cefazolin_rus

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
ЦЕФАЗОЛИН
CEFAZOLINUM
Торговое название препарата: Цефазолин
Действующее вещество (МНН): Цефазолин
Лекарственная форма: Порошок для приготовления инъекционного раствора.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик (группа цефалоспоринов).
Фармакологические свойства
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует
бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр
действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus
aureus (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в том числе Streptococcus
pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria
meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella
spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов.
Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и
Enterococcus.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus
spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Период максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 0,5 и 1 г
соответственно - 2 и 1 час; максимальная концентрация - 38 и 64 мкг/мл; после
внутривенного введения период максимальной концентрации - в конце инфузии, после
внутривенного введения 1 г максимальная концентрация - 180 мкг/мл. Проникает в суставы,
ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту,
среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется
с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем
в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в
плазме. Объем распределения - 0,12 л/кг. Связь с белками плазмы - 85%. Период
полувыведения при внутримышечном введении - 1,8 часа, при внутривенном введении - 2
часа. При нарушении функции почек период полувыведения - 20-40 часов.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 часов - 6090%, через 24 часа - 70-95%. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г
максимальная концентрация в моче 1 мг/мл и 4 мг/мл соответственно.
Показания к применению
Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе
средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в том числе
гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит,
сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис.
Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
2
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых 1-4 г; кратность введения - 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 г. Средняя
продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции - внутривенно, 1 г за 0,5-1 час до операции,
0,5-1 г - во время операции и по 0,5-1 г - каждые 8 часов в течение первых суток после
операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в
соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при
концентрации креатинина в плазме 1,5 мг % и менее можно вводить полную дозу; при КК 5435 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1,6 мг % можно вводить полную дозу, но
интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 часов; при КК 34-11 мл/мин или
концентрации креатинина в плазме 4,5-3,1 мг % - 1/2 дозы с интервалами 12 часов; при КК 10
мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4,6 мг % и более - 1/2 обычной
дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0,5 г.
Детям от 1 месяца и старше - 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может
быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения - 3-4 раза в сутки. У детей с
нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от
значений клиренса креатинина (КК): при КК 70-40 мл/мин - 60% от средней суточной дозы и
вводят каждые 12 часов; при КК 40-20 мл/мин - 25% средней суточной дозы с интервалом в
12 часов; при КК 5-20 мл/мин - 10% средней суточной дозы каждые 24 часа. Все
рекомендуемые дозы вводят после начальной "ударной" дозы.
При инфекциях средней тяжести, вызванных чувствительными грамположительными
микроорганизмами, разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г каждые 8 часов. При
пневмококковой пневмонии - 0,5 г каждые 12 часов, при острых неосложненных
заболеваниях мочевыводящих путей - 1 г каждые 12 часов.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0,5 г препарата растворяют в 2 мл
воды для инъекций, 1 г - в 4 мл воды для инъекций. Для внутривенного болюсного введения
полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5
мин. Для внутривенного капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5-10% раствора
декстрозы, 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия
гидрокарбоната.
Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 месяца).
C осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в
анамнезе), детский возраст до 1 года.
Побочные действия
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсический
эпидермальный некроз, бронхоспазм, эозинофилия, лихорадка, ангионевротический отек,
отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в
том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении
большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение
проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе,
псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
3
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз,
тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.
Местные реакции: образование инфильтратов и абсцессов, флебитов, тромбофлебитов.
Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами,
кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности
"печеночных" трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При
одновременном применении цефазолина и "петлевых диуретиков" происходит блокада его
канальцевой секреции, увеличение концентрации цефазолина в крови, замедление выведения
и повышение риска развития токсических реакций.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически
несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут
иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой
проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта,
особенно колита.
При беременности назначают только по жизненным показаниям (строго контролируемых
исследований не проводилось).
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения
срока годности.
Передозировка
Симптомы: головокружение, парестезии и головная боль, возможно развитие аллергических
реакций; у пациентов с хронической почечной недостаточностью возможны
нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность,
генерализованные судороги, рвота и тахикардия. Возможны такие отклонения лабораторных
показателей как повышение уровня креатинина, азота мочевины крови, печеночных
ферментов и билирубина, положительный тест. Кумбса, тромбоцитоз/тромбоцитопения,
эозинофилия, лейкопения и удлинение протромбинового времени.
Лечение:
прекратить
применение
препарата,
при
необходимости
провести
противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки
рекомендована поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной,
печеночной функций и системы коагуляции крови до стабилизации состояния пациента.
Препарат выводится из организма путем гемодиализа; перитонеальный диализ менее
эффективен.
Для использования пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.
Раствор цефазолина нельзя смешивать в одном шприце с другими антибиотиками.
4
Форма выпуска
Порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,5 г и 1,0 г.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель:
НПП «RADIKS»,
Республика Узбекистан, г. Ташкент, 100054, ул. Лутфий, 50.
тел: 273-92-31, факс: 273-80-58