КодАТХ-М)5АЬ01. 1

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
СОГЛАСОВАНО
МИНИСТЕРСТВАМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
Приказ Министерства здравоохранения
Республики Беларусь
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению лекарственного средства
СУЛЬПИРИД
Торговое название: Сульпирид.
Международное непатентованное название: Сульпирид / Sulpiride.
Лекарственная форма: капсулы 50 мг, 100 мг, 200 мг.
Описание: капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами: для дозировки 50 мг - белого цвета № 1, для дозировки 100 мг - белого цвета № 0; для дозировки 200 мг - желтого цвета № 0.
Содержимое капсул - порошок белого или белого с желтоватым оттенком
цвета.
Состав: действующее вещество - сульпирид - 50 мг, 100 мг, 200 мг; вспомогательные вещества: крахмал 1500, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав капсулы: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е 171, желтый хинолиновый Е 104 (для капсул желтого
цвета), желтый солнечный закат Е 110 (для капсул желтого цвета).
Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое средство.
КодАТХ-М)5АЬ01.
Фармакологические свойства
Фармако динамика
Атипичное антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает также
1
I
МИНИСТЕРСТВОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ I
РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
I
стимулирующее| антидепрессивное!11а1ейротиворвотное действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Антипсихотическое действие проявляется в дозах более 600 мг/сутки, в дозах до 600 мг/сутки преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Стимулирует секрецию пролактина, не
оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические,
серотониновые, гистаминовые и ГАМК рецепторы. Противорвотное действие
обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного
центра. Периферическое действие основывается на угнетении пресинаптических рецепторов. При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, оказывая селективное действие на гипоталамус, подавляет возбуждение центров симпатической нервной системы и улучшает кровоснабжение желудка, увеличивает
секрецию слизи в желудке; ускоряет пролиферацию грануляционной ткани,
формирует регенерируемый эпителий, улучшает пролиферацию капилляров в
тканях.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в дозе 200 мг Стах в плазме достигается через 1,5 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь — 25 — 35 % и характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью. Концентрация сульпирида в плазме
крови пропорциональна дозе.
Распределен ие
Связь с белками плазмы - не более 40 %. Быстро проникает в печень и
почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе).
Метаболизм
В организме человека сульпирид не подвергается метаболизму.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации
(92%). Общий клиренс - 126 мл/мин. Т1/2 - около 7 ч. С грудным молоком вы-
деляется 0,1 % суточной дозы.
^
'
J
СОГЛАСОВАНО
I МИНИСТЕРСТВОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
•
РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
Приказ Министерства здравоохранения
К ПрИМеНеНИШ
Республики Беларусь
Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения), депрессия, мигрень,
нарушения поведенческих функций у детей, посттравматическая энцефалопатия, головокружение; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, лекарственные язвы, симптоматические
язвы.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая интоксикация алкоголем, снотворными
лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками; маниакальный
психоз, судорожные припадки, болезнь Паркинсона, феохромоцитома, пролактинзависимые опухоли (в т.ч. рак молочной железы), гиперпролактинемия, аффективные расстройства, агрессивное поведение, период лактации, детский
возраст до 6 лет (капсулы).
С осторожностью
Эпилепсия, артериальная гипертензия, дисменорея, тяжелые заболевания
сердца, стенокардия, почечная и/или печеночная недостаточность, злокачественный нейролептический синдром в анамнезе, глаукома, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи, беременность, пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости независимо от приема
пищи. Не рекомендуется принимать Сульпирид во второй половине дня (после
16 часов) в связи с повышением уровня бодрствования.
При шизофрении - 300 - 600 мг/сут в 3 приема; максимальная доза 1200 мг/сут.
При негативной симптоматике - 200 - 600 мг/сут; при продуктивной - 800
- 1600 мг/сут; при двигательной заторможенности и психосоматических расстройствах — 100 - 200 мг/сут.
При депрессивных состояниях — 150 - 300 мг/сут в 3 приема; максимальная доза - 600 мг/сут.
СОГЛАСОВАНО
МИНИСТЕРСТВОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ I
РКШУБЛПКИ БЕЛАРУСЬ
I
При голотедаружении - 150'ог,хЗШпмрсут; при необходимости дозу увеличивают. Курс - не менее 14 дней.
Детям в возрасте старше 6 лет: из расчета 5-10 мг/кг/сут.
Максимальная суточная доза сульпирида для взрослых - 1,6 г.
При вспомогательной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной
кишки - по 150 мг/сут в 3 приема в течение 4 - 6 нед.
