201590882 A1 201590882 A1 (21) 201590882 (13) A1

Евразийское
патентное
ведомство
(19)
(21)
201590882
(13)
(12)
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОЙ ЗАЯВКЕ
(43)
Дата публикации заявки
(22)
Дата подачи заявки
(54)
ОДНОЦЕПОЧЕЧНЫЕ АНАЛОГИ ИНСУЛИНА ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
(31)
(32)
(33)
(86)
(87)
(88)
(71)
61/722,350
2012.11.05
US
PCT/US2013/068585
WO 2014/071405 2014.05.08
2014.08.21
(72)
Изобретатель:
(74)
Представитель:
2015.09.30
A1
(51) Int. Cl. C07K 14/62 (2006.01)
A61K 38/28 (2006.01)
C12N 15/17 (2006.01)
2013.11.05
Заявитель:
Вайс Майкл (US)
Медведев В.Н. (RU)
201590882
КЕЙС ВЕСТЕРН РИЗЕРВ
ЮНИВЕРСИТИ (US)
(57) Одноцепочечный аналог инсулина, содержащий основную боковую цепь в положении А8 (аргинин, гистидин, лизин или орнитин), основную
боковую цепь в положении В29 (аргинин, гистидин, лизин или орнитин) и укороченный домен С
длиной, составляющей 6-11 остатков. Остатки С1
и С2 домена С имеют чистый отрицательный заряд -1 или -2; С3 выбран из группы, состоящей
из Gly, Ala, Pro или Ser; и остаточный сегмент
домена С последовательно получен из домена С
IGF-II (RRSR, SRRSR, VSRRSR, RVSRRSR или
SRVSRRSR; SEQ ID NO: 13). Способ лечения пациента с сахарным диабетом или ожирением включает введение пациенту физиологически эффективного количества аналога инсулина или его физиологически приемлемой соли.
201590882
A1
A1
СПИСОК ПОСЛЕДОВАТЕЛЬНОСТЕЙ
<110>
CASE WESTERN RESERVE UNIVERSITY
<120>
ОДНОЦЕПОЧЕЧНЫЕ АНАЛОГИ ИНСУЛИНА ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ
<130>
200512.00232
<150>
<151>
US 61/772,350
2012-11-05
<160>
14
<170>
PatentIn version 3.5
<210>
<211>
<212>
<213>
1
86
Белок
Homo sapiens
<400>
1
Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Leu Tyr
1
5
10
15
Leu Val Cys Gly Glu Arg Gly Phe Phe Tyr Thr Pro Lys Thr Arg Arg
20
25
30
Glu Ala Glu Asp Leu Gln Val Gly Gln Val Glu Leu Gly Gly Gly Pro
35
40
45
Gly Ala Gly Ser Leu Gln Pro Leu Ala Leu Glu Gly Ser Leu Gln Lys
50
55
60
Arg Gly Ile Val Glu Gln Cys Cys Thr Ser Ile Cys Ser Leu Tyr Gln
65
70
75
80
Leu Glu Asn Tyr Cys Asn
85
<210>
<211>
<212>
<213>
2
21
Белок
Homo sapiens
<400>
2
Gly Ile Val Glu Gln Cys Cys Thr Ser Ile Cys Ser Leu Tyr Gln Leu
1
5
10
15
Glu Asn Tyr Cys Asn
20
<210>
<211>
<212>
<213>
3
30
Белок
Homo sapiens
<400>
3
Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Leu Tyr
1
5
10
15
Leu Val Cys Gly Glu Arg Gly Phe Phe Tyr Thr Pro Lys Thr
20
25
30
<210>
<211>
<212>
<213>
4
57
Белок
Искусственная последовательность
<220>
<223>
Синтетическая конструкция
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(29)..(29)
X является K, R или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(31)..(31)
X является A, G, или S
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(44)..(44)
X является H, R, K или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(57)..(57)
X является G, A или S
<400>
4
Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Leu Tyr
1
5
10
15
Leu Val Cys Gly Glu Arg Gly Phe Phe Tyr Thr Pro Xaa Thr Xaa Glu
20
25
30
Gly Arg Ser Arg Gly Ile Val Glu Gln Cys Cys Xaa Ser Ile Cys Ser
35
40
45
Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Xaa
50
55
<210>
<211>
<212>
<213>
5
57
Белок
Искусственная последовательность
<220>
<223>
Синтетическая конструкция
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(29)..(29)
X является K, R или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(32)..(32)
X является A, G, или S
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(44)..(44)
X является H, R, K или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(57)..(57)
X является G, A или S
<400>
5
Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Leu Tyr
1
5
10
15
Leu Val Cys Gly Glu Arg Gly Phe Phe Tyr Thr Pro Xaa Thr Glu Xaa
20
25
30
Gly Arg Ser Arg Gly Ile Val Glu Gln Cys Cys Xaa Ser Ile Cys Ser
35
40
45
Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Xaa
50
55
<210>
