2
1
4
2
2
1
2
3
3
2
4
1
2
5
.
4
ФИО (или номер зачетной
книжки)
213
1
2
3
4
5
6
7
8
9
1
0
3
2
4
3
2
Тест по фармакологии
Вариант №4
В
3
3
УЗ
1
4
ата
Д
2
К
/
/
урс
Гр
уппа
специальность (напр.
подготовки)
1
1
4
1
2
4
шифр
специальности
1
3
1
1
4
1
1
5
1
1
6
3
1
7
2
1
8
2
1
9
1
2
0
3
2
1
3
2
2
4
2
3
3
2
4
3
2
5
.
4
ФИО (или номер зачетной
книжки)
214
КОНТРОЛЬНЫЙ ЛИСТ ОПРОСА
1
2
3
4
5
6
7
8
9
1
0
4
1
1
2
2
Тест по фармакологии
Вариант №5
В
1
3
УЗ
Д
3
4
1
ата
К
/
/
урс
Гр
уппа
специальности (напр.
подготовки)
1
1
3
1
2
3
шифр
специальности
1
3
3
1
4
1
1
5
2
1
6
3
1
7
3
1
8
4
1
9
1
2
0
3
2
1
2
2
2
4
2
3
2
4
3
ФИО (или номер зачетной
книжки)
215
4
2
5
4
Результаты испытаний АПИМ
1. Сведения о контингенте студентов, на котором проводилась апробация:
Вуз: ГОУ ВПО «Северный государственный медицинский университет (г. Архангельск)
Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию»
Специальность: 060112 Медицинская биохимия
Количество студентов (по специальности):
Дата (даты) проведения:
2. Условия апробации:
Интервал времени после окончания изучения дисциплины (в месяцах) –
Особенности проведения апробации:
3. Результаты апробации представляются в виде матрицы первичных баллов выполнения
заданий тест-билета по каждому варианту.
216
217
Матрица тестовых результатов по Молекулярной фармакологии
Дисциплина
Вариант
Число заданий (К)
Число испытуемых
№
Ф.И.
пО. студента
Задания в тесте (j)
/п
1
2
3
4
5
6
7
8
9
0
1
1
1
2
1
3
1
4
1
5
1
6
1
7
1
8
1
9
1
0
2
1
2
2
2
3
2
4
2
5
И
ндивидуальн
ый
тестов
ый
балл
2
Банк заданий АПИМ
1.
ОБЩАЯ
РЕЦЕПТУРА.
ОБЩИЕ
МОЛЕКУЛЯРНОЙ ФАРМАКОЛОГИИ.
ВОПРОСЫ
1.1. Аптека, структура рецепта. Твердые, мягкие, жидкие
лекарственные формы.
1) Указать пропись для выписывания таблетированных лекарственных форм:
1. *официнальная
2. развернутая
3. недозированная
4. магистральная
2) Отметьте метод приготовления настоек:
1. настаивание на воде
2. нагревание на водяной бане
3. вытяжка из растительного сырья
4. *растворение сухих экстрактов
3) Обозначить пропись для выписывания ампулированных растворов:
1. магистральная
2. *официнальная
3. полусокращенная
4. развернутая
4) Назвать способ выписывания настоек:
1. магистральный
2. *официнальный
3. развернутый
4. дозированный
5) В качестве экстрагента при получении жидких экстрактов используют:
1. *спирт этиловый
2. воду
3. эфир
4. хлороформ
6) Отметить способ выписывания экстрактов:
1. магистральный
2. развернутый
3. дозированный
4. *официнальный
7) В качестве мазевой основы используется:
1. дистиллированная вода
2. хлороформ
3. *вазелин
4. крахмал
2
8) Указать количество, в котором выписывается глазная мазь:
1. не более 1,0 г
2. *не более 10 г
3. не более 25 г
4. не более 100 г
9) Количество порошкообразных веществ в пасте должно быть не менее:
1. 5%
2. 10%
3. 15%
4. *25%
10) Отметить допустимую массу ректальных суппозиториев:
1. 0,1г – 1,0г
2. *1,1г – 4,0г
3. 4,5г – 5,0г
4. 5,0-10,0г
11) Отметить допустимую массу вагинальных суппозиториев:
1. 0,1г – 0,5г
2. 0,5г – 1,0г
3. 1,0г – 1,5г
4. *1,5г – 6,0г
12) Указать предельно допустимую массу драже:
1. 0,1г
2. 0,5г
3. *1,0г
4. 3,0г
13) Масса разделенного порошка для приема внутрь составляет:
1. *0,1 – 1,0г
2. 1,0 – 2.0г
3. 2,5 – 5,0г
4. 5,0 – 10,0г
14) Указать основу в порошках для приема внутрь:
1. *Saccharum
2. Amylum
3. Talcum
4. Zinci oxydum
15) Отметить часть рецепта, которая содержит указание пациенту способа приема
лекарства:
1. Inscriptio
2. Invocatio
3. Subscriptio
4. *Signatura
16) Обозначить часть рецепта, в которой дается указание, что необходимо сделать со
взятыми ингредиентами :
1. Designatio materiarum
2. Nomen medici
3. *Subscriptio
3
4. Inscriptio
17) Вещество, обладающее фармакодинамическим действием на организм,
называется:
1. Remedium constituens
2. Remedium corrigens
3. Remedium adjuvans
4. *Remedium cardinale
18) Вещества, улучшающие запах, вкус лекарственного препарата, называют:
1. Remedium constituens
2. *Remedium corrigens
3. Remedium adjuvans
4. Remedium cardinale
19) Отметить галеновый препарат:
1. раствор
2. слизь
3. *экстракт
4. сироп
20) Указать количество капель в 1мл воды при температуре 200С:
1. 10
2. *20
3. 30
4. 50
21) Указать количество капель в 1мл масла при температуре 200С:
1. 10
2. 20
3. *30
4. 50
1.1.
Фармакокинетика
лекарственных
веществ.
Математическое
моделирование
фармакокинетических
процессов. Фармакодинамика. Рецепторология.