При почечной недостаточности и КК 30-60 мл/мин дозу сульпирида
уменьшают на 30 % и принимают ее 1 раз в день; при КК 10-30 мл/мин дозу
уменьшают на 50 % (принимая ее через день), при КК менее 10 мл/мин - дозу
уменьшают на 70 % (принимая сульпирид 1 раз в 3 дня).
Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет — 1/4 - 1/2
дозы для взрослых.
При беременности назначают низкие дозы и не длительно.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия (дисменорея,
гинекомастия, галакторея, снижение потенции, фригидность, увеличение массы
тела).
Со стороны центральной нервной системы: экстрапирамидный синдром
(обычно встречается при назначении доз выше 400 мг/сут), тремор, ранние и
поздние дискинезии (спастическая кривошея, глазодвигательные нарушения,
спазм жевательной мускулатуры), акатизия (нарушение позы покоя), бессонница, сонливость, тревожность, раздражительность, возбуждение, головная боль,
злокачественный нейролептический синдром (бледность кожных покровов, вегетативные расстройства, гипертермия), нарушение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение артериального давления, редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение QT-интервала, редко - аритмия типа "torsade de pointes".
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота,
рвота, запоры, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной
фосфатазы.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
4
СОГЛАСОВАНО
уКЯЗаНИЯ
МИНИСТЕРСТВОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
Приказ Министерства здравоохранения
При возникновении в период лечения гипертермии лекарственное средство следует отменить (гипертермия является признаком развития нейролептического злокачественного синдрома).
При назначении Сульпирида у больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. лекарственное средство снижает порог судорожной
активности.
При одновременном лечении с ЛС, повышающими риск развития желудочковых аритмий рекомендуется регулярный контроль ЭКГ. Удлинение QTинтервала - дозозависимый эффект.
При развитии на фоне приема Сульпирида паркинсонического синдрома
дозу Сульпирида следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена
может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Употребление алкоголя или применение лекарственных средств, содержащих этанол, на фоне приема Сульпирида противопоказано.
Беременность и лактация.У детей, матери которых принимали в период
беременности сульпирид в низкой дозе (примерно 200 мг/сут), не наблюдали
повышения частоты врожденных дефектов. Опыта применения препарата в более высоких дозах нет. Нет также данных о потенциальном действии нейролептических средств, принимаемых в период беременности, на развитие мозга плода. Целесообразно, по возможности, снизить дозу и уменьшить продолжительность лечения препаратом в период беременности. У новорожденных, матери
которых проходили длительное лечение нейролептиками в высоких дозах, описано несколько случаев развития экстрапирамидного синдрома. Рекомендуется
контролировать неврологический статус детей, рожденных от матерей, получавших препарат, в течение некоторого времени после рождения.
Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление грудью во
время лечения препаратом следует прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению ме-
СОГЛАСОВАНО
ханизмами: в период лЙения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно развитие сонливости во время приема ЛС).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность
сульпирида; с гипотензивными ЛС усиливается их гипотензивное действие и
увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.
С ЛС, угнетающими ЦНС (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические ЛС (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые ЛС центрального действия), усиливается их угнетающее действие.
Сукральфат, антациды, содержащие Mg2+ и/или А13+, снижают биодоступность на 20 - 40%.
Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин,
апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, кинаголид, ропинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты
дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические ЛС. При
необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения
агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно
снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).
Сультоприд увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в т.ч.
мерцательной аритмии).
Риск развития желудочковых аритмий типа «torsade de pointes» при одновременном применении с: противоаритмическими ЛС 1а класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин,
трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол,
пимозид), ЛС, вызывающие
брадикардию
(дилтиазем, верапамил,
бета-
СОГЛАСОВАНО
S
МИСТЕРСТВОМ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ |
РЕСПУБЛИКИ БЕЛАРУСЬ
|
1 VT
г-
-ч-
(
ранения f
блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепизил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмин, неостигмин),
ЛС, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин В в/в, глюкокортикостероиды, тетракозактид) и др. (в
т.ч. бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин
в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).
Передозировка
Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая
кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях - выраженный
паркинсонизм, кома.
Лечение: симптоматическое - реанимационные мероприятия, интенсивная
терапия при постоянном контроле дыхания и сердечной деятельности (при увеличении интервала Q-T), который необходимо проводить до полного выздоровления больного. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов следует применять - холиноблокаторы центрального действия.
Упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурных упаковки в
пачке (упаковка № 10 х 3).
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Название и адрес изготовителя
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
тел/факс +375 (177) 735612.