ИНСТРУКЦИЯ СОСТАВ ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Олтар таб. 6 мг №30
ИНСТРУКЦИЯ
СОСТАВ
действующее вещество: 1 таблетка содержит глимепирида 4 мг или 6 мг;
вспомогательные вещества : лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмала (тип А), повидон,
полисорбат 80, железа оксид желтый (Е172), тальк, магния стеарат.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Таблетки.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Пероральные гипогликемизирующие препараты. Сульфаниламиды, производные мочевины. Код
АТС А10В В12.
ПОКАЗАНИЯ
Лечение сахарного диабета II типа, когда диета, физические нагрузки и снижение массы тела не
дают адекватных результатов.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к глимепирида, к лекарственным средствам производных
сульфонилмочевины или к лекарственным средствам группы сульфонамидов или к любому
вспомогательному веществу препарата. Инсулинзависимый сахарный диабет I
типа. Диабетическая кома. Кетоацидоз. Тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в
случае тяжелой почечной или печеночной недостаточности больного надо перевести на терапию
инсулином).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Залог успешного лечения сахарного диабета - это правильная диета, регулярные физические
нагрузки, а также периодическая проверка анализа крови и мочи. Пероральные антидиабетические
препараты не могут компенсировать уровень сахара в крови, если больной не соблюдает
рекомендованную диету.Дозировка глимепирида устанавливается на основе данных определения
уровня сахара в крови и моче.Начальная доза глимепирида 1 мг. Если эта доза достаточна для
удержания уровня глюкозы крови на необходимом уровне, то она может применяться для
поддерживающей терапии. Для разных режимов дозирования существуют соответствующие
таблетки с другим количеством действующего вещества. Если начальная доза недостаточна для
коррекции уровня сахара в крови, дозировку необходимо увеличить, основываясь на данных
содержания сахара в крови, постепенно с интервалом 1-2 недели для каждой новой дозы, до 2, 3
или 4 мг в сутки. Дозировка более 4 мг в сутки дает лучшие результаты только в исключительных
случаях. Максимальная рекомендованная суточная доза глимепирида составляет 6 мг.
Если у больных, получающих максимальные суточные дозы метформина, результаты контроля
неудовлетворительные, можно назначить сопутствующую терапию с применением
глимепирида. При сохранении дозы метформина терапия с применением глимепирида начинается
с низких доз, далее дозы могут увеличиваться до максимальной зависимости от результатов
контроля уровня сахара в крови.Комбинированное лечение должно проводиться под наблюдением
врача.
У больных с неадекватным контролем и при максимальной суточной дозе глимепирида при
необходимости может быть начата терапия инсулином. При сохранении дозы глимепирида
лечения инсулином начинают с низких доз, дозу можно увеличивать в зависимости от результатов
контроля уровня метаболитов. Комбинированная терапия должна проводиться под тщательным
контролем.
Конечно, достаточно однократного назначения суточной дозы глимепирида. Таблетки принимают
непосредственно перед или во время плотного завтрака или, если суточная доза не была принята,
непосредственно перед или во время первого плотного приема пищи. Если прием дозы был
пропущен, нельзя корректировать лечение, увеличивая следующую дозу. Таблетки глотают
целыми, запивая достаточным количеством жидкости.
Если у больного возникает гипогликемическая реакция на суточную дозу 1 мг глимепирида, то это
означает, что он может контролировать метаболизм с помощью только одной диеты. Во время
лечения, если улучшения контроля сахарного диабета связано с более высокой
чувствительностью относительно инсулина, потребность в глимепириде может быть снижена. Для
предотвращения гипогликемии необходимо рассмотреть временном изменении дозировки или
приостановить лечение. Возможно, также, что изменение дозировки будет необходима при
изменении массы тела или образа жизни больного или в случае появления других факторов,
увеличивающих риск возникновения гипо-или гипергликемии.
Перевод с другого перорального антидиабетического препарата на глимепирид.
Возможен перевод больного с другого перорального антидиабетического препарата на
глимепирид. При этом надо учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего
лекарственного средства. В некоторых случаях, особенно при применении противодиабетических
препаратов с длительным периодом полувыведения (как хлорпропамид), необходимо
предусмотреть период «промывания» в течение нескольких суток для минимизации риска
гипогликемической реакции через аддитивный эффект.Рекомендуется начальная доза
глимепирида 1 мг. Дозировка глимепирида может увеличиваться постепенно, как было описано
выше.
Перевод больного с инсулина на глимепирид.
В исключительных случаях, если больные сахарным диабетом II типа получают терапию
инсулином, им может быть показан перевод на лечение глимепиридом, проводимой под
тщательным медицинским контролем.
ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ
Для оценки частоты побочных действий используются следующие условные обозначения: очень
часто> 1/10, часто> 1/100 <1/10, нечасто> 1/1000 <1/100, редко> 1/10000 <1/1000 , очень редко
<1/10000, в том числе единичные сообщения.
Система органов
Со стороны
кровеносной и
лимфатической
систем
Очень
Часто
часто
Нечасто
Редко
Тромбоцитопения,
лейкопения,
эритроцитопения,
гранулоцитопения,
агранулоцитоз,
гемолитическая
анемия,
пангемоцитопения
Очень редко
Умеренные
аллергические
реакции (могут
иногда перерасти в
серьезные реакции с
развитием диспноэ,
артериальной
гипотензии, шока),
лейкопластичний
васкулит,
перекрестная
чувствительность с
препаратами
сульфонилмочевины
или группы
сульфонамидов или
с родственными
соединениями
Со стороны
иммунной системы
Нарушение
питания и
метаболизма
Со стороны
органов зрения
Гипогликемия
Транзиторные
нарушения зрения,
обусловленные
изменением
концентрации
глюкозы в крови
Со стороны
пищеварительного
тракта
Со стороны
пищеварительной
системы
Со стороны кожи и
подкожно-жировой
клетчатки
Дополнительные
методы
исследования
Повышение
уровня
печеночных
ферментов
Тошнота, рвота,
диарея, вздутие
живота, дискомфорт
в пищеварительном
тракте, боли в
животе
Патология со
стороны печени
(холестаз и
желтуха), гепатит,
печеночная
недостаточность.
Аллергические
реакции: кожный
зуд, сыпь,
крапивница, фото
чувствительность
Снижение уровня
натрия в крови.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
После применения большой дозы глимепирида возможно гипогликемия продолжительностью от 12
до 72 часов, которая может повторяться после начального восстановления. Симптомы могут
отсутствовать в течение 24 часов после применения препарата. Как правило, в таком случае
рекомендуется наблюдение за больным в условиях стационара. Может звьявитися тошнота, рвота
и боль в эпигастральной области.Гипогликемия может сопровождаться неврологическими
симптомами, такими как возбужденное состояние больного, тремор, нарушение зрения, нарушение
координации, сонливость, кома и судороги.
Лечение. Прежде всего проводят мероприятия по превентивной адсорбции за счет применения
активированного угля и натрия сульфата (слабительное средство). При применении большого
количества препарата рекомендуется промывание желудка с последующим применением
активированного угля и натрия сульфата. В случае сильной передозировки показана
госпитализация в отделение интенсивной терапии. Необходимо начать введение глюкозы можно
скорее, при необходимости в виде внутривенной инъекции 50 мл 50% раствора с последующей
инфузией 10% раствора при тщательном мониторинге концентрации глюкозы в крови. Дальнейшее
лечение должно быть симптоматическим. Особым является лечение гипогликемии у
новорожденных и маленьких детей, вызванной случайным применением препарата. В этом случае
дозировка глюкозы следует тщательно контролировать, чтобы избежать опасной
гипергликемии. Необходим непрерывный мониторинг концентрации глюкозы в крови.
ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Достаточных данных относительно применения глимепирида беременными нет, поэтому он не
должен применяться в течение всего срока беременности. Если пациентка, которая принимает
глимепирид, планирует беременность или беременность уже диагностирована, необходимо как
можно быстрее начать лечение инсулином. Неизвестно, проникает глимепирид в материнское
молоко. В связи с тем, что другие препараты сульфонилмочевины проникают в грудное молоко,
существует риск возникновения гипогликемии у ребенка, поэтому при применении глимепирида
кормления грудью следует прекратить.
ДЕТИ
Не следует применять глимепирид у детей в связи с недостаточным опытом.
ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Таблетки следует применять непосредственно перед или во время еды. При нерегулярном
употреблении пищи или при пропуске приема пищи лечение с помощью глимепирида может
привести к гипогликемии. Возможны симптомы гипогликемии: головная боль, сильное ощущение
голода, тошнота, рвота, утомляемость, сонливость, расстройства сна, возбужденное состояние,
агрессивность, ослабление концентрации внимания, увеличение времени реакции, депрессия,
спутанность сознания, речевые и зрительные расстройства, афазия, тремор, парез , сенсорные
нарушения, головокружение, беспомощность, потеря самоконтроля, делирий, судороги,
сонливость и потеря сознания с развитием прекомы и комы, поверхностное дыхание, брадикардия.
Кроме этого, через адренергический механизм обратной связи могут наблюдаться такие
симптомы, как потливость, липкая кожа, ощущение тревоги, тахикардия, артериальная
гипертензия, учащенное сердцебиение, стенокардия и нарушения сердечного ритма. Клиническая
картина тяжелой гипогликемии может напоминать клиническую картину инсульта.
