МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ УКРАИНЫ ВИННИЦКИЙ НАЦИОНАЛЬНЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ УНИВЕРСИТЕТ им. Н.И. ПИРОГОВА “Утверждено” на методическом совещании кафедры клинической фармации и клинической фармакологии Заведующий кафедрой ______проф. Яковлева О.А. «___»___________20___р. МЕТОДИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ для самостоятельной работы студентов при подготовке к практическому (семинарскому) занятию Учебная дисциплина Содержательный модуль №1 Тема занятия № 3 Курс Клиническая фармакология Клиническая фармакология лекарственных средств, влияющих на сердечно-сосудистую систему. Клинико-фармакологическая характеристика антиангинальных и противоишемических лекарственных средств. 5-й Факультет Медицинский Винница – 2013 1. Актуальность темы: Антиангинальные средства (от "angina pectoris") используются для лечения и профилактики тяжелого заболевания сердечно-сосудистой системы ишемической болезни сердца (ИБС) стенокардии. Симптомы стенокардии и признаки ишемии, включая безболевую ишемию, могут быть устранены с помощью лекарств, которые уменьшают потребность миокарда в кислороде и/или увеличивают кровоток в ишемизированном участке. Антиангинальные препараты, которые обычно используют, - это блокаторы β-адренорецепторов, антагонисты кальция и органические нитраты. Конкретные цели: 1. Анализировать причины возникновения ишемической болезни сердца (ИБС), стенокардии. 2. Анализировать механизмы действия средств, которые снижают потребность миокарда в кислороде и улучшают его кровоснабжение (органические нитраты, блокаторы кальциевых каналов, β -адреноблокаторы, препараты разных химических групп (ивабрадин). 3. Анализировать фармакологические эффекты нитроглицерина и средств, которые содержат нитроглицерин и используются для профилактики приступов стенокардии. 4. Анализировать фармакологические эффекты антагонистов кальция разных производных групп. 5. Анализировать фармакологические эффекты β -адреноблокаторов, преимущества кардиоселективных β -блокаторов перед неселективными. 6. Трактовать феномен "синдром обкрадывания, «синдром рикошета». 7. Интерпретировать показания к применению лекарственных средств разных групп в соответствии со знаниями фармакодинамики. 8. Проанализировать возможность возникновения побочных эффектов лекарственных средств с целью их предотвращения. 9. Составить алгоритм помощи пациентам при стенокардии. 10. Выписать и проанализировать рецепты на препараты, которые применяются для купирования приступов стенокардии и лечения ИБС. 2. Базовые знания, умения, навыки, необходимые для изучения темы (междисциплинарная интеграция). Название предыдущих дисциплин 1. Латинский язык 2. Нормальная физиология 3. Биологическая химия 4. Фармакология Полученные навыки Раздел "Фармакологическая терминология и медицина". Владеть умением верного написания названия препаратов латинским языком, согласно грамматики. Владеть знаниями об окончании в родительном падеже существительных и прилагательных разных склонений при выписывании препаратов в рецептах. Раздел "Физиология сердечно-сосудистой системы" - применить знание из этого раздела. Определить роль некоторых ферментов (аденозиндезаминазы, фосфодиэстеразы, гуанилатциклазы но др.) в работе сердечнососудистой системы. Применять знание из этого раздела при рассмотрении механизмов действия отдельных препаратов. Раздел «Фармакология препаратов, которые влияют на функцию сердечно-сосудистой системы». Применять знание этого раздела при рассмотрении фармакодинамики и фармакокинетики отдельных препаратов. 