<211>
<212>
<213>
6
58
Белок
Искусственная последовательность
<220>
<223>
Синтетическая конструкция
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(29)..(29)
X является K, R или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(45)..(45)
X является H, R, K или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(58)..(58)
X является G, A или S
<400>
6
Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Leu Tyr
1
5
10
15
Leu Val Cys Gly Glu Arg Gly Phe Phe Tyr Thr Pro Xaa Thr Glu Glu
20
25
30
Gly Arg Arg Ser Arg Gly Ile Val Glu Gln Cys Cys Xaa Ser Ile Cys
35
40
45
Ser Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Xaa
50
55
<210>
<211>
<212>
<213>
7
59
Белок
Искусственная последовательность
<220>
<223>
Синтетическая конструкция
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(29)..(29)
X является K, R, или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(46)..(46)
X является H, R, K или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(59)..(59)
X является G, A или S
<400>
7
Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Leu Tyr
1
5
10
15
Leu Val Cys Gly Glu Arg Gly Phe Phe Tyr Thr Pro Xaa Thr Glu Glu
20
25
30
Gly Ser Arg Arg Ser Arg Gly Ile Val Glu Gln Cys Cys Xaa Ser Ile
35
40
45
Cys Ser Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Xaa
50
55
<210>
<211>
<212>
<213>
8
60
Белок
Искусственная последовательность
<220>
<223>
Синтетическая конструкция
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(29)..(29)
X является K, R, или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(47)..(47)
X является H, R, K или орнитином
<220>
<221>
MISC_FEATURE
<222>
<223>
(60)..(60)
X является G, A или S
<400>
8
Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Leu Tyr
1
5
10
15
Leu Val Cys Gly Glu Arg Gly Phe Phe Tyr Thr Pro Xaa Thr Glu Glu
20
25
30
Gly Val Ser Arg Arg Ser Arg Gly Ile Val Glu Gln Cys Cys Xaa Ser
35
40
45
Ile Cys Ser Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Xaa
50
55
60
<210>
<211>
<212>
<213>
9
61
Белок
Искусственная последовательность
<220>
<223>
Синтетическая конструкция
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(29)..(29)
X является K, R или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(48)..(48)
X является H, R, K или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(61)..(61)
X является G, A или S
<400>
9
Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Leu Tyr
1
5
10
15
Leu Val Cys Gly Glu Arg Gly Phe Phe Tyr Thr Pro Xaa Thr Glu Glu
20
25
30
Gly Arg Val Ser Arg Arg Ser Arg Gly Ile Val Glu Gln Cys Cys Xaa
35
40
45
Ser Ile Cys Ser Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Xaa
50
55
60
<210>
<211>
<212>
<213>
10
62
Белок
Искусственная последовательность
<220>
<223>
Синтетическая конструкция
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(29)..(29)
X является K, R, или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(49)..(49)
X является H, R, K или орнитином
<220>
<221>
<222>
<223>
MISC_FEATURE
(62)..(62)
X является G, A или S
<400>
10
Phe Val Asn Gln His Leu Cys Gly Ser His Leu Val Glu Ala Leu Tyr
1
5
10
15
Leu Val Cys Gly Glu Arg Gly Phe Phe Tyr Thr Pro Xaa Thr Glu Glu
20
25
30
Gly Ser Arg Val Ser Arg Arg Ser Arg Gly Ile Val Glu Gln Cys Cys
35
40
45
Xaa Ser Ile Cys Ser Leu Tyr Gln Leu Glu Asn Tyr Cys Xaa
50
55
60
<210>
<211>
<212>
<213>
11
180
ДНК
Homo sapiens
<400> 11
ttcgtcaatc aacacttgtg tggttcccac ttggttgagg cattgtactt ggtctgtggt
60
gagagaggat tcttctacac ccctagaact gaggagggtt ctagaagatc tagaggaatc
120
gtcgagcaat gttgtagatc catttgttcc ttgtaccaat tggagaacta ctgcggataa
180
<210>
<211>
<212>
<213>
12
12
Белок
Homo sapiens
<400>
12
Gly Tyr Gly Ser Ser Ser Arg Arg Ala Pro Gln Thr
1
5
10
<210>
<211>
<212>
<213>
13
8
Белок
Homo sapiens
<400>
13
Ser Arg Val Ser Arg Arg Ser Arg
1
5
<210>
<211>
<212>
<213>
14
8
Белок
Искусственная последовательность
<220>
<223>
Синтетическая конструкция
<400>
14
Glu Glu Gly Ser Arg Arg Ser Arg
1
5
7