Возможности применения Вазотона (L

1
Возможности применения Вазотона (L-аргинина) в лечении заболеваний внутренних
органов
С. Г. Щербак, доктор медицинских наук,
А. Е. Терешин, кандидат медицинских наук,
И. Ю.Белокопытов, кандидат медицинских наук,
А. М. Сарана, кандидат медицинских наук,
П. В. Агафонов
Военно-медицинская академия,
Санкт-Петербург, Россия
В современных схемах медикаментозной терапии все более широко используются стратегии
метаболической терапии. Примером такого подхода является использование донатора оксида
азота — L-аргинина, который доказал эффективность при разнообразных заболеваниях
внутренних органов.
В настоящее время L-аргинин выпускается различными фармацевтическими фирмами, как
отечественными, так и зарубежными. Одна из «новинок» на нашем отечественном рынке —
препарат «Вазотон» (ЗАО «Алтайвитамины», Россия), содержащий в своем составе аминокислоту
L-аргинин. Вазотон рекомендуется принимать по 1 капсуле (0,5 г) 2 раза в день в течение 2–6
недель. Через 3–6 месяцев профилактический курс можно повторить.
Аргинин (a-мино-s-гуанидинвалериановая кислота) — диаминомонокарбоновая аминокислота, в
молекуле которой, помимо аминогруппы, есть амидиновая группа (NH2-C=NH). Аргинин имеет
свойства основания (изоэлектрическая точка при pH = 10,76), образует бесцветные кристаллы,
растворимые в воде. Аргинин входит в состав почти всех растительных и животных белков. Под
действием фермента аргиназы, а также при щелочном гидролизе аргинин распадается на
аминокислоту орнитин и мочевину. Эта реакция играет важную роль в образовании мочевины в
печени млекопитающих. L-аргинин — это природный L-изомер аминокислоты аргинина,
необходимой для синтеза ряда белков.
Впервые серьезный научный интерес к этой незаменимой аминокислоте проявился в середине 80х годов прошлого века, когда серией экспериментов было доказано, что L-аргинин может
стимулировать выработку гормона роста. Этот эффект позволяет причислить данную
аминокислоту к группе препаратов, замедляющих процесс старения. И он же лежит в основе
чрезвычайной популярности пищевых добавок с аргинином среди спортсменов-профессионалов и
людей, ведущих активный образ жизни.
Вазотон (L-аргинин) действует как предшественник оксида азота, который высвобождается из
эндотелиоцитов и способствует расширению сосудов.
Процесс синтеза оксида азота (NO) из аминокислоты L-аргинина представляет собой комплексную
окислительную реакцию, катализируемую группой ферментов NO-синтаз в присутствии NADPH,
кальмодулина и других кофакторов, образующих в совокупности L-аргинин-NO систему. Регуляция
активности NO-синтазы идет по конечному продукту через обратную связь, NO способен
связываться с гемической группой фермента, снижая тем самым его активность [1].
NO — один из наиболее важных биологических медиаторов, вовлеченный во множество
физиологических и патофизиологических процессов. Он представляет собой уникальный по своей
природе и механизмам действия вторичный мессенджер в большинстве клеток организма. В
частности, NO участвует в реализации многих важных физиологических функций, таких как
вазодилатация, нейротрансмиссия, снижение агрегации тромбоцитов, реакции иммунной системы,
регуляция тонуса гладких мышц, состояние памяти и др. [2]. Важная роль оксида азота в
многочисленных биологических процессах в организме явилась основанием для того, чтобы
назвать NO в 1991 году Молекулой Года [3].
В 1980 г. был впервые описан феномен релаксации кусочков аорты с интактным эндотелием в
ответ на воздействие ацетилхолина (АХ). Это свидетельствовало о присутствии вещества,
выделяемого эндотелиальными клетками и влияющего на миоциты. Вещество было названо
эндотелий-зависимым релаксирующим фактором (EDRF). Было показано, что EDRF посредством
активации растворимой гуанилатциклазы (ГЦ) и последующего синтеза вторичного мессенджера
циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) вызывает расслабление гладкой мускулатуры
2
сосудов. Позже Palmer et al. идентифицировали EDRF как NO, который продуцируется
эндотелиальными клетками [4].
Действие L-аргинина на сердечно-сосудистую систему сложно и многообразно. Основным
механизмом действия в данном случае является высвобождение оксида азота.
L-аргинин имеет следующие эффекты:
1. Уменьшает риск развития заболеваний сердечнососудистой системы, поддерживая нормальный
уровень холестерина в крови.
2. Обеспечивает приток крови к конечностям.