1) Лекарственное средство это:
1. удобная для практического применения форма, придаваемая лекарству для получения
необходимого фармакологического эффекта
2. *одно или несколько лекарственных веществ, применяемых для лечения или
профилактики заболеваний и патологических состояний
3. индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного
средства
4. препарат, приготовленный в виде определенной лекарственной формы
2) Лекарственный препарат это:
1. удобная для практического применения форма, придаваемая лекарству для получения
необходимого фармакологического эффекта
2. одно или несколько лекарственных веществ, применяемых для лечения или профилактики
заболеваний
4
3. индивидуальное химическое соединение, используемое в качестве лекарственного средства
4. *лекарственное средство, приготовленное в виде определенной лекарственной формы
3) Отметить способ
пресистемной элиминации:
1. ингаляционный
2. *через рот
3. трансдермальный
4. инъекционный
введения
лекарства,
при
котором
оно
подвергается
4) При помощи какого механизма осуществляется абсорбция лекарства против
градиента концентрации:
1. пассивной диффузии
2. облегченной диффузии
3. пиноцитоза
4. *активного транспорта
5) Указать основной механизм всасывания лекарств в тонком кишечнике:
1. пиноцитоз
2. активный транспорт
3. *пассивная диффузия
4. активный транспорт
1.
2.
3.
4.
6) Какое действие лекарств называется резорбтивным:
эффект развивается от возбуждения кожных рецепторов
эффект развивается на месте введения препарата
эффект развивается от воздействия препарата на ЦНС
*эффект развивается после всасывания препарата в кровь
7) Что такое рефлекторное действие лекарственного препарата:
1. взаимодействие лекарства только со специфическими рецепторами
2. *действие, связанное с процессами передачи импульса по определенным рефлекторным
дугам и вызывающего реакцию эффекторных органов
3. необратимое связывание агониста с рецептором
4. действие, возникающее одновременно с основным и вызывающее отрицательное
воздействие на ряд функций клеток
8) Отметить фармакодинамический тип взаимодействия лекарств:
1. индукция микросомальных ферментов печени
2. влияние лекарства на метаболические превращения других препаратов
3. влияние одного лекарства на абсорбцию другого
4. *аддитивность
1.
2.
3.
4.
9) Под фармацевтическим взаимодействием понимают:
индукцию микросомальных ферментов печени
влияние лекарства на метаболические превращения других препаратов
взаимодействие лекарств на уровне клеток-мишеней
*взаимодействие лекарств, в основе которого лежит их физико-химическое
взаимодействие
10) Указать фармакокинетический тип взаимодействия лекарств:
1. синергизм
2. аддитивность
5
3. *влияние одного препарата на абсорбцию другого
4. взаимоотношения агонистов, конкурирующих за один и тот же рецептор
11) Указать вид взаимодействия лекарств, происходящий на уровне рецептора:
1. фармацевтическое
2. фармакокинетическое
3. *фармакодинамическое
4. физиологическое
12) Что такое биодоступность лекарственного препарата:
1. доля введенной дозы, подвергшейся метаболизму в печени
2. доля введенной дозы, достигшей целевого органа
3. *доля введенной дозы, достигшей системного кровотока
4. доля введенной дозы, элиминировавшей из организма
13) Что такое объем распределения лекарственного препарата:
1. *мера кажущегося пространства в организме, способного вместить лекарственный препарат
2. объем циркулирующей крови
3. объем плазмы крови, полностью освобождающийся от препарата в единицу времени
4. мера длительности нахождения лекарственного препарата в организме
14) Феномен первого прохождения лекарственного вещества через печень зависит
от:
1. связывания лекарства с белками
2. *активности печеночных ферментов
3. быстроты абсорбции
4. липофильности вещества
14) Латентный период это:
1. длительность развития первичного эффекта
2. время, необходимое для осуществления метаболических превращений лекарства
3. *промежуток времени между введением препарата в организм и началом эффекта
4. интервал до введения повторной дозы лекарственного препарата
15) Периодом полувыведения лекарства называется:
1. время, за которое эффект действия препарата уменьшается в два раза
2. время, за которое концентрация препарата повышается в два раза
3. *время, за которое концентрация препарата в плазме крови уменьшается в два раза
4. время, за которое объем распределения лекарства уменьшается в два раза
16) Под клиренсом лекарства понимают:
1. скорость метаболизма лекарства в печени
2. мера длительности нахождения лекарства в организме
3. *мера способности организма элиминировать лекарство
4. время, за которое концентрация лекарства в крови уменьшается в два раза
17) Что такое константа скорости элиминации лекарства:
1. объем плазмы крови, полностью освобождающийся от лекарственного вещества в единицу
времени
2. время, необходимое для снижения концентрации препарата в крови в два раза
3. *процент снижения концентрации препарата в крови в единицу времени
4. гипотетический объем жидкости, необходимый для равномерного распределения всего
количества лекарства
6
18) Средняя терапевтическая концентрация это:
1. интервал концентраций лекарства в крови от минимальной терапевтической до
вызывающей первые признаки побочных реакций
2. *средние значения терапевтического диапазона
3. отношение верхней границы терапевтического диапазона к его нижнему уровню
4. величина концентрации лекарства, вызывающая фармакологический эффект, равный
половине от максимального
19) Что называется терапевтической широтой:
1. диапазон доз от минимальной до летальной
2. диапазон доз от средней терапевтической до минимальной токсической
3. диапазон доз от средней терапевтической до летальной
4. *диапазон доз от минимальной терапевтической до минимальной токсической
20) Как определяется терапевтический индекс лекарственного средства:
1. *отношением летальной дозы к эффективной
2. отношением терапевтической дозы к токсической
3. отношением нагрузочной дозы к поддерживающей
4. отношением эффективной дозы к летальной
21) Чем определяется основной фармакологический эффект лекарства:
1. элиминацией лекарственного вещества
2. *взаимодействием молекул препарата с рецептором
3. связыванием лекарственного вещества с транспортными белками
4. латентным периодом
22) Избирательным действием лекарственного вещества называется:
