ХЛОРПРОТИКСЕН 1. Хлорпротиксен. 2. Труксал, Хлорпротиксен

ХЛОРПРОТИКСЕН
1. Хлорпротиксен.
2. Труксал, Хлорпротиксен 15 Лечива.
3. Средства, влияющие на центральную нервную систему (Антипсихотические средства).
4. Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также седативное, противорвотное, гипотермическое,
антидепрессивное и антигистаминное действие.
5. Эффективен при лечении шизофрении и других психотических состояний.
6. Цена за 1 таблетку (15 мг) - 1,48 руб.[1]; 0,94 руб.[2]
7. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной
системы. Обладает антисеротониновой, холино -, адрено -, дофамин - блокирующей активностью, производное тиоксантена
(по структуре и фармакологическим свойствам сходен с фенотиазинами производными пиперазина).
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга;
противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое
действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса; антигистаминное - блокадой H1-гистаминорецепторов.
Подавляет высвобождение большинства гормонов гипоталамуса и гипофиза. В то же время в результате блокады
пролактин-ингибирующего фактора, тормозящего высвобождение пролактина из гипофиза, концентрация пролактина
повышается.
После приема внутрь быстро и хорошо всасывается. В стенках кишечника и печени подвергается пресистемному
метаболизму. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Проникает через плацентарный барьер и в грудное
молоко.
Выводится почками и кишечником, в большей степени в форме метаболитов: при приеме суточной дозы 300 мг - около 29%
в виде хлорпротиксена, 41% - хлорпротиксена сульфоксида. Период полувыведения - 8-12 ч.
8..Реактивные и невротические депрессии с преобладающей тревожной симптоматикой, возбуждение (страх, напряжение),
травмы мозга, психозы (в т.ч. делириозный, при шизофрении, маниакальных состояниях), психотерапия (вспомогательное
лекарственное средство), абстинентный синдром при наркомании и алкоголизме; тревожность, обусловливающая
затрудненное засыпание; дисциркуляторная энцефалопатия, премедикация, состояние после операций, тревожность (в т.ч. у
больных с ожогами), зудящие дерматозы, климактерическая депрессия.
Долгосрочная терапия: возбуждение, тревожность.
В детской психиатрии - психосоматические и невротические расстройства, поведенческие расстройства.
9. Гиперчувствительность (в т.ч. к фенотиазинам), угнетение костномозгового кроветворения, коллапс, угнетение
центральной нервной системы или коматозные состояния, вызванные приемом лекарственных средств, беременность,
период лактации, детский возраст (до 6 лет).
10. Антипсихотическое действие: уменьшение психомоторного возбуждения, купирование бреда, галлюцинаций,
агрессивного поведения при шизофрении и других психотических состояниях, анкисолитическое и антидепрессивное
действия.
11. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз и повышая их до получения терапевтического
эффекта. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.
Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и возраста пациента. Для прекращения длительной
терапии рекомендуется постепенное снижение дозы в течение нескольких недель.
Внутрь. Взрослым при неврозах - 10-15 мг перед сном, при необходимости - 30 мг перед сном; при психозах - обычно 1
разовую дозу перед сном (100-600 мг), при необходимости возможно введение дополнительной дозы в течение дня, самую
высокую дозу назначают вечером; при зуде - 15-100 мг в 4 приема.
Детям 6-12 лет при неврозах - 5-30 мг в день; при психозах - 100-200 мг в день или больше.
Для пожилых и ослабленных больных начальные дозы следует снижать, при необходимости (с учетом переносимости) дозу
постепенно повышают.
DDD=0,3 г (перорально), 50 мг (парентерально).
12. Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия, кардиотоксическое действие (аритмия,
развитие сердечной недостаточности, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение зубцов QRS,
фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания,
судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность
мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение: при пероральном приеме - промывание желудка, назначение сорбентов (избегать индукции рвоты, поскольку
нарушение сознания и дистонические реакции со стороны мышц шеи и головы, обусловленные передозировкой, могут
привести к аспирации рвотных масс). Обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения
адекватного снабжения кислородом и вентиляции, При аритмии – внутривенно фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной
недостаточности - сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления – внутривенно введение
жидкости или вазопрессорных лекарственных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения - и адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления за счет
блокады - адренорецепторов хлорпромазином), при судорогах - диазепам (избегать назначения барбитуратов вследствие
возможной последующей депрессии центральной нервной системы и угнетения дыхания), при паркинсонизме дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечной сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции
центральной нервной системы, дыхания, измерение температуры тела. Перитонеальный или гемодиализ не эффективны.
