Небиволол

НЕБИВОЛОЛ
1.
Небиволол.
2.
Небилет.
1
3.
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему (Гипотензивные средства) .
4.
Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.
5.
Уровень убедительности доказательств В. Антигипертензивный эффект доказан в рандомизированных
исследованиях. Эффективность в сравнении с другими антигипертензивными средствами нуждается в дальнейшем
изучении.
6.
Цена за 1 таблетку (5 мг) от 18,28 до 18,82 руб.[1]; 16,70 руб.[2]; 15,05 руб.[3].
В отечественном клинико-экономическом исследовании было показано, что затраты на один случай достижения
положительного эффекта гипотензивной терапии при монотерапии препаратом небилет в стационаре незначительно
выше, чем при традиционном лечении без применения небилета.
7.
Избирательно блокирует β1-адренорецепторы, (высокоселективный блокатор III поколения, β1/β2=290), усиливает
синтез эндотелиального релаксирующего фактора (N0) (не являясь при этом донатором оксида азота). Понижение АД
обусловлено уменьшением сердечного выброса, объем циркулирующей крови, общее переферическое сопротивление
сосудов, торможением образования ренина, частичной потерей чувствительности барорецепторов. Гипотензивный эффект
обычно развивается через 1-2 недели и стабилизируется в течение 4 недели. Понижает число сердечных сокращений в
покое и при нагрузке, конечное диастолическое давление в левом желудочке, улучшает диастолическое наполнение
сердца, уменьшает потребность миокарда в кислороде (антиангинальная активность), уменьшает массу миокарда (на 9,7%)
и индекс массы миокарда (на 5,1%). По данным суточного мониторирования благоприятно влияет на суточный ритм АД у
больных как с нормальным, так и с нарушенным ритмом. Антиагрегант, имеет антитромболитическое действие. Не
оказывает отрицательного влияния на липидный обмен, В экспериментальных исследованиях на мышах в дозе 40 мг/кг
повышает частоту появления доброкачественных опухолей интерстициальных клеток яичка. При приеме внутрь быстро
абсорбируется. Биодоступность составляет 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект "первого прохождения" через
печень) и является почти полной у пациентов с "медленным". Связывается с белками плазмы на 98%. Равновесная
концентрация у людей с "быстрым" метаболизмом достигается в течение 24 ч, Т 1/2 составляет около 10 ч; при "медленном"
- в 3-5 раз больше. Превращается путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частично Мдеалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в
виде О- и М-глюкуронидов. Т 1/2 гидроксиметаболитов для людей с "быстрым" метаболизмом составляет в среднем 24 ч, с
"медленным" — в 2 раза больше. Экскретируется почками (40%) и кишечником (60%). Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется в грудное молоко.
8.
Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения.
9.
Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), артериальная гипотензия, кардиогенный шок,
синдром слабости синусного узла; АV блокада II-III степени, рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность;
нарушение периферического кровообращения, синоатриальная блокада, нарушения функции печени, бронхиальная астма,
бронхоспазм, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.
10. Снижение артериального давления, снижение потребности в приемах нитратов.
11.Внутрь, в одно и то же время суток, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, во время или после еды по 5 мг 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет - 2,5 мг/сут. Максимальная
суточная доза - 10 мг.
DDD=5 мг (перорально).
12. Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля, назначение слабительных средств; возможны искусственная
вентиляция легких и введение атропина (при брадикардии и повышенной ваготонии), плазмы или плазмозаменителей, при
необходимости - катехоламинов. Для купирования β-адреноблокирующего действия - изопреналина гидрохлорида
(медленно, в/в, в начальной дозе 5 мкг/мин до достижения желаемого эффекта), добутамин (в начальной дозе - 2,5
мкг/мин), при отсутствии эффекта - глюкагон (в/в 50-100 мкг/кг, повторно через 1 ч - 70 мкг/кг/ч инфузионно). При АV
блокаде - трансвенозная стимуляция.
13. Склонность к брадикардии, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, псориаз, отягощенный
аллергологический анамнез, пожилой возраст (старше 75 лет), являются ограничением к применению. Прекращать
терапию следует постепенно (в течение 1-2 недель). Урежение числа сердечных сокращений до 55 уд./мин требует
уменьшения дозы. На фоне сахарного диабета возможна маскировка признаков гипогликемии, при гиперфункции
щитовидной железы - тахикардии. Может усиливать реакции на пыльцу и др. аллергены. Следует отменить за 24 ч перед
оперативным вмешательством с использованием общей анестезии (включая хирургическую стоматологию) или выбрать
анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. При необходимости одновременного
назначения антацидов небиволол принимается во время еды, а антациды - между приемами пищи.
14. Применение при беременности и грудное вскармливание противопоказано, на время лечения следует прекратить
грудное вскармливание.
Категория влияния на плод – С (FDA)
(http://www.rxlist.com/cgi/generic/bystolic.htm).
При печеночной недостаточности и у пожилых больных дозу уменьшают вдвое.
15. Головная боль (подобная головная боль возникает при приеме нитроглицерина), головокружения, усталость (слабость),
парестезия; депрессия, ночные кошмары; преходящее нарушение зрения; тошнота, рвота, запор; метеоризм, диарея;
симптоматическая брадикардия, АV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся
хромоты; кожные реакции, бронхоспазм.
16. Совместим с другими антигипертензивными препаратами. Блокаторы кальциевых каналов усиливают блокаду АV
проводимости, антиаритмики I класса и амиодарон удлиняют время проведения возбуждения по предсердиям. Наркозные
средства (циклопропан, эфир, трихлорэтилен), трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина
потенцирует гипотензию, циметидин и никардипин повышают концентрацию в плазме, симпатомиметики нивелируют
активность.
17. Не применяется.
18. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с
повышенной концентрацией внимания. На время лечения рекомендуется исключить прием алкоголя.
19. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Таблетки 5 мг.
Фирмы: Berlin-Chemie AG/ Menarini Group (Германия).
21. Срок хранения 3 года. Хранить при температуре ниже 30° С, в недоступном для детей месте.