1. необратимое связывание молекул лекарства с рецепторными структурами
2. распространение импульса возбуждения, вызывающего реакцию эффекторных органов
3. эффект препарата, связанный с угнетающим действием на мембраны возбудимых тканей
4. *взаимодействие лекарственного вещества со специфическими рецепторными
структурами
23) Что такое потенцирование эффектов лекарств:
1. простая суммация фармакологических эффектов
2. вид синергизма, при котором суммарный эффект выше, чем эффект каждого
препарата в отдельности, но по интенсивности не достигает суммы их эффектов
3. *суммарный эффект выше суммы их фармакологических эффектов
4. суммарный эффект меньше суммы их фармакологических эффектов
24) Какие вещества называются пролекарствами:
1. вещества растительного происхождения, служащие исходным материалом при
производстве лекарственных препаратов
2. вещества, служащие сырьем при химическом синтезе лекарств
3. лекарства, изменяющие синтез эндогенных веществ в организме
4. *вещества, превращающиеся в организме в активные метаболиты, оказывающие
основное фармакологическое действие
25) Что такое агонисты рецепторов:
1. вещества, вызывающие развитие неспецифического эффекта
2. вещества, препятствующие развитию фармакологического эффекта
3. *вещества, вызывающие специфические изменения функций рецепторов, связываясь с
ними, приводят к развитию эффекта
4. вещества связывающиеся с транспортными белками плазмы крови
7
25) Что такое антагонисты рецепторов:
1. вещества, вызывающие развитие неспецифического эффекта
2. вещества, изменяющие конформацию рецептора и модулирующие величину эффекта,
вызванного другими препаратами
3. *вещества, которые связываясь с рецептором, препятствуют развитию эффекта
4. вещества связывающиеся с транспортными белками плазмы крови
26) Указать фактор, определяющий
связывание с рецептором:
1. *аффинитет к рецептору
2. гидрофильность лекарственного вещества
3. липофильность лекарственного вещества
4. способ введения
конкурентноспособность
лекарства
за
27) Какие рецепторы относят к I типу:
1. *рецепторы, после возбуждения которых передача сигнала на внутриклеточные
структуры осуществляется посредством G-белков
2. рецепторы, после возбуждения которых происходит активация протеинкиназного
внутриклеточного домена
3. цитозольные рецепторы
4. рецепторы, представленные катионными или анионными каналами
28) Какие рецепторы относят к типу II:
1. рецепторы, после возбуждения которых передача сигнала на внутриклеточные
структуры осуществляется посредством G-белков
2. *рецепторы, после возбуждения которых происходит активация протеинкиназного
внутриклеточного домена
3. цитозольные рецепторы
4. рецепторы, представленные катионными или анионными каналами
29) Какие рецепторы относят к типу III:
1. рецепторы, после возбуждения которых передача сигнала на внутриклеточные структуры
осуществляется посредством G-белков
2. рецепторы, после возбуждения которых происходит активация протеинкиназного
внутриклеточного домена
3. цитозольные рецепторы
4. *рецепторы, представленные катионными или анионными каналами
30) Какие рецепторы относят к типу IV:
1. рецепторы, после возбуждения которых передача сигнала на внутриклеточные структуры
осуществляется посредством G-белков
2. рецепторы, после возбуждения которых происходит активация протеинкиназного
внутриклеточного домена
3. *цитозольные рецепторы
4. рецепторы, представленные катионными или анионными каналами
31) Антиметаболиты это:
1. вещества, вызывающие снижение метаболической активности ферментативных систем
печени
2. *структурные аналоги естественных метаболитов, вызывающие эффекты,
противоположные естественным метаболитам
3. вещества, вызывающие ослабление метаболизма одного лекарственного вещества под
действием другого
4. вещества, вызывающие разрушение печеночных энзимов
8
32) Что такое полипрагмазия:
1. *одновременное назначение пациенту нескольких (более 4-х) препаратов
2. индивидуальная повышенная чувствительность организма к препарату
3. длительное лечение больного одним препаратом
4. наличие нескольких заболеваний у пациента
33) Лекарственная непереносимость это:
1. *нежелательные эффекты лекарства, связанные с его фармакологическими свойствами,
возникающие при использовании терапевтических и субтерапевтических доз
2. генетически обусловленная патологическая реакция на определенный лекарственный
препарат
3. реакция, связанная с вовлечением иммунологических механизмов
4. отсроченная аллергическая реакция
34) Идиосинкразия это:
1. нежелательные эффекты лекарства, связанные с его фармакологическими свойствами,
возникающие при использовании терапевтических и субтерапевтических доз
2. *генетически обусловленная патологическая реакция на определенный лекарственный
препарат
3. реакция, связанная с вовлечением иммунологических механизмов
4. отсроченная аллергическая реакция
35) Тахифилаксия это:
1. быстрое развитие фармакологических эффектов лекарства при его введении препарата
через рот
2. *быстро развивающееся привыкание к препарату, иногда после первого приема
3. непреодолимое стремление к приему препарата
4. снижение эффективности лекарства при его длительном использовании
36) Отметить особенность фармакокинетики у лиц пожилого возраста:
1. повышение скорости абсорбции
2. *замедление экскреции лекарства
3. увеличение печеночного клиренса препарата
4. увеличение связывания лекарства с белками плазмы крови
37) Какие лекарства в большей степени кумулируются в тканях плода:
1. *гидрофильные
2. липофильные
3. амфифильные
4. с высокой молекулярной массой
38) На каком сроке гестации возможно появление эмбриотоксических эффектов
лекарств:
1. до 1 недели
2. до 3 недель
3. до 10 недель
4. *до 12 недель
39) Какие лекарства накапливаются в молоке матери в большей концентрации, чем
в плазме крови:
1. гидрофильные
2. *липофильные
3. амфифильные
4. с высокой молекулярной массой
9
40) Способность веществ вызывать развитие злокачественных опухолей это:
1. мутагенность
2. эмбриотоксическое действие
3. фетотоксическое действие
4. *канцерогенность
41) Исследованием зависимости фармакологического эффекта от суточного
периодизма занимается:
1. фармакокинетика
2. фармакодинамика
3. фармакогенетика
4. *хронофармакология
2.1. Молекулярная фармакология нейротропных средств.
2.1.1. Лекарственные средства,
периферической нервной системы.