Состояние гипогликемии почти всегда можно быстро устранить употреблением углеводов
(сахара).Искусственные заменители сахара для этого не пригодны. Из опыта применения других
препаратов сульфонилмочевины известно, что гипогликемия может повторяться, несмотря на
успешные начальные результаты. Тяжелая или пролонгированная гипогликемия, временно
контролируется применением сахара, требует немедленного лечения с помощью лекарственных
средств и, возможно, госпитализации.
Развитию гипогликемии могут способствовать следующие факторы: нежелание или неспособность
больного к сотрудничеству с врачом (особенно это касается лиц пожилого
возраста); неполноценное, нерегулярное питание, пропуск приемов пищи или голодание
(соблюдение поста); несоответствие между физической нагрузкой и приемом
углеводов; изменения в диете; приема алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приемов
пищи; нарушение функции почек; тяжелые нарушения функции печени;передозировки
глимепирида; некоторые некомпенсированные заболевания эндокринной системы, влияющие на
обмен углеводов или действуют как контррегулятор гипогликемии (некоторые нарушения функции
щитовидной железы, недостаточность передней доли гипофиза или коры
надпочечников);одновременный прием других лекарственных средств.
Во время лечения глимепиридом необходим регулярный контроль таких показателей: уровня
сахара в крови и моче, уровня гликозилированного гемоглобина, показателей функции печени,
картины крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов). Если имеют место ситуации,
требующие повышенных требований к организму (травмы, срочные оперативные вмешательства,
инфекционные заболевания с лихорадкой и др.), То может возникнуть необходимость во
временном применении инсулинотерапии.Опыта применения глимепирида больным с тяжелым
нарушением функции печени и больным, находящимся на гемодиализе, нет, поэтому пациентам с
тяжелыми нарушениями функции печени или почек показано применение инсулинотерапии.
У больных с недостаточностью в организме глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы лечения
препаратами сульфонилмочевины может вызвать гемолитическую анемию. Так как глимепирид
принадлежит к этому классу, то в вышеуказанной категории больных его следует применять с
осторожностью и рассмотреть возможность альтернативных методов лечения.
Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с
редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом
глюкозо-лактозной мальабсорбции.
СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ
АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ РАБОТЕ С ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Специальные исследования такого плана не проводились. Но у больных сахарным диабетом, в
результате возможных состояний гипо-или гипергликемии, а также в связи с возможными
нарушениями зрения, может быть снижена способность к концентрации внимания, что может быть
опасным при управлении автомобилем или обслуживании механических средств. Поэтому им надо
рекомендовать принимать необходимые меры, которые исключат возможность появления
гипогликемии во время управления автомобилем. Это имеет особое значение для тех больных, у
которых часто бывают эпизоды гипогликемии или сниженное вообще отсутствует восприятие
симптомов-предвестников гипогликемии. В таких случаях следует обдумать целесообразность
управления автомобилем.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ
ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ
При одновременном применении глимепирида и других лекарственных средств может иметь место
нежелательное повышение или ослабление его сахароснижающей действия, поэтому другие
лекарственные средства должны применяться только с разрешения врача (или по
рецепту). Глимепирид метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 2С9 (CYP 2С9). На этот
метаболизм влияет одновременное применение индукторов CYP 2С9 (например, рифампицин)
или ингибиторов цитохрома CYP 2С9 (например, флуконазол). Флуконазол, один из сильнейших
ингибиторов CYP 2С9, примерно в 2 раза повышает для глимепирида величину AUC (площадь под
кривой «концентрация-время»).
Усиление сахароснижающей действия глимепирида и, в некоторых случаях, развитие
гипогликемии, может возникнуть при одновременном применении с такими веществами:
фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, сульфинпиразон; инсулин и пероральные
противодиабетические препараты, некоторые сульфаниламиды пролонгированного
действия;метформин; тетрациклины; салицилаты и ПАСК; ингибиторы моноаминоксидазы
(МАО); анаболические стероидные препараты и мужские половые гормоны; антибактериальные
средства - производные хинолона; хлорамфеникол; пробенецид; антикоагулянты, как
кумарин; миконазол; фенфлурамин;пентоксифелин (парентерально в высоких
дозах); фибраты; тритоквалин; ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего
фермента); флуоксетин; аллопуринол; симпатолитическим средства;циклофосфамид,
трофосфамид, ифосфамид; флуконазол, фенирамидол, гуанетидин.
