Инновационный проект Волгоградского государственного медицинского университета, НИИ фармакологии ВолгГМУ. № 1.1 1.2 1.3 1.4 Данные о проекте 1. Основная информация Название проекта Наноразмерные носители для направленного транспорта лекарственных веществ с улучшенными фармакологическими характеристиками, создание микронизированных лекарственных средств терапии социально значимых заболеваний (СПИД, туберкулез, сахарный диабет, заболевания сердечно-сосудистой и центральной нервной системы) Данные об инициаторах проекта Кафедры химического и фармакологического профиля, НИИ фармакологии ВолгГМУ. Цель инновационного проекта Разработка наноразмерных носителей для направленного транспорта лекарственных веществ с улучшенными фармакологическими характеристиками, создание микронизированных лекарственных средств терапии социально значимых заболеваний (СПИД, туберкулез, сахарный диабет, заболевания сердечно-сосудистой и центральной нервной системы). Актуальность инновационного На основании анализа химического проекта строения, механизма действия и выявленных ранее соотношений «структура-активность» различных классов противовирусных лекарственных средств, применяющихся для лечения ВИЧ-инфекции, было обосновано новое направление этого поиска – создание веществ, способных угнетать или полностью подавлять синтез вирусных белков путем сочетанного применения антивирусных препаратов – ингибиторов наиболее важных стадий вирусной репродукции и генной терапии. Для подавления функций вирусных генов предложено создание новых ациклических аналогов олигонуклео1 1.5 Краткое описание 1.6 Инновационная проекта тидов, устойчивых к действию расщепляющих клеточных ферментов, а также их ароматических низкомолекулярных аналогов, также способных к взаимодействию с вирусными нуклеиновыми кислотами. Методами компьютерного моделирования было доказано, что сложные эфиры 4,5-диоксипентановой кислоты, имеющие пиримидиновые и пуриновые фрагменты в качестве заместителей, с высокой точностью имитируют цепи РНК и обладают способностью к образованию прочных водородных связей в комплементарных парах нуклеиновых оснований. Была разработана общая стратегия химического синтеза этих соединений, исходя из простых и доступных предшественников, осуществлен синтез новых производных урацила, цитозина, аденина и гуанина, содержащих фрагменты 4,5диоксипентановой кислоты в циклической лактонной и открытой амидной формах, которые могут быть использованы в качестве синтонов для получения ациклических олигонуклеотидных аналогов с противовирусными свойствами. уникальность Синтезирован широкий ряд новых ароматических аналогов структурных элементов олигонуклеотидов в качестве потенциальных противовирусных агентов. Исследование противовирусных свойств полученных веществ в отношении ВИЧ-1 было проведено совместно с американской фирмой ImQuest BioScience, активно занимающейся созданием собственных препаратов для лечения СПИД и других вирусных заболеваний. Было обнаружено, что новые соединения проявляют высокую активность в отношении ВИЧ-1 в культуре Т-лимфоцитов. Несколько соединений по селективности действия превосходят известный анти2 1.7 1.8 1.9 1.10 1.11 1.12 2.1 2.2 2.3 ВИЧ-1 препарат азидотимидин. Учитывая то обстоятельство, что полученные вещества, вероятно, имеют иной механизм противовирусного действия по сравнению с применяющимися в клинической практике препаратами, их внедрение в качестве лекарственных средств может значительно повысить эффективность антиретровирусной терапии. На основе соединенийлидеров данного класса возможно создание нового высокоэффективного отечественного препарата для лечения СПИД и ВИЧ-инфекции. Конкурентные преимущества и Оптимизация химической структуры конкуренты полученных ароматических аналогов структурных элементов олигонуклеотидов с целью выявления наиболее перспективных веществ для углубленного доклинического изучения; Разработка методов синтеза индивидуальных стереоизомеров производных нуклеиновых оснований, содержащих фрагменты 4,5-диоксипентановой кислоты; Разработка методов конденсации производных 4,5-диоксипентановой кислоты с целью получения стереорегулярных полимеров – аналогов олигонуклеотидов с заданной последовательностью пиримидиновых и пуриновых оснований в цепи. Конкуренты в Волгоградской об- нет. ласти и в России Описание продукта или услуги, Наноразмерные носители. Микронипланируемых к продаже на рынке зированные лекарственные средства. Стадия проработки проекта (объ- Исследование противовирусного и ём освоенных средств) противоопухолевого действия полученных веществ. Отрасль применения Медицина. Здравоохранение. Правовая защищенность объектов Патентная защита. интеллектуальной деятельности 2. Экономические показатели (оценочные) Требуемый объём инвестиций 1 до 5 млн. руб. в год. Срок окупаемости проекта 3-5 лет Предполагаемые формы сотруд- Прямые инвестиции 3 ничества 3.1 3.2 Фотографии Контактные лица 3. Дополнительные сведение нет данных. Проректор по инновационному развитию ВолгГМУ, д.хим.н., профессор А. А. Озеров тел.: +7(8442)94-39-00 4