регулирующие
функции
1) Отметить эффект действия атропина на глаз:
1. спазм аккомодации
2. миоз
3. *паралич аккомодации
4. снижение внутриглазного давления
2) Указать мидриатик короткого действия:
1. атропина сульфат
2. гоматропина гидробромид
3. скополамина гидробромид
4. *тропикамид
3) Указать длительность мидриатического эффекта при инстилляции атропина:
1. 12-18 часов
2. 24 часа
3. 2-3 дня
4. *7-10 дней
4) Отметить препарат, использующийся для создания функционального покоя
мышц глаза при воспалительных заболеваниях:
1. физостигмина салицилат
2. галантамина гидробромид
3. пилокарпина гидрохлорид
4. *атропина сульфат
5) Противопоказанием к назначению атропина является:
1. воспалительные заболевания глаз
2. *глаукома
3. травматические повреждения глазного яблока
4. дети до 12 лет
6) Отметить показание к применению М-холиноблокаторов:
1. глаукома
2. *атриовентрикулярный блок
3. атония патология кишечника
10
4. обструктивная патология мочевыводящих путей
7) Отметить препарат, вызывающий усиленную секрецию потовых желез:
1. скополамина гидробромид
2. *пилокарпина гидрохлорид
3. атропина сульфат
4. бетенехол
8) Отметьте побочные эффекты, которые ограничивают
адреноблокаторов:
1. повышение внутриглазного давления β-адреноблокаторами
2. атриовентрикулярная блокада α-адреноблокаторами
3. нарушение периферического кровообращения от α-адреноблокаторов
4. *бронхоспазм от β-адреноблокаторов
применение
9) На фоне введения какой группы препаратов возникает так называемый
«извращенный» эффект адреналина:
1. β-адреномиметиков
2. ганглиоблокаторов
3. М-холиномиметиков
4. *α-адреноблокаторов
10) Указать препарат, обладающий наиболее коротким гипотензивным действием:
1. метилдопа
2. бензогексоний
3. *гигроний
4. тропафен
11) Указать длительность действия бензогексония:
1. 15-20 минут
2. *2-4 часа
3. 8-10 часов
4. 24 часа
12) Указать особенность действия антидеполяризующих мышечных релаксантов
является:
1. вызывают гиперполяризацию мембраны миоцита
2. *препятствуют деполяризующему влиянию ацетилхолина
3. возбуждают N-холинорецепторы нервно-мышечной пластинки
4. антихолинэстеразные средства удлиняют нервно-мышечный блок
13) Отметить особенность действия деполяризующих мышечных релаксантов
является:
1. *возбуждают N-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса
2. блокируют N-холинорецепторы концевой пластинки нервно-мышечного синапса
3. являются фармакологическими антагонистами ацетилхолина
4. антихолинэстеразные средства ослабляют нервно-мышечный блок
14) Методом декураризации при передозировке тубокурарином является:
1. *введение антихолинэстеразных средств
2. гемотрансфузионная терапия
3. введение α-адреноблокаторов
4. введение β-адреноблокаторов
15) Методом декураризации при передозировке суксаметония является:
11
1. введение антихолинэстеразных средств
2. *гемотрансфузионная терапия
3. введение α-адреноблокаторов
4. введение β-адреноблокаторов
16) К деполяризующим миорелаксантам относится:
1. тубокурарин
2. диплацин
3. пипекуроний
4. *дитилин
17) Противопоказанием к назначению тубокурарина являются:
1. *миастения
2. глаукома
3. бронхиальная астма
4. артериальная гипертензия
18) Избирательный блок М1 холинорецепторов характерен для:
1. атропина сульфата
2. метацина
3. платифиллина гидротартрата
4. *пирензепина
19) Показанием к назначению α-адреноблокаторов является:
1. глаукома
2. атония кишечника
3. артериальная гипотензия
4. *артериальная гипертензия
20) Отметьте подтип рецепторов, представленный в эндотелии сосудов:
1. М1
2. М2
3. *М3
4. N2
21) Отметьте подтип холинорецепторов, представленный в миокарде и проводящей
системе сердца:
1. М1
2. *М2
3. М3
4. N1
22) Указать антихолинэстеразный препарат, имеющий структуру третичных
аминов, обладающий способностью проникать через гематоэнцефалический барьер:
1. *галантамина гидробромид
2. оксазил
3. прозерин
4. пиридостигмина бромид
23) К необратимым ингибиторам ацетилхолинэстеразы относится:
1. *армин
2. галантамина гидробромид
3. физостигмина салицилат
4. пиридостигмина бромид
12
24) Отметить М,N-холиномиметик:
1. *циклодол
2. тровентол
3. атропина сульфат
4. прозерин
25) Отметить препарат из группы N-холиномиметиков:
1. скополамина гидробромид
2. ипратропия бромид
3. ацеклидин
4. *лобелина гидрохлорид
2.1.2. Регулирующие функции ЦНС.
