УТВЕРЖДЕНО Приказ Министерства здравоохранения Украины _______ № _____________

УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
_______ № _____________
Регистрационное удостоверение
№ ________________________
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ЛОВАСТАТИН
(LOVASTATIN)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: lovastatin;
2-метил-1,2,3,7,8,8а-гексагидро-3,7-диметил-8-[2-(тетрагидро-4-гидрокси-6-оксо-2Нпиран2-ил)-этил]-1-нафталиниловый
эфир бутановойкислоты,(1S-(1((R ( ),3(,7(,8((2S ( ,4S( ),8((((;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым
оттенком цвета круглой формы с плоской поверхностью и фаской;
состав: 1 таблетка содержит ловастатина в пересчете на 100 % вещество 0,02 г (20 мг);
вспомогательные
вещества : крахмал картофельный, гранулак-70 (лактозы
моногидрат), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил,
кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемическиесредства. Ингибиторы ГМГ КоАредуктазы. Код АТС С10А А02.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Ловастатин относится к гиполипидемическим
средствам, выделен из культуры Aspergillus terrеus. Тормозит начальные стадии биосинтеза
холестерина в печени. После приема внутрь ловастатин как неактивный лактон
гидролизируется до бета-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая
специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА(ГМГ-КоА) редуктазу,
фермент, катализирующийпревращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать
биосинтез холестерина на начальной стадии. Приводит к снижению в крови концентрации
общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), в несколько меньшей
мере - триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), аполипопротеина В.
Вместе с тем, несколько повышает содержание антиатерогенных липопротеидов
высокой плотности (ЛПВП).
Фармакокинетика. При приеме внутрь ловастатин из пищеварительного тракта
всасывается медленно и неполностью (около 30 % принятой дозы), прием натощак
снижает абсорбцию на 30 %. Максимальная концентрация достигается через 2 ч, но
затем уровень в плазме быстро снижается и через 24 ч составляет 10 % от максимума.
Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле
циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95 %). Стабильная
равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при применении
1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2 - 3-й
день терапии и в 1,5 раза превышает созданную однократной дозой. Проникает через
ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до метаболитов,
часть из которых сохраняет активность. Ловастатин, в основном, выделяется с желчью.
Около 85 % дозы выводится с калом и лишь 10 % - с мочой. Выраженный
гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4 - 6
недель.
Показания к применению. Гиперхолестеринемия:
- первичная с высоким содержанием липопротеидов низкой плотности (типы IIa и IIб)
при отсутствии эффекта от диетотерапии;
- комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIб).
Атеросклероз (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у
пациентов с ишемической болезнью сердца и гиперхолестеринемией).
Способ применения
и дозы. Применяют внутрь. При легких формах
гиперхолестеринемии по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером (во время еды), при
атеросклерозе - по 1 - 2 таблетки (20 - 40 мг). Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 2 приема (во время завтрака и ужина). При недостаточной действенности препарата
дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 недель) до 40 - 80 мг в 1 или 2 приема во время завтрака и ужина. Длительность лечения зависит от проявлений и тяжести
протекания заболевания.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запоры,
метеоризм, сухость во рту, расстройство вкуса, повышение уровня трансаминаз в крови,
транзиторное повышение содержания креатинфосфокиназы, головокружение, головная
боль, бессонница, судороги, парестезии. Весьма редки миалгии, миопатии, гепатит. У
некоторых пациентов может наблюдаться помутнение хрусталика, хотя четкой
причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено.
Имеются данные о возникновении холестатической желтухи, психических нарушений,
крапивницы, отека Квинке, токсического эпидермального некролиза, гомолитической
анемии, лейкопении, тромбоцитопении. У больных, применявших одновременно
циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту, развивается рабдомиолиз, что
приводит к возникновению острой почечной недостаточности.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, активные заболевания
печени, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, стойкое повышение
уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью (на
время лечения прекращают). Детям препарат не назначают.
Передозировка.
Симптомы: миопатии (рабдомиолиз), ухудшение функции печени, тошнота, рвота,
диарея.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных эффектов.
При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки, необходимо
прекратить прием препарата.