3. Перечень основных терминов, параметров, характеристик, которые должен усвоить студент при подготовке к занятию Термин Антиангинальные средства (от "Angina pectoris" - грудная жаба), стенокардия Ишемическая болезнь сердца Стенокардия Синдром обкрадывания Определение Препараты, используемые для снятия приступов стенокардии, которая является проявлением ИБС. Для лечения больных стенокардией используют препараты с разным механизмом действия и разных химических групп. От термина "ишемия" - задерживать, останавливать кровь. В случае недостаточного поступления крови к миокарду нарушаются метаболические процессы, энергообеспечения, снижается сократительная функция миокарда в зоне ишемии, появляется боль. Сжимающая, давящая, жгучая боль за грудиной или слева от грудины, которая возникает при физической нагрузке с иррадиацией - левая рука к мизинцу, левая лопатка, нижняя челюсть. Уменьшение кровоснабжения ишемизированных участков миокарда. 4. Теоретические вопросы к занятию 1. Основные клинические проявления стенокардии. 2. Пути фармакологического влияния на коронарное кровообращение и кровоснабжение миокарда. 3. Классификация средств, которые применяются для лечения стенокардии. 4. Средства, которые снижают потребность миокарда в кислороде и улучшают его кровообращение: •Органические нитраты (фармакология нитроглицерина, механизм его действия, эффекты, показания и противопоказания к назначению). Пролонгированные формы и их особенности (сустак, тринитролонг, изосорбида мононитрат). •Блокаторы кальциевых каналов (нифедипин, верапамил, дилтиазем), механизм действия, гемодинамические эффекты, особенности действия при стенокардии, пролонгированные формы III поколения блокаторов кальциевых каналов. 5. Средства, которые снижают потребность миокарда в кислороде. • β–адреноблокаторы: неселективный (пропранолол), кардиоселективные (бисопролол, метопролол, атенолол). Механизм действия, эффекты, показания и противопоказания к применению. 6. Комбинированное назначение нитратов, антагонистов кальция, βблокаторов при стенокардии. 5. Практические задания, которые выполняются на занятии. Этот этап предусматривает выполнение каждым студентом самостоятельно нижеследующих практических работ. Задание 1. Выписать рецепты и провести их фармакотерапевтический анализ (указать групповую принадлежность, показания к применению, возможные осложнения) 1. Сустак форте в таблетках 2. Бисопролол в таблетках 3. Амлодипин в таблетках 4. Верапамил в таблетках 5. Метопролол в таблетках 6. Нитроглицерин в таблетках 7. Ивабрадин в таблетках Задание 2. Ознакомиться с препаратами учебной коллекции по теме, определить их принадлежность к фармакологической группе и показания к использованию. Задание 3. Обосновать выбор препарата, его лекарственную форму, дозировку, концентрацию и путь введения. 1. Препарат для снятия приступа стенокардии. 2. Препарат для профилактики приступа стенокардии. 3. Препарат для лечения стенокардии в сочетании с гипертонической болезнью. 4. Препарат для лечения стенокардии на фоне артериальной гипертензии и бради- и нормокардии. 5. Препарат с антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмичным действием. 6. Препарат, который нормализует число сердечных сокращений без влияния на артериальную гипертензию. Задание 4 Заполните таблицу "Механизм действия некоторых антиангинальних средств" Препарат Механизм действия Нитроглицерин Верапамил Бисопролол Ивабрадин Задачи для самоконтроля. Задача 1. Препарат, впервые примененный в клиниках американским врачом Бруттоном в 1860г., взаимодействует с сульфгидрильными группами эндогенных нитратных рецепторов, образует нитрозотиолы, которые высвобождают NО. Последний активирует гуанилатциклазу, накапливает цГМФ, уменьшает содержание Са++ в клетке. Применяется для купирования приступов стенокардии. а) определите препарат б) какие еще положительные эффекты имеет этот препарат, укажите механизм действия. Задача 2. Применение β-адреноблокаторов при стенокардии базируется на: а) устранение симпатико-адреналовых влияний на миокард б) снижение потребности миокарда в кислороде в) снижение работы сердца г) все перечисленное Объясните верность ответа. Задача 3. Антиангинальное средство пролонгированного действия (основной метаболит изосорбида динитрата), уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Препарат расширяет коронарные артерии, что улучшает