ИНСУЛИН ГЛУЛИЗИН 1. Инсулин глулизин. 2. Апидра. 3

ИНСУЛИН ГЛУЛИЗИН
1. Инсулин глулизин.
2. Апидра.
3. Гормоны и средства, влияющие на эндокринную систему (Инсулин и
средства для лечения сахарного диабета).
4.
Гипогликемическое
средство,
инсулин
короткого
действия.
Рекомбинантный аналог человеческого инсулина. Снижает концентрацию
глюкозы в крови, стимулирует поглощение глюкозы периферическими
тканями (скелетной мускулатурой, жировой тканью), ингибирует
образование глюкозы в печени. Подавляет липолиз в адипоцитах, протеолиз,
увеличивает синтез белка.
При п/к введении снижение глюкозы в крови начинается через 10-20 мин,
при в/в введении влияние на снижение глюкозы сопоставимо с растворимым
человеческим инсулином равны по силе. По силе гипогликемического
действия 1 МЕ инсулина глулизина равна 1 МЕ растворимого человеческого
инсулина.
5. Уровень убедительности доказательств А. Эффективность инсулина
глулизина доказана в международном многоцентровом, контролируемом,
открытом, рандомизированном, в параллельных группах исследовании в
сравнении с инсулином лизпро у 672 больных. В течение 26 недель снижение
уровня гликозилированного гемоглобина было одинаковым (0,14%).
В открытом рандомизированном, многоцентровом, параллельном 12недельном исследовании у 860 больных сахарным диабетом типа 1 инсулин
глулизин снизил уровень гликозилированного гемоглобина на 0,26%, в то
время как при применении генно-инженерного человеческого инсулина
короткого действия – только на 0,13% (р=0,006). Частота гипогликемий при
введении инсулина глулизина была несколько меньше, чем при применении
генно-инженерного человеческого инсулина (8,4% и 10,1% соответственно).
Инсулин глулизин эффективен в схемах гликемического контроля у больных
сахарным
диабетом
типа
2,
что
подтверждено
результатами
рандомизированного, контролируемого, открытого, параллельного 26недельного исследования: 448 больных получали инсулин глулизин, 442 –
инсулин генно-инженерный человеческий короткого действия. Степень
снижения гликозилированного гемоглобина в группах была сходной, однако
частота гипогликемических реакций была на 40% меньше (ночная
гипогликемия) в группе инсулина глулизина, чем генно-инженерного
инсулина.
6. Цена за 1 флакон (100 МЕ/1 мл) – 787,34 руб.[3].
Согласно
результатам
отечественного
клинико-экономического
исследования, стоимость инсулина глулизина (Апидра) на месяц лечения
меньше, чем других коротко действующих инсулинов – Хумалога на 69,8%,
НовоРапида – на 58,3%. При прочих равных условиях на деньги, выделенные
на лечение 100 больных с применением Хумалога можно лечить 169 больных
Апидрой, на деньги, выделенные на лечение 100 больных НовоРапидом,
можно лечить 158 больных Апидрой. Утилитарная стоимость Апидры на
месяц лечения несколько больше, чем генно-инженерного человеческого
инсулина, однако применение Апидры более оправданно с экономической
точки зрения, поскольку ее эффективность по регуляции углеводного обмена
выше, частота тяжелых гипогликемий, требующих госпитализации, ниже в 2
раза, скорость достижения конечной точки (например, снижение уровня
гликированного гемоглобина на 1%) выше в 2,2 раза. Все эти преимущества
Апидры позволяют достичь прогнозной экономии в достижении целевого
уровня контроля сахарного диабета в 3 900 руб. по сравнению с генноинженерным человеческим инсулином.
7. По сравнению с растворимым человеческим инсулином абсорбируется в 2
раза быстрее, что связано с заменой в инсулине глулизине аминокислоты
аспарагина в позиции 3B (человеческого инсулина) на лизин, и лизин в
позиции 29В (человеческого инсулина) на глутаминовую кислоту. Абсорбция
при п/к введении в переднюю брюшную стенку - быстрая, бедро - менее
быстрая, плечо (область дельтовидной мышцы) - промежуточная.
Абсолютная биодоступность - 70%; сходна при введении в разные места и
имеет низкую вариабельность между пациентами (коэффициент вариации
11%).
После п/к введения при сахарном диабете 1 типа 0,15 ЕД/кг Сmax - 80.7-83.3
мкЕД/мл, ТCmax - 55 мин.
При сахарном диабете 2 типа после п/к введения дозы 0,2 ЕД/кг, Сmax - 91
мкЕД/мл.
Среднее время экспозиции в системном кровотоке - 98 мин. AUC (0-6 ч) - 641
мг х ч/дл. Объем распределения при в/в введении - 13 л, T1/2 - 13 мин. При
п/к введении T1/2 - 42 мин (37-75 мин).
Фармакокинетика у детей до 16 лет с сахарным диабетом 1 типа сходна с
таковой у взрослых.
8. Сахарный диабет 1 и 2 типа.
9. Гиперчувствительность, гипогликемия.
10. Уровень гликозилированного гемоглобина, частота гипогликемических
реакций.
11. П/к в область живота, плеча или бедра, либо путем непрерывной инфузии
в подкожно-жировую клетчатку живота. Препарат вводят за 0-15 мин до или
сразу после приема пищи. Места инъекций и инфузий должны чередоваться
при каждом введении. Нельзя производить массаж области введения (для
исключения попадания препарата в кровеносные сосуды). Действие
препарата выражается в ЕД, которые специфичны только для инсулина
глулизина и отличаются от МЕ или др. единиц измерения активности др.
