УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины _______________ № ____________

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
_______________ № ____________
Регистрационное свидетельство
№ ____________________
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
АРМАДИН
(ARMADIN)
Состав:
действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;
1 ампула содержит 100 мг этилметилгидроксипиридина сукцината;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, действующие на нервную систему. Код АТС NO7X X.
Кардиологические препараты. Код АТС CO1E B.
Клинические характеристики.
Показания.
Неврология: острые нарушения мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия,
вегето-сосудистая дистония, легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза,
тревожные расстройства при невротических или неврозоподобных состояниях, острая
интоксикация антипсихотическими средствами. Кардиология: в составе комплексной терапии
острого инфаркта миокарда (с первых часов заболевания), нестабильная стенокардия,
ишемическая болезнь сердца в сочетании с артериальной гипертензией кризового течения,
хронической сердечной недостаточностью, желудочковыми аритмиями.
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и
вегето-сосудистых расстройств.
Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый панкреатит, перитонит) в
составе комплексной терапии.
Противопоказания.
Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, острые нарушения функции печени
и/или почек, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Способ применения и дозы.
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Доза и продолжительность лечения зависят
от вида заболевания, тяжести состояния больного и эффективности лечения. Внутривенно
препарат вводят путем капельной инфузии медленно на физиологическом растворе натрия
хлорида в объеме 200 мл в течение 30-90 мин (40-60 капель/мин), струйно вводят медленно в
течение не менее 5 мин. Максимальная суточная доза - 800 мг, разовая – 200 мг.
Острые нарушения мозгового кровообращения. В составе комплексной терапии в первые 2-4 дня
вводят внутривенно капельно или струйно 200-300 мг 1 раз в сутки, затем внутримышечно - по
100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения 10-14 дней.
Дисциркуляторная энцефалопатия. В фазе декомпенсации вводят внутривенно струйно или
капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, затем внутримышечно - по 100 мг/сутки в
2
течение последующих 2 недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии
(фаза компенсации) вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Вегето-сосудистая дистония. Вводят внутривенно струйно 100-200 мг/сутки в течение 10 дней
или внутримышечно 200 мг/сутки в течение 15 дней.
Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза и тревожные расстройства
при невротических или неврозоподобных состояниях. Вводят внутримышечно 100-300 мг/сутки в
течение 14-30 дней.
Острая интоксикация антипсихотическими средствами. Вводят внутривенно 50-300 мг/сутки в
течение 7-14 дней.
Острый инфаркт миокарда. Применяют в составе комплексной терапии. В первые 5 суток
желательно вводить внутривенно капельно, в последующие 9 суток – внутримышечно, далее
переходят на таблетированные формы лекарственного средства в течение 2-3 месяцев.
Внутривенно капельно и внутримышечно вводят в дозе 2-3 мг/кг каждые 8 часов (3 раза в сутки).
Суточная доза составляет 6-9 мг/кг.
Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг.
В составе комплексной терапии осложненных гипертонических кризов по кардиальному
варианту, а также неосложненных гипертонических кризов с высоким риском развития
осложнений и повторных кризов в первые 3-5 суток госпитализации применяют внутривенно
капельно или внутримышечно (амбулаторно) в дозе 3-6 мг/кг/сутки, далее переходят на
таблетированные формы лекарственного средства в течение 3 месяцев.
Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме. Вводят внутривенно капельно 1-2 раза в
сутки или внутримышечно 2-3 раза в сутки по 100-200 мг в течение 5-7 дней.
Острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический
панкреатит, перитонит). В составе комплексной терапии назначают в первые сутки как в
предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Доза препарата зависит от формы и
тяжести заболевания, распространенности процесса и вариантов клинического течения. Отмена
препарата должна производиться постепенно только после достижения устойчивого
положительного клинико-лабораторного эффекта. Внутривенно препарат вводят на
физиологическом растворе натрия хлорида.
Острый отечный (интерстициальный) панкреатит: вводят по 100 мг 3 раза в сутки внутривенно
капельно или внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита: вводят по
100-200 мг 3 раза в сутки внутривенно капельно или внутримышечно. Средняя степень тяжести:
вводят внутривенно капельно по 200 мг 3 раза в сутки. Тяжелое течение: вводят в пульсдозировке 400 мг 2 раза в первые сутки, далее - по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным
снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение: 800 мг/сутки до стойкого купирования
проявлений панкреатогенного шока, при достижении стабилизации состояния – внутривенно
капельно по 300-400 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.
Побочные реакции.
Препарат хорошо переносится, побочные реакции развиваются редко. При чрезмерно высокой
скорости введения возможны появление сухости и «металлического» привкуса во рту, ощущение
«разливающегося» тепла во всем теле, нехватки воздуха (как правило, указанные явления быстро
исчезают при замедлении скорости или прекращении введения). На фоне длительного введения
препарата возможны тошнота, метеоризм, нарушения сна, аллергические реакции.
Передозировка.
Симптомы: нарушения сна – бессонница, в некоторых случаях - сонливость; при внутривенном
введении - незначительное и кратковременное (1,5-2 час) повышение артериального давления.
Лечение: дезинтоксикационное. В особо тяжелых случаях назначают анксиолитические средства
для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг, диазепам 5 мг). При чрезмерном
повышении артериального давления назначают антигипертензивные средства под контролем
артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.
3
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не применяют.
Дети.
Не применяют.
Особенности применения.
После завершения курса парентерального введения препарата для поддержания достигнутого
эффекта рекомендуется продолжить лечение таблетированными формами лекарственного
средства.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или
работе с другими механизмами.