1) Указать газообразное вещество для общей анестезии:
1. фторотан
2. эфир для наркоза
3. *закись азота
4. тиопентал-натрий
2) Отметить препарат для неингаляционного наркоза:
1. *гексенал
2. фторотан
3. изофлуран
4. азота закись
3) К гемодинамическим эффектам фторотана относится:
1. тахикардия
2. артериальная гипертензия
3. *артериальная гипотензия
4. повышение общего периферического сопротивления сосудов
4) При применении какого анестетика не наступает мышечного расслабления:
1. фторотана
2. энфлурана
3. эфира для наркоза
4. *кетамина гидрохлорида
5) Небезопасным в пожарном отношении является:
1. фторотан
2. изофлуран
3. десфлуран
4. *эфир для наркоза
6) Отметить средство для неингаляционного наркоза ультракороткого действия:
1. *пропанидид
2. тиопентал-натрий
3. гексенал
4. натрия оксибутират
7) Отметить средство для неингаляционного наркоза длительного действия:
13
1. пропанидид
2. тиопентал-натрий
3. гексенал
4. *натрия оксибутират
8) Наименьшая наркотическая широта характерна для:
1. средств для наркоза
2. снотворных препаратов наркотического типа
3. *этилового спирта
4. анксиолитиков
9) Указать снотворное средство наркотического типа действия:
1. *хлоралгидрат
2. золпидем
3. нитразепам
4. диазепам
10) Явление материальной кумуляции характерно для:
1. *фенобарбитала
2. лоразепама
3. нозепама
4. зопиклона
11) Через какой промежуток времени развивается привыкание к барбитуратам при
их ежедневном применении:
1. 1 неделя
2. *2 недели
3. 3 недели
4. 6 месяцев
12) Агонистом опиоидных рецепторов является:
1. *морфин
2. пентазоцин
3. буторфанол
4. налоксон
13) Характерной чертой действия промедола на ЖКТ является:
1. *повышение тонуса сфинктеров
2. понижение тонуса сфинктеров
3. повышение перистальтики кишечника
4. повышение секреции поджелудочной железы
14) Для морфина характерно:
1. *угнетение кашлевого рефлекса
2. возбуждение дыхательного центра
3. снижение тонуса сфинктера Одди
4. повышение секреции пищеварительных желез
15) Антагонистом опиоидных рецепторов является:
1. *налоксон
2. пентазоцин
3. морфин
4. промедол
16) Указать длительность действия фентанила при внутривенном введении:
14
1. 10-15 минут
2. *20-30 минут
3. 1-2 часа
4. 6-12 часов
17) Комбинированным препаратом, применяемым для нейролептанальгезии,
является:
1. пентазоцин
2. фентанил
3. дроперидол
4. *таламонал
18) Анальгетиком
неопиоидным) является:
1. пентазоцин
2. фентанил
3. *трамадол
4. морфин
со
смешанным
19) Для предупреждения
применяется:
1. *фенобарбитал
2. кетамина гидрохлорид
3. этосуксимид
4. клоназепам
больших
механизмом
судорожных
действия
(опиоидным
эпилептических
+
припадков
20) Ингибитором моноаминоксидазы В является:
1. *селегилин
2. бромокриптин
3. мидантан
4. циклодол
21) Отметить противопаркинсоническое средство, угнетающее холинергические
влияния:
1. мидантан
2. леводопа
3. бромокриптин
4. *циклодол
22) Отметить противопаркинсоническое средство, угнетающее глутаматергические
влияния:
1. *мидантан
2. леводопа
3. бромокриптин
4. циклодол
23) Отметить стимулятор дофаминовых рецепторов, применяемый для лечения
паркинсонизма:
1. мидантан
2. энфлуран
3. *бромокриптин
4. мадопар
24) «Атипичным» антипсихотическим средством является:
1. *клозапин
15
2. аминазин
3. хлорпротиксен
4. галоперидол
25) Отметить антипсихотический препарат пролонгированного действия:
1. трифтазин
2. аминазин
3. *фторфеназина деканоат
4. тиоридазин
26) К ингибиторам МАО неизбирательного действия относится:
1. моклобемид
2. *ниаламид
3. флуоксетин
4. амитриптилин
27) Указать препарат, избирательно ингибирующий МАО-А:
1. амитриптилин
2. имизин
3. *моклобемид
4. ниаламид
28) Указать анксиолитическое средство короткого действия:
1. диазепам
2. лоразепам
3. нозепам
4. *мидазолам
29) Отметить
сиднонимина:
1. кофеин
2. этимизол
3. пиридрол
4. *сиднокарб
психостимулирующее
средство,
относящееся
к производным
30) Препаратом, обладающим ноотропной и анксиолитической активностью,
является:
1. мидазолам
2. лоразепам
3. аминалон
4. *фенибут
2.2. Молекулярная фармакология
противовоспалительных,
антигистаминных, иммунотропных средств.
1) Блокатором лейкотриеновых рецепторов является:
1. ацетилсалициловая кислота
2. зилеутон
3. *зафирлукаст
4. целекоксиб
2) Указать препарат, являющийся блокатором 5-липоксигеназы:
1. ацетилсалициловая кислота
2. *зилеутон
16
3. индометацин
4. диклофенак-натрий
3) Механизм действия ацетисалициловой кислоты:
1. блокада фосфолипазы А2
2. *блокада циклооксигеназы1,2
3. селективная блокада ЦОГ2
4. блокада 5-липоксигеназы
4) Отметить механизм действия целекоксиба:
1. блокада фосфолипазы А2
2. блокада 5-липоксигеназы
3. блокада циклооксигеназы 1,2
4. *селективная блокада ЦОГ2
5) Механизм антипиретического эффекта ацетисалициловой кислоты заключается
в:
1. уменьшении потоотделения
2. *увеличении теплоотдачи
3. уменьшении теплоотдачи
4. увеличении выработки простогландина Е1
6) Отметить препарат, являющийся производным фенилуксусной кислоты:
1. *диклофенак-натрий
2. индометацин
3. ибупрофен
4. пироксикам
7) Указать препарат, не влияющий на агрегацию тромбоцитов:
1. ацетилсалициловая кислота
2. мефенамовая кислота
3. напроксен
4. *рофекоксиб
8) При аллергии (гиперчувствительности) замедленного типа используются:
1. антигистаминные средства
2. адреномиметики
3. стабилизаторы мембран тучных клеток
4. *глюкокортикоиды
9) Цитотоксическим действием обладает:
1. *циклофосфан
2. левамизол
3. дипразин
4. димедрол
10) Антигистаминным средством II поколения является:
1. димедрол
2. супрастин
3. фенкарол
4. *зиртек
11) Отметить Н1-блокатор гистаминовых рецепторов длительного действия:
1. *фексофенадин
2. димедрол
17
3. супрастин
4. дипразин
12) Минимальным седативным эффектом обладает:
1. димедрол
2. супрастин
3. дипразин
4. *лоратадин
13) Какой антигистаминный препарат вызывает блокаду вегетативных ганглиев:
1. *димедрол
2. диазолин
3. фенкарол
4. лоратадин
14) Отметить антигистаминный препарат, обладающий α-адреноблокирующим
действием:
1. димедрол
2. супрастин
3. *дипразин
4. фенкарол
15) Рекомбинантным интерфероном является:
1. тималин
2. интерлок
3. продигиозан
4. *реаферон
16) Отметить иммуностимулирующее средство из группы интерфероногенов:
1. реаферон
2. *продигиозан
3. интерферон
4. тималин
17) Указать иммуностимулирующее средство:
1. азатиоприн
2. циклоспорин
3. тровентол
4. *полиоксидоний
18) Отметить препарат тимуса, обладающий иммуностимулирующим эффектом:
1. полиоксидоний
2. имунофан
3. рекомбинатный интерлейкин-2
4. *тактивин
19) Показанием к назначению тималина является:
1. *хронический гнойный воспалительный процесс
2. реакция отторжения трансплантанта
3. острый гломерулонефрит
4. анафилактоидные реакции
20) Указать особенности механизма действия левамизола:
1. подавление выработки Т-лимфоцитов
2. *стимуляция Т-лимфоцитов
18
3. повышение продукции антител
4. подавление функции макрофагов
2.3. Молекулярная фармакология средств,
функции исполнительных органов и систем.