Ослабление сахароснижающей действия глимепирида и, соответственно, повышение уровня
глюкозы в крови может возникнуть при одновременном применении с такими веществами:
эстрогены и прогестагены; салуретики, диуретики тиазидного ряда; тиреотропные и
глюкокортикоидные средства; производные фенотиазина, хлорпромазин; адреналин и
симпатомиметики; никотиновая кислота (в высоких дозах) и ее производные; легкие слабительные
средства (при длительном применении); фенитоин, диазоксид; глюкагон, барбитураты и
рифампицин; ацетазоламид.
Блокаторы Н 2 -рецепторов, b-адреноблокаторы, клонидин и резерпин могут или усиливать, или
ослаблять сахароснижающую действие глимепирида.
Под влиянием таких симпатолитических средств, как b-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и
резерпин, симптомы компенсаторной адренергической регуляции гипогликемии могут ослабляться
или вообще отсутствовать.
Употребление алкоголя может непредвиденным образом усиливать или ослаблять
антидиабетическое действие глимепирида.
Глимепирид может усиливать или ослаблять действие производных кумарина.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика. Глимепирид - эффективная сахароснижающая вещество, которое применяют
при лечении больных инсулиннезависимым сахарным диабетом. Действие глимепирида
реализуется, в основном, путем стимуляции высвобождения инсулина из бета-клеток
поджелудочной железы. Этот эффект связан с повышением реакции бета-клеток на
физиологическую стимуляцию глюкозой.Глимепирид регулирует секрецию инсулина путем
воздействия на АТФ-зависимые калиевые каналы в мембране бета-клеток. Глимепирид также
оказывает Экстрапанкреатическое действие, что приводит к увеличению чувствительности
периферических тканей к инсулину и уменьшение усвоения инсулина печенью. Максимум
действия препарата наблюдается через 2-3 часа, а хороший метаболический эффект достигается
в течение 24 часов при применении препарата 1 раз в сутки.
Фармакокинетика. Всасывание. Биодоступность глимепирида после его перорального введения полная. Прием пищи значительного влияния на всасывание не оказывает, однако скорость
всасывания несколько уменьшается. Максимальная концентрация в сыворотке (C Max ) после
перорального приема достигается через 2,5 ч (в среднем 0,3 мкг / мл при повторном приеме в дозе
4 мг в сутки), и наблюдается линейная зависимость между дозой и C Max , а также площадью под
кривой «концентрация - время2 (AUC). Распределение. В глимепирида весьма незначительный
объем распределения (примерно 8,8 л), примерно соответствующий таковому в альбумина,
высокая степень связывания с белками (> 99%) и небольшой клиренс (около 48 мл /
мин). Биотрансформация и элиминация. Период полувыведения из сыворотки составляет около 58 часов. После однократного приема глимепирида с радиоактивной меткой радиоактивность
оказывалась в моче (58%) и в кале (35%). Изменена действующее вещество в моче не
оказывалась. В моче и фекалиях идентифицировано два метаболита: гидроксипроизводное и
карбоксипохидне глимепирида. После приема глимепирида конечный период полувыведения этих
метаболитов составлял 3-6 часов и 5-6 часов соответственно. При сравнении единовременных в
сутки вводов и единых и повторных значимых различий не выявлено, а индивидуальный диапазон
колебаний был не очень большим. Значимой кумуляции не отмечено. Похожая фармакокинетика
наблюдается у мужчин и женщин, а также у больных молодого возраста и больных в возрасте от
65 лет. У больных с малым клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к уменьшению средней
концентрации в сыворотке крови, вероятно, по причине более быстрой элиминации (за счет более
низкой степени связывания с белками). Считается, что для таких пациентов, в целом, не
существует дополнительного риска повышенной кумуляции.
ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
желтые, капсулоподобные таблетки с плоским скошенным краем и насечкой для деления с одной
стороны.
СРОК ГОДНОСТИ
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в
недоступном для детей месте.
УПАКОВКА
30 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.
КАТЕГОРИЯ ОТПУСКА
По рецепту.
ЗАЯВИТЕЛЬ
БЕРЛИН-Хеми АГ.
Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.
ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Производство «in bulk», упаковки, выпуск серии:
А.Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.Р.Л.
МЕСТОНАХОЖДЕНИЕ
Виа Кампо ди Пиле, 67100 Л'Аквила (АК), Италия.
Контроль серии:
А.Менарини Мануфактуринг Логистикс энд Сервисес С.Р.Л.
МЕСТОНАХОЖДЕНИЕ
Виа Сете Санти 3, 50131 Флоренция (ФИ), Италия.
Домпе С.п.А.
МЕСТОНАХОЖДЕНИЕ
Виа Кампо ди Пиле (лок. Зона Индустриал), 67100 Л'Аквила (АК), Италия.