кровообращение, способствует перераспределению крови в участке со сниженным кровоснабжением. а) определите препарат б) определите показания к его применению, обосновать их Задача 4. Антиангинальный препарат, который имеет антиаритмическую активность. а) определите препарат б) объясните механизм антиангинального действия Задача 5. Препарат взаимодействует с соответствующим рецепторным аппаратом (α- и β- адренорецепторами), замедляет частоту сердечных сокращений и уменьшает сократимость миокарда. а) определите препарат б) укажите фармакологическую группу, к которой он принадлежит Заключительный этап. Осуществляется конечный тестовый контроль Задание согласно базы КРОК - 2 (10) центра тестирования МЗ Украины 1. У больного ишемической болезнью сердца появились симптомы хронической сердечной недостаточности. Какой препарат из группы βадреноблокаторов с внутренней симпатомиметической активностью можно назначить? А. Анаприлин В. Карведилол С. Бисопролол D. Метопролол Е. Надолол 2. Больной хронической ишемической болезнью сердца длительное время принимал антиангинальний препарат. Спустя некоторое время у него возник отек голеней. Для какого из перечисленных препаратов характерно это косвенное действие? А. Амлодипин В. Сустак С. Изосорбида мононитрат Б. Нитросорбид Е. Небиволол 3. Пациент длительное время страдает бронхиальной астмой. В последнее время у него появились приступы стенокардии. Какой из перечисленных препаратов назначать ему противопоказано? А. Сустак В. Пропранолол С. Дипиридамол Б. Коринфар Е. Нитроглицерин 4. Больному с частыми приступами стенокардии был назначен сустакфорте по 1 табл. 2 раза в день. Сначала отмечался положительный эффект, однако спустя некоторое время приступы стенокардии возобновились. Чем можно объяснить неэффективность назначенного препарата? A. Кумуляцией B. Идиосинкразией С. Тахифилаксией D. Сенсибилизацией Е. Толерантностью 5. У мужчины 48 лет возник приступ стенокардии. Врач назначил ему таблетку нитроглицерина, указав на необходимость положить ее под язык. Почему врач выбрал сублингвальный путь введения препарата? А. Активируется слюной ротовой полости В. Сублингвальное всасывание и действие развиваются быстрее С. Разрушается желудочным соком D. Исключительно вредно влияние на печень Е. Плохо всасывается из кишечника 6. У женщины 53 лет случился инфаркт задней стенки левого желудочка сердца. Больная жалуется на сильную боль за грудиной, аритмию, отдышку. Какой препарат наиболее целесообразно ввести в данном случае для предоставления первой помощи? А. Кордарон В. Анаприлин С. Сустак D. Нитронг Е. Нитроглицерин 7. У больного 53 лет обнаружена стенокардия напряжения. В анамнезе - облитерирующий эндартериит. Какой препарат противопоказан больному? А. Сустак В. Атенолол С. Пентоксифиллин D. Амлодипин Е. Дипиридамол 8. На фоне лечения стенокардии напряжения больной перенес респираторно-вирусную инфекцию, которая осложнилась бронхообструктивным синдромом. Какие коррективы необходимо внести в план лечения? А. Отменить пропранолол В. Отменить сустак-форте C. Оставить пропранолол, добавить нифедипин D. Оставить пропранолол, добавить отхаркивающие средства Е. Отменить амлодипин 9. Женщина 72 лет, которая страдает стенокардией, получала пропранолол. Однако, на фоне лечения у нее появился кашель с бронхоспастическим компонентом, удушье. Врач заменил анаприлин на бисопролол, нарушения функции дыхания исчезли. Чем объяснить более благоприятное действие бисопролола? А. Блокуе М-холинорецепторы В. Отсутствует действие на β2-адренорецепторы С. Стимулирует М-холинорецепторы Б. Угнетает М-холинорецепторы Е. Отсутствует действие на β-адренорецепторы 10. Женщина 42 лет, поступила в кардиологическое отделение с диагнозом стенокардия напряжения. Приступы возникают 1-2 раза в день. Какой препарат наиболее целесообразно назначить больной для лечения? А. Эуфиллин В. Сустак форте С. Но-шпа Б. Дипиридамол Е. Папаверин Решить фармакотерапевтические задачи (10) и выписать в виде рецептов. 