регулирующих
2.3.1. Средства, влияющие на функции органов дыхания.
1) Прямым стимулирующим влиянием на центр дыхания обладает:
1. *камфора
2. кордиамин
3. цититон
4. лобелина гидрохлорид
1.
2.
3.
4.
2) Отметить препарат, стимулирующий дыхание рефлекторно:
бемегрид
кофеин
этимизол
*цититон
3) Противокашлевым средством наркотического типа действия является:
1. *кодеин
2. либексин
3. глауцин
4. тусупрекс
4) Отметить противокашлевой препарат периферического типа действия:
1. *либексин
2. глауцин
3. тусупрекс
4. кодеин
5) Комбинированный противокашлевым средством является:
1. кодеин
2. этилморфина гидрохлорид
3. тусупрекс
4. *кодтерпин
6) Отхаркивающим средством рефлекторного действия является:
1. ацетилцистеин
2. *настой термопсиса
3. амброксол
4. бромгексин
1.
2.
3.
4.
7) Для лечения бронхоспазма используются:
М-холиномиметики
*М-холиноблокаторы
β-адреноблокаторы
α-адреноблокаторы
8) Указать препарат, обладающий противовоспалительной и бронхолитической
активностью:
19
1.
2.
3.
4.
*кромолин-натрий
теофиллин
ипратропиума бромид
атропина сульфат
1.
2.
3.
4.
9) Для купирования приступа бронхиальной астмы применяется:
зафирлукаст
зилеутон
кетотифен
*фенотерол
1.
2.
3.
4.
10) Ингаляционным глюкокортикоидом является:
*будесонид
кетотифен
метацин
зилеутон
11) Отметить избирательный антагонист лейкотриена D4, использующийся для
профилактики бронхоспазма:
1. преднизолон
2. *монтелукаст
3. зилеутон
4. димедрол
1.
2.
3.
4.
12) Длительно действующим β-адреномиметиком является:
*формотерол
сальбутамол
фенотерол
изадрин
1.
2.
3.
4.
13) Механизм действия тиотропия:
блокада α-адренорецепторов
β1,β2- адренорецепторов
*блокада М3,М1-холинорецепторов
блокада синтеза лейкотриенов
1.
2.
3.
4.
14) Указать «пеногаситель», используемый для лечения отека легких:
фуросемид
морфин
*спирт этиловый
преднизолон
2.3.2. Молекулярная фармакология средств, влияющих
сердечно-сосудистую систему.
1.
2.
3.
4.
1) Отметить препарат, получаемый из наперстянки пурпуровой:
дигоксин
*динитоксин
коргликон
строфантин
2) Указать препарат, получаемый из наперстянки шерстистой:
1. *целанид
на
20
2. дигитоксин
3. коргликон
4. стофантин
1.
2.
3.
4.
3) Указать характерный ЭКГ-признак при использовании сердечных гликозидов:
*укорочение QT
элевация сегмента ST выше изолинии
удлинение QT
укорочение интервала РР
1.
2.
3.
4.
4) Механизм действия сердечных гликозидов связан с:
активацией Na+-K+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов
повышением содержания K+ внутри кардиомиоцита
*увеличением содержания свободных ионов Са2+ в саркоплазме
понижением содержания свободных ионов Na+ в саркоплазме
1.
2.
3.
4.
5) Как действует дигоксин на гемодинамику:
удлиняет систолу
укорачивает диастолу
уменьшает минутный объем кровообращения
*урежает частоту сердечных сокращений
1.
2.
3.
4.
6) Наибольшей кумулятивной способностью обладает:
*дигитоксин
дигоксин
строфантин
коргликон
7) Отметить препарат, использующийся при интоксикации сердечными
гликозидами, в основе действия которого лежит реактивация транспортной АТФ-азы
миокардиоцитов:
1. *унитиол
2. ЭДТА
3. аспаркам
4. лидокаин
1.
2.
3.
4.
8) Указать механизм действия добутамина:
активация Na+-K+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов
повышение содержания K+ внутри кардиомиоцита
увеличением содержания свободных ионов Са2+ в саркоплазме
*стимуляция β1-адренорецепторов
9) Отметить влияние хинидина на электрофизиологические параметры работы
сердца:
1. *угнетение автоматизма
2. повышение автоматизма
3. укорочение длительности реполяризации
4. ускорение проводимости
10) Отметить влияние верапамила на электрофизологические параметры работы
сердца:
1. *снижение автоматизма синусного узла
2. повышение атриовентрикулярной проводимости
3. укорочение эффективного рефрактерного периода АВ-узла
21
4. повышение скорости диастолической деполяризации
1.
2.
3.
4.
11) Коронарорасширяющим средством миотропного действия является:
*дипиридамол
анаприлин
валидол
метопролол
1.
2.
3.
4.
12) Указать длительность действия нитроглицерина:
до 1 минуты
до 5 минут
*до 30 минут
1-2 часа
1.
2.
3.
4.
13) К группе кардиопротекторных средств относится:
нитроглицерин
верапамил
дипиридамол
*триметазидин
1.
2.
3.
4.
14) Отметить препарат, понижающий тонус вазомоторных центров:
лозартан
*гуанфацин
лабеталол
фенигидин
15) Указать блокатор ангиотензиновых рецепторов, использующийся в терапии
артериальной гипертензии:
1. каптоприл
2. лабеталол
3. *лозартан
4. празозин
1.