13. В период лечения необходимо проведение анализа крови и определение лейкоцитарной формулы, протромбинового
времени, контроль показателей функции печени, артериального давления, пульса, офтальмологические исследования, а
также тщательное наблюдение для выявления ранних признаков поздней дискинезии и дистонии.
Во избежание резкого снижения артериального давления после применения препарата больные должны оставаться в
положении "лежа" не менее 1,5-2 ч (резкий переход в вертикальное положение может вызвать ортостатический коллапс).
При значительном снижении артериального давления во время применения препарата следует немедленно ввести
внутривенно норэпинефрин.
В случае появления гипертермии, являющейся симптомом злокачественного нейролептического синдрома, следует
немедленно прекратить лечение. Нейролептический злокачественный синдром может возникнуть в любое время в процессе
лечения нейролептиками и привести к летальному исходу.
Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы или отмене
всех антипсихотических лекарственных средств.
При развитии поздней дискинезии прием антихолинергических противопаркинсонических лекарственных средств
противопоказан (возможно ухудшение состояния).
Для коррекции экстрапирамидных расстройств требуется снижение дозы и назначение противопаркинсонических
лекарственных средств.
В связи с возможностью развития акатизии, при появлении на фоне терапии двигательного беспокойства, неусидчивости
увеличение дозы недопустимо, напротив, необходимо снизить ее и назначить противопаркинсонические лекарственные
средства.
Больные не должны подвергаться ультрафиолетовому облучению, поскольку препарат может вызывать
фотосенсибилизацию.
Во избежание развития синдрома "отмены" прекращать лечение необходимо постепенно.
На фоне терапии возможно получение ложноположительного результата при проведении иммунобиологического теста мочи
на беременность, ложных показателей гипербилирубинемии.
В очень редких случаях возможно парадоксальное повышение беспокойства, при этом рекомендуется переход на
антипсихотическое лекарственное средство с более выраженным действием (галоперидол).
Дистонические реакции наиболее часты у детей и молодых пациентов; обычно появляются рано в процессе лечения и могут
ослабевать в течение 24-48 ч после прекращения лечения.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты могут отмечаться в первые несколько дней лечения, но обычно их частота
возрастает с увеличением дозы; могут быть более частыми у пожилых пациентов и детей старшего возраста.
Поздняя дискинезия в начале лечения дозозависима, но частота ее может возрастать при длительном лечении и по мере
достижения суммарной дозы; может сохраняться после прекращения применения тиоксантенов.
Злокачественный нейролептический синдром может возникать в любое время в период лечения антипсихотическими
лекарственными средствами (нейролептиками), но чаще он развивается вскоре после начала терапии или после перевода
больного с другого нейролептика, во время комбинированного лечения с другими психоактивным лекарственным средством
или после увеличения дозы.
Хотя не все перечисленные побочные эффекты специфически связаны с каждым тиоксантеном, есть вероятность, что они
могут возникнуть при использовании любого препарата из этой группы.
Вероятность гипотензивных и экстрапирамидных реакций у подростков выше, чем у взрослых.
14. Пожилым, а также истощенным или ослабленным больным требуется меньшая начальная доза, при необходимости и с
учетом переносимости ее постепенно увеличивают. У пациентов пожилого возраста выше риск возникновения
ортостатической гипотензии и антихолинергических побочных эффектов.
Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у больных с почечной или
печеночной недостаточностью.
Вероятность гипотензивных и экстрапирамидных реакций у подростков выше, чем у взрослых.
Препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери
значительно превышает потенциальный риск для плода.
При применении в период лактации кормление следует прекратить. С осторожностью: алкоголизм (может усиливаться
угнетение центральной нервной системы), заболевания сердечной сосудистой системы (риск транзиторного повышения
артериального давления), глаукома (в т.ч. предрасположенность к ней), язва желудка и 12-перстной кишки, нарушение
дыхания, связанное с острыми инфекционными заболеваниями, астмой или эмфиземой легких, задержка мочи, печеночная
недостаточность, болезнь Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов), гиперплазия предстательной железы с
клиническими проявлениями (риск задержки мочи), синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия),
эпилепсия (в результате снижения судорожного порога возможно учащение припадков).