инсулинов. Дозу подбирают индивидуально.
12. Симптомы: гипогликемия.
Лечение: при незначительной гипогликемии необходим принять глюкозу или
сахаросодержащие продукты; при тяжелой гипогликемии вводят п/к 0,5-1 мг
глюкагона, при отсутствии положительной реакции в течение 10-15 мин,
вводят в/в декстрозу (глюкозу), после восстановления сознания - углеводы
перорально.
13. При переводе на новый тип инсулина (растворимый, инсулин-изофан и
т.д.), на новый вид инсулина (животного происхождения) или способ
производства или др. торговую марку необходим медицинский контроль для
коррекции дозы инсулина и сопутствующей пероральной гипогликемической
терапии. Неадекватные дозы инсулина или прекращение лечения (особенно
при сахарном диабете типа 1) может привести к развитию гипергликемии и
диабетического кетоацидоза.
Время развития гипогликемии, зависит от скорости наступления
глюкозопонижающего эффекта используемых инсулинов. Степень тяжести
развившейся гипогликемии зависит от длительности существования
сахарного
диабета,
интенсификации
инсулинотерапии,
наличия
диабетической нейропатии, приема β-адреноблокаторов или перевода с
инсулина животного происхождения на человеческий инсулин.
Коррекция доз инсулина может потребоваться при увеличении физической
активности или изменении распорядка приема пищи. Физическая нагрузка
после еды увеличивает риск развития гипогликемии.
Гипогликемия после инъекций быстро действующих аналогов инсулина
развивается раньше, чем после инъекций растворимого человеческого
инсулина.
Не скомпенсированная гипогликемия или гипергликемия может привести к
потере сознания, развитию комы или летальному исходу.
При назначении препарата при беременности следует соблюдать
осторожность. Обязателен тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.
14. При заболеваниях или эмоциональных перегрузках потребность в
инсулине меняется. При хронической почечной недостаточности
потребность в инсулине может снижаться.
Во время беременности пациенткам с сахарным диабетом (в т.ч.
гестационным) необходимо поддерживать оптимальный метаболический
контроль. В I триместре беременности потребность в инсулине может
уменьшаться, а во II и III триместрах она может увеличиваться. Сразу после
родов потребность в инсулине быстро снижается.
В экспериментальных исследованиях репродуктивности не выявлено какихлибо различий между влиянием применения инсулина глулизина и
человеческого инсулина на течение беременности, развитие эмбриона и
плода, роды и постнатальное развитие.
Неизвестно, выделяется ли инсулин глулизин с грудным молоком, но
человеческий инсулин не выделяется с грудным молоком и не абсорбируется
при приеме внутрь.
В период лактации (грудного вскармливания) может потребоваться
коррекция доз инсулина и диеты.
15. Со стороны обмена веществ: гипогликемия (холодный пот, бледность
кожных покровов, нервное возбуждение, тремор, беспокойство, слабость,
спутанность сознания, ослабление внимания, сонливость, чрезмерное
чувство голода, зрительные расстройства, головная боль, тошнота,
выраженная тахикардия, потеря сознания или появление судорог, временное
или постоянное ухудшение функции мозга вплоть до летального исхода).
Со стороны кожных покровов: гиперемия, отечность, зуд в месте инъекций,
липодистрофия в месте инъекций.
Аллергические реакции: крапивница, ощущение стеснения в груди, удушье,
дерматит, зуд, анафилактические реакции (жизнеугрожающие).
16. Препарат может применяться совместно с инсулинами средней
продолжительности действия, длительно действующими или аналогами
инсулина длительного действия, а также в сочетании с пероральными
гипогликемическими лекарственными средствами.
Препарат не должен смешиваться с другими инсулинами (за исключением
человеческого инсулина-изофана).
При проведении непрерывной п/к инфузии (с использованием помповой
системы), инсулин нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.
Пероральные гипогликемические лекарственные средства, ингибиторы АПФ,
дизопирамид, фибраты, флуоксетин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин,
пропоксифен, салицилаты и сульфаниламидные лекарственные средства
повышают гипогликемическое действие инсулина.
Глюкокортикостероиды, даназол, диазоксид, диуретики, изониазид,
производные
фенотиазина,
соматропин,
эпинефрин,
сальбутамол,
тербуталин, гормоны щитовидной железы, эстрогены, прогестины,
ингибиторы протеазы, оланзапин, клозапин способны уменьшать
гипогликемическое действие инсулина.
β-адреноблокаторы, клонидин, соли Li+, этанол могут усиливать или
ослаблять гипогликемическое действие инсулина.
Пентамидин может вызывать гипогликемию с последующей гипергликемией.
Под влиянием препаратов с симпатолитической активностью (βадреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин) симптомы
рефлекторной адренергической активации могут быть менее выраженными
или отсутствовать.
17. Не применяется.
18. Пациента информируют о режиме приема препарата, дозировании,
длительности использования лекарства и возможных осложнениях.
19. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.
20. Раствор для подкожного введения 100 МЕ/1 мл.
Фирмы: Авентис Фарма Дойчланд ГмбХ, Германия.
21. Картриджи и картриджные системы ОптиКлик следует хранить в
недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до
8°C, не замораживать.
После начала использования картриджи и картриджные системы ОптиКлик
следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при
температуре не выше 25°C .
Для защиты от воздействия света следует хранить картриджи и картриджные
системы ОптиКлик в собственной картонной упаковке.
Срок годности - 2 года. Срок годности препарата в картридже, картриджной
системе ОптиКлик после первого использования - 4 недели. Рекомендуется
отмечать на этикетке дату первого забора препарата.