Особенности применения. Во время лечения пациенты должны находиться на
стандартной диете с низким содержанием холестерина. С осторожностью применяют
Ловастатин для лечения пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при
хроническом алкоголизме. В процессе лечения Ловастатином необходимо периодически
проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты. В случае
стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или
креатинфосфокиназы показана отмена препарата.
При одновременном назначении Ловастатина и иммуносупрессоров суточная доза
Ловастатина не должна превышать 20 мг.
Лечение Ловастатином следует временно приостановить во время острых инфекционных
заболеваний, перед хирургическими операциями, после травм и проявления тяжёлых
метаболических расстройств, при артериальной гипертензии. Ловастатин может вызвать
слабость, боль в мышцах, плохое самочувствие и повышение температуры тела. В таких
случаях врач должен принять решение о прекращении применения препарата.
Необходимо учитывать возможность риска развития миопатий, почечной
недостаточности, выраженной гипотензии, неконтролируемого сосудистого синдрома.
С осторожностью применять больным пожилого возраста и после недавних операций и
травм.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами . Холестирамин и желчные
кислоты усиливают гиполипидемический эффект Ловастатина. Атибиотики – макролиды,
фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов,
эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота, противовирусные
препараты (ингибиторы протеаз), препараты, влияющие на активность печеночных
ферментов систем CYP3A4 увеличивают риск развития миопатий (иногда имели место
случаи рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности).
Прием Ловастатина одновременно с Амиодароном или Верапамилом в дозе, которая
превышает 40 мг в сутки также увеличивает риск развития миопатий. Циклоспорин
повышает плазменный уровень активных метаболитов препарата. Ловастатин не
оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено
значимых клинических взаимодействий с блокаторами (-адренорецепторов.
Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при
температуре от 8 оС до 15 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в пачке.
Производитель. ОАО “Киевмедпрепарат”.
Адрес. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Тел. (044) 490 7522.
Заместитель директора
Государственного фармакологического
центра МЗ Украины, д. мед. н., профессор
В. Г. Лизогуб
УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства
здравоохранения Украины
______________№_________
Регистрационное удостоверение
№___________________________
ЛОВАСТАТИН
lovastatin
Таблетки 0,02 г
ЛИСТОК-ВКЛАДЫШ. ИНФОРМАЦИЯ ДЛЯ ПАЦИЕНТА
Прочитайте внимательно этот листок-вкладыш перед тем, как начать применение
препарата!
Храните этот листок-вкладыш. Вам может понадобиться перечитать его снова.
Если у Вас возникнут дополнительные вопросы, пожалуйста, проконсультируйтесь с
Вашим врачом.
Этот препарат предназначен лично Вам и не следует передавать его другим лицам. Это
может навредить им, даже если симптомы их заболевания схожи с теми, которые
наблюдаются у Вас.
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: ловастатин
1 таблетка содержит ловастатина в пересчете на 100 % вещество 0,02 г (20 мг);
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70 (лактозы моногидрат),
поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кальция стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Фармакологические свойства. Препарат, снижающий
уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ловастатин тормозит начальные
стадии биосинтеза холестерина в печени. Приводит к снижению в крови концентрации
общего холестерина, липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), в несколько меньшей
мере - триглицеридов и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП),
аполипопротеина В. Вместе с тем несколько повышает содержание антиатерогенных
липопротеидов высокой плотности (ЛПВП).
При приеме внутрь из пищеварительного тракта ловастатин всасывается медленно и неполностью (около 30 % принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30 %.
Максимальная концентрация достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро
снижается и через 24 ч составляет 10 % от максимума. Стабильная равновесная
концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на
ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2 - 3-й день терапии и
в 1,5 раза превышает созданную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и
плацентарный барьер, накапливается в печени. Ловастатин в основном выделяется с
желчью. Около 85 % дозы выводится с калом и лишь 10 % - с мочой. Выраженный эффект
развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4 - 6 недель.
Показания. Гиперхолестеринемия:
- первичная с высоким содержанием липопротеидов низкой плотности (типы IIa и IIб)
при отсутствии эффекта от диетотерапии;
- комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIб).