2.
3.
4.
16) Отметить антигипертензивное средство прямого миотропного типа действия:
*миноксидил
каптоприл
лабеталол
празозин
17) Отметить α,β-адреноблокатор, использующийся в лечении артериальной
гипертензии:
1. атенолол
2. анаприлин
3. лозартан
4. *лабетолол
1.
2.
3.
4.
18) Длительность антигипертензивного действия каптоприла составляет:
1-2 часа
*6-8 часов
12-16 часов
более 24 часов
19) Механизмом действия валсартана является:
1. блокада β-адренорецепторов
2. *блокада АТ1-рецепторов
22
3. блокада АТ2-рецепторов
4. ингибирование ангиотензинконвертирующего фермента
20) Указать препарат, блокирующий ангиотензинпревращающий фермент и
нейтральную эндопептидазу:
1. каптоприл
2. фозиноприл
3. атенолол
4. *омапатрилат
2.3.3. Молекулярная фармакология средств, влияющих
функции органов пищеварения.
1)
Отметить
простагландинов:
1. омеразол
2. рантидин
3. *мизопростол
4. пирензепин
1.
2.
3.
4.
гастроцитопротекторное
средство
из
группы
на
аналагов
2) Механизмом действия проглумида является:
блокада Н+,К+-АТФ-азы
блокада Н2-гистаминовых рецепторов
блокада М1-холинорецепторов
*блокада гастриновых рецепторов
3) Указать антисекреторное средство, в механизме действия которого лежит
блокада преимущественно М1-холинорецепторов:
1. атропина сульфат
2. *пирензепин
3. омепразол
4. циметидин
1.
2.
3.
4.
4) Отметить препарат, ингибирующий микросомальные ферменты печени:
фамотидин
*циметидин
пирензепин
атропина сульфат
1.
2.
3.
4.
5) Механизмом действия сукралфата является:
*обеспечение механической защиты слизистой оболочки желудка
блокада Н1-гистаминовых рецепторов
блокада Н+,К+-АТФ-азы
блокада гастриновых рецепторов
6) Синтетическим производным простагландина Е1, использующимся в качестве
гастроцитопротектора, является:
1. *мизопростол
2. карбеноксолон
3. омепразол
4. циметидин
7) Отметить препарат из группы прокинетиков:
1. мизопростол
23
2. карбеноксолон
3. циметидин
4. *метоклопрамид
1.
2.
3.
4.
8) Отметить рвотное средство:
морфин
*апоморфин
метоклопрамид
домперидон
9) Указать противорвотное
рецепторы:
1. галоперидол
2. метоклопрамид
3. дипразин
4. *ондансетрон
средство,
блокирующее
серотониновые
1.
2.
3.
4.
10) Гепатопротекторной активностью обладает:
омепразол
ранитидин
мизопростол
*адеметионин
1.
2.
3.
4.
11) Холекинетическим эффектом обладает:
холосас
оксафенамид
холензим
*атропина сульфат
1.
2.
3.
4.
12) Механизмом антидиарейного эффекта лоперамида является:
активация серотониновых 5-НТ4-рецепторов
воздействие на мотилиновые рецепторы
блокада М-холинорецепторов
*воздействие на μ-рецепторы
13) Отметить слабительное
кишечника:
1. *масло касторовое
2. фенолфталеин
3. изафенин
4. настой из листьев сены
средство,
действующее
на
протяжении
5-НТ3-
всего
2.3.4. Молекулярная фармакология мочегонных препаратов,
средств, влияющих на тонус матки.
1.
2.
3.
4.
1) Антагонистом альдостерона является:
манит
триамтерен
фуросемид
*спиронолактон
2) «Петлевым» диуретиком является:
1. манит
2. *фуросемид
24
3. эуфиллин
4. триамтерен
1.
2.
3.
4.
3) Отметить «калий-, магнийсберегающий» диуретик:
*триамтерен
маннит
дихлотиазид
фуросемид
1.
2.
3.
4.
4) Указать осмотический диуретик:
триамтерен
спиронолактон
*маннит
фуросемид
1.
2.
3.
4.
5) Утеролитическим эффектом обладает:
окситоцин
динопрост
эрготамина гидротартрат
*партусистен
1.
2.
3.
4.
1.
2.
3.
4.
6) Для родостимуляции используется:
партусистен
сальбутамол
магния сульфат
*динопрост
7) Для остановки маточных кровотечений применяется:
партусистен
сальбутамол
магния сульфат
*эрготамин
2.3.5. Молекулярная фармакология регуляторов обмена веществ.
1.
2.
3.
4.
1) Отметить препарат гомона передней доли гипофиза:
*конртикотропин
окситоцин
гонадотропин
питуитрин
1.
2.
3.
4.
2) Отметить показание к назначению окситоцина:
*стимуляция родов
угрожающий аборт
для прекращения лактации
для снижения артериального давления
3) Указать гормон, который приводит к повышению уровня цАМФ в клетках
органов-мишеней:
1. окситоцин
2. *вазопрессин
3. соматотропин
4. пролактин
25
4) Выбрать препарат, угнетающий синтез тиреоидных гормонов в щитовидной
железе:
1. калия перхлорат
2. дийодтирозин
3. радиоактивный йод
4. *мерказолил
1.
2.
3.
4.
1.
2.
3.
4.
5) При гипотиреозе используется:
*L-тироксин
мерказолил
йод
калия перхлорат
6) К ингибиторам α-глюкозидазы относится:
глибенкламид
метформин
розиглитазон
*акарбоза
1.
2.
3.
4.
7) Отметить препарат инсулина короткого действия:
хумулин ультраленте
хумулин ленте
хомолонг
*актрапид
1.
2.
3.
4.
8) Выбрать глюкокортикоид, использующийся только местно:
*синафлан
гидрокортизона гемисукцинат
преднизолон
дексаметазон
1.
2.
3.
4.
9) Антиэстрогенной активностью обладает:
синэстрол
*тамоксифен
эстрон
этинилэстрадиол
1.
2.
3.
4.
10) Указать препарат, обладающий антиандрогенной активностью:
*финастерид
андростерон
метилтестостерон
тестэнат
1.
2.
3.