В начале лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных
реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Совместим практически со всеми лекарственными средствами, применяемыми в комплексной
терапии по указанным показаниям. Потенцирует действие противосудорожных средств
(карбамазепина), транквилизаторов (бензодиазепинов), противопаркинсонических средств
(леводопа). Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов и антигипертензивную
активность ингибиторов АПФ и бета-адреноблокаторов. Совместное применение с нибентаном,
пропранололом и верапамилом снижает риск развития аритмогенных эффектов последних,
совместное применение с нейролептиками снижает риск развития и выраженность побочных
эффектов последних. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цитопротективное,
противоишемическое,
антиангинальное,
антигипоксическое, ангиопротекторное, гипохолестеринемическое средство. Ингибируя
свободнорадикальные процессы окисления липидов и повышая активность ферментов
антиоксидантной системы организма, уменьшает проявления окислительного стресса в
организме. В результате увеличения доставки, потребления клетами сукцината и реализации
феномена быстрого его окисления активирует энергосинтезирующие ферменты митохондрий и
улучшает энергетический метаболизм в клетке. В условиях ишемии тканей усиливает
компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных
процессов в цикле Кребса.
Уменьшает вязкость клеточных мембран, повышает их текучесть, оказывает модулирующее
влияние
на
мембраносвязанные
ферменты
(кальцийнезависимую
фосфодиэстеразу,
аденилатциклазу, ацетилхолинэстеразу), ионные каналы и рецепторные комплексы, в том числе
ГАМК-бензодиазепиновый, ацетилхолиновый, что способствует сохранению структурнофункциональной целостности биомембран мозга, улучшает транспорт нейромедиаторов и
синаптическую передачу. Повышает содержание в головном мозге дофамина.
Обладает
анксиолитическим, ноотропным, противосудорожным эффектом.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда, уменьшает проявление
систолической и диастолической дисфункции левого желудочка и электрической нестабильности
миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение
миокарда и активизирует энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии, что способствует
сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности.
Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции,
обеспечивая существенный резерв повышения сократительной способности сердца у пациентов с
4
ишемической болезнью сердца, осложненной сердечной недостаточностью. Обладает
антиаритмическим
эффектом
в
отношении
ишемических
(стресс-индуцированных)
желудочковых нарушений ритма, повышает эффективность антиаритмической терапии и
уменьшает вероятность развития кардиальных побочных эффектов основных антиаритмических
препаратов, сохраняя или усиливая их активность.
Стабилизирует мембранные структуры сосудистой стенки и клеток крови, ингибирует агрегацию
тромбоцитов, нормализует микроциркуляцию на ранних стадиях атерогенеза, повышая в целом
реологические свойства крови и улучшая кровоснабжение мозга и миокарда. Уменьшает
последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает
антиангинальную активность нитропрепаратов.
Оказывает липидкорригирующее влияние на соотношение про- и антиатерогенных фракций
липидов крови, снижая уровень триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой и очень
низкой плотности при одновременном повышении холестерина липопротеидов высокой
плотности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при острых гнойновоспалительных процессах брюшной полости, купирует абстинентный синдром и снижает
выраженность алкогольной интоксикации.
Комплексное воздействие препарата на энергетический и клеточный метаболизм повышает
устойчивость организма в экстремальных ситуациях (стресс, тяжелые кислородзависимые
состояния, экзо- и эндоинтоксикации). У больных стабильной стенокардией напряжения
повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает частоту развития острой коронарной
недостаточности. У пациентов с ишемической болезнью сердца и кризовым течением
гипертонической болезни сокращает сроки посткризовой стабилизации состояния, уменьшает
вероятность рецидивирования криза и частоты развития коронарной недостаточности на фоне
криза, повышает эффект антигипертензивных препаратов. У пациентов с ишемической болезнью
сердца с хронической сердечной недостаточностью повышает качество жизни. У больных
сахарным диабетом типа 2 снижает степень инсулиновой резистентности, уровень гликемии и
гликолизированного гемоглобина, способствует уменьшению риска микро- и макроангиопатий.
Фармакокинетика. При парентеральном введении этилметилгидроксипиридина сукцинат
определяется в плазме крови в течение 4 часов после введения. Время достижения максимальной
концентрации при внутримышечном введении составляет 0,58 ч.
Препарат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. Интенсивно
метаболизируется с образованием 5 метаболитов. 1-й метаболит (фосфат-3-оксипиридина)
образуется в печени и под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и
3-оксипиридин. 2-й метаболит (фармакологически активный) образуется в больших количествах
и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения препарата. 3-й метаболит выводится в
больших количествах с мочой. 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуроноконъюгаты.
Фармакокинетические профили препарата как при однократном, так и при продолжительном
введении не отличаются.
В среднем за 12 часов с мочой экскретируется 0,3% неизмененного препарата и 50% от
введенной дозы в виде глюкуроноконъюгатов. Показатели экскреции с мочой
этилметилгидроксипиридина сукцината и его метаболитов имеют значительную индивидуальную
вариабельность.
Высокая мембранотропная активность этилметилгидроксипиридина сукцината позволяет на
протяжении 72 ч сохранять достаточно высокие концентрации препарата в клеточных
мембранах.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
5
Хранить при температуре не выше 30ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей
месте.
Упаковка.
По 2 мл в ампулах темного стекла, по 10 ампул (2 касеты по 5 ампул) в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».
Местонахождение.
61115, г. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36
Украина
Заявитель.
ООО НПФ «Микрохим».
Местонахождение.
93009, г. Рубежное, ул. Ленина, 33
Украина
Дата последнего пересмотра.