3. Снижает диастолическое давление благодаря расширению периферических резистивных
артерий за счет улучшения снабжения оксидом азота.
4. Увеличивает коллатеральный кровоток к окклюзиированному коронарному сосуду у больных с
коронарной болезнью сердца.
L-аргинин принимают в дозах 2–3 г в день одновременно с едой, либо спустя час-полтора после
приема пищи, запивая полным стаканом воды.
В исследовании Kielar et al. было показано, что регулярное назначение L-аргинина способствует
улучшению общего состояния больных ишемической болезнью сердца, сокращению частоты
приступов стенокардии, уменьшению дозы нитропрепаратов, повышению толерантности к
физической нагрузке, а также повышению эффективности действия гипотензивных препаратов [5].
Кроме того, L-аргинин улучшает реологические свойства крови, снижая тем самым риск развития
тромбоза.
По данным Cylwik D. et al., длительное назначение L-аргинина сопровождается угнетением
коллаген-индуцированной агрегации тромбоцитов [6]. Эти сведения подтверждают, что данная
аминокислота обладает выраженным антитромботическим действием.
Многочисленные исследования свидетельствуют о том, что назначение L-аргинина больным с
сердечной недостаточностью сопровождается значительным увеличением кровотока в
коронарных артериях во время физической нагрузки, улучшением функционального состояния по
результатам теста с дозированной ходьбой и по уровню качества жизни.
По данным Gouvea S.A. et al., гипотензивный эффект при пероральном назначении L-аргинина у
больных с реноваскулярной гипертензией обусловлен не только выделением NO, но и угнетением
выработки ангиотензина-II [7].
Вазотон (L-аргинин) используется в лечении и профилактике болезней печени (цирроз и жировой
гепатоз), эта аминокислота участвует в цикле переаминирования и выведения из организма
конечного азота, т.е. продукта распада белков. От мощности работы цикла «орнитин – цитрулин –
аргинин» зависит способность организма секретировать мочевину и экскретировать белковые
шлаки. Вазотон способствует улучшению работы печени при гепатитах, холециститах,
желчнокаменной болезни, жировой инфильтрации печени, а также при длительном приеме
лекарственных препаратов.
Вазотон (L-аргинин) благотворно влияет на состояние предстательной железы, увеличивает
производство спермы и усиливает приток крови к половым органам, создавая условия для более
стабильной и продолжительной эрекции.
Препарат эффективен при эректильной дисфункции, олигоспермии, повышает либидо, потенцию,
стимулирует сперматогенез. У мужчин NO играет решающую роль в способности достижения и
поддержания эрекции. Как показывают некоторые исследования, аргинин в дозе 2,8 г влияет на
выработку сосудорасширяющего вещества в количестве, достаточном для того, чтобы успешно
бороться с неспособностью к эрекции, а ежедневный прием 3–4 г этой аминокислоты увеличивает
удельное содержание сперматозоидов [8].
Воздействие данной аминокислоты на иммунитет разнообразно. Известно, что L-аргинин
стимулирует деятельность NK-клеток, LAK-клеток (лимфокин активированных киллеров) и Тлимфоцитов, вырабатываемых тимусом. В эксперименте было показано, что дробное назначение
высоких доз аргинина в течение дня приводит к возрастанию активности НК-клеток на 91 %.
3
По данным Izgut-Uysal V.N. et al., назначение L-аргинина существенно увеличивает фагоцитоз
макрофагами брюшины, однако этот эффект более выражен в среднем и пожилом возрасте, чем
молодом. Таким образом, L-аргинин позволяет предотвратить возрастное угнетение активности
фагоцитоза макрофагов брюшины [9].
По данным Song J.X. et al., парентеральное назначение L-аргинина в составе питательных смесей
больным с иммунодепрессией после операции по поводу рака толстой кишки сопровождалось
существенным возрастанием таких показателей, как уровень CD4-лимфоцитов, NK-клеток, ИЛ-2R
и соотношение CD4+/CD8+ [10].
Именно усилением функций иммунной системы, возможно, объясняется взаимосвязь между
приемом аргинина и уменьшением заболеваемости раком.
Ma Q. et al. было доказано, что назначение L-аргинина сопровождается снижением частоты
развития рака толстой кишки и молочной железы, индуцируемого прокарциногенами у
лабораторных животных. Возможным механизмом действия, объясняющим данный эффект,
следует считать неспецифическую стимуляцию иммунной системы организма под действием Lаргинина [11].