4.
11) Показанием к назначению прегнина является:
родостимуляция
*профилактика выкидыша
маточные кровотечения
лечение бесплодия
1.
2.
3.
4.
12) Выбрать монофазное контрацептивное средство:
*микрогинон
антеовин
триквилар
тризистон
26
13) Отметить контрацептивное средство, дозы эстрогенов и гестагенов в котором
постоянны:
1. антеовин
2. континуин
3. микролют
4. *регулон
1.
2.
3.
4.
14) Гестагенным контрацептивом является:
антеовин
*континуин
микрогинон
тризистон
2.3.6.
Молекулярная
фармакология
противомикробных,
антимикотических,
противовирусных,
противопаразитарных,
противобластомных средств.
1) Отметить препарат,
мембраны микробной клетки:
1. пенициллин
2. цефазолин
3. циклосерин
4. *полимиксин
нарушающий
проницаемость
цитоплазматической
2) Отметить препарат, в основе действия которого лежит нарушение синтеза РНК
микробной клетки:
1. *рифампицин
2. пенициллин
3. тетрациклин
4. левомицетин
3) Отметить препарат, в основе действия которого лежит нарушение синтеза белка
на уровне рибосом микробной клетки:
1. рифампицин
2. *левомицетин
3. пенициллин
4. циклосерин
4) Указать препарат
пенициллиназы:
1. бензилпенициллин
2. бициллин
3. *оксациллин
4. азлоциллин
1.
2.
3.
4.
пенициллинового
ряда,
устойчивый
5) Препаратом пенициллинового ряда для приема внутрь является:
бензилпенициллин
бициллин
тикарциллин
*карфециллин
6) Отметить препарат, активный в отношении синегнойной палочки:
к
действию
27
1.
2.
3.
4.
ампициллин
*пиперациллин
амоксициллин
бициллин
1.
2.
3.
4.
7) Указать препарат, защищенный ингибитором бета-лактамаз:
*аугментин
пиперациллин
ампициллин
бензилпенициллин
1.
2.
3.
4.
8) Препаратом цефалоспоринового ряда I поколения для приема внутрь является:
цефазолин
цефалотин
цефалоридин
*цефадроксил
1.
2.
3.
4.
9) Выбрать препарат цефалоспоринового ряда IV поколения:
цефазолин
цефуроксим
цефтриаксон
*цефепим
1.
2.
3.
4.
10) Для цефалоспоринов II поколения характерно:
активнее препаратов I поколения в отношении грамположительных кокков
*отсутствие антисинегнойной активности
спектр действия уже, чем у препаратов I поколения
на грамположительные кокки действуют слабее препаратов II генерации
11) Отметить цефалоспориновый антибиотик, защищенный ингибитором беталактамаз:
1. *сульперазон
2. цефалотин
3. цефуроксим
4. цефазолин
1.
2.
3.
4.
12) Отметить ингибитор почечной дегидропептидазы-1:
сульбактам
тазобактам
клавуланат
*циластатин
1.
2.
3.
4.
13) Для имипенема характерно:
получают биосинтетическим путем
*эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных бактерий
эффект бактериостатический
не эффективен в отношении анаэробов
1.
2.
3.
4.
14) Отметить особенность азтреонама:
разрушается бета-лактамазами грамотрицательных бактерий
высоко эффективен в отношении грамположительных бактерий
*не действует на анаэробные бактерии
эффект бактериостатический
28
1.
2.
3.
4.
15) К антибактериальным средствам азолидного ряда относится:
азтреонам
*азитромицин
эритромицин
меропенем
1.
2.
3.
4.
16) Для препаратов тетрациклинового ряда характерно:
не эффективны в отношении грамотрицательных кокков
*действует на возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза
не действует на грамположительных кокков
высокая антисинегнойная активность
1.
2.
3.
4.
17) Для левомицетина характерно:
нарушает синтез РНК микробной клетки
эффект бактерицидный
*действует на бактерии кишечной группы
эффективен в отношении синегнойной палочки
1.
2.
3.
4.
18) Отметить особенность ванкомицина:
действует бактериостатически
нарушает синтез белка на уровне рибосом микробной клетки
*высоко активен в отношении грамположительных кокков
отсутствует антианаэробная активность
1.
2.
3.
4.
19) Выбрать сульфаниламидный препарат сверхдлительного действия:
*сульфален
сульфазин
этазол
сульфапиридазин
1.
2.
3.
4.
20) Указать сульфаниламидный препарат для местного применения:
сульфален
сульфазин
*сульфацил-натрий
сульфадиметоксин
1.
2.
3.
4.
21) Для сульфаниламидных препаратов характерно:
действие бактерицидное
не эффективны в отношении патогенных кокков
*эффективны в отношении хламидий
при применении не возникает микробной резистентности
1.
2.
3.
4.
22) Отметить сульфаниламидный препарат, действующий в просвете кишечника:
сульфацил-натрий
сульфазин
сульфадиметоксин
*фталазол
5.
6.
7.
8.
23) Выбрать препарат, обладающий бактерицидным действием:
сульфазин
сульфален
*котримоксазол
фталазол
24) Отметить препарат, обладающий туберкулостатической активностью:
29
1.
2.
3.
4.
*рифампицин
пенициллин
цефазолин
имипенем
1.
2.
3.
4.
25) Выбрать противовирусное средство – аналог нуклеозидов:
*ацикловир
ремантадин
саквинавир
интерфрон
1.
2.
3.
4.
26) Ингбитором ВИЧ-протеазы является:
*саквинавир
зидовудин
делавирдин
эфавиренц
1.
2.
3.
4.
27) Для лечения амебиаза используется:
цефазолин
пенициллин
*метронидазол
азтреонам
1.
2.
3.
4.
28) Указать препарат, использующийся в лечении системных микозов:
*кетоконазол
гризеофульвин
ламизил
нитрофунгин
1.
2.
3.
4.
29) Отметить алкилирующее противобластомное средство:
*циклофосфан
метотрексат
рубомицин
винбластин
1.
2.
3.
4.
30) Отметить противобластомный препарат – стимулятор лейкопоэза:
*молграмостим
эритропоэтин
интерферон
циклофосфан
30