Министерство Здравоохранения Республики Молдова таблетки покрытые оболочкой Ко-Ирда 150 ИНСТРУКЦИЯ

Министерство Здравоохранения Республики Молдова
ИНСТРУКЦИЯ
ПО МЕДИЦИНСКОМУ ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА
КО-ИРДА150
таблетки покрытые оболочкой
Регистрационный номер
в Республике Молдова: 15674 от 05.08.2010
КОММЕРЧЕСКОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ПРЕПАРАТА
Ко-Ирда 150
МНН действующих веществ
Irbesartanum
Hydrochlorothiazidum
СОСТАВ
1 таблетка покрытая оболочкой содержит:
действующие вещества: ирбесартан 150 мг, гидрохлоротиазид – 12,5 мг;
вспомогательные
вещества:
целлактоза
80,
целлюлоза
микрокристаллическая РН 102, крахмал прежелатинизированный, натрия
кроскармеллоза, аэросил 200, магния стеарат, оксид железа красный, оксид
железа желтый, опадри 20A24556 розовый.
Описание препарата
Таблетки, овальной формы, двояковыпуклые, розового цвета, покрытые
оболочкой.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА и код АТХ
Антагонисты ангиотензина II и диуретики С09D A04
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Ирбесартан
Ирбесартан - антигипертензивное средство, селективный, длительно
действующий антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1), активный
после приема внутрь.
Ангиотензин II оказывает мощное сосудосуживающее действие,
образующийся при гидролизе ангиотензина I под воздействием ангиотензин
превращающего фермента (АПФ, киназа II). Ангиотензин II главный
вазоконстриктор ренин-ангиотензиновой системы так же стимулирует синтез
альдостерона надпочечниками, сердечные сокращения, реабсорбцию натрия
в почках, деятельность симпатической нервной системы и рост клеток
гладкой мускулатуры. Ирбесартан блокирует сосудосуживающие эффекты
ангиотензина II и эффекты вызванные альдостероном посредством
селективного связывания с рецепторами АТ1 ангиотензина II.
Ирбесартан - специфический конкурентный антагонист рецепторов АТ1 с
более высоким сродством (более 8500) к АТ1 рецепторам чем АТ2, и не
является агонистом.
Блокирование рецепторов АТ1 удаляет эффекты обратной связи ангиотензина
II на секрецию ренина, но повышение активности ренина и ангиотензина II
циркулирующие в плазме не влияет на эффекты ирбесартан в отношении АД.
Ирбесартан не ингибирует АПФ или ренин, не блокирует другие
гормональные рецепторы или другие ионные каналы важные для
регулирования давления крови и гомеостаза натрия. Ирбесартан не
ингибирует АПФ, поэтому не влияет на ответ брадикинина.
Гидрохлоротиазид диуретическое и антигипертензивное средство.
Снижает реабсорбцию электролитов и воды на уровне дистальных почечных
канальцев, повышает напрямую экскрецию натрия и хлора в равных
количествах. В итоге снижается общий объем циркулирующей крови, в
результате чего повышается действие ренина в крови, повышается секреция
альдостерона и снижается уровень калия в крови.
Фармакокинетические свойства
Ирбесартан
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ.
Биодоступность составляет 60–80%. Cmax ирбесартана в плазме крови
достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Одновременный прием пищи
не влияет на биодоступность препарата. В терапевтическом интервале доз
ирбесартан характеризуется линейной фармакокинетикой, причем T1/2 для
терминальной фазы составляет 11-15 ч. Равновесная концентрация
устанавливается в течение 3 дней. При повторных приемах 1 раз/сут
отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).
Ирбесартан биотрансформируется в печени за счет коньюгации с
образованием глюкуронида и за счет окисления. После приема внутрь 14Сирбесартана более 80% радиоактивности в циркулирующей крови
приходится на неизмененный ирбесартан. Основной метаболит - ирбесартан
глюкуронид (около 6%).
Исследования in vitro показывают, что ирбесартан окисляется главным
образом с помощью изофермента 2С9 цитохрома Р450, изофермент CYP3A4
оказывает незначительный эффект.
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 90%. Объем
распределения – 53 - 93 л.