Вазотон (L-аргинин) благотворно влияет и на эндокринную систему:
— стимулирует выработку соматотропного гормона, что способствует уменьшению жировых
отложений, росту мышечной массы, улучшению настроения, делает человека более активным,
инициативным и выносливым;
— в сочетании с глюкозой активизирует выработку инсулина (при недостатке L-аргинина
повышается риск развития диабета 2-го типа);
— воздействует на центральную нервную систему (гипофиз и эпифиз), опосредованно влияя на
выработку гормонов удовольствия (эндорфинов, энкефалинов). По этой причине Вазотон (Lаргинин) полезно применять любому человеку, ведущему активный образ жизни. Препарат
позволяет организму быстро восстанавливаться после больших физических нагрузок, что
особенно важно для интенсивно тренирующихся спортсменов, при этом увеличивается
очистительный потенциал почек.
Побочные действия и противопоказания
Аргинин может стимулировать свободно-радикальные процессы, поэтому его следует принимать в
сопровождении антиоксидантов. До 18 лет не следует рекомендовать дозы в несколько грамм в
течение длительного времени. При артритах и инфекциях прием аргинина может обострить
воспаление. Кроме того, аргинин может вызывать или обострить вспышку герпеса, в этих случаях
его нужно принимать вместе с лизином или другими противовирусными компонентами.
L-аргинин не рекомендуется беременным и кормящим женщинам.
L-аргинин не показан при шизофрении.
Прием аргинина в больших дозах не рекомендуется, если у человека в настоящий момент имеется
онкологическое заболевание — по крайней мере, такого мнения придерживаются эксперты.
Следует с осторожностью подходить к назначению аргинин-содержащих пищевых добавок
больным сахарным диабетом (или с нарушением толерантности к глюкозе), т. к. обусловленные
приемом L-аргинина гормональные сдвиги могут вызвать у таких людей значительное повышение
уровня глюкозы в крови. Однако Вазотон в дозе всего 0,5 г 2 раза в сутки в течение 2–3 недель,
довольно мягко включаясь в метаболические процессы организма, не оказывает, как правило,
вышеперечисленных побочных действий.
Итак, Вазотон (L-аргинин) представляет собой высокоэффективную биологически активную
добавку, которую можно включать в состав метаболической терапии и использовать для
профилактики широкого спектра заболеваний внутренних органов, а также назначать здоровым
людям, ведущим активный образ жизни.
Список литературы
1. Moncada S., Higgs A. Mechanisms of disease: the L-arginine — nitric oxide pathway // New Engl.
J. Med. 1993. Vol.329. P. 2002–2012.
2. Lowenstein C.J., Dinerman J.L., Snyder S.H. Nitric oxide: a physiologic messengers //
Ann.intern.Med. 1994. Vol. 120. P. 227–237.
4
3. Koshland D.E. Molecule of the Year (editorial) // Science. 1992. Vol. 258. P. 1861.
4. Radomski M.W., Palmer R.M., Moncada S. An L-arginine/nitric oxide pathway present in human
platelets regulates aggregation // Proc.Natl.Acad.Sci.USA. 1990. Vol. 87. P. 5193–5197.
5. Kielar et al. [New possibilities in treatment of atherosclerosis--increase of nitric oxide synthesis by
L-arginine supplementation] // Pol. Merkuriusz. Lek. 2004. Vol. 17. P. 656–660.
6. Cylwik D, Mogielnicki A, Kramkowski K, Stokowski J. Аntithrombotic effect of L-arginine in
hypertensive rats // J Physiol Pharmacol. 2004. Vol. 55. P. 563–574.
7. Gouvea SA et al. Activity of angiotensin-converting enzyme after treatment with L-arginine in
renovascular hypertension // Clin. Exp. Hypertens. 2004. Vol. 26. P. 569–579.
8. Mendez J.D., Hernandez MP. Effect of L-arginine and polyamines on sperm motility // Ginecol.
Obstet. Mex.. 1993. Vol.61. P. 229–234.
9. Izgut-Uysal V.N., Ozkaya Y.G., Ozdemir S., et al. Effect of L-arginine on age-related changes in
macrophage phagocytic activity // Immunol Invest. 2004. Vol. 33. P. 287–293.
10. Song JX, Qing SH, Huang XC, Qi DL. Effect of parenteral nutrition with L-arginine
supplementation on postoperative immune function in patients with colorectal cancer // Di Yi Jun
Yi Da Xue Xue Bao. 2002. Vol. 22. P. 545–547.
11. Ma Q, Hoper M, Anderson N, Rowlands BJ. Effect of supplemental L-arginine in a chemicalinduced model of colorectal cancer // World J. Surg.. 1996. Vol. 20. P. 1087–1091.