1. Средство для купирования приступа стенокардии. 2. Средство для лечения стенокардии из группы препаратов, которые снижают потребность миокарда в кислороде. 3. Таблетированное средство, которое является метаболитом изосорбида динитрата. 4. Средство для профилактики приступов стенокардии. 5. Средство для лечения приступов стенокардии в сочетании с артериальной гипертензией. 6. Средство для лечения приступов стенокардии на фоне бради- и нормокардии. 7. Средство для лечения приступов стенокардии на фоне тахикардии и нормотензии. 8. Средство для лечения приступов стенокардии на фоне нарушения ритма сердца. 9. Средство для лечения приступов стенокардии из группы дигидропиридиновых антагонистов кальция. 10. Средство для лечения приступов стенокардии из группы производных фенилалкиламинов. Ситуационные задачи: 1. У больного во время выполнения тяжелого физического труда возникает загрудинная боль. Какие препараты и в какой лекарственной форме необходимо рекомендовать для лечения этому больному? 2. Больная стенокардией при регулярном приеме в течение нескольких месяцев нитросорбида отмечает снижение его эффективности. С чем связано развитие толерантности к нитратам? Какие рекомендации следует дать этой больной? 3. На клиническое рассмотрение был представлен больной стенокардией напряжения, Ш функциональный класс. Последние 2 года регулярно принимал сусак-форте и бисопролол. В последнее время приступы стенокардии не возникали, решил лекарства не принимать. На 3 день после прекращения приема лекарств возникла сильная боль за грудиной, тахикардия, нарушение ритма сердца. Какая наиболее достоверная причина ухудшения состояния больного? А. Синдром отмены нитратов Б. Синдром отмены β-блокаторов B. Развитие инфаркта миокарда C. Развитие толерантности к нитратам Д. Розвитие сердечной недостаточности 4. Больному стенокардией напряжения, Ш функциональный класс, врач назначил нитросорбид по 10 мг 4 раза в сутки. В течение 1 месяца больной чувствовал себя удовлетворительно, но потом приступы стенокардии участились. Укажите вероятные причины ухудшения состояния больного. A. Развитие синдрома обкрадывания Б. Развитие толерантности к нитратам B. Развитие гипотензии Д. Развитие сердечной недостаточности Е. Прогрессирование болезни. 5. Показания для назначения препаратов нитроглицерина следующие, кроме одного. Укажите его. А. Купирование приступа стенокардии Б. Профилактика приступов стенокардии B. Острый инфаркт миокарда C. Синусовая тахиаритмия Д. Острая сердечная недостаточность. В конце занятия проводится проверка и анализ результатов работы с выставлением соответствующих баллов и оценки. Алгоритм оценивания знаний студентов 1. Исходный уровень знаний 5 тестов; 2. Конечный уровень знаний: - тесты из КРОКа-2 - 10; - выписывание рецептов и фармакотерапевтических задач; 3. Ситуационная задача; 4. Устный ответ. Распределение баллов, присваиваемых студентам при усвоении темы "Клинико-фармакологическая характеристика антиангинальных и противоишемических лекарственных средств» содержательного модуля №1, за учебную деятельность студента выставляются оценки по 4-ре бальной шкале, которые потом конвертируются в баллы таким образом: Оценка "5" – отлично "4" – хорошо "3" – удовлетворительно "2" - неудовлетворительно Баллы 16 баллов 13 баллов 10 баллов 0 баллов Рекомендованная литература: 1. Клиническая фармакология: учебник / колл. авторов; под редакцией О.Я. Сурка, О.М. Биловола, Д.С. Чекмана. - К: Медицина, 2008. - С. 226-257. 2. Клиническая фармакология: учебник / колл. авторов; под редакцией О.М. Биловола, О.Ф. Возианова, И.К. Латогуза и др. - К: Здоровье, 2005. - Т. 1 С. 264-320. 3. Клиническая фармакология: учебник под редакцией И.А. Зупанца, С.В. Налетова, А.Л. Викторова. - Х: изд-во Нфау: Золотые страницы, 2005. - Т. 1 - С. 194 - 230. 4. Залюбовска О.И., Коваль С.М., Литвинова О.М. Клиническая фармакология: Учебник. - Х: Издательский Дом «Инжек», 2003 - С. 250-264. 5. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 2005. - 1200с.