Общий и почечный клиренс составляют 157 - 176 и 3 - 3,5 мл/мин
соответственно.
Не отмечается клиническая значимая кумуляция при назначении повторных
доз ирбесартана.
Гидрохлоротиазид
Диуретическое действие наблюдается уже через 2 ч и достигает
максимального значения примерно через 4 ч после приема. Это действие
сохраняется в течение 6–12 ч. Не метаболизируется и быстро выводится
через почки.
Период полувыведения составляет 5,6-14,8 ч.
61% дозы при пероральном приеме выводится в неизмененном виде через
мочу в течение 24 ч.
Гидрохлортиазид проникает сквозь плацентарный барьер, выводится
с грудным молоком.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение артериальной гипертензии.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки применяется независимо от приема пищи.
Начальная и поддерживающая дозы составляют 150 мг 1 раз/сут. При
необходимости дозу можно увеличить до 300 мг 1 раз/сут.
Дальнейшее повышение дозы не усиливает антигипертензивного эффекта,
поэтому не рекомендуется превышение максимальной дозы 300 мг в день.
Гиповолемия
Пациентам с уменьшенным внутрисосудистым объемом (на пример,
интенсивное лечение диуретиками или находящиеся на гемодиализе)
рекомендуемая начальная доза препарата 75 мг 1 раз/сут.
Гидрохлоротиазид эффективен в дозе 12,5-50 мг 1 раз в сутки.
Для уменьшения дозозависимых побочных действий, лечение Ко-Ирдой 150
начинается после неэффективности монотерапии.
Возможна комбинированная терапия препаратом Ко-Ирда 150 в сочетании с
другими антигипертензивными препаратами.
Определение дозы в зависимости от клинического эффекта
Пациенты, с неконтролируемым артериальным давлением при лечении
ирбесартаном или гидрохлоротиазидом в виде монотерапии могут перейти на
лечение Ко-Ирдой 150 (ирбесартан 150 мг/гидрохлоротиазид 12,5 мг) 1 раз в
сутки. В случае если в течение 3 недель не удается достичь терапевтического
эффекта, доза может быть повышена до 2 таблеток 1 раз в сутки или
назначить 1 таблетку Ко-Ирды 300 (ирбесартан 300 мг/гидрохлоротиазид
12,5 мг) 1 раз в сутки.
У пациентов пожилого возраста, с почечной недостаточностью коррекции
дозы не требуется.
Назначение пациентам с почечной недостаточностью
Лечение Ко-Ирдой 150 у пациентов с клиренсом креатинина
<30 мл/мин может быть длительным.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендуется
назначение препарата.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Лечение ирбесартаном и гидрохлортиазидом
хорошо переносится,
побочные эффекты обычно умеренно выражены и имеют преходящий
характер.
Общие: боли в груди, усталость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, тахикардия.
Со стороны пищеварительного тракта: абдоминальные боли, диспепсия,
изжога, тошнота, рвота.
Реакции повышенной чувствительности: аллергические реакции.
Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия.
Со стороны ЦНС: головокружение.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания.
Зарегистрированы случаи головной боли, синусита, кашля, фарингита,
диареи,
ринита,
инфекции
мочевой
системы,
высыпание,
беспокойство/нервозность, спазм мышц.
Редко: гиперкалиемия.
Очень редко: уртикария, ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей:
Иногда: повышение активности печеночных ферментов и/или билирубина в
плазме.
Редко: несущественное повышение концентрации креатинина и мочевины в
плазме.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим
сульфонамидам, анурия.
Период беременности и кормления грудью.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Ирбесартан
При приеме препарата в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не
выявлено какой-либо токсичности.
Симптомы: наиболее вероятно выраженное снижение АД, тахикардия,
брадикардия.
Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показано
промывание желудка, активированный уголь, проведение симптоматической
терапии. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.
Гидрохлоротиазид
Симптомы:
потеря
электролитов
(гипокалиемия,
гипохлоремия,
гипонатриемия) и дегидратация, вызванная усиленным диурезом.