Атеросклероз (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у
пациентов с ишемической болезнью сердца и гиперхолестеринемией).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, активные заболевания
печени, печеночная недостаточность, нарушение функции почек, стойкое повышение
уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью (на
время лечения прекращают). Детям препарат не назначают.
Предостережения при применении. Без консультации врача не применяйте препарат
дольше установленного срока и не превышайте дозировку!
С осторожностью применяют Ловастатин для лечения пациентов с заболеваниями печени
в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.
Терапия Ловастатином должна быть прервана на длительное время или прекращена при
общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.
Взаимодействие с лекарственными средствами. Если Вы применяете любые другие
лекарственные средства, обязательно сообщите об этом врачу, а если Вы лечитесь
самостоятельно,
проконсультируйтесь с врачом относительно
возможности
применения препарата.
Холестирамин и желчные кислоты усиливают гиполипидемический эффект Ловастатина.
Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов,
эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота - увеличивают риск
развития миопатий (иногда имели место случаи развития рабдомиолиза с последующим
развитием острой почечной недостаточности). Циклоспорин повышает плазменный
уровень активных метаболитов препарата. Ловастатин не оказывает влияния на
концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значащих клинических
взаимодействий с блокаторами (-адренорецепторов.
Особые указания . Во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете
с низким содержанием холестерина. В процессе лечения Ловастатином необходимо
периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты. В
случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или
креатинфосфокиназы показана отмена препарата.
При одновременном назначении Ловастатина c препаратами, которые угнетают
иммунитет, и при недостаточной функции почек суточная доза Ловастатина не должна
превышать 20 мг.
Лечение Ловастатином следует временно приостановить во время острых инфекционных
заболеваний, перед хирургическими операциями, после травм и проявления тяжёлых
метаболических расстройств, при артериальной гипертензии. Ловастатин может вызвать
слабость, боль в мышцах, плохое самочувствие и повышение температуры тела. В таких
случаях врач должен принять решение о прекращении применения препарата.
Необходимо учитывать возможность риска развития миопатий, почечной
недостаточности, выраженной гипотензии, неконтролируемого сосудистого синдрома.
С осторожностью применять больным пожилого возраста и после недавних операций и
травм.
Способ применения
и дозы. Применяют внутрь. При легких формах
гиперхолестеринемии по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером (во время еды), при
атеросклерозе - по 1 - 2 таблетки (20 - 40 мг). Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 -
2 приема (во время завтрака и ужина). При недостаточной действенности препарата
дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 недель) до 40 - 80 мг в 1 или 2 приема во время завтрака и ужина. Длительность лечения зависит от проявлений и тяжести
протекания заболевания.
Передозировка. Длительный прием препарата усиливает вероятность проявления
побочных действий. При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне
лихорадки, необходимо прекратить прием препарата.
Симптомы: миопатии (рабдомиолиз), ухудшение функции печени, тошнота, рвота,
диарея.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Побочные эффекты. Возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе,
запоры, метеоризм, сухость во рту, расстройство вкуса, повышение уровня трансаминаз
в крови, транзиторное повышение содержания креатинфосфокиназы, головокружение,
головная боль, бессонница, судороги, парестезии. Весьма редки миалгии, миопатии,
гепатит. У некоторых пациентов может отмечаться помутнение хрусталика, хотя четкой
причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено.
Имеются данные о возникновении холестатической желтухи, психических нарушений,
крапивницы, отека Квинке, токсического эпидермального некролиза, гомолитической
анемии, лейкопении, тромбоцитопении. У больных, применявших одновременно
циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту, развивается рабдомиолиз, что
приводит к возникновению острой почечной недостаточности.
В случае появления каких-либо нежелательных явлений или других необычных реакций
посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.
Срок годности - 2 года.
Запрещается применять лекарственное средство после окончания срока годности!
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8
о
С до 15 оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 3 блистера в пачке.
Правила отпуска. По рецепту.
Название и адрес производителя. ОАО «Киевмедпрепарат».
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Тел. (044) 490 7522.
Заместитель директора
Государственного фармакологического
центра МЗ Украины, д. мед. н., профессор
В. Г. Лизогуб