9-й Международный специализированный форум ФАРМТЕХПРОМ 2014 26-27 Ноября 2014 ТЕЗИСЫ ДОКЛАДА Сессия: Сессия А – Сырье и ингредиенты для производства ГЛС Название доклада: Улучшенные функциональные покрытия: водозащитные и кишечнорастворимые Докладчик: Елена Балдаева, старший региональный технический менеджер Компания: Колоркон, Россия Тезисы доклада: Достижение устойчивости в кислой среде, в различных диапазонах рН, при использовании новой, готовой, кишечнорастворимой оболочки Acryl-EZE® с универсальным составом Cara Young, George Reyes, Jason Teckoe and Ali Rajabi-Siahboomi. Colorcon Inc. Harleysville, PA, USA ЦЕЛЬ: Кишечнорастворимая оболочка, главным образом, используется для защиты кислотонеустойчивых лекарственных средств от желудочного сока или для недопущения раздражения желудка в результате воздействия лекарств. Изменение рН в желудке в результате лекарственной терапии, после принятия пищи и натощак, а также в некоторых физиологических состояниях может вызывать преждевременное нарушение кишечнорастворимой оболочки. Цель настоящего исследования заключается в оценке эффективности новой, имеющей универсальный состав кишечнорастворимой оболочки на водной основе для обеспечения устойчивости в кислотной среде с различными показателями pH.. МЕТОДЫ: В качестве субстрата для нанесения кишечнорастворимого покрытия использовались таблетки аспирина 325 мг. Пленочное покрытие Opadry® (Colorcon Inc.) использовалось в качестве изолирующего слоя, с увеличением массы таблетки на 3%, с тем чтобы улучшить механическую прочность таблетки перед нанесением кишечнорастворимой оболочки. Новая акриловая кишечнорастворимая оболочка Acryl-EZE® была диспергирована в деионизированной воде при концентрации твердых веществ 20% и нанесена на таблетки в установке для нанесения оболочки с полностью перфорированным барабаном (установка O’Hara Labcoat II, барабан 24 дюйма). Оболочка была нанесена с увеличением массы таблетки на 10%, и образцы были взяты при увеличении массы таблетки на 6% и 8%. Эффективность кишечнорастворимого покрытия была оценена с использованием прибора для растворения 1 (USP) при 100 об/мин Покрытые оболочкой таблетки (n=6) испытывались в течение двух часов среде, предусмотренной Фармакопеей США с pH от 1.0 до 5.0 (0.1N HCl, 0.001N HCl, pH 4.5 ацетатный буфер, pH 3.0 и 5.0 фталатный буфер и деионизированная вода). После испытания в кислотной среде таблетки были немедленно переведены в фосфатный буфер pH 6.8 для растворения и проверки высвобождения лекарственного препарата. РЕЗУЛЬТАТЫ: Таблетки, покрытые оболочкой, были ровными и не имели каких-либо явных дефектов. Испытание растворением показало стабильную кишечнорастворимую эффективность в среде с различными показателями pH. Образцы таблеток, покрытых оболочкой, при каждом увеличении массы показали, что лекарственный препарат не высвобождается при pH 1.2, pH 3.0 (с буфером и без буфера), pH 4.5 и pH 5.0, с последующим высвобождением более чем на 90% в течение 30 минут в буфере при pH 6.8. В деионизированной воде было отмечено незначительное высвобождение лекарственного препарата (2%) с последующим высвобождением более 90% в течение 30 минут в буфере при рН 6.8 ЗАКЛЮЧЕНИЕ: Новая система для нанесения кишечнорастворимой оболочки с универсальным составом Acryl-EZE® проста в приготовлении и применении. Таблетки с кишечнорастворимой оболочкой показали отличную устойчивость в кислотной среде с различными значениями рН и полное высвобождение лекарственного препарата в среде с более высоким pH. Москва • ВДНХ • Павильон 75 • www.pharmtech-expo.ru