При одновременном назначении с дигоксином, гипокалиемия может
потенцировать сердечные аритмии.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ И ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ
Гиповолемия
При дегидратации и/или при дефиците ионов натрия (в результате
интенсивного лечения диуретиками или гемодиалиаза), может развиваться
симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой
дозы препарата. Указанные патологические состояния необходимо
скорректировать перед началом применения препарата.
Печеночная недостаточность
У пациентов с нарушениями функции печени или прогрессирующими
заболеваниями печени тиазидные диуретики должены применяться с
осторожностью,
поскольку
даже
небольшие
изменения
водноэлектролитного баланса могут способствовать развитию печеночной комы.
Реакции повышенной чувствительности
Могут возникать реакции гиперчувствительности на гидрохлоротиазид,
особенно у пациентов с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе.
Системная красная волчанка
После применения тиазидных диуретиков зарегистрированы случаи усиления
или обострения системной красной волчанки.
Нарушение функции почек
В результате ингибирования системы ренин-ангиотензин-альдостерон, у
чувствительных пациентов можно предопределить нарушение функции
почек.
В группе больных, у которых функция почек в преобладающей степени
зависит от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (например, у
больных
с хронической сердечной
недостаточностью),
лечение
лекарственными средствами, влияющими на эту систему, было связано с
азотемией, олигурией и в редких случаях - с острой почечной
недостаточностью и/или смертью. Предполагается, что ирбесартан может
вызвать такие же реакции.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не
установлены.
Беременность и лактация
Ко-Ирда 150 противопоказан к применению в период беременности и
кормления грудью.
Как и любой другой препарат, воздействующий непосредственно на ренинангиотензин-альдостероновую
систему
могут
вызвать
почечную
недостаточность у плода или у новорожденного, гипоплазию черепа и
летального исхода у плода.
Переход на соответствующую альтернативную терапию следует проводить
до начала планирования беременности.
При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно
отменить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению
механизмами
Влияние препарата на способность заниматься видами деятельности,
требующими повышенного внимания, не изучалось, однако, основываясь на
его фармакодинамических свойствах, препарат не должен влиять на эту
способность. При вождении автотранспорта необходимо принять во
внимание, что во время лечения артериальной гипертензии иногда возможно
головокружение и повышенная усталость.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Ирбесартан
Не зарегистрированы фармакокинетические и фармакодинамические
взаимодействия
ирбесартана
с
гидрохлоротиазидом,
дигоксином,
варфарином и нифедипином.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и
калийсодержащими пищевыми добавками может повышать концентрацию
калия в плазме крови.
Гидрохлоротиазид
При одновременном применении тиазидных диуретиков с барбитуратами,
опиоидными анальгетиками (морфин), этанолом, так же при назначении
других антигипертензивных средств потенцируется гипотензивный эффект
гидрохлоротиазида.
Гидрохлоротиазид может снизить эффект гипогликемических средств,
включая инсулин. При одновременном применении может потребоваться
коррекция дозы гипогликемических средств.
При одновременном применении колестипола или колестирамина
уменьшается всасывание гидрохлоротиазида из ЖКТ на 43% и 85%,
соответственно.
Одновременное применение гидрохлоротиазида и кортикостероидов может
усилить гипокалиемию.
Возможно снижение выраженности ответа на введение прессорных аминов,
но это не может быть противопоказанием к их применению.
Риск понижения артериального давления повышается при применении
общих анестетиков или миорелаксантов недеполяризующего типа действия
(например, тубокурарина).
Гидрохлоротиазид снижает выведение лития и повышает риск
возникновения его токсического действия.
Прием НПВС может снижать диуретический и антигипертензивный эффекты
гидрохлоротиазида.
ФОРМЫ ВЫПУСКА
По 14 таблеток в блистере. По 2 блистера вместе с инструкцией по
применению в картонной упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25ºC.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не употреблять после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Дата последнего пересмотра текста
Март 2009
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
NOBEL İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş,
İnkılap Mahallesi Akçakoca Sokak No:10 34768 Ümraniye, Istanbul, TURCIA.
НАЗВАНИЕ И АДРЕС ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
NOBELFARMA İLAÇ SANAYİİ ve TİCARET A.Ş,
Sancaklar 81100, Duzce, TURCIA.
Предъявляйте любые жалобы вместе с номером серии указанной на
упаковке!