15. Повышенная утомляемость, головокружение, психомоторная заторможенность, легкий экстрапирамидный гипокинетикогипертонический синдром, акатизия (в течение первых 6 ч после приема), дистонические реакции, персистирующая поздняя
дискинезия, редко - злокачественный нейролептический синдром, поздняя дистония, ортостатическая гипотензия,
тахикардия, изменение интервала QT, помутнение роговицы или хрусталика, парез аккомодации, сухость во рту, запоры,
холестатическая желтуха, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, дисменорея, галакторея, гинекомастия,
сахарный диабет, снижение потенции и либидо, повышение аппетита, изменение углеводного обмена, увеличение массы
тела, повышенное потоотделение, задержка мочи, аллергические реакции (кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация),
синдром "отмены", "приливы" крови к лицу.
16. Этанол, общие анестетики, наркотические анальгетики, седативные, снотворные и антипсихотические лекарственные
средства усиливают угнетающее действие на центральную нервную систему.
Эпинефрин увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии и тахикардии; фенотиазины, метоклопрамид,
галоперидол, резерпин - риск появления экстрапирамидных расстройств.
Повышает эффект гипотензивных лекарственных средств, снижает - леводопы.
Хинидин - повышение риска развития побочных эффектов со стороны сердца.
При одновременном применении с амфетаминами возможно снижение антипсихотических эффектов.
Алюминий и магний - содержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают
всасывание.
М-холиноблокирующие, антидискинетические, антигистаминные лекарственные средства усиливают антихолинергическое
действие.
Снижает эффект противоэпилептических лекарственных средств (вследствие повышения порога судорожной активности),
что может потребовать коррекции режима дозирования.
Назначение совместно с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО возможно удлинение
и усиление седативного и антихолинергического эффектов.
Вследствие гиперпролактинемии может потребоваться коррекция режима дозирования бромокриптина.
Возможно извращение периферического сосудосуживающего действия, вызываемого допамином в высоких дозах и
эфедрином (наличие у хлорпротиксена
- адреноблокирующего действия). Предварительное назначение тиоксантенов
может снижать сосудосуживающее действие фенилэфрина.
Снижает гипотензивный эффект гуанетидина вследствие его вытеснения из адренергических нейронов и торможения его
захвата этими нейронами.
Может маскировать симптомы ототоксичности (шум в ушах, головокружение) ототоксичных лекарственных средств
(особенно антибиотиков).
Другие лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию усиливают фотосенсибилизирующее действие.
Совместим с тимолептиками (включая амитриптилин, нортриптилин, имипрамин, досулепин).
17. Не прменяется.
18. Во время лечения следует воздерживаться от приема алкоголя, воздействия экстремально высоких температур (риск
развития теплового удара), инсоляции, а также соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций (возможно появления сонливости и снижения реакции, особенно в начале лечения).
В течение первых 3-5 дней терапии после приема препарата независимо от его дозы и способа введения больному
рекомендуется лежать 0,5-1 ч (предупреждение ортостатического коллапса). Необходима осторожность при резком
переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя».
Не следует применять антацидные и антидиарейные средства в течение 2 ч до и после приема препарата.
Избегать контакта кожи с жидкими формами (возможно развитие контактного дерматита).
Пациентам следует воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
При сухости во рту для облегчения состояния рекомендуется использовать не содержащие сахара жевательную резинку и
леденцы, частое питье (если сухость во рту сохраняется более 2 недель, необходима консультация терапевта или
стоматолога).
Необходима консультация врача перед прекращением приема препарата. Может потребоваться постепенное понижение
дозы. Для достижения желаемого эффекта может потребоваться несколько недель терапии.
Не принимать пропущенную дозу, если пропуск обнаружен за 2 ч до приема следующей дозы и продолжить лечение в
соответствии с принятой схемой, начиная со следующей дозы; не удваивать дозы.
19. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5, 15, 25, 50 мг.
Фирмы: H.Lundbeck A/S, Дания; Lechiva JSC, Чешская Республика.
0
0
21. Список Б. Хранить при температуре ниже 25 С; после приготовления - 24 часа (при температуре 5 - 7 сут), в сухом и
0
недоступном для детей месте, при температуре 10-25 С.